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苯乙酸衍生物、它們的制備方法以及它們作為殺真菌劑和殺蟲劑的應用的制作方法

文檔序號:377240閱讀:255來源:國知局

專利名稱::苯乙酸衍生物、它們的制備方法以及它們作為殺真菌劑和殺蟲劑的應用的制作方法
技術領域
:本發(fā)明涉及式I所示苯乙酸衍生物和它們的鹽式中變量具有以下含義X是NOCH3、CHOCH3或CHCH3;Y是氧或NZ,Z是氫或C1-C4-烷基;R1是氫或C1-C4-烷基;R2是氰基、硝基、三氟甲基、鹵素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基;m是0、1或2,如果m是2,兩個R2基團可能彼此不相同;R3是氫、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基;C1-C4-烷氧基或環(huán)丙基;R4是亞烷二氧基、該亞烷基部分或完全鹵代,或者R4是下列基團之一-(C=O)-Ra、-C(=NORa)-Ap-Rb、-NRc-(C=O)-Ap-Ra、-O-(C=O)-NRaRb或-N(Rc)-ORd,式中Ra、Rb彼此獨立地是氫或分別是未取代或取代的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基,Rc、Rd彼此獨立地是氫或分別是未取代或取代的烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、烷氧羰基、烯氧羰基、炔氧羰基、環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷氧羰基、芳基羰基或雜芳基羰基,p是0或1和A是氧、硫或氮,氮上連有氫或C1-C6-烷基;n是1或2,如果n是2,兩個R4基團可能彼此不相同;R5是氫,C1-C6-烷基磺酰基,C1-C6-烷基、C3-C6-烯基、C3-C6-炔基,這些基團可能部分或完全鹵代和/或在其上連有一至三個下列基團氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C1-C6-烷基磺?;?、C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基,這些環(huán)狀基團又可能部分或完全鹵代和/或在其上連有一至三個下列取代基氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺?;1-C6-烷基亞磺?;?、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基、芐基、芐氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基和C3-C6-炔基氧基;C3-C6-環(huán)烷基,該基團可以部分或完全鹵代和/或彼此獨立地可以連有一至三個下列基團氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基。此外,本發(fā)明涉及這些化合物制備方法和它們防治有害動物和有害真菌的應用。苯乙酸衍生物用于有害生物防治已有文獻報道(參見WO-A95/18789,WO-A95/21153,WO-A95/21154),但是它們的活性尚未令人滿意。本發(fā)明的一個目的是提出該類型具有改進活性的新穎化合物。我們發(fā)現,通過本文開頭中定義的苯乙酸衍生物I,這個目標已經達到。另外,我們發(fā)現了它們制備的方法和中間體,用于防治有害動物和有害真菌的、含有它們的組合物,以及它們針對這些目的的應用?;衔颕可以按照原則上已知的方法通過幾條路線制備。原則上,合成化合物I時,首先合成-C(X)-CO-Y-R1,或者首先合成下列基團是不重要的基團-C(X)-CO-Y-R1的合成方法是公開的,例如在本文開頭中引用的出版物和下列文獻EP-A242070,EP-A254426,EP-A370629,EP-A398692,EP-A422597,EP-A463488,EP-A472300,EP-A513580,EP-A656352,德國專利申請P4420416.7。合成下列基團時通常采用的方法是用式II所示芐基衍生物與式III所示羥胺化合物反應。式II中的L1是一個可交換的親核離去基團,如鹵素或磺酸根基團,優(yōu)選的是氯、溴、碘、甲磺酸根、甲苯磺酸根或三氟甲磺酸根。該反應在一種惰性有機溶劑中,在一種堿如氫化鈉、氫氧化鉀、硫酸鉀或三乙胺存在下,按原則上已知的方法進行,該方法在下列文獻中有所描述Houben-Weyl,4版,E14b卷,370頁及下文和上文10/1卷1189頁及下文。制備所需的羥胺化合物III例如通過相應的二羥胺化合物IV與化合物VI反應式VI中的L2是一個可交換的親核離去基團,如鹵素或磺酸根基團,優(yōu)選的是氯、溴、碘、甲磺酸根、甲苯磺酸根或三氟甲磺酸根。該反應在一種惰性有機溶劑中,在一種堿如碳酸鉀、氫氧化鉀、氫化鈉、吡啶或三乙胺存在下,按原則上已知的方法進行,該方法在下列文獻中有所描述Houben-Weyl,4版,E14b卷,307頁及下文、370頁及下文和385頁及下文;上文,4版,10/4卷55頁及下文、180頁及下文和217頁及下文;上文,4版,E5卷,780頁及下文。制備以往未知的式IV所示的那些化合物可以用原則上已知的方法(參見Gazz.Chim.Ital.59(1929),719;Collect.Bul1.Soc.Chim.Fr.17(1897),71)。制備化合物I也可以選擇首先用芐基衍生物II與二羥胺衍生物IV反應,得到式V所示相應的芐基肟化合物,隨后化合物V與式VI化合物反應,得到化合物I。該反應在一種惰性有機溶劑中,在一種堿如碳酸鉀、氫氧化鉀、氫化鈉、吡啶或三乙胺存在下,按原則上已知的方法進行,該方法在下列文獻中有所描述Houben-Weyl,4版,10/1卷1189頁及下文,E14b卷,307頁及下文、370頁及下文和385頁及下文;10/4卷55頁及下文、180頁及下文和217頁及下文,E5卷780頁及下文。與此類似,制備所需的式III所示羥胺化合物也可以用一種羰基羥胺化合物VII與一種羥胺化合物IXa或它們的一種鹽IXb反應。式IXb中的Q_是一種酸的陰離子,特別是一種無機酸,如氫鹵酸根,比如鹽酸根。該反應在一種惰性有機溶劑中按原則上已知的方法進行,該方法在下列文獻中有所描述EP-A513580;Houben-Weyl,4版,10/4卷,73頁及下文,E14b卷,369頁及下文和385頁及下文。制備以往未知的式VII所示的那些化合物可以用原則上已知的方法(參見J.Am.Pharm.Assoc.35(1946),15)?;衔颕也可用另一種方法如下得到,首先用芐基衍生物II與羰基羥胺衍生物VII反應,得到式VIII所示相應的芐氧基亞胺化合物,隨后化合物VIII與羥胺化合物IXa或它們的鹽IXb反應得到化合物I。該反應在一種惰性有機溶劑中按原則上已知的方法進行,該方法在下列文獻中有描述Houben-Weyl,4版,E14b卷,369頁及下文,10/1卷,1189頁及下文和10/4卷,73頁及下文,或EP-A513580。制備式中R3不是C1-C4-烷氧基的化合物I的另一種可能性是,用芐基衍生物II與N-羥基鄰苯二甲酰亞胺反應,隨后該產物肼解,得到芐基羥胺化合物IIa,化合物IIa再與一個羰基化合物X反應。該反應在一種惰性有機溶劑中按原則上已知的方法進行,該方法在下列文獻中有所描述EP-A463488和EP-A585751。制備所需的羰基化合物X,例如用羥基亞胺羰基化合物VIIa與式VI所示化合物反應或者用相應的二羰基化合物XI與羥胺化合物IXa或它們的一種鹽IXb反應。該反應在一種惰性有機溶劑中按原則上已知的方法進行,該方法在下列文獻中有所描述EP-A513580;Houben-Weyl,4版,10/4卷,55頁及下文、73頁及下文、180頁及下文和217頁及下文,E14b卷,307頁至369頁及下文,E5卷,780頁及下文。制備以往未知的式VIIa或XI化合物,可以用原則上已知的方法(參見J.Chem.Soc.,3094(1955);Bull.Soc.Chim.Fr.,2894(1969);Tetrahedron40(1984),2035)。與此類似,化合物I也可以首先用芐基羥胺化合物IIa與羥基亞胺衍生物VIIa反應,得到相應的式V所示芐氧亞胺衍生物,化合物V隨后按前文描述的方法與式VI化合物反應得到化合物I。與此類似,也可如下制備化合物I,首先用芐基羥胺化合物IIa與式XI所示二羰基衍生物反應,轉變?yōu)槭絍III所示芐氧亞胺衍生物,化合物VIII隨后與羥胺化合物IXa或它們的一種鹽XIb按前文描述的方法反應得到化合物I。另外,化合物I也可以首先用化合物III與一種內酯化合物XII按EP-A493711中描述的方法反應,得到相應的苯甲酸化合物VIII,化合物VIII通過相應的鹵化物轉化為氰代羧酸化合物XIV,化合物XIV通過Pinner反應(Angew.Chem.94(1982),1)轉化為a-酮酯化合物XV,如有必要,化合物XV進一步反應得到a-酮酰胺化合物XVI(參見EP-A348766,DE-A3705389,EP-A178826,DE-A3623921,Houben-Weyl,4版,E5卷,941頁及下文)。(Z=H或C1-C4-烷基)a-酮酯化合物XV和a-酮酰胺化合物XVI可以按照下列慣用的方法轉化為化合物I(參見EP-A178826,EP-A513580,DE-A3623921,EP-A398692)。式中R1是氫的化合物I用酯化合物XV水解得到。式中R4是-C(=NORa)-Rb、-NRc-(C=O)-Ap-Ra、-O-(C=O)-NRaRb或-N(Rc)-ORd的化合物I最好以化合物XVII、XVIII、XIX或XX為起始化合物按一般已知的方法合成。式中Y是NH的化合物也可以用相應的酯化合物(Y=O)與式R1NH2所示的胺化合物反應得到。以前尚未知悉的化合物II可以按這些文獻中描述的方法制備(EP-A513580,EP-A477631,EP-A463488,EP-A251082,EP-A400417,EP-A585751)。由于它們的C=C和C=N雙鍵,制備化合物I時得到反式/順式異構體混合物,該混合物可以用慣常的方法如結晶法或色譜法拆分為單個化合物。如果合成得到異構體混合物,拆分一般不是絕對必要的,因為在配藥時或施藥時(例如接觸光、酸或堿時)的某些情況下,單純異構體可能彼此轉化。相似的轉化也可能發(fā)生在施藥后,如處理植物的情況下,化合物在處理的植物上或防治的有害真菌或有害動物上發(fā)生轉化。對于C=X雙鍵,考慮到它們的活性,優(yōu)選化合物I中的反式異構體(構型基于-OCH3或-CH3基團與-CO-Y-R1基團的關系)。關于-C(R3)=NOCH2-雙鍵,考慮到它們的活性,優(yōu)選化合物I順式異構體(構型基于基團R3與-OCH2-基團的關系)。本文開頭給出的化合物I定義中,所用集合名詞通常代表下述基團鹵素氟、氯、溴和碘;烷基具有1至4、6或10個碳原子的直鏈或支鏈烷基,例如C1-C6-烷基如甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基和1-乙基-2-甲基丙基;烷基氨基一個氨基上連有如上所述的具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基;二烷基氨基一個氨基上連有2個直鏈或支鏈烷基,這些烷基相互獨立并分別具有如上所述的1至6個碳原子;烷基羰基具有1至10個碳原子的直鏈或支鏈烷基,這些烷基通過一個羰基(-CO-)與主鏈相鍵合;烷基磺?;哂?至6或10個碳原子的直鏈或支鏈烷基,這些烷基通過一個磺?;?-SO2-)與主鏈相鍵合;烷基亞磺?;哂?至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基,這些烷基通過一個亞磺酰基(-S(=O)-)與主鏈相鍵合;烷基氨基羰基具有1至6個碳原子的如上所述烷基氨基,這些烷基氨基通過一個羰基(-CO-)與主鏈相鍵合;二烷基氨基羰基每個烷基分別具有1至6個碳原子的如上所述二烷基氨基,這些基團通過一個羰基(-CO-)與主鏈相鍵合;烷基氨基硫代羰基具有1至6個碳原子的如上所述烷基氨基,這些基團通過一個硫代羰基(-CS-)與主鏈相鍵合;二烷基氨基硫代羰基每個烷基分別具有1至6個碳原子的如上所述二烷基氨基,這些基團通過一個硫代羰基(-CS-)與主鏈相鍵合;鹵代烷基具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基,這些烷基上的氫原子可能一些或全部被如上所述的鹵原子取代,例如C1-C2-鹵代烷基,如氯甲基、二氯甲基、三氯甲基、氟甲基、二氟甲基、三氟甲基、氯氟甲基、二氯氟甲基、氯二氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、2-氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、2,2-二氯-2-氟乙基、2,2,2-三氯乙基和五氟乙基;烷氧基具有1至4或6個碳原子的如上所述直鏈或支鏈烷基,這些烷基通過一個氧原子(-O-)與主鏈相鍵合,例如C1-C6-烷氧基如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基;烷氧羰基具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基,這些烷基通過一個氧羰基(-OC(=O)-)與主鏈相鍵合;鹵代烷氧基具有1至6個碳原子的直鏈或支鏈烷基,這些烷基上的氫原子可能一些或全部被如上所述的鹵原子取代,且這些鹵代烷基通過一個氧原子與主鏈相鍵合;烷硫基具有1至4或6個碳原子的如上所述直鏈或支鏈烷基,這些烷基通過一個硫原子(-S-)與主鏈相鍵合,例如C1-C6-烷硫基如甲硫基、乙硫基、丙硫基、1-甲基乙硫基、丁硫基、1-甲基丙硫基、2-甲基丙硫基、1,1-二甲基乙硫基、戊硫基、1-甲基丁硫基、2-甲基丁硫基、3-甲基丁硫基、2,2-二甲基丙硫基、1-乙基丙硫基、己硫基、1,1-二甲基丙硫基、1,2-二甲基丙硫基、1-甲基戊硫基、2-甲基戊硫基、3-甲基戊硫基、4-甲基戊硫基、1,1-二甲基丁硫基、1,2-二甲基丁硫基、1,3-二甲基丁硫基、2,2-二甲基丁硫基、2,3-二甲基丁硫基、3,3-二甲基丁硫基、1-乙基丁硫基、2-乙基丁硫基、1,1,2-三甲基丙硫基、1,2,2-三甲基丙硫基、1-乙基-1-甲基丙硫基和1-乙基-2-甲基丙硫基;亞烷二氧基具有1-4個CH2基團的二價支鏈或直鏈,該基團被部分或完全鹵代,鏈的兩端各通過一個氧原子與主鏈相鍵合,例如OCH2-O、O-CH2CH2-O、O-CHCl-CHCl-O-或O-(CH2)3-O;環(huán)烷基具有3至6元碳環(huán)的單環(huán)烷基,例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基和環(huán)己基;烯基具有2至6或10個碳原子和一個在任何位置上的雙鍵的直鏈或支鏈烯基,例如C2-C6-烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基;烯基氧基具有2至6個碳原子和一個在任何位置上的雙鍵的直鏈或支鏈烯基,該基團通過一個氧原子(-O-)與主鏈相鍵合;烯基硫基和烯基氨基具有2至6個碳原子和一個在任何位置上的雙鍵的直鏈或支鏈烯基,該基團通過一個硫原子(烯基硫基)或一個氮原子(烯基氨基)與主鏈相鍵合;烯基羰基具有2至10個碳原子和一個在任何位置上的雙鍵的直鏈或支鏈烯基,該基團通過一個羰基(-CO-)與主鏈相鍵合;炔基具有2至10個碳原子和一個在任何位置上的三鍵的直鏈或支鏈炔基,例如C2-C6-炔基如乙炔基、2-丙炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基;炔基氧基,或炔基硫基和炔基氨基具有2至6個碳原子和一個在任何位置上的三鍵的直鏈或支鏈炔基,該基團通過一個氧原子(炔基氧基)、一個硫原子(炔基硫基)或一個氮原子(炔基氨基)與主鏈相鍵合;炔基羰基具有3至10個碳原子和一個在任何位置上的三鍵的直鏈或支鏈炔基,該基團通過一個羰基(-CO-)與主鏈相鍵合;環(huán)烯基、或環(huán)烯基氧基、環(huán)烯基硫基和環(huán)烯基氨基具有3至6元碳環(huán)的單環(huán)烯基,該基團直接或通過一個氧原子(環(huán)烯基氧基)或一個硫原子(環(huán)烯基硫基)或一個氮原子(環(huán)烯基氨基)與主鏈相鍵合,例如環(huán)丙烯基、環(huán)丁烯基、環(huán)戊烯基或環(huán)己烯基;環(huán)烷氧基、或環(huán)烷硫基和環(huán)烷基氨基具有3至6元碳環(huán)的單環(huán)烷基,該基團通過一個氧原子(環(huán)烷氧基)或一個硫原子(環(huán)烷硫基)或一個氮原子(環(huán)烷基氨基)與主鏈相鍵合,例如環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基;環(huán)烷基羰基前文定義的環(huán)烷基通過一個羰基(-CO-)與主鏈相鍵合;環(huán)烷氧羰基前文定義的環(huán)烷氧基通過一個羰基(-CO-)與主鏈相鍵合;烯基氧羰基前文定義的烯氧基通過一個羰基(-CO-)與主鏈相鍵合;炔基氧羰基前文定義的炔氧基通過一個羰基(-CO-)與主鏈相鍵合;雜環(huán)基或雜環(huán)基氧基、雜環(huán)基硫基和雜環(huán)基氨基三至六元飽和或不飽和的單環(huán)或多環(huán)雜環(huán)基團,雜環(huán)上含有一至三個氧、氮或硫雜原子,雜環(huán)直接或通過一個氧原子(雜環(huán)基氧基)或通過一個硫原子(雜環(huán)基硫基)或通過一個氮原子(雜環(huán)基氨基)與主鏈相鍵合,如2-四氫呋喃基、環(huán)氧乙基、3-四氫呋喃基、2-四氫噻吩基、3-四氫噻吩基、2-吡咯烷基、3-吡咯烷基、3-異噁唑烷基、4-異噁唑烷基、5-異噁唑烷基、3-異噻唑烷基、4-異噻唑烷基、5-異噻唑烷基、3-吡唑烷基、4-吡唑烷基、5-吡唑烷基、2-噁唑烷基、4-噁唑烷基、5-噁唑烷基、2-噻唑烷基、4-噻唑烷基、5-噻唑烷基、2-咪唑烷基、4-咪唑烷基、1,2,4-噁二唑烷-3-基、1,2,4-噁二唑烷-5-基、1,2,4-噻二唑烷-3-基、1,2,4-噻二唑烷-5-基、1,2,4-三唑烷-3-基、1,2,4-噁二唑烷-2-基、1,2,4-噻二唑烷-2-基、1,3,4-三唑烷-2-基、2,3-二氫呋喃-2-基、2,3-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫呋喃-4-基、2,3-二氫呋喃-5-基、2,5-二氫呋喃-2-基、2,5-二氫呋喃-3-基、2,3-二氫噻吩-2-基、2,3-二氫噻吩-3-基、2,3-二氫噻吩-4-基、2,3-二氫噻吩-5-基、2,5-二氫噻吩-2-基、2,5-二氫噻吩-3-基、2,3-二氫吡咯-2-基、2,3-二氫吡咯-3-基、2,3-二氫吡咯-4-基、2,3-二氫吡咯-5-基、2,5-二氫吡咯-2-基、2,5-二氫吡咯-3-基、2,3-二氫異噁唑-3-基、2,3-二氫異噁唑-4-基、2,3-二氫異噁唑-5-基、4,5-二氫異噁唑-3-基、4,5-二氫異噁唑-4-基、4,5-二氫異噁唑-5-基、2,5-二氫異噻唑-3-基、2,5-二氫異噻唑-4-基、2,5-二氫異噻唑-5-基、2,3-二氫異吡唑-3-基、2,3-二氫異吡唑-4-基、2,3-二氫異吡唑-5-基、4,5-二氫異吡唑-3-基、4,5-二氫異吡唑-4-基、4,5-二氫異吡唑-5-基、2,5-二氫異吡唑-3-基、2,5-二氫異吡唑-4-基、2,5-二氫異吡唑-5-基、2,3-二氫噁唑-3-基、2,3-二氫噁唑-4-基、2,3-二氫噁唑-5-基、4,5-二氫噁唑-3-基、4,5-二氫噁唑-4-基、4,5-二氫噁唑-5-基、2,5-二氫噁唑-3-基、2,5-二氫噁唑-4-基、2,5-二氫噁唑-5-基、2,3-二氫噻唑-2-基、2,3-二氫噻唑-4-基、2,3-二氫噻唑-5-基、4,5-二氫噻唑-2-基、4,5-二氫噻唑-4-基、4,5-二氫噻唑-5-基、2,5-二氫噻唑-2-基、2,5-二氫噻唑-4-基、2,5-二氫噻唑-5-基、2,3-二氫咪唑-2-基、2,3-二氫咪唑-4-基、2,3-二氫咪唑-5-基、4,5-二氫咪唑-2-基、4,5-二氫咪唑-4-基、4,5-二氫咪唑-5-基、2,5-二氫咪唑-2-基、2,5-二氫咪唑-4-基、2,5-二氫咪唑-5-基、2-嗎啉基、3-嗎啉基、2-哌啶基、3-哌啶基、4-哌啶基、3-四氫噠嗪基、4-四氫噠嗪基、2-四氫嘧啶基、4-四氫嘧啶基、5-四氫嘧啶基、2-四氫吡嗪基、1,3,5-四氫三嗪-2-基、1,2,4-四氫三嗪-3-基、1,3-二氫噁嗪-2-基、1,3-二噻烷-2-基、2-四氫吡喃基、1,3-二氧戊環(huán)-2-基、3,4,5,6-四氫吡啶-2-基、4H-1,3-噻嗪-2-基、4H-3,1-苯并噻嗪-2-基、1,1-二氧-2,3,4,5-四氫噻吩-2-基、2H-1,4-苯并噻嗪-3-基、2H-1,4-苯并噁嗪-3-基、1,3-二氫噁嗪-2-基、1,3-二噻烷-2-基;芳基或芳氧基、芳硫基、芳基羰基和芳基磺?;甲鍐苇h(huán)-或多環(huán)烴基、該基團直接或通過一個氧原子(-O-,芳氧基)、或通過一個硫原子(-S-,芳硫基)、或通過一個羰基(-CO-,芳基羰基)或通過一個磺?;?