本發(fā)明屬于農(nóng)藥生產(chǎn)技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種阿維菌素b2a乳油及其制備方法。

背景技術(shù)：

阿維菌素是一種大環(huán)內(nèi)酯雙糖類化合物，具有觸殺，胃毒作用，且有很強(qiáng)的滲透力。阿維菌素是由鏈霉菌發(fā)酵產(chǎn)生的十六元大環(huán)內(nèi)酯類殺蟲天然產(chǎn)物，其中同系物的一大組分b1及其衍生物已實(shí)現(xiàn)商品化，但同時(shí)也衍生了農(nóng)藥耐藥性問題，農(nóng)戶使用量大，農(nóng)作物害蟲的抗藥性更強(qiáng)，因此阿維菌素b1的單劑農(nóng)藥產(chǎn)品的防效能力越來越低。阿維菌素的同系物另一大組分b2a對(duì)某些節(jié)肢動(dòng)物和非消化道線蟲的毒力活性高于b1，特別對(duì)玉米食根線蟲、黃粉甲，阿維菌素b2a毒力是阿維菌素b1的3～5倍。目前國(guó)內(nèi)外阿維菌素b2a至今還未產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用。

阿維菌素b2a，英文名：avermectinb2a，化學(xué)名稱：阿維菌素b2a：（13r，23s）-22，23-二氫-5-0-二甲基-23-羥基阿維菌素a1a。cas登錄號(hào)：65195-57-5（b2a）。分子量：891.1（b2a）。分子式：c48h74o15（b2a）。外觀：白色或淺黃色粉末或結(jié)晶；熔點(diǎn)：155℃~160℃；溶解性：微溶于水，15℃以上，在甲苯、甲醇、乙醇、dmf、丙酮等多數(shù)有機(jī)溶劑中溶解度極高；穩(wěn)定性：在ph值5~7的水溶液（25℃）中穩(wěn)定性好；對(duì)強(qiáng)酸強(qiáng)堿敏感。阿維菌素b2a以激活煙酰乙酰膽堿受體為作用位點(diǎn)，導(dǎo)致害蟲麻痹等作用。阿維菌素b2a結(jié)構(gòu)式為

我國(guó)目前農(nóng)藥的劑型以乳油為主。而乳油大都以甲苯、二甲苯、甲醇作為溶劑，對(duì)環(huán)境不友好，對(duì)人身健康危害。國(guó)內(nèi)每年大約有30－50萬噸的甲苯、二甲苯、甲醇隨農(nóng)藥的使用而進(jìn)入土壤、大氣，對(duì)環(huán)境產(chǎn)生嚴(yán)重的影響。另外，在乳油的生產(chǎn)過程中以及農(nóng)民使用過程中，揮發(fā)出的甲苯、二甲苯對(duì)人的中樞神經(jīng)和肝腎均有危害。接觸了甲苯、二甲苯的蔬菜糧食均有殘留，嚴(yán)重危害著人民的身體健康。此外，常規(guī)乳油還存在乳化劑用量大和高含量乳油難易制備等問題。

技術(shù)實(shí)現(xiàn)要素：

本發(fā)明的目的是提供一種乳化劑加入量低，易于制備，綠色環(huán)保的一種阿維菌素b2a乳油及其制備方法。

為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明其按重量百分比包括以下組分組成，阿維菌素b2a0.2%-60%，助溶劑2%-5%，乳化劑5%-10%，增效劑0.002%-0.6%，余為溶劑。

優(yōu)選地，所述助溶劑為棕櫚酸乙基己酯、乙二醇叔丁基醚或乙二醇單甲醚中的一種或幾種。

優(yōu)選地，所述乳化劑為單月桂基磷酸酯。

優(yōu)選地，所述增效劑為肉桂油。

優(yōu)選地，所述溶劑為順式-9十八烯酸乙酯。

本發(fā)明一種阿維菌素b2a乳油的制備方法，其特征在于：步驟如下，在有攪拌的容器中加入配制量的溶劑、助溶劑和阿維菌素b2a原藥，持續(xù)攪拌，使其完全溶解，然后依次加入乳化劑和增效劑，攪拌均勻，即得阿維菌素b2a乳油。

本發(fā)明積極效果如下：

（1）經(jīng)過測(cè)試，本發(fā)明對(duì)水稻二化螟、根結(jié)線蟲和桃樹紅蜘蛛等藥效明顯優(yōu)于其他同類產(chǎn)品。

（2）加入增效劑的阿維菌素b2a乳油明顯高于未加入增效劑的阿維菌素b2a乳油的防治效果，并且加入增效劑肉桂油的阿維菌素b2a乳油比加入增效劑脂肪醇或增效劑氮酮的防治效果明顯增強(qiáng)，說明本發(fā)明產(chǎn)品的增效劑肉桂油對(duì)本發(fā)明產(chǎn)品的藥效起到關(guān)鍵作用。

