專利名稱：含1,4-二氫吡啶環(huán)順式烯啶蟲胺類似物及制備方法
技術領域：
本發(fā)明屬于農藥殺蟲劑，具體地說是一類含1，4_ 二氫吡啶環(huán)具有殺蟲活性的新 煙堿殺蟲劑含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的順式烯啶蟲胺的類似物及制備方法。
背景技術：
新煙堿類殺蟲劑是繼有機磷類、氨基甲酸酯類、擬除蟲菊酯類殺蟲劑之后的第四 代殺蟲劑。新煙堿類是高活性的殺蟲劑，對哺乳動物低毒。主要原因是其具有強電負性藥 效基團，包括硝基胍、亞硝基亞胺基、氰基脲等，帶有這些藥效基團的化合物可以選擇性地 與昆蟲獨特的nAChR亞型相互作用，而不與脊椎動物a4i32nAChR作用。由于該類殺蟲劑 具有獨特的作用機制，與常規(guī)殺蟲劑沒有交互抗性，不僅具有高效、廣譜及良好的根部內吸 性、觸殺和胃毒作用，而且對哺乳動物毒性低，對環(huán)境安全?？捎行Х乐瓮崮?、鞘翅目、雙 翅目和鱗翅目等害蟲，對用傳統(tǒng)殺蟲劑防治產生抗藥性的害蟲也有良好的活性。既可用于 莖葉處理、也可用于土壤、種子處理。烯啶蟲胺(Nitenpyram)是繼吡蟲啉之后研究開發(fā)的又一個新煙堿類殺蟲劑。該 殺蟲劑對水稻葉蟬及飛虱、溫室蚜蟲、粉虱及條蟲等高效，具有高效、低毒、內吸、無交互抗 性等特點.是優(yōu)良的半翅目害蟲防治藥劑。但是它的應用被它的光不穩(wěn)定性和較差的疏水 性而限制。本發(fā)明通過在烯啶蟲胺的分子中引入一個芳香環(huán)并構建一個1，4_ 二氫吡啶環(huán)， 以增加殺蟲劑的光敏性，并增強JI-Ji堆積效應，從而提高其殺蟲活性。本發(fā)明對由于各種 農藥大量使用引起的抗性問題也有改善作用。

發(fā)明內容
本發(fā)明目的是提供一類具有高效殺蟲活性的含1，4_ 二氫吡啶環(huán)順式烯啶蟲胺類 似物；本發(fā)明的另一個目的是提供含1，4_ 二氫吡啶環(huán)順式烯啶蟲胺類似物的制備方法。本發(fā)明的目的通過以下技術方案來實現(xiàn)。含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的順式烯啶蟲胺類似物，通式為(I)
權利要求
1.一類含1，4-二氫吡啶環(huán)順式烯啶蟲胺類似物，通式為⑴
2. —類含1，4-二氫吡啶環(huán)順式烯啶蟲胺類似物制備方法，步驟如下(1)向圓底三頸燒瓶中加入乙醇或乙腈做溶劑，添加氰乙酸酯、芳香醛、烯啶蟲胺；添 加催化劑哌啶；烯啶蟲胺氰乙酸酯芳香醛的摩爾比為1 1. 2 1. 2 ；(2)將步驟⑴裝有上述溶液的圓底三頸燒瓶，加熱升溫至65°C，回流反應12h-16h，制 得通式⑴含1，4_ 二氫吡啶環(huán)的順式烯啶蟲胺類似物；反應式為
3.以通式⑴表示的含1，4-二氫吡啶環(huán)順式烯啶蟲胺類似物可制成乳劑、懸浮劑和水 乳劑等農藥劑型，在殺滅農作物害蟲方面應用。
全文摘要
本發(fā)明屬于農藥殺蟲劑，一類含1，4-二氫吡啶環(huán)順式烯啶蟲胺類似物及制備方法。現(xiàn)有的烯啶蟲胺殺蟲劑由于光不穩(wěn)定性和較差的疏水性使應用受到限制。本發(fā)明通式為(I)，制備方法如下向圓底三頸燒瓶中加入乙醇或乙腈做溶劑，添加氰乙酸酯、芳香醛、烯啶蟲胺；添加催化劑哌啶；烯啶蟲胺∶氰乙酸酯∶芳香醛的摩爾比為1∶1.2∶1.2；加熱升溫至65℃，回流反應12h-16h，制得通式(I)含1，4-二氫吡啶環(huán)的順式烯啶蟲胺類似物。本發(fā)明的優(yōu)點是殺蟲效果好；毒性低，人畜安全；促進農作物生長；使用簡便；反應時間短；制備簡單。
文檔編號A01N43/40GK102070609SQ20101060837
公開日2011年5月25日 申請日期2010年12月28日 優(yōu)先權日2010年12月28日
發(fā)明者劉天雁, 薛思佳 申請人:上海師范大學