專利名稱：一類酰腙和酰肼衍生物及其應用的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及酰腙和酰胼衍生物在防治農(nóng)業(yè)害蟲及衛(wèi)生害蟲方面的應用。技術背景目前，已有500多種害蟲對一種或多種殺蟲劑產(chǎn)生了抗性，導致多種化 學防治藥劑的失效，給農(nóng)業(yè)產(chǎn)量造成巨大的經(jīng)濟損失。自20紀八十年代末-九十年代初， 我國主要棉區(qū)棉鈴蟲對氰戊菊酯、溴氰菊酯等農(nóng)藥暴發(fā)的高水平抗性，使得棉花生產(chǎn)和紡 織工業(yè)損失巨大。近年來，國內(nèi)外報道了小菜蛾、棉鈴蟲、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾、桔小實蠅、 蚜繭蜂、菜縊管蚜、二化螟等害蟲對氟蟲腈、阿維菌素、氟啶脲、甲維鹽、多殺菌素、茚蟲威等 農(nóng)藥已經(jīng)產(chǎn)生了嚴重的抗藥性，而目前缺乏高效低毒的殺蟲劑，對糧食安全構成嚴重威脅 (宋寶安，等，新雜環(huán)農(nóng)藥-殺蟲劑，化學工業(yè)出版社，北京，2010)。開發(fā)綠色新農(nóng)藥已迫在 眉睫。另外，蚊蟲具有傳播登革熱、瘧疾、班氏絲蟲病、馬來絲蟲病、乙型腦炎、日本腦炎 等疾病的能力，嚴重威脅人類健康。據(jù)世界衛(wèi)生組織估量，在疾病的傳播中，蚊蟲起著重要 的重要。例如每年全世界有約5000萬人因蚊蟲的傳播而染上登革熱、數(shù)百萬人因感染瘧 疾和登革熱而致死或失明、約有25億人處于致病風險中。然而，隨著人們的長期對驅蚊、滅 蚊藥劑的使用，使得蚊蟲的抗藥性也越來越強，現(xiàn)有滅蚊產(chǎn)品的滅蚊率逐年下降，對蚊蟲的 防治也越加困難，可見開發(fā)綠色新型滅蚊藥劑也勢在必行。在綠色新農(nóng)藥的創(chuàng)制過程中，腙類衍生物具有良好殺蟲活性[Pestic. Biochem. Physiol. 1987，27 (1) :61-70]，是農(nóng)藥研究者關注較多的化合物之一，早在1973年，美國 杜邦公司首次報道了含腙類衍生物具有良好的殺蟲活性(US 3732307)，在隨后的修飾改 造中發(fā)現(xiàn)了一類對鱗翅目害蟲具有良好殺蟲活性的腙類衍生物(EP 335832)，例如化合物 4-2- (4-氯苯基)-2- (- (( 二甲氨基)次亞甲基)腙基)乙基)苯基三氟甲磺酸酯在IOOmg/ L的濃度下對多種害蟲(如小菜蛾、螞蟻、蟑螂等)具有100%的防治效果，并在此基礎上開 發(fā)了含腙類結構的殺蟲劑有伏蟻腙(hydramethylnon)及氰氟蟲腙(metaflumi-zone)等產(chǎn) 品(US 4087525) ；2001 年，B5ger等[Pest. Manag. ki.，2001，57 O) 191-202]報道含酰腙 結構的化合物4- (2- (2-乙酰腙基)-2- (4-氯苯乙基)苯基三氟甲基磺酸酯、4- (2- (2-乙 基-2-甲基酰腙)-2-(4-氯苯乙基)苯基三氟甲基磺酸酯在100mg/L的濃度下對煙蚜夜 蛾、灰翅夜蛾等具有100%的防治效果；2010年，Liu等在[J. Agric. Food Chem. 2010，58， 6858-6863]氟蟲酰胺的結構基礎上進行改進，引入酰腙結構，得到了一系列具有良好殺蟲 活性的酰腙衍生物，例如化合物4-氯-2- (N-異丙基?