專利名稱：：萘異噁唑啉無脊椎害蟲防治劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及適于農(nóng)業(yè)、非農(nóng)業(yè)和動物健康用途的某些異噁唑啉以及它們的組合物，在農(nóng)業(yè)和非農(nóng)業(yè)環(huán)境中使用它們來防治無脊椎害蟲諸如節(jié)肢動物的方法，以及在一般環(huán)境中使用它們來處理動物寄生物感染或侵染的方法。
背景技術(shù)：
：為獲得高作物效率，防治無脊椎害蟲是極為重要的。無脊椎害蟲對農(nóng)作物生長和儲存的損害會導(dǎo)致產(chǎn)量顯著降低，從而造成消費者成本上升。對于林業(yè)、溫室作物、觀賞植物、苗圃作物、貯藏食物和纖維產(chǎn)品、牲畜、居室、草皮、木制品以及公共衛(wèi)生，防治無脊椎害蟲也是重要的。為此目的，有許多產(chǎn)品可商購獲得，但是持續(xù)需要更有效、更經(jīng)濟、毒性更小、對環(huán)境更安全或具有不同作用位點的新型化合物。在動物健康中，防治動物寄生物是非常重要的，尤其是在食物產(chǎn)品和伴侶動物領(lǐng)域。由于對當前許多商品化驅(qū)蟲劑日益增強的抗耐性，因此現(xiàn)有的處理方法和寄生物防治方法效果并不理想。因此發(fā)現(xiàn)可更有效防治動物寄生物的方法是當務(wù)之急。PCT專利公布W005/085216公開了以式i的異噁唑啉衍生物來作為殺昆蟲劑，其中除了別的以外，A1、^和A3各獨立地為C或N;G為苯環(huán)；W為0或S;并且X為鹵素或C「Ce鹵代烷基。本發(fā)明的異噁唑啉未公開于此公布中。發(fā)明概述本發(fā)明涉及式1的化合物(包括所有立體異構(gòu)體)和包含它們的組合物，以及它們防治無脊椎害蟲的用途其中R1為鹵素、C「G鹵代烷基或C「G鹵代烷氧基；R2為H、鹵素或氰基；R3為H、鹵素或CF3;R4為H、C2_C7烷基羰基或C2_C7烷氧羰基；并且R5為d-C6烷基或C「Ce卣代烷基，每個被一個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、C「Ce烷氧基、C「Ce烷硫基、C「Ce烷基亞磺?；?、C「Ce烷基磺酰基、C2_C7烷基氨基羰基、c3-c9二烷基氨基羰基、c2-c7鹵代烷基氨基羰基和c3-c9鹵代二烷基氨基羰基。本發(fā)明還涉及如上所述并且在本文中進一步描述的式1的此類化合物(包括所有立體異構(gòu)體)和包含它們的組合物以及它們防治無脊椎害蟲的方法，前提條件是當R1和R3為CI并且R2禾PR4為H時，則R5不是CH2C(0)NHCH2CF3、CH2CH20H或CH2CH20CH3。本發(fā)明還提供了包含式1的化合物以及至少一種附加組分的組合物，所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑。在一個實施方案中，本發(fā)明還提供了用于防治無脊椎害蟲的組合物，所述組合物包含式1的化合物(即為生物學(xué)有效量)和至少一種附加組分，所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑，所述組合物任選還包含至少一種附加生物學(xué)活性化合物或試劑(即為生物學(xué)有效量)。本發(fā)明還提供了用于防治無脊椎害蟲的噴劑組合物，所述組合物包含式1的化合物(即為生物學(xué)有效量)或上述組合物以及推進劑。本發(fā)明還提供了用于防治無脊椎害蟲的餌料組合物，所述組合物包含式1的化合物(即為生物學(xué)有效量)或上文實施方案中描述的組合物、一種或多種食物物料、任選的誘蟲劑以及任選的濕潤劑。本發(fā)明還提供了用于防治無脊椎害蟲的誘捕裝置，所述裝置包括所述餌料組合物和適于容納所述餌料組合物的外罩，其中所述外罩具有至少一個開口，所述開口尺寸能夠使無脊椎害蟲通過，以使無脊椎害蟲能夠從位于外罩外部的位置觸及所述餌料組合物，并且其中所述外罩還適于放置在潛在或已知的無脊椎害蟲活動場所之中或附近。本發(fā)明還提供了用于防治無脊椎害蟲的方法，所述方法包括使無脊椎害蟲或其環(huán)境接觸生物學(xué)有效量的式1的化合物(例如為本文所述的組合物)。本發(fā)明還涉及此類方法，其中使所述無脊椎害蟲或其環(huán)境接觸一種組合物，所述組合物包含生物學(xué)有效量的式1的化合物和至少一種附加組分，所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑，所述組合物還任選包含生物學(xué)有效量的至少一種附加生物學(xué)活性化合物或試劑。本發(fā)明還提供了用于保護種子免受無脊椎害蟲侵害的方法，所述方法包括使種子接觸生物學(xué)有效量的式1的化合物(例如為本文所述的組合物)。本發(fā)明還涉及經(jīng)處理的種子。本發(fā)明還提供了處理、預(yù)防、抑制和/或殺滅體外和/或體內(nèi)寄生物的方法，所述方法包括向動物和/或在動物上施用殺寄生物有效量的式1的化合物(例如為本文所述的組合物)。本發(fā)明還涉及此類方法，其中將殺寄生物有效量的式1的化合物(例如為本文所述的組合物)施用到其中動物居住的環(huán)境中(例如畜欄或毛毯)。發(fā)明詳述如本文所用，術(shù)語"包含"、"由...組成"、"包括"、"涵蓋"、"具有"、"含有"、"包容"或"容納"或其任何其他變型旨在涵蓋非排他性的包括。例如，包含一系列元素的組合物、8混合物、工藝、方法、制品或設(shè)備不必僅限于那些元素，而可以包括其他未明確列出的元素，或此類組合物、混合物、工藝、方法、制品或設(shè)備固有的元素。此外，除非有相反的明確說明，"或"是指包含性的"或"，而不是指排他性的"或"。例如，以下任何一種情況均滿足條件A或B:A是真實的(或存在的)且B是虛假的(或不存在的)，A是虛假的(或不存在的)且B是真實的(或存在的)，以及A和B都是真實的(或存在的)。同樣，涉及元素或組分例證(即出現(xiàn))次數(shù)的位于本發(fā)明元素或組分前的不定冠詞"一個"或"一種"旨在是非限制性的。因此，應(yīng)將"一個"或"一種"理解為包括一個或至少一個，并且元素或組分的詞語單數(shù)形式也包括復(fù)數(shù)，除非有數(shù)字明顯表示單數(shù)。如本公開中所涉及的，術(shù)語"無脊椎害蟲"包括具有經(jīng)濟學(xué)重要性的作為害蟲的節(jié)肢動物、腹足動物和線蟲動物。術(shù)語"節(jié)肢動物"包括昆蟲、螨蟲、蜘蛛、蝎子、蜈蚣、馬陸、球潮蟲和綜合綱動物。術(shù)語"腹足動物"包括蝸牛、蛞蝓以及其他柄眼目動物。術(shù)語"線蟲動物"包括所有蠕蟲，諸如蛔蟲、犬惡絲蟲病和植食性線蟲(線蟲綱)、吸蟲(吸蟲綱)、棘頭蟲和絳蟲(絳蟲綱)。在本公開的上下文中，"防治無脊椎害蟲"是指抑制無脊椎害蟲的生長(包括死亡，攝食量下降，和/或交配干擾)，并且可類似定義相關(guān)的表達。術(shù)語"農(nóng)業(yè)"是指田園作物生產(chǎn)，諸如食物和纖維，并且包括玉米、大豆和其他豆類、稻米、谷類食物(例如小麥、燕麥、大麥、裸麥、稻米、玉米)、葉菜(例如萵苣、巻心菜以及其他菜莢作物)、果菜(例如番茄、辣椒、茄子、十字花科植物和葫蘆科植物)、馬鈴薯、甘薯、葡萄、棉花、木本果(例如梨果、硬質(zhì)種子和柑橘)、小果(漿果、櫻桃)以及其他特殊作物(例如低芥酸菜籽、向日葵、橄欖)的生長。術(shù)語"非農(nóng)業(yè)的"是指非田園作物的，諸如園藝作物(例如不在田地中生長的溫室植物、苗圃植物或觀賞植物)，居住結(jié)構(gòu)、農(nóng)業(yè)結(jié)構(gòu)、商業(yè)結(jié)構(gòu)和產(chǎn)業(yè)結(jié)構(gòu)，草皮(例如草場、牧場、高爾夫球場、草坪、運動場等)，木制品，儲藏制品，農(nóng)林間作和植被管理，公共衛(wèi)生(即人)和動物衛(wèi)生(例如馴養(yǎng)動物諸如寵物、牲畜和家禽，未馴化的動物諸如野生動物)應(yīng)用。非農(nóng)業(yè)應(yīng)用包括通過向要保護的動物施用殺寄生物有效(即生物有效)量的本發(fā)明的化合物(通常為配制供獸用的組合物形式)，保護動物免受無脊椎寄生害蟲的侵害。如本公開和權(quán)利要求中所涉及的，術(shù)語"殺寄生物的"和"殺寄生物性"涉及觀察得到的對無脊椎寄生害蟲的功效，以向動物提供保護，使其免受害蟲的侵害。殺寄生物功效通常涉及減少對象無脊椎寄生害蟲的出現(xiàn)或活動。對害蟲的此類功效包括壞死、致死、延緩生長、減少移動性或降低保留在宿主動物之上或之中的能力、攝食量下降以及抑制繁殖。對無脊椎寄生害蟲的這些功效提供了對動物寄生侵染或感染的防治(包括預(yù)防、減少或消除)。寄生物"侵染"是指存在大量對人或動物具有危險性的寄生物。所述侵染可存在于環(huán)境中(例如人或動物的住房、被褥和周圍所有物或結(jié)構(gòu))，存在于農(nóng)作物或其他類型植物上，或存在于動物皮膚或毛皮上。當侵染存在于動物體內(nèi)(例如在血液或其他內(nèi)部組織中)，則除非另外指明，按照本領(lǐng)域?qū)πg(shù)語"感染"的一般理解，術(shù)語侵染還旨在與術(shù)語"感染"同義。在上述表述中，單獨使用或在復(fù)合詞諸如"烷硫基"或"鹵代烷基"中使用的術(shù)語"烷基"包括直鏈或支鏈烷基，諸如甲基、乙基、正丙基、異丙基，或不同的丁基、戊基或己基9異構(gòu)體。"烷氧基"包括例如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、異丙氧基以及不同的丁氧基、戊氧基和己氧基異構(gòu)體。"烷硫基"包括支鏈或直鏈烷硫基部分，諸如甲硫基、乙硫基和不同的丙硫基、丁硫基、戊硫基和己硫基異構(gòu)體。"烷基亞磺?；?包括烷基亞磺?；膬蓚€對映體。"烷基亞磺?；?的實例包括S(O)CH3、S(0)CH2CH3、S(0)CH2CH2CH3、S(0)CH(CH3)2，以及不同的丁基亞磺?；?、戊基亞磺?；图夯鶃喕酋；悩?gòu)體。"烷基磺酰基"的實例包括S(0)2CH3、S(0)2CH2CH3、S(0)2CH2CH2CH3、S(0)2CH(CH3)2，以及不同的丁基磺酰基、戊基磺酰基和己基磺?；悩?gòu)體。"烷基氨基"和"二烷基氨基"的定義與上述實例類似。單獨的或在復(fù)合詞如"鹵代烷基"中的或者當在描述如"用鹵素取代的烷基"中使用的術(shù)語"鹵素"包括氟、氯、溴或碘。此外，當用于復(fù)合詞如"鹵代烷基"中時，或者當用于描述如"用鹵素取代的烷基"中時，所述烷基可以是用鹵原子(其可以是相同的或不同的)部分地或完全地取代的。"鹵代烷基"或"被鹵素取代的烷基"的實例包括CF3、CH2C1、CH2CF3和CC1^F3。術(shù)語"鹵代烷氧基"的定義類似于術(shù)語"鹵代烷基"。"鹵代烷氧基"的實例包括0CF3、0CH2CC13、0CH2CH2CHF2和0CH2CF3。"烷基羰基"表示直鏈或支鏈的烷基部分鍵合到C(=0)部分上。如本文所用，化學(xué)縮寫C(O)和C(=0)代表羰基部分。"烷基羰基"的實例包括C(0)CH3、C(0)CH2CH2CH3和C(O)CH(CH3)2。"烷氧羰基"表示直鏈或支鏈的烷基部分鍵合到C02部分上。如本文所用，化學(xué)縮寫C02和C(=0)0代表酯部分。"烷氧基羰基"的實例包括C02CH3、C02CH2CH3、C02CH2CH2CH3、C0^H(CH》2，以及不同的丁氧基羰基或戊氧基羰基異構(gòu)體。"烷基氨基羰基"表示直鏈或支鏈的烷基部分鍵合到C(O)NH部分上。如本文所用，化學(xué)縮寫C(0)NH、C(=0)NH、C(0)N和C(=0)N代表酰胺部分(即氨基羰基)。"烷基氨基羰基"的實例包括C(0)NHCH3、C(0)NHCH2CH2CH3和C(0)NHCH(CH3)2。"二烷基氨基羰基"表示兩個獨立的直鏈或支鏈烷基部分鍵合到C(O)N部分上。"二烷基氨基羰基"的實例包括C(0)N(CH3)2和C(0)N(CH3)(CH2CH3)。"鹵代烷基氨基羰基"表示直鏈或支鏈鹵代烷基部分鍵合到C(O)NH部分上，其中"鹵代烷基"如上定義。"鹵代烷基氨基羰基"實例包括C(0)NHCH2CF3和C(0)NHCH2CH2CH2C1。"鹵代二烷基氨基羰基"表示一個直鏈或支鏈烷基部分和一個直鏈或支鏈卣代烷基部分鍵合到C(O)N部分上，或兩個獨立的直鏈或支鏈鹵代烷基部分鍵合到C(O)N部分上，其中"鹵代烷基"如上定義。"鹵代二烷基氨基羰基"的實例包括C(0)N(CH2CH3)(CH2CH2C1)和C(O)N(CF2CF3)2。"被Q烷基氨基羰基取代的C2烷基"的實例包括CH2CH2C(0)NHCH3和CH(CH3)C(0)NHCH3。當R5為CrCe烷基或C「Ce鹵代烷基，每個還被發(fā)明概述中定義的一個基團取代時，則將所述烷基或鹵代烷基與式1其余部分相鍵合的碳原子指定為1-位。在C2烷基1-位上連接被C3鹵代烷基氨基羰基取代的C2烷基的實例是WH(CH》C(0)NHCH^F3，其中星號代表l-位。取代基中的碳原子總數(shù)由"C「Cj"前綴表示，其中i和j為l至9的數(shù)。例如，C「Ce烷基磺酰基代表甲磺?；良夯酋；?。當基團包含可以是氫的取代基例如R4時，則當此取代基被認為是氫時，應(yīng)該認識到這相當于所述基團是未取代的。在本領(lǐng)域已知有多種合成方法能夠制備芳族的和非芳族的雜環(huán)和環(huán)系；大量的綜述參見八巻集的ComprehensiveHeterocyclicChemistry(A.R.Katritzky禾口C.W.Rees主編，Perg咖onPress,Oxford,1984)禾口十二巻集的ComprehensiveHeterocyclicChemistryII(A.R.Katritzky、C.W.Rees禾口E.F.V.Scriven主編，PergamonPress,Oxford,1996)。本發(fā)明的化合物可以一種或多種立體異構(gòu)體的形式存在。多種立體異構(gòu)體包括對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體、和阻轉(zhuǎn)異構(gòu)體。本領(lǐng)域的技術(shù)人員將會知道，當一種立體異構(gòu)體相對于其他立體異構(gòu)體富集時，或者當其與其他立體異構(gòu)體分離時，可能更有活性和/或可能表現(xiàn)出有益的效果。另外，本領(lǐng)域的技術(shù)人員知道如何分離、富集和/或選擇性地制備所述立體異構(gòu)體。本發(fā)明的化合物可作為立體異構(gòu)體的混合物、單獨的立體異構(gòu)體、或作為旋光活性的形式存在。例如，式1的兩種可能對映體以式la和式lb描述，涉及以星號(*)標識的異噁唑啉手性中心。類似地，其他手性中心可能在例如R5上。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage11</formula>本文繪制的分子描述依照描述立體化學(xué)的標準規(guī)則。為指明立體構(gòu)型，從繪圖平面上伸出并且朝向觀察者的鍵由實楔形表示，其中楔形粗端連接到從朝向觀察者的繪圖平面上伸出的原子上。從繪圖平面下方伸出并且背離觀察者的鍵由虛楔形表示，其中楔形窄端連接到進一步背離觀察者的原子上。等寬線表示相對于用實楔形或虛楔形示出的鍵方向相反或不確定的鍵；等寬線還可描述其中不旨在確定具體立體構(gòu)型的分子或分子部分內(nèi)的鍵。據(jù)信式la是生物活性更大的對映體。式la在手性碳上具有(S)構(gòu)型，而式lb在手性碳上具有(R)構(gòu)型。本發(fā)明包含外消旋混合物，例如等量的式la和lb的對映體。此外，本發(fā)明包括與外消旋混合物相比富含式1的對映體的化合物。還包括基本上純的式1的化合物對映體，例如式la和式lb。當富含對映體時，一種對映體以比另一種更大的量存在，并且富含程度可由對映體過量("ee")表達來定義，其定義為(2x-l)*100%，其中x為混合物中主要對映體的摩爾份數(shù)(例如20%的ee相應(yīng)于60:40的對映體比率)。本發(fā)明的組合物優(yōu)選具有至少50%對映體過量的更大活性異構(gòu)體；更優(yōu)選至少75%對映體過量的更大活性異構(gòu)體；還更優(yōu)選至少90%對映體過量的更大活性異構(gòu)體；且最優(yōu)選至少94%對映體過量的更大活性異構(gòu)體。尤其值得注意的是更大活性異構(gòu)體的光學(xué)純實施方案。式1的化合物可包含其他手性中心。例如，取代基和其他分子組分諸如R5自身可包含手性中心。其中R5包含CH(CH》C(0)N部分的生物學(xué)活性更大的對映體化合物(例如索引表A中的94和106)據(jù)信在手性碳上包含(R)構(gòu)型。本發(fā)明包括在這些附加手性中心處外消旋的混合物以及富集并且基本上純的立體構(gòu)型。由于式1中圍繞酰胺鍵旋轉(zhuǎn)受限，因此本發(fā)明的化合物可作為一種或更多種構(gòu)象異構(gòu)體形式存在。本發(fā)明包括構(gòu)象異構(gòu)體的混合物。此外，本發(fā)明包括相對于其他構(gòu)象異構(gòu)體富集了一種構(gòu)象異構(gòu)體的化合物。本發(fā)明的化合物可以一種或多種結(jié)晶形態(tài)存在。本發(fā)明包括單一形態(tài)以及多種形態(tài)的混合物，包括相對于其他形態(tài)富含一種形態(tài)的混合物。如發(fā)明概述中所述的本發(fā)明的實施方案包括下述那些。在下列實施方案中，除非在實施方案中另外定義，與"式1的化合物"相關(guān)的包括發(fā)明概述中規(guī)定的取代基定義。實施方案1:式1的化合物，其中當R1和R3為Cl并且R2和R4為H時，則R5不是CH2C(0)NHCH2CF3、CH2CH20H或CH2CH20CH3。實施方案2:式1的化合物，其中R1為Cl、Br或CF3。實施方案3:實施方案2中的化合物，其中R1為Cl。實施方案4:實施方案2中的化合物，其中R1為Br。實施方案5:實施方案2的化合物，其中R1為CF3。實施方案6:式1的化合物，其中R2為H、F或C1。實施方案7:實施方案6中的化合物，其中R2為H。實施方案8:實施方案6中的化合物，其中R2為F。實施方案9:實施方案6中的化合物，其中R2為Cl。實施方案10:式1的化合物，其中W為H、Cl、Br或CF3。實施方案11:實施方案10中的化合物，其中R3為H。實施方案12:實施方案10中的化合物，其中R3為Cl。實施方案13:實施方案10中的化合物，其中R3為Br。實施方案14:實施方案10的化合物，其中R3為CF3。實施方案15:式1的化合物，其中R4為H。實施方案16:式1的化合物，其中R5為C「Ce烷基或CrC6鹵代烷基，每個被一個羥基或C「Ce烷氧基取代。實施方案17:式1的化合物，其中R5為Q-Ce烷基或CrC6鹵代烷基，每個被一個C「Ce烷硫基、C「Ce烷基亞磺?；騋-Ce烷基磺?；〈嵤┓桨?8:式1的化合物，其中R5為Q-Ce烷基或CrC6鹵代烷基，每個被一個C2_C7烷基氨基羰基、CfC9二烷基氨基羰基、C廠C7鹵代烷基氨基羰基或C3_C9鹵代二烷基氨基羰基取代。實施方案19:實施方案18中的化合物，其中R5為被C2_C7鹵代烷基氨基羰基取代的C「C6院基。實施方案20:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R1為F、Br、I、CrC2鹵代烷基或鹵代烷氧基。實施方案21:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R1為鹵素。實施方案22:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R1為鹵代烷基。實施方案23:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R1為鹵代烷氧基。實施方案24:實施方案23中的化合物，其中R1為0CF3。實施方案25:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R2為鹵素。實施方案26:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R2為氰基。實施方案27:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R2為H或F。實施方案28:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R3為鹵素。實施方案29:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R3為H、F、Cl、Br或CF3。實施方案30:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R3為Cl、Br或CF3。實施方案31:實施方案28中的化合物，其中R3為F。實施方案32:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R4為C2_C7烷基羰基。實施方案33:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R4為C2_C7烷氧羰基。實施方案34:實施方案32中的化合物，其中R4為C(0)Me。實施方案35:實施方案33中的化合物，其中R4為C02Me。實施方案36:實施方案33中的化合物，其中R4為C02(t-Bu)。實施方案37:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R5為被一個取代基取代的Q-Ce烷基，所述取代基獨立地選自C「Ce烷硫基、C「Ce烷基亞磺?；?、C「Ce烷基磺酰基、C2_C7烷基氨基羰基和C2_C7鹵代烷基氨基羰基。實施方案38:實施方案37中的化合物，其中rs為C「(；烷基，所述烷基被一個c「c;烷硫基、q-q烷基亞磺酰基或q-q烷基磺?；〈嵤┓桨?9:實施方案38中的化合物，其中rs為C2-C3烷基，所述烷基被一個C「C2烷硫基、烷基亞磺?；蛲榛酋；〈嵤┓桨?0:實施方案39中的化合物，其中R5為CH2CH2SCH3、CH2CH2S(0)CH3或CH2CH2S02CH3。實施方案41:實施方案37中的化合物，其中rs為C「Ce烷基，所述烷基被一個C廠C7烷基氨基羰基或c3-c7卣代烷基氨基羰基取代。實施方案42:實施方案41中的化合物，其中所述一個C2_C7烷基氨基羰基或C3_C7鹵代烷基氨基羰基取代基在1-位與C「Ce烷基連接。實施方案43:實施方案42中的化合物，其中R5為被C2_C4烷基氨基羰基取代的C「C4院基。實施方案44:實施方案42中的化合物，其中R5為被C3_C4鹵代烷基氨基羰基取代的C「C4院基。實施方案45:實施方案44中的化合物，其中R5為被C(0)NHCH2CF3取代的C「C2烷基。本發(fā)明的實施方案，包括上文實施方案1-45以及本文所述的任何其他實施方案，可以任何方式組合，并且實施方案中的變量描述不僅涉及式1的化合物，還涉及可用于制備式1的化合物的起始化合物和中間體化合物。此外，本發(fā)明的實施方案，包括以上的實施方案1-45以及本文所述的任何其他實施方案，以及它們的任何組合，適用于本發(fā)明的組合物和方法。實施方案1-45的組合可由以下示出實施方案A:式1的化合物，其中R4為H;并且R5為被一個C3_C7鹵代烷基氨基羰基取代的CrC6烷基；前提條件是當R1和R3為CI并且R2和R4為H時，則R5不是CH2C(0)NHCH2CF3、CH2CH20H或CH2CH20CH3。實施方案B:實施方案A中的化合物，其中R1是Cl、Br或CFs;R2為H、F或C1;并且R3為H、Cl、Br或CF3。實施方案C:實施方案B中的化合物，其中R2為H。實施方案D:實施方案C中的化合物，其中W和R3為C1。實施方案E:實施方案C中的化合物，其中W和R3為Br。實施方案F:實施方案B中的化合物，其中W和R3為C1;并且R2為F。實施方案G:實施方案B中的化合物，其中R'、R2和R3為C1。實施方案H:實施方案C中的化合物，其中W為CF3;并且R3為H。實施方案I:實施方案C中的化合物，其中W和R3為CF3。實施方案K:式1的化合物或?qū)嵤┓桨?中的化合物，其中R4為H;并且R5為被一個取代基取代的C「Ce烷基，所述取代基獨立地選自C「Ce烷硫基、C「Ce烷基亞磺?；?、C「Ce烷基磺酰基、c2-c7烷基氨基羰基和c2-c7卣代烷基氨基羰基。實施方案L:實施方案K中的化合物，其中R1為Cl、Br或CFs;R2為H;并且R3為H、F、Cl、Br或CFs。實施方案M:實施方案L中的化合物，其中R'為CF3。實施方案N:實施方案M中的化合物，其中R3為Cl、Br或CF3。實施方案O:實施方案N中的化合物，其中R5為d-C6烷基，所述烷基被一個C2_C7烷基氨基羰基或C3_C7鹵代烷基氨基羰基取代。具體的實施方案包括式1的化合物，所述化合物選自4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_(2-羥基乙基)-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5_二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_(2_甲氧基乙基)-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[1，1_二甲基-2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[2_[(1_甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[2_[(2_甲基丙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[2_(乙基甲基氨基)_2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[2_(乙基氨基)-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，N-[2-[(2-氯乙基)氨基]-2-氧乙基]-4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3_異噁唑基]-1-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-[(2-氟乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，3，3，3-五氟丙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[4，5-二氫-5-(3，4，5-三氯苯基)-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(甲硫基)乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5_二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(甲硫基)乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(甲基亞磺?；?乙基]-l-萘甲酰胺，4-[4，5-二氫-5-(3，4，5-三氯苯基)_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(甲磺?；?乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二溴苯)-4，5_二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(甲硫基)乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二溴苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[(1R)+甲基-2-(甲硫基)乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[l-甲基-3-(甲硫基)丙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)_4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]_N_[3_(甲硫基)丙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[2_[(1，1_二甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[2_[(1_乙基丙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[1，1_二甲基-2-(甲硫基)乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[(1R)+甲基-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[4，5-二氫-5-(三氟甲基)-5-[3-(三氟甲基)苯基]-3-異噁唑基]-N-[2-(甲硫基)乙基]-l-萘甲酰胺，4-[4，5-二氫-5-(三氟甲基)-5-[3-(三氟甲基)苯基]-3-異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[4，5-二氫-5-(三氟甲基)-5-[3-(三氟甲基)苯基]-3-異噁唑基]-N-2-(羥基丙基)-l-萘甲酰胺，4-[(5S)-5-(3，5-二氯苯基)_4，5_二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[(lR)-l-甲基_2-(甲硫基)乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]_N-[2-氧代_2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[4，5_二氫-5_(三氟甲基)-5-[3-(三氟甲基)苯基]_3_異噁唑基]-N-[2-[(1-甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[4，5-二氫-5-(三氟甲基)-5-[3-(三氟甲基)苯基]_3_異噁唑基]_N_[2-(甲磺?；?乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-[(l-甲基乙基)氨基]_2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[4，5-二氫-5-(三氟甲基)-5-[3-(三氟甲基)苯基]-3-異噁唑基]_N_(3-羥基丙基)-l-萘甲酰胺，禾口4-[(5S)-5-(3，5_二氯苯基)_4，5_二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺。其他具體的實施方案包括式1的化合物，所述化合物選自4-[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(甲磺酰基)乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(甲磺?；?乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(:三氟甲基〕-3-異噁唑基]-N-[2-(甲磺?；?乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(甲基氨基)-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)_2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4--[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(甲基氨基)-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)_2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4--[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(:三氟甲基〕-3-異噁唑基]-N-[2-(甲基氨基)-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(:三氟甲基〕-3-異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)_2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4--[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(:三氟甲基〕-3-異噁唑基]-N-[2-甲基乙基)氨基]_2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(:三氟甲基〕-3-異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[1-甲基-2-(甲基氨基)-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)-1-甲基_2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4--[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[1-甲基-2-[(1-甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4--[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[1-甲基-2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基:-i-萘甲酰胺，4--[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[1-甲基-2-(甲基氨基)-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，174-[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)_]_甲基_2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4-[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[l-甲基-2-[(1-甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[l-甲基-2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[l-甲基-2-(甲基氨基)_2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)-l-甲基-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]_4，5_二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[l-甲基_2-[(1-甲基乙基)氨基]_2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，禾口4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]_4，5_二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[l-甲基-2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺。