專利名稱：增強植物耐受性的方法
增強植物耐受性的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及增強對環(huán)境逆境條件的植物耐受性的方法，特別是通 過增強植物中的一種或多種功能蛋白的活性。
類新煙堿(neonicotinoids)，特別是噻蟲溱，據(jù)報道顯示對植物 健康的有益效果，栽培者和研究者注意到更健康和更健壯的植物和更 高的產(chǎn)量，甚至在不存在昆蟲的情況下也是如此，參見如W001/26468。
上述效果在各種作物被證實，其導致:
，更快的出苗
*更高的產(chǎn)量
改善的蛋白質(zhì)含量
更發(fā)達的根系
*分蘗增加
更高、更綠的植物
,增加的葉片面積
更早的成熟和開花
現(xiàn)在發(fā)現(xiàn)某些類新煙堿，特別是硫代煙堿基(thianicotinyl)化合 物和四氫呋喃基化合物，例如噻蟲溱，可以通過增強植物中的功能蛋 白活性來增強植物對環(huán)境逆境的耐受性。上述作用不依賴病害侵襲或 病害壓力在植物上的出現(xiàn)。
因此，在第一方面，本發(fā)明提供在植物中增加功能蛋白活性的方 法，包含向植物、植物部分、其植物繁殖材料和/或其周圍區(qū)域施用有 效量的 一種或多種選自硫代煙堿基化合物和四氫呋喃基化合物的類新煙堿化合物。
在另一個方面，本發(fā)明提供有效量的一種或多種選自硫代煙堿基 化合物和四氬呋喃基化合物的類新煙堿化合物在植物、植物部分、植 物繁殖材料和/或其周圍區(qū)域上用于在植物中增加功能蛋白活性的用 途。
在一個優(yōu)選實施方式中，增加的功能蛋白活性是涉及解毒系統(tǒng)的 那些活性。
在另一個實施方式中，所述功能蛋白是多功能蛋白。
在一個實施方式中，所述功能蛋白是選自谷胱甘肽-s-轉(zhuǎn)移酶
(GST)、谷胱甘肽過氧化物酶、葡糖基轉(zhuǎn)移酶、葡糖基酯酶和細胞色素 P450中的一種或多種。
在一個實施方式中，所述功能蛋白是GST。
在一個實施方式中，所述功能蛋白是谷胱甘肽過氧化物酶 (peroxidise) (GPOX)。
在一個實施方式中，所述功能蛋白是細胞色素P450。
GSTs在許多植物種類中的除草劑代謝和除草劑選擇性中的牽涉 已被詳細研究。GSTs是多功能酶并且除了它們催化除草劑與谷胱甘肽 結(jié)合從而形成非毒性衍生物的能力外-某些GSTs還顯示谷胱甘肽過氧 化酶活性。因此，GSTs涉及在植物中提供逆境耐受性——更新近的研 究指出GSTs可以在植物生長和發(fā)育中起作用在一個實施方式中，獨立于其它實施方式，類新煙堿化合物選自 漆蟲胺、呋蟲胺和塞蟲喚。在一個實施方式中，優(yōu)選噢蟲溱。
因此，本發(fā)明方法使植物更好地適應逆境或艱苦的生長條件。上
述條件的具體實例是干旱、低pH、高土壤鹽度、導致蛋白降解的熱逆 境、毒性水平的鋁、病毒侵襲和各種原因如病蟲害、風、雹引起的損 傷。
所以，在一個方面，本發(fā)明還提供增強對各種逆境的植物耐受性 的方法，所述逆境例如干旱、低pH、高土壤鹽度、導致蛋白降解的熱 逆境、毒性水平的鋁、病毒侵襲和各種原因如病蟲害、風、雹引起的 損傷中的一種或多種，所述方法包含將有效量的一種或多種所定義的 類新煙堿施用至植物、植物部分、植物繁殖材料和/或其周圍區(qū)域。
措辭"增加功能蛋白活性"，在本發(fā)明上下文中是指，與未經(jīng)處 理的植物相比在經(jīng)處理的植物(即當有效量的一種或多種所定義的類 新煙堿化合物被施用至植物、植物部分、其植物繁殖材料和/或其周圍 區(qū)域時)中功能蛋白活性升高或增加。為避免疑問，應理解在未經(jīng)處理 的植物中功能蛋白活性可以是零，或至少低于檢測限?；钚缘脑黾油?常是由功能蛋白的內(nèi)源水平引起的，其可以由例如增加的基因表達引 起。
在每方面，實施方式涉及將所定義的類新煙堿化合物施用至植物 繁殖材料。
在每方面，實施方式涉及將所定義的類新煙堿施用至植物、植物 部分和/或其周圍區(qū)域。