（3）本發(fā)明的溶劑和助溶劑不僅環(huán)保，且使用本發(fā)明環(huán)保體系的溶劑和助溶劑對(duì)防治效果明顯好于二甲苯、無水乙醇、蓖麻油聚氧乙烯、十二烷基苯磺酸鈣體系。

（4）本發(fā)明解決了常規(guī)乳油乳化劑用量大和高含量乳油難易制備等問題，使乳油乳化劑正常用量有15-25%降低到5-10%，降低了生產(chǎn)成本。

（5）本發(fā)明制備方法簡(jiǎn)單，具有高效、綠色、安全的優(yōu)點(diǎn)。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)描述：

實(shí)施例1

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克、溶劑順式-9十八烯酸乙酯927.8克和阿維菌素b2a原藥2克，持續(xù)攪拌均勻，使其完全溶解，然后依次加入乳化劑單月桂基磷酸酯50克和增效劑肉桂油0.02克，攪拌均勻，得到0.2%增效阿維菌素b2a乳油，記為樣品一。

實(shí)施例2

在有攪拌的反應(yīng)器中，加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克和助溶劑乙二醇單甲醚10克，溶劑順式-9十八烯酸乙酯607克和阿維菌素b2a原藥300克，持續(xù)攪拌均勻，使其完全溶解，然后依次加入乳化劑單月桂基磷酸酯60克、增效劑為肉桂油3克攪拌均勻，可得到30%增效阿維菌素b2a乳油，記為樣品二。

實(shí)施例3：

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克、乙二醇單甲醚10克，溶劑順式-9十八烯酸乙酯264克和阿維菌素b2a原藥600克，攪拌均勻使其完全溶解，然后依次加入乳化劑單月桂基磷酸酯100克、增效劑肉桂油6克攪拌均勻，可得到60%增效阿維菌素b2a乳油，記為樣品三。

對(duì)比例1

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克、溶劑順式-9十八烯酸乙酯928克和阿維菌素b2a原藥2克，攪拌均勻使其完全溶解，然后加入乳化劑單月桂基磷酸酯50克攪拌均勻，可得到普通0.2%阿維菌素b2a乳油，記為樣品四。

對(duì)比例2

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克、助溶劑乙二醇單甲醚10克、溶劑順式-9十八烯酸乙酯607克和阿維菌素b2a原藥300克，持續(xù)攪拌使其完全溶解，然后依次加入乳化劑單月桂基磷酸酯60克、增效劑脂肪醇3克攪拌均勻，可得到普通30%阿維菌素b2a乳油，記為樣品五。

對(duì)比例3

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑棕櫚酸乙基己酯20克、助溶劑乙二醇叔丁基醚20克和助溶劑乙二醇單甲醚10克、溶劑順式-9十八烯酸乙酯244克和阿維菌素b2a原藥600克，攪拌均勻使其完全溶解，然后依次加入乳化劑單月桂基磷酸酯100克、增效劑為氮酮6克攪拌均勻，可得到普通60%阿維菌素b2a乳油，記為樣品六。

對(duì)比例4

在有攪拌的反應(yīng)器中加入助溶劑二甲苯20克、溶劑無水乙醇778克和阿維菌素b2a原藥2克，持續(xù)攪拌均勻使其完全溶解，然后依次加入乳化劑蓖麻油聚氧乙烯醚150克、十二烷基苯磺酸鈣50克攪拌均勻，可得到普通0.2%阿維菌素b2a乳油，記為樣品七。

潤(rùn)濕角試驗(yàn)

潤(rùn)濕角大小是制劑藥效的重要指標(biāo)，對(duì)實(shí)施例和對(duì)比例所配置的樣品一～樣品七進(jìn)行潤(rùn)濕角試驗(yàn)，試驗(yàn)結(jié)果如表1所示。

表1樣品一～樣品七潤(rùn)濕角

表1表明，加入肉桂油增效劑的阿維菌素b2a乳油相比未加增效劑和加入氮酮或脂肪醇增效劑的阿維菌素b2a乳油的潤(rùn)濕角降低8.7～21.7°因此加入肉桂油潤(rùn)濕角方面效果更好。本發(fā)明阿維菌素b2a乳油具有表面張力低，潤(rùn)濕角小的優(yōu)點(diǎn)。