-SO2-,芳基磺?;?與主鏈相鍵合,如苯基、萘基和菲基,或者苯氧基、萘氧基和菲氧基和相應的羰基和磺?;?;芳基氨基芳族單環(huán)-或多環(huán)烴基,該基團通過一個氮原子與主鏈相鍵合;雜芳基或雜芳氧基、雜芳硫基、雜芳基羰基和雜芳基磺酰基芳族單環(huán)或多環(huán)基團,該環(huán)上除碳原子外,可以另外含有1至4個氮原子,或者1至3個氮原子和一個氧或一個硫原子,或者一個氧或一個硫原子,該環(huán)直接或通過一個氧原子(-O-,雜芳氧基)、或通過一個硫原子(-S-,雜芳硫基)、或通過一個羰基(-CO-,雜芳基羰基)或通過一個磺?;?-SO2-,雜芳基磺?;?與主鏈相鍵合。下面是這些雜環(huán)的例子,實際上包括這些雜環(huán)及其相應的氧基、硫基、羰基和磺酰基含有1至3個氮原子的五元雜芳基五元雜芳基,該雜環(huán)上除碳原子外,可以含有1至3個氮原子,例如2-吡咯基、3-吡咯基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-三唑-3-基和1,3,4-三唑-2-基;五元雜芳基,該雜環(huán)上含有1至4個氮原子,或1至3個氮原子和一個硫或氧原子,或一個氧或一個硫原子五元雜芳基,該雜環(huán)上除碳原子外,可以含有1至4個氮原子,或1至3個氮原子和一個硫或氧原子,或一個氧或硫原子,例如2-呋喃基、3-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-吡咯基、3-吡咯基、3-異噁唑基、4-異噁唑基、5-異噁唑基、3-異噻唑基、4-異噻唑基、5-異噻唑基、3-吡唑基、4-吡唑基、5-吡唑基、2-噁唑基、4-噁唑基、5-噁唑基、2-噻唑基、4-噻唑基、5-噻唑基、2-咪唑基、4-咪唑基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,2,4-噻二唑-3-基、1,2,4-噻二唑-5-基、1,2,4-三唑-3-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,3,4-噻二唑-2-基、1,3,4-三唑-2-基;苯并五元雜芳基,該雜環(huán)上含有1至3個氮原子,或一個氮原子和/或一個氧或硫原子五元雜芳基,該雜環(huán)上除碳原子外,可以含有1至4個氮原子,或1至3個氮原子和一個硫或氧原子,或一個氧原子,或一個硫原子,該雜環(huán)上兩個相鄰的碳原子或一個氮原子和相鄰的一個碳原子可以與一個丁-1,3-二烯-1,4-二基基團橋連;通過氮原子鍵合并含有1至4個氮原子的五元雜芳基,或者通過氮原子鍵合并含有1至3個氮原子的苯并五元雜芳基五元雜芳基的雜環(huán)上除碳原子外,可以分別含有1至4氮原子,或者1至3個氮原子,該雜環(huán)上兩個相鄰的碳原子或一個氮原子和相鄰的一個碳原子可以與一個丁-1,3-二烯-1,4-二基基團橋連,這些環(huán)通過環(huán)上氮原子之一與主鏈相鍵合;含有1至3個或1至4個氮原子的六元雜芳基六元雜芳基的雜環(huán)上除碳原子外,可以分別含有1至3個,或1至4個氮原子,例如2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、3-噠嗪基、4-噠嗪基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、2-吡嗪基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基和1,2,4,5-四嗪-3-基;含有1至4個氮原子的苯并六元雜芳基六元雜芳基的雜環(huán)上兩個相鄰的碳原子可以與一個丁-1,3-二烯-1,4-二基基團橋連,例如喹啉、異喹啉、喹唑啉和喹噁啉。雜芳基氨基芳族單環(huán)或多環(huán)基團,該環(huán)上除碳原子外,可以另外含有1至4個氮原子,或者1至3個氮原子和一個氧或一個硫原子,該環(huán)通過一個氮原子與主鏈相鍵合。術語“部分或完全鹵代”是用以描述所指基團上一些或全部氫原子可以被相同或不相同的前述鹵原子取代??紤]到其生物活性,優(yōu)選的化合物I中,Ra和Rb彼此獨立地是氫;C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基,這些基團可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列基團氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C1-C6-烷基磺?;1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基,這些環(huán)狀基團又可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列取代基氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺?;?、C1-C6-烷基亞磺酰基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基、芐基、芐氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基和C3-C6-炔基氧基;C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烯基、雜環(huán)基,這些基團可能部分或完全鹵代和/或在其上可以連有1至3個下列基團氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基;芳基或雜芳基,這些基團又可能被部分或完全鹵代和/或在或在其上可以連有1至3個下列基團氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺?;?、C1-C6-烷基亞磺?;3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二-C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基、芐基、芐氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基、C3-C6-炔基氧基和C1-C4-亞烷基二氧基或鹵代的C1-C4-亞烷二氧基。其他優(yōu)選的化合物I中,Rc和Rd彼此獨立地是氫;C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基,C1-C6烷基羰基、C2-C6烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6烯基氧基羰基、C2-C6炔基氧基羰基,這些基團可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列基團氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亞磺酰基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基,這些環(huán)狀基團又可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列取代基氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺?;?、C1-C6-烷基亞磺酰基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C1-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基、芐基、芐氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基和C3-C6-炔基氧基;C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷基羰基、環(huán)烷氧基羰基,這些基團可能部分或完全鹵代和/或在其上可以連有1至3個下列基團氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基;芳基羰基或雜芳基羰基,這些基團又可能被部分或完全鹵代和/或在其上在連有1至3個下列基團氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺?;?、C1-C6-烷基亞磺?;3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基、芐基、芐氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基、C3-C6-炔基氧基和C1-C4-亞烷基二氧基或鹵代的C1-C4-亞烷基二氧基。另外,優(yōu)選的化合物I中,R5是氫;C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基,這些基團可能部分或完全鹵代或在其上連有1至3個下列基團氰基、羥基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C3-C6-環(huán)烷基或環(huán)氧乙烷基,這些環(huán)狀基團上又可能連有1至5個下列取代基鹵素和C1-C4-烷基。特別優(yōu)選的化合物I中,Ra和Rb彼此獨立地是氫;C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基,這些基團可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列基團氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C2-C6-烯基氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基,這些環(huán)狀基團又可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列取代基氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯氧基和C3-C6-炔氧基;C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烯基、雜環(huán)基,這些基團可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列基團氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基;芳基或雜芳基,這些基團又可能被部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列基團氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯氧基、C3-C6-炔氧基和C1-C4-亞烷二氧基或鹵代的C1-C4-亞烷二氧基。另外,特別優(yōu)選的化合物I中,Rc和Rd分別獨立地是氫;C1-C6-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔,C1-C6烷基羰基、C2-C6烯基羰基、C2-C6炔基羰基、C1-C6烷氧羰基、C2-C6烯基氧基羰基、C2-C6炔基氧基羰基,這些基團可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列基團氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C2-C6-烯基氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、芳基、芳氧基、雜芳基、雜芳氧基,這些環(huán)狀基團又可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列取代基氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基和C3-C6-炔基氧基;C3-C6-環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷氧基羰基,這些基團可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列基團氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基;芳基羰基或雜芳基羰基,這些基團又可能被部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列基團氰基、硝基、羥基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷基羰基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯氧基、C3-C6-炔氧基和C1-C4-亞烷二氧基或鹵代的C1-C4-亞烷二氧基。另外,優(yōu)選的式I化合物中m是0同樣,優(yōu)選的式I化合物中R1是甲基。其他優(yōu)選的式I化合物中R1是氫。此外,優(yōu)選的式I化合物中R3是氫、環(huán)丙基、甲基、乙基、1-甲基乙基、甲氧基、氰基或三氟甲基。特別優(yōu)選的式I化合物中R3是甲基。另外,優(yōu)選的式I化合物中R3是甲氧基。此外,優(yōu)選的式I化合物中R3是氰基。另外,優(yōu)選的式I化合物中R3是三氟甲基。另外,優(yōu)選的式I化合物中n是1。此外,優(yōu)選的式I化合物中R4是-(C=O)-Ra。另外,優(yōu)選的式I化合物中R4是C1-C4-烷基羰基。此外,優(yōu)選的式I化合物中R4是-C(=NORa)-Ap-Rb。另外,優(yōu)選的式I化合物中R4是-C(=NORa)-Rb。此外,優(yōu)選的式I化合物中R4是NRc-(C=O)-Ap-Rb。此外,優(yōu)選的式I化合物中R4是-O-(C=O)-NRa-Rb。另外,優(yōu)選的式I化合物中R4是N(Rc)-O-Rd。另外,優(yōu)選的式I化合物中Ra或Rb是C1-C6-烷基或C1-C6-烯基。另外,優(yōu)選的式I化合物中R4是C1-C4-亞烷二氧基,亞烷基上部分或全部鹵代,優(yōu)選的是氟取代。特別優(yōu)選的式I化合物中R4是二氟亞甲二氧基。此外,優(yōu)選的式I化合物中R5是氫、C3-C6-環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳烷基、芳氧基烷基、雜芳氧基烷基。特別優(yōu)選的式I化合物中R5是C1-C6-烷基。非常特別優(yōu)選的式I化合物中R5是甲基或乙基。另外,優(yōu)選的式I化合物中R5是C1-C6-烷基磺酰基。此外,優(yōu)選的式I化合物中X是NOCH3。此外,優(yōu)選的式I化合物中X是CHOCH3和Y是O。此外,優(yōu)選的式I化合物中X是CHCH3和Y是O。此外,優(yōu)選的式I化合物中Y是O。另外,優(yōu)選的式I化合物中Y是NH或N-CH3。特別優(yōu)選的式I化合物中Y是NH和R1是甲基。特別優(yōu)選的式I化合物中Y是O和R1是甲基。出于它們的應用效果考慮,特別優(yōu)選的化合物I匯編于下列表中。下列(1至596)表中根據結構式I.1、I.2、I.3和I.4,其中標出“E”的雙鍵具有E-構型。表1式I.1化合物,式中R3是氫;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表2式I.2化合物,式中R3是氫;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表3式I.3化合物,式中R3是氫;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表4式I.4化合物,式中R3是氫;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表5式I.1化合物,式中R3是氫;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表6式I.2化合物,式中R3是氫;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表7式I.3化合物,式中R3是氫;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表8式I.4化合物,式中R3是氫;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表9式I.1化合物,式中R3是氫;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表10式I.2化合物,式中R3是氫;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表11式I.3化合物,式中R3是氫;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表12式I.4化合物,式中R3是氫;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表13式I.1化合物,式中R3是氫;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表14式I.2化合物,式中R3是氫;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表15式I.3化合物,式中R3是氫;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表16式I.4化合物,式中R3是氫;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表17式I.1化合物,式中R3是氫;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表18式I.2化合物,式中R3是氫;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表19式I.3化合物,式中R3是氫;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表20式I.4化合物,式中R3是氫;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表21式I.1化合物,式中R3是氫;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表22式I.2化合物,式中R3是氫;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表23式I.3化合物,式中R3是氫;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表24式I.4化合物,式中R3是氫;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表25式I.1化合物,式中R3是氫;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表26式I.2化合物,式中R3是氫;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表27式I.3化合物,式中R3是氫;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表28式I.4化合物,式中R3是氫;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表29式I.1化合物,式中R3是氫;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表30式I.2化合物,式中R3是氫;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表31式I.3化合物,式中R3是氫;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表32式I.4化合物,式中R3是氫;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表33