；?-N’ -2- (2-氯苯基次亞甲基)苯 甲酰腙、4-氯-2-(N-環(huán)己基酰基)-2-(4-羥基苯基次亞甲基)苯甲酰腙、4-氯-2-(N-異 丙基?；?-N’ -2-(呋喃-2-基次亞甲基)苯甲酰腙、4-氯-2-(N-丁基?；?-N’ _2_(呋 喃-2-基次亞甲基)苯甲酰腙、4-氯-2-(N-環(huán)己基酰基)-N’ -2-(呋喃-2-基次亞甲基) 苯甲酰腙等在600mg/L的濃度下對桃蚜具有100 %的防治效果，化合物4-氯-2- (N-異丙基 ?；?-N’ -2- (2-氟苯基次亞甲基)苯甲酰腙在600mg/L時對小菜蛾也具有100 %的殺蟲 活性。在現(xiàn)有技術中，與本發(fā)明所提供的酰腙(胼)衍生物結構相似的化合物的制備在中國專利中有所公開(CN 101298451).然而，CN101298451專利中，未開展防治小菜蛾、甜 菜夜蛾、棉鈴蟲、玉米螟、粘蟲、斜紋夜蛾方面活性的試驗，亦未公開具體在防治小菜蛾、甜 菜夜蛾、棉鈴蟲、玉米螟、粘蟲、斜紋夜蛾方面的活性結果，另也未提及在防治衛(wèi)生害蟲方面 的應用。與上述專利相比，本發(fā)明提供的酰腙(胼)類化合物通過詳實生物活性測定結果 表明該類酰腙(胼)衍生物具有高效廣譜的殺蟲活性，不僅對小菜蛾、甜菜夜蛾、棉鈴蟲、 玉米螟、粘蟲、斜紋夜蛾等鱗翅目昆蟲具有優(yōu)異的防治效果(如化合物113在3. 125mg/L的 濃度下能100%防治小菜蛾)，而且對雙翅目害蟲衛(wèi)生害蟲(如尖音庫蚊)也有很好的防治 活性，在ang/L甚至更低的濃度下對尖音庫蚊也有100%的防治效果。有望替代毒死蜱、阿 維菌素、擬除蟲菊酯等傳統(tǒng)農(nóng)藥在農(nóng)業(yè)及衛(wèi)生害蟲防治上使用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的在于提供一類酰腙腙和酰胼類化合物在殺蟲活性方面的應 用。所述化合物具有良好的防治害蟲作用，這些化合物的具體結構特征如下
權利要求
1.類酰腙和酰胼衍生物，其特征在于選自以下化合物
2.根據(jù)權利要求1所述一類酰腙和酰胼衍生物的用途，其特征是在防治農(nóng)業(yè)害蟲和衛(wèi) 生害蟲方面的應用。
3.根據(jù)權利要求1或2任一項所述酰腙和酰胼衍生物的用途，其特征是用于防治小菜 蛾、棉鈴蟲、玉米螟、粘蟲、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾及衛(wèi)生害蟲尖音庫蚊。
4.一種農(nóng)藥組合物，其特征在于，它含有0. OOOlwt %-99. 9wt%的權利要求1所述的酰 腙或酰胼衍生物，以及農(nóng)業(yè)、衛(wèi)生方面可接受的稀釋劑或載體。
全文摘要
本發(fā)明公開一類酰腙和酰肼化合物在殺蟲活性方面的用途，化合物的具體名稱見說明書。所公開的吡唑酰胺類化合物具有廣譜殺蟲活性，對小菜蛾、棉鈴蟲、尖音庫蚊、粘蟲、玉米螟、甜菜夜蛾、斜紋夜蛾害蟲均有良好的防治效果，特別是對小菜蛾、棉鈴蟲、尖音庫蚊活性更好，在1-600μg/mL的劑量下就可以獲得很好的防治效果。
文檔編號A01P7/04GK102093335SQ20101056072
公開日2011年6月15日 申請日期2010年11月26日 優(yōu)先權日2010年11月26日
發(fā)明者吳劍, 宋寶安, 岳敏, 楊松, 杰杰烏, 王貞超, 胡德禹, 金林紅 申請人:貴州大學