專利名稱：防治昆蟲的組合物和方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及與防治昆蟲相關(guān)的組合物和方法，包括具有成分的協(xié)同摻合物的組合物。

背景技術(shù)：
多年來已研究多種化學(xué)物質(zhì)和混合物的殺蟲活性，目的在于獲得對(duì)例如昆蟲的無脊椎動(dòng)物具有選擇性且對(duì)例如哺乳動(dòng)物、魚、家禽及其它物種的脊椎動(dòng)物幾乎不具有或不具有毒性且另外并不繼續(xù)存在于環(huán)境中且損害環(huán)境的產(chǎn)品。
大部分具有適用的充分殺蟲活性的先前已知且商品化的產(chǎn)品也對(duì)并非產(chǎn)品的靶的哺乳動(dòng)物、魚、家禽或其它物種具有毒性或有害效應(yīng)。舉例來說，有機(jī)磷化合物和氨基甲酸酯抑制昆蟲及所有種類的動(dòng)物的乙酰膽堿酯酶活性。已知?dú)⑾x脒(Chlordimeform)和相關(guān)甲脒作用于昆蟲的奧克巴胺(octopamine)受體，但已將其從市面上撤除，因?yàn)槠鋵?duì)脊椎動(dòng)物產(chǎn)生潛在的心臟毒性且對(duì)動(dòng)物產(chǎn)生致癌性且對(duì)不同昆蟲產(chǎn)生不同影響。有時(shí)很難鑒別可對(duì)哺乳動(dòng)物和其它非靶物種產(chǎn)生較低毒性的其它化合物。


發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的實(shí)施例包括害蟲防治摻合物，所述摻合物以協(xié)同組合形式包括至少兩種成分，例如丁香花油、D-檸檬烯、百里香油、白檸檬油、黑籽油、冬青油、芳樟醇、四氫芳樟醇、香蘭素、肉豆蔻酸異丙酯、胡椒醛(醛)、香葉醇、香葉醇60、檸檬酸三乙酯、水楊酸甲酯等。
在一些實(shí)施例中，害蟲防治摻合物可以協(xié)同組合形式包括以下各物中的至少兩者丁香花油、D-檸檬烯、百里香油及白檸檬油。丁香花油的濃度可介于5％與25％之間；D-檸檬烯的濃度可介于2％與20％之間；百里香油的濃度可介于2％與25％之間；且白檸檬油的濃度可介于50％與90％之間。同樣地，丁香花油的濃度可介于10％與15％之間；D-檸檬烯的濃度可介于5％與15％之間；百里香油的濃度可介于5％與15％之間；且白檸檬油的濃度可介于60％與80％之間。另外，丁香花油的濃度可為12.94％；D-檸檬烯的濃度可為8.72％；百里香油的濃度可為9.58％；且白檸檬油的濃度可為68.76％。
在其它實(shí)施例中，害蟲防治摻合物可以協(xié)同組合形式包括以下各物中的至少兩者黑籽油、芳樟醇、四氫芳樟醇、香蘭素、肉豆蔻酸異丙酯、胡椒醛(醛)及香葉醇。黑籽油的濃度可介于5％與70％之間；芳樟醇的濃度可介于2％與25％之間；四氫芳樟醇的濃度可介于2％與30％之間；香蘭素的濃度可介于0.1％與5％之間；肉豆蔻酸異丙酯的濃度可介于5％與40％之間；胡椒醛(醛)的濃度可介于1％與15％之間；且香葉醇的濃度可介于1％與20％之間。同樣地，黑籽油的濃度可介于15％與60％之間；芳樟醇的濃度可介于5％與20％之間；四氫芳樟醇的濃度可介于5％與25％之間；香蘭素的濃度可介于0.5％與3％之間；肉豆蔻酸異丙酯的濃度可介于10％與30％之間；胡椒醛(醛)的濃度可介于3％與10％之間；且香葉醇的濃度可介于5％與15％之間。另外，黑籽油的濃度可介于21.5％與52.28％之間；芳樟醇的濃度可介于9.63％與15.8％之間；四氫芳樟醇的濃度可介于11.57％與19.0％之間；香蘭素的濃度可介于1.12％與1.9％之間；肉豆蔻酸異丙酯的濃度可介于14.26％與23.4％之間；胡椒醛(醛)的濃度可介于4.75％與7.8％之間；且香葉醇的濃度可介于6.38％與10.5％之間。
在另一實(shí)施例中，害蟲防治摻合物可以協(xié)同組合形式包括丁香花油和黑籽油。丁香花油的濃度可介于40％與90％之間，且黑籽油的百分比可介于5％與70％之間。同樣地，丁香花油的濃度可介于45％與85％之間，且黑籽油的百分比可介于15％與60％之間。另外，丁香花油的濃度可介于50.13％與80.09％之間，且黑籽油的百分比可介于19.91％與49.87％之間。
在又一實(shí)施例中，害蟲防治摻合物可以協(xié)同組合形式包括以下各物中的至少兩者百里香油、冬青油及肉豆蔻酸異丙酯。百里香油的濃度可介于25％與55％之間；冬青油的濃度可介于10％與40％之間；且肉豆蔻酸異丙酯的濃度可介于20％與50％之間。同樣地，百里香油的濃度可介于35％與45％之間；冬青油的濃度可介于20％與30％之間；且肉豆蔻酸異丙酯的濃度可介于30％與40％之間。另外，百里香油的濃度可為39.24％；冬青油的濃度可為24.82％；且肉豆蔻酸異丙酯的濃度可為35.94％。
在其它實(shí)施例中，害蟲防治摻合物可以協(xié)同組合形式包括以下各物中的至少兩者百里香油、冬青油及水楊酸甲酯。百里香油的濃度可介于5％與35％之間；冬青油的濃度可介于30％與60％之間；且水楊酸甲酯的濃度可介于30％與60％之間。同樣地，百里香油的濃度可介于15％與25％之間；冬青油的濃度可介于40％與50％之間；且水楊酸甲酯的濃度可介于40％與50％之間。另外，百里香油的濃度可為20.6％；冬青油的濃度可為45.1％；且水楊酸甲酯的濃度可為45.1％。
如通過靶生物體測試所測量，本發(fā)明的害蟲防治摻合物對(duì)于各活性成分可具有至少1.5的協(xié)同系數(shù)，其中所述測試可選自擊倒時(shí)間、殺死時(shí)間、驅(qū)避性及殘余效力。同樣地，協(xié)同系數(shù)對(duì)于至少一種活性成分來說可為至少5或至少10或至少25。
在一些實(shí)施例中，暴露于摻合物會(huì)干擾靶生物體內(nèi)的細(xì)胞鈣含量，和/或暴露于摻合物會(huì)干擾靶生物體細(xì)胞內(nèi)的環(huán)AMP含量。在一些實(shí)施例中，暴露于摻合物可導(dǎo)致結(jié)合靶生物體的嗅覺級(jí)聯(lián)的受體。在一些實(shí)施例中，摻合物的一種或一種以上組分可充當(dāng)靶生物體的受體的激動(dòng)劑或拮抗劑。一些摻合物包括至少三種活性成分或至少四種活性成分。
本發(fā)明的實(shí)施例也提供害蟲防治調(diào)配物，包括本發(fā)明的任何摻合物。害蟲防治調(diào)配物可包括至少一種成分，例如氫化松香甲酯(Hercolyn D)、礦物油(Mineral Oil)、大豆油(Soy Bean Oil)、胡椒醇(Piperonyl Alcohol)、乙基芳樟醇(Ethyl Linalool)、二氫茉莉酮酸甲酯(Hedione)、二丙二醇(Dipropylene glycol)、檸檬醛(Citral)、γ-松油烯(gamma-terpinene)、月桂基硫酸鈉(Sodium Lauryl Sulfate)、百里香酚(Thymol)、α-蒎烯(Alpha-Pinene)、α-松油醇(alpha-Terpineol)、異松油烯(Terpinolene)、對(duì)傘花烴(Para-Cymene)、反式茴香腦(Trans-Anethole)、乙酸芳樟酯(Linalyl Acetate)、β蒎烯(Beta Pinene)、右旋樟腦(Camphor Dextro)、松油烯-4-醇(Terpinene-4-ol)、斯潘80(Span 80)、吐溫80(Tween 80)、山梨酸鉀(Potassium Sorbate)、苯甲酸鈉(SodiumBenzoate)、Isopar M、BHA、BHT、dl-α-生育酚亞油酸酯(dl-alpha-tocopherol lineaolate)、α松油烯(Alpha Terpinene)、左旋龍腦(Borneol L)、莰烯(Camphene)、癸醛(Decanal)、十二醛(Dodecanal)、小茴香醇α(Fenchol Alpha)、乙酸香葉酯(Geranyl Acetate)、異龍腦(Isoborneol)、2-甲基1，3-環(huán)已二烯(2-Methyl 1，3-cyclohexadiene)、月桂烯(Myrcene)、壬醛(Nonanal)、辛醛(Octanal)、聚甘油-4-油酸酯(Polyglycerol-4-oleate)、生育酚γTenox(Tocopherol Gamma Tenox)、黃原膠(Xanthan Gum)、A45推進(jìn)劑、卵磷脂(Lecithin)、推進(jìn)劑、水、表面活性劑、陽離子劑、苯甲酸鈉(Sodium Benzoate)、黃原膠(Xanthan)、山梨酸鉀(Ksorbate)等。
