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微囊化的農(nóng)藥組合物的制作方法

文檔序號(hào):299909閱讀:505來源:國知局
專利名稱:微囊化的農(nóng)藥組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種組合物,尤其是一種含有助劑的微囊化的農(nóng)藥組合物。
眾所周知,可以將有效成分如農(nóng)藥制成包含在微囊殼壁內(nèi)的活性組合物。通常,將微囊殼壁設(shè)計(jì)為能夠提供在活性組合物透過囊壁緩慢擴(kuò)散或囊壁緩慢降解時(shí)的控制釋放。如WO97/44125中所描述的應(yīng)用,其中微囊只提供了暫時(shí)的保護(hù),且當(dāng)組合物投入使用時(shí)就相對(duì)快速地被降解。
通常,微囊化的組合物與無生物活性的表面活性聚合物一起協(xié)助微囊懸浮,例如水分散劑中的懸浮。已知許多表面活性劑和助劑能提高藥物和農(nóng)藥生物效能。但是,在微囊化的組合物中使用提高生物效能的表面活性劑時(shí)應(yīng)該十分小心,因?yàn)樵诎膺^程中這些表面活性劑經(jīng)常位于油/水界面上,并很容易干擾囊壁形成的反應(yīng)。
按照本發(fā)明,提供了一種微囊化的農(nóng)藥組合物,含有有物質(zhì)包封在其中的微囊水分散液,其中包封在微囊中的物質(zhì)包括(a)農(nóng)藥,(b)水不溶性的,能夠提高所述農(nóng)藥生物效能的助劑,其中所述助劑具有很小或不具備表面活性劑特性,和(c)與水不混溶溶劑,在該溶劑內(nèi)農(nóng)藥和助劑均可溶。
如果農(nóng)藥在助劑中可溶,則助劑即可用作助劑也可用作溶劑(即物質(zhì)(b)和(c)可以是一種并且相同)。但是通常,單獨(dú)使用與水不混溶而農(nóng)藥和助劑均可溶的溶劑將會(huì)更方便。
助劑應(yīng)當(dāng)不會(huì)明顯地干擾微囊囊壁的形成過程,并因此具有很小或不具備表面活性劑特性。典型地,助劑的親水/親脂平衡為9或更小。在該范疇內(nèi)的某些物質(zhì)能減小界面張力,但它們并不像水包油乳劑的分散劑那樣有效。應(yīng)該理解,本文中使用的術(shù)語“水不溶性”的液體助劑并不是指助劑在水中的溶解性很小而不可測(cè)量,而是指助劑在水相中沒有明顯的減少。通常,助劑在水中的溶解性小于0.1%重量,優(yōu)選小于0.01%重量。還可使用液態(tài)水不溶性助劑的混合物。
通常,很難將水不溶性的液體助劑(油)摻入含水的農(nóng)藥制劑中,尤其如果組合物是需要在使用前被稀釋的濃縮物。因此,水不溶性的液體助劑,即使當(dāng)它們是可被利用的時(shí),農(nóng)夫都愿意以桶混劑加入,而不使用更方便的“配制好的”濃縮物形式。此外,即使將助劑組合物設(shè)計(jì)成以桶混劑加入,它也應(yīng)是含有諸如表面活性劑的復(fù)雜混合物,其目的是提高主要液體助劑的相容性。