值得注意的是，本發(fā)明的化合物的特征在于有利的新陳代謝和/或土壤殘留模式，并且表現(xiàn)出對農(nóng)業(yè)和非農(nóng)業(yè)無脊椎害蟲的廣譜防治活性。尤其值得注意的是，由于對無脊椎害蟲的廣譜防治性和經(jīng)濟重要性，因此通過防治無脊椎害蟲來保護農(nóng)作物免受無脊椎害蟲損害或損傷是本發(fā)明的實施方案。由于本發(fā)明的化合物在植株內(nèi)有利的轉(zhuǎn)移特性或體系性，因此它們也同樣保護沒有與式1的化合物或包含所述化合物的組合物直接接觸的葉片或其他植株部分。作為本發(fā)明的實施方案，還值得注意的是組合物，所述組合物包含前述任何實施方案以及本文所述任何其他實施方案中的化合物以及它們的任何組合，和至少一種附加組分，所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑，所述組合物任選還包含至少一種附加生物學(xué)活性化合物或試劑。作為本發(fā)明的實施方案，還值得注意的是用于防治無脊椎害蟲的組合物，所述組合物包含前述任何實施方案(即以生物學(xué)有效量)以及本文所述任何其他實施方案中的化合物以及它們的任何組合，和至少一種附加組分，所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑，所述組合物任選還包含至少一種附加生物學(xué)活性化合物或試劑。本發(fā)明的其他實施方案包括實施方案A1:用于保護動物免受無脊椎寄生害蟲侵害的組合物，所述組合物包含式1的化合物和至少一種獸醫(yī)學(xué)可接受的載體，所述組合物任選還包含至少一種附加殺寄生物活性化合物。實施方案A2:實施方案A1的組合物，其中至少一種附加殺寄生物活性化合物是驅(qū)蟲性的。實施方案A3:實施方案A1的組合物，其中至少一種附加殺寄生物活性化合物選自大環(huán)內(nèi)酯、苯并咪唑、水楊酰胺、取代的苯酚、嘧啶、環(huán)狀縮酚酸肽、哌嗪鹽、硝異硫氰二苯醚、環(huán)吡異喹酮和咪唑噻唑。實施方案A4:實施方案A3的組合物，其中至少一種附加殺寄生物活性化合物選自阿維菌素、米爾倍霉素和多殺菌素。實施方案A5:實施方案A1的組合物，其中至少一種附加殺寄生物活性化合物選自阿巴美丁、多拉克汀、甲氨基阿維菌素、依立諾克丁、伊維菌素、塞拉菌素、米爾倍霉素、莫西菌素和噻嘧啶。實施方案A6:實施方案Al的組合物，所述組合物為口腔給藥形式。實施方案A7:實施方案A1的組合物，所述組合物為局部給藥形式。實施方案A8:實施方案A1的組合物，所述組合物為非腸道給藥形式。本發(fā)明的實施方案還包括防治無脊椎害蟲的方法，所述方法包括使無脊椎害蟲或其環(huán)境接觸生物學(xué)有效量的前述任何實施方案中的化合物(例如為本文所述的組合物)。尤其值得注意的是用于保護動物的方法，所述方法包括向動物施用殺寄生物有效量的前述任何實施方案中的化合物(例如為本文所述的組合物)。本發(fā)明的其他實施方案包括實施方案B1:用于保護動物免受無脊椎寄生害蟲侵害的方法，所述方法包括向動物施用殺寄生物有效量的如發(fā)明概述中所述的式1的化合物。實施方案B2:實施方案B1中的方法，前提條件是當所述動物為小鼠時，所述無脊椎寄生害蟲為跳蚤，并且口腔施用殺寄生物有效量的式1的所述化合物，而且式1的所述化合物不是4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺。實施方案B3:實施方案B1的方法，其中口腔施用殺寄生物有效量的式1的化合物。實施方案B4:實施方案B1的方法，其中腸胃外施用殺寄生物有效量的式1的化合物。實施方案B5:實施方案Bl的方法，其中通過注射施用殺寄生物有效量的式1的化合物。實施方案B6:實施方案B1的方法，其中局部施用殺寄生物有效量的式1的化合物。實施方案B7:實施方案Bl的方法，其中要保護的動物為脊椎動物。實施方案B8:實施方案B7的方法，其中要保護的動物為哺乳動物、禽類或魚類。實施方案B9:實施方案B8的方法，其中要保護的動物為人類。實施方案B10:實施方案B8的方法，其中要保護的動物為牲畜。實施方案Bll:實施方案B8的方法，其中要保護的動物為犬科動物。實施方案Blla:實施方案B8的方法，其中要保護的動物為狗。實施方案B12:實施方案B8的方法，其中要保護的動物為貓科動物。實施方案B12a:實施方案B8的方法，其中要保護的動物為貓。實施方案B13:實施方案B1的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為體外寄生物。實施方案B14:實施方案B1的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為體內(nèi)寄生物或蠕蟲。實施方案B15:實施方案B1的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為節(jié)肢動物。實施方案B16:實施方案B1的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為蒼蠅、蚊子、螨蟲、壁虱、虱子、跳蚤、蛆、臭蟲或獵蝽。實施方案B17:實施方案B16的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為蚊子。實施方案B18:實施方案B16的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為壁虱或螨蟲。實施方案B19:實施方案B16的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為虱子。實施方案B20:實施方案B16的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為跳蚤。實施方案B21:實施方案B16的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為臭蟲或獵蝽。實施方案B22:實施方案B16的方法，其中所述動物為貓或狗，并且所述無脊椎寄生害蟲為跳蚤、壁虱或螨蟲。實施方案B23:實施方案B1的方法，其中每月一次或以更長的間隔施用殺寄生物有效量的式1的化合物。實施方案B24:實施方案B23的方法，其中每月一次施用殺寄生物有效量的式1的化合物。實施方案B25:實施方案B23的方法，其中每六個月一次施用殺寄生物有效量的式1的化合物?？墒褂檬降?化合物或?qū)嵤┓桨?-45或?qū)嵤┓桨窤-0中任一項的化合物，通過口服、局部或非腸道施用所述化合物來保護動物免受無脊椎寄生害蟲的侵害。因此應(yīng)理解，本發(fā)明包括用作動物藥物，或更具體地講用作殺寄生物動物藥物的式1的化合物或?qū)嵤┓桨?-45或?qū)嵤┓桨窤-0中任一項的化合物(以及包含它們的組合物)。要保護的動物定義于實施方案B7-B12a的任一項中。所述無脊椎寄生害蟲定義于實施方案B13-B21的任一項中。所述藥物可為口服、局部施用或腸胃外給藥劑型。還應(yīng)理解，本發(fā)明包括在保護動物免受無脊椎寄生害蟲侵害的藥物生產(chǎn)中，使用式1的化合物或?qū)嵤┓桨?-45或?qū)嵤┓桨窤-0中任一項的化合物。要保護的動物定義于實施方案B7-B12a的任一項中。所述無脊椎寄生害蟲定義于實施方案B13-B21的任一項中。所述藥物可為口服、局部施用或腸胃外給藥劑型。還應(yīng)理解，本發(fā)明包括在保護動物免受無脊椎寄生害蟲侵害的藥物生產(chǎn)中使用式1的化合物或?qū)嵤┓桨竘-45或?qū)嵤┓桨窤-0中任一項的化合物。要保護的動物定義于實施方案B7-B12a的任一項中。所述無脊椎寄生害蟲定義于實施方案B13-B21的任一項中。所述藥物可為口服、局部施用或腸胃外給藥劑型。還應(yīng)理解，本發(fā)明包括經(jīng)包裝并且呈現(xiàn)為保護動物免受無脊椎寄生害蟲侵害的式1的化合物或?qū)嵤┓桨竘-45或?qū)嵤┓桨窤-0中任一項的化合物。要保護的動物定義于實施方案B7-B12a的任一項中。所述無脊椎寄生害蟲定義于實施方案B13-B21的任一項中。本發(fā)明的化合物可以包裝和呈現(xiàn)為口服、局部施用或腸胃外給藥劑型。還應(yīng)理解，本發(fā)明包括用于保護動物免受無脊椎寄生害蟲侵害的組合物的制備方法，所述方法的其特征在于將權(quán)利要求1的化合物與至少一種藥學(xué)或獸醫(yī)學(xué)可接受的載體混合。要保護的動物定義于實施方案B7-B12a的任一項中。所述無脊椎寄生害蟲定義于實施方案B13-B21的任一項中。本發(fā)明的組合物可以包裝和呈現(xiàn)為口服、局部施用或腸胃外給藥劑型。本發(fā)明的實施方案還包括保護種子免受無脊椎害蟲侵害的方法，所述方法包括使種子接觸生物學(xué)有效量的前述任何實施方案中的化合物(例如為本文所述的組合物)。本發(fā)明的實施方案還包括為浸壤液體制劑形式的包含前述任何實施方案中化合20物的組合物。本發(fā)明的實施方案還包括防治無脊椎害蟲的方法，所述方法包括使土壤接觸包含生物學(xué)有效量的前述任何實施方案中化合物的作為土壤浸液的液體組合物。本發(fā)明的實施方案還包括用于防治無脊椎害蟲的噴劑組合物，所述組合物包含前述任何實施方案中的化合物(即為生物學(xué)有效量)和推進劑。本發(fā)明的實施方案還包括用于防治無脊椎害蟲的餌料組合物，所述組合物包含前述任何實施方案中的化合物(即為生物學(xué)有效量)、一種或多種食物物料、任選的誘蟲劑、和任選的濕潤劑。本發(fā)明的實施方案還包括用于防治無脊椎害蟲的裝置，所述裝置包括所述餌料組合物和適于容納所述餌料組合物的外罩，其中所述外罩具有至少一個開口，所述開口尺寸能夠使無脊椎害蟲通過，以使無脊椎害蟲能夠從位于外罩外部的位置觸及所述餌料組合物，并且其中所述外罩還適于放置在潛在或已知的無脊椎害蟲活動場所之中或附近。可使用一種或多種如方案1-10中所述的下列方法和變型來制備式1的化合物。除非另外指明，下文式1-15的化合物中HrS、W和r5的定義與上文發(fā)明概述中的定義相同。如方案1所示，式1的化合物可通過用式3的適當取代的氨基化合物氨基羰基化式2的芳基溴化物、碘化物或三氟甲磺酸酯來制得，其中X為Br、I或0S(0)2CF3。方案12X為Br，I或OS(0)2CF31通常在鈀催化劑的存在下，在C0氣氛中，用式2的芳基溴化物(其中X為Br)來實施此反應(yīng)。用于本發(fā)明的方法中的鈀催化劑通常包括O價(即Pd(O))或2價(即Pd(II))的形式氧化態(tài)鈀。有多種此類含鈀化合物和復(fù)合物可用作本發(fā)明的方法的催化劑。在方案1方法中可用作催化劑的含鈀化合物和復(fù)合物的實例包括PdClJPPh》2(雙(三苯基膦)二氯合鈀(11))、Pd(PPh3)4(四(三苯基膦)合鈀(0))^(1((:511702)2(乙酰丙酮鈀(II))、Pd2(dba)3(三(二亞芐基丙酮)合二鈀(0))、和PdCl2(d卯f)[l，l'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯合鈀(11)。方案1的方法一般在液相中實施，因此如果鈀催化劑在液相中優(yōu)選具有良好溶解度，則是最有效的。可用的溶劑包括例如醚諸如1，2-二甲氧基乙烷，酰胺諸如N，N-二甲基乙酰胺，和未鹵代的芳族烴諸如甲苯。方案1的方法可在寬泛的溫度范圍內(nèi)實施，在約25t:至約15(TC的范圍內(nèi)。值得注意的是約6(TC至約ll(TC的溫度，這通常提供快反應(yīng)速率和高產(chǎn)物收率。芳基溴化物與胺的氨基羰基化反應(yīng)的一般方法和步驟在文獻中是熟知的；參見例如H.Horino等人的"Synthesis"1989,715;禾卩J.J.Li、G.W.Gribble編車茸的"PalladiuminHeterocyclicChemistry:AGuidefortheSyntheticChemist"(2000)。如方案2中所示，式1的化合物還可通過使式4的羧酸與式3的適當取代的氨基化合物偶聯(lián)來制得。方案2—般在脫水偶聯(lián)劑諸如二環(huán)己基碳二亞胺、1_(3-二甲基氨基丙基)_3-乙基碳二亞胺、l-丙烷磷酸環(huán)酐或羰基二咪唑的存在下，在堿諸如三乙基胺、吡啶、4-(二甲基氨基)吡啶或N，N-二異丙基乙胺的存在下，在無水非質(zhì)子溶劑諸如二氯甲烷或四氫呋喃中，在通常介于25t:和7(TC的溫度下來實施該反應(yīng)。還可經(jīng)由下列方法，以分步的方式制備式1的化合物，其中W為CrCe烷基或C「Ce鹵代烷基，所述烷基或卣代烷基被C2_C7烷基氨基羰基、CfC9二烷基氨基羰基丄2-(:7卣代烷基氨基羰基或C3_C9鹵代二烷基氨基羰基取代。經(jīng)由方案1和2中所述的通法，使式2的化合物或式4的羧酸與氨基酯偶聯(lián)，獲得酯中間體。這些酯中間體水解成相應(yīng)的羧酸，然后所述羧酸與適宜的胺偶聯(lián)形成式1的上述化合物。例如，參見合成實施例4(步驟C、D和E)、合成實施例5(步驟B、C和D)和合成實施例6。如方案3中所示，可通過水解式5的酯，其中R為甲基或乙基，制得式4的化合物。方案33R為甲基或乙基在方案3的方法中，經(jīng)由本領(lǐng)域熟知的一般方法，將式5的酯轉(zhuǎn)變成式4的對應(yīng)羧酸。例如，用含水氫氧化鋰的四氫呋喃溶液處理式5的甲酯或乙酯，然后酸化，獲得式4的對應(yīng)羧酸?？山?jīng)由與方案1方法相類似的方法，由式2的化合物制得式5的酯，其中用醇諸如甲醇或乙醇替代胺。作為另外一種選擇，如方案4所示，經(jīng)由式7的苯乙烯與式6的肟的反應(yīng)，可制得式5的化合物。方案4<formula>formulaseeoriginaldocumentpage23</formula>方案4的方法通常涉及氯化式6的肟，以生成式6a的羥肟酰氯。在堿性條件下使式6a的中間體脫去氯化氫，生成腈氧化物，接著使其與式7的苯乙烯經(jīng)歷1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)，獲得式5的化合物。在典型的步驟中，在苯乙烯的存在下，使氯化試劑諸如次氯酸鈉、N-氯代丁二酰亞胺、或氯胺-T與肟組合。根據(jù)反應(yīng)條件，可能需要胺堿諸如吡啶或三乙基胺，以促進脫氯化氫反應(yīng)。所述反應(yīng)可以在室溫至溶劑回流溫度的溫度范圍內(nèi)，在多種溶劑中進行，所述溶劑包括四氫呋喃、乙醚、二氯甲烷、二氧雜環(huán)己烷和甲苯。腈氧化物與烯烴環(huán)加成反應(yīng)的一般方法詳細記錄于化學(xué)文獻中；例如，參見Lee的"Synthesis"1982，6，508至509頁；Kanemasa等人的"Tetrahedron"2000，56，1057至1064頁；EP1，538，138-A1,以及其中引用的參考文獻。如方案5中所示，通過式7的苯乙烯與式8的由肟衍生的腈氧化物的偶極環(huán)加成反應(yīng)，可制得式2的化合物。方案5<formula>formulaseeoriginaldocumentpage24</formula>在方案5的方法中，通過使式8的化合物與氯化試劑接觸，然后加入式7的苯乙烯，可生成式2的化合物，其中X如前定義。與前述方案4中的方法相類似來實施方案5的方法。通過式9的芳基硼酸與可商購獲得的2-溴-3，3，3_三氟丙烯(式10)的鈀催化偶聯(lián)，可制得式7的苯乙烯。如方案6所示的這種方法的一般步驟記錄于化學(xué)文獻中；參見Pan等人的"J.FluorineChemistry"1999，95，167至170頁。式7的苯乙烯的其他制備方法是本領(lǐng)域熟知的。方案6<formula>formulaseeoriginaldocumentpage24</formula>如方案7所示，通過使式11的醛(其中R如前定義)與羥胺反應(yīng)，可制得式6的月虧。例如參見H.K.Jung等人的"Bioorg.Med.Chem.2004，12,3965頁。可經(jīng)由本領(lǐng)域已知的多種方法制得式11的醛；某些醛是已知化合物。方案7如方案8所示，與方案7的方法相似，可由式12的對應(yīng)醛制得式8的肟，其中X如前定義。方案8128式12的化合物是可商購獲得的或已知的化合物，或者它們可經(jīng)由本領(lǐng)域已知的多種方法制得。例如，可經(jīng)由對應(yīng)芳基鹵化物的直接甲?；频檬?2的化合物；參見G.E.Boswell等人的"J.Org.Chem."1995,65,6592頁；或經(jīng)由對應(yīng)芳基酯的還原制得式12的化合物，參考文獻參見P.R.Bernstein等人的"Bioorg.Med.Chem.Lett."2001，2769頁和L.W.Deady等人的"Aust.J.Chem."1989,42，1029頁。方案9示出，在2，2'-偶氮雙(2-甲基丙腈)(AIBN)和乙酸鈉的存在下，通過與N-溴琥珀酰亞胺(NBS)反應(yīng)，可由式13的對應(yīng)甲基取代的化合物(其中X如前定義)制得式14的中間體乙酸酯。然后通過酯水解和氧化，將式14的中間體乙酸酯轉(zhuǎn)變成式12的醛。方案9131412式13的化合物是可商購獲得的或已知的化合物，或者它們可經(jīng)由本領(lǐng)域已知的多種方法制得?！N可供選擇的制備式12結(jié)構(gòu)醛(其中X如前定義)的方法示于方案10中。通25過金屬取代式15的溴化物，然后經(jīng)由鋰中間體與N，N-二甲基甲酰胺(DMF)的反應(yīng)，可將式12的甲?；氲捷镰h(huán)體系中。此通法的參考文獻，參見"Synthesis"2006，293頁和"Bioorg.Med.Chem."2004，12，715頁。方案101512可用于制備本發(fā)明的化合物的中間體實例示于表1-1至1-6中。以下表中使用如下縮寫Me代表甲基，Et代表乙基，t-Bu代表-C(CH3)3，S(O)代表亞磺?；?，S(0)2代表磺酰基，Ph代表苯基，C(O)代表羰基，并且CHO代表甲?；?。<formula>formulaseeoriginaldocumentpage26</formula>表H<table>tableseeoriginaldocumentpage26</column></row><table>R5為H并冃.R2為BrC02CH2PhNH2CHOBr氛基C(0)CH3I!iMeC02CH2PhNH2CHOBr氛基C(0)CH3IMeC02CH2PhNH2CHOBr氰基C(0)CH3IMeC02CH2PhNH2CHOBr氰基C(0)CH35!IMeC02CH2PhCHOBr氛基C(0)CH3IMeC02t-Bu硝基CH2OC(O)MeC02t-Bu硝基CH2OC(O)MeC02t-Bu硝基CH2OC(0)MeC02t-Bu硝基CH2OC(0)MeC02t-Bu硝基CH2OC(0)MeC02HC02MeC02EtOHOMeOS(0)2CFCH2C1CH2BrCH2OHR丄為CF"Ra為H并冃.為F&C02HC02MeC02EtOHOMeOS(0)2CFCH2C1CH2BrCH2OHR丄為CF"Ra為H并冃.為CI&C02HC02MeC(hEtOHOMeOS(0)2CFCH2C1CH2BrC,R丄為CF"Rs為H并冃.為BrC02HC02MeC02EtOHOMeOS(0)2CFCH2C1CH2BrCH2OHR丄為CF"Ra為H并冃.為CF.—C02MeC02EtOMeOS(0)2CF3CH3BrCH2OHCH2C1表I-2cc27<table>tableseeoriginaldocumentpage28</column></row><table><formula>formulaseeoriginaldocumentpage28</formula>(3W)N(0)3Z，)3d，h:)(，(o):)z(咖EiD(，H3N(0):)(,EdDzH:)zH:)(,N(0)3￡細3(，N(o):)(鳴別，3(，N(0)3(鳴H3(，(0)3(9,fiD闊H3(，N(0)3ZH3￡iDzHOzH:)(,N(0)，DEiDzH:)(3W)N(0)yH^HO(3W)N(0)3Z}D(叩-s)HN(0)3(9W)H3(叩-!)HN(0)3(3W)H3(W-，(0)3(w-u)冊(o):)(9w)h:)闊HN(0)3(，H303)，(O)加，m(2):yHO3(叩-s)hn(o):^h:)(叩-簡(o):yH3(Jd-"HN(0)(Jd-u)HN(0)3ZH3G3)HN(0)(，HN(0)，33wzoszh:)z(，考osw，3ch:)9JfOS(￡dO)roTOTO考os(，h:)9,szH3zH;yH:)噴s，(9W)ID聰S:，s(w)ho!h:)，SH3ZH0q歸)s，(9w):maw(o)szH3(aw)H;yiD9w(o)s(￡do)H3zh:)zh:)。w(o)s(9w)H:yH:):H:)ia(o)szh:>3w(o)smrnw(0)SW3(3W)H3(0)Sz(嗎9歸)SCiD)H加舊)S(，H加3腦=HOUI3W(0)STODWHY(，3wsw:)(aw)H:yiD9船(￡iD)hdzh:)zh:)，h加^:)3WS:H0(，(9W)3ZH39ws(￡do)hdzh:>sws(aw)h:^h:)H(T(3W)0WH3how(aw)hd!h:)HO"ID(，HO(￡d3)HyH^HO加,(，HOH^fD3樂的說<table>tableseeoriginaldocumentpage30</column></row><table>CH線OHCH2CH2OMeCH2CH2OEtCH線0(i-Pr)CH2CH(Me)OHCH2C(Me)20HCH(Me)CH20HCH2CH3CH20HCH2CH2CH2OMeC眼線OEtCH2CH2CH(CF3)OHCH(Me)CH2CH2OHCH2CH(Me)CH20HCH2C(Me)2CH2OHCH2CH2CH(Me)OHCH2CH2C(Me)20HCH2CH2SMeCH線SEtCH2CH2S(n-Pr)CH2CH(Me)SMeCH2CH(CF3)SMeCH2C(Me)2SMeCH(Me)CH2SMeCH2CH2CH2SMeCHzCH線SEtCH2CH2CH(Me)SMeCH2CH2CH(CF3)SMeCH(Me)CH2CH2SMeCH2CH(Me)CH2SMeCH2C(Me)2CH2SMeCH2CH2S(0)MeCS(O)EtR5為C(Br)=NOHCH2CH2S(0)(n-Pr)CH2CH(Me)S(0)MeCH2CH(CF3)S(0)MeCH2C(Me)2S(O)MeCH(Me)C貼(O)MeCH2CH2CH2S(O)MeCH2CH2CH2S(O)EtCH2CH2CH(Me)S(O)MeCH2CH2CH(CF3)S(0)MeCH(Me)CH2CH2S(0)MeCH2CH(Me)CH2S(O)MeCH2C(Me)2CH2S(0)MeCH2CH2S02MeCH2CH2S02EtCH2CH2S02(n-Pr)CH2CH(Me)S02MeCH2CH(CF3)S02MeCH2C(Me)2S02MeCH(Me)CH2S02MeCH2CH2CH2S02MeCH2CH2CH2S02EtCH線CH(Me)S02MeCH線CH(CF3)S02MeCH(Me)CH2CH2S02MeCH2CH(Me)CH2S02MeCH2C(Me)2CH2S02MeCH2C(O)NH(Me)CH2C(O)NH(Et)C仏C(0)NH(n—Pr)CH2C(0)NHU-Pr)CH2C(0)NH(i-Bu)CH2C(0)NH(s-Bu)CH2C(0)NMe2CH2C(O)NMe(Et)CH(Me)C(0)NH(Me)CH(Me)C(O)NH(Et)CH(Me)C(0)NH(n-Pr)C請e)C(O)歸-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Bu)CH(Me)C(0)NH(s-Bu)CH2C(O)N(Me)CH2CH2C1CH2C(0)N(Me)CH2CHF2C試(0)N(Me)CH2CF3CH2C(0)N(Me)CH2CH2CF3CH2C(0)N(Me)CH(Me)CF3CH(Me)C(0)N(Me)CH2CH2ClCH(Me)C(0)N(Me)CH2CHF2CH(Me)C(0)N(Me)CH2CF3CH(Me)C(0)N(Me)CH2CH2CF3CH(Me)C(0)N(Me)CH(Me)CF3C(Me)2C(0)N(Me)CH2CH2ClC(Me)2C(0)N(Me)CH2CF3CH2C(0)NHCH2CH2C1CH2C(0)NHCH2CHF2CH2C(0)NHCH2CF3CH2C(0)NHCH2CH2CF3CH2C(0)NHCH(Me)CF3CH2C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH(Me)C(O)NHCH線ClCH(Me)C(0)NHCH2CHF2CH(Me)C(0)NHCH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2CF3CH(Me)C(0)NHCH(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH2CH20HCH2CH2OMeCH2CH20EtCH2CH20(i-Pr)CH2CH(Me)OHCH2C(Me)20HCH(Me)CH2OHCH2CH2CH2OHCH2CH2CH2OMeCH2CH2CH2OEtCH2CH2CH(CF3)OHCH(Me)CH2CH2OHCH2CH(Me)CH2OHCH2C(Me)2CH2OHCH2CH2CH(Me)OHCH2CH2C(Me)20HCH2CeCH2CH2SEtCH2CH2S(n-Pr)CH2CH(Me)SMeCH2CH(CF3)SMeCH2C(Me)2SMeCH(Me)CH2SMeCH2CH2CH2SMeCH2CH2CH2SEtCH2CH2CH(Me)SMeCH2CH2CH(CF3)SMeCH(Me)CH2CH2SMeCH2CH(Me)CH2SMeCH2C(Me)線SMeCH2CH2S(0)MeCH2CH2S(0)Et表I-4CH2CH2S(0)(n-Pr)CH2CH(Me)S(0)MeCM(CF》S(0)MeCH2C(Me)2S(0)MeCH(Me)CH2S(0)MeCH2CH2CH2S(0)MeCH2CH2CH2S(O)EtCH2CH2CH(Me)S(0)MeCH2CH2CH(CF3)S(0)MeCH(Me)CH2CH2S(0)MeCH2CH(Me)CH2S(0)MeCH2C(Me)2CH2S(0)MeCH2CH2S02MeCH2CH2S02EtCH2CH2S02(n-Pr)CH2CH(Me)S02MeCH2CH(CF3)S02MeCH2C(Me)2S02MeCH(Me)CH2S02MeCH2CH2CH2S02MeCH2CH2CH2S02EtCH2CH2CH(Me)S02MeCH2CH2CH(CF3)S02MeCH(Me)CH2CH2S02MeCH2CH(Me)CH2S02MeCH2C(Me)2CH2S02MeCH2C(0)NH(Me)CH2C(0)NH(Et)CH2C(0)NH(n-Pr)CH2C(O)歸-Pr)CH2C(0)NH(i-Bu)CH2C(0)NH(s-Bu)CH2C(0)NMe2CH2C(0)NMe(Et)CH(Me)C(0)NH(Me)CH(Me)C(O)NH(Et)CH(Me)C(0)NH(n-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Bu)CH(Me)C(0)NH(s-Bu)CH2C(O)N(Me)CH2CH2C1CH2C(0)N(Me)CH2CHF2CH2C(0)N(Me)CH2CF3CH2C(0)N(Me)CH2CH2CF3CH2C(0)N(Me)CH(Me)CF3CH(Me)C(0)N(Me)CH2CH2C1CH(Me)C(0)N(Me)CH2CHF2CH(Me)C(0)N(Me)CH2CF3CH(Me)C(0)N(Me)CH2CH2CF3CH(Me)C(0)N(Me)CH(Me)CF3C(Me)2C(O)歸e)CH線ClC(Me)2C(0)N(Me)CH2CF3CH2C(0)NHCH2CH2C1CH2C(0)NHCH2CHF2CH2C(0)NHCH2CF3CH2C(0)NHCH2CH2CF3CH2C(0)NHCH(Me)CF3CH2C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH(Me)C(O)NHCH線ClCH(Me)C(0)NHCH2CHF2CH(Me)C(0)NHCH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2CF3CH(Me)C(0)NHCH(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)CF3<formula>formulaseeoriginaldocumentpage32</formula><table>tableseeoriginaldocumentpage33</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage34</column></row><table>應(yīng)認識到，上述用于制備式1的化合物的某些試劑和反應(yīng)條件可能不與中間體中存在的某些官能團相容。在這些情況下，將保護/去保護序列或官能團互變引入到合成中將有助于獲得所期望的產(chǎn)物。保護基團的使用和選擇對于化學(xué)合成領(lǐng)域的技術(shù)人員將是顯而易見的(參見例如Greene,T.W.、Wuts，P.G.M.ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis,第2版;Wiley:NewYork,1991)。本領(lǐng)域的技術(shù)人員將認識到，在一些情況下，在按照任何單獨方案中的描述摻入指定試劑后，可能需要實施沒有詳細描述的額外常規(guī)合成步驟，以完成式1的化合物的合成。本領(lǐng)域的技術(shù)人員還將認識到，需要以與制備式1的化合物時呈現(xiàn)的具體序列不相同的次序來實施上文方案中示出的步驟的組合。本領(lǐng)域的技術(shù)人員還將認識到，本文所述的式1的化合物和中間體可經(jīng)歷各種親電反應(yīng)、親核反應(yīng)、自由基反應(yīng)、有機金屬反應(yīng)、氧化反應(yīng)和還原反應(yīng)，以加入取代基或更改現(xiàn)有的取代基。無需進一步詳盡說明，據(jù)信本領(lǐng)域的技術(shù)人員使用以上所述內(nèi)容可將本發(fā)明利用至最大限度。因此，以下合成實施例應(yīng)理解為僅是例證性的，而不以任何方式限制本發(fā)明的公開內(nèi)容。以下合成實施例中的步驟示出了整個合成轉(zhuǎn)化中每個步驟的過程，并且用于每個步驟的原料不必由過程描述于其他實施例或步驟中的具體制備步驟制得。百分比均按重量計，除非是色譜溶劑混合物或除非另外指明。色譜溶劑混合物的份數(shù)和百分比均按體積計，除非另外指明。以距四甲基硅烷的低場ppm數(shù)為單位記錄111NMR光譜；"s"表示單峰，"d"表示雙重峰，"t"表示三重峰，"q"表示四重峰，"m"表示多重峰，"dd"表示兩個雙重峰，"dt"表示兩個三重峰，"brs"表示寬的單峰，并且"brt"表示寬的三重峰。合成實施例14-「5-(3，5-二氯苯基)_4，5_二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基VN-「2-(甲硫某)乙某yi-萘甲ffi胺的制備方法歩驟A:4_「(M某亞M某)甲某hi-萘甲酸甲酯的制備方法將羥胺溶液(1.33mL，50X的水溶液)加入到攪拌的4_甲?；?l-萘甲酸甲酯(2.2g，按照"JournalofMedicinalChemistry"(2002，45(26)，5755至5775頁)中所述制得)的甲醇(50mL)溶液中。在室溫下攪拌2h后，減壓濃縮反應(yīng)混合物，獲得標題化合物，為淺黃色固體(2.55g)。^NMR(CDC13):S8.93(d，1H)，8.86(s，1H)，8.41(d，1H)，8.14(d，1H)，7.82(d，1H)，7.63(m，2H)，4.02(s，3H)。歩驟B:4-「5-(3,5-二氯苯某)_4,5_二氡_5_(三氟甲某)_3_異噁唑某]_1_萘申,酉謹格誠將N-氯琥珀酰亞胺(1.16g，8.72mmol)加入到攪拌的4_[(羥基亞氨基)甲基]-l-萘甲酸甲酯(即步驟A的產(chǎn)物，1.0g，4.36mmol)的N，N-二甲基甲酰胺(5.OmL)溶液中。將此混合物在室溫下攪拌1.5h，然后加入l，3-二氯-5-[l-(三氟甲基)亞乙基]苯(3.20g，13.lmmol，根據(jù)"J.FluorineChem."(1999,95，167至170頁)中所述的方法，由可商購獲得的2-溴-3，3，3-三氟丙烯制得)和三乙基胺(6.lmL，43.6mmo1)的N，N_二甲基甲酰胺(4.OmL)溶液。在室溫下再攪拌2h后，用水稀釋反應(yīng)混合物，并且用乙酸乙酯萃取。用鹽水洗滌合并的有機提取物，用硫酸鈉干燥，并且減壓濃縮。