在每方面的實施方式中，獨立于其它實施方式，植物是作物植物，優(yōu)選選自谷物(小麥、大麥、黑麥、燕麥、玉米、稻、高粱、黑小麥及
相關(guān)作物)；甜菜(糖用甜菜和飼料甜菜)；豆科植物(菜豆、小扁豆、 豌豆、大豆)；油料作物(油菜、芥菜、向日葵)；黃瓜屬植物(西葫聲、 黃瓜、甜瓜)；纖維植物(棉花、亞麻、大麻、黃麻)；蔬菜(菠菜、萵 苣、蘆筍、巻心菜、胡蘿卜、洋蔥、番茄、馬鈴薯、辣椒)；以及觀賞
植物(花卉、灌木、闊葉樹和常綠植物如針葉樹)。特別適宜的是大豆、 玉米、小麥、大麥、黑麥、燕麥、谷物(corn)、稻、高粱、黑小麥、 蕓苔、油籽油菜、棉花、干菜豆和向日葵。
適宜的目標作物還包括前述類型的轉(zhuǎn)基因作物植物。本發(fā)明的轉(zhuǎn) 基因作物植物是植物或其繁殖材料，通過重組DNA技術(shù)的方法以這樣 的方式將其轉(zhuǎn)化，所述方式例如使它們可以合成選擇性作用毒素，所 述毒素例如已知自產(chǎn)生毒素的無脊稚動物特別是節(jié)足動物門，可以從 蘇云金桿菌(Bacillus thuringiensis)菌株獲得；或者已知自植物， 比如凝集素；或者替代地可以表達除草或殺真菌抗性。這種毒素或可 合成這種毒素的轉(zhuǎn)基因植物的實例，公開于如EP-A-0 374 753、 W0 93/07278、 WO 95/34656、 EP-A-0 427 529和EP-A-451 878中，并 通過引用并入本申請。
在一個實施方式中，所定義的類新煙堿化合物被施用至植物繁殖 材料。
在一個實施方式中，所定義的類新煙堿化合物在種植繁殖材料之 前、之后或期間被施用至植物所在地的周圍區(qū)域(即栽培區(qū)域)，獨立 于所述繁殖材料的使用/處理。在多年生作物植物的情況中，所定義的 類新煙堿化合物優(yōu)選在植物各營養(yǎng)階段開始前或在雨季開始時被施 用。在一年生作物植物的情況中，所定義的類新煙堿化合物優(yōu)選在幼 年發(fā)育階段如萌芽階段和/或幼苗生長期間被施用。在移植植物的情況 中箱。
在一個實施方式中，所定義的類新煙堿化合物在植物的生長階段 期間凈皮施用多于一次。
所定義的類新煙堿化合物和其農(nóng)藥組合物可以被制劑用于具體用 途。優(yōu)選地，所述類新煙堿化合物和其組合物可以被制劑用于保護植 物繁殖材料。有利地，所述類新煙堿化合物和其組合物被制劑用于保 護植物繁殖材料，優(yōu)選種子，用于用來防治或預防病害造成的損害的 處理施用，所迷病害存在于農(nóng)業(yè)和林業(yè)中，特別在植物發(fā)育的早期階 段損害植物。
此外，本發(fā)明還預期所定義的類新煙堿化合物或農(nóng)藥組合物的土 壤施用。向土壤施用的方法可以是任何適宜的方法，其確保類新煙堿 化合物穿透土壤，例如苗箱施用、溝內(nèi)施用、土壤浸藥、土壤注射、
滴灌、通過噴灌器或中央轉(zhuǎn)軸(central pivot)施用、混入土壤(撒 施或帶施)都是這樣的方法。向所在地的施用可以是在種植或播種前、 種植或播種期間、種植或播種后或其任意組合。
用。所述類新煙堿化合物與植物直接接觸，所述化合物可以與整個植 物或者僅植物的一部分，如葉或莖或幼苗接觸。在優(yōu)選的方面，通過
上方噴霧組合物使植物與所定義的新煙堿化合物接觸。類新煙堿化合 物向植物葉片的施用優(yōu)選通過噴霧完成，使用噴霧液體的任意常規(guī)方 法比如噴頭或旋轉(zhuǎn)盤式霧化器來噴霧。所定義的類新煙堿化合物，通 常是制劑形式，優(yōu)選被足夠地稀釋從而使用標準農(nóng)業(yè)噴霧設(shè)備來方便 地噴霧。
本發(fā)明的益處尤其可以通過以下方式實現(xiàn)(i)用所定義的類新煙堿化合物或其農(nóng)藥組合物來處理植物繁殖材料，或者(i 0將所定義的 類新煙堿化合物或其農(nóng)藥組合物施用至希望防治的場所，通常是種植 地點，或者(i)和(ii)兼有。