具有很小或不具備表面活性劑特性的適合的水不溶性助劑優(yōu)選具有化學(xué)式R-X (I)和其烷氧基化衍生物,其中R是含12-20個(gè)碳原子的支鏈或直鏈烷基或烯基基團(tuán),X是羥基、胺(伯、仲、叔或季)、氧化胺、膦酸鹽、磷酸鹽、磷酸酯、硫醇、亞砜、砜、磺酸鹽、硫酸鹽、雜環(huán)部分(咪唑啉、嗎啉、吡咯烷酮、哌嗪等)、葡糖苷、聚葡糖苷或烷基化葡糖苷、肌氨酸鹽、甜菜堿(包括磺基甜菜堿和二氧磷基甜菜堿)、酰氨基胺、羧酸、酰胺、酯和諸如醚硫酸鹽、胺、羧酸鹽和膦酸鹽這些基團(tuán)的組合?;鶊F(tuán)-X可以被烷氧基化,只要其HLB不超過9。烷氧基基團(tuán)通常含有2-4個(gè)碳原子。特別是,通常將具有平均1-2個(gè)乙氧基基團(tuán)的例子引入,而不賦予顯著的表面活性劑特性。通常丙氧基基團(tuán)或丁氧基基團(tuán)不具備提供表面活性劑特性的作用,因此可以大量引入這些基團(tuán),只要助劑保持為液態(tài)。典型地,引入1-20個(gè)所述基團(tuán)。
R優(yōu)選是含16-20個(gè)碳原子的支鏈或直鏈烷基或烯基基團(tuán)。當(dāng)R是烯基基團(tuán)時(shí),其可具有一個(gè)或多個(gè)順式或反式構(gòu)型的雙鍵。優(yōu)選R1具有1-3個(gè)雙鍵。通常優(yōu)選雙鍵是順式構(gòu)型的。尤其優(yōu)選R1是C18支鏈烷基或C18烯基基團(tuán),例如油基或異硬脂基。在所有上述例子中,R任選被烷氧基化。
尤其優(yōu)選的助劑是油醇或硬脂醇,并任選用0-2個(gè)乙氧基烷氧基化;和油酸或硬脂酸和其C1-C4烷基酯。
作為適合在本發(fā)明組合物中使用的助劑例子有″Brij92,有平均2摩爾乙氧基化物的油醇乙氧基化物″Adol″320,油醇″Priolene″6910,油酸″Turbocharge″,擁有專利權(quán)的油和短鏈乙氧基化物的混合物″Merge″,擁有專利權(quán)的油和短鏈乙氧基化物的混合物″Dash″,擁有專利權(quán)的油和短鏈乙氧基化物的混合物″Silwet″L77,乙氧基化的硅氧烷
″Ethomeen″S12,短鏈的乙氧基化脂肪胺″Hystrene″9018,硬脂酸。
本領(lǐng)域的熟練技術(shù)人員能選出最適合給定有效成分的助劑類型。例如,特別適合提高親脂性農(nóng)藥的生物效能的助劑包括市售混合物“Turbocharge”、“Dash”、LI700和“Merge”,以及單組分助劑如油酸甲酯、油醇和“Brij”92。
在我們共同未決的國際申請(qǐng)WO03/022048A1中公開的新型助劑也適合。這些適合的助劑可具有化學(xué)式R1-(CO)m-O-[-R2O-]n-R3(II)其中,R1是C16-C20直鏈或支鏈烷基或烯基基團(tuán),R2是乙基或異丙基,n是8到30,m是0或1,且當(dāng)R2是乙基時(shí),R3是C1-C7烷基基團(tuán),且當(dāng)R2是異丙基時(shí),R3是氫或C1-C7烷基基團(tuán)。
本發(fā)明的方法尤其適合在油相中最易溶解的親脂性農(nóng)藥。