在硅膠上使用乙酸乙酯/己烷洗脫，經(jīng)由層析法純化殘留物，獲得標題化合物，為淺黃色油(700mg)HNMR(CDC13):S8.88(d，1H)，8.80(d，1H)，8.10(d，1H)，7.68(m，2H)，7.55(m，3H)，7.46(dd，1H)，4.27(d，1H)，4.03(s，3H)，3.91(d，lH)。歩驟C:4-「5-(3,5-二氯苯某)_4,5_二氡_5_(三氟甲某)_3_異噁唑某]_1_萘將氫氧化鋰一水合物(350mg，8.34mmol)的水(10mL)溶液加入到攪拌的4-[5_(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫_5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-1-萘甲酸甲酯(即步驟B的產(chǎn)物，650mg，1.39mmol)的四氫呋喃(10mL)溶液中，然后加入甲醇(10mL)。將所得混合物在室溫下攪拌過夜，然后在水和乙醚之間分配。用6N鹽酸水溶液將水層酸化至pH2，并且用乙酸乙酯萃取。用鹽水洗滌合并的有機提取物，用硫酸鈉干燥，并且減壓濃縮，獲得標題化合物，為白色固體(450mg)。^NMR(CDC13):S9.08(d，1H)，8.80(d，1H)，8.31(d，1H)，7.71(m，2H)，7.57(m，3H)，7.46(dd，1H)，4.28(d，1H)，3.91(d，1H)。歩驟D:4-「5_(3，5-二氯苯基)_4，5_二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁差某1-N-「2-(甲硫某)乙某l-l-萘甲ffi胺的制備方法將草酰氯(0.24mL)加入到攪拌的4_[5_(3，5_二氯苯基)_4，5_二氫_5_(三氟甲基)-3-異噁唑基]-l-萘甲酸(即步驟C的產(chǎn)物，620mg)的二氯甲烷(20mL)懸浮液中，然后加入兩滴N，N-二甲基甲酰胺。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌1.5h，然后在真空下濃縮。將殘留物溶解在二氯甲烷(lOmL)中，并且加入到攪拌的2-(甲硫基)乙胺(0.13mL)和三乙基胺(0.38mL)的二氯甲烷(lOmL)溶液中。將所得反應(yīng)混合物在室溫下攪拌過夜。用水淬滅反應(yīng)混合物，并且用二氯甲烷萃取。用鹽水洗滌合并的有機提取物，用硫酸鈉干燥，并且減壓濃縮。在硅膠上使用乙酸乙酯/己烷洗脫，經(jīng)由柱層析法純化殘留物，獲得標題化合物(510mg)(本發(fā)明的化合物)，為白色固體。力NMR(CDC13):S8.78(d，1H)，8.27(d，1H)，7.56-7.64(m，4H)，7.49(d，1H)，7.46(dd，1H)，7.40(d，1H)，6.57(brt，1H)，4.23(d，1H)，3.88(d，1H)，3.71(q，2H)，2.79(t，2H)，2.15(s，3H)。合成實施例24-「5-(3，5-二氯苯基)_4，5_二氫_5_(三氟甲基)_3_異噁唑基]_N_「2_(甲基亞石黃酉媒)Z^，+,麵國涵去在-78t:下將間氯過苯甲酸(47mg，70X純度)加入到攪拌的4_[5_(3，5_二氯苯基)-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(甲硫基)乙基]-1-萘甲酰胺(即實施例1步驟D的產(chǎn)物，100mg)的二氯甲烷(10mL)溶液中。將反應(yīng)混合物在_78°〇至_70°C下攪拌2.5h，然后用飽和碳酸氫鈉水溶液淬滅，并且用二氯甲烷萃取。用鹽水洗滌有機提取物，用硫酸鈉干燥，并且減壓濃縮，獲得標題化合物(102mg)(本發(fā)明的化合物)，為白色固體？HNMR(CDC13):S8.78(d，1H)，8.29(d，1H)，7.42—7.64(m，7H)，7.37(brt，1H)，4.23(d，1H)，4.00(q，2H)，3.88(d，1H)，3.18(dt，1H)，2.89(dt，1H)，2.62(s，3H)。合成實施例34-「5-(3,5-二氯苯某)-4,5_二氡_5_(三氟甲某)_3_異噁唑某]_N_「2_(甲磺酰)Z^，+,麵國涵去將H202(0.056mL，30%的H20溶液)加入到攪拌的4_[5_(3，5_二氯苯基)_4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(甲基亞磺?；?乙基]-l-萘甲酰胺(即實施例2的產(chǎn)物，100mg)的乙酸(l.OmL)溶液中。將反應(yīng)混合物在6(TC下攪拌4h。然后冷卻至室溫，用水稀釋，用l.OM氫氧化鈉水溶液調(diào)至pH4，并且用氯仿萃取。用鹽水洗滌有機提取物，用硫酸鈉干燥，并且減壓濃縮，獲得標題化合物(100mg)(本發(fā)明的化合物)，為白色固體。'HNMR(CDC13):S8.80(d，1H)，8.29(d，1H)，7.43-7.66(m，7H)，6.94(brt，1H)，4.24(d，1H)，4.04(q，2H)，3.40(t，2H)，3.01(s，3H)。合成實施例44-「5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基1_N_「2_氧代-2-「(2,2,2-三氟乙某)氨某]乙某Vl-萘甲酰胺的制備方法歩驟A:4-溴-1-萘甲醛肟的制備方法將羥胺水溶液(1.25mL，50X的水溶液)加入到攪拌的4_溴_1_萘甲醛(3.7g，15.7mmo1，根據(jù)"EuropeanJournalofOrganicChemistry"(2006，10，2329至2335頁)中所述的方法，由可商購獲得的1，4-二溴萘制得)的乙醇(30mL)溶液中。在室溫下攪拌3h后，減壓濃縮反應(yīng)混合物，獲得標題化合物，為淺黃色固體(3.8g)。^NMR(Me2S(0)-d6):S11.60(s，1H)，8.81(s，1H)，8.71(d，1H)，8.24(d，1H)，7.95(d，1H)，7.74(m，3H)。歩驟B:3-(4-溴-1-萘基)-5-(3，5_二氯苯基)_4，5_二氫_5_(三氟甲基)異噁唑的制備方法將N-氯琥珀酰亞胺(1.70g，12.7,1)加入到4_溴_1_萘甲醛月虧(即步驟A的產(chǎn)物，2.33g，9.3mmo1)的N，N-二甲基甲酰胺(6.0mL)溶液中。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌lh，然后加入l，3-二氯-5-[l-(三氟甲基)亞乙基]苯(2.70g，ll.2mmol，根據(jù)"J.FluorineChem."(1999，95，167至170頁)中所述的方法，由可商購獲得的2-溴-3，3，3-三氟丙烯制得)和三乙基胺(4.5mL，32.0mmo1)的N，N-二甲基甲酰胺(9.0mL)溶液。在室溫下再攪拌2h后，用水稀釋反應(yīng)混合物，并且用乙酸乙酯萃取。用鹽水洗滌有機提取物，用硫酸鈉干燥，并且減壓濃縮。在硅膠上使用乙酸乙酯/己烷洗脫，經(jīng)由層析法純化殘留物，獲得標題化合物，為白色固體(2.9g)。NMR(CDC13):S8.87(m，1H)，8.32(m，1H)，7.77(d，1H)，7.66(m，2H)，7.55(s，2H)，7.46(dd，1H)，7.32(d，1H)，4.24(d，1H)，3.88(d，3H)。歩驟C:N-「「4-「5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑36麟]體,酉謹U涵去用一氧化碳將3-(4-溴-1-萘基)-5-(3，5_二氯苯基)_4，5_二氫_5_(三氟甲基)異噁唑(即步驟B的產(chǎn)物，500mg)、[l，l'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]-二氯合鈀(II)(82mg)、甘氨酸甲酯鹽酸鹽(514mg)和三乙基胺(2.8mL)在甲苯(10mL)中的混合物吹掃15分鐘。在一氧化碳氛下，將反應(yīng)混合物在7(TC下攪拌過夜。然后將所述混合物冷卻至室溫，通過061"6@硅藻土助濾劑短柱過濾，并且用少量乙酸乙酯洗滌。將濾液減壓濃縮，并且在硅膠上使用乙酸乙酯/己烷洗脫，經(jīng)由層析法純化殘留物，獲得標題化合物，為白色固體(310mg)。'HNMR(CDC13):S8.75(d，1H)，8.28(d，1H)，7.45-7.60(m，6H)，7.36(d，1H)，6.78(brt，1H)，4.26(d，2H)，4.21(d，1H)，3.87(d，1H)，3.80(s，3H)。歩驟D:N-「「4-「5-(3,5-二氯苯某)_4,5_二氡_5_(三氟甲某)_3_異噁唑，+]麟]滿贈國涵去將LiOH(300mg，在5mLH20中)水溶液加入到攪拌的N-[[4_[5_(3，5_二氯苯基)-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁噁唑基]-l-萘基]羰基]甘氨酸甲酯(即步驟C的產(chǎn)物，620mg)的四氫呋喃(5mL)溶液中。在室溫下攪拌lh后，用水稀釋反應(yīng)混合物，并且用己烷萃取。用6.0NHCl將水層酸化至pH二2，并且形成白色沉淀。用乙酸乙酯萃取含水混合物。用鹽水洗滌有機提取物，用硫酸鈉干燥，并且減壓濃縮，獲得標題化合物(600mg)，為白色固體。'HNMR(Me2S(0)-d6):S9.02(t，1H)，8.81(d，1H)，8.37(d，1H)，7.92(d，1H)，7.83(t，1H)，7.65-7.74(m，5H)，4.58(d，1H)，4.54(d，1H)，4.02(d，2H)。歩驟E:4-「5-(3,5-二氯苯某)_4,5_二氡_5_(三氟甲某)_3_異噁^某VN-「2-氧代-2-「(2,2,2-三氟乙某)氨某1乙某Vl-萘甲酰胺的制備方法在室益下，將PS-碳二亞胺(0.53g，123mmol/g，ArgonautTechnologies，Inc.)加入到攪拌的N-[[4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-1-萘基]羰基]甘氨酸(即步驟D的產(chǎn)物，510mg)與2，2，2-三氟乙胺(0.072mL)的二氯甲烷(3mL)混合物溶液中。將混合物在室溫下攪拌5h，然后過濾并且減壓濃縮。經(jīng)由柱層析法純化殘留物，獲得標題化合物(99mg)(本發(fā)明的化合物)，為白色固體。^NMR(CDC13):S8.82(d，1H)，8.26(d，1H)，7.46—7.67(m，7H)，7.09(m，2H)，4.28(d，2H)，4.25(d，1H)，3.96(m，2H)，3.88(d，1H)。合成實施例54-「5-「3，5-二(三氟甲基)苯基V4，5-二氫-5_(三氟甲基)-3-異噁羞某VN-「2-氧代-2-「(2,2,2-三氟乙某)氨某1乙某Vl-萘甲酰胺的制備方法歩驟A:5-「3，5-二(三氟甲基)苯基]_3_(4-溴_1_萘基)_4，5_二氫_5_(三氟甲某)異噁卩華的制備方法將N-氯琥珀酰亞胺(2.05g，15.5,1)加入到4_溴_1_萘甲醛月虧(即實施例4步驟A的產(chǎn)物，3.20g，12.8mmo1)的N，N-二甲基甲酰胺(20.OmL)溶液中。將反應(yīng)混合物在室溫下攪拌lh，然后加入l，3-二(三氟甲基)-5-[l-(三氟甲基)亞乙基]苯(5.13g，16.6mmol，根據(jù)"J.Org.Chem."(1959,24,238至239頁)中所述的方法制得)Chem.和三乙基胺(5.4mL，38.4mmo1)的N，N-二甲基甲酰胺(10.OmL)溶液。在室溫下再攪拌2h后，用水稀釋反應(yīng)混合物，并且用乙酸乙酯萃取。用鹽水洗滌有機提取物，用硫酸鈉干燥，并且減壓濃縮。在硅膠上使用乙酸乙酯/己烷洗脫，經(jīng)由層析法純化殘留物，獲得標題化合物，37為白色固體(3.2g)。^NMR(CDC13):S8.89(m，1H)，8.35(m，1H)，8.13(s，2H)，7.99(s，1H)，7.81(d，1H)，7.69(m，2H)，7.37(d，1H)，4.38(d，1H)，3.94(d，3H)。歩驟B:N-「「4-「5-「3,5_二(三氟甲某)苯某1-4,5_二氡_5_(三氟甲某)_3_異口惡卩湖+魏]麟]體,酉謹U涵去用一氧化碳將5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-3-(4-溴-l-萘基)-4，5-二氫-5-(三氟甲基)異噁唑(即步驟A的產(chǎn)物，1.2g)、[l，l'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]-二氯合鈀(II)(88mg)、甘氨酸甲酯鹽酸鹽(1.lg)和三乙基胺(6.0mL)在甲苯(20mL)中的混合物吹掃15分鐘。在一氧化碳氛下，將反應(yīng)混合物在7(TC下攪拌過夜。然后將所述混合物冷卻至室溫，通過Ce1ite⑧硅藻土助濾劑短柱過濾，并且用少量乙酸乙酯洗滌。將濾液減壓濃縮，并且在硅膠上使用乙酸乙酯/己烷洗脫，經(jīng)由層析法純化殘留物，獲得標題化合物，為白色固體(0.9g)。丄HNMR(CDC13):S8.79(d，1H)，8.32(d，1H)，8.15(s，2H)，8.OO(s，1H)，7.60(m，2H)，7.55(d，1H)，7.43(d，1H)，6.66(brt，1H)，4.36(d，1H)，4.29(d，2H)，3.94(d，1H)，3.82(s，3H)。歩驟C:N-「「4-「5-「3,5_二(三氟甲某)苯某1-4,5_二氡_5_(三氟甲某)_3_異口惡卩湖-l-]麟]滿贈國涵去將LiOH(300mg，在10mLH20中)水溶液加入到攪拌的N-[[4_[5_[3，5_二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-l-萘基]羰基]甘氨酸甲酯(即步驟B的產(chǎn)物，850mg)的四氫呋喃(10mL)溶液中。在室溫下攪拌lh后，用水稀釋反應(yīng)混合物，并且用己烷萃取。用6.0NHCl將水層酸化至pH二2，并且形成白色沉淀。用乙酸乙酯萃取含水混合物。用鹽水洗滌有機提取物，用硫酸鈉干燥，并且減壓濃縮，獲得標題化合物(800mg)，為白色固體。丄HNMR(CDC13):S8.63(d，1H)，8.12(d，1H)，8.10(s，2H)，7.99(s，1H)，7.23-7.48(m，4H)，7.09(brt，1H)，4.20(d，1H)，4.19(s，2H)，3.83(d，1H)。歩驟D:4-「5-「3,5-二(三氟甲某)苯某1_4,5_二氡_5_(三氟甲某)_3_異噁唑某1-N-「2-氧,代-2-「(2，2，2-三tt乙某)氡某1乙某yi-萘甲酰胺的制備方法在室溫下，將PS-碳二亞胺(400mg，123,1/g，ArgonautTechnologies，Inc.)力口入到攪拌的N-[[4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫_5_(三氟甲基)-3-異噁唑基]-1-萘基]羰基]甘氨酸(即步驟C的產(chǎn)物，140mg)與2，2，2-三氟乙胺(0.038mL)的二氯甲烷(3mL)混合物溶液中。將混合物在室溫下攪拌過夜，然后過濾并且減壓濃縮。在硅膠上使用乙酸乙酯/己烷洗脫，經(jīng)由柱層析法純化殘留物，獲得標題化合物(115mg)(本發(fā)明的化合物)，為白色固體。力NMR(CDC13):S8.77(d，1H)，8.16(d，lH)，8.13(s，2H)，8.01(s，1H)，7.51-7.60(m，3H)，7.46(t，1H)，7.42(d，1H)，7.33(d，1H)，4.31(d，1H)，4.23(d，2H)，3.83-3.92(m，3H)。合成實施例64-「5-「3，5-二(三氟甲基)苯基V4，5-二氫-5_(三氟甲基)-3-異噁羞某VN-「2-「(l-甲某乙某)氨某V2-氧乙某VI-萘甲酰胺的制備方法在室溫下，將三甲基乙酰氯(0.078mL)加入到攪拌的N-[[4_[5_[3，5_二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-l-萘基]羰基]甘氨酸(即實施例5步驟C的產(chǎn)物，307mg)和吡啶(0.052mL)的二氯甲烷(6mL)混合物溶液中。將混合物在室溫下攪拌2h，然后加入異丙胺(0.29mL)和三乙基胺(1.8mL)。在室溫下再攪拌lh后，減壓濃縮反應(yīng)混合物。在硅膠上使用乙酸乙酯/己烷洗脫，經(jīng)由柱層析法純化殘留物，獲得標題化合物(235mg)(本發(fā)明的化合物)，為白色固體。^NMR(CD3C(0)CD3):S8.92(d，1H)，8.49(d，1H)，8.38(s，2H)，8.26(s，1H)，7.88(d，1H)，7.84(brt，1H)，7.75(d，1H)，7.64-7.72(m，2H)，7.15(brs，1H)，4.74(d，1H)，4.65(d，1H)，4.09(d，2H)，1.15(d，6H)。通過本文所述的方法以及本領(lǐng)域已知的方法，可制得下表1至5中的化合物。以下表中使用如下縮寫Me表示甲基，Et表示乙基，i-Pr表示CH(CH3)2，i-Bu表示CH2CH(CH3)2，s-Bu表示CH(CH3)CH2CH3，t-Bu表示C(CH3)3，CN表示氰基，S(0)表示亞磺?；琒(0)2表示磺?；?，并且C(O)表示羰基(例如C(O)Me表示甲基羰基)。表示為RC(O)NHR'或RC(O)NR'R"的酰胺與上文發(fā)明概述中的定義相同。表1!^為C1,^為H并冃.^為C1R5CH2CH2OHCH2CH2OMeCOEtCH2CH20(i_Pr)C，(Me)OHCM(CF3)OHCH2CH2S02EtCH2CH2S02(n-Pr)CH2CH2S02(i-Pr)CH2CH2S02(i-Bu)CH2CH2S02(t-Bu)CH2CH2S02MeCH2C(0)NH(Me)CH2C(0)NH(Et)CH2C(0)NH(n-Pr)CH2C(0)NH(i-Pr)CH2C(0)NH(n-Bu)CH2C(0)NH(i-Bu)39<table>tableseeoriginaldocumentpage40</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage41</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage42</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage43</column></row><table>CH2CH2SEtCH2CH2S(n-Pr)CH線S(i-Pr)CH2CH2S(i-Bu)CH線S(t-Bu)CH2CH(Me)SMeCM(CF3)SMeCH2C(Me)2SMeCH(Me)CH2SMeC(Me)2CH2SMeCH(Et)CH2SMeCH(i-Pr)CH2SMeCH(i-Bu)CH2SMeCH2CH2CH2SMeCH2CH2CH2SEtCH2CH2CH2S(i—Bu)CH2CH2CH2S(t-Bu)CH2CH2CH(Me)SMeCH2CH2CH(CF3)SMeCH(Me)CftC仏SMeCH(Et)CH2CH2SMeCH2CH(Me)CH2SMeCH2C(Me)2CH2SMeCH2CH2S(0)MeCH2CH2S(O)EtCH線S(O)(n-Pr)CH線S(O)(i-Pr)C)(i-Bu)CH2CH2S(0)(t-Bu)CH2CH(Me)S(0)MeCH2CH(CF3)S(0)MeCH2C(Me)2S(0)MeCH(Me)CH2S(0)MeC(Me)2CH2S(0)MeCH(Et)CH2S(0)MeCH(i-Pr)CH2S(O)MeCH(i-Bu)CH2S(0)MeCH2CH2CH2S(0)MeCH2CH2CH2S(O)EtCH2CH2CH2S(0)(i-Bu)CH2CH2CH2S(0)(t—Bu)CH線CH(Me)S(0)MeCH2CH2CH(CF3)S(0)MeCH(Me)CH2CH2S(0)MeCH(Et)CS(0)MeCHZC(0)NHCH2CHF2CH2C(0)1VHC仏CF3CH2C(0)NHC仏CH(Me)FCH2C(0)NHCH2C(Me)2FCH2C(0)NH(CH2)2CH2FCH2C(0)NHCH2CH2CF3CH2C(0)NHCH2CHFCF3CH2C(0)NHCH2CF2CF3CH2C(0)NHCH(Me)CF3CH2C(0)NHCH(CF3)2CH2C(0)NHC(Me)2CF3CH2C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH2C(0)NH(CH2)2CF2CF3CH2C(0)NHCHz(CF2)2CF3CH2C(0)NHCH(i-Pr)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2FCH(Me)C(O)NHCH2CH2C1CH(Me)C(0)NHCH2CHF2CH(Me)C(0)NHCH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)FCH(Me)C(0)NHCH2C(Me)2FCH(Me)C(0)NH(CH2)2CH2FCH(Me)C(0)NHCH2CH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CHFCF3CH(Me)C(0)NHCH2CF2CF3CH(Me)C(0)NHCH(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH(CF3)2CH(Me)C(0)NHC(Me)2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH(Me)C(0)NH(CH2)2CF2CF3CH(Me)C(O)NHCH2(CF2)2CF3CH(Me)C(O)NHCH(i-Pr)CF3C(Me)2C(0)NHCH2CH2FC(Me)2C(0)NHCH2CH2CIC(Me)2C(0)NHCH2CHF2C(Me)2C(0)NHCH2CF3C(Me)2C(0)NHCH2CH(Me)FC(Me)2C(0)NHCH2C(Me)2FC(Me)2C(0)NH(CH2)2CH2FC(Me)2C(0)NHCH2CH2CF3C(Me)2C(0)NHCH2CHFCF3C(Me)2C(0)NHCH2CF2CF3CM(Me)CH2S(O)MeCH2C(Me)2CH2S(0)MeC(Me)2C(0)NH(n-Pr)C(Me)2C(O)歸-Pr)C(Me)2C(0)NH(n-Bu)C(Me)2C(O)NH(i-Bu)C(Me)2C(0)NH(s-Bu)C(Me)2C(0)歸-Bu)C(Me)2C(0)NHCH2(t-Bu)CH2C(0)N(Me)CH2CH2FCHaC(O)歸e)CH線CICH2C(0)N(Me)CH2CHF2CH2C(0)N(Me)CH2CF3CH2C(0)N(Me)CH2CH2CH2FCH2C(0)N(Me)CH2C(0)N(Me)CH2CF2CF3CH2C(0)N(Me)CH(Me)CF3CH2C(0)N(Me)CH(CF3)2CH2C(0)N(Me)C(Me)2CF，CH(Me)C(0)N(Me)CH線FCH(Me)C(O)N(Me)CH線ClCH(Me)C(0)N(Me)CH2CHF2CH(Me)C(0)N(Me)CH2CF3CH(Me)C(0)N(Me)(CH2)2CH2FCH(Me)C(0)N(Me)CH2CH2CF3CH(Me)C(0)N(Me)CH2CF2CF3CH(Me)C(0)N(Me)CH(Me)CF3CH(Me)C(0)N(Me)CH(CF3)2CH(Me)C(0)N(Me)C(Me)2CF3C(Me)2C(0)N(Me)CH2CH2FC(Me)2C(O)N(Me)CH2CH2C1C(Me)2C(0)N(Me)CH2CHF2C(Me)2C(O)N(Me)CC(Me)2C(0)N(Me)CH2CH2CH2FC(Me)2C(0)N(Me)CH2CH2CF3C(Me)2C(0)N(Me)CH2CF2CF3C(Me)2C(0)N(Me)CH(Me)CF3C(Me)2C(0)N(Me)CH(CF3)2C(Me)2C(0)N(Me)C(Me)2CF3C(Me)2C(0)NHCH(Me)CF3C(Me)2C(0)NHCH(CF3)2C(Me)2C(0)NHC(Me)ZCF3C(Me)2C(0)NHCH2CH(Me)CF3C(Me)2C(0)NH(CH》2CF2CF3C(Me)2C(0)NHCH2(CF2)2CF3C(Me)2C(0)NHCH(i-Pr)CF344<table>tableseeoriginaldocumentpage45</column></row><table>CH(Et)CH2SMeCH(i-Pr)CH2SMeCH(i-Bu)CH2SMeCH2CH2CH2SMeCH2CH2CH2SEtCH2CH2CH2S(i-Bu)CH2CH2CH2S(t—Bu)CH2CH2CH(Me)SMeCH2CH2CH(CF3)SMeCH(Me)CH2CH2SMeCH(Et)CSMeCH2CH(Me)CH2SMeCH2C(Me)2CH2SMeCH線S(O)MeCH線S(O)EtCH2CH2S(0)(n-Pr)CH2CH2S(0)(i-Pr)CH2CH2S(0)(i-Bu)CH2CH2S(0)(t-Bu)CH2CH(Me)S,eCH2CH(CF3)S(0)MeCH2C(Me)2S(0)MeCH(Me)CH2S(0)MeC(Me)2CH2S(0)MeCH(Et)CH2S(0)MeCH(i-Pr)CH2S(0)MeCH(i-Bu)CH2S(0)MeCH2CH2CH2S(O)MeCH2CH2CH2S(O)EtCH2CH2CH2S(0)(i-Bu)CH2CH2CH2S(0)(t-Bu)CH2CH2CH(Me)S(0)MeCH2CH2CH(CF3)S(0)MeCH(Me)CH2CH2S(O)MeCH(Et)CH2CH2S(O)MeR1為CFRa為CH2C(0)NHC(Me)2CF3CHZC(0)NHCH2CH(Me)CF3CH2C(0)NH(CH2)2CF2CF3CH2C(0)NHCH2(CF2)2CF3CH2C(O)NHCH(i-Pr)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2FCH(Me)C(O)匿H線ClCH(Me)C(0)NHCH2CHF2CH(Me)C(0)NHCH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)FCH(Me)C(0)NHCH2C(Me)2FCH(Me)C(0)NH(CH2)2CH2FCH(Me)C(0)NHCH2CH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CHFCF3CH(Me)C(0)NHCH2CF2CF3CH(Me)C(0)NHCH(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH(CF3)2C歸e)C(0)NHC(Me)2CFjCH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH(Me)C(0)NH(CH2)2CF2CF3CH(Me)C(0)NHCH2(CF2)2CF3CH(Me)C(O)NHCH(i-Pr)CF3C(Me)2C(0)NHCH2CH2FC(Me)2C(0)NHCH2CH2C1C(Me)2C(0)NHCH2CHF2C(Me)2C(0)NHCH2CF3C(Me)2C(0)NHCH2CH(Me)FC(Me)2C(0)NHCH2C(Me)2FC(Me)2C(0)NH(CH2)2CH2FC(Me)2C(0)NHCH2CH2CF3C(Me)2C(0)NHCH2CHFCF3C(Me)2C(0)NHCH2CF2CF3CH2CH(Me)CH2S(0)MeCH2C(Me)2CH2S(0)MeH并且為CICH2CH2OHCH線OMeCH2CH2OEtR5CH2C(0)N(Me)CH2CF3CH2C(0)N(Me)CH2CH2CH2FCH2C(0)N(Me)CH2CH2CF3CH2C(0)N(Me)CH2CF2CF3CH2C(0)N(Me)CH(Me)CF3CH2C(0)N(Me)CH(CF3)2CH2C(0)N(Me)C(Me)2CF3CH(Me)C(0)N(Me)CH2CH2FCH(Me)C(O)N(Me)CH線ClCH(Me)C(0)N(Me)CH2CHF2CH(Me)C(0)N(Me)CH2CF3CH(Me)C(0)N(Me)(CH2)2CH2FCH(Me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H(n-Pr)CH2C(0)NH(i-Pr)CH2C(0)NH(i-Bu)CH2C(0)NH(s-Bu)CH2C(0)NMe2CH2C(0)NMe(Et)CH(Me)C(0)NH(Me)CH(Me)C(O)NH(Et)CH(Me)C(O)NH(n-Pr)CH(Me)C(O)冊(i-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Bu)CH(Me)C(0)NH(s—Bu)CH2C(0)NHCH2CH2C1CH2C(0)NHCH2CHF2CH2C(0)NHCH2CF3CH2C(0)NHCH2CH2CF3CH2C(0)NHCH(Me)CF3CH2C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2ClCH(Me)C(0)NHCH2CHF2CH(Me)C(0)NHCH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2CF3CH(Me)C(0)NHCH(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH2CH2CH2S02EtR1為Br,R2為H,為Br,^為C(O)MeR5CH2CH2SMeCH2CH2SEtCH2CH2S(n-Pr)CH2CH2CH2SMeCH2CH2CH2SEtCH2CH2S,eCH2CH2S(0)EtCH2CH2S(0)(n-Pr)CM線S(0)MeCH2CH2CH2S(O)EtCH2CH2S02MeCH2CH2S02EtCH2CH2S02(n—Pr)CH2CH2CH2S02MeR丄為Br，CH2C(0)NH(Me)CH2C(0)NH(Et)CH2C(0)NH(n-Pr)CH2C(0)NH(i-Pr)CH2C(0)歸-Bu)CH2C(0)NH(s-Bu)CH2C(0)NMe2CH2C(0)NMe(Et)CH(Me)C(0)NH(Me)CH(Me)C(O)NH(Et)CH(Me)C(0)NH(n-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Bu)CH(Me)C(0)NH(s-Bu)R2為H，為Br，為CO。MeCH2C(0)NHCH2CH2C1CH2C(0)NHCH2CHF2CH2C(0)NHCH2CF3CH2C(0)NHCH2CH2CF3CH2C(0)NHCH(Me)CF3CH2C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2ClCH(Me)C(0)NHCH2CHF2CH(Me)C(0)NHCH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2CF3CH(Me)C(0)NHCH(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH2CH2CH2S02Et66<table>tableseeoriginaldocumentpage67</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage68</column></row><table>CH2CH2S(O)EtCH2CH2S(0)(n-Pr)CH2CH2CH2S(O)MeCH2CH2CH2S(0)EtCH2CH2S02MeCH2CH2S02EtCH2CH2S02(n—Pr)CH2CH2CH2S02MeR1為CF2,R2為H,Ra為CH2CH2SMeCH2CH2SEtCH2CH2S(n-Pr)CH2CH2CH2SMeCH2CH2CH2SEtCH2CH2S(0)MeCH2CH2S(0)EtCH2CH2S(0)(n-Pr)CH2CH2CH2S(0)MeCH2CH2CH2S(0)EtCH2CH2S02MeCH2CH2S02EtCH2CH2S02(n-Pr)CH2CH2CH2S02MeCH2C(0)NMe2CH2C(0)NMe(Et)CH(Me)C(0)NH(Me)CH(Me)C(O)NH(Et)CH(Me)C(0)NH(n-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Bu)CH(Me)C(0)NH(s-Bu)CI,RA為C(O)MeCH2C(0)NH(Me)CH2C(0)NH(Et)CH2C(0)NH(n-Pr)CH2C(0)NH(i-Pr)CH2C(O)NH(i-Bu)CH2C(0)NH(s-Bu)CH2C(0)Me2CH2C(0)NMe(Et)CH(Me)C(0)NH(Me)CH(Me)C(O)NH(Et)CH(Me)C(0)NH(n-Pr)CH(Me)C(O)歸-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Bu)CH(Me)C(O)NH(s-Bu)R1為CFRa為H，R2為Cl，^為CO。MeCH2CH2SMeCH2CH2SEtCH2CH2S(n-Pr)CH2CH2CH2SMeCH2CH2CH2SEtCH2CH2S(0)MeCH2CH2S(O)EtCH2CH2S(0)(n-Pr)CH2CH2CH2S(0)MeCH2CH2CH2S(0)EtCH2CH2S02MeCH2CH2S02EtCH2CH2S02(n-Pr)CH2CH2CH2S02MeCH2C(0)NH(Me)CH2C(0)NH(Et)CH2C(0)NH(n-Pr)CH2C(0)NH(i-Pr)CH2C(O)NH(i-Bu)CH2C(0)NH(s-Bu)CH2C(0)NMe2CH2C(O)NMe(Et)CH(Me)C(0)NH(Me)CH(Me)C(O)NH(Et)CH(Me)C(0)NH(n-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Pr)CH(Me)C(0)歸-Bu)CH(Me)C(0)NH(s-Bu)CH(Me)C(0)NHCH2CH2ClCH(Me)C(0)NHCH2CHF2CH(Me)C(0)NHCH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2CF3CH(Me)C(0)NHCH(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH2CH2CH2S02EtCH2C(0)NHCH2CH2C1CH2C(0)NHCH2CHF2CH2C(0)NHCH2CF3CH2C(0)NHCH2CH2CF3CH2C(0)NHCH(Me)CF3CH2C(0)N線CH(Me)CF3CH(Me)C(O)NHCH線ClCH(Me)C(0)NHCH2CHF2CH(Me)C(0)NHCH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2CF3CH(Me)C(0)NHCH(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH2CH2CH2S02EtCH2C(0)NHCH2CH2C1CH2C(0)NHCH2CHF2CH2C(0)NHCH2CF3CH2C(0)NHCH2CH2CF3CH2C(0)NHCH(Me)CF3CH2C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH(Me)C(O)NHCH線ClCH(Me)C(0)NHCH2CHF2CH(Me)C(0)NHCH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2CF3CH(Me)C(0)NHCH(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH2CH2CH2S02Etg丄為CFRa為H，R2為Cl，為CO。