術(shù)語"植物繁殖材料"應理解為表示所有植物的生殖部分，比如 可以用于植物繁殖的種子，以及營養(yǎng)植物材料，比如插條和塊莖(例如 馬鈴薯)。因此，如本文所用，植物部分包括繁殖材料?？梢蕴峒袄?種子(嚴格意義的)、根、果實、塊莖、鱗莖、根莖、植物部分。還 可提及，萌芽后或從土壤中出苗后要移植的發(fā)芽植物和幼苗。在移植 前通過整體或部分浸漬處理可以保護這些幼苗。
植物部分是從植物繁殖材料如種子發(fā)育成植物的任何部分。植物 部分和植物還可以受益于對病原菌和/或病害損傷的保護，其通過將包 含類新煙堿化合物的組合物施用到植物繁殖材料上實現(xiàn)。在一個實施 方式中，植物的某些部分也可以被認為是植物繁殖材料，其自身可以 與上述組合物一起被施用(或被處理)；因此，植物，以及從經(jīng)處理的 植物部分發(fā)育成的進一步的植物部分也可以受益于對病原菌和/或病 害損傷的保護，其通過將上述組合物施用至所述的植物的某些部分來 實現(xiàn)。在一個實施方式中，用一種或多種類新煙堿化合物處理植物的 幼苗。
將農(nóng)藥活性成分和其混合施用或處理至植物繁殖材料的方法是本 領(lǐng)域已知的，包括植物繁殖材料的拌種、包被、造粒和浸泡施用方法。 在優(yōu)選實施方式中，通過不引起萌芽的方法將組合施用或處理至植物 繁殖材料上；通常種子浸泡會引起萌芽，因為所得種子的含水量過高。 所以，施用(或處理)植物繁殖材料如種子的適宜方法的實例是種子拌 種、種子包被或種子造粒等。
植物繁殖材料優(yōu)選是種子。盡管相信本方法可以應用至任意生理狀態(tài)的種子，種子優(yōu)選處于足夠耐久的狀態(tài)，其在處理過程中不遭到
損傷。 一般地，種子可以是這樣的種子，其收獲自田間；移除自植物； 分離自任何穗軸、莖、外皮和周圍的果肉或其它非種子植物材料。種 子還可以優(yōu)選是生物學上穩(wěn)定的，達到處理不會對種子造成生物學損 傷的的程度。相信可以在種子收獲和種子播種之間或在播種過程期間 的任何時間將處理應用至種子(針對種子的應用)。種子還可以在處理 之前或之后整理(primed)。
活性成分的均一分布和其在種子上的粘附在繁殖材料處理期間是 希望的。處理可以是從包含植物繁殖材料如種子上的活性成分的制劑 竿膜(拌種)，此時可以辨認種子原本的形狀和/或尺寸，到中間狀態(tài)(如 包被)，以及然后至較厚的膜(比如用許多層的不同材料(比如載體如粘 土；不同的制劑比如其它活性成分；聚合物；以及著色劑)造粒)，此 時不再可以辨認種子原本的形狀和/或尺寸。
種子處理發(fā)生在未播種的種子上，措辭"未播種的種子"意在包 括在種子收獲和種子出于植物萌芽和生長的目的被播種在土地中之間 任意時期的種子。
對未播種的種子的處理并不意在包括其中活性成分被施用至土壤 中的那些實踐，但將包括在種植過程期間任何針對種子的施用實踐。
優(yōu)選地，在種子播種之前進行處理，從而所述播種種子被組合預 處理過。特別地，種子包被或種子造粒在本發(fā)明的組合的處理中是優(yōu) 選的。處理的結(jié)果是，各組合中的活性成分粘附于種子并因此可用于 病原菌和/或病害防治。
上述經(jīng)處理的種子可以以與經(jīng)任何其它活性成分處理的種子相同 的方式被貯藏、管理、播種和耕種。所定義的類新煙堿化合物的施用率是變化的，例如根據(jù)使用類型， 作物類型，類新煙堿類型，類新煙堿單獨使用還是與其它農(nóng)藥組合使 用，植物繁殖材料的類型(如果合適)變化，但其中的活性成分是提供 希望的增強的作用的有效量。
通常對于葉面或土壤處理，施用率變化可以從10g、優(yōu)選50g至 500g每公頃(g/ha)的所定義的類新煙堿化合物。
通常對于種子處理，施用率變化可以從5至600g / 100kg種子的 所定義的類新煙堿化合物。
盡管所定義的類新煙堿化合物的主要用途是昆蟲防治，發(fā)現(xiàn)較昆 蟲防治的施用率更低的施用率的所定義的類新煙堿化合物可以被用來 在無病害壓力或低病害壓力下增強功能蛋白的活性。