適合的親脂性農(nóng)藥例子包括(a)除草劑,如fluzifop、mesotrione、氟黃胺草醚、肟草酮、敵草胺、雙草脒、敵稗、嘧菌環(huán)胺、嘧霉胺、氯硝胺、四氯硝基苯、甲基立枯磷、麥草氟甲酯、2,4-滴、2甲4氯、2甲4氯丙酸、炔草酸、氰氟草酯、禾草靈、氟吡禾靈、精喹禾靈、吲哚乙酸、萘乙酸、異噁酰草、牧草胺、氯酞酸甲酯、苯菌靈、呋草黃、麥草畏、敵草腈、草除靈、咪唑嗪、啶蜱脲、氟苯脲、甜草寧、乙草胺、甲草胺、異丙甲草胺、丙草胺、噻吩草胺、禾草滅、丁氧環(huán)酮、烯草酮、cyclodim、稀禾定、得殺草(tepraloxydim)、二甲戊靈、特樂酚、甲羧除草醚、乙氧氟草醚、三氟羧草醚、乙羧氟草醚、溴苯腈、碘苯腈、咪草酸、咪唑煙酸、咪唑喹啉酸、咪唑乙煙酸、甲咪唑煙酸(imazapic)、咪草啶酸、丙炔氟草胺、氟烯草酸、氨氯吡啶酸、酰嘧磺隆、氯磺隆、煙嘧磺隆、砜嘧磺隆、醚苯磺隆、野麥畏、克草敵、芐草丹、禾草敵、阿特拉津、西瑪津、氰草津、莠滅凈、撲草凈、特丁津、特丁凈、磺草酮、異丙隆、利谷隆、非草隆、綠麥隆和甲氧??;(b)殺真菌劑,如腈嘧菌酯、三氟敏(trifloxystrobin)、醚菌酯、噁唑菌酮、叉氨苯酰胺和啶氧菌酯(picoxystrobin)、多菌靈、噻菌靈、烯酰嗎啉、乙烯菌核利、異菌脲、二硫代氨基甲酸酯、抑霉唑、咪鮮胺、氟喹唑、氟環(huán)唑、粉唑醇、氧環(huán)唑、聯(lián)苯三唑醇、糠菌唑、環(huán)丙唑醇、烯唑醇、己唑醇、多效唑、丙環(huán)唑、戊唑醇、三唑酮、滅菌唑、丁苯嗎啉、十三嗎啉、苯銹啶、代森錳鋅、代森聯(lián)(metiram)、百菌清、福美雙、福美鋅、敵菌丹、克菌丹、滅菌丹、氟啶胺、氟酰胺、萎銹靈、甲霜靈、乙嘧酚磺酸酯、乙嘧酚、dimoxystrobin、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、orysastrobin、叉氨苯酰胺、prothioconazole、8-(2,6-二乙基-4-甲基-苯基)四氫吡唑并[1,2-d][1,4,5]氧雜二氮雜-7,9-二酮,和2,2,-二甲基-丙酸-8-(2,6-二乙基-4-甲基-苯基)-9-酮基-1,2,4,5-四氫-9H-吡唑并[1,2-d][1,4,5]氧雜二氮雜-7-基酯;和(c)殺蟲劑,如阿維菌素、乙酰甲胺磷、啶蟲脒、氟丙菊酯、棉鈴?fù)⑻闇缤?、烯丙菊酯、順式氯氰菊酯、雙甲脒、磺草靈、印楝素、甲基吡噁磷、益棉磷、保棉磷、噁蟲威、丙硫克百威、殺蟲磺、高效氟氯氰菊酯、高效氯氰菊酯、聯(lián)苯菊酯、生物烯丙菊酯、生物芐呋菊酯、雙三氟蟲脲、焦硼酸鈉、噻嗪酮、丁酮砜威、硫線磷、甲萘威、克百威、氯苯胺靈、可尼丁(clothianidin)、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、cyprmethrin、溴氰菊酯、乙霉威、除蟲脲、呋蟲胺、甲胺基阿維菌素、硫丹、苯氧威、倍硫磷、氰戊菊酯、氟蟲腈、芐螨醚、七氯、氟蟻腙、吡蟲啉、炔咪菊酯、異丙威、高效氯氟氰菊酯、甲胺磷、甲硫威、滅多威、烯啶蟲胺、氧樂果、氯菊酯、抗蚜威、嘧啶磷、殘殺威、蟲酰肼、噻蟲嗪、硫雙威、殺鈴脲和滅殺威。
本領(lǐng)域技術(shù)人員能很容易地對(duì)助劑與有效成分的比例進(jìn)行選擇,如最適合有效成分滿足預(yù)期效益的助劑與有效成分的比例。然而,本發(fā)明組合物的優(yōu)勢(shì)是只要選擇了適合的溶劑,其中在該溶劑中助劑和農(nóng)藥均具有期望的溶解度,助劑的濃度就不被相容性和穩(wěn)定性問題所限制。相反,本發(fā)明中使用的助劑對(duì)于常規(guī)的農(nóng)藥含水制劑是很難或不可能制成“配制好的”劑型形式。這樣,助劑與有效成分的比例就能反映出那些認(rèn)為是在桶混劑應(yīng)用中最有用的比例,即使當(dāng)采用常規(guī)技術(shù)“配制好的”時(shí)此含量的助劑將是不穩(wěn)定的。典型地,助劑與有效成分的比率從1∶50到200∶1,優(yōu)選從1∶5到20∶1。