式I.1化合物,式中R3是氫;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表34式I.2化合物,式中R3是氫;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表35式I.3化合物,式中R3是氫;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表36式I.4化合物,式中R3是氫;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表37式I.1化合物,式中R3是氫;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表38式I.2化合物,式中R3是氫;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表39式I.3化合物,式中R3是氫;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表40式I.4化合物,式中R3是氫;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表41式I.1化合物,式中R3是氫;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表42式I.2化合物,式中R3是氫;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表43式I.3化合物,式中R3是氫;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表44式I.4化合物,式中R3是氫;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表45式I.1化合物,式中R3是氫;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表46式I.2化合物,式中R3是氫;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表47式I.3化合物,式中R3是氫;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表48式I.4化合物,式中R3是氫;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表49式I.1化合物,式中R3是氫;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表50式I.2化合物,式中R3是氫;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表51式I.3化合物,式中R3是氫;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表52式I.4化合物,式中R3是氫;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表53式I.1化合物,式中R3是氫;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表54式I.2化合物,式中R3是氫;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表55式I.3化合物,式中R3是氫;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表56式I.4化合物,式中R3是氫;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表57式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表58式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表59式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表60式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表61式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表62式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表63式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表64式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表65式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表66式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表67式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表68式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表69式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表70式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表71式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表72式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表73式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表74式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表75式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表76式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表77式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表78式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表79式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表80式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表81式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表82式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表83式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表84式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表85式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表86式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表87式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表88式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表89式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表90式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表91式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表92式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表93式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表94式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表95式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表96式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表97式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表98式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表99式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表100式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表101式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表102式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表103式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表104式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表105式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表106式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表107式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表108式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表109式I.1化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表110式I.2化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表111式I.3化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表112式I.4化合物,式中R3是環(huán)丙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表113式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表114式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表115式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表116式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表117式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表118式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表119式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表120式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表121式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表122式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表123式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表124式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表125式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表126式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表127式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表128式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表129式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表130式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表131式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表132式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表133式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表134式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表135式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表136式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表137式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表138式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表139式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表140式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表141式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表142式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表143式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表144式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表145式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表146式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表147式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表148式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表149式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表150式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表151式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表152式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表153式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表154式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表155式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表156式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表157式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表158式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表159式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表160式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表161式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表162式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表163式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表164式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表165式I.1化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表166式I.2化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表167式I.3化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表168式I.4化合物,式中R3是乙基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表169式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表170式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表171式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表172式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表173式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表174式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表175式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表176式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表177式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表178式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表179式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表180式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表181式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表182式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表183式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表184式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表185式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表186式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