在其它實(shí)施例中，本發(fā)明提供制備具有想要的環(huán)境性質(zhì)的協(xié)同害蟲防治調(diào)配物的方法。所述方法可包括以下步驟從一組已知或認(rèn)為與脊椎動(dòng)物的接觸使用通常安全的候選成分中選擇一種成分；篩選與無脊椎動(dòng)物的G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)合的成分，其中結(jié)合對(duì)細(xì)胞鈣或環(huán)AMP產(chǎn)生可測量的干擾；使所篩選的成分與至少一種其它篩選成分組合，其中所述成分在組合時(shí)對(duì)靶生物體具有協(xié)同效應(yīng)。受體可為昆蟲嗅覺級(jí)聯(lián)的受體，包括(例如)酪胺受體、奧克巴胺受體、嗅覺受體Or83b、嗅覺受體43a等。



無
具體實(shí)施例方式 本發(fā)明的實(shí)施例針對(duì)防治昆蟲的組合物和使用這些組合物的方法。本發(fā)明的實(shí)施例包括用于防治昆蟲的可包括一種或一種以上植物精油的組合物和使用這些組合物的方法。植物精油在組合時(shí)可具有協(xié)同效應(yīng)。所述組合物也可包括不揮發(fā)性油，其通常為非揮發(fā)性非芳香植物油。另外，在一些實(shí)施例中，這些組合物可由公認(rèn)安全(GRAS)的化合物構(gòu)成。
為簡便起見，術(shù)語“昆蟲”將用于本申請(qǐng)案中；然而，應(yīng)理解術(shù)語“昆蟲”不僅指昆蟲，而且指螨類、蜘蛛及其它蜘蛛類動(dòng)物、幼蟲及類似的無脊椎動(dòng)物。另外，出于本申請(qǐng)案的目的，術(shù)語“害蟲防治”將指具有驅(qū)避效應(yīng)、殺蟲效應(yīng)或兩者?！膀?qū)避效應(yīng)”是與未經(jīng)組合物處理的對(duì)照寄主或區(qū)域相比從已經(jīng)組合物處理的寄主或區(qū)域驅(qū)除更多昆蟲的效應(yīng)。在一些實(shí)施例中，驅(qū)避效應(yīng)是從已經(jīng)組合物處理的寄主或區(qū)域驅(qū)除至少約75％的昆蟲的效應(yīng)。在一些實(shí)施例中，驅(qū)避效應(yīng)是從已經(jīng)組合物處理的寄主或區(qū)域驅(qū)除至少約90％的昆蟲的效應(yīng)。“殺蟲效應(yīng)”是用組合物處理會(huì)引起至少約1％的昆蟲死亡的效應(yīng)。就此而論，組合物的LC1至LC100(致死濃度(lethal concentration))或LD1至LD100(致死劑量(lethal dose))將引起殺蟲效應(yīng)。在一些實(shí)施例中，殺蟲效應(yīng)是用組合物處理會(huì)引起至少約5％的暴露昆蟲死亡的效應(yīng)。
在一些實(shí)施例中，殺蟲效應(yīng)是用組合物處理會(huì)引起至少約10％的暴露昆蟲死亡的效應(yīng)。在一些實(shí)施例中，殺蟲效應(yīng)是用組合物處理會(huì)引起至少約25％的昆蟲死亡的效應(yīng)。在一些實(shí)施例中，殺蟲效應(yīng)是用組合物處理會(huì)引起至少約50％的暴露昆蟲死亡的效應(yīng)。在一些實(shí)施例中，殺蟲效應(yīng)是用組合物處理會(huì)引起至少約75％的暴露昆蟲死亡的效應(yīng)。在一些實(shí)施例中，殺蟲效應(yīng)是用組合物處理會(huì)引起至少約90％的暴露昆蟲死亡的效應(yīng)。
在本發(fā)明的一些實(shí)施例中，用本發(fā)明的組合物處理將導(dǎo)致在數(shù)秒內(nèi)至數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生的昆蟲敲除?！扒贸笔怯媒M合物處理會(huì)引起至少約1％顯示減小的活動(dòng)性的效應(yīng)。在一些實(shí)施例中，敲除是用組合物處理會(huì)引起至少約50％的暴露昆蟲死亡的效應(yīng)。
本發(fā)明的組合物可通過直接處理寄主或處理寄主將定位的區(qū)域(例如室內(nèi)生存空間、戶外天井或花園)而用來防治昆蟲。出于本申請(qǐng)案的目的，寄主是定義為植物、人類或其它動(dòng)物。
處理可包括使用油基調(diào)配物、水基調(diào)配物、殘余調(diào)配物等。在一些實(shí)施例中，可采用調(diào)配物的組合來實(shí)現(xiàn)不同調(diào)配物類型的益處。
本發(fā)明的實(shí)施例針對(duì)防治昆蟲的組合物和使用這些組合物的方法。本發(fā)明的組合物可包括以下任一油或其混合物。
水楊酸甲酯，也稱為樺木油(betula oil)。水楊酸甲酯是冬青油的主要組分且有時(shí)與冬青油互換指代。其是許多種植物的天然產(chǎn)物，是水楊酸的甲酯，且可在化學(xué)上通過水楊酸與甲醇的縮合反應(yīng)產(chǎn)生。產(chǎn)生其的部分植物稱為冬青樹，由此得到俗名。水楊酸甲酯可被植物用作信息素來警告其它病原體植物(Shulaev等人，(1997年2月20日)Nature385718-721)。水楊酸甲酯的釋放也可充當(dāng)募集有益昆蟲來殺死植食性昆蟲的體外信息素助劑(exopheromone aid)(詹姆斯(James)等人，(2004年8月)化學(xué)生態(tài)學(xué)雜志(J.Chem.Ecol.)30(8)1613-1628)。許多植物產(chǎn)生水楊酸甲酯，包括鹿蹄草科(Pyrolaceae)的物種和白珠樹屬(Gaultheria)和樺木屬(Betula)的物種。應(yīng)注意，當(dāng)本文中揭示給定摻合物或調(diào)配物或其它組合物含有冬青油時(shí)，也涵蓋含有水楊酸甲酯來代替冬青油的替代實(shí)施例。同樣地，當(dāng)其它組合物的摻合物或調(diào)配物包括水楊酸甲酯時(shí)，也涵蓋含有冬青油的替代實(shí)施例。
百里香油是可從某些植物提取的天然產(chǎn)物，包括唇形科(Labiatae family)的物種；例如，百里香油可從百里香草(Thymus vulgaris)(也稱為T.ilerdensis、Taestivus及T.velantianus)獲得。
百里香酚是傘花烴的單萜苯酚衍生物C10H13OH，與香芹酚(carvacrol)異構(gòu)，可見于百里香油中，且經(jīng)提取為白色結(jié)晶物質(zhì)。
香葉醇(也稱為玫瑰醇)是類單萜和醇。其是玫瑰油和玫瑰草油的主要部分。其用于芳香劑中且用作調(diào)味劑。其也由蜜蜂臭腺產(chǎn)生來幫助其標(biāo)記帶花蜜的花和定位其蜂房入口。香葉醇可以(例如)香葉醇60、香葉醇85及香葉醇95形式獲得。當(dāng)香葉醇以香葉醇60、香葉醇85或香葉醇95形式獲得時(shí)，那么約40％、15％或5％的油可為橙花醇(Nerol)。橙花醇是單萜(C10H18O)，其可從玫瑰油、橙花油及熏衣草油中提取。
香蘭素是香草豆提取物的主要組分。合成香蘭素用作食品、飲料及醫(yī)藥中的調(diào)味劑。
本發(fā)明的組合物中也可包括其它成分，包括(但不限于)黑籽油、龍腦、莰烯、香芹酚、β-石竹烯、檸檬酸三乙酯、對(duì)傘花烴、二氫茉莉酮酸甲酯、洋茉莉醛(heliotropine)、氫化松香甲酯、丁香花油、白檸檬油、檸檬烯、芳樟醇、乙基芳樟醇、四氫芳樟醇、α-蒎烯、β-蒎烯、胡椒醛、胡椒醇、α-松油烯、叔丁基對(duì)苯醌、α-側(cè)柏烯及檸檬酸三乙酯。
在本發(fā)明的某些包括丁香花油的例示性組合物中，可用一種或一種以上以下化合物代替丁香花油四氫芳樟醇、乙基芳樟醇、洋茉莉醛、二氫茉莉酮酸甲酯、氫化松香甲酯及檸檬酸三乙酯。在本發(fā)明的某些包括黑籽油的例示性組合物中，可用一種或一種以上以下化合物代替黑籽油α-側(cè)柏烯、α-蒎烯、β-蒎烯、對(duì)傘花烴、檸檬烯及叔丁基對(duì)苯醌。在本發(fā)明的某些包括百里香油的例示性組合物中，可用一種或一種以上以下化合物代替百里香油百里香酚、α-側(cè)柏酮、α-蒎烯、莰烯、β-蒎烯、對(duì)傘花烴、α-松油烯、芳樟醇、龍腦、β-石竹烯及香芹酚。在本發(fā)明的某些包括水楊酸甲酯的例示性實(shí)施例中，可用冬青油代替水楊酸甲酯。在本發(fā)明的某些包括冬青油的例示性實(shí)施例中，可用水楊酸甲酯代替冬青油。
用于制備本發(fā)明的例示性組合物的油類可例如從以下來源獲得美聯(lián)公司(Millennium Specialty Chemical)(杰克遜維爾，佛羅里達(dá)州(Jacksonville，F(xiàn)L))、恩格樂香精香料公司(Ungerer Company)(林肯帕克，新澤西州(Lincoln Park，NJ))、SAFC(密爾沃基，威斯康星州(Milwaukee，WI))及美國國際香精香料公司(IFF Inc.)(黑茲爾特，新澤西州(Hazlet，NJ))。
本發(fā)明的例示性實(shí)施例也可包括肉豆蔻酸異丙酯，其為異丙醇與肉豆蔻酸的酯，用作稠化劑和潤膚劑。