(t-Bu)69<table>tableseeoriginaldocumentpage70</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage71</column></row><table>qiDTOHN(0)3ZH3I，(0)，33cd3(SW)HyH廁(0)3(,H3EJO(9W)H3HN(0)3￡iDzH:>zH:)HN(0)3(3W)H3fdyHOM(0)3閨H3z斑認N(0)3(,H3i:nmDH幽[)(3W)H3￡d3(aw)hyh:)hn(o)ozh:)￡dO(0)3zH:D(0)OTOEiDzH，(0)WHO!釘H，(0)3ZH3I3zimi，(0)3ZH33EiDH3ZH3FW(0)3PW)H3fiD(,腹N(0)3HOfd:yH3fH;3HN(o)3(w)H3C.TaZn^UlU、ZOT"、TT、ajnijrmtJvv*"n〃:dH0W:)HN(0)3H31^H:nDHM(o):H9w)H:)￡iD(9W)HYH識(0)3ZH3￡d3(3W)HOHN(0)3ZH3EiDzHozH:)HM(0):yHO￡iDzH:)lW(0)3ZH3zdH3zH，(0)3ZH3(叩-s)(0)(ng-!)HN(O)3ZH3(w-!)hn(o)yh:)。d-u)冊(0)加(13)(0)0，筒)M」0)3ZH33(ng-s)瞎)0CH3(叩-！)HN(0)3(3W)H3(Jd-！)HN(0)3(3W)ID(Jd-u)HN(0)3(,H3(13)HN(0)0(,(0)3(鳴HO(13)s艦(0)z，(o);yiD(ng-s)hn(0)ozh:d(na-!)HN(O)3們(Jd-1),)0ZH。(W-u)M(0)3ZH0(咖麵:m)3(0)STOD(Jd-u)S，H3『^'Hg,^5"^(w—u)zoszh^h:)13(0)S3(0)STOmD(Jd-u)(0)szh:)zh:)13(0)STOD(0)SZM3(叩-s)HN(O"(咖:)(ng-!),)0(鳴H3(W-!)M(0)3(,H3(Jd-u)HN(0)3(，3HN(0)fD(13)，(0)3ZH3z，(0)0ZH0(叩-s)M(0)(ng-!)HN(0)CHD(W-"hm(O)3ZH3(Jd-u)(0)3ZH303)HN(0)3，13(0)STOmDfn、cm狗vu，一'，VW/J11"""11"(W-u)(0)S!H3ZH3aw(0)szH:mMSSI/99樂的說CH(Me)C(O)NHCH2CH2C1CH(Me)C(0)NHCH2CHF2CH(Me)C(0)NHCH2CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH2CF3CH(Me)C(0)N腦(Me)CF3CH(Me)C(0)NHCH2CH(Me)CF3CH2CH2CH2S02Et表4R丄為CI,為H并冃.為CICH2CH20HCH2CH2S(0)(n-Pr)CH2C(0)NMe2CH2CH20MeCH2CH(Me)S(0)MeCH2C(0)飾(Et)CH2CH20EtCH2CH(CF3)S(0)MeCH(Me)C(0)NH(Me)CH2CH20(i—Pr)CH2C(Me)2S(O)MeCH(Me)C(O)NH(Et)CH2CH(Me)OHCH(Me)CH2S(O)MeCH(Me)C(0)NH(n-Pr)CH2C(Me)20HCH2CH2CH2S(0)MeCH(Me)C(O)NH(i-Pr)CH(Me)CH2OHCH2CH2CH2S(O)EtCH(Me)C(0)NH(i-Bu)CH2CH2CH2OHCH2CH2CH(Me)S(0)MeCH(Me)C(0)NH(s-Bu)CH2CH2CH2OMeCH2CH2CH(CF3)S(0)MeCH2C(O)N(Me)CH2CH2C1CH2CH2CH2OEtCH(Me)CH2CH2S(O)MeCH2C(0)N(Me)CH2CHF2CH2CH2CH(CF3)OHCH2CH(Me)CH2S(O)MeCH2C(0)N(Me)CH2CF3CH(Me)CH線OHCH2C(Me)2CH2S(O)MeCH2C(0)N(Me)CH2CH2CF3CH2CH(Me)CH2OHCH線S(hMeCH2C(0)N(Me)CH(Me)CF3CH2C(Me)線OHCH2CH2S02EtCH(Me)C(0)N(Me)CH2CH2C1CH2CH2CH(Me)OHCH2CH2S02(n-Pr)CH(Me)C(0)N(Me)CH2CHF2CH2CH2C(Me)20HCH2CH(Me)S02MeCH(Me)C(0)N(Me)CH2CF3CH線SMeCH2CH(CF3)S02MeCH(Me)C(0)N(Me)CH2CH2CF3CH2CH2SEtCH2C(Me)2S02MeCH(Me)C(0)N(Me)CH(Me)CF3CH2CH2S(O)EtCH2CH2S(0)(n-Pr)CH2CH2CH2S(0)MeCH2CH2CH2S(O)EtCH2CH2S02MeCH2CH2S02EtCH2CH2S02(n-Pr)CH2CH2CH2SO2MeCH2C(0)NMe2CH2C(0)飾(Et)CH(Me)C(0)NH(Me)CH(Me)C(O)NH(Et)CH(Me)C(0)NH(n-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Pr)CH(Me)C(O)NH(i-Bu)CH(Me)C(0)NH(s-Bu)73<table>tableseeoriginaldocumentpage74</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage75</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage76</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage77</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage78</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage79</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage80</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage81</column></row><table>￡iD(aw)h:^h:)m(o)yroEd3(3W)IDHN(0)3，￡dOzH^H;)HM(0)TH0Ed3zH3HN(0)3ZH3yHYHOHN(0)3ZH3I3ZH3ZH3M(0)￡d3zH:)闊N(0)3Z3I3(，(O)0ZfiD(，)H3(竭N(0)34:wh:)(竭(u0)3fiD:H3(QW)N(0)3(頓)別，3(3W)N(0)3HOIWHO(9W)幽0(，H:)￡d0(9W)H3(3W)M(0)3ZH:)fiDTOzH3(9W)N(0)3!H:)WH3(，N(0)iozh。m(o):m(叩-s)HM(03(Jd-!)HN(0)3(3W)H3(Jd-u)M(0)3H3HN(0)3(咖:)筒)HN(0)3(,(13)，(O)加z，(旦)3'H3fAW)H^fDHN(0)DH3ftD(9W)認M(0)3H3^;yH:yH:)HN(o)3(州)ho￡iDfH:)HN(0)3zdIDzroM(0)3(QW)ID￡iDH^HOHN(0)YHOfiD(,H，(0)3ZH3yCWlDHN(0)3ZH3EiDzlDHM(0)3!H0mh:)W:)m(o)3zh:)(0)3ZH33jfos'HyH:)(aw)h:)考OS。W)H0，SZ鳴SWID(w—u)zoszh:>zh:)鳴SfH39歸)S，(,加3,S哲H3(補H3aw(o)s，)idwho(o)s(9w):)(0)S!H，H3(0)STO(，H3sw(o)(,:):h:)頌(o)swo)hyh:)(0)S(，野H3(ng-s)m(o):m(叩-飾(o);m)(w-，(o)(■id-u)(o)OTO(13)HN(O)加(，(0)WHO9jfos!H:y(,，33,to(,h:)zh:)3HD(，HOq歸(EiD)H7H:yH:)寄os，)h3zh:>zh:)9ws(ejD)h^h^h:)3敝h:)(aw)H3，z，)3TO9ws。w)idzh;)hoz(，oho(竭h;)TO加膨H:yro，)hoho(￡iD)h，h:)wm加H0ZH3(，膨(，3TOH0(觀)H加卿謂3卿)S!瞎39歸)STOD3dD!(，0:H3賓謂3(，h0州sCiD)H^H:yH:)省h0(,h3，(竭:^h:)Osso]<table>tableseeoriginaldocumentpage83</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage84</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage85</column></row><table>本發(fā)明的化合物一般將用作組合物即制劑中的無脊椎害蟲防治活性成分，所述組合物具有至少一種用作載體的附加組分，所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑。選擇所述制劑或組合物成分，以與所述活性成分的物理特性、應(yīng)用方式和環(huán)境因素(如土壤類型、濕度和溫度)一致。有用的制劑包括液體和固體組合物。液體組合物包括溶液(包括乳油)、懸浮液、乳液(包括微乳液和/或懸乳液)等，它們可以任選地被稠化成凝膠。含水液體組合物的一般類型為可溶性濃縮物、懸浮液濃縮物、膠囊懸浮液、濃縮的乳液、微乳液和懸乳液。非水性液體組合物的一般類型為乳油、可微乳化的濃縮物、可分散濃縮物和油分散體。固體組合物的一般類型為粉劑、粉末、顆粒、粒料、小球、錠劑、片劑、填充膜(包括種子包衣)等，它們可以是水分散性的("可潤濕的")或水溶性的。由成膜溶液或可流動懸浮液形成的膜和包衣尤其可用于種子處理?；钚猿煞挚杀?微)膠囊包封，并且進一步形成懸浮液或固體制劑；作為另外一種選擇，可將整個活性成分制劑膠囊包封(或"包覆")。膠囊包封可以控制或延遲活性成分的釋放?？扇榛念w粒結(jié)合了乳油制劑和干顆粒制劑兩者的優(yōu)點。高強度組合物主要用作其他制劑的中間體。可噴灑的制劑通常在噴灑之前分散在合適的介質(zhì)中。將此類液體和固體制劑配制成易于在噴灑介質(zhì)(通常是水)中稀釋的制劑。噴灑體積的范圍可以為每公頃約一升至數(shù)千升，但更通常為每公頃約十至數(shù)百升?？蓢姙⒌闹苿┛稍谒壑信c水或另一種合適的介質(zhì)混合，用于通過空氣或地面噴藥處理葉片，或者施用到植物的生長介質(zhì)中。液體和干制劑可以直接定量加入到滴灌系統(tǒng)中，或者在栽培期間定量加入到壟溝中。液體和固體制劑可以在種植之前的種子處理時施用于作物和其他期望的植物的種子上，以便通過全身吸收來保護發(fā)育中的根和其他地面下的植物部分和/或葉。所述制劑通常將包含有效量的活性成分、稀釋劑和表面活性劑，其在如下的大概的范圍內(nèi)，總和為按重量計100%。重量百分比活性成々水分散性和水溶性的顆粒,片劑和粉末油分散體、懸浮液、乳液、溶液(包括乳油)粉劑顆粒和粒4十高強度組合物0.001—901—50稀釋劑0—99.99940—99表面活性劑0-150—501-2570-990-50.001—995—99.9990-1590-990-100-2固體稀釋劑包括例如粘土(如膨潤土、蒙脫石、綠坡縷石和高嶺土)、石膏、纖維素、二氧化鈦、氧化鋅、淀粉、糊精、糖(例如乳糖、蔗糖)、二氧化硅、滑石、云母、硅藻土、尿素、碳酸鈣、碳酸鈉和碳酸氫鈉、以及硫酸鈉。典型的固體稀釋劑描述于Watkins等人的HandbookofInsecticideDustDiluentsandCarriers第2片反(DorlandBooks,Caldwell,NewJersey)中。液體稀釋劑包括例如水、N，N-二甲基烷酰胺(例如N，N-二甲基甲酰胺)、檸檬烯、二甲基亞砜、N-烷基吡咯烷酮(例如N-甲基吡咯烷酮)、乙二醇、三甘醇、丙二醇、雙丙二醇、聚丙二醇、碳酸亞丙酯、碳酸亞丁酯、石蠟(例如白礦物油、正鏈烷烴、異鏈烷烴)、烷基苯、烷基萘、甘油、三乙酸甘油酯、山梨醇、甘油三乙酸酯、芳烴、脫芳構(gòu)化脂族化合物、烷基苯、烷基萘、酮(如環(huán)己酮、2-庚酮、異佛爾酮和4-羥基-4-甲基-2-戊酮)、乙酸酯(如乙酸異戊酯、乙酸己酯、乙酸庚酯、乙酸辛酯、乙酸壬酯、乙酸十三烷基酯和乙酸異冰片酯)、其他酯(如烷基化乳酸酯、二元酯和Y-丁內(nèi)酯)、以及可以是直鏈、支鏈、飽和或不飽和的醇(如甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、正丁醇、異丁醇、正己醇、2_乙基己醇、正辛醇、癸醇、異癸醇、異十八醇、鯨蠟醇、月桂醇、十三烷醇、油醇、環(huán)己醇、四氫糠醇、雙丙酮醇和芐醇)。液體稀釋劑還包括飽和的和不飽和的脂肪酸(通常為Ce-Cj的甘油酯，如植物種子和果實的油(例如橄欖油、蓖麻油、亞麻籽油、芝麻油、玉米油、花生油、葵花籽油、葡萄籽油、紅花油、棉籽油、豆油、油菜籽油、椰子油和棕櫚仁油)、動物源脂肪(例如牛脂、豬脂、豬油、鱈魚肝油、魚油)，以及它們的混合物。液體稀釋劑還包括烷基化(例如甲基化、乙基化、丁基化)的脂肪酸，其中脂肪酸可以通過源自植物和動物的甘油酯的水解獲得，并且可通過蒸餾純化。86典型的液體稀釋劑描述于Marsden的"SolventsGuide"第2版(Interscience，NewYork,1950)中。本發(fā)明的固體和液體組合物通常包含一種或多種表面活性劑。當加至液體中時，表面活性劑(還被稱為"表面活性試劑")通常改變，最通常降低液體的表面張力。根據(jù)表面活性劑分子中的親水基團和親脂基團的性質(zhì)，表面活性劑可用作潤濕劑、分散劑、乳化劑或消泡劑。表面活性劑可分為非離子、陰離子或陽離子表面活性劑。可用于本發(fā)明的組合物的非離子表面活性劑包括但不限于醇烷氧基化物，如基于天然醇和合成醇(其可以是支鏈或直鏈的)并且由醇和環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷、環(huán)氧丁烷或它們的混合物制得的醇烷氧基化物；胺乙氧基化物、鏈烷醇酰胺和乙氧基化鏈烷醇酰胺；烷氧基化甘油三酸酯，如乙氧基化豆油、蓖麻油和油菜籽油；烷基酚烷氧基化物，如辛基苯酚乙氧基化物、壬基苯酚乙氧基化物、二壬基苯酚乙氧基化物和十二烷基苯酚乙氧基化物(由苯酚和環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷、環(huán)氧丁烷或它們的混合物制得)；由環(huán)氧乙烷或環(huán)氧丙烷制得的嵌段聚合物，和其中末端嵌段由環(huán)氧丙烷制得的反式嵌段聚合物；乙氧基化脂肪酸；乙氧基化脂肪酯和油；乙氧基化甲基酯；乙氧基化三苯乙烯基苯酚(包括由環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷、環(huán)氧丁烷或它們的混合物制得的那些)；脂肪酸酯、甘油酯、基于羊毛脂的衍生物、多乙氧基化酯(如多乙氧基化脫水山梨糖醇脂肪酸酯、多乙氧基化山梨醇脂肪酸酯和多乙氧基化甘油脂肪酸酯)；其他脫水山梨糖醇衍生物，如脫水山梨糖醇酯；聚合物表面活性劑，如無規(guī)共聚物、嵌段共聚物、醇酸peg(聚乙二醇)樹脂、接枝或梳型聚合物以及星型聚合物；聚乙二醇(peg);聚乙二醇脂肪酸酯；基于硅氧烷的表面活性劑；以及糖衍生物，如蔗糖酯、烷基多苷和烷基多糖。有用的陰離子表面活性劑包括但不限于烷基芳基磺酸和它們的鹽；羧化的醇或烷基苯酚乙氧基化物；二苯基磺酸酯衍生物；木質(zhì)素和木質(zhì)素衍生物，如木質(zhì)素磺酸鹽；馬來酸或琥珀酸或它們的酸酐；烯烴磺酸酯；磷酸酯，諸如醇烷氧基化物的磷酸酯、烷基酚烷氧基化物的磷酸酯和苯乙烯基苯酚乙氧基化物的磷酸酯；基于蛋白質(zhì)的表面活性劑；肌氨酸衍生物；苯乙烯基苯酚醚硫酸鹽；油和脂肪酸的硫酸鹽和磺酸鹽；乙氧基化烷基酚的硫酸鹽和磺酸鹽；醇的硫酸鹽；乙氧基化醇的硫酸鹽；胺和酰胺的磺酸鹽，如N，N-烷基?；撬猁}；苯、異丙基苯、甲苯、二甲苯以及十二烷基苯和十三烷基苯的磺酸鹽；縮聚萘的磺酸鹽；萘和烷基萘的磺酸鹽；石油餾分的磺酸鹽；磺基琥珀酰胺酸鹽；以及磺基琥珀酸鹽和它們的衍生物，如二烷基磺基琥珀酸鹽。有用的陽離子表面活性劑包括但不限于酰胺和乙氧基化酰胺；胺，如N-烷基丙二胺、三亞丙基三胺和二亞丙基四胺，以及乙氧基化胺、乙氧基化二胺和丙氧基化胺(由胺和環(huán)氧乙烷、環(huán)氧丙烷、環(huán)氧丁烷或它們的混合物制得)；胺鹽，如胺乙酸鹽和二胺鹽；季銨鹽，如季鹽、乙氧基化季鹽和二季鹽；以及胺氧化物，如烷基二甲基胺氧化物和二_(2-羥基乙基)-烷基胺氧化物。還可用于本發(fā)明的組合物的是非離子表面活性劑和陰離子表面活性劑的混合物，或非離子表面活性劑和陽離子表面活性劑的混合物。非離子、陰離子和陽離子表面活性劑以及它們被推薦的用途公開于多個已公布的參考文獻中，包括由McCutcheon'sDivision,TheMa皿facturingConfectionerPublishingCo.出片反的"McCutcheon'sEmulsifiersandDetergents"(北美禾口國際年鑒片反)；Sisely禾口Wood的"EncyclopediaofSurfaceActiveAgents"(ChemicalPub1.Co.，Inc.，NewYork,1964);以及A.S.Davidson禾口B.Milwidsky的"SyntheticDetergents，，第七片反(JohnWileyandSons,NewYork,1987)。本發(fā)明的組合物還可包含本領(lǐng)域技術(shù)人員已知為制劑助劑的制劑助劑和添加劑(其中一些也可被認為是起到固體稀釋劑、液體稀釋劑或表面活性劑作用的)。此類制劑助劑和添加劑可控制PH(緩沖劑)、加工過程中的起泡(消泡劑，如聚有機硅氧烷)、活性成分的沉降(懸浮劑)、粘度(觸變增稠劑)、容器內(nèi)的微生物生長(抗微生物劑)、產(chǎn)品冷凍(防凍劑)、顏色(染料/顏料分散體)、洗脫(成膜劑或粘合劑)、蒸發(fā)(防蒸發(fā)劑)，以及其他制劑屬性。成膜劑包括例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮_乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物和蠟。制劑助劑和添加劑的實例包括由McCutcheon'sDivision，TheManufacturingConfectionerPublishingCo.出片反的McCutcheon'sVolume2functionalMaterials(北美和國際年鑒版)；和PCT公布WO03/024222中所列的那些。通常通過將活性成分溶于溶劑中或通過在液體或干稀釋劑中研磨活性成分將式1的化合物和任何其他的活性成分摻入本發(fā)明的組合物中?？赏ㄟ^簡單地混合所述成分來制備溶液，包括乳油。如果將用作乳油的液體組合物的溶劑是水不可混溶的，則通常加入乳化劑使含有活性成分的溶劑在用水稀釋時發(fā)生乳化?？墒褂媒橘|(zhì)磨來濕磨粒徑為最多2，000m的活性成分漿液，以獲得平均直徑低于3m的顆粒。可將含水漿液制備為成品懸浮液濃縮物(參見例如U.S.3，060，084)或通過噴霧干燥進一步加工以形成水分散性的顆粒。干制劑通常需要干研磨步驟，其產(chǎn)生2至10ym范圍內(nèi)的平均粒徑。塵粉和粉末可以通過混合，通常通過研磨(例如用錘磨或流體能磨)制備?？赏ㄟ^將活性物質(zhì)噴霧在預(yù)成形顆粒載體上或通過附聚技術(shù)來制備顆粒和粒料。參見Browning,"Agglomeration",ChemicalEngineering，1967年12月4日，第147-148頁；Perry'sChemicalEngineer'sHandbook,第4版，McGraw-Hill,NewYork,1963，第8-57頁及其后頁；以及W091/13546。粒料可以如U.S.4，172，714中所述來制備?？梢匀鏤.S.4，144，050、U.S.3，920，442和DE3，246，493中所教導(dǎo)的來制備水分散性的和水溶性的顆粒。片劑可以如U.S.5，180，587、U.S.5，232，701和U.S.5，208，030中所教導(dǎo)的來制備。膜劑可以如GB2，095，558和U.S.3，299，566中所教導(dǎo)的來制備。與配制領(lǐng)域相關(guān)的其他信息，參見T.S.Woods，"TheFormulator'sToolbox-ProductFormsforModernAgriculture，，("PesticideChemistryandBioscience,TheFood-EnvironmentChallenge"),T.Brooks禾口T.R.Roberts編，Proceedingsofthe9thInternationalCongressonPesticideChemistry,TheRoyalSocietyofChemistry,Cambridge,1999，第120-133頁。還可參見U.S.3，235，361第6欄第16行至第7欄第19行和實施例10-41;U.S.3，309，192第5欄第43行至第7欄第62行和實施例8、12、15、39、41、52、53、58、132、138-140、162-164、166、167以及169-182;U.S.2，891，855第3欄第66行至第5欄第17行和實施例1-4;Klingman的"WeedControlasaScience，，(JohnWileyandSons,Inc.，NewYork,1961)第81-96頁；Hance等人的"WeedControlHandbook"第8片反(BlackwellScientificPublications,Oxford,1989);禾口"Developmentsinformulationtechnology，，(PJBPublications,Richmond,UK，2000)。在以下實施例中，所有百分比均按重量計，并且所有制劑均根據(jù)常規(guī)方法制備。化合物編號參見索引表A中的化合物。無需進一步詳盡說明，據(jù)信本領(lǐng)域的技術(shù)人員使用以上所述內(nèi)容可將本發(fā)明利用至最大限度。因此，以下實施例應(yīng)理解為僅是例證性的，而不以任何方式限制本發(fā)明的公開內(nèi)容。百分比為重量百分比，除非另外說明。實施例A點吊酌農(nóng)魏化合物198.5%二氧化硅氣凝膠0.5%合成無定形精細二氧化硅1.0%實施例B化合物365.0%十二烷基苯酚聚乙二醇醚2.0%木質(zhì)素磺酸鈉4.0%硅酸鋁鈉6.0%蒙脫石(鍛燒過的)23.0%實施例c顆?；衔?1綠坡縷石顆粒(低揮發(fā)性物質(zhì)，O.71/0.30mm;U.S.SNo.25至50目)實施例D擠屮,的粒料化合物17無水硫酸鈉粗木質(zhì)素磺酸牽丐烷基萘磺酸鈉牽丐/鎂膨潤土59.0%實施例E乳油化合物1810.0%聚氧乙烯山梨醇六油酸酯20.0%Ce-Q。脂肪酸甲酯70.0%實施例F微乳液化合物195.0%聚乙烯吡咯烷酮_乙酸乙烯酯共聚物30.0%烷基多苷30.0%油酸甘油酯15.0%水20.0%10.0%90.0%25.0%10.0%5.0%1.0%89實施例G禾中，鵬ll化合物2620.00%聚乙烯吡咯垸酮-乙酸乙烯酯共聚物5.00%褐煤酸蠟5.00%木質(zhì)素磺酸鈣1.00%聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物1.00%硬脂醇(POE20)2.00%聚有機硅0.20%著色劑紅色染料0.05%水65.75%實施例H肥料棒化合物282.5%吡咯烷酮-苯乙烯共聚物4.8%三苯乙烯基苯基16-乙氧基化物2.3%滑石0.8%玉米淀粉5.0%NitrophoskaPermanent15-9-15緩釋肥料(BASF)高嶺土38.0%水10.6%實施例I高強度濃縮物化合物3798.5%二氧化硅氣凝膠0.5%合成無定形精細二氧化硅1.0%實施例J可濕件粉劑化合物4065.0%十二烷基苯酚聚乙二醇醚2.0%木質(zhì)素磺酸鈉4.0%硅酸鋁鈉6.0%蒙脫石(鍛燒過的)23.0%實施例K顆?；衔?9綠坡縷石顆粒(低揮發(fā)性物質(zhì)，O.71/0.30mm;U.S.S.No.25至50目)實施例L36.0%10.0%90.0%柳,白勺腿化合物52無水硫酸鈉粗木質(zhì)素磺酸鈣烷基萘磺酸鈉鈣/鎂膨潤土實施例M乳油化合物6210.0%聚氧乙烯山梨醇六油酸酯20.0%c6-c1Q脂肪酸甲酯70.0%實施例N微乳液化合物665.0%聚乙烯吡咯烷酮_乙酸乙烯酯共聚物30.0%烷基多苷30.0%油酸甘油酯15.0%水20.0%實施例0種子處理劑化合物9420.00%聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物5.00%褐煤酸蠟5.00%木質(zhì)素磺酸鈣1.00%聚氧乙烯/聚氧丙烯嵌段共聚物1.00%硬脂醇(POE20)2.00%聚有機硅0.20%著色劑紅色染料0.05%水65.75%實施例P肥料棒化合物952.5%吡咯烷酮-苯乙烯共聚物4.8%三苯乙烯基苯基16-乙氧基化物2.3%滑石0.8%玉米淀粉5.0%NitrophoskaPermanent15-9-15緩釋肥料(BASF)高嶺土38.0%水10.6%25.0%10.0%5.0%1.0%59.0%36.0%本發(fā)明的化合物表現(xiàn)出抗廣譜無脊椎害蟲活性。這些害蟲包括棲息于多種環(huán)境諸如植物葉片、根莖、土壤、收割的作物或其他食品、建筑物或動物皮毛中的無脊椎害蟲。這些害蟲包括例如以葉片(包括葉片、莖桿、花朵和果實)、種子、木材、紡織物纖維或動物血液或組織為食的，從而對例如生長或儲藏的農(nóng)作物、森林作物、溫室作物、觀賞植物、苗圃作物、儲藏的食品或纖維制品、或住房或其他結(jié)構(gòu)或它們的內(nèi)容物造成損壞或損害，或?qū)游锝】祷蚬残l(wèi)生有害的無脊椎害蟲。本領(lǐng)域的技術(shù)人員將會知道，不是所有的化合物均對所有害蟲的整個生長階段具有同樣的功效。因此，這些本發(fā)明的化合物和組合物在農(nóng)業(yè)上可用于保護田地作物免受食植性無脊椎害蟲的侵害，并且還可在非農(nóng)業(yè)上用于保護其他園藝作物和植物免受食植性無脊椎害蟲的侵害。此用途包括保護包含基因工程(即轉(zhuǎn)基因)或誘變改性引入而提供有利特征的遺傳物質(zhì)的作物和其他植物(即農(nóng)業(yè)和非農(nóng)業(yè))。此類特征的實例包括耐除草劑、耐食植性害蟲(例如昆蟲、螨蟲、蚜蟲、蜘蛛、線蟲、蝸牛、植物病原真菌、細菌和病毒)、植物生長性改善、對不利生長環(huán)境(諸如高溫或低溫、低土壤濕度或高土壤濕度、和高鹽度)的耐受性增強、開花或結(jié)果提高、收獲量增大、成熟更快、所收獲產(chǎn)品的質(zhì)量和/或營養(yǎng)價值更高、或所收獲產(chǎn)品的儲藏或加工性改善?？蓪⑥D(zhuǎn)基因植物改性，以表達多種特征。包含由基因工程或誘變提供的特征的植物的實例包括表達除蟲性蘇云金芽孢桿菌毒素的各種玉米、棉花、大豆和馬鈴薯諸如YIELDGARI^'KNOCKOUT'STARLINK⑧、B0LLGARD、NuCOTN和NEWI^^^，和各種耐除草劑的玉米、棉花、大豆和油菜籽諸如ROUNDUPREADY、LIBERTYLINK、IMI、STS⑧和CLEARFIELD⑧,以及表達N-乙酰轉(zhuǎn)移酶(GAT)以提供對草甘膦除草劑抗性的作物，或包含HRA基因、提供對除草劑的抗性、抑制乙酰乳酸合酶(ALS)的作物。本發(fā)明的化合物和組合物可與由基因工程或誘變改性引入的特征協(xié)同相互作用，從而增強特征的表型表現(xiàn)或功效，或增強本發(fā)明的化合物和組合物的無脊椎害蟲防治功效。具體地講，本發(fā)明的化合物和組合物可與對無脊椎害蟲具有毒性的蛋白質(zhì)或其他天然產(chǎn)品的表型表現(xiàn)協(xié)同相互作用，以提供對這些害蟲的大于累加的防治效果。本發(fā)明的組合物還可任選包含植物營養(yǎng)素，例如包含至少一種植物營養(yǎng)素的肥料組合物，所述植物營養(yǎng)素選自氮、磷、鉀、硫、鈣、鎂、鐵、銅、硼、錳、鋅和鉬。值得注意的是包含至少一種肥料組合物的組合物，所述肥料組合物包含至少一種選自氮、磷、鉀、硫、鈣和鎂的植物營養(yǎng)素。還包含至少一種植物營養(yǎng)素的本發(fā)明的組合物可為液體或固體形式。值得注意的是顆粒、小塊或片劑形式的固體制劑。通過將本發(fā)明的化合物或組合物與肥料組合物以及配制成分一起混合，然后由諸如成粒或擠出的方法制得制劑，來制備包含肥料組合物的固體制劑。作為另外一種選擇，通過將本發(fā)明的化合物或組合物在揮發(fā)性溶劑中的溶液或懸浮液噴霧到先前制得的尺寸穩(wěn)定的混合物形式(例如顆粒、小塊或片劑)的肥料組合物上，然后蒸發(fā)溶劑，制得固體制劑。農(nóng)業(yè)或非農(nóng)業(yè)無脊椎害蟲的實例包括鱗翅目害蟲的卵、幼蟲和成蟲，諸如夜蛾科粘蟲、夜蛾、尺蠖和棉鈴蟲(例如大螟(SesamiainferensWalker)、蛀莖夜蛾(SesamianonagrioidesLefebvre)、南部灰翅夜蛾(SpodopteraeridaniaCramer)、草地粘蟲(Spodopterafugiperdaj.E.SmitH)、舌甘菜夜蛾(SpodopteraexiguaHiibner)、?；页嵋苟?SpodopteralittoralisBoisduval)、黃帶粘蟲(SpodopteraornithogalliGuen6e)、小地老虎(AgrotisipsilonHufnagel)、天我鳥絨豆毛蟲(AnticarsiagemmatalisHiibner)、greenfruitworm(Xithophaneante皿ataWalker)、甘藍夜蛾(BarathrabrassicaeLi皿aeus)、大豆夜蛾(PseudoplusiaincludensWalker)、甘藍銀紋夜蛾(TrichoplusianiHiibner)、煙草夜蛾幼蟲(HeliothisvirescensFabricius));螟蛾科鉆蛀蟲、鞘蛾、結(jié)網(wǎng)毛蟲、梢斑螟、巻心菜蟲和雕葉蟲(例如歐洲玉米螟(Ostrinia皿bilalisHUbner)、臍橙蟲(AmyeloistransitellaWalker)、玉米根部結(jié)網(wǎng)毛蟲(CrambuscaliginosellusClemens)、草地螟(螟蛾科草螟蛾科)諸如稻切葉野螟蛾(HerpetogrammalicarsisalisWalker)、甘蔗二點螟(ChiloinfuscatellusSnellen)、番莉小鉆蟲主蟲(NeoleucinodeselegantalisGuen6e)、稻縱巻口十螺(Cnaphalocerusmedinalis)、葡萄巻口十蟲(Desmiaf皿eralisHiibner)、舌甘瓜里予螟(DiaphanianitidalisStoll)、巻心菜芯躋螬(HellualahydralisGuen6e)、水稻三化螟(ScirpophagaincertulasWalker)、幼嫩新稍鉆蟲主蟲(ScirpophagainfuscatellusSnellen)、稻白螺(Scirpophagai皿otataWalker)、甘蔗白禾螟蛾(ScirpophaganivellaFabricius)、黑頭禾舀螟(ChilopolychrysusMeyrick)、大菜螟(CrocidolomiabinotalisEnglish));巻葉蛾科巻葉蟲、芽蟲、種蟲、和果蟲(例如蘋果小巻蛾(CydiapomonellaLinnaeus)、葡萄巻口十蛾(EndopizaviteanaClemens)、梨小食心蟲(GrapholitamolestaBusck)、蘋果異形小巻蛾(CryptophlebialeucotretaMeyrick)、柑桔天牛(EcdytolophaaurantianaLima)、紅帶巻蛾(ArgyrotaeniavelutinanaWalker)、攻瑰帶紋巻口十蛾(ChoristoneuraHarris)、蘋果淺褐巻口十蛾(EpiphyaspostvittanaWalker)、女貞細巻蛾(EupoeciliaambiguellaHiibner)、蘋果丁頁芽巻口十蛾(PandemispyrusanaKearfott)、雜食巻葉蛾(PlatynotastultanaWalsingham)、葡萄褐巻蛾(PandemiHiib證)、蘋果褐巻蛾(Pandemish印aranaDenis&Schiffermiiller));禾口許多其他經(jīng)濟上重要的鱗翅目昆蟲(例如小菜蛾(PlutellaxylostellaLinnaeus)、棉紅鈴蟲(PectinophoragossypiellaSaunders)、舞毒蛾(XymantriadisparLi皿aeus)、桃小食心蟲(CarposinaniponensisWalsingham)、桃條麥蛾幼蟲(AnarsialineatellaZeller)、馬鈴薯塊荃蛾(PhthorimaeaoperculellaZeller)、帶狀斑點潛口十蟲(LithocolletisblancardellaFabricius)、蘋果金紋細蛾(LithocolletisringoniellaMatsumura)、禾舀縱巻葉螟(XerodeaeufalaEdwards)、蘋果細蛾(LeucopterascitellaZeller));蜚蠊目害蟲的卵、蛹和成蟲，包括姬蠊科和蜚蠊科蟑螂(例如東方蜚蠊(BlattaorientalisLinnaeus)、亞洲大蠊(BlatellaasahinaiMizukubo)、德國小蠊(BlattellagermanicaLi皿aeus)、褐帶皮賺(SupellalongipalpaFabricius)、美洲大賺(PeriplanetaamericanaLi皿aeus)、褐色大賺(Periplanetabru皿eaBurmeister)、馬德拉大賺(LeucophaeamaderaeFabricius))、黑胸大賺(PeriplanetafuliginosaService)、澳洲大賺(PeriplanetaaustralasiaeFabr.)