一種復方葡萄籽提取物微丸及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明提供了一種復方葡萄籽提取物微丸制劑，它由葡萄籽提取物、番茄紅素、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中葡萄籽提取物重量百分含量為5～20％，番茄紅素的重量百分含量為1～5%，賦形劑的重量百分含量為70～85%，粘合劑的重量百分含量為1～5%。本發(fā)明微丸制劑溶出率高，生物利用度高，制備方法簡單、方便、易于操作。
【專利說明】一種復方葡萄籽提取物微丸及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及醫(yī)藥食品【技術領域】，具體涉及一種復方葡萄籽提取物制成的微丸及其制備方法。
【背景技術】
[0002]葡萄籽提取物及番茄紅素的各種單方保健品較多，但關于二者的復方制劑未見報道，目前，關于葡萄籽提取物和番茄紅素的產品深受廣大消費者的認可，這些產品除為單方制劑外，基本均為普通的片劑和膠囊劑，但上述劑型存在崩解時間長；在體內的某一部位點崩解，對胃粘膜有一定的刺激性；生物利用度低等缺點。基于上述問題，我們將在醫(yī)藥領域發(fā)展迅速的微丸技術引進到食品領域，將本品制成了在體內釋放可控、且生物利用度高的復方微丸型產品，以更好地滿足廣大消費者的需求。
[0003]微丸制劑的制備過程中一般要加入賦形劑、粘合劑、致孔劑、崩解劑、增塑劑等藥用輔料【《緩釋控釋制劑的設計與開發(fā)》顏耀東等，中國醫(yī)藥科技出版社，2006年，257 -258】，在微丸的研究過程中，需要對制劑制備進行深入的研究，才能制備出合格的微丸產
品

【發(fā)明內容】

[0004]本發(fā)明的目的是為了克服現有技術中的問題，提供一種復方葡萄籽提取物的新制劑——微丸制劑。
[0005]本發(fā)明的另一目的在于提供一種復方葡萄籽提取物微丸制劑的制備方法，該方法簡單、方便、易于操作。
[0006]本發(fā)明復方葡萄籽提取物可以是提取物，也可以是有效成分，按照現有文獻方法或專利方法制備得到。
[0007]本發(fā)明的目的是通過以下技術方案實現的:
一種復方葡萄籽提取物微丸制劑，由葡萄籽提取物、番茄紅素、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中葡萄籽提取物重量百分含量為5~20%，番茄紅素的重量百分含量為I~5%，賦形劑的重量百分含量為70~85%，粘合劑的重
量百分含量為I~5%。
[0008]上述復方葡萄籽提取物微丸制劑制備的緩釋劑型。
[0009]或上述復方葡萄籽提取物微丸制劑制備的腸溶劑型。
[0010]其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。
[0011]其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動物酸中的一種或幾種的混合物。
[0012]本發(fā)明微丸制劑可以按照上述技術方案，以現有技術微丸制劑的制備方法進行制備，也可以按照下述方法進行制備:
(1)取葡萄籽提取物、番茄紅素，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級別，混勻；
(2)將粘合劑溶于水、無水乙醇或含水乙醇中的溶液中；
(3)采用微丸成型技術制成微丸。
[0013]其中所述的微丸成型技術包括選自泛丸法、擠壓一滾圓成丸法或離心一流化造丸法。