在那些包括一種以上的油的組合物中，各油可構(gòu)成組合物混合物的約0.1重量％或以下至約99重量％或以上。舉例來說，一種本發(fā)明的組合物包含約1％百里香酚和約99％香葉醇。任選地，所述組合物另外可包含不揮發(fā)性油，其為非揮發(fā)性非芳香植物油。適用于本發(fā)明的調(diào)配物中的不揮發(fā)性油包括(但不限于)蓖麻油、玉米油、枯茗油、礦物油、橄欖油、花生油、紅花油、芝麻油及大豆油。
在某些例示性實(shí)施例中，根據(jù)本發(fā)明的昆蟲防治組合物包括水楊酸甲酯、百里香油、百里香酚和/或香葉醇中的至少一者。在其它例示性實(shí)施例中，昆蟲防治組合物包括水楊酸甲酯、百里香油、百里香酚和/或香葉醇中中的至少兩者。在其它例示性實(shí)施例中，根據(jù)本發(fā)明的昆蟲防治組合物包括水楊酸甲酯、百里香酚及香葉醇。
雖然本發(fā)明的實(shí)施例可包括活性成分、載劑、惰性成分及其它調(diào)配物組分，但優(yōu)選實(shí)施例首先為初級(jí)摻合物。初級(jí)摻合物優(yōu)選為含有兩種或兩種以上活性成分和任選其它成分的協(xié)同組合。然后，可使初級(jí)摻合物與其它成分組合來產(chǎn)生調(diào)配物。因此，當(dāng)本文中給出濃度、濃度范圍或量時(shí)，這些量通常是參考初級(jí)摻合物。因此，當(dāng)通過添加其它成分使初級(jí)摻合物進(jìn)一步改性以產(chǎn)生調(diào)配物時(shí)，活性成分的濃度與調(diào)配物中的其它成分的占有率成比例減小關(guān)系。
在優(yōu)選摻合物中，可包括以重量計(jì)濃度為10％或以下至60％或以上、濃度為15％-50％、濃度為20％-45％或濃度為約39％的水楊酸甲酯。
可包括以重量計(jì)濃度為5％或以下至40％或以上、濃度為15％-25％或濃度為約20％的百里香酚。
可包括以重量計(jì)濃度為5％或以下至40％或以上、濃度為15％-25％或濃度為約20％的百里香油。
可包括以重量計(jì)濃度為5％或以下至40％或以上、濃度為15％-25％或濃度為約20％的香葉醇。
在某些例示性實(shí)施例中，可提供以下濃度的以下活性成分以重量百分比表示，39％水楊酸甲酯；20％百里香酚(晶體)；及20％香葉醇60。在其它例示性實(shí)施例中，可提供以下濃度的以下活性成分39％水楊酸甲酯；20％百里香油；及20％香葉醇60。在其它例示性實(shí)施例中，可提供以下濃度的以下活性成分39％水楊酸甲酯；20％百里香油；及20％香葉醇85。在其它例示性實(shí)施例中，可提供以下濃度的以下活性成分39％水楊酸甲酯；20％百里香油；及20％香葉醇95。其它例示性實(shí)施例展示于下文所提供的表中。
在例示性實(shí)施例中，昆蟲防治調(diào)配物也包括濃度為10-30％、更優(yōu)選15-25％且最優(yōu)選約20％的肉豆蔻酸異丙酯。優(yōu)選地包括濃度介于0.5％與4％之間、最優(yōu)選為約1％的香蘭素。
在本發(fā)明的例示性實(shí)施例中，百里香酚以晶體形式存在。通過使用所述晶體形式，使得昆蟲防治組合物的更多揮發(fā)性組分得到穩(wěn)定且在需要昆蟲防治的區(qū)域中停留更長時(shí)間。此已在2006年5月10日申請(qǐng)的美國臨時(shí)申請(qǐng)案第60/799,434號(hào)中加以解釋，這一申請(qǐng)案整體以引用的方式并入本文中。當(dāng)然，也可包括其它組分來使昆蟲防治組合物穩(wěn)定。穩(wěn)定劑可為對(duì)昆蟲防治組合物提供吸收表面積的晶體粉末、粉塵、顆?；蚱渌问健Ｔ谑覝叵聻榻Y(jié)晶且可用作本發(fā)明調(diào)配物中的穩(wěn)定劑的其它植物精油包括(但不限于)肉桂醇晶體、水楊酸晶體、雪松醇晶體、胡椒醛晶體、胡椒醇晶體、(s)-順-馬鞭草烯醇晶體及DL-薄荷腦晶體，其在室溫下全部為結(jié)晶?？墒褂玫牧硪环€(wěn)定劑為Winsense WS-3(N-甲基-2-(1-甲基乙基)環(huán)己甲酰胺)及Winsense WE-23(N-2，3-三甲基-2-異丙基丁酰胺)等的晶體。另一種適用的穩(wěn)定劑是滑石粉。
為產(chǎn)生穩(wěn)定的調(diào)配物，可如以上所提及的美國臨時(shí)申請(qǐng)案第60/799,434號(hào)中所述來混合穩(wěn)定劑和昆蟲防治組合物以使穩(wěn)定劑經(jīng)組合物涂布。
本發(fā)明的組合物可包含混合合適載劑和任選合適的表面活性劑、天然和/或合成植物精油化合物和/或其衍生物，包括外消旋混合物、對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、水合物、鹽、溶劑化物及代謝物等。
合適的載劑可包括植物精油領(lǐng)域中已知的任何載劑，只要載劑不會(huì)不利地影響本發(fā)明的組合物即可。如本文所使用的術(shù)語“載劑”意味惰性或流體物質(zhì)，其可為無機(jī)物或有機(jī)物且可具有合成起源或天然起源，將其與活性化合物混合或一起調(diào)配以有利于活性化合物在容器或紙盒或其它待處理物體中的應(yīng)用或有利于活性化合物的存儲(chǔ)、運(yùn)輸和/或處理。一般來說，通常用于調(diào)配驅(qū)避劑、殺蟲劑、除草劑或殺真菌劑的任何物質(zhì)都是合適的。本發(fā)明的組合物可單獨(dú)使用，或必要時(shí)以與所述固體和/或液體可分散性載劑媒劑和/或其它已知的相容性活性劑(例如其它驅(qū)避劑、殺蟲劑或殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、殺菌劑、滅鼠劑、除草劑、肥料、生長調(diào)控劑等)的混合物形式使用，或以由其制成的用于特定應(yīng)用的因而隨時(shí)可用的特定劑量制劑(例如溶液、乳液、懸浮液、粉劑、糊劑及顆粒)形式使用。本發(fā)明的組合物必要時(shí)可與常規(guī)昆蟲防治劑中可用的類型的常規(guī)惰性殺蟲劑稀釋劑或增量劑一起調(diào)配或混合，所述常規(guī)惰性殺蟲劑稀釋劑或增量劑例如常規(guī)可分散性載劑媒劑，例如氣體、溶液、乳液、懸浮液、可乳化的濃縮物、噴霧粉劑、糊劑、可溶性粉劑、粉塵劑(dusting agent)、顆粒、泡沫體、糊劑、片劑、氣溶膠、浸漬活性化合物的天然和合成物質(zhì)、微膠囊、在種子上使用的涂布組合物及以燃燒設(shè)備(例如熏蒸筒、熏蒸罐及熏蒸線圈)使用的調(diào)配物以及ULV冷霧和溫霧調(diào)配物等。
本發(fā)明的組合物可進(jìn)一步包含表面活性劑。本發(fā)明可采用的表面活性劑的實(shí)例包括乳化劑，例如非離子和/或陰離子乳化劑(例如，脂肪酸的聚氧化乙烯酯、脂肪醇的聚氧化乙烯醚、硫酸烷基酯、磺酸烷基酯、磺酸芳基酯、白蛋白水解產(chǎn)物等，且尤其烷基芳基聚乙二醇醚、硬脂酸鎂、油酸鈉等)；和/或分散劑，例如木質(zhì)素、亞硫酸鹽廢液、甲基纖維素等。
在一些實(shí)施例中，優(yōu)選水基調(diào)配物。雖然昆蟲防治劑的油基調(diào)配物通常更有效，但水基調(diào)配物的優(yōu)點(diǎn)在于其不在處理表面上留下油性殘基。用于昆蟲防治的水基調(diào)配物的制備揭示于2006年5月18日申請(qǐng)的美國臨時(shí)申請(qǐng)案第60/747,592號(hào)中，這一申請(qǐng)案整體以引用的方式并入本文中。
在某些實(shí)施例中，提供水基調(diào)配物，其中水和表面活性劑以重量計(jì)占組合物混合物的約1％至約99％。舉例來說，一種本發(fā)明的組合物包含約1％的水和表面活性劑和約99％的包括約39％水楊酸甲酯、約20％百里香酚(晶體)、約20％香葉醇60及約1％香蘭素的組合物。作為另一實(shí)例，一種本發(fā)明的組合物包含約50％的水和表面活性劑和約50％的包括約39％水楊酸甲酯、約20％百里香酚(晶體)、約20％香葉醇60及約1％香蘭素的組合物。
本發(fā)明的組合物可通過直接處理寄主或處理寄主將定位的區(qū)域而用來防治昆蟲。舉例來說，可通過使用可在外部或局部施用的膏狀或噴霧調(diào)配物(例如施用到人類皮膚)而直接處理寄主?？蓪⒔M合物施用到寄主，例如，在人類的情況下，使用在皮膚或頭發(fā)上使用的多種個(gè)人產(chǎn)品或化妝品的調(diào)配物。舉例來說，可使用以下任一物質(zhì)芳香劑、著色劑、顏料、染料、科隆香水(cologne)、護(hù)膚霜、潤膚液、除臭劑、滑石、浴油、肥皂、香波、護(hù)發(fā)素及定型劑。
在動(dòng)物、人類或非人類的情況下，也可通過使用經(jīng)口傳遞的組合物的調(diào)配物直接處理寄主。舉例來說，可將組合物密封在液體膠囊中并加以攝取。