可以用其它活性化合物一起和/或順序地施用至或處理植物、植物 部分、植物繁殖材料和/或其周圍區(qū)域。這些其它化合物可以是其它農(nóng) 藥活性成分、農(nóng)藥或微營養(yǎng)素供體或影響植物生長的其它制劑如接種 劑、植物誘導劑(例如結(jié)瘤因子(nod factors))。
在一個實施方式中，可以用接種劑如才艮瘤菌屬(Rhizobium spp) 和/或植物誘導劑如衍生自大豆'漫生沖艮瘤菌(Bradyrhizobium japonicum)、 費氏中華根瘤菌(Sinorhizobium fredii)、苜蓿中華根 瘤菌(Sinorhizobium meliloti)、花生根瘤菌(Bradyrhizobium sp. (Arachis))或豌豆才艮瘤菌菜豆、蠶豆或者三葉草生物型(Rhizobium leguminosarum biovar phaseoli、 viceae， or trifolii)的結(jié)瘤因 子來處理大豆植物繁殖材料。一種或多種選自額外的殺蟲劑、殺真菌劑和殺線蟲劑的農(nóng)藥可以 以任何希望順序或同時與類新煙堿組合施用至繁殖材料、植物部分、 植物和/或其周圍區(qū)域。
在多于兩種的農(nóng)藥與類新煙堿組合的情況下，所述多于兩種的農(nóng) 藥可以以任何希望順序或同時與類新煙堿組合施用。優(yōu)選類新煙堿和 農(nóng)藥被同時施用。
單個農(nóng)藥活性成分可以在多于一種病害防治領(lǐng)域中具有活性，例 如， 一種農(nóng)藥可以具有殺真菌劑、殺昆蟲劑和殺線蟲劑活性。特別地，
弟滅威已知有殺昆蟲劑、殺螨劑和殺線蟲劑活性，而威百畝(metam) 已知有殺昆蟲劑、除草劑、殺真菌劑和殺線蟲劑活性，而噻菌靈和克 菌丹可以提供殺線蟲劑和殺真菌劑活性。
農(nóng)藥的實例包括殺真菌劑、殺菌劑、殺蟲劑、殺螨劑和殺線蟲劑， 例如，三唑衍生物、甲氧丙烯酸酯類、氨基甲酸酯類(包括硫代氨基甲 酸酯類)、苯并咪唑類(噻菌靈)、N-三鹵甲硫基類化合物(克菌丹)、 經(jīng)取代的苯類、甲酰胺類、苯基酰胺類和苯基吡咯類及其混合物；以 及類新煙堿、阿維菌素及其衍生物、氨基甲酸酯類和擬除蟲菊酯類 (pyrethroids)。
所述類新煙堿還可以包含一種或多種其它組合農(nóng)藥 (co-pesticides)。特定實例是阿維菌素(1)、乙酰甲胺磷(2)、咬蟲 脒(4) 、 oc -氯氰菊酯(202)、保棉磷(45)、聯(lián)苯菊酯(76)、甲萘威(115)、 萎銹靈(120)、克百威(118)、 丁硫克百威(119)、氯蟲酰胺、毒死蜱 (145)、滅蠅胺(209)、溴氰菊酯(223)、樂果(262)、曱氨基阿維菌素 苯曱酸鹽(291)、硫丹(294)、氟蟲腈(354)、呋線威(412)、林丹(430)、 異柳磷、甲硫威(530)、氧樂果(594)、七氟菊酯(769)、硫雙威(799)、 嘧菌酯(47)、唑菌胺酯(690)、苯菌靈(62)、聯(lián)苯三唑醇(84)、克菌丹(114)、多菌靈(116)、萎銹靈(120)、百菌清(142)、銅鹽(比如硫酸銅 (172)、氧化亞銅(181)、波爾多液(87)、氫氧化銅(169)、硫酸銅(三 元的(tribasic)) (173)、王銅(171)和辛酸銅(170))、霜脲氰(200)、 環(huán)丙唑醇(207)、嘧菌環(huán)胺(208)、苯醚甲環(huán)唑(247)、烯唑醇(267)、 乙嘧酚、噁唑菌酮(322)、咪唑菌酮(325)、環(huán)酰菌胺(334)、拌種咯 (341)、氟啶胺(363)、咯菌腈(368)、氟會唑(385)、氟酰胺(396)、粉 唑醇(397)、三乙膦酸鋁(407)、麥穗寧(409)、雙胍辛乙酸鹽(422)、 己唑醇(435)、噁霉靈(447)、抑霉唑(449)、異菌脲(470)、異柳磷、 代森錳鋅(496)、代森錳(497)、甲霜靈(516)、精甲霜靈(517)、葉菌 唑(525)、腈菌唑(564)、硅噻菌胺(729)、氟苯嘧啶醇(587)、噁霜靈 (601)、 8-羥基喹啉銅(605)、喹菌酮(606)、戊菌隆(620)、咪鮮胺 (659)、腐霉利(660)、嘧霉胺(705)、咯奮酮(710)、五氯硝苯(716)、 戊唑醇(761)、四氟醚唑(778)、噻菌靈(790)、甲基硫菌靈(802)、福 美雙(804)、三唑醇(815)、咪唑嗪(821)、滅菌唑(842)、將菌酯(832)、 啶氧菌酯(647)、種菌唑(468)和3-二氟甲基-1-甲基-lH吡唑-4-羧酸 (2-二環(huán)丙基-2-基-苯基)-酰胺。