、龍蟲下大賺(NauphoetacinereaOlivier)禾口smoothcockroach(Symploc印allensStephens));鞘翅目害蟲的卵、以葉片、果實、根莖、種子、和泡囊組織為食的幼蟲和成蟲，包括長角象鼻蟲科、豆象科和象鼻蟲科象鼻蟲(例如棉桿象鼻蟲(AnthonomusgrandisBoheman)、稻水象蟲(LissorhoptrusoryzophilusKuschel)、谷象(SitophilusgranariusLi皿aeus)、米象(SitophilusoryzaeLi皿aeus))、早熟禾象鼻蟲(XistronotusmaculicollisDietz)、牧草隱喙象(SphenophorusparvulusGyllenhal)、獵長喙象(Sphenophorusvenatusvestitus)、丹佛長喙象(SphenophoruscicatristriatusFahraeus));葉甲科跳甲、守瓜、根蟲、葉甲、薯蟲、和潛葉蟲(例如馬鈴薯甲蟲(L印tinotarsadecemli固taSay)、西部玉米根蟲(DiabroticavirgiferavirgiferaLeConte));金龜子科金龜子禾口其他甲蟲(例如曰本金龜子(PopilliajaponicaNewman)、東方麗金龜(AnomalaorientalisWaterhouse、Exomalaorientalis(Waterhouse)Baraud)、北方圓頭犀金龜(CyclocephalaborealisArrow)、南方圓頭犀金龜(CyclocephalaimmaculataOlivier或C.luridaBland)、蜣螂和躋螬(Aphodius類型)、草皮黑金龜(AtaeniusspretulusHaldeman)、綠金龜(CotinisnitidaLinnaeus)、栗瑪絨金龜(MaladeracastaneaArrow)、六月魚暨金龜(Phyllophaga類型)禾口歐洲l金龜子(RhizotrogusmajalisRazoumowsky));皮蠹科皮蠹；叩頭蟲科線蟲；小蠹蟲科樹皮甲蟲和擬步行蟲科面象蟲。此外，農(nóng)業(yè)和非農(nóng)業(yè)害蟲包括革翅目害蟲的卵、成蟲和幼蟲，包括蠼螋科蠼螋(例如歐洲球螋(ForficulaauriculariaLinnaeus)、黑螺嫂(ChelisochesmorioFabricius));半翅目禾口同翅目害蟲的卵、幼蟲、成蟲和蛹，諸如盲蝽科盲蝽、蟬科、大葉蟬科葉蟬(例如Empoasca類型)臭蟲科臭蟲(例如CimexlectulariusLinnaeus)、蠟蟬科和稻虱科蠟蟬、角蟬科角蟬、木虱科木虱、粉虱科粉虱、蚜科蚜蟲、根瘤蚜科根瘤蚜、粉蚧科粉蚧、介殼蟲科、盾介殼蟲科和碩介殼蟲科階蟲、網(wǎng)蝽科網(wǎng)蝽、蝽科椿象、長蝽科高粱長蝽(例如毛長蝽(BlissusleucopterushirtusMontandon)禾口南方麥小蝽(Blissusi固larisBarber))以及長蝽科其他長蝽、沫蟬科沫蟬、緣蝽科南瓜緣蝽、和紅蝽科紅蝽和污棉蟲。還包括蜱螨目(螨)害蟲的卵、幼蟲、蛹和成蟲，諸如葉螨科葉螨和恙螨(例如蘋果紅蜘蛛(PanonychusulmiKoch)、二斑葉螨(TetranychusurticaeKoch)、McDaniel口十螨(TetranychusmcdanieliMcGregor));細須螨科短須螨(例如萄短須螨(BrevipalpuslewisiMcGregor));癭螨科銹蜱和芽蜱以及其他以葉片為食的螨蟲和對人體健康和動物健康至關(guān)重要的螨蟲，即蜻科塵螨、蠕形螨科腺囊螨、食甜螨科谷螨；通常稱為硬蜱的硬蜱科壁虱(例如鹿蜱(Ixodessc即ularisSay)、澳洲徵癱蜱(IxodesholocyclusNeumann)、美洲l犬蜱(DermacentorvariabilisSay)、孤星壁虱(Amblyommaamerica皿mLi皿aeus))和通常稱為軟蜱的隱喙蜱科壁虱(例如回歸熱蜱(Ornithodorosturicata)、常見雞蜱(Argasradiatus));癢螨科、蒲螨科和疥螨科癢螨和疥螨；直翅目害蟲的卵、成蟲和幼蟲，包括蚱蜢、蝗蟲和蟋蟀(例如遷徙蚱蜢(例如血黑蝗、殊種蝗)、美國蜢(例如南美沙漠蝗)、沙漠蝗(SchistocercagregariaForskal)、飛蟲皇(XocustamigratoriaLinnaeus)、灌叢蟲皇(Zonocerus類型)、家蟋(AchetadomesticusLinnaeus)、螻蛄(例如黃褐色螻蛄(Scapteriscusvici皿sScudder)和南部螻蛄(Sc即teriscusborelliiGiglio-Tos));雙翅目害蟲的卵、成蟲和幼蟲，包括潛葉蟲(例如斑潛蠅，諸如蔬菜斑潛蠅(LiriomyzasativaeBlanchard))、蚊、果蠅(T印hritidae)、眼蠅(例如瑞典麥稈蠅)、蛆、家蠅(例如MuscadomesticaLinnaeus)、夏廁鵬(例如FarmiacanicularisLirmaeus、F.femoralisStein)、厭整蠅(例如StomoxyscalcitransLinnaeus)、秋家鵬、整鵬、麗鵬(例如Chrysomya類型、Phormia類型)以及其他蠅類害蟲、馬虻(例如Taba皿s類型)、膚蠅(例如Gastrophilus類型、Oestrus類型)、牛皮蠅(例如Hypoderma類型)、鹿虻(例如Chrysops類型)、羊婢鵬(例如MelophagusovinusLinnaeus)禾口其他短角亞目害蟲、岐(例如Aedes類型、Anopheles類型、Culex類型)、墨蛟(例如Prosimulium類型、Simulium類型)、蠓、蚋、尖眼蕈蚊以及其他長角亞目害蟲；纓尾目害蟲的卵、成蟲和幼蟲，包括蔥薊馬(ThripstabaciLindeman)、花薊馬(Frankliniella類型)以及其他以葉片為食的薊馬；膜翅目昆蟲害蟲，包括蟻科螞蟻，包括弗羅里達木蟻(Camponotusflorida皿sBuckley)、紅木蟲義(CamponotusferrugineusFabricius)、黑木蟲義(C咖ponotuspe皿sylvanicusDeGeer)、白足蟻(Tech謹yrmexalbipesfr.Smith)、大頭蟻(Pheidolesp.)、蜜蟻(Tapinomamelanoc印hal咖Fabricius);廚蟲義(MonomoriumpharaonisLi皿aeus)、小火蟲義(Wasma皿iaaurop皿ctataRoger)、火蟲義(SolenopsisgeminataFabricius)、入侵紅火蟲義(SolenopsisinvictaBuren)、阿*艮廷蟲義(IridomyrmexhumilisMayr)、瘋蟲義(ParatrechinalongicornisLatreille)、路舍蟲義(Tetr咖oriumcaespitumLi皿aeus)、玉米田蟻(Lasiusalie皿sR3rster)和酸臭蟻(T即inomasessileSay)。其他膜翅目害蟲包括蜂(包括木蜂)、大胡蜂、胡蜂、黃蜂和鋸蠅(Neodiprion類型；C印hus類型)；等翅目昆蟲害蟲，包括白蟻禾斗白蟻(例如Macrotermessp.、OdontotermesobesusRambur)、木白蟻科白蟻(例如Cryptotermessp.)和犀白蟻科白蟻(例如Reticulitermessp.、Coptotermessp.、HeterotermestenuisHagen)、東部散白蟲義(ReticulitermesflavipesKollar)、西部散白蟲義(ReticulitermeshesperusBanks)、乳白蟲義(Coptotermesformosa皿sShiraki)、西印度干木白蟲義(IncisitermesimmigransSnyder)、麻頭砂白蟲義(CryptotermesbrevisWalker)、干木白蟲義(IncisitermessnyderiLight)、南部散白蟲義(ReticulitermesvirginicusBanks)、西部干木白蟲義(IncisitermesminorHagen)、樹白蟻諸如象白蟻以及其他具有經(jīng)濟學(xué)重要性的白蟻；纓尾目昆蟲害蟲，諸如蠹蟲(L印ismasaccharinaLi皿aeus)禾口衣魚(ThermobiadomesticaPackard);食毛目昆蟲害蟲，并且包括頭虱(Pediculushuma皿scapitisDeGeer)、體虱(Pediculushuma皿sLinnaeus)、雞虱(MenacanthusstramineusNitszch)、犬虱(TrichodectescanisDeGeer)、續(xù)毛風(fēng)(GoniocotesgallinaeDeGeer)、羊風(fēng)(BovicolaovisSchrank)、犢短顎虱(Haematopi皿seuryster皿sNitzsch)、犢長顎虱(LinognathusvituliLinnaeus)以及其他攻擊人類和動物的刺吸和叮咬型寄生虱；蚤目昆蟲害蟲包括東方具帶病圣(XenopsyllacheopisRothschild)、貓圣(Ctenoc印halidesfelisBouche)、狗蚤(Ctenoc印halidescanisCurtis)、雞蚤(CeratophyllusgallinaeSchrank)、吸著蚤(EchidnophagagallinaceaWestwood)、人蚤(PulexirritansLi皿aeus)以及其他困擾哺乳動物和禽類的跳蚤。涉及的其他節(jié)肢動物害蟲包括蜘蛛目蜘蛛諸如棕色隱士蛛(XoxoscelesreclusaGertsch&Mulaik)禾口黑寡婦毒蛛(batrodectusmactansFabricius)，以及蚰蜒目蜈蛻諸如蚰蜒(ScutigeracoleoptrataLi皿aeus)。本發(fā)明的化合物對于線蟲類、多節(jié)絳蟲類、吸蟲類和棘頭蟲類成員同樣具有活性，包括具有經(jīng)濟重要性的圓線蟲目、蛔蟲目、尖尾目、小桿目、旋尾目和嘴剌目成員，諸如但不限于具有經(jīng)濟重要性的農(nóng)業(yè)害蟲(即根結(jié)線蟲屬根結(jié)線蟲、根腐線蟲屬根腐線蟲、輪胎蟲屬殘根線蟲等等)和危害動物和人類健康的害蟲(即所有具有經(jīng)濟重要性的吸蟲、絳蟲和蛔蟲，諸如馬體內(nèi)的尋常圓線蟲、狗體內(nèi)的犬弓蛔蟲、羊體內(nèi)的捻轉(zhuǎn)血矛線蟲、狗體內(nèi)的犬惡絲蟲、馬體內(nèi)的葉形裸頭絳蟲、反芻動物體內(nèi)的肝片形吸蟲等等)。本發(fā)明的化合物尤其表現(xiàn)出對鱗翅目害蟲的高度活性(例如Alabamaargillacea95Hiibner(衣蛾)、ArchipsargyrospilaWalker(果禾對巻口十蛾)、A.rosanaLinnaeus(歐洲巻葉娥)、禾口其他黃巻娥屬物禾中、Chil0suppressalisWalker(水稻螺蟲)、CnaphalocrosismedinalisGuen6e(稻縱巻口十螺)、CrambuscaliginosellusClemens(玉米木艮部結(jié)網(wǎng)毛蟲)、CrambusteterrellusZincken(藍草草螟)、CydiapomonellaLinnaeus(蘋果小巻娥)、EariasinsulanaBoisduval(金岡U鉆)、EariasvittellaFabricius(翠紋棉鈴蟲)、HelicoverpaarmigeraHiibner(美洲棉鈴蟲)、HelicoverpazeaBoddie(棉鈴蟲)、HeliothisvirescensFabricius(煙草夜蛾幼蟲)、HerpetogrammalicarsisalisWalker(草地螟)、LobesiabotranaDenis&Schiffermiiller(葡萄巻口十蛾)、PectinophoragossypiellaSa皿ders(棉紅鈴蟲)、PhyllocnistiscitrellaStainton(柑橘潛口十蛾)、PierisbrassicaeLi皿aeus(大菜粉蝶)、Pierisr即aeLi皿aeus(菜白蛾)、PlutellaxylostellaLinnaeus(小菜蛾)、SpodopteraexiguaHiibner(舌甘菜夜蛾)、SpodopteralituraFabricius(斜紋夜蛾、茶蠶)SpodopterafrugiperdaJ.E.Smith(草地粘蟲)、TrichoplusianiHiibner(甘藍銀紋夜娥)禾口TutaabsolutaMeyrick(蔬菜蘿王^替蟲竜))。本發(fā)明的化合物還對同翅目成員具有顯著活性，其包括AcyrthosiphonpisumHarris(豆長管蟲牙)、AphiscraccivoraKoch(黑豆蟲牙)、AphisfabaeScopoli(香豆蟲牙)、AphisgossypiiGlover(棉蟲牙、瓜蟲牙)、AphispomiDeGeer(蘋果蟲牙)、AphisspiraecolaPatch(巻口十蟲牙)、AulacorthumsolaniKaltenbach(茄無網(wǎng)長管蟲牙)、ChaetosiphonfragaefoliiCockerell(草莓蟲牙)、DiuraphisnoxiaKurdjumov/Mo油ilko(俄羅斯小麥蟲牙)、Dysaphisplantagi固Paaserini(薔薇長管蟲牙)、EriosomalanigerumHausma皿(蘋果綿蟲牙)、HyalopteruspruniGeoffroy(桃大尾蟲牙)、LipaphiserysimiKaltenbach(憲青蟲牙)、MetopolophiumdirrhodumWalker(麥蟲牙)、MacrosiphumeuphorbiaeThomas(馬鈴薯蟲牙)、MyzuspersicaeSulzer(桃蟲牙、杉&蟲牙)、NasonoviaribisnigriMosley(萵苣蟲牙)、Pemphigus類型(根蟲牙禾口瘦蟲牙)、RhopalosiphummaidisFitch(玉米口十蟲牙)、RhopalosiphumpadiLinnaeus(禾谷縊管蟲牙)、Schizaphisgrami皿mRondani(麥二叉蟲牙)、SitobionavenaeFabricius(麥長管蟲牙)、Therio即hismaculateBuckton(苜猜斑蟲牙)、ToxopteraaurantiiBoyerdeFonscolombe(桔二岔蟲牙)、禾口ToxopteracitricidaKirkaldy(褐色橘蟲牙)；Adelges類型(5求蟲牙)；PhylloxeradevastatrixPergande(美洲山核t兆木艮瘤蟲牙)；BemisiatabaciGe麗dius(煙粉虱、甘薯粉虱)、BemisiaargentifoliiBellows&Perring(銀葉粉虱)、DialeurodescitriAshmead(柑桔白粉虱)禾口TrialeurodesvaporariorumWestwood(溫室粉虱)；EmpoascafabaeHarris(土豆口十蟬)、LaodelphaxstriatellusFallen(灰飛虱)、MacrolestesquadrilineatusForbes(二點口十蟬)、N印hotettixcinticepsUhler(青口十蟬)、N印hotettixnigropictusStSl(黑尾口十蟬)、NilaparvatalugensStSl(褐飛虱)、Peregri皿smaidisAshmead(玉米錯蟬)、SogatellafurciferaHorvath(白背飛虱)、SogatodesorizicolaMuir(稻飛虱)、TyphlocybapomariaMcAtee(蘋果白口十蟬)、Erythroneoura類型(葡萄小口十蟬)；MagicidadaseptendecimLi皿aeus(晚秀蟬)；IceryapurchasiMaskell(吹綿介殼蟲)、QuadraspidiotusperniciosusComstock(圣約瑟蟲)；PlanococcuscitriRisso(桔粉階)；Pseudococcus類型(其他粉階復(fù)合體)；CacopsyllapyricolaFoerster(梨黃木虱)、TriozadiospyriAshmead(柿木虱)。本發(fā)明的化合物還對半翅目成員具有活性，其包括AcrosternumhilareSay(禾舀綠蟲春)、AnasatristisDeGeer(南瓜緣蟲春)、BlissusleucopterusleucopterusSay(高梁長蟲春)、CimexlectulariusLi皿aeus(臭蟲)、CorythucagossypiiFabricius(棉網(wǎng)蟲春)、CyrtopeltismodestaDistant(番茄蟲春)、DysdercussuturellusHerrich—Schaffer(污棉蟲)、EuchistusservusSay(茶翅蟲春)、EuchistusvariolariusPalisotdeBeauvois(單斑蟲春)、Graptosthetus類型(長蟲春復(fù)合體)、L印toglossuscorculusSay(緣蟲春禾斗松禾子蟲春)、LyguslineolarisPalisotdeBeauvois(牧草盲蟲春)、NezaraviridulaLi皿aeus(南部禾舀綠蟲春)、0ebaluspugnaxFabricius(禾舀褐蟲春)、OncopeltusfasciatusDallas(大馬利筋長蟲春)、PseudatomoscelisseriatusReuter(棉盲蝽)。本發(fā)明的化合物可防治的其他昆蟲目包括纓尾目(例如FrankliniellaoccidentalisPergande(西花薊馬)、ScirthothripscitriMoulton(柑桔薊馬)、SericothripsvariabilisBeach(大豆薊馬)、禾口ThripstabaciLindeman(蔥薊馬))；禾口鞘翅目(例如L印tinotarsadecemlineataSay(Coloradopotatobeetle)、EpilachnavarivestisMulsant(墨西哥豆瓢蟲)和細胸叩頭蟲屬、山叩頭蟲屬或?qū)捫剡殿^蟲屬線蟲)。注意到，某些同期分類體系將同翅目歸類于半翅目的亞目。值得注意的是，本發(fā)明的化合物在防治銀葉粉虱(Bemisiaargentifolii)方面的用途。值得注意的是，本發(fā)明的化合物在防治西花薊馬(Frankliniellaoccidentalis)方面的用途。值得注意的是，本發(fā)明的化合物在防治土豆葉蟬(Empoascafabae)方面的用途。值得注意的是，本發(fā)明的化合物在防治玉米蠟蟬(Peregri皿smaidis)方面的用途。值得注意的是，本發(fā)明的化合物在防治棉蚜(Aphisgossypii)方面的用途。值得注意的是，本發(fā)明的化合物在防治桃蚜(Myzuspersicae)方面的用途。值得注意的是，本發(fā)明的化合物在防治小菜蛾(Plutellaxylostella)方面的用途。值得注意的是，本發(fā)明的化合物在防治草地粘蟲(Spodopterafrugiperda)方面的用途。本發(fā)明的化合物可與一種或多種其他生物學(xué)活性化合物或試劑混合，以形成多組分殺蟲劑，賦予甚至更廣譜的農(nóng)業(yè)和非農(nóng)業(yè)用途，所述生物學(xué)活性化合物或試劑包括殺昆蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺菌劑、殺螨劑、除草劑、除草劑安全劑、生長調(diào)節(jié)劑諸如昆蟲蛻皮抑制劑和生根剌激劑、化學(xué)不育劑、化學(xué)信息素、拒斥劑、誘蟲劑、信息素、取食剌激劑、其他生物學(xué)活性化合物或昆蟲致病細菌、病毒或真菌。因此本發(fā)明還涉及包含式1的化合物(即為生物學(xué)有效量)、至少一種附加組分以及至少一種附加生物學(xué)活性化合物或試劑的組合物，所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑。就本發(fā)明的混合物而言，可將其他生物學(xué)活性化合物或試劑與本發(fā)明的化合物(包括式1的化合物)配制在一起，以形成預(yù)混物，或者可將其他生物學(xué)活性化合物或試劑與本發(fā)明的化合物(包括式1的化合物)分開配制，并且在施用前(例如在噴霧罐中)將兩種制劑混合在一起，或者作為另外一種選擇，將兩種制劑依次施用?？膳c本發(fā)明的化合物配制在一起的此類生物學(xué)活性化合物或試劑的實例是殺昆蟲劑諸如阿巴美丁、高滅磷、滅螨醌、啶蟲脒、氟丙菊酯、5-氯-2-[(三氟甲基)磺酰基]氨基安息香酸甲酯、雙甲脒、阿維菌素、印苦楝子素、谷硫磷、聯(lián)苯菊酯、聯(lián)苯肼酯、雙三氟蟲脲、硼酸鹽、3_溴-1_(3-氯-2-吡啶基)_N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-lH-吡唑-5-甲酰胺、撲虱靈、硫線磷、西維因、克百威、殺螟丹、伐蟲脒、氯蟲酰胺、溴蟲腈、氟啶脲、毒死蜱、甲基毒死蜱、環(huán)蟲酰肼、螨死凈、可尼丁、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、P_氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、Y-三氟氯氰菊酯、高三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、^-氯氰菊酯、環(huán)丙氨嗪、溴氰菊酯、丁醚脲、二嗪農(nóng)、迪厄爾丁、除蟲脲、四氟甲醚菊酯、殺蟲雙、樂果、呋蟲胺、二苯丙醚、甲氨基阿維菌素、硫丹、順式氰戊菊酯、乙蟲清、醚菊酯、乙螨唑、苯丁錫、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟啶蟲酰胺、氟蟲酰胺、氟氰戊菊酯、5-氯-6-(l-氟乙基)-N-[2-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙基]-4-嘧啶胺、氟蟲脲、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、地蟲磷、伐蟲脒、噻唑磷，氯蟲酰肼、氟鈴脲、噻螨酮、伏蟻腙、吡蟲啉、茚蟲威、殺蟲皂、異柳磷，氯芬奴隆，馬拉硫磷、氰氟蟲腙、四聚乙醛、甲胺磷、殺撲磷、滅蟲威、滅多威、烯蟲酯、甲氧滴滴涕、甲氧卞氟菊酯、久效磷、甲氧蟲酰肼、烯啶蟲胺、硝乙脲噻唑、雙苯氟脲、多氟蟲酰脲、殺線威、對硫磷、甲基對硫磷、氯菊酯、甲拌磷、伏殺硫磷、亞胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、克螨特、4-[4-(4-氯苯基)-4-環(huán)丙基丁基]-l-氟-2-苯氧基苯、吡岈酮、l-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(氟甲基)硫代]-5-[(吡嗪基甲基)氨基]-lH-吡唑-3-腈、除蟲菊酯、噠螨靈、啶蟲丙醚、l-乙?；?3，4-二氫-3-[(3-吡啶基甲基)氨基]-6-[l，2，2，2-四氟-l-(三氟甲基)乙基]-2(lH)-喹唑啉酮、l-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(二氟甲基)硫代]-5-[(2-吡啶基甲基)氨基]-lH-吡唑-3-腈、蚊蠅醚、魚藤酮、理阿諾堿、多菌蟲素、多殺菌素、季酮螨酯、螺甲螨酯、螺蟲乙酯、硫丙磷、蟲酰肼、吡螨胺、伏蟲隆、七氟菊酯、特丁硫磷、殺蟲畏、胺菊酯、噻蟲啉、噻蟲嗪、硫雙威、殺蟲雙、唑蟲酰胺、四溴菊酯、唑蚜威、敵百蟲、殺蟲脲、蘇云金芽孢桿菌S-內(nèi)毒素、昆蟲致病細菌、昆蟲致病病毒和昆蟲致病真菌。值得注意的是殺昆蟲劑，諸如阿巴美丁、啶蟲脒、氟丙菊酯、雙甲脒、阿維菌素、印苦楝子素、聯(lián)苯菊酯、3_溴-1_(3-氯-2-吡啶基)_N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-lH-吡唑-5-甲酰胺、撲虱靈、硫線磷、西維因、殺螟丹、氯蟲苯甲酰、溴蟲腈、毒死蜱、可尼丁、氟氯氰菊酯、e-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、Y-三氟氯氰菊酯、高三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、^-氯氰菊酯、環(huán)丙氨嗪、溴氰菊酯、迪厄爾丁、呋蟲胺、二苯丙醚、甲胺基阿維菌素、硫丹、順式氰戊菊酯、乙蟲腈、醚菊酯、乙螨唑、苯硫威、苯氧威、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟啶蟲酰胺、氟蟲酰胺、卡死克、氟胺氰菊酯、伐蟲脒、噻唑磷、氟鈴脲、伏蟻腙、吡蟲啉、茚蟲威、氯芬奴隆、氰氟蟲腙、滅蟲威、滅多威、烯蟲酯、甲氧蟲酰肼、烯啶蟲胺、硝乙脲噻唑、雙苯氟脲、殺線威、吡蚜酮、除蟲菊酯、噠螨靈、啶蟲丙醚、蚊蠅醚、理阿諾堿、多菌蟲素、多殺菌素、季酮螨酯、螺甲螨酯、螺蟲乙酯、蟲酰肼、胺菊酯、噻蟲啉、噻蟲嗪、硫雙威、殺蟲雙、四溴菊酯、唑蚜威、殺蟲脲、蘇云金芽孢桿菌S-內(nèi)毒素、蘇云金芽孢桿菌的所有菌株和核型多角體病毒的所有菌株。用以與本發(fā)明的化合物混合的一個生物制劑實施方案包括昆蟲致病細菌諸如蘇云金芽孢桿菌，和膠囊包封的蘇云金芽孢桿菌S-內(nèi)毒素(例如Cellc即、MPV、MPVn);昆蟲病原真菌，如綠僵菌；和昆蟲病原(天然存在的和遺傳修飾的)病毒，包括桿狀病毒、核型多角體病毒(NPV)諸如谷實夜蛾核型多角體病毒(HzNPV)、芹菜夜蛾核型多角體病毒(AfNPV);和顆粒體病毒(GV)諸如蘋果蠹蛾顆粒體病毒(CpGV)。尤其值得注意的是其中其他無脊椎害蟲防治活性成分屬于與式1的化合物不同的化學(xué)類別或者具有與其不同作用位點的組合。在某些情況下，與至少一種具有類似防治范圍但是不同作用位點的其他無脊椎害蟲防治活性成分組合，對于抗性管理將是尤其有利的。因此，本發(fā)明的組合物還可包含至少一種附加無脊椎害蟲防治活性成分，所述活性成分具有類似防治范圍，但是屬于不同的化學(xué)類別或者具有不同的作用位點。這些附加生物學(xué)活性化合物或試劑包括但不限于，鈉通道調(diào)節(jié)劑諸如聯(lián)苯菊酯、氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、高三氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、e-氟氯氰菊酯、溴氫菊酯、四氟甲醚菊酯、順式氰戊菊酯、腈苯苯醚菊酯、茚蟲威、甲氧卞氟菊酯、丙氟菊酯、除蟲菊酯和四溴菊酯；膽堿酯酶抑制劑例如氯蜱硫磷、乙肟威、草氨酰、硫雙滅多威和唑蚜威；新煙堿類諸如啶蟲脒、可尼丁、呋蟲胺、吡蟲啉、烯啶蟲胺、硝乙脲噻唑、噻蟲啉和噻蟲嗪；大環(huán)內(nèi)酯類殺蟲劑例如多菌蟲素、多殺菌素、阿巴美丁、阿維菌素和甲氨基阿維菌素；GABA(Y-氨基丁酸)-門控氯通道拮抗劑諸如阿維菌素或阻擋劑諸如乙蟲腈和氟蟲腈；殼多糖合成抑制劑例如撲虱靈、賽滅凈、氟蟲脲、氟鈴脲、虱螨脲、雙苯氟脲、多氟蟲酰脲和殺蟲脲；保幼激素模擬物例如二苯丙醚、苯氧威、甲氧普烯和蚊蠅醚；章魚胺受體配體例如雙甲脒；蛻皮抑制劑和蛻皮激素激動劑諸如印苦楝子素、甲氧蟲酰肼和蟲酰肼；魚尼汀受體配體諸如理阿諾堿、氨茴酸二酰胺諸如氯蟲苯甲酰胺(參見美國專利公開6，747，047、PCT公開W02003/015518和W02004/067528)和氟蟲酰胺(參見美國專利公開6，603，044);沙蠶毒素類似物例如巴丹；線粒體電子傳遞抑制劑例如溴蟲腈、伏蟻腙和噠螨酮；脂質(zhì)生物合成抑制劑例如季酮螨酯和螺甲螨酯；環(huán)二烯類殺蟲劑諸如迪厄爾丁或硫丹；擬除蟲菊酯；氨基甲酸酯；殺蟲脲；和生物制劑，包括核型多角體病毒(NPV)、蘇云金芽孢桿菌成員、膠囊包封的蘇云金芽孢桿菌S-內(nèi)毒素以及其他天然存在的或遺傳修飾的殺蟲病毒?？膳c本發(fā)明的化合物配制在一起的生物學(xué)活性化合物或試劑其他實例是殺真菌劑諸如苯并噻二唑、殺螟丹、吲唑磺菌胺、阿扎康唑、嘧菌酯、苯霜靈、苯菌靈、苯噻菌胺、異丙基苯噻菌胺、苯菌靈、聯(lián)苯、雙苯三唑醇、殺稻瘟菌素-S、波爾多液(三元硫酸銅)、啶酰菌胺/啶酰菌胺、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、丁賽特、萎銹靈、環(huán)丙酰菌胺、敵菌丹、克菌丹、卡苯達唑、地茂散、百菌清、乙菌利、克霉唑、王銅、銅鹽諸如硫酸銅和氫氧化銅、賽座滅、環(huán)氟菌胺、霜脲氰、環(huán)唑醇、嘧菌環(huán)胺、抑菌靈、雙氯氰菌胺、噠菌清、氯硝胺、乙霉威、苯醚甲環(huán)唑，烯酰嗎啉、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、消螨普、discostrobin、二噻農(nóng)、十二環(huán)嗎啉、多果定、益康唑、乙環(huán)唑、敵瘟磷、氟環(huán)唑、噻唑菌胺、乙嘧酚、土菌靈、噁唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、丙森鋅、甲呋酰苯胺、環(huán)酰菌胺、氰菌胺、拌種咯、苯銹啶、丁苯嗎啉、三苯基乙酸錫、三苯基氫氧化錫、福美鐵、ferfurazoate、嘧菌腙、氟啶胺、咯菌腈、氟酰菌胺、氟吡菌胺、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟喹唑、氟硅唑、磺菌胺、氟酰胺、粉唑醇、滅菌丹、三乙膦酸鋁、麥穗寧、呋霜靈、呋吡菌胺、己唑醇、惡霉靈、克熱凈、抑霉唑、酰胺唑、雙胍辛胺、iodicarb、種菌唑、異稻瘟凈、異菌脲、丙森鋅、異康唑、稻瘟靈、春雷霉素、克收欣、代森錳鋅、雙炔酰菌胺、代森錳、嘧菌胺、精甲霜靈、滅銹胺、甲霜靈、葉菌唑、磺菌威、代森聯(lián)、苯氧菌胺/苯氧菌胺、滅派林、苯菌酮、咪康唑、腈菌唑、新阿蘇仁(甲基胂酸鐵)、氯苯嘧啶醇、辛噻酮、呋酰胺、肟醚菌胺、惡霜靈、噁喹酸、噁咪唑、氧化萎銹靈、多效唑、戊菌唑、戊菌隆、吡噻菌胺、稻瘟酯、膦酸、苯酞、氟吡菌胺、啶氧菌酯、多抗霉素、烯丙異噻唑、咪鮮安、腐霉利、霜霉威、霜霉威鹽酸鹽、丙環(huán)唑、丙森鋅、丙氧喹啉、丙硫菌唑、唑菌胺酯、白粉松、啶斑肟、嘧霉胺、啶斑肟、硝吡咯菌素、咯喹酮、喹唑、快諾芬、五氯硝基苯、硅噻菌胺、硅氟唑、螺環(huán)菌胺、鏈霉素、硫、戊唑醇、四氧硝基苯、克枯爛、四氯硝基苯、氟醚唑、噻苯噠唑、噻呋滅、托布津、甲基立枯磷、二硫四甲秋蘭姆、噻酰菌胺、甲基立枯磷、甲苯氟磺胺、三唑酮、三唑醇、嘧菌醇、唑菌嗪、二甲十三烷嗎啉；十三嗎啉、垂嗎酰胺三環(huán)唑、肟菌酯、嗪氨靈、滅菌唑、烯效唑、井岡霉素、乙烯菌核利、代森鋅、福美鋅、和草酰胺；殺線蟲劑例如涕滅威、imicyafos、草氨酰和苯線磷；殺菌劑，如鏈霉素；殺螨劑，如雙甲脒、滅螨猛、克氯苯、三環(huán)錫、三氯殺螨醇、除螨靈、乙螨唑、喹螨醚、苯丁錫、甲氰菊酯、唑螨酯、噻螨酮、克螨特、噠螨酮和吡螨胺。在某些情況下，本發(fā)明的化合物與其他生物活性(尤其是無脊椎害蟲防治)化合物或試劑(即活性成分)的組合可獲得大于累加(即協(xié)同)的效應(yīng)。降低釋放到環(huán)境中的活性成分量，同時確保有效的害蟲防治，一直是所期望的。當在施用速率下發(fā)生無脊椎害蟲防治活性成分協(xié)同作用，賦予農(nóng)業(yè)上符合要求的無脊椎害蟲防治度，此類組合可有利地用于降低作物生產(chǎn)成本，并且降低環(huán)境荷載?？蓪⒈景l(fā)明的化合物及其組合物施用到植物上，所述植物經(jīng)遺傳轉(zhuǎn)化以表達出對無脊椎害蟲有毒的蛋白質(zhì)(如蘇云金芽孢桿菌(Bacillusthuringiensis)A-內(nèi)毒素)。此類施用可提供更廣譜的植物保護性，并且可有利地用于抗性管理。外施防治無脊椎害蟲的本發(fā)明的化合物的功效可與表達的毒素蛋白質(zhì)協(xié)同作用。這些農(nóng)業(yè)保護劑(即殺蟲劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、殺螨劑、除草劑和生物制劑)的一般參考文獻包括"ThePesticideMa皿al"第13版(C.D.S.Tomlin編輯，BritishCropProtectionCouncil,Farnham，Surrey,U.K.，2003)禾口"TheBioPesticideMa皿al，，第2片反(LG.Copping編，BritishCropProtectionCouncil,Farnham，Surrey,U.K.，2001).對于其中使用一種或多種這些不同混合組分的實施方案而言，這些不同混合組分(總量)與式i的化合物的重量比率通常介于約i:3000和約3000:i之間。值得注意的是介于約i:300和約300:i之間的重量比率(例如介于約i:30和約30:i之間的比率)。本領(lǐng)域的技術(shù)人員可易于通過簡單的實驗來確定獲得所期望生物活性范圍而需要的活性成分生物學(xué)有效量。顯然，包含這些附加組分可使無脊椎害蟲防治范圍超出式i的化合物自身的防治范圍。表A列出了式1的化合物與其他無脊椎害蟲防治劑的具體組合，例證了本發(fā)明的混合物、組合物和方法。表A第一欄列出了具體的無脊椎害蟲防治劑(例如第一欄中的"阿巴美丁")。表A第二欄列出了無脊椎害蟲防治劑的作用模式(如果已知的話)或化學(xué)類別。表A第三欄列出了在無脊椎害蟲防治劑施用速率下，其相對于式1的化合物的重量比率范圍實施方案(例如阿巴美丁相對于式i的化合物的比率按重量計為"50:i至i:50")。因此，例如，表A第一行具體公開了可以50:i至i:50的重量比率施用式i的化合物與阿巴美丁的組合。表A的其余行可類似進行解釋。還值得注意的是，表A列出了式1的化合物與其他無脊椎害蟲防治劑的具體組合，例證了本發(fā)明的混合物、組合物和方法，并且包括適用于施用速率的重量比率范圍的附加實施方案。