可例如通過使用噴霧調(diào)配物(例如氣溶膠或泵送噴霧劑)或燃燒調(diào)配物(例如含有本發(fā)明組合物的蠟燭或香塊)而用本發(fā)明組合物處理區(qū)域。當(dāng)然，在不脫離本發(fā)明的精神和范圍的情況下，可使用多種處理方法。舉例來說，組合物可包含于例如以下各項(xiàng)的家居產(chǎn)品中空氣清鮮劑(包括例如用電或通過燃燒加熱后釋放昆蟲驅(qū)避物質(zhì)的熱空氣清鮮劑)；硬表面洗凈劑；或洗滌產(chǎn)品(例如，含有組合物的洗滌劑、調(diào)節(jié)劑)。
令人驚訝地，通過以特定的相對(duì)量摻合某些化合物，使得所得組合物顯示超過組合物的任何組分的驅(qū)避或殺蟲效應(yīng)的驅(qū)避或殺蟲效應(yīng)。如本文中所使用，“組合物的組分”是指組合物中所包括的化合物或化合物的子集，例如，減去至少一種化合物的完全組合物。如本文中所使用，“驅(qū)避效應(yīng)”是與未經(jīng)組合物處理的對(duì)照寄主或區(qū)域相比從已經(jīng)組合物處理的寄主或區(qū)域驅(qū)除更多昆蟲的效應(yīng)。在一些實(shí)施例中，驅(qū)避效應(yīng)是從已經(jīng)組合物處理的寄主或區(qū)域驅(qū)除至少約75％的昆蟲的效應(yīng)。在一些實(shí)施例中，驅(qū)避效應(yīng)是從已經(jīng)組合物處理的寄主或區(qū)域驅(qū)除至少約90％的昆蟲的效應(yīng)。如本文中所使用，“殺蟲效應(yīng)”是用組合物處理會(huì)引起至少約1％的昆蟲死亡的效應(yīng)。就此而論，當(dāng)比較第一效應(yīng)與第二效應(yīng)時(shí)，如果第一效應(yīng)超過第二效應(yīng)，那么第一效應(yīng)可指示較高的殺蟲或驅(qū)避功效。舉例來說，當(dāng)所測量的效應(yīng)為靶昆蟲的殺死％時(shí)，較高殺死％為超過較低殺死％的殺蟲效應(yīng)?？蓽y量的效應(yīng)包括(但不限于)殺死給定百分比的靶昆蟲的時(shí)間；或關(guān)于給定百分比的靶昆蟲的驅(qū)避性。
如本文中所使用，“協(xié)同性”和“協(xié)同效應(yīng)”可指當(dāng)與組合物的某一組分(例如僅一種活性化合物)或減去至少一種化合物的化合物的完全摻合物的效應(yīng)相比時(shí)，至少兩種化合物的組合物的可測量效應(yīng)(例如抗寄生蟲效應(yīng))的任何實(shí)質(zhì)性增強(qiáng)。協(xié)同性是化合物的摻合物的特定特征且超過將僅由(例如)成分的任何隨機(jī)組合的疊加效應(yīng)所產(chǎn)生的增強(qiáng)的任何背景水平。
在一些實(shí)施例中，可測量效應(yīng)的實(shí)質(zhì)性增強(qiáng)可以協(xié)同系數(shù)表示。協(xié)同系數(shù)表示組合物的測量效應(yīng)與比較組合物的測量效應(yīng)之間的比較。比較組合物可為組合物的組分。在一些實(shí)施例中，可針對(duì)完全摻合物與比較組合物的濃度差異而調(diào)整協(xié)同系數(shù)。
可如下計(jì)算協(xié)同系數(shù)?？扇缦峦ㄟ^將組合物的效應(yīng)％(AB)除以比較組合物的效應(yīng)％(Xn)來計(jì)算活性比(R) R＝AB/Xn式1。
可如下基于組合物中比較組合物的濃度(Cn)(亦即，(重量/重量)％或(體積/體積)％)來計(jì)算濃度調(diào)整因子(F) F＝100/Cn 式2。
然后，可如下通過將活性比(R)與濃度調(diào)整因子(F)相乘來計(jì)算協(xié)同系數(shù)(S) S＝(R)(F) 式3。
因而，也可如下計(jì)算協(xié)同系數(shù)(S) S＝[(AB/Xn)(100)]/Cn式4。
在式4中，AB是表示為摻合物的效應(yīng)％，Xn是表示為比較組合物的效應(yīng)％(Xn)，且Cn是表示為摻合物中比較組合物的(重量/重量)％或(體積/體積)％濃度。
在一些實(shí)施例中，約1.1、1.2、1.3、1.4或1.5的協(xié)同系數(shù)可為實(shí)質(zhì)性的且為商業(yè)上所希望。在其它實(shí)施例中，協(xié)同系數(shù)可為約1.6到約5，包括(但不限于)約1.8、2.0、2.5、3.0、3.5、4.0及4.5。在其它實(shí)施例中，協(xié)同系數(shù)可為約5到50，包括(但不限于)約10、15、20、25、30、35、40及45。在其它實(shí)施例中，協(xié)同系數(shù)可為約50到約500或以上，包括(但不限于)約50、75、100、125、150、200、250、300、350、400及450。組合物的實(shí)施例中也涵蓋任何高于500的協(xié)同系數(shù)。
倘若本文中所述的各種實(shí)施例中可見寬范圍的協(xié)同性，那么請(qǐng)明確注意協(xié)同系數(shù)可描述為“大于”給定數(shù)字且因此不必局限于具有數(shù)字下限和數(shù)字上限的范圍的邊界內(nèi)。同樣地，在本文中所述的一些實(shí)施例中，明確不包括某些低協(xié)同系數(shù)或范圍的下限。因此，在一些實(shí)施例中，協(xié)同性可表示為“大于”構(gòu)成這一實(shí)施例的協(xié)同性下限的給定數(shù)字。舉例來說，在一些實(shí)施例中，協(xié)同系數(shù)等于或大于25；在這一實(shí)施例中，明確不包括所有低于25的協(xié)同系數(shù)，即使其為實(shí)質(zhì)性的。
在一些實(shí)施例中，可使用類似于科爾比(Colby，S.R.)在“計(jì)算除草劑組合的協(xié)同和拮抗反應(yīng)(Calculating Synergistic and Antagonistic Responses of HerbicideCombinations)”(雜草(Weeds)(1967)151，第20-22頁)中所述的計(jì)算來確定與組合物相關(guān)的協(xié)同性或協(xié)同效應(yīng)，所述文獻(xiàn)以引用的方式并入本文中。就此而論，可使用下式來表示包括兩種化合物(化合物X和化合物Y)的組合物的效應(yīng)％(E) E＝X+Y-(X*Y/100) 式5。
在式5中，X是所測量的組合物中化合物X的實(shí)際效應(yīng)％且Y是所測量的組合物中化合物Y的實(shí)際效應(yīng)％。然后，比較組合物的預(yù)期效應(yīng)％(E)與所測量的組合物的實(shí)際效應(yīng)％(A)。如果所測量的實(shí)際效應(yīng)％(A)不同于由上式所計(jì)算的預(yù)期效應(yīng)％(E)，那么這一差異歸因于化合物的相互作用。因此，當(dāng)A>E時(shí)，組合物具有協(xié)同性(化合物的正相互作用)。另外，當(dāng)A<E時(shí)，存在負(fù)相互作用(拮抗作用)。
可擴(kuò)展式5以考慮組合物中具有任何數(shù)目化合物的情況；然而，當(dāng)式5擴(kuò)展時(shí)會(huì)變得更復(fù)雜，如通過下式對(duì)包括三種化合物(化合物X、化合物Y及化合物Z)的組合物所說明 E＝X+Y+Z-((XY+XZ+YZ)/100)+(X*Y*Z/1000) 式6。
通過修改式5和6可提供適于具有任何數(shù)目化合物的組合物的易于使用的式?，F(xiàn)在將描述對(duì)所述式的這一修改。當(dāng)使用式5和6時(shí)，將未處理對(duì)照值(未經(jīng)組合物或化合物處理)設(shè)定為100％，例如，如果所測量的效應(yīng)是被殺死靶昆蟲的量，那么應(yīng)將對(duì)照值設(shè)定為100％靶昆蟲存活。就此而論，如果用化合物A處理導(dǎo)致殺死80％靶昆蟲，那么可認(rèn)為用化合物A處理會(huì)達(dá)到20％存活或?qū)φ罩档?0％。下式中給出以效應(yīng)百分比表示的值與以對(duì)照百分比表示的值之間的關(guān)系，其中E′是組合物的預(yù)期對(duì)照％，Xn是所測量的組合物中的個(gè)別化合物(化合物Xn)的實(shí)際效應(yīng)％，Xn′是組合物中的個(gè)別化合物的對(duì)照％，且A′是實(shí)際所測量的組合物的對(duì)照％。
E＝100-E′ 式7 Xn＝100-Xn′式8 A＝100-A′ 式9 通過用對(duì)照百分比值代替式5和6的效應(yīng)百分比值且進(jìn)行修改以適于任何數(shù)目(n)的化合物，提供下式以計(jì)算組合物的預(yù)期對(duì)照％(E′)式10。