表187式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表188式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表189式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表190式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表191式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表192式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表193式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表194式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表195式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表196式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表197式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表198式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表199式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表200式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表201式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表202式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表203式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表204式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表205式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表206式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表207式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表208式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表209式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表210式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表211式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表212式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表213式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表214式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表215式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表216式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表217式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表218式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表219式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表220式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表221式I.1化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表222式I.2化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表223式I.3化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表224式I.4化合物,式中R3是三氟甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表225式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表226式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表227式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是氫;R4分別是表A中的一欄。表228式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是氫;R4表229式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表230式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表231式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表232式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是甲基;R4分別是表A中的一欄。表233式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表234式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表235式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表236式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是乙基;R4分別是表A中的一欄。表237式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表238式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表239式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表240式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是正丙基;R4分別是表A中的一欄。表241式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表242式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表243式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表244式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是異丙基;R4分別是表A中的一欄。表245式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表246式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表247式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表248式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)丙基;R4分別是表A中的一欄。表249式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表250式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表251式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表252式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是正丁基;R4分別是表A中的一欄。表253式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表254式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表255式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表256式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表257式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表258式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表259式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表260式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表261式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表262式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表263式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表264式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表265式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表266式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表267式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表268式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是順式丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表269式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表270式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表271式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表272式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表273式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表274式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表275式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表276式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表277式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表278式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表279式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表280式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表281式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-丁基;R4分別是表A中的一欄。表282式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-丁基;R4分別是表A中的一欄。表283式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-丁基;R4分別是表A中的一欄。表284式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-丁基;R4分別是表A中的一欄。表285式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表286式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表287式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表288式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表289式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是1,1-二甲基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表290式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是1,1-二甲基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表291式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是1,1-二甲基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表292式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是1,1-二甲基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表293式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是1-戊基;R4分別是表A中的一欄。表294式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是1-戊基;R4分別是表A中的一欄。表295式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是1-戊基R4分別是表A中的一欄。表296式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是1-戊基;R4分別是表A中的一欄。表297式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表298式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表299式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表300式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表301式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二甲基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表302式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二甲基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表303式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二甲基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表304式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二甲基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表305式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表306式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表307式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表308式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表309式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是1-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表310式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是1-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表311式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是1-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表312式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是1-甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表313式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-戊基;R4分別是表A中的一欄。表314式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-戊基;R4分別是表A中的一欄。表315式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-戊基;R4分別是表A中的一欄。表316式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-戊基;R4分別是表A中的一欄。表317式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-基;R4分別是表A中的一欄。表318式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-基;R4分別是表A中的一欄。表319式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-基;R4分別是表A中的一欄。表320式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-基;R4分別是表A中的一欄。表321式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-2-基;R4分別是表A中的一欄。表322式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-2-基;R4分別是表A中的一欄。表323式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-2-基;R4分別是表A中的一欄。表324式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丁-2-基;R4分別是表A中的一欄。