表A無脊椎害蟲防治劑作用模式或化學(xué)類別典型的重量比率阿巴美丁大環(huán)內(nèi)酯類50:i至i:50100<table>tableseeoriginaldocumentpage101</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage102</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage103</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage104</column></row><table>(a)3-溴-1-(3-氯_2_吡啶基)_N_[4_氰基_2_甲基_6_[(甲基氨基)羰基]苯基]-lH-吡唑-5_甲酰胺值得注意的是本發(fā)明的組合物，其中所述至少一種附加生物學(xué)活性化合物或試劑選自上表A中列出的無脊椎害蟲防治劑。包括式1的化合物在內(nèi)的化合物與附加無脊椎害蟲防治劑的重量比率通常介于iooo:i和i:iooo之間，一個實施方案介于500:i和i:soo之間，另一個實施方案介于250:i和i:200之間，并且另一個實施方案介于ioo:i和i:so之間。列于下表B中的是包含式1結(jié)構(gòu)化合物(化合物編號參見索引表A中的化合物)和附加無脊椎害蟲防治劑的具體組合物的實施方案。表B<table>tableseeoriginaldocumentpage104</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage105</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage106</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage107</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage108</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage109</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage110</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage111</column></row><table>列于表B中的具體混合物通常以表A中指定的比率來組合式1的化合物和其他無脊椎害蟲防治劑。在農(nóng)業(yè)和非農(nóng)業(yè)應(yīng)用中，通過將生物學(xué)有效量的一種或多種通常為組合物形式的本發(fā)明的化合物施用到害蟲環(huán)境中(包括侵害的農(nóng)業(yè)和/或非農(nóng)業(yè)場所)，施用到要保護的區(qū)域中，或直接施用到待防治的害蟲上，來防治無脊椎害蟲。因此本發(fā)明包括在農(nóng)業(yè)和/或非農(nóng)業(yè)應(yīng)用中防治無脊椎害蟲的方法，所述方法包括使無脊椎害蟲或其環(huán)境接觸生物學(xué)有效量的一種或多種本發(fā)明的化合物，或接觸包含至少一種此類化合物的組合物，或接觸包含至少一種此類化合物和生物學(xué)有效量的至少一種附加生物學(xué)活性化合物或試劑的組合物。包含本發(fā)明的化合物和至少一種附加生物學(xué)活性化合物或試劑的適宜組合物實例包括顆粒狀組合物，其中所述附加活性化合物存在于與本發(fā)明的化合物顆粒相同的顆粒上，或者存在于與本發(fā)明的化合物的那些顆粒不相同的顆粒上。為實現(xiàn)與本發(fā)明的化合物或組合物接觸以保護田地作物免受無脊椎害蟲侵害，通常在種植之前將所述化合物或組合物施用到作物種子上，施用到作物植株的葉子(例如葉片、莖桿、花朵、果實)上，或在作物種植之前或之后施用到土壤或其他生長介質(zhì)中。接觸方法的一個實施方案是通過噴霧。作為另外一種選擇，可將包含本發(fā)明的化合物的顆粒狀組合物施用到植物葉子上或土壤中。還可通過使植物與以浸壤液體制劑形式、以施用到土壤中的顆粒狀制劑形式、以育苗箱處理物或移植浸泡形式施用的包含本發(fā)明的化合物的組合物接觸，經(jīng)由植物攝入來有效遞送本發(fā)明的化合物。值得注意的是浸壤液體制劑形式的本發(fā)明的組合物。還值得注意的是防治無脊椎害蟲的方法，所述方法包括使無脊椎害蟲或其環(huán)境接觸生物學(xué)有效量的本發(fā)明的化合物，或接觸包含生物學(xué)有效量的本發(fā)明的化合物的組合物。還值得注意的是這樣的方法，其中環(huán)境為土壤，并且將所述組合物作為浸壤制劑施用到土壤中。還值得注意的是，還可通過局部施用到所侵害的位置上，使本發(fā)明的化合物生效。其他接觸方法包括經(jīng)由直接噴霧和滯留噴霧、空氣噴霧、凝膠、種子包覆、微膠囊化、全身吸收、餌料、耳標、大丸劑、噴霧、熏劑、氣溶膠、粉劑以及其他許多方法，來施用本發(fā)明的化合物或組合物。接觸方法的一個實施方案是尺寸上穩(wěn)定的肥料顆粒、包含本發(fā)明的化合物或組合物的小塊或片劑。本發(fā)明的化合物還可浸漬到用于組裝無脊椎害蟲防治裝置(例如防昆蟲網(wǎng))的材料中。本發(fā)明的化合物還可用于向種子提供保護以避免無脊椎害蟲侵害的種子處理物中。在本公開和權(quán)利要求上下文中，處理種子是指，使種子接觸通常被配制成本發(fā)明的組合物的生物學(xué)有效量的本發(fā)明的化合物。此種子處理物保護種子以避免無脊椎地下害蟲侵害，并且一般還可保護由發(fā)芽的種子發(fā)育成的秧苗根莖和其他接觸土壤的植株部分。所述種子處理物還通過使本發(fā)明的化合物或第二活性成分在發(fā)育的植株中移動，向葉子提供保護?？蓪⒎N子處理物施用到各類種子上，包括可發(fā)芽形成轉(zhuǎn)基因植株以表達特定特征的那些種子。代表性實例包括表達對無脊椎害蟲具有毒性的蛋白質(zhì)的那些，諸如蘇云金芽孢桿菌毒素，或表達抗除草劑性的那些，諸如提供草甘膦抗性的草甘膦乙酰轉(zhuǎn)移酶。種子處理的一種方法是在播撒種子之前，用本發(fā)明的化合物(即作為配制好的組合物)噴霧或撒粉于種子上。配制用于處理種子的組合物一般包含成膜劑或粘合劑。因此，本發(fā)明的種子包衣組合物通常包含式1的化合物以及成膜劑或粘合劑。通過將可流動的懸浮濃縮液直接噴霧到種子滾動床中，然后將種子干燥，來將種子包衣。作為另外一種選擇，可將其他制劑類型諸如濕粉、溶液、水懸乳劑、可乳化的濃縮液和乳液的水溶液噴霧到種子上。此方法尤其可用于將膜包衣施用到種子上。本領(lǐng)域技術(shù)人員可采用各種包衣設(shè)備和方法。適宜的方法包括thoselistedinP.Kosters等人在"SeedTreatment-ProgressandProspects"(1994BCPC專著No.57)以及其中所列參考文獻中列出的那些。處理過的種子通常包含本發(fā)明的化合物，其量為約0.lg至1kg每100kg種子(即處理前按所述種子重量計為約0.0001至1%)。用于種子處理的可流動懸浮液制劑通常包含約0.5至約70%的活性成分，約0.5至約30%的成膜粘合劑，約0.5至約20%的分散劑，0至約5%的增稠劑，0至約5%的顏料和/或染料，0至約2%的消泡劑，0至約1%的防腐劑，和0至約75%的揮發(fā)性液體稀釋劑。本發(fā)明的化合物可被摻入到餌料組合物中，所述餌料組合物可被無脊椎害蟲食用，或用于裝置諸如誘捕器、餌料站等中。此類餌料組合物可為顆粒形式，其包含(a)活性成分即式1的化合物；(b)—種或多種食物物料；任選的(c)誘蟲劑，和任選的(d)—種或多種濕潤劑。值得注意的是顆?；蝠D料組合物，其包含約0.001-5%的活性成分，約40-99%的食物物料和/或誘蟲劑；以及任選約0.05-10%的濕潤劑，其可在非常低的施用速率下尤其是在攝取而不是直接接觸時致命的活性成分劑量下有效防治土壤無脊椎害蟲。某些食物物料既可用作食物源，也可用作誘蟲劑。食物物料包括碳水化合物、蛋白質(zhì)和類脂。食物物料的實例是蔬菜粉、糖、淀粉、動物脂、植物油、酵母提取物和乳固形物。誘蟲劑的實例是增味劑和香味劑，諸如水果或植物提取物、香料、或其他動物或植物組分、信息素或已知用于吸引目標無脊椎害蟲的其他試劑。濕潤劑即保水劑實例是乙二醇和其他多元醇、甘油和山梨醇。值得注意的是用于防治至少一種選自螞蟻、白蟻和蟑螂的無脊椎害蟲的餌料組合物(以及使用此類餌料組合物的方法)。用于防治無脊椎害蟲的裝置包括本發(fā)明的餌料組合物和適于容納所述餌料組合物的外罩，其中所述外罩具有至少一個開口，所述開口尺寸能夠使無脊椎害蟲通過，以使無脊椎害蟲能夠從位于外罩外部的位置觸及所述餌料組合物，并且其中所述外罩還適于放置在潛在或已知的無脊椎害蟲活動場所之中或附近。可在無其他輔劑的情況下施用本發(fā)明的化合物，但是最常見的施用是施用制劑，所述制劑包含一種或多種具有適宜載體、稀釋劑和表面活性劑的活性成分，并且根據(jù)所設(shè)想的最終用途，有可能與食物組合。一種施用方法涉及將本發(fā)明的化合物的水分散體或精煉油溶液進行噴霧。與噴霧油、噴霧油濃縮液、粘展劑、輔劑、其他溶劑以及增效劑諸如胡椒基丁醚的組合通常可增強化合物功效。就非農(nóng)業(yè)用途而言，此類噴劑可從噴霧容器諸如罐、瓶或其他容器中，經(jīng)由泵或通過將其從加壓容器例如加壓氣溶膠噴霧罐中釋出來施用。此類噴霧組合物可采取多種形式，例如噴劑、薄霧、泡沫、煙霧或塵霧。因此，根據(jù)具體情況，此類噴霧組合物還可包含推進劑、發(fā)泡劑等。值得注意的是噴霧組合物，所述組合物包含本發(fā)明的化合物或組合物，以及載體。此類噴霧組合物的一個實施方案包含本發(fā)明的化合物或組合物，以及推進劑。代表性的推進劑包括但不限于甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、異丁烷、丁烯、戊烷、異戊烷、新戊烷、戊烯、氫氟烴、氯氟烴、二甲基醚，以及前述的混合物。值得注意的是用于防治至少一種無脊椎害蟲的噴霧組合物(以及使用由噴霧容器分配出的此類噴霧組合物的方法)，所述無脊椎害蟲選自蚊子、墨蚊、廄螫蠅、鹿虻、馬虻、黃蜂、胡蜂、大胡蜂、壁虱、蜘蛛、螞蟻、蚋等等，包括各種上述害蟲或其組合。非農(nóng)業(yè)用途是指在不同于農(nóng)作物田地的區(qū)域中防治無脊椎害蟲。本發(fā)明的化合物和組合物的非農(nóng)業(yè)用途包括防治儲藏的谷物、菜豆和其他食品中的以及紡織物諸如衣服和地毯中的無脊椎害蟲。本發(fā)明的化合物和組合物的非農(nóng)業(yè)用途還包括防治觀賞植物、森林作物、庭院、沿路邊和鐵路的公用事業(yè)用地、以及草皮諸如草坪、高爾夫球場和牧場上的無脊椎害蟲。本發(fā)明的化合物和組合物的非農(nóng)業(yè)用途還包括防治由人和/或伴侶動物、家畜、農(nóng)場動物、動物園動物或其他動物居住的居室和其他建筑物中的無脊椎害蟲。本發(fā)明的化合物和組合物的非農(nóng)業(yè)用途還包括防治會損壞用于建筑中的木頭或其他建筑材料的害蟲諸如白蟻。本發(fā)明的化合物和組合物的非農(nóng)業(yè)用途還包括通過防治寄生或傳播傳染病的無脊椎害蟲來護人和動物的健康。防治動物寄生物包括防治寄生在宿主動物身體表面(例如肩部、腋窩、腹部、大腿內(nèi)側(cè))的體外寄生物以及寄生在宿主動物身體內(nèi)部(例如胃、腸、肺、靜脈、皮下、淋巴組織)中的體內(nèi)寄生物。體外寄生性或疾病傳播性害蟲包括例如恙螨、壁虱、虱子、蚊子、蒼蠅、螨蟲和跳蚤。體內(nèi)寄生物包括犬惡絲蟲、鉤蟲和蠕蟲。本發(fā)明的化合物和組合物尤其適于抗擊體外寄生性或疾病傳播性害蟲。本發(fā)明的化合物和組合物適于全身和/或非全身性防治由寄生物對動物造成的侵染或感染。本發(fā)明的化合物和組合物適于抗擊以動物為寄生對象的寄生物，所述動物包括那些野生動物、牲畜和農(nóng)業(yè)役用動物。所用術(shù)語牲畜是指(單數(shù)或復(fù)數(shù))特意飼養(yǎng)于農(nóng)業(yè)環(huán)境中以生產(chǎn)諸如食品或纖維、或獲得其勞力的馴養(yǎng)動物；牲畜的實例包括牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔子、母雞、火雞、鴨和鵝(例如飼養(yǎng)以獲得肉、奶、黃油、蛋、毛皮、皮革、羽毛和/或羊毛)。通過抗擊寄生物，減少了死亡率并且緩解了收益降低(在肉、奶、羊毛、毛皮、蛋等方面)，使得包含本發(fā)明的化合物的組合物的施用能夠更加經(jīng)濟并且使動物的飼養(yǎng)更加簡便。本發(fā)明的化合物和組合物尤其適于抗擊以伴侶動物和寵物(例如狗、貓、寵物鳥和觀賞魚)、研究和實驗動物(例如倉鼠、豚鼠、大鼠和小鼠)以及飼養(yǎng)于動物園、野外棲息地和/或馬戲團中的動物為寄生體的寄生物。在本發(fā)明的實施方案中，所述動物優(yōu)選為脊椎動物，并且更優(yōu)選為哺乳動物、禽類或魚類。在特定實施方案中，動物對象為哺乳動物(包括大猿類，諸如人類)。其他哺乳類對象包括靈長目動物(例如猴子)、?？苿游?例如畜?；蚰膛?、豬科動物(例如家養(yǎng)豬或野豬)、羊科動物(例如山羊或綿羊)、馬科動物(例如馬)、犬科動物(例如狗)、貓科動物(例如屋)、駱駝、鹿、驢、水牛、羚羊、兔子和嚙齒動物(例如豚鼠、松鼠、大鼠、小鼠、沙鼠和倉鼠)。禽類包括鴨科動物(天鵝、鴨和鵝)、鳩鴿科動物(例如斑鳩和家鴿)、雉科動物(例如鷓鴣、松雞和火雞)、雞科動物(例如家雞)、鸚鵡科動物(例如長尾小鸚鵡、金剛鸚鵡和鸚鵡)、獵禽和平胸鳥(例如鴕鳥)。尤其值得注意的是其中待保護動物為家犬(即家犬)和屋貓(即家貓)的實施方案。由本發(fā)明的化合物處理或保護的鳥與商業(yè)或非商業(yè)鳥類飼養(yǎng)相關(guān)。這些包括鴨科動物諸如天鵝、鵝和鴨，雞鵒科動物諸如斑雞和家鵒，雉科動物諸如鷓鴣、松雞和火雞，雞科動物諸如家雞，以及鸚鵡科動物諸如長尾小鸚鵡、金剛鸚鵡和為寵物或收集市場飼養(yǎng)的鸚鵡等等。就本發(fā)明目的而言，術(shù)語"魚"應(yīng)被理解為無限制地包括真骨魚類魚即硬骨魚。鮭目(其包括鮭科)和鱸形目(其包括棘臀魚科)均包含在真骨魚類中?？赡艿聂~受體的實例包括鮭科、鰈科、鯛科、麗魚科和棘臀魚科等等。還設(shè)想了受益于本發(fā)明的方法的其他動物，包括有袋目哺乳動物(諸如袋鼠)、爬行動物(諸如養(yǎng)殖鱉)以及本發(fā)明的方法可安全有效地為其處理或預(yù)防寄生物感染或侵染的其他具有經(jīng)濟重要性的家畜。通過向待保護動物施用殺寄生物有效量的本發(fā)明的化合物而受控的無脊椎寄生害蟲實例包括體外寄生物(節(jié)肢類、螨類等)和體內(nèi)寄生物(蠕蟲類，例如線蟲、吸蟲、絳蟲、棘頭蟲等)?！忝枋鰹槿湎x病的疾病或一類疾病應(yīng)歸于動物宿主被稱為蠕蟲的寄生蟲感染。術(shù)語"蠕蟲"旨在包括線蟲、吸蟲、絳蟲和棘頭蟲。蠕蟲病是與馴養(yǎng)動物諸如豬、綿羊、馬、牛、山羊、狗、貓和家禽相關(guān)的普遍并且嚴重的經(jīng)濟問題。在蠕蟲中，描述為線蟲的一類蠕蟲可在多種類型動物中引發(fā)廣泛并且有時嚴重的感染。設(shè)想可用本發(fā)明的化合物和本發(fā)明的方法處理的線蟲無限制地包括下列類屬棘唇線蟲屬、貓圓線蟲屬、鉤口線蟲屬、血管圓線蟲屬、雞蛔蟲屬、蛔蟲屬、布魯格氏絲蟲屬、仰口線蟲屬、毛細線蟲屬、夏氏線蟲屬、古柏線蟲屬、環(huán)體線蟲屬、網(wǎng)尾線蟲屬、膨結(jié)線蟲屬、棘唇線蟲屬、裂頭絳蟲屬、惡絲蟲屬、龍線蟲屬、蟯蟲屬、類絲蟲屬、血矛線蟲屬、異剌線蟲屬、兔唇蛔屬、羅阿絲蟲屬、曼森線蟲屬、繆勒線蟲屬、板口線蟲屬、細頸線蟲屬、結(jié)節(jié)線蟲屬、胃線蟲屬、尖尾線蟲屬、副絲蟲屬、副蛔蟲屬、泡翼線蟲屬、原圓線蟲屬、鬃絲蟲屬、旋尾線蟲屬、冠絲蟲屬、類圓線蟲屬、圓線蟲屬、吸吮線蟲屬、弓蛔線蟲屬、弓蛔蟲屬、毛線蟲屬、毛線屬、毛圓線蟲屬、鞭蟲屬、鉤蟲屬和吳策線蟲屬。在上文中，可感染上述動物的最常見線蟲屬是血矛線蟲屬、毛圓線蟲屬、胃線蟲屬、細頸線蟲屬、古柏線蟲屬、蛔蟲屬、仰口線蟲屬、結(jié)節(jié)線蟲屬、夏氏線蟲屬、鞭蟲屬、圓線蟲屬、毛線屬、網(wǎng)尾線蟲屬、毛細線蟲屬、異剌線蟲屬、弓蛔蟲屬、雞蛔蟲屬、尖尾線蟲屬、鉤口線蟲屬、鉤蟲屬、弓蛔線蟲屬和副蛔蟲屬。這些中的某些諸如細頸線蟲屬、古柏線蟲屬和結(jié)節(jié)線蟲屬主要攻擊腸道，而另一些諸如血矛線蟲屬和胃線蟲屬更盛行于胃部，而另一些諸如網(wǎng)尾線蟲屬存在于肺中。其他寄生物還位于其他組織中，諸如心臟和血管、皮下組織和淋巴組織等等。設(shè)想可用本發(fā)明的化合物和本發(fā)明的方法處理的吸蟲無限制地包括下列類屬重翼吸蟲屬、片吸蟲屬、侏形吸蟲屬、后睪吸蟲屬、并殖吸蟲屬和血吸蟲屬。設(shè)想可用本發(fā)明的化合物和本發(fā)明的方法處理的絳蟲無限制地包括下列類屬裂頭絳蟲屬、復(fù)孔絳蟲屬、迭宮絳蟲屬和帶絳蟲屬。人胃腸道的最常見寄生物類屬是鉤口線蟲屬、板口線蟲屬、蛔蟲屬、類圓線蟲屬、毛線蟲屬、毛細線蟲屬、鞭蟲屬和蟯蟲屬。其他存在于血液或胃腸道外其他組織和器官中的具有醫(yī)學(xué)重要性的寄生物類屬是絲蟲諸如吳策線蟲屬、布魯格氏絲蟲屬、旋盤尾絲蟲和羅阿絲蟲屬以及龍線蟲屬絲蟲，以及其他腸段蛔蟲類圓線蟲屬和毛線蟲屬絲蟲。眾多其他蠕蟲類屬和物種是本領(lǐng)域已知的，并且也可設(shè)想用本發(fā)明的化合物處理。這些更詳細地列舉于"TextbookofVeterinaryClinicalParasitology，，第一巻"Helminths，，(E.J.L.Soulsby，F(xiàn).A.DavisCo.，Philadelphia,Pa.);"Helminths，ArthropodsandProtozoa，，(Monnig的"VeterinaryHelminthologyandEntomology，，第6片反，E.J.L.Soulsby，TheWilliamsandWilkinsCo.，Baltimore,Md)中。式1的化合物可有效地抵抗多種動物體外寄生物(例如哺乳動物和鳥類的節(jié)肢動物體外寄生物)。昆蟲和蜱螨害蟲包括例如叮咬昆蟲諸如蒼蠅和蛟子、螨蟲、壁虱、虱子、跳蚤、椿象、寄生蛆等等。蒼蠅成蟲包括例如角蠅或擾血蠅、馬虻或馬蠅、廄蠅或廄螫蠅、墨蚊或黑蠅、鹿虻或斑虻、虱蠅或飛虱、以及采采蠅或舌蠅。寄生性蠅蛆包括例如膚蠅(胃蠅和狂蠅)、綠頭蒼蠅或麗蠅、旋蠅蛆或旋麗蠅幼蟲、牛皮蠅或足跟蠅、羊毛蠅蛆和馬胃蠅蛆。蚊子包括例如庫蚊、按蚊、和伊蚊。螨蟲包括中氣門亞目螨蟲，例如中氣剌螨諸如鳥螨、雞皮剌螨；疥螨或癢螨，諸如疥螨科類型，例如人疥螨；畜癢螨諸如癢螨科類型，包括牛足螨和羊癢螨；恙螨，例如恙螨科類型，例如北美恙螨、阿氏真恙螨。壁虱包括例如軟體壁虱，其包括隱喙蜱科類型，例如銳緣蜱屬類型和鈍緣蜱屬類型；硬體壁虱，其包括硬蜱科類，例如血紅扇頭蜱、變異革蜱、安氏革蜱、美洲鈍眼蜱、肩突硬蜱以及其他扇頭蜱屬類型(包括先前的牛蜱屬)。虱包括例如吸血虱例如短羽虱屬類型和牛羽虱屬類型；叮咬虱例如血虱屬類型、顎虱屬類型和盲虱屬類型。跳蚤包括例如柿頭蚤屬類型諸如犬蚤(Ctenoc印halidescanis)和貓蚤(Ctenoc印halidesfelis);客蚤屬類型諸如東方具帶病蚤(Xenopsyllacheopis);和蚤屬類型諸如人蚤(Pulexirritans)。椿象包括例如臭蟲屬椿象或例如常見的臭蟲(Cimexlectularius);椎獵蝽亞科類型，包括還被稱為獵蝽的獵蝽；例如長紅獵蝽和錐蝽屬類型?！銇碇v，蒼蠅、跳蚤、虱子、蚊子、蚋、螨蟲、壁虱和蠕蟲對對牲畜和伴侶動物領(lǐng)域造成了巨大的損失。節(jié)肢動物寄生物還對人造成麻煩，并且可以是人和動物致病生物體的載體。眾多其他節(jié)肢動物害蟲和體外寄生物是本領(lǐng)域已知的，并且也可設(shè)想用本發(fā)明的化合物處理。這些更詳細地列舉于"MedicalandVeterinaryEntomology，，(D.S.Kettle,JohnWiley&Sons,NewYorkandToronto);"ControlofArthropodPestsofLivestock:AReviewofTechnology''(R.0.Drummand，J.E.George禾口S.E.Kunz，CRCPress，BocaRaton，F(xiàn)la)中。還設(shè)想，本發(fā)明的化合物和組合物可有效抵抗眾多動物原蟲體內(nèi)寄生物，包括下表l中總結(jié)的那些。<table>tableseeoriginaldocumentpage117</column></row><table>具體地講，本發(fā)明的化合物可有效地抵抗體外寄生物，包括蒼蠅諸如Haematobiairritans(J尤角蟲雖)、Stomoxyscalcitrans(厭蟲雖)、Simulium類型(墨岐)、Glossina類型(采采蟲黽)、Hydrotaeairritans(大頭蒼蟲黽)、Muscaautumnalis(秋家蟲黽)、Muscadomestica(家蟲雖)、Morelliasimplex(簡黑蟲雖)、Tabanus類型(馬4t)、牛皮下蠅、紋皮蠅、絲光綠蠅、Luciliacuprina(銅綠蠅)、Culicoides類型(麗蠅)、新陸原伏蠅類型、Oestrusovis(羊狂蠅)、Culicoides類型(蠓)、馬蠅、馬胃蠅、赤馬胃蠅和馬鼻胃蠅；虱子諸如牛毛虱(畜虱屬)、馬毛虱、驢血虱、貓鳥虱、犬虱、棘顎虱和犬嚙毛虱；羊蜱蠅諸如羊蜱；螨蟲諸如癢螨屬類型、疥、牛足螨、馬蠕螨、姬螯螨屬類型、貓耳螨、恙螨屬類型和0todectescyanotis(耳螨)；壁虱諸如硬蜱屬類型、牛蜱屬類型、扇頭蜱屬類型、鈍眼蜱屬類型、革蜱屬類型、璃眼蜱屬類型和血蜱屬類型；以及跳蚤，諸如Ctenoc印halidesfelis(貓圣)禾口Ctenoc印halidescanis(犬圣)?？捎糜诒景l(fā)明的組合物中的生物學(xué)活性化合物或試劑包括有機磷酸酯殺蟲劑。此類殺蟲劑作為殺昆蟲劑具有非常廣泛的活性，并且在某些情況下，具有驅(qū)蟲活性。有機磷酸酯殺蟲劑包括例如百治磷、特丁磷、樂果、敵匹硫磷、乙拌磷、敵百蟲、谷硫磷、氯蜱硫磷、馬拉硫磷、乙酰甲胺磷、甲胺磷、高滅磷、乙基對硫磷、甲基對硫磷、速滅磷、甲拌磷、三硫磷和伏殺硫磷。還設(shè)想包括本發(fā)明的方法和組合物與氨基甲酸酯型殺蟲劑的組合，以及與有機氯型殺蟲劑的組合，所述氨基甲酸酯型殺蟲劑包括例如西維因、克百威、涕滅威、禾草特、乙肟威、克百威等。還設(shè)想包括與生物殺蟲劑的組合，所述生物殺蟲劑包括拒斥劑、除蟲菊酯(以及其合成變體，例如丙烯除蟲菊酯、滅蟲菊、撲滅司林、四溴菊酯)和通常用作殺螨劑的尼古丁。其他設(shè)想的組合是與雜項殺蟲劑的組合，包括蘇云金芽孢桿菌、克氯苯、甲脒(例如雙甲脒)、銅化合物(例如氫氧化銅和氧氯化硫酸銅)、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、三氯殺螨醇、硫丹、順式氰戊菊酯、腈苯苯醚菊酯、高三氟氯氰菊酯、甲氧滴滴涕和硫。值得注意的是附加生物學(xué)活性化合物或試劑，其選自本領(lǐng)域已知的驅(qū)腸蟲劑，諸如大環(huán)內(nèi)酯類(例如伊維菌素、莫西菌素、米爾倍霉素)、苯并咪唑(例如阿苯達唑、三氯苯咪唑)、N-水楊酰苯胺(例如氯生太爾、羥氯扎胺)、取代的苯酚(例如硝羥碘芐腈)、嘧啶(例如噻嘧啶)、咪唑噻唑(例如左咪唑)、環(huán)狀縮酚酸肽(例如emod印side)，哌嗪鹽、硝異硫氰二苯醚和妣喹酮。可用于本發(fā)明的組合物中的其他生物學(xué)活性化合物或試劑可選自昆蟲生長調(diào)節(jié)劑(IGR)和保幼激素類似物(JHA)，諸如除蟲脲、殺蟲脲、氟佐隆、賽滅凈、甲氧普烯等，從而向動物對象以及動物對象的環(huán)境提供對寄生物的初始和持續(xù)防治(在昆蟲生長的所有階段，包括卵)。值得注意的是可用于本發(fā)明的組合物中的生物學(xué)活性化合物或試劑，其選自阿維菌素類抗寄生物化合物。如上所述，阿維菌素類化合物包括已知可用于抵抗廣譜哺乳動物體內(nèi)寄生物和體外寄生物的強效抗寄生物劑。優(yōu)選可用于本發(fā)明范疇內(nèi)的化合物是伊維菌素。伊維菌素是阿維菌素的半合成衍生物，并且一般被制成至少80%22，23-二氫阿維菌素Bh和小于20X22，23-二氫阿維菌素Blb的混合物。伊維菌素公開于美國專利公開4，199，569中。阿巴美丁是在美國專利公開4，310，519中作為阿維菌素Bla/Blb公開的阿維菌素。阿巴美丁包含至少80%的阿維菌素Bla和不超過20%的阿維菌素Blb。另一種優(yōu)選的阿維菌素是多拉克丁，其還被稱為25-環(huán)己基阿維菌素B^多拉克丁的結(jié)構(gòu)和制備公開于美國專利公開5，089，480中。另一種優(yōu)選的阿維菌素是莫西菌素。莫西菌素還被稱為LL-F28249a，由美國專利公開4，916，154中獲知。另一種優(yōu)選的阿維菌素是塞拉菌素。塞拉菌素是25-環(huán)己基-25-脫(1-甲基丙基)_5-脫氧-22，23-二氫-5-(異亞硝基)-阿維菌素B工單糖。米爾倍霉素或B41是從產(chǎn)生米爾倍霉素的鏈霉菌屬菌株發(fā)酵液中分離出的物質(zhì)。微生物、發(fā)酵條件和分離方法描述于美國專利公開3，950，360和3，984，564中。按照美國專利公開5，288，710和5，399，717所述制得的甲氨基阿維菌素(4〃-脫氧-4〃-表-甲基氨基阿維菌素Bl)是兩種同系物4〃-脫氧_4〃-表-甲基氨基阿維菌素Bh和4〃-脫氧_4〃-表-甲基氨基阿維菌素Blb的混合物。優(yōu)選施用甲氨基阿維菌素的鹽?？捎糜诒景l(fā)明中的甲氨基阿維菌素鹽的非限制性實例包括美國專利公開5，288，710中所述的鹽，例如衍生自苯甲酸、取代的苯甲酸、苯磺酸、檸檬酸、磷酸、酒石酸、馬來酸等的鹽。可用于本發(fā)明中的甲氨基阿維菌素鹽最優(yōu)選為甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽。118依立諾克丁在化學(xué)上被稱為4〃_表_乙?；被?4〃_脫氧阿維菌素B1Q特別研制依立諾克丁，以用于所有牛類別和年齡組。它是對體內(nèi)和體外寄生物顯示出廣譜活性，同時還在肉和奶中留有極少殘留物的第一阿維菌素。當局部遞送時，它具有高效的附加優(yōu)點。本發(fā)明的組合物任選包含一種或多種下列抗寄生物化合物的組合如美國專利申請公布2005/0182059A1中所述的咪唑并[l，2_b]噠嗪化合物；如美國專利公開7，361，689中所述的l-(4-一鹵代甲基磺?；交投u代甲基磺?；交?-2-酰氨基-3-氟丙醇化合物；如美國專利公開7，312，248中所述的三氟甲磺酰苯胺肟醚衍生物；以及如PCT專利申請公布WO2006/135648中所述的N-[(苯氧基)苯基]_1，1，1_三氟甲磺酰胺和N-[(苯硫基)苯基]-l，1，1-三氟甲磺酰胺衍生物。本發(fā)明的組合物還可包含殺吸蟲劑。適宜的殺吸蟲劑包括例如三氯苯咪唑、芬苯噠唑、阿苯達唑、氯舒隆和奧苯達唑。應(yīng)當理解，上文的組合還可包括抗生素、抗寄生物和抗吸蟲活性化合物的組合。除了上述組合以外，還設(shè)想提供如本文所述的本發(fā)明的方法和化合物與其他動物健康藥物的組合，所述動物健康藥物如痕量元素、抗炎劑、抗感染劑、激素、皮膚病制劑(包括防腐劑和消毒劑)和免疫制劑諸如用于預(yù)防疾病的疫苗和抗血清。例如，此類抗感染劑包括在使用本發(fā)明的化合物或方法處理期間，任選可以例如組合的組合物形式和/或分開的劑型同時施用的一種或多種抗生素。適用于此目的的本領(lǐng)域已知的抗生素包括例如下列那些?！N可用的抗生素是氟苯尼考，其還被稱為D-(蘇式)-1-(4-甲磺酰苯基)-2-二氯乙酰氨基_3-氟-1-丙醇。另一種優(yōu)選的抗生素化合物是D-(蘇式)-1_(4-甲磺酰苯基)-2-二氟乙酰氨基-3-氟-l-丙醇。另一種可用的抗生素是甲砜氯霉素。制備這些抗生素化合物的方法以及用于此類方法中的中間體描述于美國專利公開4，31，857;4，582，918;4，973，750;4，876，352;5，227，494;4，743，700;5，567，844;5，105，009;5，382，673;5，352，832;和5，663，361中。其他氟苯尼考類似物和/或藥物前體已被公開，并且此類類似物也被用于本發(fā)明的組合物和方法中(參見例如美國專利公開7，041，670和7，153，842)。另一種可用的抗生素化合物是替米考星。替米考星是大環(huán)內(nèi)酯抗生素，其在化學(xué)上被定義為20-二氫-20-脫氧-20-(順式-3，5-二甲基哌啶-1-基)_脫碳酶糖泰樂菌素，并且公開于美國專利公開4，820，695中。另一種可用于本發(fā)明中的有用抗生素是土拉霉素。根據(jù)美國專利公開6，825，327中所述的方法來制備土拉霉素?？捎糜诒景l(fā)明中的其他抗生素包括先鋒霉素諸如頭孢噻呋、頭孢喹肟等。先鋒霉素在本發(fā)明制劑中的濃度任選在約lmg/mL至500mg/mL之間變化。另一種可用的抗生素包括氟喹諾酮，諸如恩諾沙星、達氟沙星、二氟沙星、奧比沙星和馬波沙星。就恩諾沙星而言，其可以約100mg/mL的濃度施用。達氟沙星的濃度含量為約180mg/mL。其他可用的大環(huán)內(nèi)酯抗生素包括酮內(nèi)酯類、或更具體地講氮雜內(nèi)酯類化合物。此類化合物描述于例如美國專利公開6，514，945;6,472，371;6，270，768;6,437，151;6，271，255;6，239，12;5，958，888;6，339，063;和6，054，434中。其他可用的抗生素包括四環(huán)素，尤其是氯四環(huán)素和氧四環(huán)素。其他抗生素可包括內(nèi)酰胺諸如青霉素，例如青霉素、氨芐青霉素、阿莫西林、或阿莫西林與棒酸或其他e-內(nèi)酰胺酶抑制劑的組合。獸醫(yī)領(lǐng)域內(nèi)的非農(nóng)業(yè)施用可通過常規(guī)的方法，諸如通過以例如片劑、膠囊、飲劑、浸液制劑、顆粒、糊劑、大丸劑、經(jīng)飼予操作或栓劑的形式外部施用；或通過非腸道給藥，諸如通過注射(包括肌內(nèi)注射、皮下注射、靜脈注射、腹膜內(nèi)注射)或植入；通過鼻腔給藥；通過局部施用，例如以浸入或浸漬、噴霧、洗滌、用粉末涂布的形式，或施用到動物小面積區(qū)域上，以及通過包含本發(fā)明的化合物或組合物的制品諸如頸圈、耳標、尾帶、肢帶、或韁繩施用。本發(fā)明的任一種化合物或此類化合物的適宜組合可被直接施用到動物受體上，和/或通過將其施用到動物所居住的局部環(huán)境(諸如墊草、圍欄等等)中來非直接施用。直接施用包括使動物受體的皮膚、毛皮或羽毛接觸所述化合物，或?qū)⑺龌衔锝o料于動物或注射到動物體內(nèi)。本發(fā)明的化合物可以受控釋放形式施用，例如為皮下緩慢釋放制劑，或為固定在動物上的受控釋放裝置形式諸如滅蚤項圈。用于受控釋放殺昆蟲劑以長期保護伴侶動物避免跳蚤侵染的項圈是本領(lǐng)域已知的，并且被描述于例如美國專利公開3，852，416;4，224，901;5，555，848;和5，184，573中。通常如本發(fā)明所述的殺寄生物組合物包含式1的化合物與一種或多種醫(yī)藥學(xué)或獸醫(yī)學(xué)可接受的載體的混合物，所述載體包含賦形劑和助劑，其根據(jù)旨在的給藥途徑(例如口腔給藥、局部給藥或非腸道給藥諸如注射)并且根據(jù)標準操作來選擇。此外，根據(jù)與所述組合物中一種或多種活性成分的相容性，包括諸如對pH和含水量的相對穩(wěn)定性的考慮，來選擇適宜的載體。因此，值得注意的是用于保護動物免受無脊椎寄生害蟲侵害的組合物，所述組合物包含本發(fā)明的化合物(即為殺寄生物有效量)和至少一種獸醫(yī)學(xué)可接受的載體。就非腸道給藥(包括靜脈注射、肌內(nèi)注射和皮下注射)而言，本發(fā)明的化合物可在油性或水性載體中被配制成懸浮液、溶液或乳液，并且可包含助劑，諸如懸浮劑、穩(wěn)定劑和/或分散劑。還可配制本發(fā)明的化合物，以供彈丸注射或連續(xù)滴注。供注射的藥物組合物包括優(yōu)選在藥物相容緩沖液中的包含藥物制劑領(lǐng)域已知的其他賦形劑或助劑的水溶液。此外，可在親脂性載體中制備活性化合物的懸浮液。適宜的親脂性載體包括脂肪油諸如芝麻油，合成脂肪酸酯諸如油酸乙酯和甘油三酯，或諸如脂質(zhì)體的物質(zhì)。含水注射懸浮液可包含增加所述懸浮液粘度的物質(zhì)，諸如羧甲基纖維素鈉、山梨醇或葡聚糖。用于注射的制劑可以單位劑型存在于例如安瓿容器或多劑量容器中。作為另外一種選擇，所述活性成分可為粉末形式，在使用前與適宜載體例如不含熱原的無菌水組合。除了上述制劑以外，本發(fā)明的化合物還可被配制成長效制劑。此類長效制劑可通過接種(例如皮下或肌內(nèi))或通過肌內(nèi)注射或皮下注射來施用。可用適宜的聚合材料或疏水材料(例如在含有藥物學(xué)可接受的油的乳液中)配制本發(fā)明的化合物，以用于這種給藥途徑。就通過吸入來施用而言，使用加壓包裝或噴霧器以及適宜的推進劑例如(無限120制)二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷或二氧化碳，可以氣溶膠噴霧形式遞送本發(fā)明的化合物。就加壓氣溶膠而言，可通過提供閥門來控制劑量單位，以遞送定量的量。可配制用于吸入機或吹藥器的明膠膠囊和藥筒，以包含所述化合物的粉末混合物和適宜的粉末基料諸如乳糖或淀粉。已發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的化合物具有有利的藥動學(xué)和藥效動力學(xué)特性，由口服和攝取提供全身利用度。因此，在待保護動物攝取后，本發(fā)明的化合物在血液中的殺寄生物有效濃度可保護被治療的動物免受吸血性害蟲諸如跳蚤、壁虱和虱子的侵害。因此值得注意的是保護動物免受無脊椎寄生害蟲侵害的口服形式的組合物(即除了殺寄生物有效量的本發(fā)明的化合物以外，還包含一種或多種載體，所述載體選自適于口服的粘合劑和填料以及濃縮飼料載體)。就以溶液(最易得的吸收形式)、乳液、懸浮液、糊劑、凝膠、膠囊、片劑、大丸劑、粉末、顆粒、瘤胃保留物和食料/水/舔磚形式口服而言，可用本領(lǐng)域已知的適用于口服組合物的粘合劑/填料來配制本發(fā)明的化合物，諸如糖和糖衍生物(例如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇)、淀粉(例如玉米淀粉、小麥淀粉、米淀粉、馬鈴薯淀粉)、纖維素及衍生物(例如甲基纖維素、羧甲基纖維素、乙基羥基纖維素)、蛋白質(zhì)衍生物(例如玉米蛋白、凝膠)、和合成聚合物(例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮)。