專(zhuān)利名稱(chēng)：2-(1h-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物的制備與殺菌活性的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物，以及它作為殺菌劑的有效成份的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
真菌病害是嚴(yán)重影響農(nóng)業(yè)豐產(chǎn)和農(nóng)產(chǎn)品品質(zhì)的主要病害之一。特別是果蔬采收后因病害造成的經(jīng)濟(jì)損失巨大，受到世界各國(guó)政府的高度重視。由柑橘綠霉菌(P.digitium) 和意大利青霉菌(P. italicum)引起的柑橘綠霉病和青霉病是柑橘果實(shí)在貯運(yùn)期間發(fā)生的最嚴(yán)重病害。據(jù)統(tǒng)計(jì)我國(guó)柑橘每年僅青綠霉病感染損失就達(dá)20%以上。柑橘青綠霉病造成的損失一般為10%，嚴(yán)重的高達(dá)30%以上。有效防治真菌病害，減少采收后損失成為制約柑橘產(chǎn)業(yè)發(fā)展的關(guān)鍵問(wèn)題之一。咪唑類(lèi)衍生物具有廣泛的生物活性，一些咪唑類(lèi)化合物表現(xiàn)出良好的殺菌活性， 如農(nóng)用殺菌劑咪鮮安具有高效、廣譜、低毒的特性和內(nèi)吸傳導(dǎo)、預(yù)防保護(hù)治療等多重作用。 咪鮮安通過(guò)抑制留醇的生物合成而起作用，在植物體內(nèi)具有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用，對(duì)于子囊菌和半知菌引起的多種病害防效極佳。鑒于咪唑類(lèi)衍生物良好的殺菌活性，研究2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物，有可能得到具有良好殺菌活性的化合物。由于許多咪唑類(lèi)衍生物具有良好的生物活性，研究這類(lèi)2- (1H-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物的制備及殺菌活性有重要意義。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于探索殺菌活性良好的化合物，提供具有殺菌活性的2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物。本發(fā)明提出了 2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物，具有通式(I)表達(dá)的結(jié)構(gòu)
權(quán)利要求
1. 一類(lèi)2-(1Η-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物，其特征在于具有通式(I)表達(dá)的結(jié)構(gòu)式中=R1為H或氯；R2為甲基或叔丁基；R3為異丙基、正丁基、苯基或取代苯基，取代基為4-氯、4-氟或3-甲基。
2.權(quán)利要求1所述的具有通式(I)所表示的化合物的制備方法，其特征是使式(II)表示的化合物先與式(III)表示的化合物反應(yīng)得到的中間體，再與咪唑在固體碳酸鉀催化下反應(yīng)，
3.如權(quán)利要求2所述的具有通式(I)所表示的化合物的制備方法，其特征是式(II)表示的化合物與式(III)表示的化合物以無(wú)水二氯甲烷為溶劑，在室溫下或回流條件下反應(yīng) 3 12小時(shí)，反應(yīng)完后重結(jié)晶除去副產(chǎn)物，所得到的中間體再與等摩爾的咪唑，以乙腈為溶劑在催化量固體碳酸鉀及室溫下，攪拌反應(yīng)2 4小時(shí)，反應(yīng)完后脫去溶劑，以二氯甲烷與石油醚重結(jié)晶得通式(I)表示的產(chǎn)物。
4.權(quán)利要求1所述的具有通式(I)所表示的化合物的應(yīng)用，其特征是作為殺菌劑的有效成分。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了2-(1H-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物的制備與殺菌活性。其2-(1H-咪唑-1-基)喹唑啉衍生物具有通式(I)表達(dá)的結(jié)構(gòu)，式中R1為H或氯；R2為甲基或叔丁基；R3為異丙基、正丁基、苯基或取代苯基，取代基為4-氯、4-氟或3-甲基。所述的化合物對(duì)柑橘綠霉菌及柑橘青霉菌具有良好的抑制活性，可用作殺菌劑。
文檔編號(hào)A01P3/00GK102321075SQ20111030638
公開(kāi)日2012年1月18日 申請(qǐng)日期2011年10月11日 優(yōu)先權(quán)日2011年10月11日
發(fā)明者丁明武, 劉德立, 李文菁 申請(qǐng)人:華中師范大學(xué)