表325式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是1-己基;R4分別是表A中的一欄。表326式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是1-己基;R4分別是表A中的一欄。表327式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是1-己基;R4分別是表A中的一欄。表328式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是1-己基;R4分別是表A中的一欄。表329式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表330式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表331式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表332式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二甲基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表333式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表334式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表335式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表336式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表337式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是1-乙基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表338式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是1-乙基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表339式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是1-乙基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表340式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是1-乙基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表341式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲基戊-1-基;R4分別是表A中的一欄。表342式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲基戊-1-基;R4分別是表A中的一欄。表343式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲基戊-1-基;R4分別是表A中的一欄。表344式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲基戊-1-基;R4分別是表A中的一欄。表345式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)丙基甲基;R4分別是表A中的一欄。表346式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)丙基甲基;R4分別是表A中的一欄。表347式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)丙基甲基;R4分別是表A中的一欄。表348式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)丙基甲基;R4分別是表A中的一欄。表349式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)戊基甲基;R4分別是表A中的一欄。表350式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)戊基甲基;R4分別是表A中的一欄。表351式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)戊基甲基;R4分別是表A中的一欄。表352式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)戊基甲基;R4分別是表A中的一欄。表353式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)丙基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表354式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)丙基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表355式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)丙基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表356式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)丙基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表357式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)戊基乙1-基;R4分別是表A中的一欄。表358式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)戊基乙1-基;R4分別是表A中的一欄。表359式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)戊基乙1-基;R4分別是表A中的一欄。表360式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)戊基乙1-基;R4分別是表A中的一欄。表361式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)己基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表362式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)己基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表363式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)己基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表364式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-環(huán)己基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表365式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是氟甲基;R4分別是表A中的一欄。表366式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是氟甲基;R4分別是表A中的一欄。表367式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是氟甲基;R4分別是表A中的一欄。表368式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是氟甲基;R4分別是表A中的一欄。表369式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是二氟甲基;R4分別是表A中的一欄。表370式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是二氟甲基;R4分別是表A中的一欄。表371式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是二氟甲基;R4分別是表A中的一欄。表372式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是二氟甲基;R4分別是表A中的一欄。表373式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表374式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表375式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表376式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表377式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-氟丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表378式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-氟丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表379式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-氟丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表380式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-氟丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表381式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表382式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表383式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表384式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2,2-二氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表385式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2,2,2-三氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表386式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2,2,2-三氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表387式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2,2,2-三氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表388式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2,2,2-三氟乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表389式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表390式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴乙-1-基;R4分別是表A中的-欄。表391式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表392式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表393式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表394式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表395式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表396式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表397式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-溴丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表398式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-溴丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表399式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-溴丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表400式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-溴丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表401式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-碘乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表402式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-碘乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表403式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-碘乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表404式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-碘乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表405式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表406式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表407式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表408式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表409式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表410式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表411式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表412式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表413式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-氯丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表414式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-氯丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表415式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-氯丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表416式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-氯丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表417式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是氰基甲基;R4分別是表A中的一欄。表418式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是氰基甲基;R4分別是表A中的一欄。表419式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是氰基甲基;R4分別是表A中的一欄。表420式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是氰基甲基;R4分別是表A中的一欄。