專利名稱：3－(4,5－二氫異噁唑－5－基)－苯甲?；吝虻闹谱鞣椒?br> 技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)-苯甲?；吝?
其中R1，R2是氫，硝基，鹵素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-
烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-鹵代烷硫基，
C1-C6-烷基亞磺?；珻1-C6-鹵代烷基亞磺?；珻1-C6-烷基磺酰
基或C1-C6-鹵代烷基磺?；?；R3是氫，鹵素或C1-C6-烷基；R4是氫或C1-C4-烷基；R5，R6是氫，鹵素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，
二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基，
二(C1-C4-烷基)氨基亞氨基-C1-C4-烷基，羥基亞氨基-C1-C4-烷
基，C1-C6-烷氧基亞氨基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-
烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-氰基烷
基，C3-C8-環(huán)烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，
C1-C4-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-鹵代烷硫基，二(C1-C4-
烷基)氨基，COR8，苯基或芐基，其中兩個最后提及的取代基可
以是部分或完全鹵代地和/或可以攜帶1-3個下列基團硝基，
氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代
烷氧基；或R5和R6一起形成C2-C6-鏈烷二基鏈，它可以被C1-C4-烷基進行單-至四-
取代和/或可以插有氧或未被取代的或C1-C4-烷基取代的氮；R7是鹵素，氰基，羥基，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，
C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-鹵代烷硫基，C1-C6-烷
基亞磺?；珻1-C6-鹵代烷基亞磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-
鹵代烷基磺?；?，氨基，C1-C6-烷基氨基，二(C1-C6-烷基)氨基，
二(C1-C4-烷氧基)甲基，羥基亞氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基
亞氨基-C1-C4-烷基或COR8；R8是氫，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，羥基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷
氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C3-C6-鏈烯氧基，C3-C6-
炔氧基或NR9R10；R9是氫或C1-C4-烷基；R10是C1-C4-烷基；R11是在4位連接的具有通式II的吡唑
其中
R12是氫，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C3-C6-鏈烯基，C3-C4-炔
基，C1-C4-烷基羰基，C1-C4-鹵代烷基羰基，C1-C4-烷基磺?；?br> C1-C4-鹵代烷基磺?；绶曰谆?，苯基，芐基，苯基羰基，
苯磺?；虮交驶谆渲形鍌€最后提及的取代基中的苯
基可以是部分或完全鹵代的和/或可以攜帶1至3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
鹵代烷氧基；
R13是C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基或C3-C6-環(huán)烷基；
R14是氫，C1-C6-烷基或C3-C6-環(huán)烷基；
和它們的在農(nóng)業(yè)方面有用的鹽。
而且，本發(fā)明涉及用于制備通式I的化合物的方法和中間體，涉及包含它們的組合物和涉及這些衍生物或包含它們的組合物用于控制有害植物的用途。
吡唑-4-基苯甲酰基衍生物已公開于文獻中，例如在WO96/26206中。
然而，現(xiàn)有技術(shù)的化合物的除草性質(zhì)和它們與禾谷類作物的相容性不是完全令人滿意的。本發(fā)明的目的是提供具有改進性質(zhì)的新型的、尤其有除草活性的化合物。
我們發(fā)現(xiàn)這一目的可通過通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝蚝屯ㄟ^它們的除草活性來實現(xiàn)。
我們還進一步發(fā)現(xiàn)除草組合物，它包括該化合物I且具有非常良好的除草活性。而且，我們已發(fā)現(xiàn)了制備這些組合物的方法和使用化合物I控制不希望有的植物的方法。
取決于取代型式，通式I的化合物能夠含有一個或多個手心中心，在這種情況下它們作為對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體混合物形式存在。本發(fā)明同時涉及純的對映異構(gòu)體或非對映異構(gòu)體以及涉及它們的混合物。
通式I的化合物也能夠以它們在農(nóng)業(yè)方面有用的鹽形式存在。鹽的類型一般不重要。通常，合適的鹽是陽離子的鹽或酸的酸加合鹽，它們的陽離子或陰離子分別不影響化合物I的除草活性。
合適的陽離子尤其是堿金屬(優(yōu)選鋰，鈉和鉀)的離子，堿土金屬(優(yōu)選鈣和鎂)的離子，和過渡金屬(優(yōu)選錳，銅、鋅和鐵)的離子，以及銨(在這種情況下，如果需要，可以使1-4個氫原子被C1-C4-烷基或羥基-C1-C4-烷基和/或苯基或芐基取代)，優(yōu)選銨，二異丙基銨，四甲銨，四丁銨，三甲基芐基銨，還有磷鎓離子，锍離子，優(yōu)選三(C1-C4-烷基)锍，和氧化锍離子，優(yōu)選三(C1-C4-烷基)氧化锍。
有用的酸加合鹽的陰離子主要是氯，溴，氟，硫酸氫根，硫酸根，磷酸二氫根，磷酸氫根，硝酸根，碳酸氫根，碳酸根，六氟硅酸根，六氟磷酸根，苯甲酸根和C1-C4-鏈烷酸的陰離子，優(yōu)選甲酸根，乙酸根，丙酸根和丁酸根。
對于取代基R1-R15或作為在苯基環(huán)上的基團所提及的有機結(jié)構(gòu)部分是各個組的成員的各個列舉的總體術(shù)語。全部的烴鏈，即全部的烷基，鹵代烷基，氰基烷基，鏈烯基，炔基，烷氧基，鹵代烷氧基，烷硫基，鹵代烷硫基，烷基亞磺?；?，鹵代烷基亞磺?；?，烷基磺?；?，鹵代烷基磺?；榛驶?，鹵代烷基羰基，烷氧基羰基，鹵代烷氧基羰基，鏈烯氧基，炔氧基，烷基氨基，二烷基氨基，烷氧基烷基，二烷氧基甲基，二烷氧基烷基，烷基硫基烷基，二烷基氨基烷基，二烷基氨基亞氨基烷基，羥基亞氨基烷基，烷氧基亞氨基烷基，烷氧基羰基烷基和烷氧基烷氧基結(jié)構(gòu)部分可以是直鏈的或支鏈的。除非另作說明，鹵代取代基優(yōu)選攜帶1-5個相同或不同的鹵素原子。鹵素的意義在每一種情況下是氟，氯，溴或碘。
其它意義的例子是- C1-C4-烷基以及C1-C4-烷基羰基，二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基，二(C1-C4-
烷基)氨基亞氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基亞氨基-C1-C4-烷基和羥基
亞氨基-C1-C4-烷基的烷基結(jié)構(gòu)部分例如甲基，乙基，丙基，1-甲基
乙基，丁基，1-甲基丙基，2-甲基丙基和1，1-二甲基乙基；
-C1-C6-烷基如上所述的C1-C4-烷基以及，例如，戊基，1-甲基丁基，
2-甲基丁基，3-甲基丁基，2，2-二甲基丙基，1-乙基丙基，己基，1，1-
二甲基丙基，1，2-二甲基丙基，1-甲基戊基，2-甲基戊基，3-甲基戊
基，4-甲基戊基，1，1-二甲基丁基，1，2-二甲基丁基，1，3-二甲基丁
基，2，2-二甲基丁基，2，3-二甲基丁基，3，3-二甲基丁基，1-乙基丁
基，2-乙基丁基，1，1，2-三甲基丙基，1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-3-
甲基丙基；- C1-C4-鹵代烷基和C1-C4-鹵代烷基羰基的鹵代烷基結(jié)構(gòu)部分被氟、氯、
溴和/或碘部分地或完全取代的如上所述的的C1-C4-烷基，即，例如氯
甲基，二氯甲基，三氯甲基，氟甲基，二氟甲基，三氟甲基，氯氟甲
基，二氯一氟甲基，一氯二氟甲基，溴甲基，碘甲基，1-氟乙基，1-
氯乙基，1-溴甲基，1-碘乙基，2-氟乙基，2-氯乙基，2-溴乙基，2-
碘乙基，2，2-二氟乙基，2，2，2-三氟乙基，2-氯-2-氟乙基，2-氯-2，2-
二氟乙基，2，2-二氯-2-氟乙基，2，2，2-三氯乙基，五氟乙基，2-氟
丙基，3-氟丙基，2，2-二氟丙基，2，3-二氟丙基，2-氯丙基，3-氯丙
基，2，3-二氯丙基，2-溴丙基，3-溴丙基，3，3，3-三氟丙基，3，3，3-
三氯丙基，2，2，3，3，3-五氟丙基，七氟丙基，1-(氟甲基)-2-氟乙基，
1-(氯甲基)-2-氯乙基，1-(溴甲基)-2-溴乙基，4-氟丁基，4-氯丁基，
4-溴丁基和九氟丁基；- C1-C6-鹵代烷基如上所述的的C1-C4-鹵代烷，以及，例如5-氟戊基，
5-氯戊基，5-溴戊基，5-碘戊基，十一氟戊基，6-氟己基，6-氯己基，
6-溴己基，6-碘己基和十二氟己基；- C1-C4-氰基烷基例如氰基甲基，1-氰基乙-1-基，2-氰基乙-1-基，1-
氰基丙-1-基，2-氰基丙-1-基，3-氰基丙-1-基，1-氰基丙-2-基，2-
氰基丙-2-基，1-氰基丁-1-基，2-氰基丁-1-基，3-氰基丁-1-基，4-
氰基丁-1-基，1-氰基丁-2-基，2-氰基丁-2-基，1-氰基丁-3-基，2-
氰基丁-3-基，1-氰基-2-甲基丙-3-基，2-氰基-2-甲基丙-3-基，3-
氰基-2-甲基丙-3-基和2-氰基甲基丙-2-基；- C3-C4-鏈烯基例如丙-1-烯-1-基，丙-2-烯-1-基，1-甲基乙烯-1-基，
丁烯-1-基，丁烯-2-基，丁烯-3-基，1-甲基丙-1-烯-1-基，2-甲基丙
-1-烯-1-基，1-甲基丙-2-烯-1-基或2-甲基丙-2-烯-1-基；
-C3-C4-炔基例如丙-1-炔-1-基，丙-2-炔-1-基，丁-1-炔-1-基，丁
-1-炔-3-基，丁-1-炔-4-基或丁-2-炔-1-基；- C1-C4-烷氧基以及二(C1-C4-烷氧基)甲基和二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基
的烷氧基結(jié)構(gòu)部分例如甲氧基，乙氧基，丙氧基，1-甲基乙氧基，
丁氧基，1-甲基丙氧基，2-甲基丙氧基和1，1-二甲基乙氧基；
-C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷氧基亞氨基-C1-C4-烷基的烷氧基結(jié)構(gòu)部分如
上所述的C1-C4-烷氧基以及，例如，戊氧基，1-甲基丁氧基，2-甲基丁
氧基，3-甲氧基丁氧基，1，1-二甲基丙氧基，1，2-二甲基丙氧基，2，2-
二甲基丙氧基，1-乙基丙氧基，己氧基，1-甲基戊氧基，2-甲基戊氧
基，3-甲基戊氧基，4-甲基戊氧基，1，1-二甲基丁氧基，1，2-二甲基
丁氧基，1，3-二甲基丁氧基，2，2-二甲基丁氧基，2，3-二甲基丁氧基，
3，3-二甲基丁氧基，1-乙基丁氧基，2-乙基丁氧基，1，1，2-三甲基丙
氧基，1，2，2-三甲基丙氧基，1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基
丙氧基；- C1-C4-鹵代烷氧基部分或完全被氟，氯，溴和/或碘取代的如上所述的
C1-C4-烷氧基，，即，例如，氟甲氧基，二氟甲氧基，三氟甲氧基，一
氯二氟甲氧基，一溴二氟甲氧基，2-氟乙氧基，2-氯乙氧基，2-溴甲
氧基，2-碘乙氧基，2，2-二氟乙氧基，2，2，2-三氟乙氧基，2-氯-2-
氟乙氧基，2-氯-2，2-二氟乙氧基，2，2-二氯-2-氟乙氧基，2，2，2-三
氯乙氧基，五氟乙氧基，2-氟丙氧基，3-氟丙氧基，2-氯丙氧基，3-
氯丙氧基，2-溴丙氧基，3-溴丙氧基，2，2-二氟丙氧基，2，3-二氟丙
氧基，2，3-二氯丙氧基，3，3，3-三氟丙氧基，3，3，3-三氯丙氧基，
2，2，3，3，3-五氟丙氧基，七氟丙氧基，1-(氟甲基)-2-氟乙氧基，1-(氯
甲基)-2-氯乙氧基，1-(溴甲基)-2-溴乙氧基，4-氟丁氧基，4-氯丁氧
基，4-溴丁氧基和九氟丁氧基；- C1-C6-鹵代烷氧基如上所述的C1-C4-鹵代烷氧基，以及，例如，5-氟戊
氧基，5-氯戊氧基，5-溴戊氧基，5-碘戊氧基，十一氟戊氧基，6-氟
己氧基，6-氯己氧基，6-溴己氧基，6-碘己氧基和十二氟己氧基；- C1-C4-烷硫基例如甲硫基，乙硫基，丙硫基，1-甲基乙基硫基，丁基
硫基，1-甲基丙基硫基，2-甲基丙基硫基和1，1-二甲基乙基硫基；- C1-C6-烷硫基如上所述的C1-C4-烷硫基，以及，例如，戊基硫基，1-
甲基丁基硫基，2-甲基丁基硫基，3-甲基丁基硫基，2，2-二甲基丙基
硫基，1-乙基丙基硫基，己基硫基，1，1-二甲基丙基硫基，1，2-二甲
基丙基硫基，1-甲基戊基硫基，2-甲基戊基硫基，3-甲基戊基硫基，
4-甲基戊基硫基，1，1-二甲基丁基硫基，1，2-二甲基丁基硫基，1，3-
二甲基丁基硫基，2，2-二甲基丁基硫基，2，3-二甲基丁基硫基，3，3-
二甲基丁基硫基，1-乙基丁基硫基，2-乙基丁基硫基，1，1，2-三甲基
丙基硫基，1，2，2-三甲基丙基硫基，1-乙基-1-甲基丙基硫基和1-乙基
-2-甲基丙基硫基；- C1-C4-鹵代烷硫基部分或完全被氟，氯，溴和/或碘取代的如上所述的
C1-C4-烷硫基基團，即，例如，氟甲基硫基，二氟甲基硫基，三氟甲基
硫基，一氯二氟甲基硫基，一溴二氟甲基硫基，2-氟乙基硫基，2-氯
乙基硫基，2-溴乙基硫基，2-碘乙基硫基，2，2-二氟乙基硫基，2，2，2-
三氟乙基硫基，2，2，2-三氯乙基硫基，2-氯-2-氟乙基硫基，2-氯-2，2-
二氟乙基硫基，2，2-二氯-2-氟乙基硫基，五氟乙基硫基，2-氟丙基硫
基，3-氟丙基硫基，2-氯丙基硫基，3-氯丙基硫基，2-溴丙基硫基，
3-溴丙基硫基，2，2-二氟丙基硫基，2，3-二氟丙基硫基，2，3-二氯丙
基硫基，3，3，3-三氟丙基硫基，3，3，3-三氯丙基硫基，2，2，3，3，3-五
氟丙基硫基，七氟丙基硫基，1-(氟甲基)-2-氟乙基硫基，1-(氯甲
基)-2-氯乙基硫基，1-(溴甲基)-2-溴乙基硫基，4-氟丁基硫基，4-
氯丁基硫基，4-溴丁基硫基和九氟丁基硫基；- C1-C6-鹵代烷硫基如上所述的C1-C4-鹵代烷硫基，以及，例如，5-氟戊
基硫基，5-氯戊基硫基，5-溴戊基硫基，5-碘戊基硫基，十一氟戊基
硫基，6-氟己基硫基，6-氯己基硫基，6-溴己基硫基，6-碘己基硫基
或十二氟己基硫基和- C1-C6-烷基亞磺?；?C1-C6-烷基S(＝O)-)例如甲基亞磺?；?，乙基亞磺
酰基，丙基亞磺?；?，1-甲基乙基亞磺?；』鶃喕酋；?，1-甲基
丙基亞磺?；?-甲基丙基亞磺?；?，1-二甲基乙基亞磺?；?，戊
基亞磺?；?，1-甲基丁基亞磺酰基，2-甲基丁基亞磺酰基，3-甲基丁
基亞磺?；?，2，2-二甲基丙基亞磺?；?-乙基丙基亞磺?；?，1，1-
二甲基丙基亞磺?；?，1，2-二甲基丙基亞磺?；夯鶃喕酋；?，1-
甲基戊基亞磺?；?，2-甲基戊基亞磺?；?，3-甲基戊基亞磺酰基，4-
甲基戊基亞磺酰基，1，1-二甲基丁基亞磺?；?，2-二甲基丁基亞磺
?；?，3-二甲基丁基亞磺?；?，2，2-二甲基丁基亞磺?；?，2，3-二
甲基丁基亞磺?；?，3-二甲基丁基亞磺酰基，1-乙基丁基亞磺?；?，
2-乙基丁基亞磺?；?，1，2-三甲基丙基亞磺酰基，1，2，2-三甲基丙
基亞磺?；?，1-乙基-1-甲基丙基亞磺?；?-乙基-2-甲基丙基亞磺
?；?；- C1-C6-鹵代烷基亞磺?；环?，溴和/或碘部分地或完全取代的如
上所述的C1-C6-烷基亞磺?；?，例如氟甲基亞磺酰基，二氟甲基
亞磺?；?，三氟甲基亞磺?；?，氯二氟甲基亞磺酰基，溴二氟甲基亞
磺酰基，2-氟乙基亞磺?；?，2-氯乙基亞磺酰基，2-溴乙基亞磺?；?，
2-碘乙基亞磺?；?，2，2-二氟乙基亞磺?；?，2，2-三氟乙基亞磺酰
基，2，2，2-三氯乙基亞磺?；?-氯-2-氟乙基亞磺?；?，2-氯-2，2-
二氟乙基亞磺酰基，2，2-二氯-2-氟乙基亞磺酰基，五氟乙基亞磺酰
基，2-氟丙基亞磺酰基，3-氟丙基亞磺?；?，2-氯丙基亞磺?；?，3-
氯丙基亞磺?；?，2-溴丙基亞磺?；?，3-溴丙基亞磺?；?，2，2-二氟
丙基亞磺?；?，2，3-二氟丙基亞磺?；?，2，3-二氯丙基亞磺?；?，
3，3，3-三氟丙基亞磺酰基，3，3，3-三氯丙基亞磺?；?，2，2，3，3，3-五
氟丙基亞磺?；?，七氟丙基亞磺酰基，1-(氟甲基)-2-氟乙基亞磺?；?br> 1-(氯甲基)-2-氯乙基亞磺?；?，1-(溴甲基)-2-溴乙基亞磺?；?-
氟丁基亞磺?；?，4-氯丁基亞磺酰基，4-溴丁基亞磺酰基，九氟丁基
亞磺?；?-氟戊基亞磺?；?，5-氯戊基亞磺?；?，5-溴戊基亞磺酰
基，5-碘戊基亞磺酰基，十一氟戊基亞磺?；?-氟己基亞磺?；?br> 6-氯己基亞磺?；?-溴己基亞磺?；?，6-碘己基亞磺?；褪?br> 己基亞磺?；?；- C1-C4-烷基磺?；?C1-C4-烷基-S(＝O)2-)例如甲基磺?；一酋；?，
丙基磺?；?，1-甲基乙基磺?；?，丁基磺酰基，1-甲基丙基磺酰基，
2-甲基丙基磺?；?，1-二甲基乙基磺酰基；- C1-C6-烷基磺?；缟纤龅腃1-C4-烷基磺?；约袄缥旎酋；?br> 1-甲基丁基磺?；?-甲基丁基磺?；?，3-甲基丁基磺?；?，1-二
甲基丙基磺酰基，1，2-二甲基丙基磺?；?，2，2-二甲基丙基磺?；?，
1-乙基丙基磺酰基，己基磺?；?，1-甲基戊基磺酰基，2-甲基戊基磺
酰基，3-甲基戊基磺酰基，4-甲基戊基磺?；?，1，1-二甲基丁基磺酰
基，1，2-二甲基丁基磺?；?，3-二甲基丁基磺?；?，2，2-二甲基丁
基磺?；?，3-二甲基丁基磺?；?，3-二甲基丁基磺酰基，1-乙基
丁基磺?；?，2-乙基丁基磺酰基，1，1，2-三甲基丙基磺酰基，1，2，2-
三甲基丙基磺?；?，1-乙基-1-甲基丙基磺?；?-乙基-2-甲基丙基
磺?；?；- C1-C4-鹵代烷基磺酰基被氟、氯、溴和/或碘部分或完全地取代的如上
所述的C1-C4-烷基磺酰基，即，例如氟甲基磺?；谆酋；?br> 三氟甲基磺?；?，氯二氟甲基磺酰基，溴二氟甲基磺酰基，2-氟乙基
磺酰基，2-氯乙基磺?；?，2-溴乙基磺?；?，2-碘乙基磺?；?，2，2-
二氟乙基磺?；?，2，2，2-三氟乙基磺?；?，2-氯-2-氟乙基磺?；?，2-
氯-2，2-二氟乙基磺?；?，2，2-二氯-2-氟乙基磺?；?，2，2，2-三氯乙
基磺?；宸一酋；?-氟丙基磺酰基，3-氟丙基磺酰基，2-
氯丙基磺酰基，3-氯丙基磺酰基，2-溴丙基磺酰基，3-溴丙基磺酰基，
2，2-二氟丙基磺酰基，2，3-二氟丙基磺?；?，2，3-二氯丙基磺?；?，
3，3，3-三氟丙基磺?；?，3，3-三氯丙基磺?；?，2，2，3，3，3-五氟丙
基磺?；叻酋；?，1-(氟甲基)-2-氟乙基磺?；?，1-(氯甲
基)-2-氯乙基磺?；?，1-(溴甲基)-2-溴乙基磺?；?，4-氟丁基磺?；?br> 4-氯丁基磺?；?-溴丁基磺?；途欧』酋；?；- C1-C6-鹵代烷基磺酰基如上所述的C1-C4-鹵代烷基磺?；?，以及5-氟戊
基磺?；?，5-氯戊基磺酰基，5-溴戊基磺?；?-碘戊基磺?；?，6-
氟己基磺?；?，6-溴己基磺?；?，6-碘己基磺?；褪夯酋?br> 基；- C1-C4-烷氧基羰基例如甲氧基羰基，乙氧基羰基，丙氧基羰基，1-甲
基乙氧基羰基，丁氧基羰基，1-甲基丙氧基羰基，2-甲基丙氧基羰基
和1，1-二甲氧基羰基；- C1-C4-鹵代烷氧基羰基被氟、氯、溴和/或碘部分或完全地取代的如上
所述的C1-C4-烷氧基羰基，即，例如氟甲氧基羰基，二氟甲氧基羰基，
三氟甲氧基羰基，氯二氟甲氧基羰基，溴二氟甲氧基羰基，2-氟乙氧
基羰基，2-氯乙氧基羰基，2-溴乙氧基羰基，2-碘乙氧基羰基，2，2-
二氟乙氧基羰基，2，2，2-三氟乙氧基羰基，2-氯-2-氟乙氧基羰基，
2-氯-2，2-二氟乙氧基羰基，2，2-二氯-2-氟乙氧基羰基，2，2，2-三
氯乙氧基羰基，五氟乙氧基羰基，2-氟丙氧基羰基，3-氟丙氧基羰基，
2-氯丙氧基羰基，3-氯丙氧基羰基，2-溴丙氧基羰基，3-溴丙氧基羰
基，2，2-二氟丙氧基羰基，2，3-二氟丙氧基羰基，2，3-二氯丙氧基羰
基，3，3，3-三氟丙氧基羰基，3，3，3-三氯丙氧基羰基，2，2，3，3，3-五
氟丙氧基羰基，七氟丙氧基羰基，1-(氟甲基)-2-氟乙氧基羰基，1-(氯
甲基)-2-氯乙氧基羰基，1-(溴甲基)-2-溴乙氧基羰基，4-氟丁氧基羰
基，4-氯丁氧基羰基，4-溴丁氧基羰基和4-碘丁氧基羰基；- C3-C6-鏈烯氧基例如丙-1-烯-1-基氧基，丙-2-烯-1-基氧基，1-甲基
乙烯基氧基，丁烯-1-基氧基，丁烯-2-基氧基，丁烯-3-基氧基，1-
甲基丙-1-烯-1-基氧基，2-甲基丙-1-烯-1-基氧基，1-甲基丙-2-烯-1-
基氧基，2-甲基丙-2-烯-1-基氧基，戊烯-1-基氧基，戊烯-2-基氧基，
戊烯-3-基氧基，戊烯-4-基氧基，1-甲基丁-1-烯-1-基氧基，2-甲基
丁-1-烯-1-基氧基，3-甲基丁-1-烯-1-基氧基，1-甲基丁-2-烯-1-基
氧基，2-甲基丁-2-烯-1-基氧基，3-甲基丁-2-烯-1-基氧基，1-甲基
丁-3-烯-1-基氧基，2-甲基丁-3-烯-1-基氧基，3-甲基丁-3-烯-1-基
氧基，1，1-二甲基丙-2-烯-1-基氧基，1，2-二甲基丙-1-烯-1-基氧基，
1，2-二甲基丙-2-烯-1-基氧基，1-乙基丙-1-烯-2-基氧基，1-乙基丙
-2-烯-1-基氧基，己-1-烯-1-基氧基，己-2-烯-1-基氧基，己-3-烯-1-
基氧基，己-4-烯-1-基氧基，己-5-烯-1-基氧基，1-甲基戊-1-烯-1-
基氧基，2-甲基戊-1-烯-1-基氧基，3-甲基戊-1-烯-1-基氧基，4-甲
基戊-1-烯-1-基氧基，1-甲基戊-2-烯-1-基氧基，2-甲基戊-2-烯-1-
基氧基，3-甲基戊-2-烯-1-基氧基，4-甲基戊-2-烯-1-基氧基，1-
甲基戊-3-烯-1-基氧基，2-甲基戊-3-烯-1-基氧基，3-甲基戊-3-烯-1-
基氧基，4-甲基戊-3-烯-1-基氧基，1-甲基戊-4-烯-1-基氧基，2-
甲基戊-4-烯-1-基氧基，3-甲基戊-4-烯-1-基氧基，4-甲基戊-4-烯
-1-基氧基，1，1-二甲基丁-2-烯-1-基氧基，1，1-二甲基丁-3-烯-1-
基氧基，1，2-二甲基丁-1-烯-1-基氧基，1，2-二甲基丁-2-烯-1-基氧
基，1，2-二甲基丁-3-烯-1-基氧基，1，3-二甲基丁-1-烯-1-基氧基，
1，3-二甲基丁-2-烯-1-基氧基，1，3-二甲基丁-3-烯-1-基氧基，2，2-
二甲基丁-3-烯-1-基氧基，2，3-二甲基丁-1-烯-1-基氧基，2，3-二甲
基丁-2-烯-1-基氧基，2，3-二甲基丁-3-烯-1-基氧基，3，3-二甲基丁
-1-烯-1-基氧基，3，3-二甲基丁-2-烯-1-基氧基，1-乙基丁-1-烯-1-
基氧基，1-乙基丁-2-烯-1-基氧基，1-乙基丁-3-烯-1-基氧基，2-乙
基丁-1-烯-1-基氧基，2-乙基丁-2-烯-1-基氧基，2-乙基丁-3-烯-1-
基氧基，1，1，2-三甲基丙-2-烯-1-基氧基，1-乙基-1-甲基丙-2-烯-1-
基氧基，1-乙基-2-甲基丙-1-烯-1-基氧基和1-乙基-2-甲基丙-2-烯
-1-基氧基；- C3-C6-炔氧基例如丙-1-炔-1-基氧基，丙-2-炔-1-基氧基，丁-1-炔-1-
基氧基，丁-1-炔-3-基氧基，丁-1-炔-4-基氧基，丁-2-炔-1-基氧基，
戊-1-炔-1-基氧基，戊-1-炔-3-基氧基，戊-1-炔-4-基氧基，戊-1-
炔-5-基氧基，戊-2-炔-1-基氧基，戊-2-炔-4-基氧基，戊-2-炔-5-
基氧基，3-甲基丁-1-炔-3-基氧基，3-甲基丁-1-炔-4-基氧基，己-1-
炔-1-基氧基，己-1-炔-3-基氧基，己-1-炔-4-基氧基，己-1-炔-5-
基氧基，己-1-炔-6-基氧基，己-2-炔-1-基氧基，己-2-炔-4-基氧基，
己-2-炔-5-基氧基，己-2-炔-6-基氧基，己-3-炔-1-基氧基，己-3-
炔-2-基氧基，3-甲基戊-1-炔-1-基氧基，3-甲基戊-1-炔-3-基氧基，
3-甲基戊-1-炔-4-基氧基，3-甲基戊-1-炔-5-基氧基，4-甲基戊-1-
炔-1-基氧基，4-甲基戊-2-炔-4-基氧基和4-甲基戊-2-炔-5-基氧基；- C1-C6-烷基氨基例如甲基氨基，乙基氨基，丙基氨基，1-甲基乙基氨
基，丁基氨基，1-甲基丙基氨基，2-甲基丙基氨基，1，1-二甲基乙基
氨基，戊基氨基，1-甲基丁基氨基，2-甲基丁基氨基，3-甲基丁基氨
基，2，2-二甲基丙基氨基，1-乙基丙基氨基，己基氨基，1，1-二甲基
丙基氨基，1，2-二甲基丙基氨基，1-甲基戊基氨基，2-甲基戊基氨基，
3-甲基戊基氨基，4-甲基戊基氨基，1，1-二甲基丁基氨基，1，2-二甲
基丁基氨基，1，3-二甲基丁基氨基，2，2-二甲基丁基氨基，2，3-二甲
基丁基氨基，3，3-二甲基丁基氨基，1-乙基丁基氨基，2-乙基丁基氨
基，1，1，2-三甲基丙基氨基，1，2，2-三甲基丙基氨基，1-乙基-1-甲基
丙基氨基或1-乙基-2-甲基丙基氨基；- 二(C1-C4-烷基)氨基和二(C1-C4-烷基)氨基亞氨基-C1-C4-烷基的二烷基
氨基結(jié)構(gòu)部分例如N，N-二甲基氨基，N，N-二乙基氨基，N，N-二丙基
氨基，N，N-二(1-甲基乙基)氨基，N，N-二丁基氨基，N，N-二(1-甲基丙
基)氨基，N，N-二(2-甲基丙基)氨基，N，N-二(1，1-二甲基乙基)氨基，
N-乙基-N-甲基氨基，N-甲基-N-丙基氨基，N-甲基-N-(1-甲基乙基)
氨基，N-丁基-N-甲基氨基，N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基，N-甲基
-N-(2-甲基丙基)氨基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基，N-乙基-N-
丙基氨基，N-乙基-N-(1-甲基乙基)氨基，N-丁基-N-乙基氨基，N-乙
基-N-(1-甲基丙基)氨基，N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基，N-乙基
-N-(1，1-二甲基乙基)氨基，N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基，N-丁基-N-
丙基氨基，N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基，N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨
基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基，N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基，
N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基，N-(1-甲基乙基)-N-(2-甲基丙
基)氨基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基乙基)氨基，N-丁基-N-(1-
甲基丙基)氨基，N-丁基-N-(2-甲基丙基)氨基，N-丁基-N-(1，1-二甲
基乙基)氨基，N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基，N-(1，1-二甲基
乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基和N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)
氨基；- 二(C1-C6-烷基)氨基如上所述的二(C1-C4-烷基)氨基，以及N，N-二戊基
氨基，N，N-二己基氨基，N-甲基-N-戊基氨基，N-乙基-N-戊基氨基，
N-甲基-N-己基氨基或N-乙基-N-己基氨基；- 二(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基被以上所述的二(C1-C4-烷基)氨基取代
的C1-C4-烷基，即，例如N，N-二甲基氨基甲基，N，N-二乙基氨基甲基，
N，N-二丙基氨基甲基，N，N-二(1-甲基乙基)氨甲基，N，N-二丁基氨基
甲基，N，N-二(1-甲基丙基)氨甲基，N，N-二(2-甲基丙基)氨甲基，N，N-
二(1，1-二甲基乙基)氨甲基，N-乙基-N-甲基氨基甲基，N-甲基-N-丙
基氨基甲基，N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨甲基，N-丁基-N-甲基氨基甲
基，N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨甲基，N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨甲基，
N-(1，1-二甲基乙基)-N-甲基氨基甲基，N-乙基-N-丙基氨基甲基，N-
乙基-N-(1-甲基乙基)氨甲基，N-丁基-N-乙基氨基甲基，N-乙基-N-(1-
甲基丙基)氨甲基，N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨甲基，N-乙基-N-(1，1-
二-甲基乙基)氨甲基，N-(1-甲基乙基)-N-丙基氨基甲基，N-丁基-N-
丙基氨基甲基，N-(1-甲基丙基)-N-丙基氨基甲基，N-(2-甲基丙基)-N-
丙基氨基甲基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-丙基氨基甲基，N-丁基-N-(1-
甲基乙基)氨甲基，N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨甲基，N-(1-
甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨甲基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基