與類新煙堿如噻蟲嗪組合使用的優(yōu)選農(nóng)藥是七氟菊酯、阿維菌素、 嘧菌酯、噻菌靈、咯菌腈、苯醚甲環(huán)唑(defenconazole)、活化酯-S-甲基、咯喹酮、環(huán)丙唑醇、虱螨脲、殺螟丹、精甲霜靈、福美雙、入-氯氟氰菊酯、氯氰菊酯、烯丙苯噻唑、甲霜靈、吡蟲啉、萎銹靈、p-氟氯氰菊酯和氟蟲腈中的一種或多種。
與噻蟲噪組合的具體實例包括 咯菌腈
，咯菌腈和精甲霜靈 *咯菌腈、噻菌靈和精甲霜靈 *咯菌腈、噻菌靈、精曱霜靈和嘧菌酯 ，嘧菌酯和噻菌靈*精甲霜靈和苯醚曱環(huán)唑 苯醚甲環(huán)唑
*苯醚甲環(huán)唑、七氟菊酯和咯菌腈
*苯醚甲環(huán)唑和咯菌腈
*苯醚甲環(huán)唑、精甲霜靈和咯菌腈
,苯醚甲環(huán)唑和精甲霜靈
氯蟲酰胺
，精甲霜靈
氯氰菊酯
*福美雙
咯奮酮
*殺螟丹
*阿維菌素、咯菌腈、精曱霜靈和嘧菌酯
與瘺蟲胺組合的具體實例包括 *二硫化四甲基秋蘭姆、萎銹靈和曱霜靈 *坊菌酯
，肟菌酯和曱霜靈 硫雙威 甲硫威
*福美雙、甲霜靈和萎銹靈 P-氟氯氰菊酯
特別優(yōu)選的組合是苯醚甲環(huán)唑、咯菌腈、精甲霜靈和噻蟲噪；嘧 菌酯、咯菌腈、精甲霜靈和噻蟲溱；咯菌腈、精甲霜靈和噻蟲嚷；苯 醚甲環(huán)唑(defenoconazole)、精甲霜靈和噻蟲嗪；萎銹靈、噻蟲胺、 曱霜靈和福美雙；噻蟲胺和丙硫菌唑；噻蟲胺、氟嘧菌酯和丙硫菌唑； 丙石克菌峻、戊唑醇、咪唑漆和噢蟲胺；苯醚甲環(huán)喳(defenoconazole)、 咯菌腈和噻蟲嗪；嘧菌環(huán)胺、咯菌腈、粉唑醇和噻蟲嗪；以及苯醚甲環(huán)唑、咯菌腈、七氟菊酯和噻蟲嗪。
發(fā)現(xiàn)如下組合(a)噻蟲胺和丙硫菌唑，(b)噻蟲胺、氟嘧菌酯和 丙石危菌唑，(c)蓉蟲胺、戊唑醇、咪唑溱和丙硫菌唑，(d)漆蟲喚、戊 唑醇和咯菌腈，或者(e)噻蟲嚷、七氟菊酯、嘧菌酯和戊唑醇，顯示特 別好的活性。
任意兩種農(nóng)藥的優(yōu)選重量比是1: 10到10: 1，優(yōu)選1: 5到5: 1，更 優(yōu)選1: 2. 5到2. 5: 1，特別是1:1. 5到1. 5: 1。
類新煙堿化合物可以以純形式，即作為例如特定粒徑的固體活性 成分，或優(yōu)選與制劑技術(shù)中慣用的至少一種輔劑(auxiliary)(也稱為 助劑(adjuvants))比如增容劑例如溶劑或固體載體，或者表面活性化 合物(表面活性劑)一起以制劑形式用于本發(fā)明。通常，類新煙堿化合 物是具有一種或多種慣用制劑輔劑的制劑組合物的形式。
所以，在類新煙堿化合物與一種或多種其它活性化合物如其它農(nóng) 藥組合施用的情況下，組成組合的活性成分可以同時地或以短間隔如 在同一天連續(xù)地，如果希望，與其它載體、表面活性劑或制劑技術(shù)中 慣用的其它施用促進助劑一起，被施用至例如所在地(如在種植場所、 在植物繁殖材料上)。在一個優(yōu)選實施方式中，上述組合被同時地施用。
在組合被同時施用的情況下，它們可以被作為組合物施用，在此 情況中類新煙堿化合物和例如農(nóng)藥可以得自分開的制劑來源并一起混 合(已知為桶混、即用、噴霧湯或漿料)，可選與其它活性化合物(比如 微營養(yǎng)素、接種劑)一起，或者它們可以作為單獨的制劑混合物來源獲 得(已知為預混、濃縮物、經(jīng)制劑的化合物(或產(chǎn)品))，可選與其它活 性化合物(比如微營養(yǎng)素、接種劑)一起混合。在一個實施方式中，類新煙堿化合物和一個或其它農(nóng)藥，如果存 在，作為組合物施用。
