專利名稱：一種甲維鹽聚乳酸微球懸浮劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于農(nóng)藥制備領(lǐng)域，具體涉及一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽聚乳酸微球懸浮劑及其制備方法。
背景技術(shù)：
隨著化學(xué)農(nóng)藥的使用，世界范圍內(nèi)的環(huán)境及生態(tài)平衡都遭到了嚴(yán)重的破壞。農(nóng)藥的毒性，殘留及環(huán)境污染在我國非常嚴(yán)重，為了解決這一問題，一方面應(yīng)加強(qiáng)對高效低毒，易生物降解和環(huán)境相容的新農(nóng)藥的研制，另一方面要研究，開發(fā)和使用綠色農(nóng)藥制劑。長期以來，農(nóng)藥乳油一直是農(nóng)藥制劑的重要劑型，而乳油含有大量的有機(jī)溶劑，對生產(chǎn)，貯運和使用等要求嚴(yán)格，否則容易發(fā)生中毒或產(chǎn)生藥害，且大量的有機(jī)溶劑容易造成環(huán)境污染，這些問題已經(jīng)引起國際上的廣泛關(guān)注。 微膠囊(微球)是指用天然或者人工合成的高分子化合物作為壁材，把芯材包裹于其中，形成了一種貯庫型結(jié)構(gòu)微小膠囊，并且具有明顯的囊壁，其直徑大約在5 250mm。微球是指芯材溶解或分散在高分子材料中而形成的一種具有骨架型結(jié)構(gòu)的球狀實體。對易分解、光敏感、有配伍禁忌的農(nóng)藥，經(jīng)微囊化后可以明顯地提高穩(wěn)定性。而液態(tài)農(nóng)藥微囊化以后，更便于貯存和應(yīng)用，且微囊化的農(nóng)藥具有明顯的緩釋作用，這樣可以增加其持效期，節(jié)約成本。此外，農(nóng)藥微囊化后可以有效的掩蓋農(nóng)藥的特殊氣味。甲胺基阿維菌素苯甲酸鹽(甲維鹽)商品名為Proclaim〇R(banleptm),是從發(fā)酵產(chǎn)品阿維菌素BI合成的一種新型高效半合成抗生素殺蟲劑，它具有超高效，低毒(制劑近無毒)，無公害，無殘留等生物農(nóng)藥的特點，與阿維菌素相比較，首先，其殺蟲活性提高
1-3個數(shù)量級，對鱗翅目昆蟲幼蟲和許多其它種類害蟲及螨類的活性非常高，既有胃毒作用又兼有觸殺作用，在非常低的劑量(0.08r2g/ha)下具有良好的效果，并且在防治害蟲過程中對益蟲沒有傷害，有利于進(jìn)行對害蟲的綜合防治，另外其擴(kuò)大了殺蟲譜，降低了對人畜的毒性。商品名稱甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽英文名稱emamection benaoate?；瘜W(xué)名稱4〃_表-4〃-脫氧-4〃-甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽原藥；
分子式Bla =C49H75NO13C7H6O2 ;Blb =C48H73NO13C7H6O2 分子量Bla : 1008. 26 ;Blb :994. 23。
權(quán)利要求
1.ー種甲維鹽聚乳酸微球懸浮劑，其特征在于各組分及其質(zhì)量分?jǐn)?shù)為甲維鹽聚乳酸微球3. 0%、潤濕分散劑5. 0%-7. 0%、增稠劑2. 0%-3. 0%、防凍劑2. 5%_3. 5%、防腐劑O. 1%、水補(bǔ)足100%ο
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的甲維鹽聚乳酸微球懸浮劑，其特征在于所述的甲維鹽聚乳酸微球是甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽聚乳酸微球懸浮劑； 其制備方法包括以下步驟 .1)取甲維鹽和聚乳酸溶于IOmLニ氯甲烷中，其中甲維鹽和聚乳酸的質(zhì)量比為1:4，聚乳酸在ニ氯甲烷中的濃度為150mg/ml ； .2)在避光，冰浴中完全溶解后，將溶液倒入200mL質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1%的阿拉伯膠水溶液中，在高速內(nèi)切式分散器中以4000r/min速度分散乳化30s，制得初乳液； .3)室溫下，加入O.25ml有機(jī)硅消泡劑，于磁力攪拌器上700r/min持續(xù)攪拌4_5h，待溶劑揮發(fā)完后得甲維鹽微球懸浮液，抽濾，濾餅用蒸餾水洗滌多次，自然晾干，即得甲維鹽聚乳酸微球，將其裝入封ロ袋內(nèi)于干燥器中儲存?zhèn)溆谩?br> 3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的甲維鹽聚乳酸微球懸浮劑，其特征在于所述的潤濕分散劑是十二烷基硫酸鈉和十二烷基苯磺酸鈉的混合物，其中十二烷基硫酸鈉和十二烷基苯磺酸鈉的質(zhì)量比為1:1。
4.根據(jù)權(quán)利要求I所述的甲維鹽聚乳酸微球懸浮劑，其特征在于所述的增稠劑是硅酸鎂鋁。
5.根據(jù)權(quán)利要求I所述的甲維鹽聚乳酸微球懸浮劑，其特征在于所述的防凍劑是こニ醇。
6.根據(jù)權(quán)利要求I所述的甲維鹽聚乳酸微球懸浮劑，其特征在于所述的防腐劑是苯甲酸鈉。
7.—種如權(quán)利要求I所述的甲維鹽聚乳酸微球懸浮劑的制備方法，其特征在于按原料配比稱取甲維鹽聚乳酸微球、潤濕分散劑、增稠劑、防凍劑、防腐劑和水，經(jīng)振蕩攪拌儀進(jìn)行振蕩溶解，直到溶解混合均勻，即得質(zhì)量分?jǐn)?shù)為3. 0%的甲維鹽聚乳酸微球懸浮劑。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種甲氨基阿維菌素苯甲酸鹽聚乳酸微球懸浮劑及其制備方法，屬于農(nóng)藥制備領(lǐng)域。原料組分及其質(zhì)量分?jǐn)?shù)為甲維鹽聚乳酸微球3.0%、潤濕分散劑5.0%-7.0%、增稠劑2.0%-3.0%、防凍劑2.5%-3.5%、防腐劑0.1%、水補(bǔ)足100%。按原料配比稱取甲維鹽聚乳酸微球、潤濕分散劑、增稠劑、防凍劑、防腐劑和水，振蕩溶解即得質(zhì)量分?jǐn)?shù)為3.0%的甲維鹽聚乳酸微球懸浮劑。本發(fā)明配方獨特，制備方法簡單，效果顯著，具備顯著的經(jīng)濟(jì)和社會效益。
文檔編號A01N43/90GK102696640SQ20121019705
公開日2012年10月3日 申請日期2012年6月15日 優(yōu)先權(quán)日2012年6月15日
發(fā)明者劉德坤, 吳剛, 張翠, 楊石有, 牟洪征, 鄭海瑛, 黃彬彬 申請人:福建農(nóng)林大學(xué)