專利名稱::抗凝血滅鼠劑增效劑及其制備方法與應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
:本發(fā)明涉及復(fù)方藥物增效劑,特別涉及一種抗凝血滅鼠劑增效劑及其制備方法與應(yīng)用。
背景技術(shù):
:目前,使用抗凝血滅鼠劑滅鼠是國內(nèi)外應(yīng)用最為廣泛的滅鼠手段,具有效果好、作用快的優(yōu)點??鼓獪缡髣┑氖褂昧考s占滅鼠劑總量的90。%95%,但抗凝血滅鼠劑的品種太少,國內(nèi)外經(jīng)過近六十年的努力,目前的抗凝血滅鼠劑只有兩代近十個品種。而目前國內(nèi)外的家鼠和田鼠對該類藥物產(chǎn)生了一定程度的抗藥性,導(dǎo)致滅鼠劑的使用量大幅度增加,滅鼠效果逐年下降,部分地區(qū)面臨無藥可用的被動局面。為此,國內(nèi)外對抗凝血滅鼠劑的增效劑進行了一些探索和研究,初步明確了一些化學(xué)成分對抗凝血滅鼠劑具有增效作用,如一些殺菌劑、水楊酸類物質(zhì)等,但對這些物質(zhì)的成分的作用機制和應(yīng)用技術(shù)等方面尚未見研究報道。水楊酸為白色結(jié)晶性粉末,無臭,味先微苦后轉(zhuǎn)腥。熔點157159°C,在光照下逐漸變色,相對密度1.44,沸點約2irC/2.67kPa,76'C升華。常壓下急劇加熱分解為苯酚和二氧化碳。lg水楊酸可分別溶于460ml水、15ml沸水、2.7ml乙醇、3ml丙酮、3ml乙醚、42ml氯仿、135ml苯、52ml松節(jié)油、約60ml甘油和80ml石油醚中。水楊酸是重要的精細化工原料。在醫(yī)藥工業(yè)中,水楊酸本身就是一種用途極廣的消毒防腐劑。作為醫(yī)藥中間體,它可用于合成抑氮磺胺(Salazosulfanilamidum)、水楊酸偶氮磺胺二甲嘧啶(Salazosul紐midine)、解熱止痛藥阿司匹林(Aspirin)、水楊酸鈉(Natriisalicylas)、水楊酰胺(Salicylamide)、乙氧酰苯氨(Ethoxybenzamidum)、撲炎痛(Benorylatum)、二氟苯7jC楊酸(Diflunisal)、水楊酸萘酯(Salihaphtol)、乙酰水楊酰胺(Salacetamide)、羅匹寧(Lopirin)、芬胺呋(Fenamifuril)、沙利芬(Saliphen)、醋醚水楊胺(Salicylamid-o陽Essigsaure)、如盧伐腙(Ruvazone)、阿尼拉酯7乂楊酸[Salicylicacid,又稱為B氫氧基酸(BHA)、B柔膚果酸]。水楊酸鈉是增效劑中的主要作用成份,來源于藥學(xué)經(jīng)驗,但其配比與應(yīng)用技術(shù)尚未見有報道。水楊酸鈉與雙香豆素類抗凝藥、甲磺丁料類降血糖藥合用,可提高它們的血中游離濃度,增強其毒性。其原理在于磷脂在體內(nèi)轉(zhuǎn)化為花生四烯酸(AA),進一步通過抑制環(huán)氧化酶(COX)或抑制過氧化酶生成各種代謝物,COX有兩種同功酶,即COX-l和COX-2。水楊酸鹽作用于COX-l上的絲氨酸-350(S-350),抑制血小板細胞膜上AA生成TXTA2。TXTA2是一種強有力的血小板聚集物,有較強的促血凝作用,同時也是一種血管收縮物質(zhì),可以使血管收縮,引起高凝狀態(tài),血栓易于形成。由于水楊酸鹽使TXTA2生成減少,抑制了血小板釋放腺苷二磷酸(ADP)和聚集,導(dǎo)致血小板血栓形成受阻,產(chǎn)生抗凝血作用。血小板中無細胞核,不能生成新的COX,所以水楊酸鹽對于COX這種抑制作用是不可逆的,直至新的血小板生成(JamsFergusonIII,NicolasAFChronos,RobertAHarrington.Antiplatelettherapyinclinicalpratice.MartinDunitzLtd2000)。