表421式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-氰基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表422式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-氰基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表423式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-氰基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表424式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-氰基乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表425式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-氰基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表426式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-氰基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表427式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-氰基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表428式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-氰基丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表429式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-氰基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表430式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-氰基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表431式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-氰基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表432式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-氰基丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表433式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表434式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表435式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表436式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-乙氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表437式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-異丙氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表438式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-異丙氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表439式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-異丙氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表440式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-異丙氧乙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表441式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表442式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表443式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表444式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表445式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-乙氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表446式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-乙氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表447式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-乙氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表448式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-乙氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表449式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-異丙氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表450式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-異丙氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表451式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-異丙氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表452式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-異丙氧丙-1-基;R4分別是表A中的一欄。表453式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表454式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表455式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表456式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-甲氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表457式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-乙氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表458式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-乙氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表459式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-乙氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表460式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-乙氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表461式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是4-異丙氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表462式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是4-異丙氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表463式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是4-異丙氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表464式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是4-異丙氧丁-1-基;R4分別是表A中的一欄。表465式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表466式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表467式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表468式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-甲基丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表469式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表470式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表471式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表472式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-甲基丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表473式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表474式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表475式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表476式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表477式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表478式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表479式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表480式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表481式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表482式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表483式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表484式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表485式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表486式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表487式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表488式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表489式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表490式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表491式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表492式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表493式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表494式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表495式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表496式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二氯丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表497式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表498式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表499式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表500式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表501式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表502式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表503式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表504式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表505式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表506式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表507式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表508式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2-溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表509式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表510式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表511式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表512式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表513式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表514式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表515式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表516式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是2,3,3-三溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表517式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表518式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表519式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表520式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表521式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表522式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表523式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表524式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2,3-二溴丙-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表525式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表526式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表527式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表528式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表529式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表530式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表531式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表532式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表533式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表534式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表535式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表536式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表537式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表538式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表539式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表540式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-氯丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表541式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表542式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表543式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表544式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表545式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表546式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表547式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表548式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是順式-2-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表549式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丁-2-烯一1-基;R4分別是表A中的一欄。表550式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表551式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表552式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是反式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表553式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表554式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表555式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表556式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是順式-3-溴丁-2-烯-1-基;R4分別是表A中的一欄。