如果需要，可加入潤滑劑(例如硬脂酸鎂)、崩解劑(例如交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮、瓊脂、藻酸)以及染料或顏料。糊劑和凝膠通常還包含粘合劑(例如金合歡、藻酸、膨潤土、纖維素、黃原膠、膠態(tài)硅酸鋁鎂)，以有助于使組合物保持與口腔接觸，并且不易被排出。優(yōu)選的實施方案是配制成可咀嚼和/或可食用產(chǎn)品的組合物(例如可咀嚼的處理物或可食用的片劑)。此類產(chǎn)品將理想地具有受待保護動物喜愛的味道、質(zhì)構(gòu)和/或芳香，以有利于式1的化合物的口腔給藥。如果殺寄生物組合物為濃縮飼料形式，則所述載體通常選自高性能飼料、飼料用谷類或濃縮蛋白質(zhì)。除了殺寄生物活性成分以外，此類包含濃縮飼料的組合物還包含可促進動物健康或生長、改善來自宰殺動物的肉質(zhì)或可用于畜牧業(yè)的添加劑。這些添加劑包括例如維生素、抗生素、化療劑、抑菌劑、抑真菌劑、抗球蟲藥和激素。使用例如常規(guī)的栓劑基料諸如椰子油或其他甘油酯，還可將式1的化合物配制到直腸給藥組合物中，諸如栓劑或保留灌腸劑。用于局部給藥的制劑通常為粉末、霜膏、懸浮液、噴霧劑、乳液、泡沫、糊劑、氣溶膠、油膏劑、軟膏或凝膠形式。局部用制劑更典型為水溶性溶液，其可為使用前稀釋的濃縮物形式。適于局部給藥的殺寄生物組合物通常包含本發(fā)明的化合物和一種或多種局部用適宜載體。在將殺寄生物組合物以線或點的形式(即準確療法)局部施用到動物體外部時，活性成分在動物體表上遷移，以覆蓋其大部分或所有的外表面積。因此，被治療的動物可尤其對從動物表皮取食的無脊椎害蟲諸如壁虱、跳蚤和虱子免疫。因此，用于局部給藥的制劑通常包含至少一種有機溶劑，以有利于活性成分在動物皮膚上傳遞和/或滲透到動物表皮中。此類制劑中的載體包括丙二醇、石蠟、芳族化合物、酉旨(諸如肉豆蔻酸異丙酯)、乙二醇醚、醇(諸如乙醇、正丙醇、2-辛基十二烷醇或油醇)；一羧酸酯的溶液，諸如肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、月桂酸草酸酯、油酸油基酯、油酸癸酯、月桂酸己酯、油酸油基酯、油酸癸酯、鏈長&2-(:18的飽和脂肪醇的己酸酯；二羧酸酯的溶液，諸如鄰苯二甲酸二丁酯、間苯二121酸二異丙酯、己二酸二異丙酯、己二酸二正丁酯，或脂族酸的(例如乙二醇)酯溶液。存在藥物或化妝品產(chǎn)業(yè)已知的結(jié)晶抑制劑或分散劑也是有利的。還可配制澆淋制劑，以防治具有農(nóng)業(yè)價值的動物的寄生物。本發(fā)明的澆淋制劑可為液體、粉末、乳液、泡沫、糊劑、氣溶膠、油膏劑、軟膏或凝膠形式。澆淋制劑通常為液體。這些澆淋制劑可有效地施用于綿羊、牛、山羊、其他反芻動物、駱駝科哺乳動物、豬和馬。通常通過將澆淋制劑以一條或多條細線的形式，或準確澆淋在動物背部中線(背部)或肩部，來施用所述澆淋制劑。更典型通過將所述制劑沿著動物背部，順著脊椎澆淋來施用。還可經(jīng)由其他常規(guī)方法來施用所述制劑，包括用浸漬過的材料在動物的至少一小塊面積上擦拭，或者使用可商購獲得的施用裝置來將其施用，通過注射器施用，通過噴霧施用或通過使用噴霧柵欄過道來施用。澆淋制劑包括載體，并且還可包含一種或多種附加成分。適宜的附加成分的實例是穩(wěn)定劑諸如抗氧化齊U、鋪展齊U、防腐齊U、粘附促進齊IJ、活性增溶劑諸如油酸、粘度調(diào)節(jié)劑、紫外線阻隔劑或吸收劑、以及著色劑。表面活性劑也可包含于這些制劑中，包括陰離子、陽離子、非離子和兩性表面活性劑。本發(fā)明的制劑通常包含抗氧化劑，諸如BHT(丁基化羥基甲苯)。所述抗氧化劑的含量一般為0.1%至5%(重量/體積)。某些制劑需要增溶劑，諸如油酸，以溶解活性劑，尤其是在使用多殺菌素時。用于這些澆淋制劑中的常見鋪展劑包括肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、飽和C12—ei8脂肪醇的辛酸/癸酸酯、油酸、油基酯、油酸乙酯、甘油三酯、硅油和雙丙二醇甲基醚?？筛鶕?jù)已知的技術(shù)制備本發(fā)明的澆淋制劑。當澆淋制劑為溶液時，采用加熱和攪拌(如果需要)，將"殺寄生物劑"/殺昆蟲劑與載體或媒介物混合。可將輔助或附加成分加入到活性劑和載體的混合物中，或者在加入載體前將它們與活性劑混合。如果澆淋制劑為乳液或懸浮液，則可類似地采用已知技術(shù)來制備所述制劑?？墒褂糜糜谳^疏水的藥物化合物的其他遞送體系。脂質(zhì)體和乳液是用于疏水性藥物的熟知遞送媒介物或載體的實例。此外，如果需要，可使用有機溶劑諸如二甲基亞砜。就農(nóng)業(yè)施用而言，有效防治所需的施用量(即"生物學(xué)有效量")將取決于諸如下列因素待防治的無脊椎害蟲種類、害蟲的生命周期、生命階段、其大小、位置、一年中的時期、宿主作物或動物、攝食行為、交配行為、環(huán)境水分、溫度等等。在正常情況下，約0.01至2kg活性成分每公頃的施用量足以防治農(nóng)業(yè)生態(tài)系統(tǒng)內(nèi)的害蟲，但是低達0.OOOlkg每公頃的施用量可能也是足夠的，或者高達8kg每公頃的施用量可能也是需要的。就非農(nóng)業(yè)施用而言，有效用量將在約1.0至50mg每平方米范圍內(nèi)，但是低達0.lmg每平方米的施用量可能也是足夠的，或者高達150mg每平方米的施用量可能也是需要的。本領(lǐng)域的技術(shù)人員易于確定為達到期望的無脊椎害蟲防治度所需的生物學(xué)有效量?！銇碇v，就獸醫(yī)應(yīng)用而言，以殺寄生物有效量將式1的化合物施用于待保護以免受無脊椎寄生害蟲侵害的動物。殺寄生物有效量是為達到觀察得到的目標無脊椎寄生害蟲出現(xiàn)率或活躍度降低的效果所需的活性成分量。本領(lǐng)域的技術(shù)人員將會知道，殺寄生物有效劑量可根據(jù)本發(fā)明的化合物和組合物、所需的殺寄生物效應(yīng)和持續(xù)時間、目標無脊椎害蟲物種、要保護的動物、施用模式等的不同而變化，并且達到具體效果所需的量可通過簡單的實驗來確定。就向恒溫動物口腔給藥、皮下給藥或準確給藥而言，以適宜間隔施用的本發(fā)明的化合物的劑量通常在約0.01mg/kg至約100mg/kg，并且優(yōu)選約0.01mg/kg至約30mg/kg的動物體重范圍內(nèi)。就其他局部(例如皮膚)給藥而言(包括蘸料和噴劑)，劑量通常包含約0.Olppm至約150，OOO卯m，更典型約0.Olppm至約100，OOO卯m，優(yōu)選約0.Olppm至約5，OOO卯m，并且最優(yōu)選約0.Ol卯m至約3，OOOppm的本發(fā)明的化合物。本發(fā)明的化合物向恒溫動物的適宜給藥間隔在約每天一次至約每年一次范圍內(nèi)。值得注意的是約每周一次至約每6個月一次范圍內(nèi)的給藥間隔。尤其值得注意的是每月一次的給藥間隔(即每月一次向動物施用所述化合物)。下列測試證明了本發(fā)明的化合物對具體害蟲的防治功效。"防治功效"表示抑制無脊椎害蟲發(fā)育、導(dǎo)致攝食顯著降低的功效(包括死亡)。然而，由所述化合物提供的害蟲防治保護不限于這些物種?；衔锩枋鰠⒁娝饕鞟至D。以下索引表中使用如下縮寫Pr為CH2CH2CH3，I-Pr為CH(CH3)2，并且i_Bu為CH2CH(CH3)2。(R)或(S)表示不對稱碳中心的絕對手性?？s寫"Ex."代表"實施例"，并且跟隨有數(shù)字，表示其中制備所述化合物的合成實施例。索引表A123<table>tableseeoriginaldocumentpage124</column></row><table>m.p.(°C)28CIHCI29CIHCI(R)-CH(CH3)CH2SCH330CLHCICH(CFQCH2SCHS*31CIHCI(R)-CH(CH3)CH2OH32CIHCIC(CH3)2CH2OH33CIHCI(R)-CH(CH3)C(0)NH(i-Pr)*34CF3HHCH孤SCH;35CF3HHCH2C(0)NHCH2CF336CF3HHCH2CH(OH)CH3*37(Ex.5)CF3HCF3CH2C(0)NHCH2CFS38CF3HHCH2C(0)NHCH(CH3)239CF,HHCH2CH2S(0)2CH3*40(Ex.6)CF3HCF3CH2C(0)NHCH(CH3)241CF3HHCH(CH3)CH2OH42CF3HHCH2CH2CH2OH承43CF3HHCH;C(CH3)2OH*44CF3HHCH2CH2CH(OH)CH345CF3HHCH2C(OH)(CF3)CH346CF!HHCH(CH2CH3)CH2OH47CF)HHCH(CH3)CH20CH3*48CF3HHCH2CH2CIl2SCH2CHi*49CF3HCF3CH線S(0)2CH3*50CF3HBrCH2CH2SCH351CF3HHCH2CH2SCH2CH352CF，HBrCH2C(0)NHCH2CF353CF，HBrCH2C(0)NHCH(CH;)z*54CF3HBrCH2CH2S(0)2CH3*55CF,HHCH2CH2SCH(CH3)2*56CF3HHCH2CH2CH2SCH(CH3)257CF3HHCH2CH2SC(CH3)358CF3HCF3CH2CH2SCH3*59CF，HCFiCH(CH3)CH2SCH3*60CF3HCF,(R)-CH(CH3)CH2SCH361CF3HHCH2C(CH3)2CH2OH*62CF3HCIC仏C(0)NHCH2CF,106-10863CF3HCICH2C(0)NHCH(CH3)2*64CF3HHCH2CH(OH)CH2CH3*65CF3HCICH2CH2SCH366CF3HCICH2CH2S(0)2CH367CF3HCF3CH2CH(OH)CH3*68CF3HCF;CH(CH3)C隨69CF3HCF3CH2CH2OH化合物I!m.p.(。C)70BrHHCH2C(0)NHCH2CF3*71OCF3HHCH2CH2SCH3*72OCF3HHCH2C(0)NFICH2CF3*73FHFCH2C(0)NHCH2CF3*74FHHCH2C(0)朋C;75FHFCH2C(0)NHCH(CH3)276FHHCH2C(0)NHCH(CH3)277FHFCH2CH2SCH3156-16078FHHCH2CH2SCH3146-15079CF3HCF3CH2CH2S(0)CH380FHFCH2CH2S(0)2CH3171-17581FHHC2S(0)2CH3152-15682CIHCICH20H83CF3HCF3(R)-CH(CH3)C(0)NH(i-Pr)84CF3HCF3(R)-CH(CH3)C(0)NHPr85CF3HCF3CH(CH3)C(0)NHCH2CF395-9686CF3HCF3CH(CH;)C(0)NHCH3145-14687CF3HCF3CH(CH3)C(0)NH(i-Pr)162-16388CF]HCF3CH(CH3)C(0)NHCH2CH3168-17089CF3HCF3CH(CH3)C(0)NHPr135-13690CF3HCF3CH(CH3)C(0)NH(i-Bu)83-8491CF3HCF3CH2C(0)NHCH(CF3)CH3101-10292CF3HCF3CH2CH2SCH2CH3*93CF3HCF3(R)-CH(CH》C(0)NH(i-Bu)*94CF3HCF3(R)-CH(CH3)C(0)NHCH2CF395CF3HCF3(R)-CH(CH3)C(0)NHCH3木96CF3HCF3(R)—CH(CH3)C(0)NHCH2CH3*97CF3HCF3(R)-CH(CH3)C(0)NHCH2C(CH3)3*98CF3HCF3CH2CH2S(0)CH2CH3承99CF3HCF3CH2CH2S(0)2CH2CH3*100CF3HCF3CH2C(0)NHCH線92-97101CF3HCF3CH2C(0)NHCH2CH2CH3102CF3HCF3CH2C(0)NH(i-Bu)94-99103CF3HCF3CH2C(0)NHCH2C(CH3)3102-105104CF3HCF3(S)-CH2C(0)NHCH(CF3)CH3100-105105CF3HCF3CH2C(0)NHCH3*106CF3HCI(R)-CH(CH3)C(0)NHCH2CF3107CF3HCI(R)-CH(CH3)C(0)NH(i-Pr)108CF3HCI(R)-CH(CH3)C(0)NHPr109CF3HCI(R)-CH(CH3)C(0)NHCH3承110CF3HCI(R)-CH(CH3)C(0)NHCH2CH3*111CF3HCI(R)—CH(CH3)C(0)NH(卜Bu)<table>tableseeoriginaldocumentpage127</column></row><table>NMR數(shù)據(jù)參見索引表D。**對于巾NMR數(shù)據(jù)，參見合成實施例。索引表B<formula>formulaseeoriginaldocumentpage128</formula>m.p.('C)84-86NMR數(shù)據(jù)參見索引表Dc索引表C化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage128</formula>(R)—CH(CH3)CH2SCH3*CH2C(0)NHCH2CF3*NMR數(shù)據(jù)參見索引表D。索引表D化合物力NMR數(shù)據(jù)(CDC13溶液，除非另外指明)a2S8.82(d，1H)，8.22(d，1H)，7.44—7.67(m，7H)，6.96(brt，1H)，6.82(d，1H)4.67(t，1H)，4.23(d，1H)，4.07(m，1H)，3.83(m，2H)，2.26(m，1H)，1.09(d，3H)，1.08(d，3H)c3S8.81(d，1H)，8.22(d，1H)，7.41-7.66(m，7H)，7.21(brt，1H)，6.82(m，1H)4.88(m，1H)，4.23(d，1H)，3.94(m，2H)，3.87(d，1H)，1.56(d，3H)。4S8.77(d，1H)，8.17(d，1H)，7.39—7.67(m，7H)，6.63(brs，1H)，4.24(d，1H)3.98(m，2H)，3.88(d，1H)，1.74(s，6H)。5S8.83(d，lH)，8.30(d，lH)，7.46-7.67(m，7H)，7.l(brs，1H)，6.20(brs，1H)4.25(d，1H)，4.17(d，2H)，4.10(m，1H)，3.89(d，1H)，1.19(d，6H)。6S8.83(d，lH)，8.31(d，lH)，7.46-7.67(m，7H)，7.08(brs，1H)，6.35(brs，1H)4.26(d，1H)，4.22(d，2H)，3.89(d，1H)，3.14(t，2H)，0.93(d，3H)。7S8.85(d，1H)，8.38(d，1H)，7.46—7.70(m，7H)，7.20(m，1H)，4.37&4.33(d，2H)4.27(d，1H)，3.91(d，1H)，3.49&3.39(q，2H)，3.04&3.00(s，3H)，1.27&1.16(t，3H)。8S8.83(d，1H)，8.30(d，1H)，7.45-7.67(m，7H)，7.06(brs，1H)，6.26(brs，1H)4.25(d，1H)，4.19(d，2H)，3.88(d，1H)，3.34(m，2H)，1.17(t，3H)。9S8.75(d，1H)，8.14(d，1H)，7.46-7.59(m，5H)，7.37(d，1H)，7.32(d，1H)，7.02(brt，1H)，6.97(brt，1H)，4.21(d，1H)，3.71—3.88(m，5H)，2.64(t，2H。10S8.83(d，1H)，8.32(d，1H)，7.46-7.68(m，7H)，6.97(brs，1H)，6.72(brs，1H)，4.26(d，1H)，4.24(d，2H)，3.89(d，1H)，3.65(m，4H)。11S8.65(d，1H)，8.08(d，1H)，7.55(s，2H)，7.44-7.52(m，7H)，7.27(d，1H)，7.19(d，1H)，6.93(brt1H)，4.16(d，1H)，3.81(d，1H)，3.73(s，br，2H)，3.53(m，2H)，3.27(brs1H)。12S8.82(d，1H)，8.30(d，1H)，7.46-7.67(m，7H)，6.98(brs，1H)，6.65(brs，1H)，4.58(t，1H)，4.46(t，1H)，4.25(d，1H)，4.24(d，2H)，3.88(d，1H)，3.67(q，2H)，3.60(q，2H)。13S8.82(d，1H)，8.24(d，1H)，7.44—7.67(m，7H)，7.15(m，2H)，4.29(d，2H)，4.23(d，1H)，4.04(dt，2H)，3.87(d，1H)。14S8.80(d，1H)，8.22(d，1H)，7.41—7.65(m，7H)，7.30(t，1H)，7.23(t，1H)，4.27(d，2H)，4.23(d，1H)，3.98(dt，2H)，3.87(d，1H)。15S8.76(d，1H)，8.26(d，1H)，7.70(s，2H)，7.59(m，2H)，7.47(d，1H)，7.39(d，1H)，6.60(brt，1H)，4.23(d，1H)，3.87(d，1H)，3.71(q，2H)，2.78(t，2H)，2.15(s，3H)。16S8.80(d，1H)，8.19(d，1H)，7.39—7.66(m，7H)，7.31(t，1H)，6.92(m，1H)，4.90(m，1H)，4.23(d，1H)，3.93(m，2H)，3.87(d，1H)，1.56(d，3H)。19S8.80(d，1H)，8.25(d，1H)，7.69(s，2H)，7.63(m，2H)，7.54(d，1H)，7.44(d，1H)，7.19(brt，1H)，7.14(brt，1H)，4.28(d，2H)，4.24(d，1H)，3.94(m，2H)，3.87(d，1H)。21S8.74(d，1H)，8.22(d，1H)，7.76(s，2H)，7.56(m，3H)，7.42(d，1H)，7.33(d，1H)，6.69(brt，1H)，4.21(d，1H)，3.87(d，1H)，3.67(q，2H)，2.76(t，2H)，2.14(s，3H)。22S8.81(d，1H)，8.26(d，1H)，7.46—7.67(m，7H)，6.32(brt，1H)，4.25(d，1H)，3.90(d，1H)，3.65(q，2H)，2.64(t，2H)，2.13(s，3H)，1.99(m，2H)。23S8.78(d，1H)，8.20(d，1H)，7.34—7.76(m，9H)，4.25(d，2H)，4.21(d，1H)，3.89(m，2H)，3.85(d，1H)。24S8.84(d，1H)，8.31(d，1H)，7.46—7.66(m，7H)，7.05(t，1H)，6.08(d，1H)，4.25(d，1H)，4.14(d，2H)，3.89(d，1H)，1.38(s，9H)。25S8.83(d，1H)，8.30(d，1H)，7.46—7.66(m，7H)，7.18(t，1H)，6.17(d，1H)，4.25(d，1H)，4.22(d，2H)，3.88(d，1H)，3.80(m，1H)，1.57(m，2H)，1.40(m，2H)，0.90(t，6H)。26S8.80(d，1H)，8.25(d，1H)，7.46—7.67(m，7H)，6.04(d，1H)，4.43(m，1H)，4.24(d，1H)，3.88(d，1H)，2.64(dt，2H)，2.14(s，3H)，1.91(q，2H)，1.34(d，3H)。27S8.81(d，1H)，8.34(d，1H)，7.46-7.66(m，7H)，6.02(brs1H)，4.24(d，1H)，3.88(d，1H)，3.14(s，2H)，2.21(s，3H)，1.58(s，6H)。28S8.65(d，1H)，8.08(d，1H)，7.55(s，2H)，7.445—7.52(m，7H)，7.27(d，1H)，7.19(d，1H)，6.93(brt1H)，4.16(d，1H)，3.81(d，1H)，3.73(s，br，2H)，3.53(m，2H)，3.27(brs1H)。29S8.79(d，1H)，8.30(d，1H)，7.44—7.66(m，7H)，6.18(d，1H)，4.52(m，1H)，4.25(d，1H)，3.88(d，1H)，2.79(m，2H)，2.21(s，3H)，1.40(d，3H)。30S8.81(d，1H)，8.32(d，1H)，7.46—7.67(m，7H)，6.13(d，1H)，4.52(m，1H)，4.25(d，1H)，3.88(d，1H)，2.79(m，2H)，2.21(s，3H)，1.40(d，3H)。31S8.78(d，1H)，8.24(d，1H)，7.40—7.64(m，7H)，6.31(d，1H)，4.37(m，1H)，4.23(d，1H)，3.86(d，1H)，3.83(m，1H)，3.66(m，1H)，2.65(brt1H)，1.32(d，3H)。32S8.81(d，1H)，8.23(d，1H)，7.46—7.68(m，7H)，6.09(s，1H)，4.31(t，1H)，4.24(d，1H)，3.88(d，1H)，3.78(d，2H)，1.47(s，6H)。33S8.82(d，1H)，8.26(d，1H)，7.43-7.66(m，7H)，7.OO(brt，1H)，6.33(brd，1H)，4.77(m，1H)，4.24(d，1H)，4.07(m，1H)，3.88(d，1H)，1.54(d，3H)，1.18(d，6H)。34S8.91(d，1H)，8.3(m，1H)，7.9(m，1H)，7.85(m，1H)，7.7—7.6(m，5H)，7.54(d，1H)，6.39(brs，1H)，4.32(d，1H)，3.95(d，1H)，3.78(m，2H)，2.83(m，2H)，2.17(s，3H)。35S8.82(d，1H)，8.25(d，1H)，7.93(s，1H)，7.87(d，1H)，7.74(d，1H)，7.59-7.66(m，3H)，7.56(d，1H)，7.47(d，1H)，7.13(brt，1H)，7.09(brt，1H)，4.30(d，1H)，4.28(d，2H)，3.95(m，2H)，3.93(d，1H)。36S8.90(d，1H)，8.28(d，1H)，7.92(s，1H)，7.88(m，1H)，7.72(m，1H)，7.65-7.5(m，4H)，7.48(m，1H)，7.45(m，1H)，6.46(brs，1H)，4.32(d，1H)，4.1(m，1H)，3.94(d，1H)，3.77(m，1H)，3.4(m，1H)，1.3(t，3H)。38S8.84(d，1H)，8.32(d，1H)，7.93(s，1H)，7.87(d，1H)，7.73(d，1H)，7.63(m，4H)，7.50(d，1H)，7.01(brt，1H)，6.05(brd，1H)，4.32(d，1H)，4.17(d，1H)，3.94(d，1H)，1.19(d，1H)。39S(CD3C(0)CD3)8.90(d，1H)，8.40(d，1H)，8.1-8.0(m，3H)，7.9-7.8(m，3H)，7.7-7.6(m，3H)，4.65(d，1H)，4.45(d，1H)，3.97(m，2H)，3.53(m，2H)，3.07(s，3H)。41S(CD3C(0)CD3)8.85(d，1H)，8.3(d，1H)，8.06(s，1H)，8.01(d，1H)，7.85(m，1H)，7.8(m，1H)，7.75(m，1H)，7.7-7.5(m，3H)，4.59(d，1H)，4.40(d，1H)，4.25(m，1H)，4.1(brs，1H)，3.82(m，2H)，1.25(d，2H)。42S(CD3C(0)CD3)8.9(d，1H)，8.38(d，1H)，8.1—8.0(m，2H)，7.9—7.78(m，4H)，7.7-7.6(m，3H)，4.63(d，1H)，4.49(d，1H)，3.8(m，1H)，3.7(m，2H)，3.6(m，2H)，1.9—1.8(m，2H)。43S(CD3S(0)CD3)8.9(d，1H)，8.5(m，1H)，8.22(d，1H)，8.0-7.9(m，4H)，7.8(m，1H)，7.7-7.6(m3H)，4.6(d，1H)，4.38-4.32(m，2H)，3.4-3.3(m，2H，H20譜帶使其部分地變得模糊)，l.19(s，6H)。44S(CD3C(0)CD3)8.92(d，1H)，8.38(d，1H)，8.1—8.0(m，2H)，7.9—7.78(m，4H)，7.7-7.6(m，3H)，4.63(d，1H)，4.46(d，1H)，3.95(m，1H)，3.70(m，1H)，3.52(m，1H)，2.8(brs，1H)，1.8(m，1H)，1.66(m，1H)，1.20(d，3H)。45S8.78(d，1H)，8.2(d，1H)，7.92(s，1H)，7.86(m，1H)，7.72(m，1H)，7.68-7.52(m，3H)，7.5(m，1H)，7.4(m，1H)，6.68(brs，1H)，4.4(brs，1H)，4.28(d，1H)，3.9(d，1H)，3.75-3.85(m，2H)，1.44(s，3H)。46S(CD3C(0)CD3)8.9(d，1H)，8.38(d，1H)，8.05(m，2H)，7.88(m，1H)，7.82-7.78(m，2H)，7.7-7.6(m，3H)，7.47(brd，1H)，4.61(d，1H)，4.43(d，1H)，4.16(m，1H)，4.0(m，1H)，3.7(m，2H)，1.78(m，1H)，1.59(m，1H)，1.03(t，3H)。13047S(CD3C(0)CD3)8.9(d，1H)，8.38(d，1H)，8.05(m，2H)，7.9-7.8(m，3H)，7.7-7.6(m，3H)，7.5(brd，1H)，4.62(d，1H)，4.5(d，1H)，4.42(m，1H)，3.58(m，1H)，3.46(m，1H)，3.37(s，3H)，1.22(d，3H)。48S(CD3C(0)CD3)8.91(m，1H)，8.35(m，1H)，8.04—8.08(m，2H)，7.78—7.90(m，4H)，7.62-7.71(m，3H)，4.64(d，1H)，4.48(d，1H)，3.60(m，2H)，2.68(m，2H)，2.57(m，2H)，1.97(m，2H)，1.23(t，3H)。49S8.81(d，1H)，8.30(d，1H)，8.14(s，2H)，8.00(s，1H)，7.63(m，2H)，7.58(d，1H)，7.46(d，1H)，6.93(brt，1H)，4.36(d，1H)，4.05(q，2H)，3.94(d，1H)，3.41(t，2H)，3.01(s，3H)。50S8.73(d，1H)，8.20(d，1H)，8.03(s，1H)，7.87(s，2H)，7.55(m，2H)，7.39(d，1H)，7.32(d，1H)，6.75(brt，1H)，4.26(d，1H)，3.89(d，1H)，3.66(q，2H)，2.75(t，2H)，2.13(s，3H)。51S(CD3C(0)CD3)8.92(m，1H)，8.41(m，1H)，8.05—8.07(m，2H)，7.63—7.90(m，7H)，4.64(d，1H)，4.48(d，1H)，3.68(m，2H)，2.86(m，2H)，2.64(q，2H)，1.27(t，3H)。52S8.78(d，1H)，8.19(d，1H)，8.02(s，1H)，7.87(m，2H)，7.35—7.63(m，6H)，4.28(d，1H)，4.25(d，2H)，3.89(m，3H)。53S(CD3C(0)CD3)8.91(d，1H)，8.48(d，1H)，8.22(s，1H)，8.07(s，2H)，7.89(brt，1H)，7.86(d，1H)，7.73(d，1H)，7.66(m，2H)，7.17(brd，1H)，4.66(d，1H)，4.56(d，1H)，4.09(d，2H)，4.03(m，1H)，1.14(d，6H)。54S8.77(d，1H)，8.25(d，1H)，8.02(s，1H)，7.87(s，2H)，7.58(m，2H)，7.51(d，1H)，7.39(d，1H)，7.07(brt，1H)，4.27(d，1H)，3.99(q，2H)，3.37(t，2H)，2.99(s，3H)。55S(CD3C(0)CD3)8.91(m，1H)，8.40(m，1H)，8.04—8.08(m，2H)，7.62—7.90(m，7H)，4.64(d，1H)，4.47(d，1H)，3.65(m，2H)，3.07(m，1H)，2.86(m，2H)，1.26(d，6H)。56S(CD3C(0)CD3)8.91(m，1H)，8.35(m，1H)，8.04—8.07(m，2H)，7.61—7.91(m，7H)，4.63(d，1H)，4.47(d，1H)，3.59(m，2H)，2.97(m，1H)，2.69(m，2H)，1.95(m，2H)，1.24(d，6H)。57S(CD3C(0)CD3)8.92(m，1H)，8.41(m，1H)，8.04-8.08(m，2H)，7.62-7.90(m，7H)，4.64(d，1H)，4.48(d，1H)，3.64(m，2H)，2.90(m，2H)，1.36(s，9H)。58S8.82(d，1H)，8.31(d，1H)，8.14(s，2H)，8.OO(s，1H)，7.64(m，2H)，7.56(d，1H)，7.49(d，1H)，6.47(brt，1H)，4.37(d，1H)，3.95(d，1H)，3.75(q，2H)，2.81(t，2H)，2.16(s，3H)。59S8.82(d，1H)，8.33(d，1H)，8.14(s，2H)，8.OO(s，1H)，7.65(m，2H)，7.58(d，1H)，7.50(d，1H)，6.11(brd，1H)，4.53(m，1H)，4.37(d，1H)，3.94(d，1H)，2.79(m，2H)，2.21(s，3H)，1.41(d，3H)。60S8.81(d，1H)，8.32(d，1H)，8.14(s，2H)，8.OO(s，1H)，7.64(m，2H)，7.56(d，1H)，7.48(d，1H)，6.15(brd，1H)，4.52(m，1H)，4.37(d，1H)，3.94(d，1H)，2.79(m，2H)，2.21(s，3H)，1.40(d，3H)。61S(CD3C(0)CD3)8.91(m，1H)，8.35(m，1H)，8.0-8.08(m，3H)，7.80-7.91(m，3H)，7.65-7.75(m，3H)，4.65(d，1H)，4.50(d，1H)，4.23(t，1H)，3.40(m，2H)，3.34(m，2H)，0.97(s，6H)。63S(CD3C(0)CD3)8.92(d，1H)，8.50(d，1H)，8.08(s，1H)，8.03(s，1H)，7.95(s，1H)，7.88(d，1H)，7.85(brt，1H)，7.75(d，1H)，7.67(m，2H)，7.15(brs，1H)，4.67(d，1H)，4.57(d，1H)，4.09(d，2H)，4.05(m，1H)，1.15(d，6H)。64S(CD3C(0)CD3)8.91(m，1H)，8.38(m，1H)，8.04—8.08(m，2H)，7.62—7.90(m，7H)，4.64(d，1H)，4.48(d，1H)，4.04(m，1H)，3.76(m，1H)，3.62(m，1H)，3.42(m，1H)，1.60(m，1H)，1.51(m，lH)，1.01(t，3H)。65S8.80(d，1H)，8.29(d，1H)，7.87(s，1H)，7.82(s，1H)，7.72(s，1H)，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S8.81(d，1H)，8.23(d，1H)，8.02(s，1H)，7.87(s，2H)，7.37—7.63(m，4H)，7.12(brt，1H)，6.69(brs，1H)，4.81(m，1H)，4.28(d，1H)，3.88(d，1H)，2.84(s，3H)，1.54(d，3H)。142S8.78(d，1H)，8.19(d，1H)，8.02(s，1H)，7.87(s，2H)，7.32—7.62(m，5H)，6.96(brs，1H)，4.82(m，1H)，4.26(d，1H)，3.89(d，1H)，3.26(m，2H)，1.52(d，3H)，1.11(t，3H)。143S(CD3C(0)CD3)8.90(m，1H)，8.47(m，1H)，8.23(s，1H)，8.08(s，2H)，7.59-7.84(m，4H)，7.42(brm，1H)，6.87(brm，1H)，4.65(d，1H)，4.55(d，1H)，4.12(m，2H)，2.75(d，3H)。144S(CD3C(0)CD3)8.92(m，1H)，8.51(m，1H)，8.22(s，1H)，8.06-8.10(m，2H)，7.85-7.93(m，2H)，7.63—7.80(m，3H)，7.31(brm，1H)，4.68(d，1H)，4.57(d，1H)，4.11(m，2H)，3.29(m，2H).1.12(t，3H)。145S(CD3C(0)CD3)8.89(m，1H)，8.46(m，1H)，8.40(s，2H)，8.25(s，1H)，8.07(m，1H)，7.59-7.83(m，5H)，4.71(d，1H)，4.62(d，1H)，4.17(m，2H)，3.65(m，2H)，3.58(m，2H)。173S8.77(d，1H)，8.27(d，1H)，7.56—7.63(m，4H)，7.51(d，1H)，7.46(dd，1H)，7.41(d，1H)，6.24(d，1H)，4.50(m，1H)，4.23(d，1H)，3.87(d，1H)，2.77(m，2H)，2.20(s，3H)，1.39(d，3H)。174S8.82(d，1H)，8.26(d，1H)，7.56—7.68(m，5H)，7.46(m，2H)，7.04(brs，2H)，4.28(d，2H)，4.24(d，1H)，3.96(m，2H)，3.88(d，1H)。176S8.82(d，1H)，8.35(d，1H)，7.62—7.69(m，2H)，7.60(d，1H)，7.56(d，2H)，7.51(d，1H)，7.46(dd，1H)，6.06(d，1H)，4.54(m，1H)，4.26(d，1H)，3.89(d，1H)，2.80(m，2H)，2.21(s，3H)，1.41(d，3H)。177S8.81(d，1H)，8.24(d，1H)，7.54—7.67(m，5H)，7.46(m，2H)，7.19(brt，1H)，7.13(brt，1H)，4.28(d，2H)，4.24(d，1H)，3.95(m，2H)，3.88(d，1H)。a^NMR數(shù)據(jù)以距四甲基硅烷的低場ppm數(shù)為單位。偶合以(s)-單重峰，(d)-雙重峰，(t)-三重峰，(q)-四重峰，(dd)-兩個雙重峰，(dt)-兩個三重峰，(br)-寬峰，(m)-多重峰表示。輛,物，輔你l測試A為評價對小菜蛾(Plutellaxylostella)的防治，試驗單元由內(nèi)有12_14天齡蘿卜植物的小開口容器構(gòu)成。使用帶有螺旋輸送器的接種器，用經(jīng)由玉米棒屑分布在試驗單元中的約50條新生幼蟲將其預(yù)先侵害。