在增效劑的實際應(yīng)用上,國內(nèi)的研究工作走在世界的前列,中國科學(xué)院亞熱帶農(nóng)業(yè)研究所研究開發(fā)出一種增效滅鼠劑并初步應(yīng)用于生產(chǎn)。專利號為"98112818.1"的發(fā)明公開了一種"無公害抗凝血性滅鼠劑",是一種可用于防治鼢鼠、田鼠、家鼠等各類害鼠的無公害抗凝血性滅鼠劑,是一種根據(jù)鼠類共性同時又針對鼠類個性及取食習(xí)性而研制的滅鼠劑,以溴敵隆、引誘劑、增效劑、催吐劑和基料為基本物質(zhì)配方。專利號為"98121737.0"的發(fā)明公開了一種"復(fù)方滅鼠劑",是一種抗凝血復(fù)方滅鼠劑,由敵鼠鈉鹽、殺鼠靈、或溴敵隆、增效、增誘劑組成,按比例添加助溶、乳化等成分。但是現(xiàn)有的滅鼠劑均由于技術(shù)和成本等因素,實際應(yīng)用面積很小,難以實現(xiàn)產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用。
發(fā)明內(nèi)容本發(fā)明為了克服以上現(xiàn)有技術(shù)存在的不足,為生產(chǎn)實踐提供一種抗凝血類滅鼠劑增效劑。本發(fā)明的另一目的是提供一種抗凝血類滅鼠劑增效劑的制備方法。本發(fā)明的再一目的是抗凝血滅鼠劑增效劑,做為制備增效抗凝血類滅鼠藥物的應(yīng)用"本發(fā)明的目的通過以下的技術(shù)方案實現(xiàn)本抗凝血滅鼠劑增效劑,其特征在于包括下述按重量計份的原料工業(yè)水楊酸2.43.1份,碳酸氫鈉0.9U份,水2.53.5份。優(yōu)選范圍是:所述工業(yè)水楊酸2.42.7份,碳酸氫鈉1份,水2.53.5份。上述抗凝血滅鼠劑增效劑的制備方法,其特征在于包括以下步驟(1)將碳酸氫鈉0.91.1份用水2.53.5份溶解,水溫20100'C;(2)向上述溶液中加入工業(yè)水楊酸2.43.1份,攪拌至完全溶解,制得抗凝血滅鼠劑增效劑。上述抗凝血滅鼠劑增效劑用于制備增效抗凝血類滅鼠藥物。具體應(yīng)用包括以下步驟(1)向0.91.1份抗凝血滅鼠劑增效劑中加入0.91.1份抗凝血滅鼠劑,攪拌至均勻;(2)加入390410份誘餌材料,攪拌均勻,晾干或烘干。所述步驟(1)的抗凝血滅鼠劑為殺鼠醚或者敵鼠鈉鹽。所述步驟(2)的誘餌材料為稻谷、小麥、高粱或者其任意混合物。本發(fā)明相對于現(xiàn)有技術(shù)具有如下的優(yōu)點1、定性了主要增效成分定性工業(yè)水楊酸作為一種主要增效成分,配合藥物作用的碳酸氫鈉,經(jīng)過定量多步處理,實現(xiàn)增效劑的制備與應(yīng)用,程序簡單,易于操作;2、填補了現(xiàn)有抗凝血滅鼠劑增效劑實際應(yīng)用領(lǐng)域的空白;3、減少了抗凝血滅鼠劑用量的50%左右,節(jié)約了成本并降低藥物的環(huán)境殘留和降低對其他非靶標(biāo)生物的危險性;4、提高了增效抗凝血類滅鼠藥物的適口性,加快料害鼠死亡速度,進而顯著提高藥物的防治效果。具體實施例方式下面的實施例對本發(fā)明作進一步說明。實施例l:稱取0.9kg碳酸氫鈉,加入20'C水2.5kg,攪拌待完全溶解后,加入工業(yè)水楊酸2.4kg,攪拌至溶解;稱取完全溶解后的增效劑溶液0.9kg,加入濃度為7.35。/。的殺鼠醚母液0.9kg,攪拌至均勻。稱取新鮮稻谷390kg,加入配制好的增效殺鼠醚溶液1.8kg,攪拌至均勻,晾干,制得增效殺鼠醚毒谷。其中含增效劑成份為[2.4/(0.9+2.5+2.4)]X0.9/3%=9/10000,含殺鼠醚為0.0735X0.9/390=1.7/10000。取配制好的增效殺鼠醚毒谷飼喂小白鼠與黃毛鼠,攝食指數(shù)和死亡率比較如下<table>tableseeoriginaldocumentpage6</column></row><table>實施例2:稱取l.lkg碳酸氫鈉,加入10(TC水3.5kg,攪拌至完全溶解后,加入工業(yè)水楊酸3.1kg,攪拌至完全溶解;稱取完全溶解的增效劑溶液l.lkg,加入濃度為5%的敵鼠鈉鹽母液l.lkg,攪拌至均勻。