大田藥效實(shí)驗(yàn)一：大田殺蟲試驗(yàn)—水稻二化螟

用上述實(shí)施例1～3和對(duì)比例1~4中樣品一～樣品七對(duì)湖南衡陽進(jìn)行水稻二化螟殺蟲試驗(yàn)，通過大田試驗(yàn)檢驗(yàn)本發(fā)明阿維菌素b2a乳油的藥效。具體實(shí)驗(yàn)方案如下：

用藥：每個(gè)樣品重復(fù)兩次

稀釋倍數(shù)：0.2%阿維菌素b2a乳油300x400x其它按含量折算倍數(shù)稀釋

使用器械：常規(guī)背負(fù)噴霧器，定向噴霧

用水量：每畝30公斤水

調(diào)查方法：采用五點(diǎn)取樣法

調(diào)查時(shí)間：藥后三、五、七、十五天

蟲口減退率（%）=（噴藥前蟲口基數(shù)-噴藥后各天殘留蟲數(shù)）*100/噴藥前蟲口基數(shù)

校正防效（%）=（處理區(qū)蟲口減退率-對(duì)照區(qū)蟲口減退率）*100/（100-對(duì)照區(qū)蟲口減退率）

試驗(yàn)結(jié)果見表2

藥效實(shí)驗(yàn)結(jié)果表2

從表2可知，加入增效劑的阿維菌素b2a乳油明顯高于未加入增效劑的阿維菌素b2a乳油對(duì)水稻二化螟的防治效果，并且加入增效劑肉桂油的阿維菌素b2a乳油比加入脂肪醇或氮酮增效劑的阿維菌素b2a乳油的防治水稻二化螟效果明顯增強(qiáng)。使用環(huán)保體系順式-9十八烯酸乙酯、單月桂基磷酸酯、棕櫚酸乙基己酯對(duì)防治水稻二化螟效果明顯好于二甲苯、無水乙醇、蓖麻油聚氧乙烯、十二烷基苯磺酸鈣體系。藥后7天的防治效果最好。

大田藥效實(shí)驗(yàn)二：大田殺蟲試驗(yàn)—根結(jié)線蟲

河北新樂甜瓜上的根結(jié)線蟲對(duì)大多數(shù)藥劑產(chǎn)生了不同程度的耐藥性。用上述樣品一～樣品七進(jìn)行殺蟲試驗(yàn)，通過大田檢驗(yàn)本發(fā)明阿維菌素b2a乳油的藥效。具體實(shí)驗(yàn)方案如下：

用藥：每個(gè)樣品重復(fù)兩次使用

稀釋倍數(shù)：0.2%阿維菌素b2a乳油300x400x其它按含量折算倍數(shù)稀釋

使用器械：常規(guī)背負(fù)噴霧器，定向噴霧

用水量：每畝30公斤水

調(diào)查方法：采用五點(diǎn)取樣法

調(diào)查時(shí)間：藥后三、五、七、十五天

蟲口減退率（%）=（噴藥前蟲口基數(shù)-噴藥后各天殘留蟲數(shù)）*100/噴藥前蟲口基數(shù)

校正防效（%）=（處理區(qū)蟲口減退率-對(duì)照區(qū)蟲口減退率）*100/（100-對(duì)照區(qū)蟲口減退率）

試驗(yàn)結(jié)果如表3所示。

藥效實(shí)驗(yàn)結(jié)果表3

從表3可知，加入增效劑的阿維菌素b2a乳油明顯高于未加入增效劑的阿維菌素b2a乳油對(duì)甜瓜根結(jié)線蟲的防治效果，并且加入增效劑肉桂油的阿維菌素b2a乳油比加入增效劑脂肪醇或增效劑氮酮的阿維菌素b2a乳油的防治甜瓜根結(jié)線蟲效果明顯增強(qiáng)。使用環(huán)保體系順式-9十八烯酸乙酯、單月桂基磷酸酯、棕櫚酸乙基己酯對(duì)防治甜瓜根結(jié)線蟲效果明顯好于二甲苯、無水乙醇、蓖麻油聚氧乙烯、十二烷基苯磺酸鈣體系。藥后7天的防治效果最好。

大田藥效實(shí)驗(yàn)三：

河北深圳進(jìn)行桃樹紅蜘蛛殺蟲試驗(yàn)，具體實(shí)驗(yàn)方案如下：

用藥：每個(gè)樣品重復(fù)兩次

稀釋倍數(shù)：0.2%阿維菌素b2asc300x400x其它按含量折算倍數(shù)稀釋

使用器械：常規(guī)背負(fù)噴霧器，定向噴霧

用水量：每畝30公斤水

調(diào)查方法：采用五點(diǎn)取樣法

調(diào)查時(shí)間：藥后三、五、七、十五天

蟲口減退率（%）=（噴藥前蟲口基數(shù)-噴藥后各天殘留蟲數(shù)）*100/噴藥前蟲口基數(shù)