乙基)氨甲基，N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨甲基，N-丁基-N-(2-甲基丙
基)氨甲基，N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨甲基，N-(1-甲基丙
基)-N-(2-甲基丙基)氨甲基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)
氨甲基，N-(1，1-二甲基乙基)-N-(2-甲基丙基)氨甲基，2-(N，N-二甲
基氨基)乙基，2-(N，N-二乙基氨基)乙基，2-(N，N-二丙基氨基)乙基，
2-[N，N-二(1-甲基乙基)氨基]乙基，2-[N，N-二丁基氨基]乙基，
2-[N，N-二(1-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N，N-二(2-甲基丙基)氨基]乙
基，2-[N，N-二(1，1-二甲基乙基)氨基]乙基，2-[N-乙基-N-甲基氨基]
乙基，2-[N-甲基-N-丙基氨基]乙基，2-[N-甲基-N-(1-甲基乙基)氨基]
乙基，2-[N-丁基-N-甲基氨基]乙基，2-[N-甲基-N-(1-甲基丙基)氨基]
乙基，2-[N-甲基-N-(2-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-(1，1-二甲基乙
基)-N-甲基氨基]乙基，2-[N-乙基-N-丙基氨基]乙基，2-[N-乙基
-N-(1-甲基乙基)氨基]乙基，2-[N-丁基-N-乙基氨基]乙基，2-[N-乙
基-N-(1-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-乙基-N-(2-甲基丙基)氨基]乙
基，2-[N-乙基-N-(1，1-二甲基乙基氨基]乙基，2-[N-(1-甲基乙基)-N-
丙基氨基]乙基，2-[N-丁基-N-丙基氨基]乙基，2-[N-(1-甲基丙基)-N-
丙基氨基]乙基，2-[N-(2-甲基丙基)-N-丙基氨基]乙基，2-[N-(1，1-
二甲基乙基)-N-丙基氨基]乙基，2-[N-丁基-N-(1-甲基乙基)氨基]乙
基，2-[N-(1-甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-(1-甲基乙
基)-N-(2-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-(1，1-二甲基乙基)-N-(1-甲基
乙基)氨基]乙基，2-[N-丁基-N-(1-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-丁基
-N-(2-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-丁基-N-(1，1-二甲基乙基)氨基]
乙基，2-[N-(1-甲基丙基)-N-(2-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-(1，1-
二甲基乙基)-N-(1-甲基丙基)氨基]乙基，2-[N-(1，1-二甲基乙
基)-N-(2-甲基丙基)氨基]乙基，3-(N，N-二甲基氨基)丙基，3-(N，N-
二乙基氨基)丙基，4-(N，N-二甲基氨基)丁基和4-(N，N-二乙基氨基)
丁基；- C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基被如上所述的C1-C4-烷氧基取代的C1-C4-烷基，
即，例如甲氧基甲基，乙氧基甲基，丙氧基甲基，(1-甲基乙氧基)甲
基，丁氧基甲基，(1-甲基丙氧基)甲基，(2-甲基丙氧基)甲基，(1，1-
二甲基乙氧基)甲基，2-(甲氧基)乙基，2-(乙氧基)乙基，2-(丙氧基)
乙基，2-(1-甲基乙氧基)乙基，2-(丁氧基)乙基，2-(1-甲基丙氧基)
乙基，2-(2-甲基丙氧基)乙基，2-(1，1-二甲基乙氧基)乙基，2-(甲氧
基)丙基，2-(乙氧基)丙基，2-(丙氧基)丙基，2-(1-甲基乙氧基)丙基，
2-(丁氧基)丙基，2-(1-甲基丙氧基)丙基，2-(2-甲基丙氧基)丙基，
2-(1，1-二甲基乙氧基)丙基，3-(甲氧基)丙基，3-(乙氧基)丙基，3-(丙
氧基)丙基，3-(1-甲基乙氧基)丙基，3-(丁氧基)丙基，3-(1-甲基丙
氧基)丙基，3-(2-甲基丙氧基)丙基，3-(1，1-二甲基乙氧基)丙基，
2-(甲氧基)丁基，2-(乙氧基)丁基，2-(丙氧基)丁基，2-(1-甲基乙氧
基)丁基，2-(丁氧基)丁基，2-(1-甲基丙氧基)丁基，2-(2-甲基丙氧
基)丁基，2-(1，1-二甲基乙氧基)丁基，3-(甲氧基)丁基，3-(乙氧基)
丁基，3-(丙氧基)丁基，3-(1-甲基乙氧基)丁基，3-(丁氧基)丁基，
3-(1-甲基丙氧基)丁基，3-(2-甲基丙氧基)丁基，3-(1，1-二甲基乙氧
基)丁基，4-(甲氧基)丁基，4-(乙氧基)丁基，4-(丙氧基)丁基，4-(1-
甲基乙氧基)丁基，4-(丁氧基)丁基，4-(1-甲基丙氧基)丁基，4-(2-
甲基丙氧基)丁基和4-(1，1-二甲基乙氧基)丁基；- C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基被以上所述的C1-C4-烷硫基取代的C1-C4-烷基，
即，例如甲基硫基甲基，乙基硫基甲基，丙基硫基甲基，(1-甲基乙基
硫基)甲基，丁基硫基甲基，(1-甲基丙基硫基)甲基，(2-甲基丙基硫
基)甲基，(1，1-二甲基乙基硫基)甲基，2-甲基硫基乙基，2-乙基硫基
乙基，2-(丙硫基)乙基，2-(1-甲基乙基硫基)乙基，2-(丁基硫基)乙
基，2-(1-甲基丙基硫基)乙基，2-(2-甲基丙基硫基)乙基，2-(1，1-
二甲基乙基硫基)乙基，2-(甲硫基)丙基，3-(甲硫基)丙基，2-(乙硫
基)丙基，3-(乙硫基)丙基，3-(丙硫基)丙基，3-(丁基硫基)丙基，4-(甲
硫基)丁基，4-(乙硫基)丁基，4-(丙硫基)丁基和4-(丁基硫基)丁基；- C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基被以上所述C1-C4-烷氧基羰基取代的
C1-C4-烷基，即，例如甲氧基羰基甲基，乙氧基羰基甲基，丙氧基羰基
甲基，(1-甲基乙氧基羰基)甲基，丁氧基羰基甲基，(1-甲基丙氧基羰
基)甲基，(2-甲基丙氧基羰基)甲基，(1，1-二甲基乙氧基羰基)甲基，
2-(甲氧基羰基)乙基，2-(乙氧基羰基)乙基，2-(丙氧基羰基)乙基，
2-(1-甲基乙氧基羰基)乙基，2-(丁氧基羰基)乙基，2-(1-甲基丙氧基
羰基)乙基，2-(2-甲基丙氧基羰基)乙基，2-(1，1-二甲基乙氧基羰基)
乙基，2-(甲氧基羰基)丙基，2-(乙氧基羰基)丙基，2-(丙氧基羰基)
丙基，2-(1-甲基乙氧基羰基)丙基，2-(丁氧基羰基)丙基，2-(1-甲基
丙氧基羰基)丙基，2-(2-甲基丙氧基羰基)丙基，2-(1，1-二甲基乙氧
基羰基)丙基，3-(甲氧基羰基)丙基，3-(乙氧基羰基)丙基，3-(丙氧
基羰基)丙基，3-(1-甲基乙氧基羰基)丙基，3-(丁氧基羰基)丙基，
3-(1-甲基丙氧基羰基)丙基，3-(2-甲基丙氧基羰基)丙基，3-(1，1-
二甲基乙氧基羰基)丙基，2-(甲氧基羰基)丁基，2-(乙氧基羰基)丁基，
2-(丙氧基羰基)丁基，2-(1-甲基乙氧基羰基)丁基，2-(丁氧基羰基)
丁基，2-(1-甲基丙氧基羰基)丁基，2-(2-甲基丙氧基羰基)丁基，
2-(1，1-二甲基乙氧基羰基)丁基，3-(甲氧基羰基)丁基，3-(乙氧基羰
基)丁基，3-(丙氧基羰基)丁基，3-(1-甲基乙氧基羰基)丁基，3-(丁
氧基羰基)丁基，3-(1-甲基丙氧基羰基)丁基，3-(2-甲基丙氧基羰基)
丁基，3-(1，1-二甲基乙氧基羰基)丁基，4-(甲氧基羰基)-丁基，4-(乙
氧基羰基)丁基，4-(丙氧基羰基)丁基，4-(1-甲基乙氧基羰基)丁基，
4-(丁氧基羰基)丁基，4-(1-甲基丙氧基)丁氧基，4-(2-甲基丙氧基)
丁氧基和4-(1，1-二甲基乙氧基羰基)丁基；
-C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基被以上所述的C1-C4-烷氧基取代的C2-C4-
烷氧基，即，例如2-(甲氧基)乙氧基，2-(乙氧基)乙氧基，2-(丙氧基)
乙氧基，2-(1-甲基乙氧基)乙氧基，2-(丁氧基)乙氧基，2-(1-甲基丙
氧基)乙氧基，2-(2-甲基丙氧基)乙氧基，2-(1，1-二甲基乙氧基)乙氧
基，2-(甲氧基)丙氧基，2-(乙氧基)丙氧基，2-(丙氧基)丙氧基，2-(1-
甲基乙氧基)丙氧基，2-(丁氧基)丙氧基，2-(1-甲基丙氧基)丙氧基，
2-(2-甲基丙氧基)丙氧基，2-(1，1-二甲基乙氧基)丙氧基，3-(甲氧基)
丙氧基，3-(乙氧基)丙氧基，3-(丙氧基)丙氧基，3-(1-甲基乙氧基)
丙氧基，3-(丁氧基)丙氧基，3-(1-甲基丙氧基)丙氧基，3-(2-甲基丙
氧基)丙氧基，3-(1，1-二甲基乙氧基)丙氧基，2-(甲氧基)丁氧基，
2-(乙氧基)丁氧基，2-(丙氧基)丁氧基，2-(1-甲基乙氧基)丁氧基，
2-(丁氧基)丁氧基，2-(1-甲基丙氧基)丁氧基，2-(2-甲基丙氧基)丁
氧基，2-(1，1-二甲基乙氧基)丁氧基，3-(甲氧基)丁氧基，3-(乙氧基)-
丁氧基，3-(丙氧基)丁氧基，3-(1-甲基乙氧基)丁氧基，3-(丁氧基)
丁氧基，3-(1-甲基丙氧基)丁氧基，3-(2-甲基丙氧基)丁氧基，3-(1，1-
二甲基乙氧基)丁氧基，4-(甲氧基)丁氧基，4-(乙氧基)丁氧基，4-(丙
氧基)丁氧基，4-(1-甲基乙氧基)丁氧基，4-(丁氧基)丁氧基，4-(1-
甲基丙氧基)丁氧基，4-(2-甲基丙氧基)丁氧基和4-(1，1-二甲基乙氧
基)丁氧基；- C2-C6-鏈烷二基例如乙烷-1，2-二基，丙烷-1，3-二基，丁烷-1，4-二基，
戊烷-1，5-二基和己烷-1，6-二基；- C3-C6-環(huán)烷基例如環(huán)丙基，環(huán)丁基，環(huán)戊基或環(huán)己基；- C3-C8-環(huán)烷基如上所述的C3-C6-環(huán)烷基，以及環(huán)庚基和環(huán)辛基。
所有的苯基環(huán)優(yōu)選是未被取代的或在其上連接了1-3個鹵素原子和/或硝基，氰基和/或1個或2個甲基，三氟甲基，甲氧基或三氟甲氧基取代基。
對于本發(fā)明的通式I的化合物作為除草劑的用途，各基團優(yōu)選在每種情況下單獨或相結(jié)合具有以下意義
R1，R2是硝基，鹵素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧
基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-鹵代烷硫基，C1-C6-
烷基亞磺?；?，C1-C6-鹵代烷基亞磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基或
C1-C6-鹵代烷基磺?；?；
特別優(yōu)選硝基，鹵素，例如氯和溴，C1-C6-烷基，例如，甲
基和乙基，C1-C6-烷氧基，例如，甲氧基和乙氧基，C1-C6-鹵代
烷基，例如，二氟甲基和三氟甲基，C1-C6-烷硫基，例如，甲硫
基和乙硫基，C1-C6-烷基亞磺?；?，例如，甲基亞磺?；鸵一?br> 亞磺?；?，C1-C6-烷基磺?；?，甲基磺?；?，乙基磺?；?br> 和丙基磺?；?，或C1-C6-鹵代烷基磺?；?，例如，三氟甲基磺
?；臀宸一酋；?；R3是氫；R4是氫；R5，R6是氫，鹵素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，
C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-
鹵代烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-環(huán)烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-
烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-
鹵代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，COR8，苯基或芐基，其中兩
個最后提及的取代基可以部分地或完全鹵化和/或可以攜帶1-
3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-鹵代烷氧基；或R5和R6一起形成C2-C6-鏈烷二基，它可以被C1-C4-烷基進行單-至四-取代
和/或可以插入有氧或未被取代的或C1-C4-烷基取代的氮；
R5特別優(yōu)選是氫，鹵素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-
烷氧基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫
基-C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-環(huán)烷基，
C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，
C1-C4-烷硫基，C1-C4-鹵代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，COR8，
苯基或芐基，其中兩個最后提及的取代基可以部分地或完全鹵
化和/或可以攜帶1-3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-鹵代烷氧基；
R6特別優(yōu)選是氫或C1-C4-烷基；
更特別優(yōu)選地，R5是氫，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-
烷氧基羰基或CONR9R10；
非常特別優(yōu)選地，R6是氫或C1-C4-烷基；
最優(yōu)選，R5是氫或C1-C4-烷基，尤其氫；
最優(yōu)選，R6是氫；R7是鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷硫基，
C1-C6-烷基亞磺?；?，C1-C6-烷基磺酰基，氨基，C1-C6-烷基氨基，
二(C1-C6-烷基)氨基，二(C1-C4-烷氧基)甲基或COR8；特別優(yōu)選
C1-C4-烷基，例如，甲基，乙基，1-甲基乙基或1，1-二甲基乙基，
羥基羰基或C1-C4-烷氧基羰基，例如，甲氧基羰或乙氧基羰基；R8是C1-C4-烷基，羥基，C1-C4-烷氧基或NR9R10；R9是氫或C1-C4-烷基；R10是C1-C4-烷基；R12是氫，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷基羰基，C1-C4-鹵代烷
基羰基，C1-C4-烷基磺?；珻1-C4-鹵代烷基磺?；?，苯基，芐
基，苯基羰基或苯基羰基或苯磺酰基，其中最后提及的五個取
代基的苯基可以部分地或完全鹵化和/或可以攜帶1-3個下列
基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-鹵代烷氧基；特別優(yōu)選是氫，C1-C4-烷基，C1-C4-烷基磺?；珻1-C4-鹵代烷基磺酰
基，苯基，芐基或苯磺?；?，其中三個最后提到的取代基的苯
基可以部分地或完全鹵化和/或可以攜帶1-3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-鹵代烷氧基；非常特別優(yōu)選是氫或C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-鹵代烷基磺?；虮?br> 磺酰基，其中苯基可以部分地或完全鹵化和/或可以攜帶1-3個
下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-鹵代烷氧基；
同樣特別優(yōu)選是氫，C1-C4-烷基，C1-C4-烷基磺?；?，C1-C4-鹵代烷基
磺?；绶曰谆?，苯基，芐基，苯磺?；虮交驶谆?，
其中四個最后提到的取代基的苯基可以部分或完全鹵化和/或
可以攜帶1-3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或
C1-C4-鹵代烷氧基；
R13是C1-C6-烷基或C3-C6-環(huán)烷基；
特別優(yōu)選甲基，乙基，1-甲基乙基，1，1-二甲基乙基或環(huán)丙基；
R14是氫或C1-C6-烷基；
特別優(yōu)選氫或甲基。
需要強調(diào)通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻南铝袑嵗?br> 1.在通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻膬?yōu)選實例中，
R1是硝基，鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基或C1-C6-
鹵代烷氧基；
特別優(yōu)選硝基，鹵素，如氯或溴，C1-C4-烷基，如甲基或乙基，C1-C4-
鹵代烷基，如二氟甲基或三氟甲基，C1-C4-烷氧基，如甲氧
基或乙氧基，或C1-C4-鹵代烷氧基如二氟甲氧基或三氟甲氧
基；
特別優(yōu)選鹵素，如氯或溴，C1-C4-烷基，如甲基或乙基或C1-C4-烷
氧基，如甲氧基或乙氧基；
最優(yōu)選鹵素，如氯或溴，C1-C4-烷基，如甲基或乙基；
R2是鹵素，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-鹵代烷硫基，C1-C6-
烷基亞磺酰基，C1-C6-鹵代烷基亞磺酰基，C1-C6-烷基磺酰
基或C1-C6-鹵代烷基磺?；?；
特別優(yōu)選鹵素，如氟或氯，C1-C4-鹵代烷基，如二氟甲基或三氟甲
基，或C1-C4-烷基磺?；?，如甲基磺酰基或乙基磺?；?；
非常特別優(yōu)選鹵素，如氟或氯，或C1-C4-烷基磺?；缂谆酋?br> 基或乙基磺?；?。
2.在通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻倪M一步優(yōu)選的實例中，
R3是氫。
3.在通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻倪M一步優(yōu)選的實例中，
R3是鹵素或C1-C4-烷基；
特別優(yōu)選氯或甲基。
4.在通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻倪M一步優(yōu)選的實例中，
R4是氫；
R5是氫，鹵素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷
基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，
C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-環(huán)烷基，C1-C4-烷氧基，
C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基，
C1-C4-鹵代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，C1-C4-烷基羰基，C1-C4-
烷氧基羰基，CONR9R10，苯基或芐基，其中兩個最后提及的取代
基可以部分地或完全鹵化和/或可以攜帶1-3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
鹵代烷氧基；
特別優(yōu)選是氫，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基羰基或
CONR9R9R10；
非常特別優(yōu)選是氫或C1-C4-烷基，如甲基或乙基；
最優(yōu)選氫；
R6是氫或C1-C4-烷基，如甲基或乙基；
特別優(yōu)選氫。
5.在通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻倪M一步優(yōu)選的實例中，
R7是鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷
硫基，C1-C6-烷基亞磺?；珻1-C6-烷基磺?；被?，C1-C6-
烷基氨基，二(C1-C6-烷基)氨基，二(C1-C6-烷氧基)甲基，甲酰，
C1-C4-烷基羰基，C1-C4-鹵代烷基羰基，羥基羰基，C1-C4-烷氧
基羰基，C1-C4-鹵代烷氧基羰基或CONR9R10；
特別優(yōu)選鹵素，如氯或溴，C1-C4-烷基，如甲基，乙基，1-甲基乙
基或1，1-二甲基乙基，C1-C4-烷氧基，如甲氧基或乙氧基，C1-C4-
烷硫基，如甲硫基或乙硫基，C1-C4-烷基亞磺?；?，如甲基亞磺
酰基或乙基亞磺?；?，C1-C4-烷基磺?；缂谆酋；蛞一?br> 磺?；?，氨基，C1-C4-烷基氨基，如甲基氨基或乙基氨基，二
(C1-C4-烷基)氨基，如二甲基氨基或二乙基氨基，二(C1-C4-烷氧
基)甲基，如二甲氧基甲基或二乙氧基甲基，C1-C4-烷基羰基，
如甲基羰基或乙基羰基，羥基羰基，C1-C4-烷氧基羰基，如甲氧
基羰基或乙氧基羰基，或CONR9R10；
非常特別優(yōu)選C1-C4-烷基，如甲基，乙基，1-甲基乙基或1，1-二甲
基乙基，羥基羰基或C1-C4-烷氧基羰基，如甲氧基羰基或乙氧基
羰基；
最優(yōu)選C1-C4-烷基，如甲基，乙基，1-甲基乙基或1，1-二甲基乙基；
6.在通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻倪M一步優(yōu)選的實例中，
R12是C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷基羰基，C1-C4-鹵代烷
基羰基，C1-C4-烷基磺?；珻1-C4-鹵代烷基磺?；?，苯基，芐
基，苯基羰基或苯磺酰基，其中四個最后提到的取代基的苯基
可以部分或完全鹵化和/或可以攜帶1-3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
鹵代烷氧基；
特別優(yōu)選是C1-C4-烷基，C1-C4-烷基磺?；?，C1-C4-鹵代烷基磺?；?br> 苯基，芐基或苯磺酰基，其中三個最后提到的取代基的苯
基可以部分地或完全鹵化和/或可以攜帶1-3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
鹵代烷氧基；
非常特別優(yōu)選是C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4-鹵代烷基磺?；虮交?br> ?；渲斜交梢圆糠值鼗蛲耆畸u化和/或可以攜帶1
-3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
鹵代烷氧基；
同樣特別優(yōu)選是芐基，其中苯基可以部分地或完全地鹵化和/或可
以攜帶1-3個下列基團硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-
鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基。
7.在通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的進一步優(yōu)選的實例中，
R12是C1-C4-烷基，C3-C4-炔基，噻吩基甲基，芐基，苯基羰基，苯
磺?；虮交驶谆?，其中四個最后提到的取代基的苯
基可以部分地或完全鹵化和/或可以攜帶1-3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
鹵代烷氧基；
特別優(yōu)選是噻吩基甲基，如3-噻吩基甲基，芐基，苯基羰基，苯
磺酰基或苯基羰基甲基，其中四個最后提到的取代基的苯
基可以部分地或完全鹵化和/或可以攜帶1-3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
鹵代烷氧基。
8.在通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑的進一步優(yōu)選的實例中，R12是羥基。
9.在通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻倪M一步優(yōu)選的實例中，
R13是C1-C4-烷基，如甲基，乙基，甲基乙基或1，1-二甲基乙基，或
C3-C6-環(huán)烷基，如環(huán)丙基；
特別優(yōu)選C1-C4-烷基，如甲基，乙基，1-甲基乙基或1，1-二甲基乙
基；
同樣優(yōu)選C3-C6-環(huán)烷基，如環(huán)丙基；
R14是氫或C1-C4-烷基，例如，甲基或乙基；
特別優(yōu)選氫或甲基。
10.在通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻倪M一步優(yōu)選的實例中，
R1是鹵素C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基；
R2是鹵素或C1-C4-烷基磺?；?；
R3，R4和R6是氫；
R5是氫或C1-C4-烷基；尤其氫
R7是C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷氧基)甲基，羥基羰基或C1-C4-烷氧基
羰基；
R12是氫，C3-C4-炔基，噻吩基甲基，芐基，苯基羰基，苯磺?；?br> 苯基羰基甲基，其中四個最后提到的取代基的苯基可以部
分地或完全鹵化和/或可以攜帶1-3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
鹵代烷氧基；
R13是C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基或環(huán)丙基；
尤其C1-C4-烷基或環(huán)丙基；
R14是氫，C1-C4-烷基或環(huán)丙基；
尤其氫或C1-C4-烷基。
最優(yōu)選的是通式Ia1的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝?≡I，其中R1＝Cl；R2＝SO2CH3；R3，R4，R12，R14＝H；R13＝CH3)，尤其是化合物Ia1.1到Ia1.64，其中基團定義R1到R14(不僅彼此相結(jié)合而且在所有情況下它們單獨地)對于本發(fā)明的化合物具有特別的重要性。
表1