在本發(fā)明的一個優(yōu)選實施方式中，所述組合物是預混組合物(或混 合物)。
預混組合物的葉面或土壤制劑類型的實例是
GR:顆粒劑
WP:可濕性粉劑
WG:水分散性粒劑(粉劑)
SG:水溶性粒劑
SL:可溶濃劑
EC:乳油
EW:水包油乳劑
ME:微乳劑
SC:濃懸浮劑
CS:微膠嚢懸浮劑
OD:油基懸浮液濃縮物，和
SE:懸乳劑。
而預混組合物的種子處理制劑類型的實例是
WS:漿種處理水分散性粉劑
LS:種子處理液劑
ES:種子處理乳劑
FS:種子處理濃懸浮劑
WG:水分散性粒劑，和
CS:微膠嚢懸浮劑。
適用于桶混組合物的制劑類型的實例是溶液、稀釋乳劑、懸浮劑或其混合物，以及粉劑。
與制劑的性質(zhì)類似，施用方法如葉面、浸漬、噴霧、霧化、噴粉、 撒播、包被或灌注是根據(jù)目標對象和主要環(huán)境選擇的。
桶混組合物通常通過用溶劑(例如水)稀釋包含不同農(nóng)藥和可選的 其它輔劑的一種或多種預混組合物來制備。
適宜的載體和助劑可以是固體或液體并且是制劑技術(shù)中通常使用 的物質(zhì)，例如天然或再生礦物質(zhì)、溶劑、分散劑、濕潤劑、增粘劑、 增稠劑、粘合劑或肥料。
制劑以已知方法制備，例如通過將活性成分與增容劑如溶劑、固 體載體和合適時的表面活性化合物(表面活性劑)均勻地混合和/或研磨。
適宜的溶劑是芳香烴，優(yōu)選包含8到12個碳原子的級分，如 二甲苯混合物或經(jīng)取代的萘，鄰苯二甲酸酯，比如鄰苯二曱酸二丁酯 或鄰苯二甲酸二辛酯，脂族烴，比如環(huán)己烷或者石蠟、醇和二醇及其 醚和酯，比如乙醇、乙二醇、乙二醇單曱醚或乙二醇單乙醚，酮，比 如環(huán)己酮，強極性溶劑，比如N-甲基-2-吡咯烷酮、二甲亞砜或二甲 基曱酰胺，以及植物油或環(huán)氧化植物油，比如環(huán)氧化椰子油或大豆油； 或者水。
例如用于粉劑和分散粉劑的固體載體通常是天然礦物填充劑，比 如方解石、滑石、高呤土、蒙脫石或綠坡縷石。為改善物理性質(zhì)，還 可以添加高分散硅酸或高分散的吸附性聚合物。適宜的顆粒狀吸附性 栽體是多孔類型，例如浮石、碎磚、海泡石或膨潤土，而適宜的非吸 附性的栽體是，例如方解石或沙。此外，可以使用許多預先顆?；臒o機或有機質(zhì)地的材料，例如，特別是白云石或粉碎的植物殘渣。
根據(jù)要制劑的活性成分化合物的性質(zhì)，適宜的表面活性化合物是 具有良好乳化、分散和濕潤性質(zhì)的非離子、陽離子和/或陰離子表面活 性劑。措辭"表面活性劑"還被理解為包含表面活性劑的混合物。
特別有利的施用促進助劑還是腦磷脂和卵磷脂系列的天然或合成 磷脂，例如磷脂酰乙醇胺、磷脂酰絲氨酸、磷脂酰甘油和溶血卵砩脂。
通常，葉面或土壤施用的桶混制劑包含0.1到20%、特別是0.1 到15 %的活性成分化合物，和99. 9到80 %、特別是99. 9到85 %的 固體或液體輔劑(包括，例如溶劑，比如水)，其中所述輔劑可以是基 于所述桶混制劑的0到20 %、特別是0. 1到15 %的量的表面活性劑。
一般地，葉面施用的預混制劑包含0. 1到99. 9 %、特別是1到95 %的活性成分化合物，和99. 9到0. 1 %、特別是99到5 %的固體或液 體輔劑(包括，例如溶劑，比如水)，其中所述輔劑可以是基于所述預 混制劑的0到50 %、特別是0. 5到40 °/。的量的表面活性劑。
通常地，種子處理施用的桶混制劑包含0. 25到80%、特別是1到 75 °/。的活性成分化合物，和99. 75到20 %、特別是99到25 %的固體 或液體輔劑(包括，例如溶劑，比如水)，其中所述輔劑可以是基于所 述桶混制劑的0到40 °/o、特別是O. 5到30 %的量的表面活性劑。
通常地，種子處理施用的預混制劑包含0. 5到99. 9 %、特別是1 到95 %的活性成分化合物，和99. 5到0. 1 %、特別是99到5 %的固 體或液體輔劑(包括，例如溶劑，比如水)，其中所述輔劑可以是基于 所述預混制劑的0到50 %、特別是0. 5到40 。yS的量的表面活性劑。盡管商業(yè)產(chǎn)品優(yōu)選被制劑為濃縮物(例如預混組合物(制劑))，終 端用戶通常使用稀釋制劑(例如桶混組合物)。
