專利名稱：改善學(xué)習(xí)和記憶的化合物的制作方法
改善學(xué)習(xí)和記憶的化合物相關(guān)申請(qǐng)的信息本申請(qǐng)要求2008年5月12日提交的美國臨時(shí)申請(qǐng)第61/052，600號(hào)的優(yōu)先權(quán)，所 述臨時(shí)申請(qǐng)通過引用結(jié)合至本文。人的記憶具有多基因認(rèn)知特性。約50%的遺傳力估計(jì)表明自然發(fā)生的遺傳變異性 對(duì)于這種基本腦功能具有重要影響。最新的候選基因相關(guān)的研究已鑒定了一些對(duì)于人記憶 能力具有顯著影響的遺傳變異。然而，這些研究的成功依賴于先前存在的信息，這限制了其 鑒別未被認(rèn)識(shí)的基因和分子通路的潛力。在高密度基因型分型平臺(tái)的發(fā)展方面的最新進(jìn)展已使鑒定一些負(fù)責(zé)事件記憶和 長期記憶行為的基因(特別是KIBRA基因)成為可能(Papassotiropoulos等，Science 2006，314，475 ；WO 2007/12095 。然而，對(duì)于患有惡化的事件記憶或長期記憶的患者仍然 沒有可用的治療方法?；贙IBRA被鑒定為在刺激記憶的信號(hào)通路中的中樞蛋白，人們發(fā) 現(xiàn)給予rho激酶2 (ROCK)抑制劑(特別是法舒地爾)能增強(qiáng)學(xué)習(xí)和記憶能力(Huentelman 等.Behavioral Neuroscience 2009,123,218 ；WO 2008/019395)。為了實(shí)現(xiàn)適合于患有惡 化的事件記憶或長期記憶的患者的治療，需要用于增強(qiáng)學(xué)習(xí)和記憶的新化合物。發(fā)明概述本發(fā)明一方面提供了下式I的化合物及其鹽、水合物和溶劑合物
權(quán)利要求
1. 一種式I的化合物
2.權(quán)利要求1的化合物，所述化合物為1-(1-氯-8-環(huán)己基-5異喹啉-磺?；?2-甲 基-哌嗪或1-(8-環(huán)己基-5異喹啉-磺酰基)2-甲基-哌嗪。
3 一種改善被試者記憶的方法，所述方法包括向有需要的患者給予治療有效量的權(quán)利 要求1的化合物。
4.一種治療被試者中與選自 CSNK1E、CSNK1A1L、CSNK1D、MERTK, SLK、IRAKI、STK10、 MAPK12、PHKG2、MAPKl 1、MET、AXL, STK32B、AURKC, CLK3、RPS6KA6、PDGFRB, KDR、CDK2 的激酶有關(guān)的病癥的方法，所述方法包括向有需要的患者給予治療有效量的權(quán)利要求1的化合 物。
5.權(quán)利要求4的方法，其中所述病癥選自焦慮、抑郁、雙相性精神障礙、單相性精神障 礙和創(chuàng)傷后應(yīng)激障礙。
6.權(quán)利要求3的方法，其中所述病癥選自阿爾茨海默病、精神分裂癥和輕微認(rèn)知減退 (MCI)。
7.權(quán)利要求3-6中任一項(xiàng)的方法，其中所述化合物為1-(1-氯-8-環(huán)己基-5異喹 啉-磺?；?2-甲基-哌嗪或1- (8-環(huán)己基-5異喹啉-磺?；?2-甲基-哌嗪。
全文摘要
本發(fā)明提供了式I的化合物和通過給予治療有效量的該化合物來改善被試者記憶的方法。
文檔編號(hào)A01N43/42GK102088853SQ200980128034
公開日2011年6月8日 申請(qǐng)日期2009年5月11日 優(yōu)先權(quán)日2008年5月12日
發(fā)明者K·尼科利奇, L·納達(dá)斯迪 申請(qǐng)人:安內(nèi)斯蒂克斯公司