同樣優(yōu)選的是化合物Ia2，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R13是乙基的化合物Ia2.1-Ia2.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia3，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R13是異丙基的化合物Ia3.1-Ia3.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia4，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R13是叔丁基的化合物Ia4.1-Ia4.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia5，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R14是甲基的化合物Ia5.1-Ia5.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia6，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia6.1-Ia6.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia7，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia7.1-Ia7.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia8，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia8.1-Ia8.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia9，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基的化合物Ia9.1-Ia9.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia10，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R13是乙基的化合物Ia10.1-Ia10.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia11，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R13是異丙基的化合物Ia11.1-Ia11.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia12，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia12.1-Ia12.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia13，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基的化合物Ia13.1-Ia13.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia14，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基和R13是乙基的化合物Ia14.1-Ia14.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia15，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基和R13是異丙基的化合物Ia15.1-Ia15.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia16，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia16.1-Ia16.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia17，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基的化合物Ia17.1-Ia17.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia18，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia18.1-Ia18.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia19，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基和R13是異丙基的化合物Ia19.1-Ia19.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia20，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基和R13是叔丁基的化合物Ia20.1-Ia20.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia21，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基和R14是甲基的化合物Ia21.1-Ia21.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia22，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia22.1-Ia22.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia23，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia23.1-Ia23.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia24，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia24.1-Ia24.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia25，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基的化合物Ia25.1-Ia25.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia26，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基和R13是乙基的化合物Ia26.1-Ia26.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia27，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基和R13是異丙基的化合物Ia27.1-Ia27.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia28，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基和R13是叔丁基的化合物Ia28.1-Ia28.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia29，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基和R14是甲基的化合物Ia29.1-Ia29.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia30，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia30.1-Ia30.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia31，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia31.1-Ia31.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia32，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia32.1-Ia 32.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia33，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；幕衔颕a33.1-Ia33.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia34，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia34.1-Ia34.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia35，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia35.1-Ia35.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia36，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia36.1-Ia36.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia37，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；蚏14是甲基的化合物Ia37.1-Ia37.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia38，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑13是乙基和R14是甲基的化合物Ia38.1-Ia38.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia39，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia39.1-Ia39.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia40，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia40.1-Ia40.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia41，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R2是乙基磺?；幕衔颕a41.1-Ia41.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia42，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia42.1-Ia42.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia43，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia43.1-Ia43.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia44，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia44.1-Ia44.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia45，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基和R2是乙基磺?；幕衔颕a45.1-Ia45.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia46，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia46.1-Ia46.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia47，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia47.1-Ia47.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia48，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia48.1-Ia48.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia49，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基和R2是乙基磺?；幕衔颕a49.1-Ia49.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia50，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia50.1-Ia50.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia51，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia51.1-Ia51.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia52，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia52.1-Ia52.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia53，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺?；蚏14是甲基的化合物Ia53.1-Ia53.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia54，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia54.1-Ia54.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia55，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺?；?，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia55.1-Ia55.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia56，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia56.1-Ia56.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia57，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基和R2是乙基磺酰基的化合物Ia57.1-Ia57.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia58，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是乙基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia58.1-Ia58.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia59，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基和R13是異丙基的化合物Ia59.1-Ia59.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia60，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia60.1-Ia60.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia61，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基和R13是甲基的化合物Ia61.1-Ia61.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia62，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是乙基磺?；?，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia62.1-Ia62.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia63，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是乙基磺酰基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia63.1-Ia63.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia64，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是乙基磺?；?，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia64.1-Ia64.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia65，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯的化合物Ia65.1-Ia65.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia66，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯和R13是乙基的化合物Ia66.1-Ia66.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia67，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯和R13是異丙基的化合物Ia67.1-Ia67.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia68，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia68.1-Ia68.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia69，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯和R14是甲基的化合物Ia69.1-Ia69.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia70，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia70.1-Ia70.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia71，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia71.1-Ia71.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia72，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia72.1-Ia72.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia73，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R2是氯的化合物Ia73.1-Ia73.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia74，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯和R13是乙基的化合物Ia74.1-Ia74.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia75，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯和R13是異丙基的化合物Ia75.1-Ia75.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia76，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia76.1-Ia76.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia77，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基和R2是氯的化合物Ia77.1-Ia77.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia78，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯和R14是乙基的化合物Ia78.1-Ia78.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia79，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯和R14是異丙基的化合物Ia79.1-Ia79.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia80，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯和R14是叔丁基的化合物Ia80.1-Ia80.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia81，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基和R2是氯的化合物Ia81.1-Ia81.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia82，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是氯和R13是乙基的化合物Ia82.1-Ia82.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia83，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是氯和R13是異丙基的化合物Ia83.1-Ia83.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia84，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia84.1-Ia84.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia85，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是氯和R14是甲基的化合物Ia85.1-Ia85.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia86，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia86.1-Ia86.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia87，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是氯，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia87.1-Ia87.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia88，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia88.1-Ia88.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia89，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基和R2是氯的化合物Ia89.1-Ia89.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia90，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是氯和R13是乙基的化合物Ia90.1-Ia90.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia91，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是氯和R13是異丙基的化合物Ia91.1-Ia91.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia92，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia92.1-Ia92.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia93，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是氯和R14是甲基的化合物Ia93.1-Ia93.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia94，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia94.1-Ia94.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia95，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是氯，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia95.1-Ia95.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia96，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia96.1-Ia96.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia97，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是三氟甲基的化合物Ia97.1-Ia97.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia98，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia98.1-Ia98.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia99，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia99.1-Ia99.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia100，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是三氟甲基和R13是叔丁基的化合物Ia100.1-Ia100.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia101，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是三氟甲基和R14是甲基的化合物Ia101.1-Ia101.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia102，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是三氟甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia102.1-Ia102.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia103，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是三氟甲基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia103.1-Ia103.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia104，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是三氟甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia104.1-Ia104.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia105，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R2是三氟甲基的化合物Ia105.1-Ia105.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia106，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia106.1-Ia106.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia107，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是三氟甲基和R13是異丙基的化合物Ia107.1-Ia107.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia108，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是三氟甲基和R13是叔丁基的化合物Ia108.1-Ia108.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia109，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基和R2是三氟甲基的化合物Ia109.1-Ia109.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia110，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia110.1-Ia110.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia111，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是三氟甲基和R13是異丙基的化合物Ia111.1-Ia111.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia112，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是三氟甲基和R13是叔丁基的化合物Ia112.1-Ia112.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia113，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R2是三氟甲基的化合物Ia113.1-Ia113.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia114，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R2是三氟甲基和R13是乙基的化合物Ia114.1-Ia114.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia115，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R2是三氟甲基和R13是異丙基的化合物Ia115.1-Ia115.