專利名稱：具有殺蟲活性的2-芳氧基-3-芳基-3,4-二氫-2h-1,3,2-苯并磷酰胺酯類化合物及其用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明發(fā)球農(nóng)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種新型2-芳氧基-3-芳基-3，4-二氫-2H-1，3，2-苯并磷酰胺酯類化合物及其在制備殺菌殺蟲農(nóng)藥方面大的用途。
背景技術(shù)：
自從環(huán)磷酰胺酯作為一種抗癌藥物問(wèn)世以來(lái)，含N、0和P原子的雜環(huán)化合物就備受科學(xué)家們的廣泛關(guān)注，而1，3，2-苯并磷酰胺酯即是一類這樣的含P雜環(huán)化合物，經(jīng)過(guò)近年的研究發(fā)現(xiàn)其在醫(yī)藥和農(nóng)藥方面均表現(xiàn)出較好的活性，如:抗腫瘤、抗菌、殺蟲等。磷酰胺和磷酸酯類化合物在農(nóng)用方面具有較高的活性，如殺蟲、殺菌、除草等，這兩類化合物很多已經(jīng)商品化，如敵敵畏、異稻瘟凈、胺草磷等。然而，隨著品種結(jié)構(gòu)的調(diào)整，一些高毒磷酰胺和磷酸酯類農(nóng)藥已面臨限制和取代，有機(jī)磷農(nóng)藥的發(fā)展重點(diǎn)則轉(zhuǎn)向了具有高活性而毒性較低的雜環(huán)化合物的發(fā)展。1，3，2-苯并磷酰胺酯是一類將磷酰胺和磷酸酯有效結(jié)合在一起的新型雜環(huán)化合物，通過(guò)活性亞結(jié)構(gòu)拼接及結(jié)構(gòu)修飾，以期獲得活性高而毒性低的農(nóng)藥小分子。2008年，C.Nage Raju等報(bào)道了一系列6_溴2_取代_3_ (1-苯基乙基)_3，4_ 二氫-2H-1，3，2-苯并磷酰胺酯類化合物，研究了其對(duì)家蠶卵孵化的抑制作用以及殺蟲、殺菌活性。結(jié)果發(fā)現(xiàn)部分化合物對(duì)于抑制家蠶卵孵化的具有較好活性，同時(shí)表現(xiàn)出較好的殺三化螟等蟲的活性。部分化合物的抗黑曲霉真菌的活性與已經(jīng)商品化的制霉菌素的活性相當(dāng)，而對(duì)枯草桿菌的抑制活性甚至比慶大霉素的高。同年，他們組又發(fā)表了一類新型的2-雜環(huán)氨基-3-(4-氯苯基)-3，4- 二氫-1，3, 2-苯并磷酰胺酯-2-硫代。研究發(fā)現(xiàn)，
2-((4-氯苯基)氨基)甲基苯酚雖然 集合了苯酚、氯和氨基等活性基團(tuán)，但是沒(méi)有表現(xiàn)出抗菌活性；然而，當(dāng)其與三氯硫磷成環(huán)再被氨基親核取代之后形成的1，3，2-苯并磷酰胺酯卻表現(xiàn)出較好的抗細(xì)菌和抗真菌活性。當(dāng)測(cè)試濃度為10 mg/mL時(shí)，這類化合物對(duì)于枯草桿菌的抑制活性均大于已商品化的慶大霉素。基于以上研究背景，充分說(shuō)明了 1，3，2-苯并磷酰胺酯及其衍生物具有廣泛的生物活性，本發(fā)明通過(guò)兩條路線合成了 17個(gè)目標(biāo)化合物，并初步研究了其殺蟲活性。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種具有殺蟲活性的新型2-芳氧基-3-芳基-3，4-二氫-2H-1，3，2-苯并磷酰胺酯類化合物，其具有殺蟲活性。新型的2_芳氧基_3_芳基-3，4- 二氫-2H-1, 3, 2_苯并憐酸胺酯類化合物，具有通式(I)所示的結(jié)構(gòu)式:
權(quán)利要求
1.通式(I)所不的2-芳氧基-3-芳基-3，4-二氫-2H-1, 3, 2-苯并憐酸胺酯類化合物，
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的2-芳氧基-3-芳基-3，4-二氫-2H-1，3，2-苯并磷酰胺酯類化合物，其特征在于，包括: 2-苯氧基-3- (4-甲氧基苯基)-6-甲基-3，4- 二氫-2H-1，3，2-苯并磷酰胺酯，結(jié)構(gòu)式為:
3.如權(quán)利要求1所述的2-芳氧基-3-芳基-3，4- 二氫-2H-1，3，2-苯并磷酰胺酯類化合物在制備殺蟲農(nóng)藥方面的用途。
全文摘要
本發(fā)明提供一種新型2-芳氧基-3-芳基-3,4-二氫-2H-1,3,2-苯并磷酰胺酯類化合物，具有通式(I)所示的結(jié)構(gòu)式(I)。通過(guò)實(shí)驗(yàn)證明本發(fā)明的2-芳氧基-3-芳基-3,4-二氫-2H-1,3,2-苯并磷酰胺酯類化合物對(duì)農(nóng)作物的病蟲害具有一定的殺蟲活性，并且其材料易得，合成方法簡(jiǎn)單，為解決農(nóng)作物病蟲害抗藥性等問(wèn)題提供了一種新農(nóng)藥的開(kāi)發(fā)途徑。
文檔編號(hào)A01N57/36GK103242367SQ20131019215
公開(kāi)日2013年8月14日 申請(qǐng)日期2013年5月23日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月23日
發(fā)明者唐子龍, 顏林 申請(qǐng)人:湖南科技大學(xué)