優(yōu)選的種子處理預混制劑是含水濃懸浮劑。所述制劑可以使用常 規(guī)處理技術(shù)和設(shè)備如流化床技術(shù)、對輥磨方法、轉(zhuǎn)子-定子種子處理機 和鼓式包被覆機來施用至種子。其它方法如噴動床也可以是有用的。 種子可以在包被前預先選徑。包被后，種子通常被千燥并隨后轉(zhuǎn)移至 選徑才幾選徑。上述方法在本領(lǐng)域中已知。
通常，本發(fā)明的預混組合物包含0. 5到99. 9特別是1到95、有 利地1到50的質(zhì)量％的活性成分化合物，和99. 5到0. 1 %、特別是99 到5 %的質(zhì)量％的固體或液體輔劑(包括，例如溶劑，比如水)，其中所 述輔劑(或助劑)可以是基于所述預混制劑質(zhì)量的0到50、特別是0. 5 到40的質(zhì)量％的量的表面活性劑。
一個優(yōu)選實施方式是處理(或保護)植物繁殖材料的組合物，其中 所述保護植物繁殖材料的組合物包含額外的著色劑。上述保護植物繁 殖材料的組合物或混合物還可以包含來自水可溶性和水可分散性的成 膜聚合物的至少一種聚合物，所述聚合物改善活性成分在被處理的植 物繁殖材料上的粘附性并且通常具有至少10， OOO至約100， 000的平均 分子量。
下述實例用作舉例說明本發(fā)明的制劑，"活性成分"表示茚蟲威 或其與其它農(nóng)藥的組合。
制劑實施例
可濕性粉劑 a) b) c)
活性成分 25 % 50 % 75 %木質(zhì)素磺酸鈉 5 °/。5 % -
月桂基硫酸鈉 3 % - 5 %
二異丁基萘磺酸鈉 一6 % 10 %
苯酚聚乙二醇醚 一2 % -(7-8 mol環(huán)氧乙烷)
高分散硅酸 5 % 10 % 10 %
高呤土 62 % 27 % -
該活性成分與助劑充分地混合，所述混合物在合適的磨機中充分 研磨，得到可濕性粉劑，其可加水稀釋給出要求濃度的懸浮劑。
種子處理干粉劑c)
活性成分25 %50 %75 %
輕^廣物質(zhì)油5 %5 %5 %
高分散硅酸5 %5 %一
高嶺土65 %40 %一
滑石一20
活性成分與助劑充分地混合，所述混合物在合適的磨機中充分研 磨，得到可直接用于種子處理的粉劑。
乳油
活性成分 10 %
辛基苯酚聚乙二醇醚 3 % (4-5 fliol環(huán)氧乙烷)
十二烷基苯磺酸鈣 3 % 蕘麻油聚乙二醇醚(35 mol環(huán)氧乙烷) 4 %
環(huán)己酮 30 %
二甲苯混合物 50 %
可通過用水稀釋上述濃縮物，得到可用于植物保護的任意所需稀 釋度的乳液。粉劑 a) b) c)
活性成分 5 % 6 % 4 %
滑石 95 % - -
高呤土 - 94 % -
礦物填充劑 — — 96 %
通過混合活性成分和載體并在合適的磨機中研磨此混合物獲得即 用的粉劑。所述粉劑還可以用于種子的干敷。
擠出顆粒劑
活性成分 15 %
木質(zhì)素磺酸鈉 2 %
羧甲基纖維素 1 %
高冷土 82 %
用助劑與活性成分混合并研磨，用水潤濕此混合物?；旌衔飻D出 后在空氣流中干燥。
包,皮顆津立劑
活性成分 8 %
聚乙二醇(分子量200) 3 %
高嶺土 89 %
在攪拌機中，將充分研磨的活性成分均勻地涂布至用聚乙二醇濕 潤的高嶺土。通過這種方式獲得不起塵的包被顆粒劑。
濃懸浮劑
活性成分 40 %
丙二醇 10 %
壬基苯酚聚乙二醇醚(15 mol環(huán)氧乙烷) 6 %
木質(zhì)素磺酸鈉 10 °/。羧甲基纖維素 1 %
硅油(75 %的水乳液形式) 1 %
水 32 %
將助劑與充分研磨的活性成分緊密混合，得到濃懸浮劑，用水稀 釋后者可獲得任意要求稀釋度的懸浮劑。通過噴霧、澆潑或浸泡，用
染,
種子處理濃懸浮劑
活性成分
丙二醇
40 %
丁醇P0/E0共聚物 具有10-20摩爾E0的三苯乙烯苯酚 1， 2-苯并異噻唑啉-3-酮(20%的水溶液形式) 單偶氮色素鈣鹽 硅油(75 °/。的水乳液形式) 水