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia116，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R2是三氟甲基和R13是叔丁基的化合物Ia116.1-Ia1-6.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia117，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R2是三氟甲基和R14是甲基的化合物Ia117.1-Ia117.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia118，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R2是三氟甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia118.1-Ia118.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia119，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R2是三氟甲基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia119.1-Ia119.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia120，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R2是三氟甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia120.1-Ia120.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia121，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基和R2是三氟甲基的化合物Ia121.1-Ia121.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia122，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是三氟甲氧基和R13是乙基的化合物Ia122.1-Ia122.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia123，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是三氟甲氧基和R13是異丙基的化合物Ia123.1-Ia123.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia124，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是三氟甲氧基和R13是叔丁基的化合物Ia124.1-Ia124.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia125，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基和R14是甲基的化合物Ia125.1-Ia125.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia126，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia126.1-Ia126.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia127，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia127.1-Ia127.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia128，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia128.1-Ia128.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia129，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是氯的化合物Ia129.1-Ia129.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia130，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是氯和R13是乙基的化合物Ia130.1-Ia130.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia131，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是氯和R13是異丙基的化合物Ia131.1-Ia131.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia132，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia132.1-Ia132.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia133，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是氯和R14是甲基的化合物Ia133.1-Ia133.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia134，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia134.1-Ia134.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia135，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是氯，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia135.1-Ia135.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia136，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia136.1-Ia136.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia137，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R3是氯的化合物Ia137.1-Ia137.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia138，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R3是氯和R13是乙基的化合物Ia138.1-Ia138.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia139，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R3是氯和R13是異丙基的化合物Ia139.1-Ia139.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia140，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia140.1-Ia140.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia141，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基和R3是氯的化合物Ia141.1-Ia141.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia142，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R3是氯和R13是乙基的化合物Ia142.1-Ia142.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia143，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R3是氯和R13是異丙基的化合物Ia143.1-Ia143.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia144，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia144.1-Ia144.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia145，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；蚏3是氯的化合物Ia145.1-Ia145.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia146，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是乙基的化合物Ia146.1-Ia146.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia147，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R3是氯和R13是異丙基的化合物Ia147.1-Ia147.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia148，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia148.1-Ia148.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia149，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R3是氯和R14是甲基的化合物Ia149.1-Ia149.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia150，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺酰基，R3是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia150.1-Ia150.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia151，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺酰基，R3是氯，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia151.1-Ia151.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia152，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R3是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia152.1-Ia152.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia153，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R2是乙基磺?；蚏3是氯的化合物Ia153.1-Ia153.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia154，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；?，R3是氯和R13是乙基的化合物Ia154.1-Ia154.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia155，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是異丙基的化合物Ia155.1-Ia155.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia156，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia156.1-Ia156.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia157，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；蚏3是氯的化合物Ia157.1-Ia157.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia158，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；琑3是氯和R13是乙基的化合物Ia158.1-Ia158.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia159，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；琑3是氯和R13是異丙基的化合物Ia159.1-Ia159.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia160，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；?，R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia160.1-Ia160.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia161，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2和R3是氯的化合物Ia161.1-Ia161.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia162，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2和R3是氯和R13是乙基的化合物Ia162.1-Ia162.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia163，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2和R3是氯和R13是異丙基的化合物Ia163.1-Ia163.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia164，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2和R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia164.1-Ia164.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia165，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2和R3是氯和R14是甲基的化合物Ia165.1-Ia165.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia166，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2和R3是氯，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia166.1-Ia166.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia167，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2和R3是氯，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia167.1-Ia167.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia168，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2和R3是氯，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia168.1-Ia168.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia169，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R2和R3是氯的化合物Ia169.1-Ia169.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia170，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2和R3是氯和R13是乙基的化合物Ia170.1-Ia170.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia171，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2和R3是氯和R13是異丙基的化合物Ia171.1-Ia171.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia172，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2和R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia172.1-Ia172.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia173，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基和R2和R3是氯的化合物Ia173.1-Ia173.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia174，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2和R3是氯和R13是乙基的化合物Ia174.1-Ia174.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia175，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2和R3是氯和R13是異丙基的化合物Ia175.1-Ia175.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia176，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2和R3是氯和R13是叔丁基的化合物Ia176.1-Ia176.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia177，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是氯和R3是甲基的化合物Ia177.1-Ia177.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia178，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是甲基和R13是乙基的化合物Ia178.1-Ia178.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia179，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是甲基和R13是異丙基的化合物Ia179.1-Ia179.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia180，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia180.1-Ia180.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia181，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是甲基和R14是甲基的化合物Ia181.1-Ia181.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia182，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia182.1-Ia182.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia183，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是甲基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia183.1-Ia183.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia184，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia184.1-Ia184.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia185，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基的化合物Ia185.1-Ia185.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia186，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基和R13是乙基的化合物Ia186.1-Ia186.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia187，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基和R13是異丙基的化合物Ia187.1-Ia187.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia188，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia188.1-Ia188.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia189，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基的化合物Ia189.1-Ia189.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia190，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基和R13是乙基的化合物Ia190.1-Ia190.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia191，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基和R13是異丙基的化合物Ia191.1-Ia191.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia192，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia192.1-Ia192.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia193，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；蚏3是甲基的化合物Ia193.1-Ia193.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia194，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑3是甲基和R13是乙基的化合物Ia194.1-Ia194.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia195，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑3是甲基和R13是異丙基的化合物Ia195.1-Ia195.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia196，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R3是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia196.1-Ia196.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia197，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R3是甲基和R14是甲基的化合物Ia197.1-Ia197.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia198，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R3是甲基和R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia198.1-Ia198.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia199，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺酰基，R3是甲基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia199.1-Ia199.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia200，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺酰基，R3是甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia200.1-Ia200.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia201，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基和R2是乙基磺?；幕衔颕a201.1-Ia201.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia202，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia202.1-Ia202.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia203，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia203.1-Ia203.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia204，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia204.1-Ia204.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia205，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基和R2是乙基磺酰基的化合物Ia205.1-Ia205.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia206，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia206.1-Ia206.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia207，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia207.1-Ia207.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia208，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia208.1-Ia208.