大量適合作為與水不混溶溶劑使用的物質(zhì)將會(huì)由本領(lǐng)域熟練技術(shù)人員想到。例子包括柴油、異鏈烷烴、芳族溶劑,尤其是烷基取代的苯,如二甲苯或丙苯餾份,和混合的萘和烷基萘餾份;礦物油、輕油、蓖麻油、向日葵油、煤油、脂肪酸的二烷基酰胺,尤其是脂肪酸如辛酸的二甲基酰胺;氯化的脂肪族和芳族烴,如1,1,1-三氯乙烷和氯苯、二醇衍生物的酯,如二甘醇的正丁基、乙基或甲基醚的乙酸酯、一縮二丙二醇的甲基醚的乙酸酯,酮,如甲乙酮、異佛爾酮和甲基或三甲基環(huán)己酮(二氫異佛爾酮)和酯,如乙酸己酯或乙酸庚酯、油酸甲酯或肉桂酸辛甲酯??梢岳门c水不混溶溶劑的混合物。
應(yīng)當(dāng)理解并不是所有的與水不混溶溶劑都會(huì)必然地適合各種助劑和農(nóng)藥的組合,但是本領(lǐng)域熟練技術(shù)人員會(huì)很容易地選出最適合的與水不混溶溶劑。雖然很適宜使用溶劑如酮,例如甲乙酮或環(huán)己酮或其組合,但可以不利用溶劑而將簡單的脂肪醇如油醇包封。非極性溶劑如SOLVESSO 200可以與含有相對(duì)少的乙氧基化物的助劑一起使用,但是如果是長鏈乙氧基化物如″Silwet″L77則適宜使用更強(qiáng)極性溶劑如酮。
可利用本領(lǐng)域熟知的技術(shù)將組合物微囊化。
通過在含農(nóng)藥和助劑的油滴周圍形成聚合物囊壁來進(jìn)行包封步驟。優(yōu)選地,聚合物囊壁通過兩個(gè)或多個(gè)聚合物前體反應(yīng)形成。許多所述聚合物前體是已知的,而且本領(lǐng)域技術(shù)人員可以對(duì)適合的聚合物前體和反應(yīng)條件進(jìn)行選擇,從而使得聚合物囊壁厚度和耐久性從易被破壞的相對(duì)短暫的聚合物囊壁變到在相當(dāng)一段時(shí)間內(nèi)緩慢釋放的相對(duì)持久的聚合物囊壁。聚合物前體也是已知的,它提供了一種由外部因素降解的聚合物囊壁材料。因此,一旦將農(nóng)藥制劑用水稀釋并應(yīng)用到靶作物上,聚合物囊壁材料就由于微滴內(nèi)的滲透壓改變而被破壞,或者例如在陽光的作用下被降解。
進(jìn)一步的例子是將可由合適的試劑化學(xué)分解的基團(tuán)引入囊壁。在WO00/05951中描述了在氨基塑料囊壁中引入此種堿可分解的基團(tuán)。
聚合物前體通常含有兩種或多種成分,它們能一起反應(yīng)形成交聯(lián)的聚合物囊壁。在包封中使用的大量聚合物前體是已知的??膳c聚胺、多元醇、聚硫醇反應(yīng)的聚異氰酸酯??膳c多元醇或聚酰胺反應(yīng)的多官能的酰氯。氨基塑料樹脂,如可與多元醇或聚硫醇反應(yīng)的二聚氰胺甲醛和苯酚甲醛。
依賴于囊壁形成組分在油和水中的溶解度,一種組分可溶于油,而另一組分可溶于水,使得這兩者間進(jìn)行反應(yīng)并在兩者接觸面形成囊壁。