在分布到試驗單元中后，所述幼蟲在試驗植物上移動。使用包含10%丙酮、90%水和300ppmX-77SpreaderLo-FoamFormula非離子表面活性劑的溶液來配制受試化合物，所述非離子表面活性劑包含烷基芳基聚環(huán)氧乙烷、游離的月旨肪酸、乙二醇禾口異丙醇(LovelandIndustries,Inc.Greeley，Colorado,USA)。通過放置在每個試驗單元頂部上方1.27cm(0.5英寸)處的具有1/8JJ定制主體的SUJ2噴霧器噴嘴(SprayingSystemsCo.Wheaton,Illinois,USA)，以lmL液體形式施用配制好的化合物。這些測試中的所有實驗化合物均以50ppm的濃度噴霧，并且將試驗平行測定三次。在將配制好的受試化合物噴霧后，使每個試驗單元干燥lh，然后將黑色網(wǎng)蓋放置在頂部。使試驗單元在25t:和70%相對濕度的生長室中保持6天。然后根據(jù)所攝食的葉子視覺評定植物攝食損害，并且還對每個試驗單元清點和計算害蟲死亡率。在式1的所測化合物中，下列這些提供了極好至優(yōu)異的防治功效水平(20%或更小的攝食損害，或80%或更大的死亡率)1，2，3，4，5，6，7，8，9，10，11，12，13，14，15，16，17，18，19，20，21，22，23，24，25，26，27，28，29，30，31，32，33，34，35，36，37，38，39，40，41，42，43，44，45，46，47，48，49，50，51，52，53，54，55，56，57，58，59，60，61，62，63，64，65，66，67，68，69，70，71，72，73，74，75，76，77，78，79，80，82，83，84，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，96，97，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，112，113，114，115，116，117，118，119，120，121，122，123，124，125，126，127，128，129，130，131，132，133，134，135，136，137，138，139，140，141，142，143和144。測試B為評價對草地粘蟲(Spodopterafrugiperda)的防治，試驗單元由內(nèi)有4_5天齡玉米(玉蜀黍)植物的小開口容器構(gòu)成。用一片昆蟲食物上的10至15條1天齡幼蟲對其進行預(yù)先侵害(使用芯取樣器)。如測試A所述配制受試化合物，并且以50ppm的濃度噴霧，并且平行測定三次。噴霧后，使試驗單元保留在生長室中，然后如測試A所述對每個試驗單元評定防治功效。在式1的所測化合物中，下列這些提供了極好至優(yōu)異的防治功效水平(20%或更小的攝食損害，或80%或更大的死亡率)1，4，5，6，7，8，10，11，12，13，14，15，16，17，18，13519，20，21，22，23，24，25，26，27，28，29，30，31，33，34，35，36，37，38，39，40，41，43，45，46，47，48，49，50，51，52，53，54，55，56，58，59，60，62，63，64，65，66，67，68，69，70，71，72，79，82，83，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，96，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，113，114，115，116，117，118，119，120，121，122，123，124，125，126，127，128，129，130，132，133，134，135，136，137，138，139，140，141，142，143和144。測試C為評價通過接觸和/或全身方式進行的對土豆葉蟬(Empoascafabae)的防治效果，試驗單元由內(nèi)有5至6天齡大豆植物(顯出初生葉)的小開口容器構(gòu)成。將白砂加在土壤上方，并且在施用前切除一片初生葉。如測試A所述配制受試化合物并且噴霧。這些測試中的所有實驗化合物均以250ppm或如所述的50ppm的濃度噴霧，并且將試驗平行測定三次。噴霧后，使試驗單元干燥lh，之后用5條土豆葉蟬(18至21天齡成蟲)對它們后侵害。將黑色網(wǎng)蓋放置在圓柱體頂部。使試驗單元在19°C-2rC和50%_70%相對濕度的生長室中保持6天。然后通過昆蟲死亡率，視覺評價每個試驗化合物的防治功效。在250ppm下測定的式1的化合物中，下列這些提供了極好至優(yōu)異的防治功效水平(80%或更大的死亡率):3，4，5，7，8，10，12，13，14，15，16，17，18，19，20，21，22，23，24，26，27，29，30，33，34，35，37，38，39，40，45，47，48，49，50，51，52，53，54，55，56，57，58，59，60，62，63，65，66，67，68，71，72，79，82，83，84，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，96，97，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，112，117，118，119，120，121，122，123，124，125，126，127，128，129，130，131，132，133，134和135。在50ppm下測定的式1的化合物中，下列這些提供了極好至優(yōu)異的防治功效水平(80%或更大的死亡率):3，4，5，7，8，10，12，13，14，15，16，17，18，19，20，21，22，23，26，27，29，30，33，34，35，37，38，39，40，45，47，48，49，50，51，52，53，54，55，57，58，59，60，62，63，65，66，71，72，79，83，84，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，97，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，112，113，114，115，116，117，118，119，120，121，122，123，125，126，127，128，129，131，132，133，134，135，136，137，138，139，140，141，142，143和144。測試D為評價通過接觸和/或全身方式進行的對玉米蠟蟬(Peregrinusmaidis)的防治效果，試驗單元由內(nèi)有3至4天齡玉米植物(剌突)的小開口容器構(gòu)成。在施用之前將白砂加在土壤上方。如測試A所述配制受試化合物，并且以250ppm的濃度噴霧，并且平行測定三次。噴霧后，使試驗單元干燥lh，之后用10至20條玉米蠟蟬(18至20天齡蛹)，通過用鹽瓶將它們?nèi)鲈谏吧?，將所述植物后侵害。將黑色網(wǎng)蓋放置在圓柱體頂部。使試驗單元在19°C-2rC和50%_70%相對濕度的生長室中保持6天。然后視覺評價每個試驗單元的昆蟲死亡率。在所測化合物中，下列這些提供了至少80%的死亡率4，16，21，33，50，63，65，67，68，88，95，96，100，105，106，107，108，109，110，119，125，126，129，132，137，138，139，140，141和142。測試E為評價通過接觸和/或全身方式進行的對西花薊馬(Frankliniellaoccidentalis)的防治效果，試驗單元由內(nèi)有5至7天齡大豆植物的小開口容器構(gòu)成。如測試A所述配制受試化合物并且噴霧。這些測試中的所有實驗化合物均以250ppm或如所述的50ppm的濃度噴霧，并且將試驗平行測定三次。噴霧后，使試驗單元干燥1小時，將22至27條花薊馬成蟲加入到每個單元中，然后將黑色網(wǎng)蓋放置在頂部。使試驗單元在25t:和45%至55%相對濕度下保持6天。對每個試驗單元評價死亡率乙基植物受損率。在250ppm下測定的式1的化合物中，下列這些提供了極好至優(yōu)異的防治功效水平(20%或更小的攝食損害，或80%或更大的死亡率):1，3，4，5，6，7，8，11，12，15，16，17，18，19，20，21，22，23，24，25，26，27，28，29，30，31，32，33，34，35，36，37，38，39，40，41，42，43，44，47，48，49，50，51，52，53，54，58，59，60，62，63，65，66，67，73，77，79，80，83，84，85，86，87，88，92，94，95，96，106，107，108，109，110，111，112，117，118，119，120，121，122，123，124，125，126，127，128，129，130，131，132，133，134和135。在50ppm下測定的式1的化合物中，下列這些提供了極好至優(yōu)異的防治功效水平(20%或更小的攝食損害，或80%或更大的死亡率):1，3，4，5，6，7，8，11，12，15，16，17，18，19，20，21，22，23，26，27，28，29，30，31，32，33，34，37，38，39，40，41，42，44，47，49，50，51，52，53，54，58，59，60，62，63，65，66，67，79，83，84，85，86，87，88，89，90，91，92，93，94，95，96，97，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，109，110，111，117，119，120，122，123，125，126，127，128，129，130，132，133，134，136，137，138，139，140，141，142，143和144。測試F為評價通過接觸和/或全身方式進行的對桃蚜(Myzuspersicae)的防治效果，試驗單元由內(nèi)有12至15天齡蘿卜植物的小開口容器構(gòu)成。通過在試驗植物的一片葉片上，放置30至40條位于一片從栽培植物上切下的葉片上的蚜蟲(切葉方法)，將所述植物預(yù)先侵害。隨著葉片脫水，幼蟲在試驗植物上移動。預(yù)先侵害后，用一層砂覆蓋試驗單元的土壤。如測試A所述配制受試化合物并且噴霧。這些測試中的所有實驗化合物均以250ppm的濃度噴霧，并且將試驗平行測定三次。在將配制好的受試化合物噴霧后，使每個試驗單元干燥lh，然后將黑色網(wǎng)蓋放置在頂部。使試驗單元在19°C-2rC和50%_70%相對濕度的生長室中保持6天。然后視覺評價每個試驗單元的昆蟲死亡率。在所測化合物中，下列這些提供了至少80%的死亡率1，4，5，6，7，8，10，12，15，16，19，21，22，23，27，30，33，34，35，37，38，40，47，50，52，53，54，58，60，62，63，65，66，67，68，79，83，86，88，89，91，92，94，95，96，98，100，101，102，104，105，106，107，108，109，110，111，113，114，116，117，118，119，122，125，126，127，128，129，130,132，133，135，136，137，138，139，140，141，142，143和144。測試G為評價通過接觸和/或全身方式進行的對棉蚜(Aphisgossypii)的防治效果，試驗單元由內(nèi)有6至7天齡棉屬植物的小開口容器構(gòu)成。根據(jù)測試F中所述的切葉方法將30至40條昆蟲放置在一片葉片上來將所述植物預(yù)先侵害，并且用一層砂覆蓋試驗單元的土壤。137配制受試化合物，并且以250ppm的濃度噴霧，并且將試驗平行測定三次。噴霧后，使試驗單元保留在生長室中，然后視覺評價昆蟲死亡率。在所測化合物中，下列這些提供了至少80%的死亡率1，8，10，19，21，23，30，33，34，38，40，47，50，52，53，55，58，60，63，65，67，68，69，79，84，88，95，96，100，101，106，107，108，109，110，117，119，125，126，132，133，135，137，138，139，141，142，143和144。測試H為評價對銀葉粉虱(Bemisiatabaci)的防治效果，試驗單元由生長在Redi-earth⑧培養(yǎng)基(ScottsCo.)中的14至21天齡棉屬植物構(gòu)成，所述植物有至少兩片真葉被位于葉片下側(cè)的2齡和3齡蛹侵害。在不超過2mL丙酮中配制受試化合物，然后用水稀釋至25至30mL。使用空氣輔助的扁平扇形噴嘴(SprayingSystems122440)，以10psi(69kPa)施用配制好的化合物。在轉(zhuǎn)盤噴霧器上對植株噴霧以進行試驗(專利公布EP-110617-A1)。此篩選中的所有實驗化合物均以250ppm的濃度噴霧，并且平行測定三次。將受試化合物噴霧后，使試驗單元在50%至60%相對濕度并且白天28t:且夜晚2fC溫度的生長室中保持6天。然后移除葉片，并且計算死亡和存活的蛹，以計算死亡百分率。在所測化合物中，下列這些提供了至少80%的死亡率1，7，8，16，33，35，40，47，52，53，62，63，65，67，68，70，84，85，86，88，89，94，95，96，100，101，106，107，108，109，110，117，119，122，125，126，127，129，135，136，137，139，140，141和142。測試I為評價對貓蚤(Ctenoc印halidesfelis)的防治效果，使CD-1⑧小鼠(約30g，雄性，得自CharlesRiverLaboratories,Wilmington,MA)以10mg/kg的量口月艮溶于丙二醇/環(huán)亞甲基甘油醚(60:40)中的受試化合物。在口服受試化合物兩小時后，向每只小鼠施加大約8至16只成年跳蚤。然后在向小鼠施加跳蚤48小時后，評價跳蚤的死亡率。在所測化合物中，下列這些提供了至少50%的死亡率:1，4，5，7，8'10，11，12，15，16，17，18，19，20，21，22，23，24，26，27，29，30，34，35，36，37，38，39，40，41，42，44，49，50，52，53，54，58，59，60，62，63，64，65，66，67，69，70，71，72，75，79，83，84，85，86，87，88，89，90，91，92，94，95，96，98，99，100，101，102，103，104，105，106，107，108，110，111，113，114，115，116，117，118，125，126，127，128，129，132，133，135，136，137，138，139，140，141，142，165，168，170，172，173，174和177。測試.T為評價對貓蚤(Ctenoc印halidesfelis)的防治效果，使CD-1⑧小鼠(約30g，雄性，得自CharlesRiverLaboratories,Wilmington,MA)以10mg/kg的量口月艮溶于丙二醇/環(huán)亞甲基甘油醚(60:40)中的受試化合物。在口服受試化合物24小時后，向每只小鼠施加大約8至16只成年跳蚤。然后在向小鼠施加跳蚤48小時后，評價跳蚤的死亡率。在所測化合物中，下列這些提供了至少50%的死亡率1，4，5，11，12，15，16，17，18，19，20，21，23，27，29，30，34，35，37，40，49，50，52，53，54，58，60，62，63，65，66，68，70，79，83，84，85，86，87，88，89，91，92，95，96，98，99，100，101，102，104，105，106，107，108，110，111，112，113，114，116，125，126，127，128，132，133，135，136，137，138，140，141，142，173,174和177。測試K為評價對貓蚤(Ctenoc印halidesfelis)的防治效果，向CD-1@小鼠(約30g，雄性，得自CharlesRiverLaboratories,Wilmington,MA)以10mg/kg的劑量皮下注射溶于丙二醇/環(huán)亞甲基甘油醚(60:40)中的受試化合物。在施用受試化合物兩小時后，向每只小鼠施加大約8至16只成年跳蚤。然后在向小鼠施加跳蚤48小時后，評價跳蚤的死亡率。在所測化合物中，下列這些提供了至少50%的死亡率1，4和11。測試L為評價對貓蚤(Ctenoc印halidesfelis)的防治效果，將受試化合物溶于丙酮/水(75:25)中，至500ppm的最終測試濃度。然后將20mL500ppm的溶液施加到管底部的濾紙上。使管干燥3小時，然后將大約10只成年跳蚤加入到管中，并且將管封口。48小時后評價跳蚤的死亡率。在所測化合物中，下列這些提供了至少50%的死亡率:1，3，4，5，6，7，8，10，H，12，13，14，15，16，17，18，19，20，21，22，28，34，35，37，40，52，58，62和66。測試M為評價對回歸熱蜱(Ornithodorosturicata)的防治效果，將受試化合物溶解于丙二醇/環(huán)亞甲基甘油醚(60:40)中，然后稀釋于牛血液中，至30卯m的最終測試濃度。將處理過的血液放于管中，并且用薄膜覆蓋管的頂部。將大約5只回歸熱蜱蛹放置在薄膜上，并且使其以處理過的血液為食，直至全部過飽。然后在48小時后評價壁虱的死亡率。在所測化合物中，下列這些提供了至少50%的死亡率1，5，15，16和20。測試N為評價對貓蚤(Ctenoc印halidesfelis)的防治效果，用100只成年貓蚤侵害六月齡或更大的獵兔犬。一天后，使獵兔犬以2.5mg/kg的量口服溶于丙二醇/環(huán)亞甲基甘油醚(60:40)中的受試化合物。同樣用100只成年貓蚤侵害獵兔犬，在第6天、13天、20天和27天后口服受試化合物。在口服受試化合物一天后為獵兔犬梳毛，并且同樣在后續(xù)侵染一天后(即口服受試化合物后第7天、14天、21天和28天)為獵兔犬梳毛，以移除貓蚤。計算收集的貓蚤，并且評價死亡率。在受試化合物中，下列這些經(jīng)過29天提供了至少90%的死亡率1，37，40，49，52，58，62，66和94。測試0為評價對美洲犬蜱(Dermacentorvariabilis)的防治效果，使六月齡或更大的獵兔犬以2.5mg/kg的量口服溶于丙二醇/環(huán)亞甲基甘油醚(60:40)中的受試化合物。然后在口服受試化合物后第2天、9天、16天、23天和30天，用50只成年美洲犬蜱侵害獵兔犬，每次侵染2天后(即口服受試化合物后第4天、11天、18天、25天和32天)為獵兔犬梳毛，以移除美洲犬蜱。計算收集的美洲犬蜱，并且評價死亡率。在受試化合物中，下列這些經(jīng)過32天提供了至少90%的死亡率1，37和62。權(quán)利要求式1的化合物，其中R1為鹵素、C1-C2鹵代烷基或C1-C2鹵代烷氧基；R2為H、鹵素或氰基；R3為H、鹵素或CF3；R4為H、C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧羰基；并且R5為C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基，每個被一個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺?；?、C2-C7烷基氨基羰基、C3-C9二烷基氨基羰基、C2-C7鹵代烷基氨基羰基和C3-C9鹵代二烷基氨基羰基；前提條件是當R1和R3為Cl并且R2和R4為H時，則R5不是CH2C(O)NHCH2CF3、CH2CH2OH或CH2CH2OCH3。F2008800199056C00011.tif2.權(quán)利要求l的化合物，其中R4為H;并且R5為被一個取代基取代的C「Ce烷基，所述取代基獨立地選自C「Ce烷硫基、C「Ce烷基亞磺?；?、Q-Ce烷基磺?；2-c7烷基氨基羰基和c2-c7卣代烷基氨基羰基。3.權(quán)利要求2的化合物，其中R1為Cl、Br或CFs;R2為H;并且R3為H、F、Cl、Br或CF3。4.權(quán)利要求3的化合物，其中R1為CF3。5.權(quán)利要求4的化合物，其中R3為Cl、Br或CFs。6.權(quán)利要求5的化合物，其中R5為被一個C2-C7烷基氨基羰基或C3-C7鹵代烷基氨基羰基取代的C「Ce烷基。7.權(quán)利要求1的化合物，所述化合物選自4_[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(甲磺?；?乙基]-l-萘甲酰胺，4_[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(甲磺?；?乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(甲磺?；?乙基]-l-萘甲酰胺，4_[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(甲基氨基)-2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4_[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)-2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4_[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-[(1-甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4_[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(甲基氨基)-2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4_[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)-2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4_[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-[(1-甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(甲基氨基)_2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)_2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-[(l-甲基乙基)氨基]_2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[l-甲基_2-(甲基氨基)-2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4_[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)-l-甲基-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[l-甲基-2-[(1-甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3-氯-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[l-甲基-2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[l-甲基_2-(甲基氨基)-2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4_[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)_3_異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)-1-甲基-2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4-[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[l-甲基-2-[(1_甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3-溴-5-(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[l-甲基-2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[1-甲基-2-(甲基氨基)-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-(乙基氨基)-1-甲基_2-氧乙基]-1-萘甲酰胺，4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[1-甲基-2-[(1-甲基乙基)氨基]-2-氧乙基]-l-萘甲酰胺，禾口4-[5-[3，5-二(三氟甲基)苯基]-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[1-甲基-2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺。8.用于防治無脊椎害蟲的組合物，所述組合物包含權(quán)利要求l的化合物和至少一種附加組分，所述附加組分選自表面活性劑、固體稀釋劑和液體稀釋劑，所述組合物任選還包含至少一種附加生物學(xué)活性化合物或試劑。9.權(quán)利要求8的組合物，其中所述至少一種附加生物學(xué)活性化合物或試劑選自阿巴美丁、高滅磷、滅螨醌、啶蟲脒、氟丙菊酯、5-氯-2-[(三氟甲基)磺酰基]氨基安息香酸甲酯、雙甲脒、阿維菌素、印苦楝子素、谷硫磷、聯(lián)苯菊酯、聯(lián)苯肼酯、雙三氟蟲脲、硼酸鹽、3-溴-1_(3-氯-2-吡啶基)_^[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-lH-吡唑-5-甲酰胺、撲虱靈、硫線磷、西維因、克百威、殺螟丹、伐蟲脒、氯蟲酰胺、溴蟲腈、氟啶脲、毒死蜱、甲基毒死蜱、環(huán)蟲酰肼、螨死凈、可尼丁、丁氟螨酯、氟氯氰菊酯、P_氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、Y-三氟氯氰菊酯、高三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、^-氯氰菊酯、環(huán)丙氨嗪、溴氰菊酯、丁醚脲、二嗪農(nóng)、迪厄爾丁、除蟲脲、四氟甲醚菊酯、殺蟲雙、樂果、呋蟲胺、二苯丙醚、甲氨基阿維菌素、硫丹、順式氰戊菊酯、乙蟲清、醚菊酯、乙螨唑、苯丁錫、苯硫威、苯氧威、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟啶蟲酰胺、氟蟲酰胺、氟氰戊菊酯、5-氯-6-(l-氟乙基)-N-[2-[4-(三氟甲氧基)苯基]乙基]-4-嘧啶胺、氟蟲脲、氟胺氰菊酯(fluvalinate)、氟胺氰菊酯(tau-fluvalinate)、地蟲磷、伐蟲脒、噻唑磷，氯蟲酰肼、氟鈴脲、噻螨酮、伏蟻腙、吡蟲啉、茚蟲威、殺蟲皂、異柳磷，氯芬奴隆，馬拉硫磷、氰氟蟲腙、四聚乙醛、甲胺磷、殺撲磷、methiodicarb、滅多威、烯蟲酯、甲氧滴滴涕、甲氧卞氟菊酉旨、久效磷、甲氧蟲酰肼、烯啶蟲胺、硝乙脲噻唑、雙苯氟脲、多氟蟲酰脲、殺線威、對硫磷、甲基對硫磷、氯菊酯、甲拌磷、伏殺硫磷、亞胺硫磷、磷胺、抗蚜威、丙溴磷、丙氟菊酯、克螨特、4_[4-(4-氯苯基)-4-環(huán)丙基丁基]-l-氟-2-苯氧基苯、吡蚜酮、1_[2，6-二氯_4_(三氟甲基)苯基]-4-[(氟甲基)硫代]-5-[(吡嗪基甲基)氨基]-lH-吡唑-3-腈、除蟲菊酯、噠螨靈、啶蟲丙醚、1-乙?；鵢3，4-二氫-3-[(3-吡啶基甲基)氨基]-6-[1，2，2，2-四氟-l-(三氟甲基)乙基]-2(lH)-喹唑啉酮、l-[2，6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-[(二氟甲基)硫代]-5_[(2-吡啶基甲基)氨基]-lH-吡唑-3-腈、蚊蠅醚、魚藤酮、理阿諾堿、多菌蟲素、多殺菌素、季酮螨酯、螺甲螨酯、螺蟲乙酯、硫丙磷、蟲酰肼、吡螨胺、伏蟲隆、七氟菊酯、特丁硫磷、殺蟲畏、胺菊酯、噻蟲啉、噻蟲嗪、硫雙威、殺蟲雙、唑蟲酰胺、四溴菊酯、唑蚜威、敵百蟲、殺蟲脲、蘇云金芽孢桿菌S-內(nèi)毒素、昆蟲致病細菌、昆蟲致病病毒和昆蟲致病真菌。10.權(quán)利要求9的組合物，其中所述至少一種附加生物學(xué)活性化合物或試劑選自阿巴美丁、啶蟲脒、氟丙菊酯、雙甲脒、阿維菌素、印苦楝子素、聯(lián)苯菊酯、3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)_N-[4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基]-lH-吡唑-5-甲酰胺、撲虱靈、硫線磷、西維因、殺螟丹、氯蟲苯甲酰胺、溴蟲腈、毒死蜱、可尼丁、氟氯氰菊酯、e-氟氯氰菊酯、三氟氯氰菊酯、Y-三氟氯氰菊酯、高三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、菊酯、環(huán)丙氨嗪、溴氰菊酯、迪厄爾丁、呋蟲胺、苯蟲醚、甲胺基阿維菌素、硫丹、高氰戊菊酯、乙蟲清、依芬普司、乙螨唑、苯硫威、苯氧威、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟啶蟲酰胺、氟蟲酰胺、氟蟲脲、氟胺氰菊酯、伐蟲脒、噻唑磷、氟鈴脲、伏蟻腙、吡蟲啉、茚蟲威、氯芬奴隆、氰氟蟲腙、methiodicarb、滅多威、甲氧普烯、甲氧蟲酰肼、烯啶蟲胺、硝乙脲噻唑、雙苯氟脲、殺線威、吡蚜酮、除蟲菊酯、噠螨靈、啶蟲丙醚、吡丙醚、理阿諾堿、多菌蟲素、多殺菌素、季酮螨酯、螺甲螨酯、螺蟲乙酯、蟲酰肼、胺菊酯、噻蟲啉、噻蟲嗪、硫雙威、殺蟲雙、四溴菊酯、唑蚜威、殺蟲脲、蘇云金芽孢桿菌S-內(nèi)毒素、蘇云金芽孢桿菌的所有菌株和核型多角體病毒的所有菌株。11.包含權(quán)利要求l的化合物和至少一種獸醫(yī)學(xué)可接受載體的組合物，所述組合物任選還包含至少一種附加殺寄生物活性化合物。12.權(quán)利要求ll的組合物，其中所述至少一種附加殺寄生物活性化合物是驅(qū)蟲性的。13.權(quán)利要求ll的組合物，其中所述至少一種附加殺寄生物活性化合物選自阿巴美丁、多拉菌素、甲氨基阿維菌素、依普菌素、伊維菌素、塞拉菌素、美貝霉素、莫西菌素和噻嘧啶。14.權(quán)利要求ll的組合物，所述組合物為口腔給藥形式。15.權(quán)利要求ll的組合物，所述組合物為局部給藥形式。16.權(quán)利要求ll的組合物，所述組合物為非腸道給藥形式。17.用于防治無脊椎害蟲的方法，所述方法包括使所述無脊椎害蟲或其環(huán)境與生物學(xué)有效量的權(quán)利要求1的化合物接觸。18.用于保護動物免受無脊椎寄生害蟲侵害的方法，所述方法包括向所述動物施用殺寄生物有效量的式1的化合物，射R1為鹵素、crc2鹵代烷基或鹵代烷氧基；R2為H、鹵素或氰基；R3為H、鹵素或CF3;R4為H、C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧羰基；并且R5為C「Ce烷基或C「Ce卣代烷基，每個被一個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、C「Ce烷氧基、C「Ce烷硫基、C「Ce烷基亞磺酰基、C「Ce烷基磺?；鶃A2_(:7烷基氨基羰基、C3_C9二烷基氨基羰基、C2_C7鹵代烷基氨基羰基和C3_C9鹵代二烷基氨基羰基；前提條件是當所述動物為小鼠時，所述無脊椎寄生害蟲為跳蚤，并且口腔施用殺寄生物有效量的式1的所述化合物時，則式1的化合物不是4-[5-(3，5-二氯苯基)-4，5-二氫-5-(三氟甲基)-3-異噁唑基]-N-[2-氧代-2-[(2，2，2-三氟乙基)氨基]乙基]-l-萘甲酰胺。19.權(quán)利要求18的方法，其中口腔施用殺寄生物有效量的式1的化合物。20.權(quán)利要求18的方法，其中腸胃外施用殺寄生物有效量的式1的化合物。21.權(quán)利要求20的方法，其中通過注射施用殺寄生物有效量的式1的化合物。22.權(quán)利要求18的方法，其中局部施用殺寄生物有效量的式1的化合物。23.權(quán)利要求18的方法，其中要保護的所述動物為哺乳動物、禽類或魚類。24.權(quán)利要求23的方法，其中要保護的所述動物為牲畜。25.權(quán)利要求23的方法，其中要保護的所述動物為犬科動物。26.權(quán)利要求23的方法，其中要保護的所述動物為貓科動物。27.權(quán)利要求18的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為體外寄生物。28.權(quán)利要求18的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為節(jié)肢動物。29.權(quán)利要求18的方法，其中所述無脊椎寄生害蟲為蒼蠅、蚊子、螨蟲、壁虱、虱子、跳蚤、蛆、臭蟲或獵蝽。30.權(quán)利要求29的方法，其中所述動物為貓或狗并且所述無脊椎寄生害蟲為跳蚤、壁虱或螨蟲。全文摘要本發(fā)明公開了式(1)的化合物，其中R1為鹵素、C1-C2鹵代烷基或C1-C2鹵代烷氧基；R2為H、鹵素或氰基；R3為H、鹵素或CF3；R4為H、C2-C7烷基羰基或C2-C7烷氧羰基；并且R5為C1-C6烷基或C1-C6鹵代烷基，每個被一個取代基取代，所述取代基獨立地選自羥基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亞磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、C2-C7烷基氨基羰基、C3-C9二烷基氨基羰基、C2-C7鹵代烷基氨基羰基和C3-C9鹵代二烷基氨基羰基。還公開了包含式(1)的化合物的組合物和用于防治無脊椎害蟲的方法，所述方法包括使所述無脊椎害蟲或其環(huán)境與生物學(xué)有效量的本發(fā)明的化合物或組合物接觸。文檔編號A01N43/80GK101765592SQ200880019905公開日2010年6月30日申請日期2008年6月20日優(yōu)先權(quán)日2007年6月26日發(fā)明者G·P·拉姆,J·K·朗,徐鳴申請人:杜邦公司