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia209，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯和R3是甲基的化合物Ia209.1-Ia209.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia210，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R3是甲基和R13是乙基的化合物Ia210.1-Ia210.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia211，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R3是甲基和R13是異丙基的化合物Ia211.1-Ia211.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia212，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R3是甲基和R13是叔丁基的化合物Ia212.1-Ia212.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia213，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R3是甲基和R14是甲基的化合物Ia213.1-Ia213.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia214，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R3是甲基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia214.1-Ia214.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia215，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R3是甲基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia215.1-Ia215.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia216，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R3是甲基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia216.1-Ia216.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia217，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基和R2是氯的化合物Ia217.1-Ia217.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia218，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基，R2是氯和R13是乙基的化合物Ia218.1-Ia218.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia219，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基，R2是氯和R13是異丙基的化合物Ia219.1-Ia219.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia220，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基，R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia220.1-Ia220.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia221，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基和R2是氯的化合物Ia221.1-Ia221.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia222，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基，R2是氯和R13是乙基的化合物Ia222.1-Ia222.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia223，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基，R2是氯和R13是異丙基的化合物Ia223.1-Ia223.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia224，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基，R2是氯和R13是叔丁基的化合物Ia224.1-Ia224.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia225，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是甲基磺?；幕衔颕a225.1-Ia225.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia226，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是甲基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia226.1-Ia226.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia227，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是甲基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia227.1-Ia227.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia228，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是甲基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia228.1-Ia228.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia229，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是甲基磺?；蚏14是甲基的化合物Ia229.1-Ia229.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia230，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是甲基磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia230.1-Ia230.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia231，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是甲基磺?；?，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia231.1-Ia231.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia232，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是甲基磺?；?，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia232.1-Ia232.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia233，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R12是甲基磺?；幕衔颕a233.1-Ia233.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia234，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R12是甲基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia234.1-Ia234.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia235，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R12是甲基磺酰基和R13是異丙基的化合物Ia235.1-Ia235.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia236，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R12是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia236.1-Ia236.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia237，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基和R12是甲基磺酰基的化合物Ia237.1-Ia237.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia238，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R12是甲基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia238.1-Ia238.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia239，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R12是甲基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia239.1-Ia239.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia240，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R12是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia240.1-Ia240.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia241，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；蚏12是甲基磺?；幕衔颕a241.1-Ia241.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia242，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是甲基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia242.1-Ia242.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia243，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑12是甲基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia243.1-Ia243.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia244，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia244.1-Ia244.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia245，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑12是甲基磺?；蚏14是甲基的化合物Ia245.1-Ia245.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia246，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是甲基磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia246.1-Ia246.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia247，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是甲基磺?；琑13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia247.1-Ia247.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia248，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是甲基磺?；?，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia248.1-Ia248.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia249，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；蚏12是甲基磺?；幕衔颕a249.1-Ia249.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia250，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；琑12是甲基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia250.1-Ia250.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia251，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；?，R12是甲基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia251.1-Ia251.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia252，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；?，R12是甲基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia252.1-Ia252.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia253，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；蚏12是甲基磺?；幕衔颕a253.1-Ia253.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia254，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia254.1-Ia254.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia255，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；?，R12是甲基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia255.1-Ia255.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia256，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是甲基磺酰基和R14是叔丁基的化合物Ia256.1-Ia256.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia257，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯和R12是甲基磺?；幕衔颕a257.1-Ia257.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia258，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是甲基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia258.1-Ia258.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia259，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是甲基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia259.1-Ia259.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia260，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是甲基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia260.1-Ia260.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia261，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是甲基的化合物Ia261.1-Ia261.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia262，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是甲基磺?；?，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia262.1-Ia262.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia263，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是甲基磺?；?，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia263.1-Ia263.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia264，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是甲基磺?；?，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia264.1-Ia264.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia265，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯和R12是甲基磺?；幕衔颕a265.1-Ia265.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia266，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R12是甲基磺?；蚏14是乙基的化合物Ia266.1-Ia266.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia267，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R12是甲基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia267.1-Ia267.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia268，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R12是甲基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia268.1-Ia268.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia269，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯和R12是甲基磺?；幕衔颕a269.1-Ia269.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia270，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是甲基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia270.1-Ia270.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia271，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是甲基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia271.1-
同樣優(yōu)選的是化合物Ia272，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯，R3是甲基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia272.1-
同樣優(yōu)選的是化合物Ia273，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是苯基磺酰基的化合物Ia273.1-Ia273.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia274，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是苯磺?；蚏13是乙基的化合物Ia274.1-Ia274.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia275，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是苯基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia275.1-Ia275.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia276，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia276.1-Ia276.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia277，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是苯基磺?；蚏14是甲基的化合物Ia277.1-Ia277.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia278，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是苯磺?；?，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia278.1-Ia278.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia279，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是苯磺?；?，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia279.1-Ia279.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia280，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是苯磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia280.1-Ia280.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia281，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R12是苯磺?；幕衔颕a281.1-Ia281.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia282，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R12是苯磺?；蚏13是乙基的化合物Ia282.1-Ia282.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia283，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R12是苯磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia283.1-Ia283.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia284，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R12是苯磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia284.1-Ia284.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia285，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基和R12是苯磺酰基的化合物Ia285.1-Ia285.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia286，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R12是苯磺?；蚏13是乙基的化合物Ia286.1-Ia286.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia287，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R12是苯磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia287.1-Ia287.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia288，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R12是苯磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia288.1-Ia288.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia289，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；蚏12是苯磺?；幕衔颕a289.1-Ia289.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia290，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑12是苯磺?；蚏13是乙基的化合物Ia290.1-Ia290.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia291，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是苯磺酰基和R13是異丙基的化合物Ia291.1-Ia291.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia292，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑12是苯磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia292.1-Ia292.