專利名稱：含氟鄰烯丙基苯酚類化合物的制備方法及農(nóng)用生物活性的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明為含氟鄰烯丙基苯酚類化合物的制備及應(yīng)用，具體的涉及農(nóng)用殺菌、殺蟲及除草劑領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
酚類化合物是銀杏、洋蔥、苦皮藤、半枝蓮、大黃、丁香、胡椒等植物產(chǎn)生的重要的次生代謝物質(zhì)，常顯示出抑菌、殺蟲、除草等生物活性，為植物源農(nóng)藥開發(fā)提供了先導(dǎo)化合物。我們從丁香中分離出幾個(gè)含烯丙基的酚類化合物，并發(fā)現(xiàn)它們有一定的殺菌、殺蟲作用。擬對(duì)這類化合物以仿生合成的方法進(jìn)行修飾改造。由于氟原子電負(fù)性大、半徑小，所形成的C-F鍵鍵能要比C-H鍵能大得多，從而使得有機(jī)氟化合物具有很好的穩(wěn)定性。當(dāng)含氟基團(tuán)導(dǎo)入活性化合物后，由于含氟取代基的電子效應(yīng)、阻斷效應(yīng)、偽擬效應(yīng)、滲透效應(yīng)協(xié)同作用產(chǎn)生了復(fù)雜的生理活性。正是這樣的原因，含氟農(nóng)藥具有對(duì)靶標(biāo)高效、用量少等優(yōu)點(diǎn)， 其創(chuàng)制近年來成為重要的研究方向。我們合成了很多含氟鄰烯丙基苯酚類化合物，活性研究表明他們具有一定的農(nóng)用殺菌、殺蟲及除草活性。合成研究表明，他們均可用含氟苯酚為原料經(jīng)Claisen重排制得。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供含氟鄰烯丙基苯酚類化合物類化合物的制備方法，它們可應(yīng)用于農(nóng)業(yè)上防治作物病害、蟲害和草害。本發(fā)明的方案如下
附圖
為含氟鄰烯丙基苯酚類化合物的制備路線圖。含氟鄰烯丙基苯酚類化合物可由如下的路線制備
權(quán)利要求
1.一種含氟鄰烯丙基苯酚類化合物的制備方法，其特征在于以含氟酚類化合物為原料，經(jīng)醚化、Claisen重排制得,路線如下式中含氟基團(tuán)R1為-F、-CF3> -CH2F, -CHF2或-OCF3, R2為氫、(C1-C8)烷基或其烷氧基、 鹵原子或硝基，基團(tuán)Rp R2可分占羥基的鄰、間、對(duì)位，但最多只能有一個(gè)非氫基團(tuán)占據(jù)羥基的鄰位，X為Br或Cl，步驟包括a)(步驟I)在氫氧化鈉存在下，含氟酚類化合物與烯丙基氯或烯丙基溴反應(yīng)，得含氟苯基烯丙基醚；b)(步驟2)含氟苯基烯丙基醚經(jīng)熱重排得含氟鄰烯丙基苯酚類化合物。
2.權(quán)利要求I所述的化合物在防治作物病害的應(yīng)用。
3.權(quán)利要求I所述的化合物在防治作物蟲害的應(yīng)用。
4.權(quán)利要求I所述的化合物在防治作物草害的應(yīng)用。
全文摘要
公開了一種含氟鄰烯丙基苯酚類化合物的制備方法及其農(nóng)用生物活性。該類化合物以含氟酚類化合物為原料，經(jīng)醚化、Claisen重排制得。該類化合物對(duì)蘋果腐爛、葡萄白腐等病原菌及多種害蟲具有較好的抑用，對(duì)多種雜草也有一定的抑制活性。
文檔編號(hào)A01P3/00GK102603493SQ201210021748
公開日2012年7月25日 申請(qǐng)日期2012年1月17日 優(yōu)先權(quán)日2012年1月17日
發(fā)明者李凌緒, 杜春華, 許艷秋 申請(qǐng)人:青島農(nóng)業(yè)大學(xué)