[0014]傳統(tǒng)技術中，藥材或提取物的粉碎程度為粗粉(內服用、粒徑850Um±70Um、過24目篩)、中粉(內服用、粒徑250um±9.9um、過65目篩)、細粉(外傷用、粒徑150um±6.6um、過100目篩)、最細粉(點眼用、粒徑125um±5.8um、過120目篩)和極細粉(粒徑75um±4.lum、過200目篩)，本發(fā)明則采用微粉化技術將復方葡萄籽提取物粉碎成微粉，其平均粒徑一般小于10um，主要分布在I?20um。微粉化方法可采用現有技術中的方法:物理粉碎法,例如機械沖擊式粉碎機、氣流粉碎機、球磨機、振動磨、攪拌磨、雷蒙磨、高壓微粉磨機等；物理化學合成法，包括噴霧干燥、原位微粉化及超臨界流體技術等。與傳統(tǒng)粉碎技術相比，本工藝主要優(yōu)勢在于:增加有效成分吸收率，提高生物利用度。有效成分的溶出速度與其顆粒比表面積成正比，而比表面積與粒徑成反比。因此，有效成分的粒徑越細，則其比表面積越大，越有助于有效成分的溶出。據研究，腸胃對物質顆粒的最佳吸收粒度為15um左右，而微米成分的顆粒就達到了這個最佳吸收細度水平；由于微米級有效成分在胃腸道的溶解度明顯增力口，從而增加其生物利用度，加快了其起效時間。
[0015]本發(fā)明中的微丸成型技術可以采用現有技術中的任何微丸成型技術，這些技術包括但不限于:泛丸法、擠壓一滾圓成丸法、或離心一流化造丸法等。
[0016]本發(fā)明的有益效果在于:
首先，我們將葡萄籽提取物、番茄紅素與賦形劑進行了充分的粉碎，使葡萄籽提取物及番茄紅素很好地分散到了賦形劑中，且粒徑達到了微粉級，用這樣的物料制成微丸，在體內釋放的過程中，主成分可以隨著賦形劑的溶解而迅速釋放出來，且本品每粒膠囊是由幾百粒小的微丸單元組成，在體內分散面積大，與胃液接觸的比表面積也大，固使得本品服用后起效迅速，生物利用度高。
[0017]本發(fā)明微丸可以根據需要通過不同組方制成快速釋放或慢速釋放的微丸，屬于多劑量劑型，可由不同釋藥速度的微丸組成。也可通過包衣技術，將微丸制成胃溶型、腸溶型等定位釋放微丸。本微丸可以裝膠囊制成膠囊劑，或壓片制成片劑，或做成其他的各種包裝形式。本發(fā)明微丸與單劑量劑型(如片劑)相比，輔料用量少，質量穩(wěn)定，具有較好的療效重現性，不良反應發(fā)生率低；本產品微丸在胃腸道表面分布的面積增大，使生物利用度提高而局部刺激較少或消除，為廣大消費者提供了更多的消費選擇。
[0018]同時，我們還可以通過對微丸進行包衣的技術，通過不同的包衣材料，使產品成為緩釋、控釋、腸溶等不同規(guī)格的產品。
[0019]對于一些存在胃部疾患的消費者，為了避免產品對胃的影響，同時使本品更好地被人體吸收，我們還可以將本品制成腸溶制劑，即通過對微丸進行包腸溶衣技術，使產品達到腸溶的目的。我們將本腸溶微丸進行體外釋放模擬試驗發(fā)現，微丸在人工胃液中2個小時沒有任何的溶出，外觀也沒有任何變化，當我們將其取出放到人工腸液中溶出試驗時，其30分鐘釋放度便達到了 90%以上。
[0020]【具體實施方式】
[0021]實施例1
取以下配方的原料備用
【權利要求】
1.一種復方葡萄籽提取物微丸制劑，由葡萄籽提取物、番茄紅素、藥用輔料制備而成，其特征在于藥用輔料為賦形劑和粘合劑，其微丸制劑中葡萄籽提取物重量百分含量為5?20%，番茄紅素的重量百分含量為I?5%，賦形劑的重量百分含量為70?85%，粘合劑的重量百分含量為I?5%。
2.根據權利要求1所述的一種復方葡萄籽提取物微丸制劑制備的緩釋劑型。
3.根據權利要求1所述的一種復方葡萄籽提取物微丸制劑制備的腸溶劑型。
4.根據權利要求1所述的一種復方葡萄籽提取物微丸制劑，其中所述的賦形劑為選自蔗糖、糊精、淀粉、微晶纖維素、乳糖、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、丙烯酸樹脂、羥丙基甲基纖維素和明膠中的一種或幾種的混合物。
5.根據權利要求1所述的一種復方葡萄籽提取物微丸制劑，其中所述的粘合劑為聚乙烯吡咯烷酮、纖維素類、樹脂類、糖類、動物酸中的一種或幾種的混合物。
6.根據權利要求1?5任一項所述的一種復方葡萄籽提取物微丸制劑的制備方法,其步驟為: (1)取葡萄籽提取物、番茄紅素，加入賦形劑，粉碎到微粉化的級別，混勻； (2)將粘合劑溶于水、無水乙醇或含水乙醇的溶液中； (3)采用微丸成型技術制成微丸。
7.根據權利要求6所述的制備方法，其中所述的微丸成型技術包括選自泛丸法、擠壓-滾圓成丸法或離心-流化造丸法。
【文檔編號】A23P1/02GK103859384SQ201210535845
【公開日】2014年6月18日 申請日期:2012年12月13日 優(yōu)先權日:2012年12月13日
【發(fā)明者】魏洪君 申請人:天津尖峰弗蘭德醫(yī)藥科技發(fā)展有限公司