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia293，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是苯磺?；蚏14是甲基的化合物Ia293.1-Ia293.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia294，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia294.1-Ia294.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia295，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是苯磺酰基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia295.1-Ia295.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia296，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是苯磺?；琑13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia296.1-Ia296.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia297，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；蚏12是苯磺?；幕衔颕a297.1-Ia297.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia298，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是苯磺酰基和R13是乙基的化合物Ia298.1-Ia298.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia299，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；琑12是苯磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia299.1-Ia299.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia300，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；?，R12是苯磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia300.1-Ia300.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia301，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；蚏12是苯磺酰基的化合物Ia301.1-Ia301.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia302，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；?，R12是苯磺?；蚏13是乙基的化合物Ia302.1-Ia302.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia303，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；?，R12是苯磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia303.1-Ia303.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia304，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；琑12是苯磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia304.1-Ia304.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia305，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯和R12是苯磺?；幕衔颕a305.1-Ia305.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia306，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是苯磺?；蚏13是乙基的化合物Ia306.1-Ia306.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia307，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是異丙基的化合物Ia307.1-Ia307.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia308，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是苯磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia308.1-Ia308.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia309，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是苯磺?；蚏14是甲基的化合物Ia309.1-Ia309.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia310，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是苯磺?；琑13是乙基和R14是甲基的化合物Ia310.1-Ia310.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia311，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是苯磺?；?，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia311.1-Ia311.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia312，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是苯磺酰基，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia312.1-Ia312.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia313，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯和R12是苯磺?；幕衔颕a313.1-Ia313.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia314，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R12是苯磺?；蚏13是乙基的化合物Ia314.1-Ia314.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia315，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是異丙基的化合物Ia315.1-Ia315.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia316，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R12是苯磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia316.1-Ia316.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia317，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯和R12是苯磺?；幕衔颕a317.1-Ia317.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia318，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別為R1和R14是甲基，R2是氯，R12是苯磺?；蚏13是乙基的化合物Ia318.1-Ia318.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia319，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是苯磺酰基和R13是異丙基的化合物Ia319.1-Ia319.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia320，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是苯磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia320.1-Ia320.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia321，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是4-甲基苯基磺?；幕衔颕a321.1-Ia321.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia322，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia322.1-Ia322.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia323，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia323.1-Ia323.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia324，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia324.1-Ia324.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia325，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是4-甲基苯基磺?；蚏14是甲基的化合物Ia325.1-Ia325.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia326，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是4-甲基苯基磺?；?，R13是乙基和R14是甲基的化合物Ia326.1-Ia326.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia327，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是4-甲基苯基磺?；?，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia327.1-Ia327.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia328，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是4-甲基苯基磺?；?，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia328.1-Ia328.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia329，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R12是4-甲基苯基磺?；幕衔颕a329.1-Ia329.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia330，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia330.1-Ia330.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia331，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是異丙基的化合物Ia331.1-Ia331.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia332，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia332.1-Ia332.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia333，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基和R12是4-甲基苯基磺?；幕衔颕a333.1-Ia333.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia334，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia334.1-Ia334.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia335，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia335.1-Ia335.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia336，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia336.1-Ia336.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia337，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺酰基和R12是4-甲基苯基磺?；幕衔颕a337.1-Ia337.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia338，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑12是4-甲基苯基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia338.1-Ia338.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia339，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia339.1-Ia339.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia340，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑12是4-甲基苯基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia340.1-Ia340.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia341，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑12是4-甲基苯基磺?；蚏14是甲基的化合物Ia341.1-Ia341.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia342，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是4-甲基苯基磺?；蚏14是甲基的化合物Ia342.1-Ia342.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia343，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia343.1-Ia343.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia344，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑12是4-甲基苯基磺?；?，R13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia344.1-Ia344.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia345，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基和R12是4-甲基苯基磺?；幕衔颕a345.1-Ia345.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia346，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；琑12是4-甲基苯基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia346.1-Ia346.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia347，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；?，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia347.1-Ia347.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia348，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia348.1-Ia348.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia349，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；蚏12是4-甲基苯基磺酰基的化合物Ia349.1-Ia349.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia350，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；琑12是4-甲基苯基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia350.1-Ia350.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia351，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；?，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是異丙基的化合物Ia351.1-Ia351.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia352，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；琑12是4-甲基苯基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia352.1-Ia352.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia353，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯和R12是4-甲基苯基磺酰基的化合物Ia353.1-Ia353.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia354，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia354.1-Ia354.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia355，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是異丙基的化合物Ia355.1-Ia355.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia356，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是叔丁基的化合物Ia356.1-Ia356.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia357，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺?；蚏14是甲基的化合物Ia357.1-Ia357.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia358，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺?；琑13是乙基和R14是甲基的化合物Ia358.1-Ia358.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia359，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基，R13是異丙基和R14是甲基的化合物Ia359.1-Ia359.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia360，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺?；琑13是叔丁基和R14是甲基的化合物Ia360.1-Ia360.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia361，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯和R12是4-甲基苯基磺?；幕衔颕a361.1-Ia361.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia362，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是乙基的化合物Ia362.1-Ia362.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia363，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是異丙基的化合物Ia363.1-Ia363.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia364，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia364.1-Ia364.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia365，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯和R12是4-甲基苯基磺?；幕衔颕a365.1-Ia365.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia366，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是4-氯苯基磺酰基和R13是乙基的化合物Ia366.1-Ia366.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia367，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是4-氯苯基磺酰基和R13是異丙基的化合物Ia367.1-Ia367.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia368，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是4-氯苯基磺?；蚏13是叔丁基的化合物Ia368.1-Ia368.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia369，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R13是環(huán)丙基的化合物Ia369.1-Ia369.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia370，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia370.1-Ia370.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia371，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基和R13是環(huán)丙基的化合物Ia371.1-Ia371.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia372，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia372.1-Ia372.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia373，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基和R13是環(huán)丙基的化合物Ia373.1-Ia373.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia374，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia374.1-Ia374.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia375，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基和R13是環(huán)丙基的化合物Ia375.1-Ia375.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia376，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia376.1-Ia376.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia377，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia377.1-Ia377.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia378，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia378.1-Ia378.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia379，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺酰基和R13是環(huán)丙基的化合物Ia379.1-Ia379.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia380，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；琑13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia380.1-Ia380.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia381，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia381.1-Ia381.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia382，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是乙基磺?；?，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia382.1-Ia382.