稱取新鮮小麥410kg,加入配制好的增效敵鼠鈉鹽溶液2.2kg,攪拌至均勻,晾干,制得增效敵鼠鈉鹽毒小麥。其中含增效劑成份為3.1/(1.1+3.5+3.1)X1.1/410=1/1000,含敵鼠鈉鹽為0.05X1.1/410=1.34/10000。實施例3:稱取lkg碳酸氫鈉,加入60。C水3kg,攪拌至完全溶解后,加入2.7kg工業(yè)水楊酸,攪拌至完全溶解;稱取完全溶解的增效劑溶液lkg,加入濃度為5%的敵鼠鈉鹽母液lkg,攪拌至均勻。稱取新鮮高梁400kg,,加入配制好的增效敵鼠鈉鹽溶液2kg,攪拌至均勻,晾干,制得增效敵鼠鈉鹽毒高粱。其中含增效劑成份為2.7/(1+3+2.7)X1/400=1/1000,含敵鼠鈉鹽為0.05X1/400=1.25/10000,僅為傳統(tǒng)的敵鼠鈉鹽濃度(2.5/10000)的一半。上述具體實灘方式為本發(fā)明的優(yōu)選實施例,并不能對本發(fā)明的權(quán)利要求進行限定,其他的任何未背離本發(fā)明的技術(shù)方案而所做的改變或其它等效的置換方式,都包含在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。權(quán)利要求1、抗凝血滅鼠劑增效劑,其特征在于包括下述按重量計份的原料工業(yè)水楊酸2.4~3.1份,碳酸氫鈉0.9~1.1份,水2.5~3.5份。2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗凝血滅鼠劑增效劑,其特征在于所述工業(yè)水楊酸2.42.7份,碳酸氫鈉1份,7K2.53.5份。3、根據(jù)權(quán)利要求1所述的抗凝血滅鼠劑增效劑的制備方法,其特征在于包括以下步驟(1)將碳酸氫鈉0.91.1份用水2.53.5份溶解,水溫2010(TC;(2)向上述溶液中加入工業(yè)水楊酸2.43.1份,攪拌至完全溶解,制得抗凝血滅鼠劑增效劑。4、根據(jù)權(quán)利要求l所述的抗凝血滅鼠劑增效劑的應(yīng)用,其特征在于:用于制備增效抗凝血類滅鼠藥物。5、根據(jù)權(quán)利要求4所述的抗凝血滅鼠劑增效劑的應(yīng)用,其特征在于包括以下步驟'(1)向0.91.1份抗凝血滅鼠劑增效劑中加入0.91.1份抗凝血滅鼠劑,攪拌至均勻;(2)加入390410份誘餌材料,攪拌均勻,晾干或烘干。6、根據(jù)權(quán)利要求5所述的抗凝血滅鼠劑增效劑的應(yīng)用,其特征在于所述步驟(1)的抗凝血滅鼠劑為殺鼠醚或者敵鼠鈉鹽。7、根據(jù)權(quán)利要求5所述的抗凝血滅鼠劑增效劑的應(yīng)用,其特征在于所述步驟(2)的誘餌材料為稻谷、小麥、高粱或者其任意混合物。全文摘要本發(fā)明公開了一種抗凝血滅鼠劑增效劑,包括下述按重量計份的原料工業(yè)水楊酸2.4~3.1份,碳酸氫鈉0.9~1.1份,水2.5~3.5份。也公開了抗凝血滅鼠劑增效劑的制備方法,包括以下步驟(1)將碳酸氫鈉0.9~1.1份用水2.5~3.5份溶解,水溫20~100℃;(2)向上述溶液中加入工業(yè)水楊酸2.4~3.1份,攪拌至完全溶解,制得抗凝血滅鼠劑增效劑。也公開了抗凝血滅鼠劑增效劑用于制備增效抗凝血類滅鼠藥物。本抗凝血滅鼠劑增效劑減少了抗凝血滅鼠劑用量的50%左右,節(jié)約了成本并降低藥物的環(huán)境殘留和降低對其他非靶標(biāo)生物的危險性;顯著提高藥物的防治效果。文檔編號A01N37/10GK101356916SQ20081003034公開日2009年2月4日申請日期2008年8月22日優(yōu)先權(quán)日2008年8月22日發(fā)明者馮志勇,姚丹丹,隋晶晶,顏世祥,高志祥,黃秀清申請人:廣東省農(nóng)業(yè)科學(xué)院植物保護研究所