表557式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表558式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表559式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表560式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-氯丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表561式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表562式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表563式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表564式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-溴丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表565式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是3-碘丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表566式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是3-碘丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表567式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是3-碘丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表568式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是3-碘丙-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表569式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丁-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表570式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丁-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表571式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丁-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表572式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丁-2-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表573式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表574式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表575式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表576式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表577式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-2-基;R4分別是表A中的一欄。表578式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-2-基;R4分別是表A中的一欄。表579式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-2-基;R4分別是表A中的一欄。表580式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是丁-3-炔-2-基;R4分別是表A中的一欄。表581式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表582式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表583式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表584式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表585式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是戊-4-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表586式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是戊-4-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表587式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是戊-4-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表588式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是戊-4-炔-1-基;R4分別是表A中的一欄。表589式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-2-基;R4分別是表A中的一欄。表590式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-2-基;R4分別是表A中的一欄。表591式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-2-基;R4分別是表A中的一欄。表592式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是戊-3-炔-2-基;R4分別是表A中的一欄。表593式I.1化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)己基甲基;R4分別是表A中的一欄。表594式I.2化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)己基甲基;R4分別是表A中的一欄。表595式I.3化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)己基甲基;R4分別是表A中的一欄。表596式I.4化合物,式中R3是甲基;R5是環(huán)己基甲基;R4分別是表A中的一欄。表Aa)R4=3-(C=O)-Ra</tables>c)R4=3-C(=NORa)-Ap-Rb</tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables>e)R4=3-NRc-(C=O)-Ap-Ra</tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables>f)R4=4-NRc-(C=O)-Ap-Ra</tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables></tables>g)R4=3-O(C=O)-NRaRb</tables></tables>h)R4=4-O(C=O)-NoaRb</tables></tables></tables></tables></tables>j)R4=4-N(Rc)-ORd</tables></tables>*鍵合點在R4-取代苯環(huán)的2-位上·鍵合點在R4-取代苯環(huán)的3-位上化合物I適宜用作殺菌劑?;衔颕對廣譜的植物病原真菌,特別是對子囊菌類和擔子菌類具有突出的活性。它們中的一些種類具有內吸活性,可以用作葉面和土壤處理殺菌劑。它們用于防治各種植物及其種子上的眾多真菌病害是特別重要的,這些植物有小麥、黑麥、大麥、燕麥、稻、玉米、牧草、棉花、大豆、咖啡、甘蔗、葡萄、果樹類、觀賞植物和蔬菜類如黃瓜、菜豆和葫蘆科植物。它們特別適宜防治下列植物病害禾谷類白粉病、葫蘆科植物白粉病、蘋果白粉病、葡萄白粉病、禾谷類銹病、棉花、稻、草坪上的菌核病、禾谷類和甘蔗的黑穗病、蘋果黑星病、禾谷類網斑病、小麥穎枯病、草莓、葡萄、蔬菜和觀賞植物的灰霉病、花生褐斑病、小麥、大麥的Pseudocercosporellaherpotrichoides、稻瘟病、馬鈴薯和番茄的晚疫病、各種植物的枯萎病和黃萎病、葡萄霜霉病、啤酒花和黃瓜的霜霉病、蔬菜和果樹的黑斑病。化合物I以有效成分的殺菌活性劑量使用,通過處理真菌,或植物、種子、材料或要保護的土壤以免受真菌侵害。真菌侵染材料、植物或種子前或后使用都有效果。使用的制劑輔助劑是原則上已知的,它們可以加入常規(guī)制劑(組合物)中,例如溶液、乳油、懸浮劑、粉塵劑、粉劑、膏劑和顆粒劑。使用的形式依賴于預定的目的,在任何情況下,應該保證化合物I得到很細的和均勻的分布。制劑的制備以已知的方式進行,例如通過用溶劑和/或載體稀釋有效成分,如有必要,使用乳化劑和分散劑,如果用水作為稀釋劑,加入其他有機溶劑作為助溶劑也是可能的。適宜的輔助劑是必需的溶劑如芳烴(如二甲苯)、氯代芳烴(如氯苯)、鏈烴類(如礦物油餾份)、醇類(如甲醇、丁醇)、酮類(如環(huán)己酮)、胺類(如乙醇胺、二甲基甲酰胺)和水;載體如天然礦物材料(高嶺土、粘土、滑石、白堊)和合成礦物材料(如高分散性的硅石、硅酸鹽);乳化劑如非離子和陰離子乳化劑(如聚氧乙烯脂肪醇醚、烷基磺酸鹽和芳基磺酸鹽)和分散劑如木素亞硫酸鹽紙漿廢液和甲基纖維素。一般而言,殺菌組合物含按重量計0.1至95%有效成分,優(yōu)選0.5至90%。依據田間的期望效果,每公頃有效成分的使用劑量為0.01至2.0千克之間。處理種子時,一般每千克種子需要有效成分的用量為0.001至0.1克,優(yōu)選的從0.01至0.05克。本發(fā)明的制劑可以與其他有效成分如除草劑、殺蟲劑、植物生長調節(jié)劑、殺菌劑以及肥料配制成殺菌劑的施用形式,現混現用。與殺菌劑組成的混劑經常導致擴大殺菌譜。下面列出可與本發(fā)明的化合物共同使用的殺菌劑,這用來說明可能的混合,但并不是對它的限制硫磺、二硫代氨基甲酸鹽和它們的衍生物,如福美鐵、福美鋅、代森鋅、代森錳、代森錳鋅、福美雙、代森鋅的氨絡合物、丙森鋅的氨絡合物、丙森鋅、N,N′-聚丙烯基雙(硫代氨基甲?;?二硫化物;硝基衍生物,如消螨普、樂殺螨、消螨通、酞菌酯;雜環(huán)化合物,如果綠定、敵菌靈、滅菌磷、威菌磷、二氰蒽醌、克殺螨、苯菌靈、多菌靈、麥穗寧、噻菌靈、敵菌丹、克菌丹、滅菌丹,苯氟磺胺、土菌靈、苯噻菌清、氯苯甲醚、肼菌酮、萬畝定、8-羥基喹啉和它的銅鹽、萎銹靈、氧化萎銹靈、吡喃靈、甲呋酰胺、二甲呋酰胺、三甲呋酰胺、環(huán)菌胺、拌種胺、鄰酰胺、麥銹靈、N-甲酰基-N-嗎啉基-2,2,2-三氯乙基縮醛、嗪氨靈、雙胺靈,十三嗎啉和它的鹽、十二環(huán)嗎啉和它的鹽、丁苯嗎啉、苯銹啶、乙環(huán)唑、丙環(huán)唑、咪鮮胺、三唑酮、三唑醇、氯苯嘧啶醇、二甲嘧酚、氯苯吡啶醇、硫菌靈、甲基硫菌靈,和各種殺菌劑,如多果定、放線菌酮、六氯苯、呋霜靈、甲霜靈、N-(2,6-二甲基苯基)-N-氯乙?;?D,L-2-氨基丁內酯、苯霜靈、乙烯菌核利、甲菌利、異菌脲、腐霉利、霜脲氰、戊菌唑、粉唑醇、氟定胺、氟硅唑;Strobilurins類,如E-甲肟基-[a-(鄰甲苯氧基)鄰甲苯基]乙酸甲酯、E-2-[2-[6-(2-氰基苯氧基)嘧啶-4-基氧基]苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯、N-甲基-E-甲肟基-[a-(2-苯氧苯基)]乙酰胺、N-甲基-E-甲肟基-[a-(2,5-二甲基苯氧基)鄰甲苯基]乙酰胺,苯胺基嘧啶類,如N-(4,6-二甲基嘧啶-2-基)苯胺、嘧菌胺、N-(4-甲基-6-環(huán)丙基嘧啶-2-基)苯胺,苯基吡咯類,如4-(2,2-二氟-1,3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-4-基)吡咯-3-腈,肉桂酰胺類,如烯酰嗎啉,(2RS,3SR)-1-[3-(2-氯苯基)-2,3-環(huán)氧-2-(4-氟苯基)丙基]-1H-1,2,4-三唑。此外,式I化合物適合有效防治各種害蟲、螨類和線蟲。它們可以作為殺蟲劑用在作物保護和在衛(wèi)生上、貯存產品和獸醫(yī)方面。有害昆蟲包括鱗翅目,如小地老虎、黃地老虎、Alabamaargillacea、黎豆夜蛾、蘋實巢蛾、丫紋夜蛾、松尺蠖、一種卷葉蛾Cacoeciamurinana、一種煙卷蛾Capuareticulana、冬尺蛾、云杉卷葉蛾、西方云杉卷葉蛾、美洲粘蟲、蘋果蠹蛾、歐洲松毛蟲、瓜野螟、巨座玉米螟、埃及金剛鉆、小玉米螟、女貞細卷蛾、歐洲松梢小卷蛾、粒膚地老虎、大蠟螟、李小食心蟲、梨小食心蟲、棉鈴蟲、美洲菸夜蛾、美洲棉鈴蟲、菜螟、黑點赭尺蠖(Hiberniadefoliaria)、美國白蛾、蘋果巢蛾、番茄蠹蛾、鐵杉尺蠖、甜菜夜蛾、咖啡一點潛蛾、旋紋潛葉蛾、蘋細蛾、一種小卷葉蛾Lobesiabotrana、黃綠條螟、午毒蛾、僧尼毒蛾、窄翅潛葉蛾、天幕毛蟲、甘藍夜蛾、花旗松毒蛾、歐洲玉米螟、小眼夜蛾、紅鈴蟲、豆雜角夜蛾、圓掌舟蛾、馬鈴薯塊莖蛾、桔潛蛾、大菜粉蝶、苜蓿綠夜蛾、小菜蛾、大豆夜蛾、松梢卷葉蛾、Spodopterafrugiperda、麥蛾、葡萄長須卷葉蛾、草地粘蟲、?;页嵋苟?、斜紋夜蛾、松帶蛾、櫟綠卷葉蛾、粉紋夜蛾、云杉小卷葉蛾。鞘翅目如梨長吉丁、具條叩甲、暗色叩頭蟲、六月金龜子、異形方胸竹小蠹、棉鈴象甲、蘋果花象甲、甜菜隱食甲、大松小蠹、一種埋葬蟲Blitophagaundata、蠶豆象、豌豆象、扁豆象、蘋果卷葉象甲、甜菜龜甲、豆葉甲、甘藍莢象甲、一種象甲Ceuthorrhynchusnapi、甜菜脛跳甲、煙草金針蟲、天門冬葉甲、長角葉甲、十二星葉甲、玉米根葉甲、墨西哥豆瓢蟲、煙草跳甲、棉籽灰象甲、哈氏松樹大象甲、埃及苜蓿象甲、苜蓿葉象甲、日本八齒小蠹、煙負泥蟲、橙足負泥蟲、馬鈴薯甲蟲、甜菜金針蟲、稻象甲、一種梳爪叩頭蟲Meligethesaeneus、油菜花露尾甲、東方五月鰓角金龜、西方五月鰓角金龜、稻負泥蟲、葡萄根象甲、草莓根象甲、辣根猿葉甲、一種跳甲Phyllotretachrysocephala、Phyllophagasp.、庭園麗金龜、蕪菁淡足象甲、黃曲條跳甲、日本麗金龜、豌豆葉象甲、谷象。雙翅目如埃及伊蚊、刺擾伊蚊、墨西哥桔實蠅、五斑按蚊、地中海實蠅、蛆癥金蠅、一種金蠅Chrysomyahominivorax、一種金蠅Chrysomyamacellaria、高粱癭蚊、Cordylobiaanthropophaga、五帶淡色庫蚊、瓜實蠅、油橄欖實蠅、蕓苔莢癭蚊、黃腹廄蠅、大馬胃蠅、刺舌蠅、騷擾角蠅、鞍癭蚊、種蠅、紋皮蠅、美洲斑潛蠅、三葉斑潛蠅、一種綠蠅Luciliacaprina、銅綠蠅、絲光綠蠅、Lycoriapectoralis、小麥癭蚊、家蠅、廄腐蠅、羊鼻蠅、瑞典麥稈蠅、甜菜潛葉蠅、圓蔥花蠅、甘藍種蠅、冬作種蠅、櫻桃實蠅、蘋果實蠅、牛虻、一種大蚊Tipulaoleracea、歐洲大蚊。纓翅目如煙草褐薊馬、苜蓿薊馬、花薊馬、桔實薊馬、稻薊馬、棕櫚薊馬、煙薊馬。膜翅目如新疆切葉蜂、熱帶切葉蟻、切葉蟻、得州切葉蟻、李小葉蜂、蘋實葉蜂、廚蟻、火蟻、外引紅火蟻。半翅目如喜綠蝽、玉米長蝽、煙草黑斑盲蝽、棉紅蝽、一種紅蝽Dysdercusintermedius、麥扁盾蝽、棉褐蝽、葉足緣蝽、牧草盲蝽(Lyguslineolaris)、牧草盲蝽(Lyguspratensis)、稻綠蝽、甜菜擬網蝽、一種稻盾蝽(Solubeainsularis)、一種肩蝽(Thyantaperditor)。同翅目如一種無網長管蚜Acyrthosiphononobrychis、落葉球松蚜、Aphidulanasturtii、蠶豆蚜、蘋果蚜、Aphissabuci、薊短尾蚜、甘藍蚜、Cerosiphagossypii、一種椎球蚜Dreyfusianordmanniana、云杉椎球蚜、一種圓尾蚜Dysaphisradicola、Dysaulacorthumpseudosolani、蠶豆微葉蟬、麥長管蚜、大戟長管蚜、薔薇長管蚜、蠶豆修尾蚜、薔薇麥芽、Myzodespersicae、櫻桃黑瘤額蚜、稻褐虱、萵苣根癭棉蚜、蔗飛虱、忽布瘤額蚜、蘋木虱、梨木虱、冬蔥縊瘤蚜、玉米縊管蚜、梨砧草蚜、Sappaphismali、麥二叉蚜、蘋果綿蚜、溫室白粉虱、葡萄根瘤蚜。等翅目如Calotermesflavicolis、歐美散白蟻、一種散白蟻Reticulitermeslucifugus、撒哈拉大白蟻。直翅目如家蟋蟀、東方蜚蠊、德國小蠊、歐洲球螋、歐洲螻蛄、飛蝗、雙帶蚱蜢、赤腿蚱蜢、墨西哥蚱蜢、遷徙蚱蜢、落磯山蚱蜢、紅翅蝗、美洲大蠊、美洲蚱蜢、蚱蜢、一種腫脈蝗Stauronotusmaroccanus、溫室蟋螽。蛛形綱,例如螨類(蜱螨目),如美洲花蜱、一種花蜱Amblyommavariegatum、波斯隱喙蜱、具環(huán)方頭蜱、褪色牛蜱、微小牛蜱、紫紅短須螨、苜蓿苔螨、森林革蜱、鵝耳櫪東方葉螨、柑桔癭螨、一種璃眼蜱Hyalommatruncatum、羊硬蜱、一種硬蜱Ixodesrubicundus、非洲鈍緣蜱、耳殘喙蜱、梅旁葉螨、雞皮刺螨、桔銹螨、側多食趺線螨、羊癢螨、非洲扇頭蜱、一種扇頭蜱Rhipicephalusevertsi、疥螨、朱砂葉螨、神澤氏葉螨、太平洋紅葉螨、棉紅葉螨、棉葉螨。線蟲,例如根結線蟲,如北方根結線蟲、南方根結線蟲、爪哇根結線蟲,異皮線蟲(孢囊線蟲)如馬鈴薯金線蟲、燕麥異皮線蟲、大豆異皮線蟲、甜菜異皮線蟲、三葉草異皮線蟲,莖和葉面線蟲如長尾刺線蟲、馬鈴薯莖線蟲、起絨草莖線蟲、多帶螺旋線蟲、逸去長針線蟲、相似穿孔線蟲、強壯盤旋線蟲、原始目刺線蟲、克萊頓矮化線蟲、不定矮化線蟲、落選短體線蟲、穿刺短體線蟲、石竹短體線蟲、古氏短體線蟲。化合物I可以它們本身的形式、它們的、在加入原則上已知的制劑輔助劑后即可得到施用形式的制劑(組合物)形式,或由此配制的使用形式,例如可直接噴霧的水溶液、粉塵劑、懸浮劑或分散制劑、乳油、油分散制劑、膏劑、粉劑、撒施劑,或顆粒劑,它們可以用噴霧、彌霧、噴粉、撒施或澆淋的方式施用。使用的形式完全依賴于預定的目的;在任何情況下,它們應該保證本發(fā)明的有效成分得到盡可能良好的分布。在直接使用制劑中,該有效成分的濃度可在相當大的范圍內變化。一般而言,制劑中有效成分濃度為0.0001至10%之間,優(yōu)選為0.01至1%之間。該有效成分也可以非常成功地應用超低容量噴霧方法噴霧,它可能使用的制劑含量,按有效成分重量計,達到95%以上,或完全為有效成分而無輔助劑。在田間條件下,防治害蟲的使用劑量為每公頃0.1至2.0千克,優(yōu)選從0.2至1.0千克。制備直接可噴霧的水溶液、乳油、膏劑或油分散制劑的適宜輔助物質有中等至高沸點的礦物油餾份,如煤油或柴油,以及煤焦油和植物或動物油,脂肪烴、脂環(huán)烴和芳烴,如苯、甲苯、二甲苯、鏈烴、四氫萘、烷基化萘或它們的衍生物、甲醇、乙醇、丙醇、丁醇、氯仿、四氯化碳、環(huán)己醇、環(huán)己酮、氯苯、異佛爾酮和強極性溶劑如二甲基甲酰胺、二甲亞砜、N-甲基吡咯烷酮或水。藥液的使用形式可以用乳油、膏劑、可濕性粉劑(可噴霧粉劑、油分散劑)兌水配制得到。制備乳油、膏劑或油分散劑,其有效成分或者溶于油或者溶于溶劑,可以采用添加潤濕劑、粘著劑、分散劑或乳化劑的方法使之在水中均質化。另一種可能的方法是制備含有活性物質、潤濕劑、粘著劑、分散劑或乳化劑,如有必要,加上油或溶劑的濃藥劑,這些濃藥劑適合于用水稀釋。適宜的表面活性劑是木素磺酸、萘磺酸、苯酚磺酸、二丁基萘磺酸,或烷基芳基磺酸的磷金屬鹽、堿土金屬鹽和銨鹽,烷基硫酸、烷基磺酸、脂肪醇硫酸和脂肪酸的堿金屬鹽、堿土金屬鹽,和硫酸化脂肪醇乙二醇醚的鹽,磺化萘及萘的衍生物與甲醛的縮合物,萘或萘磺酸與苯酚和甲醛的縮合物,聚氧乙烯辛基苯酚醚,乙氧基化異辛基苯酚、辛基苯酚、壬基苯酚,烷基苯酚聚乙二醇醚,三丁基苯基聚乙二醇醚,烷基芳基聚醚醇,異十三醇、脂肪醇/環(huán)氧乙烷縮合物,乙氧基化蓖麻油,聚氧乙烯烷基醚,乙氧基化聚氧丙烯,月桂醇聚乙二醇醚縮醛,山梨醇酯,木素亞硫酸紙漿廢液或甲基纖維素。粉塵劑、撒施劑和粉劑可用該有效成分和一種固體載體共同混合或研磨來制備。一般而言,制劑中含按重量計為0.01至95%的有效成分,優(yōu)選為0.1至90%。