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia383，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是乙基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia383.1-Ia383.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia384，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是乙基磺?；?，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia384.1-Ia384.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia385，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯和R13是環(huán)丙基的化合物Ia385.1-Ia385.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia386，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia386.1-Ia386.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia387，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯和R13是環(huán)丙基的化合物Ia387.1-Ia387.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia388，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia388.1-Ia388.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia389，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是氯和R13是環(huán)丙基的化合物Ia389.1-Ia389.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia390，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R2是氯，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia390.1-Ia390.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia391，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是氯和R13是環(huán)丙基的化合物Ia391.1-Ia391.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia392，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是氯，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia392.1-Ia392.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia393，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是三氟甲基和R13是環(huán)丙基的化合物Ia393.1-Ia393.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia394，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是三氟甲基，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia394.1-Ia394.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia395，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1為甲基，R2是三氟甲基和R13是環(huán)丙基的化合物Ia395.1-Ia395.64。
同樣優(yōu)選化合物Ia396，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是三氟甲基，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia396.1-Ia396.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia397，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R2是三氟甲基和R13是環(huán)丙基的化合物Ia397.1-Ia397.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia398，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R2是三氟甲基，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia398.1-Ia398.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia399，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基和R13是環(huán)丙基的化合物Ia399.1-Ia399.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia400，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲氧基，R2是三氟甲基，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia400.1-Ia400.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia401，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是氯和R13是環(huán)丙基的化合物Ia401.1-Ia401.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia402，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R3是氯，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia402.1-Ia402.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia403，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑3是氯和R13是環(huán)丙基的化合物Ia403.1-Ia403.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia404，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R3是氯，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia404.1-Ia404.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia405，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基，R13是環(huán)丙基的化合物Ia405.1-Ia405.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia406，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基和R13是環(huán)丙基的化合物Ia406.1-Ia406.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia407，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia407.1-Ia407.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia408，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基，R2是乙基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia408.1-Ia408.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia409，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R3是甲基，R2是氯和R13是環(huán)丙基的化合物Ia409.1-Ia409.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia410，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1，R3和R14是甲基，R2是氯和R13是環(huán)丙基的化合物Ia410.1-Ia410.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia411，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是甲基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia411.1-Ia411.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia412，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是甲基磺?；琑13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia412.1-Ia412.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia413，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R12是甲基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia413.1-Ia413.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia414，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R12是甲基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia414.1-Ia414.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia415，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；琑12是甲基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia415.1-Ia415.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia416，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是乙基磺?；?，R12是甲基磺?；?，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia416.1-Ia416.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia417，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是乙基磺?；琑12是甲基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia417.1-Ia417.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia418，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是乙基磺?；?，R12是甲基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia418.1-Ia418.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia419，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是甲基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia419.1-Ia419.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia420，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是甲基磺?；?，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia420.1-Ia420.64
同樣優(yōu)選的是化合物Ia421，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R12是甲基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia421.1-Ia421.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia422，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是甲基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia422.1-Ia422.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia423，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia423.1-Ia423.64。
同樣優(yōu)選化合物Ia424，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R12是4-甲基苯基磺?；琑13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia424.1-Ia424.64。
同樣優(yōu)選化合物Ia425，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia425.1-Ia425.64。
同樣優(yōu)選化合物Ia426，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別為R1和R14是甲基，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia426.1-Ia426.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia427，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia427.1-Ia427.64。
同樣優(yōu)選化合物Ia428，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R2是氯，R12是4-甲基苯基磺?；?，R13是環(huán)丙基和R14是甲基的化合物Ia428.1-Ia428.64。
同樣優(yōu)選的是化合物Ia429，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1是甲基，R2是氯，R12是4-甲基苯基磺酰基和R13是環(huán)丙基的化合物Ia429.1-Ia429.64。
同樣優(yōu)選化合物Ia430，尤其是與化合物Ia1.1-Ia1.64區(qū)別在于R1和R14是甲基，R2是氯，R12是4-甲基苯基磺?；蚏13是環(huán)丙基的化合物Ia430.1-Ia430.64。
通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝蚰軌蛲ㄟ^不同的途徑，例如通過下面的方法來獲得方法A
通式II(其中Z＝H)的吡唑類與活化的苯甲酸IIIα或苯甲酸IIIβ(優(yōu)選就地活化)的反應(yīng)得到酰化產(chǎn)物，隨后重排。
L1是親核可置換的離去基團，如鹵素，例如溴或氯，雜芳基，例如咪唑基或吡啶基，羧酸根，例如乙酸根，三氟乙酸根，等等。
活化苯甲酸衍生物可直接使用，如苯甲酰基鹵，或就地產(chǎn)生，例如使用二環(huán)己基碳化二亞胺，三苯基膦/偶氮二羧酸酯，2-吡啶二硫化物/三苯基膦，羰二咪唑，等等。
如果合適的話，理想的是在堿存在下進行?；磻?yīng)。反應(yīng)物和輔助堿理想地以等摩爾量使用。輔助堿的稍微過量，例如1.2到1.5摩爾當量(基于II)在一些情況下是理想的。
合適的輔助堿是叔烷基胺，吡啶或碳酸堿金屬鹽。適合用作溶劑的是，例如，氯化烴類，如二氯甲烷，1，2-二氯乙烷，芳香族烴，如甲苯，二甲苯，氯苯，醚類，如乙醚，甲基叔丁基醚，四氫呋喃，二噁烷，二甲氧基乙烷，極性非質(zhì)子傳遞溶劑，如乙腈，二甲基甲酰胺，二甲亞砜，或酯類，如乙酸乙酯，或它們的混合物。
如果所使用的活化羧酸組分是苯甲酰鹵，當添加這一反應(yīng)物時，理想地將反應(yīng)混合物冷卻至0-10℃?；旌衔镫S后在20-100℃，優(yōu)選在25-50℃下攪拌，直到反應(yīng)已經(jīng)結(jié)束為止。按照常規(guī)方式進行后處理，例如通過將反應(yīng)混合物傾倒在水中和萃取有價值的產(chǎn)物。特別適合于此目的的溶劑是二氯甲烷，乙醚和乙酸乙酯。該有機相被干燥和除去溶劑，粗的酯然后無需進一步提純就可用于重排。
酯類的重排得到通式I的化合物的過程理想地在溶劑中和在堿存在下和如果合適的話使用氰基化合物作為催化劑，在20-40℃下進行。
合適的溶劑是，例如，乙腈，二氯甲烷，1，2-二氯乙烷，二噁烷，二甲氧基乙烷，乙酸乙酯，甲苯，或這些的混合物。優(yōu)選的溶劑是乙腈，二噁烷和二甲氧基乙烷。
合適的堿是叔胺，如三乙胺，吡啶，或碳酸堿金屬鹽，如碳酸鈉或碳酸鉀，它們優(yōu)選以等摩爾量或至多四倍過量(基于酯)來使用。優(yōu)選使用三乙胺或碳酸堿金屬鹽，優(yōu)選以兩倍的摩爾比率(基于酯)。
合適的氰基化合物是無機氰化物，如氰化鈉和氰化鉀，和有機氰基化合物，如丙酮合氰化氫，三甲基甲硅烷基氰化物。它們以基于酯的1-50mol％的量使用。優(yōu)選的是以基于酯的5-15mol％，優(yōu)選10mol％的量使用丙酮合氰化氫或三甲基甲硅烷基氰化物。
后處理能夠按本身已知的方式進行。反應(yīng)混合物例如可用稀無機酸如5％濃度鹽酸或硫酸加以酸化，并用有機溶劑例如二氯甲烷或乙酸乙酯萃取。有機萃取液能夠用5-10％濃度的堿金屬碳酸鹽溶液，例如碳酸鈉或碳酸鉀溶液萃取。水相被酸化，并將所獲得的沉淀物抽濾出來和/或用二氯甲烷或乙酸乙酯萃取，干燥和濃縮。(羥基吡唑的酯的制備方法和酯的重排的例子例如在EP-A 282 944和US4 643 757中給出)。
然而，也理想的是就地產(chǎn)生粗酯并在沒有酯的分離或提純的情況下進行重排。方法B
通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝?其中R12＝H)與通式V的化合物的反應(yīng)
L2是親核可置換的離去基團，如鹵素，例如溴，氯，雜芳基，例如咪唑基，吡啶基，磺酸根。
通式V的化合物能夠直接使用，例如磺酰鹵或磺酸酐，或就地產(chǎn)生，例如活化的磺酸(使用磺酸和二環(huán)己基碳二亞胺，羰二咪唑，等)。
起始原料一般以等摩爾量使用。然而，也理想的是使用過量的一種組分或另一種組分。
如果合適的話，理想的是在堿存在下進行反應(yīng)。反應(yīng)物和輔助堿然后理想地以等摩爾量使用。在某些情況下過量的輔助堿，例如1.5-3摩爾當量，基于II，是理想的。
合適的輔助堿是叔烷基胺，如三乙胺，吡啶，堿金屬碳酸鹽，例如碳酸鈉，碳酸鉀，和堿金屬氫化物，例如氫化鈉。優(yōu)選使用三乙胺和吡啶。
合適的溶劑是，例如，氯化烴類，如二氯甲烷，1，2-二氯乙烷，芳族烴，例如甲苯，二甲苯，氯苯，醚類，如乙醚，甲基叔丁基醚，四氫呋喃，二噁烷，極性非質(zhì)子傳遞溶劑，如乙腈，二甲基甲酰胺，二甲亞砜，或酯類，如乙酸乙酯，或這些的混合物。
通常，反應(yīng)溫度是在0℃至反應(yīng)混合物的沸點之間。
后處理能夠按照本身已知的方式進行，得到產(chǎn)物。
用作起始原料的通式II(其中R12＝H)的吡唑是已知的或能夠通過本身已知的方法制備(例如EP-A 240 001和J.Prakt.Chem.315(1973)，383)。
通式III的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酸衍生物
其中
R1，R2是氫，硝基，鹵素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-鹵代烷硫基，C1-C6-烷基亞磺?；珻1-C6-鹵代烷基亞磺?；珻1-C6-烷基磺?；駽1-C6-鹵代烷基磺?；?；
R3是氫，鹵素或C1-C6-烷基；
R4是氫或C1-C4-烷基；
R5，R6是氫，鹵素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基亞氨基-C1-C4-烷基，羥基亞氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基亞氨基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-環(huán)烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-鹵代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，COR8，苯基或芐基，其中兩個最后提及的取代基可以是部分或完全鹵代的和/或可以攜帶1-3個下列基團硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基；
或
R5和R6一起形成C2-C6-鏈烷二基，它可以被C1-C4-烷基進行單-至四-取代和/或可以插入有氧或未被取代的或C1-C4-烷基取代的氮；
R7是鹵素，氰基，羥基，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-鹵代烷硫基，C1-C6-烷基亞磺?；?，C1-C6-鹵代烷基亞磺酰基，C1-C6-烷基磺?；?，C1-C6-鹵代烷基磺?；?，氨基，C1-C6-烷基氨基，二(C1-C6-烷基)氨基，二(C1-C4-烷氧基)甲基，羥基亞氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基亞氨基-C1-C4-烷基或COR8；
R8是氫，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，羥基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C3-C6-鏈烯氧基，C3-C6-炔氧基或NR9R10；
R9是氫或C1-C4-烷基；
R10是C1-C4-烷基；
R15是羥基或能夠通過水解除去的基團；
是新型的化合物。
能夠通過水解除去的基團的例子是烷氧基，苯氧基，烷硫基和苯硫基，它們可以是被取代的，鹵素和經(jīng)氮連接的雜芳基，氨基和亞爨基，它們可以被取代，等等。優(yōu)選的是其中Lr’＝鹵素的通式IIIα’的3-(4，5-二氫異嗯唑-5-基)苯甲?；u(
III，其中R15=鹵素)
其中基團R1-R7與在通式III下定義相同 和
L1’是鹵素，尤其氯或溴。
同樣優(yōu)選的是通式IIIβ的3-(4，5-二氫異嗯唑-5-基)苯甲酸(
III，其中R15=羥基)
其中基團R1-R7與在通式III下定義相同。
同樣優(yōu)選的是通式IIIγ的3-(4，5-二氫異嗯唑-5-基)苯甲酸酯(
III，其中R15=C1-C6-烷氧基)
其中基團R1-R7與III中定義相同 和
L3是C1-C6-烷氧基。
對于基團R1-R7來說，通式III的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酸衍生物的特別優(yōu)選的實例對應(yīng)于通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻哪切?。
通式IIIα’的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；u(其中L1’＝Cl，Br)能夠按本身已知的方法，由通式IIIβ的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酸與鹵化劑，如亞硫酰氯，亞硫酰溴，光氣，雙光氣，三光氣，草酰氯，草酰溴進行反應(yīng)來制備。
通式IIIβ的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酸能夠按本身已知的方法，從通式IIIγ的相應(yīng)酯(L3＝C1-C6-烷氧基)的酸或堿水解制備。
同樣地，通式IIIβ的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酸能夠由通式VI(L4＝鹵素)的相應(yīng)鹵素取代的化合物(尤其碘或溴化合物)在鈀，鎳，鈷或銠過渡金屬催化劑和堿的存在下與一氧化碳和水在下高壓下反應(yīng)來獲得。
此外，有可能利用Rosenmund-von Braun-反應(yīng)，將通式VI的化合物轉(zhuǎn)化成通式VII的相應(yīng)腈(參見，例如，Org.Synth.III卷(1955)，212)，并由后續(xù)水解將它們轉(zhuǎn)化成通式IIIβ的化合物。
通式VI和VII的化合物
其中
R1，R2是氫，硝基，鹵素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-鹵代烷硫基，C1-C6-烷基亞磺?；珻1-C6-鹵代烷基亞磺?；?，C1-C6-烷基磺酰基或C1-C6-鹵代烷基磺?；?br> R3是氫，鹵素或C1-C6-烷基；
R4是氫或C1-C4-烷基；
R5，R6是氫，鹵素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基亞氨基-C1-C4-烷基，羥基亞氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基亞氨基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-環(huán)烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-鹵代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，COR8，苯基或芐基，其中兩個最后提及的取代基可以是部分或完全鹵代的和/或可以攜帶1-3個下列基團硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基；
或
R5和R6一起形成C2-C6-鏈烷二基，它可以被C1-C4-烷基進行單-至四-取代和/或可以插入氧或未被取代的或C1-C4-烷基取代的氮；
R7是鹵素，氰基，羥基，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-鹵代烷硫基，C1-C6-烷基亞磺?；?，C1-C6-鹵代烷基亞磺?；珻1-C6-烷基磺?；?，C1-C6-鹵代烷基磺酰基，氨基，C1-C6-烷基氨基，二(C1-C6-烷基)氨基，二(C1-C4-烷氧基)甲基，羥基亞氨基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷氧基亞氨基-C1-C4-烷基或COR8；
R8是氫，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，羥基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C3-C6-鏈烯氧基，C3-C6-炔氧基或NR9R10；
R9是氫或C1-C4-烷基；
R10是C1-C4-烷基；
L4是鹵素；
同樣也是新型的化合物。
對于基團R1-R7來說，通式VI和VII的化合物的具體實例對應(yīng)于通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻哪切?。
通式IIIγ的酯和通式VI的鹵素化合物能夠由腈氧化物分別1，3-偶極環(huán)加成到通式VIII和IX的合適鏈烯烴上來制備。
該腈氧化物可以按本身已知的方法就地制得。合適的起始原料是，例如，醛肟(參見，例如，Houben-Weyl X5，p.858ff.)或硝基烷烴(參見，例如，Houben-Weyl E5/2，p.1594ff.)。通式VIII和IX的化合物的合成是已知的(參見，例如，WO 98/50337或WO 98/50366)，或與文獻中已知的方法類似地進行。
制備例
4-[2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基-磺?；郊柞；鵠-5-羥基-1-甲基-1H-吡唑(化合物2.8)