另外,如果在缺少催化劑時(shí)組分間的反應(yīng)相對(duì)較慢,就可以在進(jìn)行初始分散前將這些組分一起溶于油中,并在水中加入水溶性的相轉(zhuǎn)移催化劑,從而促使它們之間反應(yīng)并在油滴表面形成囊壁。
此類型的方法可通過與交聯(lián)劑,如USP4956129和USP5332584中所述的聚硫醇,反應(yīng)的氨基塑料來說明。兩組分間的反應(yīng)在缺少催化劑時(shí)會(huì)很慢,且兩組分可一起溶于油。通過將水溶性的相轉(zhuǎn)移催化劑加到水中而引發(fā)囊壁形成反應(yīng)。例如,氨基塑料樹脂如Beetle80(一種醚化脲甲醛,American Cyanamid的商標(biāo))可與交聯(lián)劑例如聚硫醇,如季戊四醇四(3-巰基丙酸酯)一起溶于油,然后在乳液中加入相轉(zhuǎn)移催化劑如烷基萘磺酸鈉,在油/水界面形成聚合物囊壁,從而包封油相液滴。
形成氨基塑料囊壁的其他類型的方法在WO01/19509中描述。
還可使用凝聚的化學(xué)試劑來對(duì)這些制劑產(chǎn)生較好的影響。產(chǎn)生凝聚層的許多技術(shù)是已知的。這些技術(shù)包括明膠/阿拉伯樹膠系統(tǒng)和聚合的陽離子/陰離子系統(tǒng)的合成配對(duì)效應(yīng)。
EP 0902724中描述的方法尤其適合使助劑組分快速的釋放。
本發(fā)明的組合物可以很方便地通過下述方法來制備可任選在穩(wěn)定劑存在時(shí),如水溶性聚合物,例如聚乙烯醇,將農(nóng)藥和助劑與用于形成微囊囊壁的油溶性組分一起溶解在溶劑中,接著形成水包油的乳劑。然后利用合適的微囊化反應(yīng)形成微囊。使用懸浮或分散輔助劑懸浮微囊。已經(jīng)發(fā)現(xiàn),在最終混合物中使用的分散劑類型對(duì)決定存儲(chǔ)穩(wěn)定性和制劑質(zhì)量并不是至關(guān)重要的。因此,可以優(yōu)選在該階段包括分散劑作為懸浮或分散輔助劑,但分散劑將會(huì)干擾微囊化步驟。農(nóng)藥制劑的常規(guī)添加劑也可以包括在組合物中。
如果在葉片或類似物表面上的制劑干燥過程中,需要讓包封的組合物快速釋放,那么薄囊壁的微囊則是必需的。典型地,平均直徑為約2微米的微囊需要在制劑中的聚合物囊壁濃度以重量計(jì)為約3%。聚合物的量更高將會(huì)使釋放速度下降。根據(jù)所需的殺蟲劑和使用條件,可以用膠囊直徑和囊壁形成聚合物的數(shù)量來調(diào)節(jié)膠囊性能。
本發(fā)明將利用下述實(shí)施例作進(jìn)一步的說明,其中除非另外說明,所有的份和百分?jǐn)?shù)都是以重量計(jì)算的。
實(shí)施例1將工業(yè)級(jí)肟草酮粉(96.8%w/w有效成分)稱重到燒杯中(0.56g),然后加入溶劑甲基環(huán)己酮(2.3g)。溫和攪拌使其在油醇(1.15g)加入時(shí)溶解。加入二苯甲烷-4,4′-二異氰酸酯(MDI,Suprasec2211,Huntsman公司)(0.12g),產(chǎn)生在隨后微囊化過程中作為油相使用的溶液。緩慢地將油相加入到3.39g的20%w/w聚乙烯醇水溶液(Gohsenol GLO3,Nippon Synthetic Chemical IndustryCompany)中,同時(shí)用高速攪拌混合器劇烈攪拌。當(dāng)加入油相時(shí),劇烈攪拌乳液2分鐘,然后迅速加入0.4g的10%二亞乙基三胺(DETA)溶液。將獲得的微囊懸浮液用2g水稀釋,并具有下述百分比濃度。
