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N?硬脂酰基?6?氨基香豆素的制劑及其應(yīng)用的制作方法

文檔序號:12761535閱讀:184來源:國知局

本發(fā)明為N-硬脂?;?6-氨基香豆素的制劑及其應(yīng)用,具體的涉及農(nóng)藥制劑加工及農(nóng)用殺螨劑領(lǐng)域。



背景技術(shù):

該專利涉及的化合物N-硬脂?;?6-氨基香豆素是申請者前期研究發(fā)現(xiàn)的新殺螨活性化合物,該化合物結(jié)構(gòu)中既有香豆素的結(jié)構(gòu),又有脂肪?;及返慕Y(jié)構(gòu),是一種以天然生物活性物質(zhì)結(jié)構(gòu)為模板,利用活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理合成篩選出的一種新殺螨活性化合物。該化合物及其殺螨活性已申請國家發(fā)明專利(專利號: ZL201310524321.7)。該專利在上述研究的基礎(chǔ)上,為了能充分發(fā)揮藥效、延長使用壽命、減少環(huán)境影響、提高使用效率,將N-硬脂酰基-6-氨基香豆素加工成懸浮劑、可濕性粉劑及顆粒劑。



技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素:

本發(fā)明的目的在于提供N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的制劑及其應(yīng)用,采用N-硬脂酰基-6氨基香豆素的制劑可以有效防治螨類對作物的危害,同時減少對環(huán)境的影響。該化合物結(jié)構(gòu)式如下:

為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的,采用的技術(shù)方案為:

所述的N-硬脂?;?6-氨基香豆素的農(nóng)藥制劑中有效成分N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的含量為0.3%~60%;

所述的N-硬脂?;?6-氨基香豆素加入助劑配置成農(nóng)業(yè)上允許的懸浮劑、可濕性粉劑、水分散粒劑等。

本發(fā)明的農(nóng)藥制劑中的助劑包含但不限于乳化劑、分散劑、成膜劑、潤濕劑、增稠劑、助乳化劑、崩解劑、溶劑、防凍劑、消泡劑、著色劑、填料中的一種或兩種以上的混合物。作為進(jìn)一步優(yōu)選的技術(shù)方案,制劑中有效成分的質(zhì)量百分比含量為5%-50%,助劑或填料總量5%-80%。選用該含量的制劑,對植物害螨的防效較好,且施藥量較少,防治使用成本較低;

所述的乳化劑選自:三苯乙基苯酚聚氧乙烯醚、農(nóng)乳700#、農(nóng)乳600#(601)苯乙基酚聚氧乙烯醚、十二烷基苯磺酸鈣(農(nóng)乳500#)、農(nóng)乳400#、602#、氫化蓖麻油、6020#、烷基芳基聚氧丙烯聚氧乙烯醚、NP-10、OP-10、吐溫40、吐溫80中的一種或其混合物;

所述的分散劑選自:烷基萘磺酸鹽、雙(烷基)萘磺酸鹽甲醛縮合物、萘磺酸甲醛縮合物、芳基酚聚氧乙烯丁二酸酯磺酸鹽、辛基酚聚氧乙烯基醚硫酸鹽、聚羧酸鹽、D425、Terspense2500、木質(zhì)素磺酸鹽、烷基酚聚氧乙烯醚甲醛縮合物硫酸鹽、烷基苯磺酸鈣鹽、烷基酚聚氧乙烯醚、脂肪酸聚氧乙烯酯、酯聚氧乙烯醚中的一種或其混合物;

所述的潤濕劑選自:十二烷基硫酸鈉、十二烷基苯磺酸鈉、拉開粉BX、潤濕滲透劑F、AEO 系列、皂角粉、月桂醇硫酸鈉中的一種或其混合物;

所述的崩解劑選自:膨潤土、尿素、硫酸銨、葡萄糖、氯化鋁中的一種或其混合物;

所述的防凍劑選自:乙二醇、丙二醇、丙三醇、聚乙二醇、氯化鈉、氯化鉀、磷酸鉀中的一種或多種;

所述的消泡劑選自:C8-10脂肪醇類、C10-20飽和脂肪酸類及酰胺、有機(jī)硅油、硅酮類化合物中的一種或其混合物;

所述的共乳化劑選自:丁醇、異丁醇、十二烷醇、十四烷醇、十八烷醇中的一種或多種;

所述的溶劑選自:甲苯、二甲苯、甲醇、乙醇、環(huán)己酮、植物油(如大豆油、菜子油、棉籽油等及其改性制品)、礦物油(Essobayol、 Kawasol等)、單硬脂酸甘油酯、油酸甲酯、三丁酸甘油、二甲基甲酰胺、聚乙二醇、乙酸乙酯、N-甲基吡咯烷酮、N-長鏈烷基吡咯烷酮中的一種或其混合物;

所述的粘結(jié)劑或增稠劑選自:黃原膠、硅酸鎂鋁、海藻酸鈉、膨潤土、聚乙烯吡咯烷酮、聚乙烯醇、丙烯酸鈉、丙酸鈉中的一種或其混合物;

所述的填料選自:高嶺土、硅藻土、膨潤土、凹凸棒土、白炭黑、淀粉、輕質(zhì)碳酸鈣、無水硫酸鈉中的一種或其混合物。

所述的N-硬脂酰基-6-氨基香豆素的農(nóng)藥制劑產(chǎn)品使用時,是成品制劑形式,使用時直接按照施用方法使用即可。

具體實(shí)施方式

以下用具體實(shí)施例進(jìn)行說明,所有配方中的百分比均為質(zhì)量百分比,下述實(shí)施例僅用于說明本發(fā)明而對本發(fā)明沒有限制。以下通過多個實(shí)施例來舉例說明上述本發(fā)明實(shí)施例不同組成、配制以及其性能等方面。