校正防效（%）=（處理區(qū)蟲口減退率-對(duì)照區(qū)蟲口減退率）*100/（100-對(duì)照區(qū)蟲口減退率）

試驗(yàn)結(jié)果如表4所示。

藥效實(shí)驗(yàn)結(jié)果表4

從表4可知，加入增效劑的阿維菌素b2a乳油明顯高于未加入增效劑的阿維菌素b2a乳油對(duì)桃樹紅蜘蛛的防治效果，并且加入增效劑肉桂油的阿維菌素b2a乳油比加入增效劑脂肪醇或增效劑氮酮的防治桃樹紅蜘蛛效果明顯增強(qiáng)。使用環(huán)保體系順式-9十八烯酸乙酯、單月桂基磷酸酯、棕櫚酸乙基己酯對(duì)防治桃樹紅蜘蛛效果明顯好于二甲苯、無水乙醇、蓖麻油聚氧乙烯、十二烷基苯磺酸鈣體系。藥后7天的防治效果最好。

經(jīng)過測(cè)試，本發(fā)明的阿維菌素b2a乳油的表面張力低，潤(rùn)濕角小。

經(jīng)過測(cè)試，本發(fā)明對(duì)水稻二化螟、根結(jié)線蟲和桃樹紅蜘蛛藥效明顯優(yōu)于其他同類產(chǎn)品，通過實(shí)施例1~3和對(duì)比例1相比，加入增效劑的阿維菌素b2a乳油明顯高于未加入增效劑的阿維菌素b2a乳油的防治效果，通過實(shí)施例1~3和對(duì)比例2~3相比，說明本發(fā)明產(chǎn)品的增效劑肉桂油對(duì)本發(fā)明產(chǎn)品的藥效起到關(guān)鍵作用。

此外，通過實(shí)施例1與對(duì)比例4相比，使用環(huán)保體系順式-9十八烯酸乙酯、單月桂基磷酸酯、棕櫚酸乙基己酯對(duì)防治桃樹紅蜘蛛效果明顯好于二甲苯、無水乙醇、蓖麻油聚氧乙烯、十二烷基苯磺酸鈣體系。

本發(fā)明選擇天然油脂類溶劑順式-9十八烯酸乙酯，首先，對(duì)阿維菌素b2a溶解度高（相似相溶原理），減少了有機(jī)溶劑量的使用，并且確保了高含量乳油的制備；進(jìn)一步順式-9十八烯酸乙酯是油脂類溶劑，對(duì)防治作物葉表面和害蟲體表有很強(qiáng)的溶解滲透作用，具有明顯增效效果；再進(jìn)一步說順式-9十八烯酸乙酯是天然產(chǎn)物，對(duì)環(huán)境友好，閃點(diǎn)高達(dá)78℃。可以制備高含量乳油，由上所述，符合國(guó)家提出政策（減量用藥）綠色、安全、高效。

本發(fā)明選擇了天然油脂類助溶劑棕櫚酸乙基己酯和農(nóng)藥未涉及的環(huán)保溶劑乙二醇叔丁基醚或乙二醇單甲醚一種或多種，進(jìn)一步增加了阿維菌素b2a的溶解度，解決了高含量乳油制備難題。

本發(fā)明解決的技術(shù)問題是解決了常規(guī)乳油乳化劑用量大和高含量乳油難易制備等問題。使乳油乳化劑正常用量有15-25%降低到5-10%，降低了生產(chǎn)成本。

綜上，本發(fā)明的阿維菌素b2a增效乳油的表面張力低，潤(rùn)濕角小，閃點(diǎn)高，藥效好，制備工藝簡(jiǎn)單，使用安全、環(huán)保、高效，通過大田試驗(yàn)表明本發(fā)明的阿維菌素b2a增效乳油具有顯著的殺蟲效果。

以上僅是本發(fā)明的優(yōu)選實(shí)施方式，應(yīng)當(dāng)指出的是，上述優(yōu)選實(shí)施方式不應(yīng)視為對(duì)本發(fā)明的限制。對(duì)于本技術(shù)領(lǐng)域的普通技術(shù)人員來說，在不脫離本發(fā)明的精神和范圍內(nèi)，還可以做出若干改進(jìn)，這些改進(jìn)也應(yīng)視為本發(fā)明的保護(hù)范圍。