專利名稱:2-氟煙酰衍生物及其制備方法和其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及一組吡啶甲酰類化合物,具體涉及2-氟煙酰衍生物及其制備方法和其應(yīng)用。
背景技術(shù):
作為農(nóng)藥,酰胺類化合物占有重要地位,如殺菌劑甲霜靈、高效甲霜靈、烯酰嗎啉、氟嗎啉等,除草劑甲草胺、乙草胺、丁草胺、氟丁酰草胺等。巴斯夫(BASF)公司開發(fā)的具有農(nóng)藥殺菌劑功能的吡啶酰胺類化合物啶酰菌胺已在專利EP 0545099中公開。啶酰菌胺為線粒體呼吸鏈中琥珀酸輔酶Q還原酶抑制劑,適用于各種農(nóng)作物來防治白粉病、灰霉病、褐腐病、根腐病及腐爛病等。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的第一個目的是提供一類2-氟煙?;衔?,結(jié)構(gòu)式如式I所示:
權(quán)利要求
1.一類2-氟煙?;衔?,結(jié)構(gòu)式如式I所示:
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的2-氟煙?;衔?,其特征在于:XR取代基團選自1,3_噻唑啉-2-基亞氰胺、2-氨基吡啶基、1,3,4-噻二唑-2-氨基、5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑-2-氨基、四氫咪唑-2-硫酮、3,5-二甲基-1,3-嘧啶-2-氨基、6-甲基-1,3-苯并噻唑-2-氨基、4-甲基-1,3-苯并噻唑-2-氨基或1,4_氧氮雜環(huán)己烷中的任意一種。
3.權(quán)利要求1或2所述化合物的制備方法,包括以下步驟:將2-氟-3-吡啶甲酰氯的惰性溶劑溶液滴加入RXH和K2CO3的惰性溶劑溶液中,滴加完畢后,升至室溫下反應(yīng),反應(yīng)完畢后抽濾、去除反應(yīng)溶劑,純化后即得所述化合物;其中,X基團選自NH或N ;R基團選自雜環(huán)化合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備方法,其特征在于:所述RXH選自1,3-噻唑啉-2-基亞氰胺、2-氨基吡啶、2-氨基-1,3,4-噻二唑、2-氨基-5-三氟甲基-1,3,4-噻二唑、四氫咪唑-2-硫酮、2-氨基-3,5- 二甲基-1,3-嘧啶、2-氨基-6-甲基-1,3-苯并噻唑、2-氨基-4-甲基-1,3-苯并噻唑或嗎啉中的任意一種。
5.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的制備方法,其特征在于:所述2-氟-3-吡啶甲酰氯、RXH和K2CO3的摩爾質(zhì)量比為1:1:1。
6.根據(jù)權(quán)利要求3或4所述的制備方法,其特征在于:所述純化步驟包括重結(jié)晶。
7.權(quán)利要求1或2所述的2-氟煙酰化合物在防治農(nóng)作物病害中的應(yīng)用。
8.權(quán)利要求1或2所述的2-氟煙?;衔镌谝种撇≡L或殺滅病原菌中的應(yīng)用。
9.權(quán)利要求1或2所述的2-氟煙?;衔镌谥苽湟种撇≡L或殺滅病原菌藥物中的應(yīng)用。
10.根據(jù)權(quán)利要求8或9所述的應(yīng)用,所述病原菌包括番茄早疫病菌、西瓜枯萎病菌、梨黑斑病菌、黃瓜灰霉病菌、蘋果炭疽病菌、蘋果腐爛病菌、立枯絲核菌或大白菜霜霉病菌。
全文摘要
本發(fā)明公開了一類2-氟煙?;衔锛捌渲苽浞椒ê推鋺?yīng)用。該類2-氟煙?;衔锏慕Y(jié)構(gòu)式如式I所示,其中,X基團選自NH或N;R基團選自雜環(huán)化合物。本發(fā)明的2-氟煙?;衔锟捎糜诜乐无r(nóng)業(yè)病害,部分化合物具有抑制病原菌生長的活性,并可取得很好的效果。
文檔編號A01N47/40GK103242308SQ20131019837
公開日2013年8月14日 申請日期2013年5月24日 優(yōu)先權(quán)日2013年5月24日
發(fā)明者孫家隆, 梁晨 申請人:青島農(nóng)業(yè)大學(xué)