1-?；讲⑦溥蛲苌锛捌渥鳛檗r(nóng)用殺菌劑的用途
【專利摘要】本發(fā)明公開了一類新的1-?；讲⑦溥蛲苌?，該化合物的制備方法，以及該化合物作為農(nóng)用殺菌劑的用途。該化合物具有如下通式(I)所示結(jié)構(gòu)，式中R1，R2，R3和X具有如說明書所述的含義。
【專利說明】1-?；讲⑦溥蛲苌锛捌渥鳛檗r(nóng)用殺菌劑的用途
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及一類新的1-酰基苯并咪唑酮衍生物，該化合物的制備方法，以及該化合物作為農(nóng)用殺菌劑的用途；特別地，該化合物作為抗植物病原真菌藥物的用途，本發(fā)明屬于農(nóng)藥【技術(shù)領(lǐng)域】。
【背景技術(shù)】
[0002]植物病害是嚴(yán)重為害農(nóng)業(yè)生產(chǎn)的自然災(zāi)害之一。據(jù)聯(lián)合國(guó)糧農(nóng)組織統(tǒng)計(jì)，全球每年因病害造成的作物減產(chǎn)在10%以上，其中80%以上的病害是由植物病原真菌侵染所引起的。農(nóng)用殺菌劑在作物病害防治領(lǐng)域的應(yīng)用已有多年歷史，但隨著病原菌對(duì)現(xiàn)有殺菌劑耐藥性(或抗藥性)的增強(qiáng)，迫切需要開發(fā)具有新型化學(xué)結(jié)構(gòu)的殺菌藥物。
[0003]苯并咪唑酮衍生物是一類在染料工業(yè)中廣泛使用的中間體。近年來，隨著藥理活性的深入研究，苯并咪唑酮衍生物在醫(yī)藥領(lǐng)域的研究也受到了廣泛的關(guān)注，但有關(guān)苯并咪唑酮衍生物在抗植物病原真菌活性方面的研究報(bào)道很少。 申請(qǐng)人:在文獻(xiàn)(J.Agric.Food Chem.2010，58，2668-2672)和專利(CN200810184460.9)中報(bào)道了 1_ ?；?_3_ 異丙烯基苯并咪唑酮衍生物對(duì)植物病原真菌的抑菌活性，在專利(PCT/CN/2011/081230和CN201110326737.9)中則公開了甲基丙烯?；讲⑦溥蛲苌锏目辜?xì)菌和真菌活性。在后續(xù)的研究過程中 申請(qǐng)人:發(fā)現(xiàn):在1-?；讲⑦溥蛲姆辑h(huán)骨架上引入羧酸結(jié)構(gòu)單元后，所得衍生物選擇性地對(duì)植物病原真菌表現(xiàn)出優(yōu)異的抑菌活性。經(jīng)文獻(xiàn)檢索發(fā)現(xiàn)，專利(US3400085)中公開了具有類似分子結(jié)構(gòu)衍生物的抗真菌活性，但其芳環(huán)骨架上引入的取代基類型中未涉及羧酸結(jié)構(gòu)，而 申請(qǐng)人:研究發(fā)現(xiàn)，芳環(huán)骨架上引入羧酸結(jié)構(gòu)后，所得衍生物的抗真菌活性明顯優(yōu)于該專利中報(bào)道的化合物。這一發(fā)現(xiàn)提供了一種具有新分子骨架的抗真菌化合物，可望開發(fā)成一類新型農(nóng)用殺菌劑。
`[0004]本發(fā)明公開了 1-酰基苯并咪唑酮衍生物、其制備方法及其作為農(nóng)用殺菌劑的用途。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005]本發(fā)明的目的是提供具有抗植物真菌作用的1-酰基苯并咪唑酮衍生物、其制備方法及其作為農(nóng)用殺菌劑的用途；特別地，該化合物作為抗植物病原真菌藥物的用途。
[0006]本發(fā)明提供的1-?；讲⑦溥蛲苌锞哂腥缦峦ㄊ?I)所示結(jié)構(gòu)，
[0007]
【權(quán)利要求】
1.一種1-?；讲⑦溥蛲苌?，其具有如下通式(I)所示結(jié)構(gòu)
2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其特征在于，在通式(I)中 X代表:氧或硫； R1代表:甲基，乙基，丙基，丁基，異丁基，戊基，3-甲基苯基，4-甲基苯基，3-氯甲基，4-氯甲基，3-氟甲基，4-氟甲基； R2代表:氫*，異丙烯基，稀丙基，丙基，異丙基； R3代表:氫I，甲基，乙基，丙基，丁基，異丁基，戍基； 或其農(nóng)藥學(xué)上可以接受的鹽。
3.權(quán)利要求1和2任一所述化合物用于防治由下列植物病原真菌所引起的植物病害的用途:爺灰霉病菌(Botrytis cinerea),黃瓜霜霉病菌(Pseudoperonospora cubensis),小麥白粉病菌(Erysiphe graminis),蘋果炭疽病菌(Glomerella cingulata),棉花枯萎病菌(Fusarium oxysporium)和馬鈴薯晚疫病菌(Phytophthora infestans)。
4.根據(jù)權(quán)利要求3的用途，所述化合物可以加工成乳油、水乳劑、微乳劑、可濕性粉劑、水分散粒劑、懸浮劑，或其它適宜劑型。
【文檔編號(hào)】A01N43/52GK103664791SQ201210354952
【公開日】2014年3月26日 申請(qǐng)日期:2012年9月12日 優(yōu)先權(quán)日:2012年9月12日
【發(fā)明者】魏少鵬, 姬志勤, 吳文君 申請(qǐng)人:西北農(nóng)林科技大學(xué)農(nóng)藥研究所