所用有效成分的純度為90至100%,優(yōu)選為95至100%(依據核磁共振譜)。制劑的實施例如下(均按重量計)I、本發(fā)明化合物I5份與良好粉碎的高嶺土95份混合。得到的粉劑含有5%有效成分。II、本發(fā)明化合物I30份與一種混合物充分混合,該混合物含有粉狀硅膠92份,石蠟油8份,該石蠟油事先噴灑在硅膠的表面上。得到的制劑使有效成分獲得良好的粘著性能(有效成分含量23%)。III、本發(fā)明化合物I10份溶于一種混合物,該混合物含有二甲苯90份,8至10摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾N-單乙醇油酰胺的加成物6份,十二烷基苯磺酸鈣2份,40摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾蓖麻油的加成物2份(有效成分含量9%)。IV、本發(fā)明化合物I20份溶于一種混合物,該混合物含有環(huán)己酮60份,異丁醇30份,7摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾異辛基苯酚的加成物5份和40摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾蓖麻油的加成物5份(有效成分含量16%)。V、本發(fā)明化合物I80份與二異丁基-a-萘磺酸鈉3份,從亞硫酸紙漿廢液中提取的木素磺酸鈉10份,粉狀硅膠7份充分混合,該混合物用錘磨機研磨(有效成分含量80%)。VI、本發(fā)明化合物I90份與N-甲基-a-吡咯烷酮10份混合,得到一種適合以微霧滴形式使用的溶液(有效成分含量90%)。VII、本發(fā)明化合物I20份溶于一種混合物,該混合物含有環(huán)己酮40份,異丁醇30份,7摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾異辛基苯酚的加成物20份,40摩爾環(huán)氧乙烷和1摩爾蓖麻油的加成物10份。將該溶液倒入100000份水中并良好分散,得到一種含有有效成分0.02%的水分散液。VIII.本發(fā)明化合物I20份與二異丁基-a-萘磺酸鈉3份,從亞硫酸紙漿廢液中提取的木素磺酸鈉17份,粉狀硅膠60份充分混合,然后用錘磨機研磨。該混合物倒入20000份水中并良好分散,得到一種含有有效成分0.1%的噴霧混合物。顆粒劑,如包衣顆粒、浸漬顆粒和均質顆粒,可通過有效成分與固體載體相接合來制備。固體載體的實例是天然礦物質,如硅膠、硅酸、硅膠類、硅酸鹽、滑石、高嶺土、吸附粘土、石灰石、石灰、白堊、膠塊粘土、黃土、粘土、白云石、硅藻土、硫酸鈣、硫酸鎂、氧化鎂,合成礦物材料,化學肥料如硫酸銨、磷酸銨、硝酸銨、尿素,和植物源產品如谷物粉、樹皮粉、木屑和堅果殼粉、纖維素粉,以及其他固體載體。各種油、除草劑、殺菌劑、其他殺蟲劑,或殺細菌劑都可以加入到該有效成分中,如有必要,只至使用前立即混合(桶混)。這些制劑與本發(fā)明的制劑的混合比例,按重量計,為1∶10至10∶1。合成實施例1表1中化合物I.11的合成1a)化合物1a的合成162克(1.2毫摩爾)三氯化鋁每次少量地添加到攪拌的82克(0.45毫升)N-新戊酰苯胺和40克(0.43摩爾)丙酰氯的混合物中,在此操作期間反應混合物的溫度上升至約100℃,并析出鹽酸。反應混合物隨后在80℃下攪拌6小時。反應混合物小心地傾入冰塊中,得到的水相用甲基叔丁基醚和乙酸乙酯萃取。合并有機相,用2倍的水萃取,水相用硫酸鎂干燥并濃縮。殘余物用環(huán)己烷/乙酸乙酯混合液在層析柱上凈化。得到標題化合物Ia22.3克(22%)無色固體(熔點121℃)。1H-NMR(CDCl3;δ為ppm)7.95(d,2H,苯基);7.65(d,寬譜,3H,NH,2×苯基);2.95(q,2H,CH2);1.35(s,9H,叔丁基),1.2(t,3H,CH3)。1b)化合物1b的合成22克(94毫摩爾)化合物1a在200毫升甲苯中的混合物在-20℃下用80毫升鹽酸在乙醚中的溶液(約4N)處理,隨后滴加12克(115毫摩爾)亞硝酸正丁酯在50毫升乙醚中的溶液。然后混合物在室溫下攪拌過夜。標題化合物從反應混合物中結晶出來。抽濾出已沉淀的固體,用甲基叔丁基醚、乙酸乙酯和二氯甲烷洗滌,用氮氣流干燥。得到標題化合物1b17克(69%)無色固體(熔點198℃)。從用過的母液中二次結晶得到3.5克(14%)。1H-NMR(DMSO-d6;δ為ppm)12.3;9.5(2s,均為1H、OH、NH);7.85(d,2H,苯基);7.75(d,2H,苯基);2.0(s,3H,CH3),1.25(s,9H,叔丁基)。1c)化合物1c的合成16克(61毫摩爾)化合物1b、12克(150毫摩爾)吡啶和6.5克(78毫摩爾)O-甲基羥胺鹽酸鹽在100毫升甲醇中的混合物在室溫下攪拌過夜。隨后濃縮反應混合物,殘余物用二氯甲烷提取。該有機相用稀鹽酸和水洗滌,用硫酸鎂干燥,并濃縮。殘余物析出結晶,并用二氯甲烷攪拌,得到產品。得到標題化合物1c3.6克(20%)無色固體(熔點208℃)。用過的母液二次結晶得到化合物1c5.2克(29%)。1H-NMR(DMSO-d6;δ為ppm)11.6;9.5(2s,均為1H、OH、NH);7.6(d,2H,苯基);7.1(d,2H,苯基);3.8(s,3H,OCH3),2.05(s,3H,CH3),1.25(s,9H,叔丁基)?;衔颕.11的合成2克(6.8毫摩爾)化合物1c和0.25克(10毫摩爾)氫化鈉在20毫升二甲基甲酰胺中的混合物在室溫下攪拌15分鐘。隨后加入2克(7毫摩爾)2-溴甲基苯基乙醛酸甲酯反式O-甲基肟(EP254426),該混合物在室溫下攪拌1小時。然后反應混合物用水稀釋,水相用甲基叔丁基醚萃取。合并有機相,用水洗滌,用硫酸鎂干燥,并濃縮。殘余物析出結晶,抽濾出結晶,用氮氣流干燥。得到2.8克(83%)標題化合物I.11,為淡黃色固體(熔點114-116℃)。1H-NMR(CDCl3-d6;δ為ppm)7.55;(2s,2H、苯基);7.4(m,4H,苯基);7.15(d,寬譜,NH,2×苯基);4.95(s,2H,OCH2);4.0;3.9;3.8(3s,均為3H,3×OCH3);2.1(s,3H,CH3);1.25(s,9H,叔丁基)。合成實施例2表1中化合物I.12的合成1.5克(3毫摩爾)合成實施例1中化合物I.11和0.1克(4毫摩爾)氫化鈉在20毫升二甲基甲酰胺中的混合物在室溫下攪拌10分鐘。隨后加入0.7克(5毫摩爾)碘甲烷,該混合物在室溫下攪拌約2小時。然后反應混合物用水稀釋,水相用甲基叔丁基醚萃取。合并有機相,用水萃取,用硫酸鎂干燥,并濃縮。殘余物用環(huán)己烷/乙酸乙酯混合溶劑柱層析純化。得到1.2克(78%)標題化合物I.12,為淡黃色結晶(熔點111-113℃)。1H-NMR(CDCl3;δ為ppm)7.35;(m,2H,苯基);7.2(m,6H,苯基);4.9(s,2H,OCH2);4.0;3.9;3.8(3s,均為3H、3×OH3);3.2(s,3H,NCH3);2.1(s,3H,CH3),1.05(s,9H,叔丁基)。合成實施例3表1中化合物I.10的合成0.9克(1.8毫摩爾)合成實施例2中的化合物I.12和3毫升四氫呋喃在20毫升40%甲胺溶液中的混合物在50℃下攪拌1小時。隨后真空蒸發(fā)掉過量的甲胺,留下的水相用二氯甲烷萃取。合并有機相,用水洗滌,用硫酸鎂干燥并濃縮。殘余物析出結晶,用甲基叔丁基醚攪拌,得到產品。得到0.7克(76%)標題化合物I.10,為無色固體(熔點168-170℃)。1H-NMR(CDCl3;δ為ppm)7.35;(m,2H,苯基);7.2(m,6H,苯基);6.75(s,寬譜,1H,NH);4.9(s,2H,OCH2);3.9(2s,均為3H、3×OH3);3.2(s,3H,NCH3);2.9(d,3H,NHCH3);2.1(s,3H,CH3);1.05(s,9H,叔丁基)。合成實施例4表1中化合物I.52的合成4a)化合物4a的合成17.5克(0.21摩爾)O-甲基羥胺鹽酸鹽加入到20克(0.14摩爾)4-氰基乙酰苯酮在20毫升甲醇中的溶液中,該混合物先在室溫下攪拌2小時。隨后在60℃下攪拌2小時。反應混合物倒入水中,用甲基叔丁基醚萃取。合并有機相,用水洗滌,用硫酸鈉干燥,并濃縮。殘余物用硅膠柱層析(正己烷)純化。得到23.3克(收率97%)化合物4a,為白色粉末(熔點58-60℃)。1H-NMR(CDCl3;δ為ppm)2.21(s,3H);4.02(s,3H);7.61-7.75(AA′BB′,4H)。4b)化合物4b的合成在-15℃下,將53毫升(0.15摩爾)乙基鎂溴化物溶液(3M,乙醚)滴加到17.6克(0.10摩爾)化合物4a在200毫升四氫呋喃中的溶液里,反應混合物達到室溫后,在40℃下加熱2.5小時。反應混合物冷卻至0-5℃,用100毫升冰水水解,用冰醋酸調節(jié)pH值為6。再加些水后,該混合物用甲基叔丁基醚萃取。有機相用水洗滌,用硫酸鈉干燥,并濃縮。殘余物用硅膠柱層析(正己烷)純化。得到13.9克(收率67%)化合物4b,為淡黃色粉末(熔點75-77℃)。1H-NMR(CDCl3;δ為ppm)1.23(t,3H);2.24(s,3H);3.00(q,2H);4.02(s,3H);7.71-7.95(AA′BB′,4H)。4c)化合物4c的合成80毫升HCl在乙醚中的飽和溶液在-20℃加入到13.2克(0.064摩爾)化合物4b在150毫升甲苯中的溶液里。在此溫度下,隨后滴加7.3克(0.071摩爾)亞硝酸正丁酯在60毫升乙醚中的溶液。混合物在-10℃下攪拌1小時,隨后讓其升到室溫??偣?6小時后,反應液用冰水洗滌,隨后用1M氫氧化鈉溶液萃取。分離出堿性相,并用20%硫酸調至中性。隨后用二氯甲烷萃取。有機相用水洗滌,用硫酸鈉干燥,并濃縮。殘余物溶解于少量二氯甲烷,并用硅膠柱層析(正己烷)純化。得到13.2克(收率88%)化合物4c,為無色油狀物。1H-NMR(CDCl3;δ為ppm)2.16(s,3H);2.24(s,3H);4.03(s,3H);7.66-7.88(AA′BB′,4H);8.92(s,br,1H)。4d)化合物4d的合成5克(0.021摩爾)化合物4c在100毫升甲醇和5克吡啶中,用2.7克(0.032摩爾)O-甲基羥胺鹽酸鹽在20毫升甲醇中的溶液處理,反應混合物在室溫下攪拌16小時,隨后在60℃下攪拌2小時。反應液傾入甲基叔丁基醚和10%鹽酸的混合物中,并用甲基叔丁基醚萃取。合并有機相,用10%鹽酸和水洗滌,用硫酸鈉干燥,并濃縮。殘余物溶于100毫升甲苯中,用0.9克(6.3毫摩爾)AlCl3處理。40℃下5小時后,再置于室溫下12小時,反應混合物加到乙酸乙酯和10%鹽酸混合物中。得到的混合物用乙酸乙酯萃取,有機相用水洗滌,用硫酸鈉干燥,并濃縮。殘余物用甲醇處理后得到3.7克(收率66%)化合物4d,為淡黃色粉末(熔點162-165℃)。1H-NMR(CDCl3;δ為ppm)2.11(s,3H);2.21(s,3H);3.89(s,3H);3.99(s,3H);7.15-7.67(AA′BB′,4H);8.43(s,1H)。4e)表1中化合物I.51的合成3.0克(11.4毫摩爾)化合物4d在50毫升N,N-二甲基甲酰胺中的溶液用2.1克(11.4毫摩爾)30%甲醇鈉溶液(在甲醇中)處理,并在室溫下攪拌15分鐘。添加3.3克(11.4毫摩爾)2-溴甲基苯基乙醛酸甲酯反式-O-甲基肟(EP254426)在30毫升二甲基甲酰胺中的溶液后,該混合物在室溫下攪拌0.5小時。隨后混合物傾入冰水中,用甲基叔丁基醚萃取。有機相用水洗滌,用硫酸鈉干燥,并濃縮。殘余物從甲醇中析出結晶,得到4.7克(收率88%)標題化合物I.51,為無色結晶(熔點112-114℃)。1H-NMR(CDCl3;δ為ppm)2.10(s,3H);2.22(s,3H);3.82(s,3H);3.90(s,3H);3.99(s,6H);4.90(s,2H);7.08-7.60(m,8H)。4f)表1中化合物I.52的合成2.0克(4.3毫摩爾)化合物4e在50毫升四氫呋喃中的溶液用3.3克40%單甲胺水溶液處理,并在室溫下攪拌24小時。得到的反應物用水處理,用甲基叔丁基醚萃取。有機相洗滌、干燥,并減壓濃縮。殘余物用硅膠柱層析(甲基叔丁基醚/正己烷=1/1)純化。得到1.7克(收率85%)標題化合物,為無色油狀物。1H-NMR(CDCl3;δ為ppm)2.10(s,3H);2.22(s,3H);3.87(d,3H);3.90(s,6H);3.99(s,3H);4.92(s,2H);6.67(s,br,1H);7.12-7.61(m,8H)。列于下面表1中化合物I.1-I.9,I.13-I.50和I.53-I.59用相似的方法制備。熔點以℃給出,并按標準IR譜用cm-1給出,1H-NMR數據以與CDCl3相關的ppm給出。表1</tables></tables>應用實施例式I化合物的殺菌活性通過下列試驗證明有效成分配制成按重量計20%乳油,乳油的混合物中含有70%環(huán)己酮、20%Nekanil_LN(Lutensol_AP6,具有乳化和分散作用的潤濕劑,主要成分為乙氧基化烷基苯酚)和10%Emulphor_EL(Emulan_EL,主要成分為乙氧基化脂肪醇的乳化劑),該乳油兌水稀釋到需要的濃度。試驗結果用目測判定。通式I化合物對有害動物的活性通過下列試驗證明。將有效成分a)配制成0.1%的丙酮溶液或b)配制成在一種混合物中的10%乳油,混合物中含有按重量計70%環(huán)己酮、20%Nekanil_LN(Lutensol_AP6具有乳化和分散作用的潤濕劑,主要成分為乙氧基化烷基苯酚)和10%Emulphor_EL(Emulan_EL,主要成分為乙氧基化脂肪醇的乳化劑)。a)用丙酮、b)用水稀釋到需要的濃度。應用實施例1防治小麥白粉病的效果品種為“Fruhgold”小麥盆栽實生苗葉片用含有80%表1中有效成分和20%乳化劑(干基)混合物的水噴霧液噴灑,待藥膜干涸24小時后,用小麥白粉病菌孢子撒粉。然后把供試植株置于溫度20至22℃、相對濕度75至80%的溫室中。7天后,檢查白粉病發(fā)展程度。表2應用實施例2防治小麥葉銹病的藥效品種為“Kanzler”的小麥盆栽實生苗葉片用小麥葉銹病菌孢子撒粉。然后把供試盆置于溫度20至22℃、高相對濕度(90至95%)的室內培養(yǎng)24小時。在此期間,孢子發(fā)芽,芽管侵入葉片組織。隨后使用含有80%表1中有效成分和20%乳化劑(干基)混合物的藥液噴灑受病菌感染的植物,直到噴霧霧滴滴下為止。藥膜干涸以后,把供試植株置于溫度20至22℃、相對濕度65至70%的溫室中。8天后,檢查葉片上銹病發(fā)展程度。表3</tables>權利要求1.式I所示苯乙酸衍生物和它們的鹽式中變量具有以下含義X是NOCH3、CHOCH3或CHCH3;Y是氧或NZ,Z是氫或C1-C4-烷基;R1是氫或C1-C4-烷基;R2是氰基、硝基、三氟甲基、鹵素、C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基;m是0、1或2,如果m是2,兩個R2基團可能彼此不相同;R3是氫、氰基、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基;C1-C4-烷氧基或環(huán)丙基;R4是亞烷二氧基、該亞烷基部分或完全鹵代,或者R4是下列基團之一-(C=O)-Ra、-C(=NORa)-Ap-Rb、-NRc-(C=O)-Ap-Ra、-O-(C=O)-NRaRb或-N(Rc)-ORd,式中Ra、Rb彼此獨立地是氫或分別是未取代或取代的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜環(huán)基、芳基或雜芳基,Rc、Rd彼此獨立地是氫或分別是未取代或取代的烷基、烯基、炔基、烷基羰基、烯基羰基、炔基羰基、烷氧羰基、烯氧基羰基、炔氧基羰基、環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷氧羰基、芳基羰基或雜芳基羰基,p是0或1和A是氧、硫或氮,氮上連有氫或C1-C6-烷基;n是1或2,如果n是2,兩個R4基團可能彼此不相同;R5是氫,C1-C6-烷基磺基,C1-C6-烷基、C3-C6-烯基、C3-C6-炔基,這些基團可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列基團氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C1-C6-烷基磺酰基、C1-C6-烷基亞磺?;?、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氧基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷氧基、雜環(huán)基、雜環(huán)氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基,這些環(huán)狀基團又可能部分或完全鹵代和/或在其上連有1至3個下列取代基氰基、硝基、羥基、巰基、氨基、羧基、氨基羰基、氨基硫代羰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷基磺?;?、C1-C6-烷基亞磺酰基、C3-C6-環(huán)烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C1-C6-烷氧羰基、C1-C6-烷硫基、C1-C6-烷基氨基、二C1-C6-烷基氨基、C1-C6-烷基氨基羰基、二C1-C6-烷基氨基羰基、C1-C6-烷基氨基硫代羰基、二C1-C6-烷基氨基硫代羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-烯基氧基、芐基、芐氧基、芳基、芳氧基、芳硫基、雜芳基、雜芳氧基、雜芳硫基和C3-C6-炔基氧基;C3-C6-環(huán)烷基,該基團可以部分或完全鹵代和/或彼此獨立地可以連有一至三個下列基團氰基、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C2-C6-烯基、C1-C6-烷氧基和C1-C6-烷硫基。2.制備根據權利要求1的式I化合物的方法,其中包括,用式II所示芐基衍生物與式III所示羥胺化合物反應式II中的L1是一個可交換的親核離去基團。3.制備根據權利要求1的式I化合物的方法,其中包括,使權利要求1所述芐基衍生物II按原則上已知的方法與式IV所示二羥胺化合物反應得到式V化合物,隨后式V化合物與式VI化合物反應,得到化合物IR5-L2VI式VI中的L2是一個可交換的親核離去基團。4.制備根據權利要求1的式I化合物的方法,其中包括,使權利要求1所述芐基衍生物II與式VII所示羰基羥胺化合物反應得到式VIII化合物,隨后化合物VIII與下列物質反應a)首先與羥胺化合物或它們的鹽反應,然后與權利要求5所述的式VI(R5-L2)化合物反應,或b)與羥胺化合物或式IXa或IXb所示的羥銨鹽反應R5-ONH2R5-ONH_3QOIXaIXb式中QO是一種酸的陰離子。5.一種防治有害動物或有害真菌的組合物,其中含有常用的輔助劑和有效劑量的一種根據權利要求1的式I化合物。6.根據權利要求5的組合物,它們用于防治昆蟲類、螨類或線蟲類有害動物。7.防治有害動物或有害真菌的方法,其中包括,使用有效劑量的根據權利要求1的式I化合物處理害蟲或有害真菌、它們生存的環(huán)境,或要避免它們侵染的植物、田間、材料或空間。8.根據根據權利要求1的化合物I的應用,用于制備防治有害動物或有害真菌的組合物。9.根據根據權利要求1的化合物I的應用,用于防治有害動物或有害真菌。10.根據權利要求4所述的化合物VIII。11.化合物III,式中變量具有權利要求1所述的含義。12.化合物IV,式中變量具有權利要求1所述的含義。13.化合物VII,式中變量具有權利要求1所述的含義。14.化合物VIIa,式中變量具有權利要求1所述的含義。15.化合物X,式中變量具有權利要求1所述的含義。16.化合物XI,式中變量具有權利要求1所述的含義。17.化合物XIII,式中變量具有權利要求1所述的含義。18.化合物XIV,式中變量具有權利要求1所述的含義。19.化合物XV,式中變量具有權利要求1所述的含義。20.化合物XVI,式中變量具有權利要求1所述的含義。21.化合物XIIIa,式中變量具有權利要求1所述的含義,Hal是鹵素。22.下式所示化合物,其中變量具有權利要求1所述的含義。23.根據權利要求10至22的化合物作為中間體的應用。全文摘要式Ⅰ所示苯乙酸衍生物和它們的鹽,它們的制備方法,制備它們的中間體,以及它們防治有害真菌和有害動物的應用,式中變量具有以下含義:X是NOCH文檔編號A01N43/72GK1201449SQ96197997公開日1998年12月9日申請日期1996年10月24日優(yōu)先權日1995年10月30日發(fā)明者H·貝爾,H·薩特,K·奧伯多夫,W·格拉米諾撕,T·格羅特,R·基爾斯特根,B·穆勒,R·穆勒,F·羅爾,E·阿莫曼,V·哈里斯,G·勞倫茲,S·斯特拉斯曼,N·格茲,A·哈里尤斯申請人:巴斯福股份公司
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