將助劑與充分研磨的活性成分緊密混合，得到濃懸浮劑，用水稀 釋后者可獲得任意要求稀釋度的懸浮劑。通過噴霧、澆潑或浸泡，用
染。
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2 %
2 %
0. 5 %
5 °/。
0. 2 %
45. 3 °/。 得到濃懸浮劑
通過如噴霧、澆潑或浸泡，直接或經(jīng)稀釋地使用該制劑可以處理 植物繁殖材料并保護其對抗例如來自病害和/或病原菌的損傷。
在本發(fā)明的各個方面和實施方式中，"基本上包含"及其變化是 "包含"及其變化的優(yōu)選表現(xiàn)形式，而"由……組成"及其變化是"基 本由……組成"及其變化的優(yōu)選表現(xiàn)形式。具有通用名的農(nóng)藥及其特征描述于e-Pesticide Manual,第3. 0 版本，第13版，CDCTomlin編著，British Crop Protection Council, 2003-04。
權(quán)利要求
1.在植物中增加功能蛋白活性的方法，包含向植物、植物部分、其植物繁殖材料和/或其周圍區(qū)域施用有效量的一種或多種選自硫代煙堿基化合物和四氫呋喃基化合物的類新煙堿化合物。
2. 權(quán)利要求1的方法，其中所述功能蛋白是選自谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶(GST)、谷胱甘肽過氧化物酶、葡糖基轉(zhuǎn)移酶、葡糖基酯酶和細胞色素P450中的一種或多種。
3. 權(quán)利要求1或權(quán)利要求2的方法，其中所述類新煙堿化合物選自漆蟲胺、呋蟲胺和噻蟲噢。
4. 權(quán)利要求1到3中任一項的方法，其中所述化合物是噻蟲嗪。
5. 權(quán)利要求1到4中任一項的方法，其中所述植物是作物植物。
6. 權(quán)利要求1到5中任一項的方法，其中所述植物選自大豆、玉米、小麥、大麥、黑麥、燕麥、谷物、稻、高粱、黑小麥、蕓苔、油籽油菜、棉花、干菜豆和向日葵。
7. 權(quán)利要求6的方法，其中所述植物是轉(zhuǎn)基因植物。
8. 權(quán)利要求1到7中任一項的方法，其中植物中的功能蛋白的量在有效量的權(quán)利要求1、3或4中所定義的類新煙堿化合物被施用至植物、植物部分、其植物繁殖材料和/或其周圍區(qū)域時，相比未施用所定義的類新煙堿化合物時更大。
9. 權(quán)利要求1到8中任一項的方法，其中將權(quán)利要求1、 3或4中所定義的類新煙堿化合物施用至植物繁殖材料和/或其周圍區(qū)域。
10. 權(quán)利要求9的方法，其中所述植物繁殖材料是種子。
11. 權(quán)利要求1到10中任一項的方法，其中所述植物相比未施用權(quán)利要求1、 3或4中所定義的類新煙堿化合物時能更有效地經(jīng)受逆境條件。
12. 權(quán)利要求l到ll中任一項的方法，其中所述植物在選自干早、低pH、高土壤鹽度、導致蛋白降解的熱逆境、毒性水平的鋁、病毒侵襲和各種原因如病蟲害、風、雹引起的損傷的逆境下能更好地適應。
13. 有效量的一種或多種選自硫代煙堿基化合物和四氫呋喃基化合物的類新煙堿化合物在植物、植物部分、植物繁殖材料和/或其周圍區(qū)域上用于增加植物中的功能蛋白活性的用途。
全文摘要
在植物中增加功能蛋白活性的方法，包含向植物、植物部分、其植物繁殖材料和/或其周圍區(qū)域施用有效量的一種或多種選自硫代煙堿基化合物和四氫呋喃基化合物的類新煙堿化合物。
文檔編號A01N51/00GK101541177SQ200780041851
公開日2009年9月23日 申請日期2007年9月28日 優(yōu)先權(quán)日2006年9月29日
發(fā)明者A·科布, C·格利姆, D·佩德羅尼, D·霍弗, E·克魯普科娃, M·沙德, P·阿拉瑪吉, T·施米林 申請人:先正達參股股份有限公司