根據(jù)式10，通過將所測量的組合物的各化合物的實(shí)際對(duì)照％值(Xn’)的積除以100n-1來計(jì)算組合物的預(yù)期對(duì)照％(E′)。然后，比較組合物的預(yù)期對(duì)照％(E′)與所測量的組合物的實(shí)際對(duì)照％(A′)。如果所測量的實(shí)際對(duì)照％(A′)不同于如由式10所計(jì)算的預(yù)期對(duì)照％(E′)，那么這一差異歸因于化合物的相互作用。因此，當(dāng)A′<E′時(shí)，組合物具有協(xié)同性(化合物的正相互作用)。另外，當(dāng)A′>E′時(shí)，存在負(fù)相互作用(拮抗作用)。
可通過比較化合物的特定組合物的殺蟲效應(yīng)與組合物的某一組分的殺蟲效應(yīng)來測試含有一定比率或相對(duì)量的兩種或兩種以上化合物的組合物的協(xié)同效應(yīng)。與進(jìn)行協(xié)同性測定相關(guān)的附加信息可見于本文獻(xiàn)所陳述的實(shí)例中。雖然已就協(xié)同系數(shù)和科爾比(Colby)協(xié)同計(jì)算來描述協(xié)同性，但應(yīng)注意，在一些實(shí)施例中，根據(jù)所屬領(lǐng)域中已知的其它措施或測定所獲得的協(xié)同性也在如本文中所述和所主張的協(xié)同性含義內(nèi)。
在本發(fā)明的實(shí)施例中，用從黑腹果蠅(Drosophila melanogaster)頭部cDNA噬菌體庫擴(kuò)增的G蛋白偶聯(lián)受體穩(wěn)定轉(zhuǎn)染施耐德果蠅(Drosophila Schneider)2細(xì)胞株。所述細(xì)胞株可如下文所述用于篩選潛在活性成分。
受體結(jié)合可在受體下游產(chǎn)生細(xì)胞變化。后續(xù)細(xì)胞變化可包括細(xì)胞內(nèi)cAMP含量改變、鈣含量改變或兩者。
在本發(fā)明的一些實(shí)施例中，昆蟲防治活性的篩選方法可靶向昆蟲嗅覺受體蛋白。昆蟲嗅覺系統(tǒng)包括超過60種已鑒別的嗅覺受體。這些受體通常為G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)大家族的成員。
在黑腹果蠅中，嗅覺受體位于定位于蒼蠅頭部的兩對(duì)附件中。果蠅化學(xué)受體家族包括約62種氣味受體(odorant receptor，Or)和68種味覺受體(gustatory receptor，Gr)蛋白，其由約60個(gè)Or和60個(gè)Gr基因的家族通過替代性剪接來編碼。這些受體蛋白中的一些已在功能上加以表征，而其它受體蛋白已由與其它序列同源的序列來鑒別但尚未完全表征。其它昆蟲具有類似的嗅覺受體蛋白。
在某些實(shí)施例中，本發(fā)明的篩選或昆蟲防治方法所靶向的昆蟲嗅覺受體蛋白為酪胺受體(tyrR)。在其它實(shí)施例中，昆蟲嗅覺受體蛋白為昆蟲嗅覺受體蛋白Or83b或Or43a。在其它實(shí)施例中，所靶向的蛋白為任何昆蟲嗅覺蛋白受體。
另外，可使用本發(fā)明的方法來靶向昆蟲嗅覺受體級(jí)聯(lián)的其它組分以鑒別適用的昆蟲對(duì)照化合物。本發(fā)明的方法可靶向的例示性昆蟲嗅覺級(jí)聯(lián)組分包括(但不限于)5-羥色胺受體、Or22a、Or22b、Gr5a、Gr21a、Gr61a、β-抑制蛋白(arrestin)受體、GRK2受體及酪胺β-羥化酶受體等。
本發(fā)明的實(shí)施例的方法可用于防治任何類型的昆蟲?？煞乐蔚睦拘岳ハx包括(但不限于)甲蟲、蟑螂、蒼蠅、螞蟻、昆蟲幼蟲、蜜蜂、虱子、跳蚤、蚊子、蛾等。例示性昆蟲目可包括(但不限于)虱目(Anoplura)、直翅目(Orthoptera)、半翅目(Hemiptera)、蜉蝣目(Ephemeroptera)、捻翅目(Strepsiptera)、雙翅目(Diptera)、革翅目(Dermaptera)、雙尾目(Diplura)、網(wǎng)翅目(Dictyoptera)、彈尾目(Collembola)、鞘翅目(Coleoptera)、脈翅目(Neuroptera)、纓翅目(Thysanoptera)、長翅目(Mecoptera)、鱗翅目(Lepidoptera)、蜉蝣目(Ephemeroptera)、襀翅目(Plecoptera)、紡足目(Embioptera)、毛翅目(Trichoptera)、膜翅目(Hymenoptera)、嚙蟲目(Psocoptera)、竹節(jié)蟲目(Phasmida)、原尾目(Protura)、纓尾目(Thysanura)、長翅目(Mecoptera)、等翅目(Isoptera)、蚤目(Siphonaptera)、食毛目(Mallophaga)、鱗翅目(Lepidoptera)等。
任何昆蟲細(xì)胞或細(xì)胞株都可用于所述篩選檢定。例示性昆蟲細(xì)胞株包括(但不限于)SF9、SF21、T.ni、果蠅S2細(xì)胞等。培養(yǎng)昆蟲細(xì)胞的方法在所屬領(lǐng)域中為已知的且描述于(例如)林恩(Lynn)等人，昆蟲科學(xué)雜志(J.Insect Sci.)，2002；29中，所述文獻(xiàn)整體以引用的方式并入本文中。由想要的昆蟲細(xì)胞開始新穎昆蟲細(xì)胞培養(yǎng)的方法描述于(例如)林恩(Lynn)等人，細(xì)胞技術(shù)學(xué)(Cytotechnology)，1996；203-11中，所述文獻(xiàn)整體以引用的方式并入本文中。
關(guān)于篩選、制備、評(píng)估及使用昆蟲防治調(diào)配物的各種方法的進(jìn)一步論述揭示于以下申請(qǐng)案中，所述申請(qǐng)案各自整體以引用的方式并入本文中標(biāo)題為防治昆蟲的組合物和方法(COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING INSECTS)的美國申請(qǐng)案10/832,022；標(biāo)題為防治與奧克巴胺受體相關(guān)的昆蟲的組合物和方法(COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING INSECTS RELATED TO THEOCTOPAMINE RECEPTOR)的美國申請(qǐng)案11/086,615；標(biāo)題為防治涉及酪胺受體的昆蟲的組合物和方法(COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING INSECTSINVOLVING THE TYRAMINE RECEPTOR)的美國申請(qǐng)案11/365,426；標(biāo)題為防治昆蟲的組合物和方法(COMPOSITIONS AND METHODS FOR CONTROLLING INSECTS)的美國臨時(shí)申請(qǐng)案60/807,600；標(biāo)題為治療寄生蟲感染的組合物和其篩選方法(COMPOSITIONS FOR TREATING PARASITIC INFECTIONS AND METHODS OFSCREENING FOR SAME)的美國臨時(shí)申請(qǐng)案60/805,963；標(biāo)題為具有昆蟲防治活性的組合物和其使用方法(COMPOSITIONS HAVING INSECT CONTROL ACTIVITY ANDMETHODS FOR USE THEREOF)的美國臨時(shí)申請(qǐng)案60/718,570。
由以下實(shí)例進(jìn)一步說明本發(fā)明。
實(shí)例 已制備多種含有植物精油的例示性組合物并測試其針對(duì)不同靶(包括昆蟲、蜘蛛及真菌)的功效。以下實(shí)例提供某些例示性組合物的詳情，其中某些相應(yīng)資料在展示A中提供。如本文中所揭示，在本發(fā)明的范圍內(nèi)可在有效范圍內(nèi)改變各組合物的組分的濃度。因此，這些特定組合物僅代表本發(fā)明的某些實(shí)施例。
實(shí)例125b4a油基組合物 制備具有如下表中所規(guī)定的成分和比率的組合物 25b4a組合物
測試組合物針對(duì)以下一種或一種以上昆蟲的功效面象蟲(flour beetle)、阿根廷蟻(Argentine ant)、德國蟑螂(German cockroach)、臭蟲(bedbug)、擬步甲(darkling beetle)、家蛛(house spider)、印度谷螟(Indian meal moth)、紅果蠅(red fruit fly)、產(chǎn)黃青霉(Penicillium chrysotenum)及赭曲霉(Aspergillus ochraceus)；和/或測試組合物在以下一個(gè)或一個(gè)以上方面的功能敲除、殺死、驅(qū)避性、殘余活性、油基對(duì)水基功效、殺死速度、對(duì)不同表面的功效、針對(duì)靶生物體的不同性別的功效、針對(duì)靶生物體的不同品系的功效及針對(duì)靶的不同發(fā)育階段的功效。出于測試目的，將一(1)加侖調(diào)配物施用到1000平方英尺的表面積上且使其干燥兩(2)小時(shí)。然后，將昆蟲引入這一表面區(qū)域。對(duì)應(yīng)于所述測試的資料提供于下表中。下表展示施用到不銹鋼表面上的25b4a油基組合物的結(jié)果。