實(shí)施例2-17用實(shí)施例1的通用方法制備發(fā)明的組合物。有效成分、助劑、溶劑和囊壁形成材料的比例和其他成分示于表1。
*MEK/ME環(huán)己酮表示甲乙酮和甲基環(huán)己酮混合物。
比較例1-5這些比較例說明本發(fā)明的微囊組合物提供了穩(wěn)定的濃縮物,其中采用常規(guī)技術(shù)助劑以此濃度存在于微囊中將是不穩(wěn)定的。
比較例1作為實(shí)施例3的比較例,制備了一種樣品,其在水中含有與微囊樣品(10%w/w)相同濃度的油醇。該樣品形成雙透明層。溶劑和常規(guī)乳化劑的添加導(dǎo)致短時(shí)間內(nèi)穩(wěn)定乳液的形成,但是它們?cè)?小時(shí)后分相,而且發(fā)現(xiàn)它們?cè)谂c腈嘧菌酯的市售懸浮濃縮物一起時(shí)并不穩(wěn)定。
比較例2作為實(shí)施例2的比較例,制備了一種樣品,其在水中含有與微囊樣品(10%w/w)相同濃度的“Brij”92。該樣品絮凝且無法使用,即使在其中添加了溶劑和/或常規(guī)乳化劑也是如此。與實(shí)施例2中所示相應(yīng)的未包封制劑并不穩(wěn)定。
比較例3作為實(shí)施例4的比較例,制備了一種樣品,其在水中含有與微囊樣品(10%w/w)相同濃度的市售桶混助劑Turbocharge。該樣品在1小時(shí)后成奶油狀。嘗試用溶劑和/或常規(guī)乳化劑解決此問題,但是并未獲得長期的穩(wěn)定性,這說明制劑形成工作并不簡單。與實(shí)施例4中所示相應(yīng)的未包封制劑并不穩(wěn)定。
比較例4作為實(shí)施例9的比較例,制備了一種樣品,其在水中含有與微囊樣品(3%w/w)相同濃度的油醇。該樣品形成兩種不同的透明層,但通過添加SynperonicNP8很可能會(huì)在水中形成水包油乳劑。此乳劑在超過1小時(shí)或更長的時(shí)間后不穩(wěn)定。溶劑和/或殺蟲劑(氟黃胺草醚)的添加并不能幫助解決長期穩(wěn)定性問題。
比較例5作為實(shí)施例10的比較例,制備了一種樣品,其在水中含有與微囊樣品(3%w/w)相同濃度的Brij92。該樣品絮凝且無法使用,即使在其中添加了溶劑和/或常規(guī)乳化劑也是如此。與實(shí)施例10中所示相應(yīng)的未包封制劑在超過1小時(shí)后不穩(wěn)定。
權(quán)利要求
1.一種微囊化的農(nóng)藥組合物,含有有物質(zhì)包封在其中的微囊水分散液,其中包封在微囊中的物質(zhì)包括(a)農(nóng)藥,(b)水不溶性的,能夠提高所述農(nóng)藥生物效能的助劑,其中所述助劑具有很小或不具備表面活性劑特性和(c)與水不混溶溶劑,在該溶劑內(nèi)農(nóng)藥和助劑均可溶。
2.權(quán)利要求1所述的組合物,其中助劑的親水/親脂平衡為9或更小。
