包含hcvns5a的抑制劑的固體形式、其組合物及其用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及：(a)尤其抑制HCV的化合物及其鹽；(b)用于制備這類化合物和鹽的中間體；(c)包含這類化合物和鹽的組合物；（d)制備這類中間體、化合物、鹽和組合物的方法；（e)使用這類化合物、鹽和組合物的方法；和（f)包含這類化合物、鹽和組合物的試劑盒。
【專利說明】包含HCV NS5A的抑制劑的固體形式、其組合物及其用途 發(fā)明領(lǐng)域
[0001] 本文提供包含式（I)和（II)的化合物的固體形式、包含該固體形式的組合物、制 備該固體形式的方法，及使用其抑制丙型肝炎病毒（"HCV"）復(fù)制，包括例如抑制HCV的非 結(jié)構(gòu)性5A( "NS5A"）蛋白質(zhì)的功能的方法。
[0002] 式⑴：
[0003]
【權(quán)利要求】
1. 具有式α)的化合物的固體形式：
其呈結(jié)晶形式。
2. 權(quán)利要求1的固體形式，其中所述結(jié)晶形式為式I的化合物的形式Α晶型。
3. 權(quán)利要求1的固體形式，其中所述固體形式具有包含下述的XRPD圖：a)位于表1 中鑒別的 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、22、23、24、25、26、 27、28個(gè)或所有接近位置的峰； b) 位于圖 6 中鑒別的 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、 22、23、24、25、26個(gè)或所有接近位置的峰； c) 位于圖 8 中鑒別的 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19、20、21、 22、23、24、25、26、27、28、29、30、31、32、33、34、35、36、37、38、39、40、41、42、43、44 個(gè)或所有 接近位置的峰；或 d) 位于圖 19 中鑒別的 1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18個(gè)或所有接 近位置的峰。
4. 任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的固體形式，其中所述固體形式具有包含位于表2中鑒別的1、 2、3、4個(gè)或所有接近位置的峰的XRPD圖。
5. 任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的固體形式，其中基于用衍射計(jì)（CuKa)--以NIST或其它合 適的標(biāo)準(zhǔn)校準(zhǔn)2 Θ -所收集的高質(zhì)量圖，所述固體形式的XRPD圖包含在環(huán)境溫度下位于 2 9值為14.7±〇.2、17.4±〇.2，及2 0值為1〇.6±〇.2、12.7±〇.2和13.6±〇.1中的一個(gè) 或多個(gè)處的峰。
6. 任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的固體形式，其具有基本上如圖4、14、21或23之一的差示掃描 熱量法差示熱分析圖。
7. 藥物組合物，其包含任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的固體形式。
8. 凝膠膠囊，其包含任一項(xiàng)前述權(quán)利要求的固體形式。
9. 具有式（II)的化合物的固體形式：
，具有結(jié)晶形式。
10. 權(quán)利要求9的固體形式，其中所述結(jié)晶形式為式II的化合物的形式I晶型。
11. 權(quán)利要求9的固體形式，其中所述固體形式具有包含下述的XRPD圖： 位于表8中鑒別的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16個(gè)或所有接近位置的 峰，或 位于表9中鑒別的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12個(gè)或所有接近位置的峰。
12. 權(quán)利要求9或10中任一項(xiàng)的固體形式，其中所述固體形式具有包含表8中編號(hào)1、 3、13和17的峰和表8中鑒別的1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12或13個(gè)其余峰的父1^0圖。
13. 藥物組合物，其包含如權(quán)利要求9-12中任一項(xiàng)的固體形式。
【文檔編號(hào)】A01N43/40GK104219953SQ201380019234
【公開日】2014年12月17日 申請(qǐng)日期:2013年2月13日 優(yōu)先權(quán)日:2012年2月13日
【發(fā)明者】基思·洛里默, L·李, M·鐘, A·穆可尼克 申請(qǐng)人:普雷西迪奧制藥公司