面象蟲資料
實(shí)例225b4a水基組合物 制備具有如下表中所規(guī)定的成分和比率的組合物，所述組合物與實(shí)例1的組合物具有相同成分，這些成分與水和少量(少于1％)表面活性劑的混合物以1:1比率組合。
25b4a水基組合物

測試組合物針對(duì)以下一種或一種以上昆蟲的功效面象蟲、阿根廷蟻、德國蟑螂、臭蟲、擬步甲、家蛛、印度谷螟、紅果蠅、產(chǎn)黃青霉及赭曲霉；和/或測試組合物在以下一個(gè)或一個(gè)以上方面的功能敲除、殺死、驅(qū)避性、殘余活性、油基對(duì)水基功效、殺死速度、對(duì)不同表面的功效、針對(duì)靶生物體的不同性別的功效、針對(duì)靶生物體的不同品系的功效及針對(duì)靶的不同發(fā)育階段的功效。對(duì)應(yīng)于所述測試的資料提供于下表中。出于測試目的，將一(1)加侖調(diào)配物施加于1000平方英尺的表面積上且使其干燥兩(2)小時(shí)。然后，將昆蟲引入這一表面區(qū)域。對(duì)應(yīng)于所述測試的資料提供于下表中。下表展示施用到不銹鋼表面上的25b4水基組合物的結(jié)果。
面象蟲資料
實(shí)例3CL17 制備具有如下表中所規(guī)定的成分和比率的組合物 CL17組合物
制備上表中鑒別為“CL17”和“CL17 New”的組合物并測試其針對(duì)以下一種或一種以上昆蟲的功效面象蟲、阿根廷蟻、德國蟑螂、臭蟲、擬步甲、家蛛、印度谷螟、紅果蠅、產(chǎn)黃青霉及赭曲霉；和/或測試其在以下一個(gè)或一個(gè)以上方面的功能敲除、殺死、驅(qū)避性、殘余活性、油基對(duì)水基功效、殺死速度、對(duì)不同表面的功效、針對(duì)靶生物體的不同性別的功效、針對(duì)靶生物體的不同品系的功效及針對(duì)靶的不同發(fā)育階段的功效。測試展示高功效和協(xié)同作用。除含有百里香油代替百里香酚外，“CL17 New”還包括LFO的變異形式V1。
上表中鑒別為“CL17/MO”和“CL17 New/MO”的組合物包括20％的礦物油和分別80％的“CL17”和“CL17 New”。提供20％的礦物油作為穩(wěn)定劑。測試組合物針對(duì)以下一種或一種以上昆蟲的功效面象蟲、阿根廷蟻、德國蟑螂、臭蟲、擬步甲、家蛛、印度谷螟、紅果蠅、產(chǎn)黃青霉及赭曲霉；和/或測試組合物在以下一個(gè)或一個(gè)以上方面的功能敲除、殺死、驅(qū)避性、殘余活性、油基對(duì)水基功效、殺死速度、對(duì)不同表面的功效、針對(duì)靶生物體的不同性別的功效、針對(duì)靶生物體的不同品系的功效及針對(duì)靶的不同發(fā)育階段的功效。測試展示高功效和協(xié)同作用。
上表中鑒別為“CL17/SO”和“CL17 New/SO”的組合物包括20％的紅花油和分別80％的“CL17”和“CL17 New”。提供20％的紅花油作為穩(wěn)定劑。測試組合物針對(duì)以下一種或一種以上昆蟲的功效面象蟲、阿根廷蟻、德國蟑螂、臭蟲、擬步甲、家蛛、印度谷螟、紅果蠅、產(chǎn)黃青霉及赭曲霉；和/或測試組合物在以下一個(gè)或一個(gè)以上方面的功能敲除、殺死、驅(qū)避性、殘余活性、油基對(duì)水基功效、殺死速度、對(duì)不同表面的功效、針對(duì)靶生物體的不同性別的功效、針對(duì)靶生物體的不同品系的功效及針對(duì)靶的不同發(fā)育階段的功效。測試展示高功效和協(xié)同作用。
實(shí)例4CL30 制備具有如下表中所規(guī)定的成分和比率的組合物 CL30組合物
如下制備CL30組合物步驟1混合50％ LFO(由IFF供應(yīng)；LFO不含鄰苯二甲酸二乙酯)與35％百里香油和15％黑籽油(BSO)。然后，在步驟2中以30:70比率使這一最初混合物與d-檸檬烯組合以致最終混合物為70％ d-檸檬烯和30％來自步驟1的LFO/百里香油/BSO混合物。如下制備CL30 R#1組合物步驟1混合30％百里香油與40％ LFO和30％ d-檸檬烯。步驟2將來自步驟1的摻合物(30％)混合到白檸檬油(70％)中。如下制備CL30 R#2組合物步驟1混合50％ LFO(由IFF供應(yīng))與50％ BSO。
步驟2將來自步驟1的摻合物(30％)混合到白檸檬油(70％)中。
測試組合物針對(duì)以下一種或一種以上昆蟲的功效面象蟲、阿根廷蟻、德國蟑螂、臭蟲、擬步甲、家蛛、印度谷螟、紅果蠅、產(chǎn)黃青霉及赭曲霉；和/或測試組合物在以下一個(gè)或一個(gè)以上方面的功能敲除、殺死、驅(qū)避性、殘余活性、油基對(duì)水基功效、殺死速度、對(duì)不同表面的功效、針對(duì)靶生物體的不同性別的功效、針對(duì)靶生物體的不同品系的功效及針對(duì)靶的不同發(fā)育階段的功效。測試展示高功效和協(xié)同作用。
實(shí)例5LFO V4 制備具有如下表中所規(guī)定的成分和比率的組合物 LFO V4組合物

制備基于分餾LFO的組合物，其含有14％芳樟醇、25％四氫芳樟醇、10％胡椒醛、10％胡椒醇、20％肉豆蔻酸異丙酯、15％檸檬酸三乙酯及1％香蘭素。測試組合物針對(duì)以下一種或一種以上昆蟲的功效面象蟲、阿根廷蟻、德國蟑螂、臭蟲、擬步甲、家蛛、印度谷螟、紅果蠅、產(chǎn)黃青霉及赭曲霉；和/或測試組合物在以下一個(gè)或一個(gè)以上方面的功能敲除、殺死、驅(qū)避性、殘余活性、油基對(duì)水基功效、殺死速度、對(duì)不同表面的功效、針對(duì)靶生物體的不同性別的功效、針對(duì)靶生物體的不同品系的功效及針對(duì)靶的不同發(fā)育階段的功效。測試展示高功效和協(xié)同作用。
實(shí)例625bE 制備具有如下表中所規(guī)定的成分和比率的組合物 25bE組合物
如下制備所述組合物步驟1混合50％水楊酸甲酯(清單4a)與50％百里香油(清單25b)。步驟2將步驟1的摻合物(30％)混合到d-檸檬烯(70％)(清單4b)中。測試組合物針對(duì)以下一種或一種以上昆蟲的功效面象蟲、阿根廷蟻、德國蟑螂、臭蟲、擬步甲、家蛛、印度谷螟、紅果蠅、產(chǎn)黃青霉及赭曲霉；和/或測試組合物在以下一個(gè)或一個(gè)以上方面的功能敲除、殺死、驅(qū)避性、殘余活性、油基對(duì)水基功效、殺死速度、對(duì)不同表面的功效、針對(duì)靶生物體的不同性別的功效、針對(duì)靶生物體的不同品系的功效及針對(duì)靶的不同發(fā)育階段的功效。測試展示高功效和協(xié)同作用。
實(shí)例7組合物F-4002 制備油類摻合物(表示為B-5028)且將其擱置。這一摻合物的組成以重量％格式提供如下 由油類制成的B-5028 使用下表中的比例，制備聚甘油-4-油酸酯、卵磷脂及水的溶液。然后，在表面上方向這一摻合物中緩慢添加B-5028油摻合物，同時(shí)在界面處輕微混合，以產(chǎn)生濃縮物(表示為F-4001)。
F-4001濃縮物的組成
用以下比率的山梨酸鉀和黃原膠在水中的混合物稀釋F-4001濃縮物以產(chǎn)生根據(jù)下表中的比例的最終產(chǎn)品F-4002 F-4002產(chǎn)品的組成
F-4002(隨時(shí)可用于噴霧的25B-4a最終產(chǎn)品)的分解和匯總式如下(在下表中)。


實(shí)例8組合物F-4010(F-4002的水楊酸甲酯型式) 這一產(chǎn)品除用水楊酸甲酯替換冬青油外與F-4002相同。
制備油類摻合物(表示為B-5034)且將其擱置。這一摻合物的組成以重量％格式提供于下表中。這一產(chǎn)品可以以下方式制造 B-5034油摻合物的組成
使用下表中的比例，制備聚甘油-4-油酸酯、卵磷脂及水的溶液。然后，在表面上方向這一摻合物中緩慢添加B-5034油摻合物，同時(shí)在界面處輕微混合，以產(chǎn)生濃縮物(表示為F-4009)。
F-4009濃縮物的組成
用以下比率的山梨酸鉀和黃原膠在水中的混合物稀釋F-4009濃縮物以產(chǎn)生根據(jù)下表中的比例的最終產(chǎn)品F-4010。
F-4010 RTU產(chǎn)品的組成

F-4010(隨時(shí)可用于噴霧的25B-3最終產(chǎn)品)的分解和匯總式如下(在下表中)。