實(shí)施例1、 15% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素懸浮劑

取N-硬脂?;?6-氨基香豆素(以純物質(zhì)計(jì)量)150 g、N-甲基吡咯烷酮80 g、Terspense2500 70 g、脂肪酸聚氧乙烯酯 80 g、有機(jī)膨潤土25 g、D425 10 g、月桂醇硫酸鈉5 g、玉米油補(bǔ)足至1000 g,加入原料混合罐中混合預(yù)分散。開動高剪切乳化機(jī),以9000 r/min的速率剪切5 min。高剪切粗粉碎后,將漿料轉(zhuǎn)移入砂磨機(jī)中,砂磨2-3 h,直至平均粒徑在5 um 以下,且基本不再變化為止,即得產(chǎn)品N-硬脂?;?6-氨基香豆素懸浮劑。

實(shí)施例2、 30% N-硬脂?;?6-氨基香豆素可濕性粉劑

取N-硬脂?;?6-氨基香豆素(以純物質(zhì)計(jì)量)300 g、雙(烷基)萘磺酸鹽甲醛縮合物60 g、磷酸鉀25 g、白炭黑100 g、高嶺土補(bǔ)足至1000 g,預(yù)混合均勻后,經(jīng)氣流粉碎(細(xì)度:98%以上小于0.043 mm),即得產(chǎn)品N-硬脂酰基-6-氨基香豆素可濕性粉劑。

實(shí)施例3、 50% N-硬脂?;?6-氨基香豆素水分散粒劑

取N-硬脂酰基-6-氨基香豆素(以純物質(zhì)計(jì)量)500 g、壬基酚聚氧乙烯醚50 g、硫酸銨30 g、丙三醇20 g、芳基酚聚氧乙烯丁二酸酯磺酸鈉5 g、膨潤土補(bǔ)足至1000 g,混合均勻后,經(jīng)氣流粉碎成可濕性粉劑。再將此可濕性粉劑與水按照質(zhì)量比5:2的比例同時加入捏合機(jī)中捏合,制成可塑型的物料,將物料送入擠壓造粒機(jī)中造粒,之后烘干篩分得到N-硬脂?;?6-氨基香豆素水分散粒劑。

上述實(shí)施例中的制劑經(jīng)過田間藥效實(shí)驗(yàn)進(jìn)行了殺螨防效驗(yàn)證。

實(shí)驗(yàn)例1、 15% N-硬脂?;?6-氨基香豆素懸浮劑、30% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素可濕性粉劑及50% N-硬脂?;?6-氨基香豆素水分散粒劑殺螨活性田間實(shí)驗(yàn)

實(shí)驗(yàn)地點(diǎn):山東濰坊壽光市田柳鎮(zhèn)郎家營村

實(shí)驗(yàn)地點(diǎn)天氣情況:本試驗(yàn)自始至終在大棚中進(jìn)行,試驗(yàn)期間大棚內(nèi)溫度18-27 ℃,相對濕度62%-75%,大棚內(nèi)無風(fēng);

實(shí)驗(yàn)作物及對象:茄子、朱砂葉螨

實(shí)驗(yàn)農(nóng)藥:15% N-硬脂?;?6-氨基香豆素懸浮劑、30% N-硬脂?;?6-氨基香豆素可濕性粉劑及50% N-硬脂酰基-6-氨基香豆素水分散粒劑,濃度分別為25 mg/L、 50 mg/L、100 mg/L;對照藥劑20%丁氟螨酯懸浮劑及20%甲氰菊酯EC,濃度均為100 mg/L;

施藥時間及方法:將藥劑用水稀釋至所需濃度,于螨蟲盛發(fā)期噴霧施藥一次,噴施藥液30 mL/株;

小區(qū)設(shè)置:每10株茄子集中作為1個小區(qū),每處理重復(fù)4次。小區(qū)按隨機(jī)區(qū)組排列,每小區(qū)間隔2米作為保護(hù)帶,各小區(qū)長勢及水肥條件一致;

調(diào)查時間及方法:藥前調(diào)查蟲口基數(shù),各小區(qū)取5株作為調(diào)查對象,調(diào)查茄子植株上的螨蟲數(shù)并做好標(biāo)記。藥后1 d、3 d、7 d分別調(diào)查記錄標(biāo)記茄子植株上的活螨頭數(shù)。計(jì)算防效,如下表:

表1 3種N-硬脂?;?6-氨基香豆素制劑對朱砂葉螨的藥效實(shí)驗(yàn)結(jié)果

實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,N-硬脂?;?6-氨基香豆素3種制劑對朱砂葉螨均具有較強(qiáng)殺滅作用。供試藥劑有效成分用量50 mg/L時防效略低于對照藥劑20%丁氟螨酯懸浮劑,供試藥劑有效成分用量在100 mg/L時防效與對照藥劑20%丁氟螨酯懸浮劑相當(dāng)。供試藥劑有效成分用量在50 mg/L、100 mg/L時防效要高于對照藥劑甲氰菊酯EC;

安全性:試驗(yàn)期間未見供試藥劑對受試作物產(chǎn)生不良影響。

本發(fā)明中所描述的具體實(shí)施例僅是對本發(fā)明作舉例說明,并不局限于上述的具體實(shí)施方式。對所描述的具體實(shí)施例做各種修改或補(bǔ)充或采用類似的方式替代,并不會偏離或者超越所附權(quán)利要求書所提出的范圍。

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