4.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的組合物,其中助劑具有化學(xué)式R-X (I)和其烷氧基化衍生物,其中R是含有12-20個(gè)碳原子的支鏈或直鏈烷基或烯基基團(tuán)且X是羥基;伯、仲、叔或季銨;氧化胺;膦酸鹽;磷酸鹽;磷酸酯;硫醇;亞砜;砜;磺酸鹽;硫酸鹽;雜環(huán)部分;葡糖苷;聚葡糖苷或烷基化葡糖苷;肌氨酸鹽;甜菜堿;酰氨基胺;羧酸;酰胺;酯;醚硫酸鹽;醚胺;醚羧酸鹽;和醚膦酸鹽。
5.權(quán)利要求4所述的組合物,其中基團(tuán)-X是烷氧基化的,條件是助劑的HLB值不大于9。
6.權(quán)利要求5所述的組合物,其中烷氧基基團(tuán)含有2-4個(gè)碳原子。
7.權(quán)利要求4所述的組合物,每個(gè)助劑分子具有平均1-2個(gè)乙氧基基團(tuán)或每個(gè)助劑分子具有1-20個(gè)丙氧基或丁氧基基團(tuán)。
8.根據(jù)權(quán)利要求4-7中任一項(xiàng)所述的組合物,其中R是任選烷氧基化的含有16-20個(gè)碳原子的支鏈或直鏈的烷基或烯基基團(tuán)。
9.權(quán)利要求8所述的組合物,其中R是任選烷氧基化的C18支鏈烷基或C18烯基基團(tuán)。
10.權(quán)利要求9所述的組合物,其中R是任選烷氧基化的油基或異硬脂基。
11.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的組合物,其中助劑與農(nóng)藥的比率為是1∶50到200∶1。
12.根據(jù)前述任一項(xiàng)所述的組合物,其中農(nóng)藥是親脂性農(nóng)藥。
13.根據(jù)前述任一項(xiàng)所述的組合物,其中與水不混溶溶劑是柴油;異鏈烷烴;二甲苯;丙苯餾份;混合的萘和烷基萘餾份;礦物油;輕油;蓖麻油;向日葵油;煤油;辛酸的二甲基酰胺;氯化的脂肪族或芳族烴;二甘醇的正丁基、乙基或甲基醚的乙酸酯;一縮二丙二醇的甲基醚的乙酸酯;甲乙酮;異佛爾酮;甲基或三甲基環(huán)己酮(二氫異佛爾酮);乙酸己酯或乙酸庚酯;油酸甲酯;肉桂酸辛甲酯和其兩種或多種的混合物。
14.根據(jù)前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的組合物,其中助劑具有化學(xué)式(II)R1-(CO)m-O-[-R2O-]n-R3(II)其中R1是C16-C20直鏈或支鏈烷基或烯基基團(tuán),R2是乙基或異丙基,n是8到30,m是0或1,且當(dāng)R2是乙基時(shí),R3是C1-C7烷基基團(tuán),當(dāng)R2是異丙基時(shí),R3是氫或C1-C7烷基基團(tuán)。
全文摘要
一種微囊化的農(nóng)藥組合物含有微囊水分散液,包括(a)農(nóng)藥,(b)水不溶性的,能夠提高所述農(nóng)藥生物效能的助劑,其中所述助劑具有很小或不具備表面活性劑特性,和(c)與水不混溶溶劑,在該溶劑中農(nóng)藥和助劑均可溶。
文檔編號(hào)A01N25/28GK1674783SQ03819670
公開日2005年9月28日 申請(qǐng)日期2003年8月12日 優(yōu)先權(quán)日2002年8月22日
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