分解和匯總后F-4010 RTU噴霧產(chǎn)品的總組成
實(shí)例9組合物F-4007(由B-5016制成的F-4002的高殘余型式) 這一產(chǎn)品可以以下方式制造制備油類摻合物(表示為B-5016)且將其擱置。這一摻合物的組成以重量％格式提供于下表中。
B-5016油摻合物的組成
使用下表中的比例，制備聚甘油-4-油酸酯、卵磷脂及水的溶液。然后，在表面上方向這一摻合物中緩慢添加B-5016油摻合物，同時(shí)在界面處輕微混合，以產(chǎn)生濃縮物(表示為F-4003)。
F-4003濃縮物的組成

用以下比率的山梨酸鉀和黃原膠在水中的混合物稀釋F-4003濃縮物以產(chǎn)生根據(jù)下表中的比例的最終產(chǎn)品F-4007。
F-4007 RTU產(chǎn)品的組成
F-4007(具有高殘余功效的隨時(shí)可用于噴霧的25B-4a最終產(chǎn)品)的分解和匯總式如下(在下表中)。這一產(chǎn)品使用B-5016，一種展示高殘余功效的25B-4a油混合物。
分解和匯總后F-4007 RTU噴霧產(chǎn)品的總組成
實(shí)例10組合物F-4007(1％ SLS和10％水中的B-5028) 根據(jù)下表中的重量％制備10％在水中的月桂基硫酸鈉的儲(chǔ)備溶液(表示為S-1002)或可購買所述溶液。
10％在水中的月桂基硫酸鈉的制備

然后，根據(jù)下表中的重量％向B-5028中添加S-1002溶液以產(chǎn)生F-4000(1％ SLS中的B-5028)。
F-4000(具有1％ SLS和10％水的B-5028)的制備
B-5006 在一些實(shí)施例中，優(yōu)選為LFO、D-檸檬烯、白色百里香油及白檸檬油410的摻合物。多個(gè)實(shí)施例針對(duì)關(guān)于摻合物的變化。優(yōu)選實(shí)施例為 在一些實(shí)施例中，B-5006的LFO可由其主要組分替換，如同XL 101一樣。
實(shí)例11組合物B-5008(使用4:1 LFO:BSO的XL101) 下文提供制造B-5008的調(diào)配物，其為含有體積比為4份LFO:1份BSO的昆蟲驅(qū)避產(chǎn)品。
B-5008的組成
實(shí)例12XL 101 在一些實(shí)施例中，優(yōu)選為丁香花油和黑籽油的摻合物。多個(gè)實(shí)施例針對(duì)關(guān)于摻合物的變化。舉例來說，在一些實(shí)施例中，希望比率為約1:1。當(dāng)這一比率是基于體積測量時(shí)，重量/重量比可能略微大于或小于精確的1:1。在一些實(shí)施例中，XL 101 1:1可包括以下成分 XL 101 1:1-LFO 在其它實(shí)施例中，LFO由LFO中可見的其它油類的組合替換以致1:1調(diào)配物包括以下成分 XL 101 1:1-改良LFO 在其它實(shí)施例中，希望比率為4:1。具有這一特性的具有LFO或LFO成分油類的摻合物的一些實(shí)施例包括可見于以下三個(gè)表中的成分 XL 101 4:1-LFO XL 101 4:1-改良LFO A XL 101 4:1-改良LFO B 實(shí)例13B-5016 在一些實(shí)施例中，優(yōu)選為白色百里香油、冬青油及肉豆蔻酸異丙酯的摻合物。多個(gè)實(shí)施例針對(duì)關(guān)于摻合物的變化。在一些實(shí)施例中，B-5016可包括以下成分 B-5016 在其它實(shí)施例中，通過添加聚甘油-4-油酸酯、卵磷脂及水將B-5016稀釋到89％濃度以形成F-4003 F-4003 實(shí)例14B-5028 在一些實(shí)施例中，優(yōu)選為白色百里香油、冬青油及肉豆蔻酸異丙酯的摻合物。多個(gè)實(shí)施例針對(duì)關(guān)于摻合物的變化。在一些實(shí)施例中，B-5028可包括以下成分 B-5028 在其它實(shí)施例中，用合成水楊酸甲酯代替冬青油，從而產(chǎn)生PB-5034PB-5034 實(shí)例15B-5006 在一些實(shí)施例中，優(yōu)選為LFO、D-檸檬烯、白色百里香油及白檸檬油410的摻合物。多個(gè)實(shí)施例針對(duì)關(guān)于摻合物的變化。優(yōu)選實(shí)施例為 在一些實(shí)施例中，B-5006的LFO可由其主要組分替換，如同XL101一樣。
實(shí)例16協(xié)同系數(shù) 制備摻合物并針對(duì)靶生物體加以測試。同樣地，也針對(duì)靶生物體測試各個(gè)別成分。測量敲除(KD)和殺死。摻合物比任何個(gè)別成分都更快速地起作用。效應(yīng)的時(shí)間比即為協(xié)同系數(shù)。對(duì)于“恒定總AI量”測試，各個(gè)別成分以與摻合物中所有活性成分的總量相同的量使用。對(duì)于“恒定成分量”測試，各成分以與這一成分在摻合物中的占有量相同的量使用。
因此，舉例來說，如果在各情況下都將15毫克/平方厘米的摻合物施用到測試器皿上，那么對(duì)于“恒定總AI”，在比較測試中也單獨(dú)使用15毫克/平方厘米的各個(gè)別活性劑。相反，如果化學(xué)物質(zhì)A以摻合物的10％存在，那么在恒定成分量測試中，化學(xué)物質(zhì)A以1.5毫克/平方厘米存在，即所投與的摻合物的總量的10％。




權(quán)利要求
1.一種害蟲防治摻合物，其以協(xié)同組合形式包含至少兩種選自由以下各物組成的群組的成分丁香花油(Lilac Flower Oil)、D-檸檬烯(D-Limonene)、百里香油(ThymeOil)、白檸檬油(Lime Oil)、黑籽油(Black Seed Oil)、冬青油(Wintergreen Oil)、芳樟醇(Linalool)、四氫芳樟醇(Tetrahydrolinalool)、香蘭素(Vanillin)、肉豆蔻酸異丙酯(Isopropyl myristate)、胡椒醛(Piperonal)(醛)、香葉醇(Geraniol)、香葉醇60、檸檬酸三乙酯(Triethyl Citrate)及水楊酸甲酯(Methyl Salicylate)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的害蟲防治摻合物，其以協(xié)同組合形式包含以下各物中的至少兩者丁香花油、D-檸檬烯、百里香油及白檸檬油。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的害蟲防治摻合物，其中丁香花油的濃度介于5％與25％之間；D-檸檬烯的濃度介于2％與20％之間；百里香油的濃度介于2％與25％之間；且白檸檬油的濃度介于50％與90％之間。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的害蟲防治摻合物，其中丁香花油的濃度介于10％與15％之間；D-檸檬烯的濃度介于5％與15％之間；百里香油的濃度介于5％與15％之間；且白檸檬油的濃度介于60％與80％之間。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的害蟲防治摻合物，其中丁香花油的濃度為12.94％；D-檸檬烯的濃度為8.72％；百里香油的濃度為9.58％；且白檸檬油的濃度為68.76％。
6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的害蟲防治摻合物，其以協(xié)同組合形式包含以下各物中的至少兩者黑籽油、芳樟醇、四氫芳樟醇、香蘭素、肉豆蔻酸異丙酯、胡椒醛(醛)及香葉醇。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的害蟲防治摻合物，其中黑籽油的濃度介于5％與70％之間；芳樟醇的濃度介于2％與25％之間；四氫芳樟醇的濃度介于2％與30％之間；香蘭素的濃度介于0.1％與5％之間；肉豆蔻酸異丙酯的濃度介于5％與40％之間；胡椒醛(醛)的濃度介于1％與15％之間；且香葉醇的濃度介于1％與20％之間。
8.根據(jù)權(quán)利要求6所述的害蟲防治摻合物，其中黑籽油的濃度介于15％與60％之間；芳樟醇的濃度介于5％與20％之間；四氫芳樟醇的濃度介于5％與25％之間；香蘭素的濃度介于0.5％與3％之間；肉豆蔻酸異丙酯的濃度介于10％與30％之間；胡椒醛(醛)的濃度介于3％與10％之間；且香葉醇的濃度介于5％與15％之間。
9.根據(jù)權(quán)利要求6所述的害蟲防治摻合物，其中黑籽油的濃度介于21.5％與52.28％之間；芳樟醇的濃度介于9.63％與15.8％之間；四氫芳樟醇的濃度介于11.57％與19.0％之間；香蘭素的濃度介于1.12％與1.9％之間；肉豆蔻酸異丙酯的濃度介于14.26％與23.4％之間；胡椒醛(醛)的濃度介于4.75％與7.8％之間；且香葉醇的濃度介于6.38％與10.5％之間。