在0-5℃下，6.7g(20mmol)的2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺?；郊柞Ｂ仍?0ml二甲氧基乙烷中的溶液被滴加到2.0g(20mmol)的5-羥基-1-甲基吡唑和3.3g(24mmol)的碳酸鉀在30ml的無水二甲氧基乙烷中的溶液中。在室溫下攪拌12小時之后，添加另外8.2g(60mmol)的碳酸鉀，將該批料回流六小時。在冷卻之后，反應(yīng)混合物被攪拌到1升水中并用二氯甲烷萃取。該水相然后使用10％濃度鹽酸調(diào)節(jié)至pH4并用二氯甲烷反復萃取，并調(diào)節(jié)pH。干燥該有機相并除去溶劑，得到5.3g(13mmol，67％)的所需化合物。
M.p.＞215℃
4-[2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基苯甲?；鵠-5-羥基-1-環(huán)丙基-1H-吡唑(化合物2.36)
在0-5℃下，1.0g(3mmol)的2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺?；?苯甲酰氯在50ml二甲氧基乙烷中的溶液被滴加到0.47g(3mmol)的5-羥基-1-環(huán)丙基吡唑和0.5g(3.6mmol)的碳酸鉀在36ml無水二甲氧基乙烷中的溶液中。在室溫下攪拌12小時之后，添加另外1.0g(7.2mmol)的碳酸鉀，該批料回流6小時。在冷卻之后，反應(yīng)混合物被攪拌到600ml的水中并用二氯甲烷萃取。該水相然后使用10％濃度鹽酸調(diào)節(jié)至pH4并用二氯甲烷萃取。干燥有機相并除去溶劑，得到了0.8g(1.8mmol，63％)的所需化合物。
M.p.＞220℃
除以上提及的化合物外，按類似方式制備的或按類似方式可制備的通式I的其它衍生物列于表2中。表2
一些起始原料的合成方法在下面給出
2，4-二氯-3-(3-叔丁基-4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酸甲基酯
在室溫下，17ml的12％濃度次氯酸鈉水溶液在劇烈攪拌下被滴加到2.6g(10mmol)的2，4-二氯-3-乙烯基苯甲酸甲酯和1g(10mmol)的2，2-二甲基丙醛肟在100ml二氯甲烷中的溶液中。兩次，在每種情況下在2小時攪拌后，添加另外0.5g(5mmol)的肟和9ml次氯酸鹽溶液。反應(yīng)混合物在室溫下攪拌另外12小時，然后攪拌到350ml水中。在用二氯甲烷萃取，干燥和除去溶劑之后，殘留物進行色譜分離。
產(chǎn)量1.5g(理論值的45％)的黃色樹脂
2-氯-3-(3-乙氧基羰基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺?；郊姿峒柞?。
在室溫下，6.4ml(46mmol)的三乙胺緩慢滴加到8.5g(31mmol)的2-氯-3-乙烯基-4-甲基磺?；郊姿峒柞ズ?.2g(46mmol)的2-氯-2-羥基亞氨基乙酸乙酯在200ml二氯甲烷中的溶液中。添加3個附加份的(在每種情況下)4.8g(31mmol)的2-氯-2-羥基亞氨基乙酸乙酯，然后在每種情況下攪拌2小時之后添加4.3ml(31mmol)的三乙胺。反應(yīng)混合物在室溫下再攪拌12小時，然后攪拌到600ml水中。在用二氯甲烷萃取，干燥和除去溶劑之后，殘留物進行色譜分離。
產(chǎn)量5.7g(理論值的47％)的澄清樹脂。
2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺?；?苯甲酸
a)2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺酰基苯甲酸甲酯。
將刮勺尖(挑)的4-二甲基氨基吡啶加入到40g(145mmol)的2-氯-3-乙烯基-4-甲基磺?；郊姿峒柞ズ?0g(220mmol)的重碳酸二叔丁基酯在300ml乙腈中的溶液中，然后緩緩滴加50g(640mmol)的硝基乙烷?；旌衔镌谑覝叵聰嚢?2小時，然后再添加32.8g(145mmol)的重碳酸二-叔丁基酯和22.9g(290mmol)的硝基乙烷。在經(jīng)12小時后，蒸餾出溶劑和殘留物，用乙酸乙酯混合?；旌衔镞M行抽濾，得到32.1g的所需化合物。在除去溶劑之后從母液另獲得6.3g，接著進行色譜分離。
產(chǎn)量39.4g(理論值的82％)
M.p.175℃
b)2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺?；郊姿?br> 將69.4g(174mmol)的10％濃度氫氧化鈉水溶液溶液加入到38.4g(116mmol)的2-氯-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺?；郊姿峒柞ピ?00ml甲醇和400ml四氫呋喃中的溶液中。混合物在室溫下攪拌12小時，溶劑體積減少至原始體積的一半，將混合物傾倒在1升水中。使用10％濃度鹽酸將pH調(diào)節(jié)至1，所形成的沉淀物被抽濾出來。
產(chǎn)量35.2g(理論值的96％)
M.p.＞220℃
2-甲基-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺?；郊姿?br> a)2-甲基-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺?；灞?br> 將刮勺尖(挑)的4-二甲基氨基吡啶加入到13.6g(50mmol)的2-甲基-3-乙烯基-4-甲基磺?；灞胶?6.7g(74mmol)的重碳酸二-叔丁基酯在100m1乙腈中的溶液中，然后緩慢地滴加17.9g(229mmol)的硝基乙烷?；旌衔镌谑覝叵聰嚢?小時，然后再添加11.1g(50mmol)的重碳酸二-叔丁基酯和7.8g(100mmol)硝基乙烷，混合物在室溫下攪拌12小時。除去溶劑，殘留物進行色譜分離。
產(chǎn)量6.4g(理論值的38％)
b)2-甲基-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺?；郊姿?br> 將6.4g(19mmol)的2-甲基-3-(3-甲基-4，5-二氫異噁唑-5-基)-4-甲基磺?；灞饺苡?5ml甲苯和30ml水中，摻混240mg(1mmol)的乙酸鈀、1.1g(4mmol)的三環(huán)己基膦、810mg(19mmol)的氯化鋰和5.4ml(38mmol)的三乙胺。所獲得的溶液然后在高壓釜中在140℃和在20巴的一氧化碳壓力下攪拌36小時。在冷卻和排放氣體之后，過濾出不溶解的組分，將兩相分離。有機相然后用含有少量三乙胺的水萃取兩次。合并的水相然后使用10％鹽酸調(diào)節(jié)至pH1，濾出所形成的沉淀物。
產(chǎn)量2.5g(理論值的44％)
M.p.199-205℃
除以上提及的化合物外，下面的表3列出了以類似方式制備的或以類似方式可以制備的通式III的其它3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酸衍生物。表3
通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑和它們的在農(nóng)業(yè)上有用的鹽適合作為除草劑，以異構(gòu)體混合物形式和以純異構(gòu)體形式均可。含通式I的化合物的除草組合物能夠在非作物區(qū)上，尤其以高施用率時，對植物進行非常良好的控制。在施用于作物如小麥，水稻，玉米，大豆和棉花時，它們可殺滅闊葉的野草和雜草，但不會明顯損害作物。這一作用尤其在低施用率下觀察到。
取決于所述施用方法，通式I的化合物或含有它們的除草組合物另外能夠用于許多種作物以除去不受歡迎的植物。合適的作物的例子是下列這些
洋蔥，鳳梨，落花生，蘆筍(Asparagus officinalis)，甜菜(Betavulgaris spec.altissima)，蕪菁甜菜(Beta vulgaris spec.rapa)，蕪菁甘藍(Brassica napus var.napus)，蕪菁甘藍(Brassica napus var.napobrassica)，蕪菁(Brassica rapa var.silvestris)，山茶花(Camellia sinensis)，Carthamus tinctorius，山核桃(Caryaillinoinensis)，檸檬，甜橙，咖啡樹(Coffea canephora，Coffealiberica)，黃瓜，Cynodon dactylon，胡蘿卜，Elaeis guineensis，歐洲草莓，大豆，陸地棉，(木本棉，草本棉，棉屬)，向日葵，三葉橡膠樹，大麥芽，啤酒花藤，山芋，核桃，小扁豆，亞麻，Lycopersicon lycopersicum，Malus spec.，木薯，苜蓿，芭蕉種屬，煙草(N.rustica)，歐洲洋橄欖，稻，小粒菜豆，菜豆，挪威云杉，松屬，豌豆，歐洲甜櫻桃，桃樹，Pyruscommunis，Ribes sylvestre，篦麻，甘蔗，黑麥，馬鈴薯，二色高粱(s.vulgare)，可可，紅三葉，小麥，硬粒小麥，蠶豆，葡萄和玉米。
另外，通式I的化合物也可用于一些由于育種(包括遺傳工程方法)而可承受除草劑的作用的作物上。
通式I的化合物，或包括它們的除草組合物，例如能夠利用噴霧、霧化、噴粉、撒播或傾注方法用下列形式施用直接可噴霧的水溶液，粉劑，懸浮液，還有高度濃縮的水性、油性或其它懸浮液或分散液，乳液，油分散體，糊劑，粉塵劑，撒播的物質(zhì)或粒劑。使用形式取決于預定目的；在任何情況下，應(yīng)確保本發(fā)明的活性成分的最大可能精細的分布。
除草組合物包括除草有效量的通式I的至少一種化合物和I的在農(nóng)業(yè)方面有用的鹽以及通常用于配制作物保護產(chǎn)品的助劑。
合適的惰性助劑基本上是
中等至高沸點的礦物油餾分，如煤油和柴油，還有煤焦油和植物或動物來源的油，脂肪族，環(huán)狀和芳族烴，例如鏈烷烴，四氫萘，烷基化的萘和它們的衍生物，烷基化的苯和它們的衍生物，醇類如甲醇，乙醇，丙醇，丁醇和環(huán)己醇，酮如環(huán)己酮，強極性溶劑，例如胺類如N-甲基吡咯烷酮，和水。
水性使用形式可通過添加水從乳液濃縮物，懸浮液，糊劑，可濕性粉劑或水可分散的粒料的方式制備。為了制備乳液、糊劑或油分散體，3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)-苯甲?；吝颍瓨踊蛉芙庠谟突蛉軇┲?，可利用潤濕劑、增粘劑、分散劑或乳化劑在水中均化。然而，還有可能制備出由活性物質(zhì)，潤濕劑，增粘劑，分散劑或乳化劑和，如果合適的話，溶劑或油組成的濃縮物，而這些濃縮物適合用水稀釋。
合適的表面活性劑(助劑)是芳族磺酸(例如木質(zhì)素-，苯酚-，萘-和二丁基萘磺酸)和脂肪酸的堿金屬鹽，堿土金屬鹽和銨鹽，以及相應(yīng)的烷基和烷基芳基磺酸鹽，烷基硫酸鹽，月桂基醚硫酸鹽和脂肪族醇硫酸鹽，和硫酸化十六-、十七-和十八-醇的鹽類，和脂肪族醇乙二醇醚的鹽類，磺化萘和其衍生物與甲醛的縮合物，萘或萘磺酸與苯酚和甲醛的縮合物，聚氧化乙烯辛基苯基醚，乙氧基化異辛基-，辛基-或壬基酚，烷基苯基或三丁基苯基聚乙二醇醚，烷基芳基聚醚醇類，異十三醇，脂肪醇/環(huán)氧乙烷縮合物，乙氧基化蓖麻油，聚氧化乙烯烷基醚或聚氧化丙烯烷基醚，月桂醇聚乙二醇醚乙酸酯，山梨糖醇酯類，木質(zhì)素-亞硫酸紙漿廢液或甲基纖維素。
通過將活性物質(zhì)與固體載體一起混合或研磨，能夠制備粉劑，撒播材料和粉塵劑。
通過將活性成分粘結(jié)于固體載體上能夠制備粒料，例如涂層粒料、浸漬粒料和均質(zhì)粒料。固體載體是礦物土，如硅石，硅膠，硅酸鹽，滑石，高嶺土，石灰石，石灰，白塵粉，陶土，黃土，粘土，白云石，硅藻土，硫酸鈣，硫酸鎂，氧化鎂，磨細的合成材料，肥料如硫酸銨，磷酸銨，硝酸銨和尿素，和植物來源的產(chǎn)品，如谷類粗粉，樹皮粗粉，木粉和堅果殼粗粉，纖維素粉，或其它固體載體。
通式I化合物在現(xiàn)成即可使用的產(chǎn)品中的濃度能夠在寬范圍內(nèi)變化。通常，配制劑包括大約0.001-98wt％，優(yōu)選0.01-95wt％的至少一種活性成分?；钚猿煞忠?0％到100％，優(yōu)選95％到100％(根據(jù)NMR譜)的純度使用。
下面的配制劑實例用于說明此類產(chǎn)品的制備I.將20重量份的化合物No.2.7溶于由80重量份的烷基化苯，10重量份的
8-10mol環(huán)氧乙烷和1mol油酸N-單乙醇酰胺的加成物，5重量份的十
二烷基苯磺酸鈣和5重量份的40mol環(huán)氧乙烷和1mol蓖麻油的加成物
組成的混合物中。將該溶液傾倒在100,000重量份的水中并精細地分
布在其中，得到了含0.02wt％的活性成分的水分散體。II.將20重量份的化合物No.2.7溶于由40重量份的環(huán)己酮，30重量份的異
丁醇，20重量份的7mol環(huán)氧乙烷和1mol異辛基苯酚的加成物和10重
量份的40mol環(huán)氧乙烷和1mol蓖麻油的加成物組成的混合物中。將該
溶液傾倒在100,000重量份的水中并精細地分布在其中，得到了含
0.02wt％的活性成分的水分散體。III.將20重量份的活性成分No.2.7溶于由25重量份的環(huán)己酮，65重量份的
沸點在210-280℃之間的礦物油餾分和10重量份的40mol環(huán)氧乙烷
和1mol蓖麻油的加成物組成的混合物中。將該溶液傾倒在100,000
重量份的水中并精細地分布在其中，得到了含0.02wt％的活性成分的
水分散體。IV.20重量份的活性成分No.2.7與3重量份的二異丁基萘磺酸鈉，17重量份
的來自亞硫酸鹽造紙廢液的木質(zhì)磺酸鈉和60重量份的粉狀的硅膠徹
底混合，混合物在錘磨機中磨細。將混合物精細地分散在20,000重
量份水中，得到了含0.1wt％活性成分的噴霧混合物。V.將3重量份的活性成分No.2.7與97重量份的細散高嶺土混合。這得到了
含3wt％活性成分的粉塵劑。VI.20重量份的活性成分No.2.7與2重量份的十二烷基苯磺酸鈣，8重量份
的脂肪族醇聚乙二醇醚，2重量份的苯酚/尿素/甲醛縮合物的鈉鹽和
68重量份的鏈烷烴礦物油徹底混合。得到穩(wěn)定的油性分散體。VII.將1重量份的活性成分No.2.7溶于由70重量份的環(huán)己酮，20重量份的
乙氧基化異辛基苯酚和10重量份的乙氧基化蓖麻油組成的混合物
中。得到穩(wěn)定的乳液狀濃縮物。VIII.將1重量份的活性成分No.2.7溶于由80重量份的環(huán)己酮和20重量份
的Wettol EM 31(＝基于乙氧基化蓖麻油的非離子乳化劑)組成的
混合物中。得到穩(wěn)定的乳液狀濃縮物。
通式I的化合物或含該化合物的除草組合物能夠在發(fā)芽前后施用。如果活性成分不能很好地被某些作物所耐受，可使用這樣一種施用技術(shù)，其中借助于噴霧設(shè)備來噴霧該除草組合物，噴霧的方式使得這些作物盡可能少地(如果有的話)接觸敏感作物的葉子，而活性化合物則保留在下面生長的希望被除掉的植物的葉子上，或裸地表面(post-directed，lay-by)。
取決于控制措施的預定目標、季節(jié)、目標植物和成長期，通式I化合物的施用量是0.001-3.0，優(yōu)選0.01-1.0千克/公頃的活性物質(zhì)(a.s.)。
為了增寬作用譜和實現(xiàn)協(xié)同效應(yīng)，通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝蚰軌蚺c許多其它類型的除草或生長調(diào)節(jié)活性成分一起混合和施用。混合物中的合適組分是，例如，1，2，4-噻二唑，1，3，4-噻二唑，酰胺，氨基磷酸和它的衍生物，氨基三唑，酰苯胺，芳氧基/雜芳氧基鏈烷酸和它們的衍生物，苯甲酸和它的衍生物，苯并噻二嗪酮(benzothiadiazinones)，2-(雜芳?；?芳酰基)-1，3-環(huán)己二酮，雜芳基芳基酮，芐基異噁唑烷酮，間-CF3-苯基衍生物，氨基甲酸酯，喹啉羧酸和它的衍生物，乙酰氯苯胺，環(huán)已烯酮肟醚衍生物，二嗪，二氯丙酸和它的衍生物，二氫苯并呋喃，二氫呋喃-3-酮，二硝基苯胺，二硝基苯酚，二苯基醚，聯(lián)吡啶，鹵代羧酸和它們的衍生物，脲類，3-苯基脲嘧啶，咪唑，咪唑啉酮，N-苯基-3，4，5，6-四氫鄰苯二甲酰亞胺類，噁二唑，環(huán)氧乙烷類，酚類，芳氧基-和雜芳氧基苯氧基丙酸酯，苯乙酸和它的衍生物，2-苯基丙酸和它的衍生物，吡唑類，苯基吡唑，噠嗪，吡啶羧酸和它的衍生物，嘧啶基醚類，磺酰胺類，磺脲類，三嗪類，三嗪酮，三唑啉酮，三唑羧酰胺和尿嘧啶。
而且，理想的是將通式I的化合物單獨施用或與其它除草劑相結(jié)合，以它本身與附加的其它作物保護劑(例如與控制致植物病的真菌或細菌的藥或殺蟲劑)的混合物形式施用。值得注意的還有其與無機鹽溶液的可混合性，后者用于處置營養(yǎng)和微量元素缺乏。其中也可添加非植物毒性的油和油濃縮物。
應(yīng)用實施例
通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)-苯甲?；吝虻某葑饔每赏ㄟ^下列溫室試驗來說明
所使用的培養(yǎng)容器是裝有壤質(zhì)砂土的塑料花盆，有大約3.0％的腐殖質(zhì)作為底物。每一種試驗植物的種子都單獨播種。
對于出芽前的治理，直接在播種之后，利用細分配噴嘴來施用已懸浮或乳化在水中的活性成分。容器進行溫和的灌溉以促進發(fā)芽和生長，隨后用透明塑料罩覆蓋，直至植物生根為止。非這受到活性成分的不利影響，這一覆蓋引起試驗植物的均勻發(fā)芽。
對于出芽后的處理，試驗植物首先生長到3-15cm的株高，取決于植物習性，和然后用懸浮或乳化在水中的活性成分處理。為此目的，這些試驗植物可以直接播種和生長在試驗容器中，或它們首先作為苗單獨生長，然后在處理之前的幾天移植到試驗容器中。出芽后處理的施用量是125或62.5克/公頃的a.s.(活性物質(zhì))。
取決于種類，植物分別在10-25℃下和20-35℃下培養(yǎng)。試驗時間延續(xù)2到4周。在這一段時間中，對植物進行照料，并評價它們對各處理的反應(yīng)。
使用0到100的標度來進行評價。100指植物沒有出芽，或至少作物的地上部分的完全破壞，和0指沒有損害，或正常的生長過程。
在溫室試驗中使用的植物屬于以下品種
在125或62.5克/公頃的活性物質(zhì)的施用量下，化合物2.7顯示了對上述有害植物的非常良好的活性和與春小麥相適合性。
相反，在同樣的施用量下，從WO 97/41118已知的對比化合物A(來源于表1的化合物20)引起作物春小麥的損害，并且對所提及的有害植物具有較弱的除草活性。
權(quán)利要求
1.通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)-苯甲酰基吡唑及其在農(nóng)業(yè)方面有用的鹽
其中R1，R2是氫，硝基，鹵素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-
烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-鹵代烷硫基，
C1-C6-烷基亞磺?；?，C1-C6-鹵代烷基亞磺?；?，C1-C6-烷基磺
?；駽1-C6-鹵代烷基磺酰基；R3是氫，鹵素或C1-C6-烷基；R4是氫或C1-C4-烷基；R5，R6是氫，鹵素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，
二(C1-C4-烷氧基)-C1-C4-烷基，二(C1-C4-烷基)氨基-C1-C4-烷基，
二(C1-C4-烷基)氨基亞氨基-C1-C4-烷基，羥基亞氨基-C1-C4-烷
基，C1-C6-烷氧基亞氨基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-
烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-氰基烷
基，C3-C8-環(huán)烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷氧基，
C1-C4-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-鹵代烷硫基，二(C1-C4-
烷基)氨基，COR8，苯基或芐基，其中兩個最后提及的取代基可
以是部分或完全鹵代的和/或可以攜帶1-3個下列基團
硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-
鹵代烷氧基；或R5和R6一起形成C2-C6-烷二基，它可以被C1-C4-烷基進行單-至四-取代
和/或可以插有氧或者未被取代的或C1-C4-烷基取代的氮；R7是鹵素，氰基，羥基，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，
C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-鹵代烷硫基，C1-C6-
烷基亞磺酰基，C1-C6-鹵代烷基亞磺酰基，C1-C6-烷基磺酰
基，C1-C6-鹵代烷基磺?；被?，C1-C6-烷基氨基，二(C1-C6-
烷基)氨基，二(C1-C4-烷氧基)甲基，羥基亞氨基-C1-C4-烷
基，C1-C6-烷氧基亞氨基-C1-C4-烷基或COR8；R8是氫，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，羥基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷
氧基-C2-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C3-C6-鏈烯氧基，
C3-C6-炔氧基或NR9R10；R9是氫或C1-C4-烷基；R10是C1-C4-烷基；R11是在4位連接的具有通式II的吡唑
其中R12是氫，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C3-C6-鏈烯基，C3-C4-炔基， C1-C4-烷基羰基，C1-C4-鹵代烷基羰基，C1-C4-烷基磺酰基，C1-C4- 鹵代烷基磺?；绶曰谆?，苯基，芐基，苯基羰基，苯磺酰 基或苯基羰基甲基，其中五個最后提及的取代基中的苯基可以是 部分或完全鹵代的和/或可以攜帶1至3個下列基團 硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4- 鹵代烷氧基；R13是C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基或C3-C6-環(huán)烷基；R14是氫，C1-C6-烷基或C3-C6-環(huán)烷基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝颍渲蠷3是氫。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝?，其中R1，R2是硝基，鹵素，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧 基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-鹵代烷硫基，C1-C6-烷 基亞磺?；珻1-C6-鹵代烷基亞磺?；珻1-C6-烷基磺?；駽1-C6- 鹵代烷基磺?；?。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任何一項的通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝?，其中R12是C1-C4-烷基磺?；珻1-C4-鹵代磺?；虮交酋；?，其中苯基可以 部分地或完全被鹵化和/或可以攜帶1-3個下列基團 硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵 代烷氧基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任何一項的通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝?，其中R12是芐基，其中苯基可以部分地或完全被鹵化和/或可以攜帶1-3個下 列基團 硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵 代烷氧基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任何一項的通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝?，其中R12是氫。
7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任何一項的通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝?，其中R5是氫，鹵素，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基， C1-C4-烷氧基羰基-C1-C4-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代 烷基，C1-C4-氰基烷基，C3-C8-環(huán)烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷氧基 -C2-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-鹵代烷硫基，二(C1-C4-烷基)氨基，COR8，苯基或芐基，其中兩個最后提及的取代 基可以部分地或完全鹵化和/或可以攜帶1-3個下列基團 硝基，氰基，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵 代烷氧基；R6是氫或C1-C4-烷基。
8.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任何一項的通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑，其中R5和R6是氫。
9.制備權(quán)利要求1的通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝虻姆椒?，它包括利用活化的羧酸IIIα或利用羧酸IIIβ將其中R12＝H和其中基團R13和R14如權(quán)利要求1中所定義的通式II的吡唑加以?；?br> 其中基團R1-R7與權(quán)利要求1中定義相同以及L1是親核可替換的離去基團；然后重排該酰化產(chǎn)物，如果合適的話在催化劑存在下，得到化合物I(其中R12＝H)，接著，如果需要，與通式V的化合物進行反應(yīng)
L2-R12 V其中R12與權(quán)利要求1中定義相同但氫除外，和L2是親核可替換的離去基團，制備其中R12是氫的通式I的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)-苯甲酰基吡唑。
10.通式III的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)-苯甲?；吝颍?br> 其中R15是羥基或能夠通過水解除去的基團且基團R1-R7與權(quán)利要求1-8中相同。
11.根據(jù)權(quán)利要求10的通式III的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝颍渲蠷15是鹵素，羥基或C1-C6-烷氧基。
12.通式VI或VII的化合物
其中L4是鹵素且基團R1-R7與權(quán)利要求1-8中相同。
13.組合物，其中含有除草有效量的權(quán)利要求1-8中任何一項的通式I的至少一種3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)-苯甲?；吝蚧騃的在農(nóng)業(yè)上有用的鹽以及通常用于配制作物保護劑的助劑。
14.制備權(quán)利要求13的組合物的方法，包括將除草有效量的權(quán)利要求1-8中任何一項的通式I的至少一種3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑或I的在農(nóng)業(yè)上有用的鹽以及通常用于配制作物保護劑的助劑混合。
15.控制不需要的植物的方法，其中將除草有效量的權(quán)利要求1-8中任何一項的通式I的至少一種3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲酰基吡唑或I的在農(nóng)業(yè)上有用的鹽作用于植物，它們的生長地和/或種子上。
16.權(quán)利要求1-8中任何一項的3-(4，5-二氫異噁唑-5-基)苯甲?；吝蚝?或它們的在農(nóng)業(yè)上有用的鹽作為除草劑的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及通式I的3－(4，5－二氫異噁唑－5－基)－苯甲酰基吡唑，其中各基團的含義為R1，R2是氫，硝基，鹵素，氰基，烷基，鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，烷硫基，鹵代烷硫基，烷基亞磺?；u代烷基亞磺?；?，烷基磺?；螓u代烷基磺?；?；R3是氫，鹵素或烷基；R4是氫或烷基；R5，R6是氫，鹵素，氰基，硝基，烷基，烷氧基，烷硫基，二烷基氨基，苯基或羰基，其中6個最后提及的基團可以被取代；R7是鹵素，氰基，羥基，烷基，鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，烷硫基，鹵代烷硫基，烷基亞磺?；?，鹵代烷基亞磺?；?，烷基磺?；?，鹵代烷基磺?；?，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，二烷氧基甲基，羥基亞氨基烷基，烷氧基亞氨基烷基或未被取代的或取代的羰基；R11是在4－位上連接的，未被取代的或取代的和在5－位上攜帶羥基的吡唑。本發(fā)明還涉及它們的在農(nóng)業(yè)上有用的鹽、制備3－(4，5－二氫異噁唑－5－基)苯甲?；吝虻姆椒ê椭虚g體、含有它們的組合物，以及這些衍生物或包括它們的組合物用于控制不需要的植物的用途。
文檔編號A01N43/80GK1413209SQ0081762
公開日2003年4月23日 申請日期2000年12月19日 優(yōu)先權(quán)日1999年12月22日
發(fā)明者E·鮑曼, W·馮戴恩, S·庫迪斯, K·朗格曼, G·邁爾, U·米貝利茨, U·奈德勒恩, H·沃爾特, K-O·威斯特法倫, M·維切爾 申請人:巴斯福股份公司