阿維菌素單糖化合物及其制備方法和用途
【專利摘要】本發(fā)明涉及殺蟲(chóng)用農(nóng)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及阿維菌素單糖化合物及其制備方法和用途，通過(guò)在阿維菌素基礎(chǔ)上進(jìn)行化學(xué)改性使其脫去一個(gè)齊墩果糖基得到阿維菌素單糖化合物。與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明阿維菌素單糖化合物用作殺蟲(chóng)劑與普通阿維菌素產(chǎn)品相比，具有藥效高、殺蟲(chóng)譜廣、持效期長(zhǎng)、無(wú)殘留和無(wú)公害特點(diǎn)，而且還具有見(jiàn)效快和無(wú)抗性的優(yōu)點(diǎn)；尤其是對(duì)鱗翅目昆蟲(chóng)的幼蟲(chóng)及螨類常見(jiàn)害蟲(chóng)活性極高，既有胃毒作用又兼有觸殺作用，在非常低的劑量下就具有非?？煽亢头€(wěn)定的防治效果；此外，相較于普通阿維菌素產(chǎn)品殺蟲(chóng)活性顯著提高的同時(shí)，其殺蟲(chóng)范圍幾乎遍及所有與農(nóng)業(yè)有關(guān)的線蟲(chóng)和節(jié)肢動(dòng)物的成蟲(chóng)及卵，破壞致死性藥效顯著，適于在相關(guān)領(lǐng)域推廣應(yīng)用。
【專利說(shuō)明】阿維菌素單糖化合物及其制備方法和用途

【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及殺蟲(chóng)用農(nóng)藥【技術(shù)領(lǐng)域】，尤其涉及阿維菌素單糖化合物及其制備方法和 用途。

【背景技術(shù)】
[0002] 阿維菌素（Avermectin，簡(jiǎn)稱AVM)是一類具有殺螨、殺蟲(chóng)的十六元大環(huán)內(nèi)酯化合 物，是由鏈霉菌中阿維鏈霉菌發(fā)酵生，在農(nóng)藥預(yù)防害蟲(chóng)體系中占有較重要地位，其具有低 毒、商效、商選擇、綠色環(huán)保和在生物源殺蟲(chóng)的特性，基本克服了傳統(tǒng)農(nóng)藥難已解決的商毒、 抗性和對(duì)環(huán)境產(chǎn)生影響等問(wèn)題。阿維菌素已成為目前世界上最為有效的殺蟲(chóng)劑之一。但 是，隨著近幾年阿維菌素及其下游產(chǎn)品的普及和推廣，其抗藥性的增加，再加上本身具有熱 降解和光降解的特點(diǎn)，持效期縮短，相較于其他農(nóng)藥的優(yōu)勢(shì)開(kāi)始越來(lái)越小。因此，需要對(duì)阿 維菌素進(jìn)行改良，以提高其用于蟲(chóng)害防治區(qū)域的防治效果。


【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明的目的是，針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)存在的問(wèn)題，提供一種阿維菌素單糖化合物及其 制備方法和用途。
[0004] 本發(fā)明解決問(wèn)題的技術(shù)方案是：一種阿維菌素單糖化合物，具有如下式（I )所示 結(jié)構(gòu)式：

【權(quán)利要求】
1. 一種阿維菌素單糖化合物，具有如下式（I)所示結(jié)構(gòu)式： 式（…
式中，X-Y為-CH=CH-或-CH2-CHOH-。
2. -種制備如權(quán)利要求1所述的阿維菌素單糖化合物的方法，其特征在于，包括如下 步驟： (1) 在反應(yīng)器中，用有機(jī)溶劑將阿維菌素溶解，得阿維菌素溶液； (2) 向步驟（1)所得阿維菌素溶液中加酸催化脫糖，保持反應(yīng)50小時(shí)?58小時(shí)； (3) 終止步驟（2)反應(yīng)后，調(diào)PH= 7后，靜置分層；接著將所得有機(jī)相清洗，再次分層 后，將分離得到的有機(jī)相蒸干，得到阿維菌素單糖。
3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備阿維菌素單糖化合物的方法，其特征在于，在步驟（1) 中，所述有機(jī)溶劑為四氫呋喃；在步驟（2)中，所加酸為硫酸。
4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備阿維菌素單糖化合物的方法，其特征在于，在所述步驟 (1) 中，將阿維菌素加入四氫呋喃中攪拌溶解后，將所得阿維菌素溶液降溫到-l〇°C?0°C; 在所述步驟（2)中，所述硫酸溶液的溫度為0°C?10°C。
5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的制備阿維菌素單糖化合物的方法，其特征在于，在所述步驟 (2) 中，向步驟（1)所得阿維菌素溶液中滴加硫酸溶液的時(shí)間控制在30分鐘?50分鐘；向 步驟（1)所得阿維菌素溶液中滴加硫酸溶液后，保持-l〇°C?0°C反應(yīng)2小時(shí)?2. 5小時(shí)， 然后將反應(yīng)溫度升至33°C?37°C，繼續(xù)反應(yīng)48小時(shí)?54小時(shí)。
6. 根據(jù)權(quán)利要求3至5中任一項(xiàng)所述的制備阿維菌素單糖化合物的方法，其特征在 于，在所述步驟（1)中，所述有機(jī)溶劑為四氫呋喃，阿維菌素與四氫呋喃的質(zhì)量比為1:6? 1:10。
7. 根據(jù)權(quán)利要求3至5中任一項(xiàng)所述的制備阿維菌素單糖化合物的方法，其特征在于， 在所述步驟（2)中，所滴加硫酸溶液的質(zhì)量百分含量為10%?30%，向步驟（1)所得阿維 菌素溶液中滴加硫酸溶液后，所得混合反應(yīng)液中硫酸的質(zhì)量百分含量為2%?6%。
8. 根據(jù)權(quán)利要求2至5中任一項(xiàng)所述的制備阿維菌素單糖化合物的方法，其特征在于， 在在所述步驟（3)中，用氫氧化鈉溶液終止步驟（2)反應(yīng)后；用氯化鈉溶液清洗所得有機(jī) 相，再次分層后，將分離得到的有機(jī)相真空干燥，得到阿維菌素單糖化合物。
9. 根據(jù)權(quán)利要求8所述的制備阿維菌素單糖化合物的方法，其特征在于，在所述步驟 (3)中，終止步驟（2)反應(yīng)所用氫氧化鈉溶液的質(zhì)量百分含量為10%，清洗有機(jī)相所用氯化 鈉溶液為飽和氯化鈉溶液。
10. -種如權(quán)利要求1所述的阿維菌素單糖化合物的用途，其特征在于：所述阿維菌素 單糖為農(nóng)藥的活性成分或者助劑。
【文檔編號(hào)】A01P7/04GK104402953SQ201410706420
【公開(kāi)日】2015年3月11日 申請(qǐng)日期:2014年11月28日 優(yōu)先權(quán)日:2014年11月28日
【發(fā)明者】王心恬, 于鑫鑫, 劉麗娜, 徐龍廣 申請(qǐng)人:大慶志飛生物化工有限公司