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的害蟲防治摻合物，其以協(xié)同組合形式包含丁香花油和黑籽油。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的害蟲防治摻合物，其中丁香花油的濃度介于40％與90％之間且黑籽油的百分比介于5％與70％之間。
12.根據(jù)權(quán)利要求10所述的害蟲防治摻合物，其中丁香花油的濃度介于45％與85％之間且黑籽油的百分比介于15％與60％之間。
13.根據(jù)權(quán)利要求10所述的害蟲防治摻合物，其中丁香花油的濃度介于50.13％與80.09％之間且黑籽油的百分比介于19.91％與49.87％之間。
14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的害蟲防治摻合物，其以協(xié)同組合形式包含以下各物中的至少兩者百里香油、冬青油及肉豆蔻酸異丙酯。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的害蟲防治摻合物，其中百里香油的濃度介于25％與55％之間；冬青油的濃度介于10％與40％之間；且肉豆蔻酸異丙酯的濃度介于20％與50％之間。
16.根據(jù)權(quán)利要求14所述的害蟲防治摻合物，其中百里香油的濃度介于35％與45％之間；冬青油的濃度介于20％與30％之間；且肉豆蔻酸異丙酯的濃度介于30％與40％之間。
17.根據(jù)權(quán)利要求14所述的害蟲防治摻合物，其中百里香油的濃度為39.24％；冬青油的濃度為24.82％；且肉豆蔻酸異丙酯的濃度為35.94％。
18.根據(jù)權(quán)利要求1所述的害蟲防治摻合物，其以協(xié)同組合形式包含以下各物中的至少兩者百里香油、冬青油及水楊酸甲酯。
19.根據(jù)權(quán)利要求18所述的害蟲防治摻合物，其中百里香油的濃度介于5％與35％之間；冬青油的濃度介于30％與60％之間；且水楊酸甲酯的濃度介于30％與60％之間。
20.根據(jù)權(quán)利要求18所述的害蟲防治摻合物，其中百里香油的濃度介于15％與25％之間；冬青油的濃度介于40％與50％之間；且水楊酸甲酯的濃度介于40％與50％之間。
21.根據(jù)權(quán)利要求18所述的害蟲防治摻合物，其中百里香油的濃度為20.6％；冬青油的濃度為45.1％；且水楊酸甲酯的濃度為45.1％。
22.根據(jù)權(quán)利要求1所述的害蟲防治摻合物，如通過靶生物體測試所測量，其對(duì)于各活性成分具有至少1.5的協(xié)同系數(shù)，其中所述測試是選自擊倒時(shí)間、殺死時(shí)間、驅(qū)避性及殘余效力。
23.根據(jù)權(quán)利要求22所述的害蟲防治摻合物，其對(duì)于至少一種活性成分具有至少為5的協(xié)同系數(shù)。
24.根據(jù)權(quán)利要求23所述的害蟲防治摻合物，其對(duì)于至少一種活性成分具有至少為10的協(xié)同系數(shù)。
25.根據(jù)權(quán)利要求24所述的害蟲防治摻合物，其對(duì)于至少一種活性成分具有至少為25的協(xié)同系數(shù)。
26.根據(jù)權(quán)利要求1所述的害蟲防治摻合物，其中暴露于所述摻合物會(huì)干擾所述靶生物體內(nèi)的細(xì)胞鈣含量。
27.根據(jù)權(quán)利要求1所述的害蟲防治摻合物，其中暴露于所述摻合物會(huì)干擾所述靶生物體的細(xì)胞內(nèi)的環(huán)AMP含量。
28.根據(jù)權(quán)利要求1所述的害蟲防治摻合物，其中暴露于所述摻合物導(dǎo)致結(jié)合所述靶生物體的嗅覺級(jí)聯(lián)的受體。
29.根據(jù)權(quán)利要求28所述的害蟲防治摻合物，其中所述摻合物的一個(gè)或一個(gè)以上組分充當(dāng)所述靶生物體的受體的激動(dòng)劑或拮抗劑。
30.根據(jù)權(quán)利要求1所述的害蟲防治摻合物，其包含至少三種活性成分。
31.根據(jù)權(quán)利要求1所述的害蟲防治摻合物，其包含至少四種活性成分。
32.一種害蟲防治調(diào)配物，其包含根據(jù)權(quán)利要求1所述的摻合物。
33.根據(jù)權(quán)利要求32所述的害蟲防治調(diào)配物，其進(jìn)一步包含至少一種選自由以下各物組成的群組的成分氫化松香甲酯(Hercolyn D)、礦物油(Mineral Oil)、大豆油(Soy Bean Oil)、胡椒醇(Piperonyl Alcohol)、乙基芳樟醇(Ethyl Linalool)、二氫茉莉酮酸甲酯(Hedione)、二丙二醇(Dipropylene glycol)、檸檬醛(Citral)、γ-松油烯(gamma-terpinene)、月桂基硫酸鈉(Sodium Lauryl Sulfate)、百里香酚(Thymol)、α-蒎烯(Alpha-Pinene)、α-松油醇(alpha-Terpineol)、異松油烯(Terpinolene)、對(duì)傘花烴(Para-Cymene)、反式茴香腦(Trans-Anethole)、乙酸芳樟酯(Linalyl Acetate)、β蒎烯(Beta Pinene)、右旋樟腦(Camphor Dextro)、松油烯-4-醇(Terpinene-4-ol)、斯潘80(Span 80)、吐溫80(Tween 80)、山梨酸鉀(Potassium Sorbate)、苯甲酸鈉(Sodium Benzoate)、Isopar M、BHA、BHT、dl-α-生育酚亞油酸酯(dl-alpha-tocopherol lineaolate)、α松油烯(Alpha Terpinene)、左旋龍腦(Borneol L)、莰烯(Camphene)、癸醛(Decanal)、十二醛(Dodecanal)、小茴香醇α(Fenchol Alpha)、乙酸香葉酯(Geranyl Acetate)、異龍腦(Isoborneol)、2-甲基1，3-環(huán)已二烯(2-Methyl1，3-cyclohexadiene)、月桂烯(Myrcene)、壬醛(Nonanal)、辛醛(Octanal)、聚甘油-4-油酸酯(Polyglycerol-4-oleate)、生育酚γTenox(Tocopherol Gamma Tenox)、黃原膠(Xanthan Gum)、A45推進(jìn)劑、卵磷脂(Lecithin)、推進(jìn)劑、水、表面活性劑、陽離子劑、苯甲酸鈉(Sodium Benzoate)、黃原膠(Xanthan)及山梨酸鉀(Ksorbate)。
34.一種制備具有想要的環(huán)境性質(zhì)的協(xié)同害蟲防治調(diào)配物的方法，其包含以下步驟從一組已知或認(rèn)為與脊椎動(dòng)物的接觸使用通常安全的候選成分中選擇成分；
篩選所述與無脊椎動(dòng)物的G蛋白偶聯(lián)受體結(jié)合的成分，其中所述結(jié)合對(duì)細(xì)胞鈣或環(huán)AMP產(chǎn)生可測量的干擾；
將所述所篩選的成分與至少一種其它篩選成分組合，其中所述成分在組合時(shí)對(duì)靶生物體具有協(xié)同效應(yīng)。
35.根據(jù)權(quán)利要求34所述的方法，其中所述受體為昆蟲嗅覺級(jí)聯(lián)的受體。
36.根據(jù)權(quán)利要求35所述的方法，其中所述受體是選自酪胺受體、奧克巴胺(octopamine)受體、嗅覺受體Or83b及嗅覺受體43a。
全文摘要
本發(fā)明揭示害蟲防治組合物、摻合物及調(diào)配物。所述摻合物以協(xié)同組合形式含有至少兩種成分，例如丁香花油(Lilac Flower Oil)、D-檸檬烯(D-Limonene)、百里香油(ThymeOil)、白檸檬油(Lime Oil)、黑籽油(Black Seed Oil)、冬青油(Wintergreen Oil)、芳樟醇(Linalool)、四氫芳樟醇(Tetrahydrolinalool)、香蘭素(Vanillin)、肉豆蔻酸異丙酯(Isopropyl myristate)、胡椒醛(Piperonal)(醛)、香葉醇(Geraniol)、香葉醇60、檸檬酸三乙酯(Triethyl Citrate)及水楊酸甲酯(Methyl Salicylate)。
文檔編號(hào)A01N65/00GK101489377SQ200780026844
公開日2009年7月22日 申請(qǐng)日期2007年7月17日 優(yōu)先權(quán)日2006年7月17日
發(fā)明者埃薩姆·埃南 申請(qǐng)人:蒂拉德克公司