專利名稱：農(nóng)藥片劑的制作方法
背景技術：
和現(xiàn)有技術本發(fā)明涉及新型片劑形式的農(nóng)藥劑型，特別是在水中分散性好而又不起泡的片劑。術語“在水中分散性好”是指在周圍環(huán)境條件(5-25℃)下，投入水中立即開始分散，不超過5分鐘、優(yōu)選不超過3分鐘完全分散。
文獻中有許多關于被設計成水溶性或水分散性農(nóng)藥片劑的例子。其中許多(如果不是大多數(shù))是起泡沫的，這是因為配方中包含有機酸和堿的混合物，當片劑與水接觸時，酸堿混合形成二氧化碳的緣故。這種起泡的特性據(jù)信有助于片劑在水中迅速分散或溶解。然而，不利的是，一旦他們與濕氣接觸，貯存的片劑就會過早地產(chǎn)生所不希望的分散。例如，即使是包封在水溶性薄膜里面的片劑，由于濕氣滲透到包裝里，也會過早地開始出現(xiàn)所不希望的分散。
本發(fā)明概述本發(fā)明片劑形式的農(nóng)藥劑型中包括(a)重量百分數(shù)為大約0.1-30％的農(nóng)藥；(b)重量百分數(shù)為大約0.5-50％的微晶纖維素；(c)重量百分數(shù)為大約0.1-10％的一種或多種有機羧酸；(d)重量百分數(shù)為大約5-50％的尿素。
本發(fā)明詳述本發(fā)明提供的農(nóng)藥片劑，其中包括大約0.5-30％(重量百分數(shù))、優(yōu)選大約10-25％(重量百分數(shù))的農(nóng)藥，大約0.5-50％(重量百分數(shù))的微晶纖維素，大約0.1-10％(重量百分數(shù))的一種或多種有機羧酸，和大約5-50％(重量百分數(shù))的尿素。片劑的剩余部分包括在這種劑型中常用的成分，例如表面活性劑、潤滑劑、填料等。
農(nóng)藥例如可以是殺蟲劑、殺真菌劑、除草劑、昆蟲生長調(diào)節(jié)劑或植物生長調(diào)節(jié)劑。這些劑型中優(yōu)選的農(nóng)藥是水不溶性農(nóng)藥，但水溶性農(nóng)藥也包括在本發(fā)明的范圍之內(nèi)。本發(fā)明中的片劑可以包含單個的農(nóng)藥，或農(nóng)藥混合物，以及如果打算把片劑用于農(nóng)業(yè)、家庭和花園，還可以包含其他成分如肥料。
在優(yōu)選的實施方案中，片劑中包含殺蟲劑，并設計成用于在建筑物和其他結(jié)構(gòu)內(nèi)和周圍防治昆蟲。這樣的片劑簡便地包封在小包裝里，或者包封在水溶性的囊里，這樣可在便攜式噴霧桶中分散供害蟲防治人員在被處理的區(qū)域噴灑殺蟲劑時使用。術語“片劑”包括通常被視作片劑的那些劑型以及其它的固體壓實形式如塊劑和丸劑。
除水分散性好以外，本發(fā)明的片劑還具有貯存穩(wěn)定性良好的性質(zhì)。
在本發(fā)明劑型中使用的合適的農(nóng)藥實施例包括，有機磷和擬除蟲菊酯殺蟲劑，如地蟲硫磷、高效氯氟氰菊酯、氯菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯或七氟菊酯；除草劑如莠去津或磺酰脲類和殺菌劑如azoxystrobin。
片劑中包含大約0.5-50％(重量百分數(shù))、優(yōu)選大約1-20％(重量百分數(shù))的微晶纖維素。在農(nóng)藥片劑劑型中該物質(zhì)的使用描述于Ibrahim等1992年的出版物，題目是“作為有效的農(nóng)藥輸送系統(tǒng)的片劑(Compressed Tablets as a Potential Pesticide Delivery System)”，農(nóng)藥劑型和應用體系(Pesticide Formulations and ApplicationSystems)第十一卷，ASTM STP1112。使用的微晶纖維素典型地是散撒性良好的白色粉末，可獲得幾種顆粒尺寸。微晶纖維素廣泛用于藥物工業(yè)的片劑中。作為粘合劑，它能起到增加片劑強度的作用，而不必使用過高的壓力。其中一種合適的物質(zhì)是FMC銷售的LATTICE牌微晶纖維素。
本發(fā)明的配方中包含大約5-50％、優(yōu)選大約10-40％(重量百分數(shù))的尿素，它起填料作用。
在這些片劑中還包含大約0.1-10％、優(yōu)選大約0.5-5％(重量百分數(shù))的一種或多種有機羧酸，優(yōu)選檸檬酸或者檸檬酸和另外有機酸的混合物。在許多起泡的農(nóng)藥片劑中，檸檬酸是一種眾所周知的成分，它與堿如碳酸鈉或碳酸氫鈉混合產(chǎn)生二氧化碳導致起泡。其他合適的有機酸包括硬脂酸、馬來酸、琥珀酸和酒石酸。
片劑是用通常的壓片法制備的，即使各成分的混合物成型。片劑可以通過直接壓縮或成粒后壓片的方法來生產(chǎn)。通常的方法包括將載體用必要的有效成分或多種成分浸漬，并與惰性成分摻混。所述的混合物可以直接轉(zhuǎn)化成片劑或在制成片劑前進行進一步加工。
下面的實施例是對本發(fā)明的說明。
實施例1使用的農(nóng)藥是工業(yè)級(純度85.4％)的高效氯氟氰菊酯。使用的其他成分是陰離子表面活性劑和非離子表面活性劑，Agrimer 30(聚乙烯吡咯烷酮，ISP),Ac-Di-Sol(交聯(lián)的羧甲基纖維素鈉，F(xiàn)MC),Wessalon S(二氧化硅載體，Degussa)，濕潤和分散劑，Lattice NT50(微晶纖維素，F(xiàn)MC),Cab-O-Sil M-5(氣相法二氧化硅，Cabot公司)，硬脂酸，檸檬酸，滑石和尿素。
各成分的量如下表所示成分 重量,g重量％高效氯氟氰菊酯，工業(yè)級11.7011.70陰離子和非離子表面活性劑 2.71 2.71Wessalon S11.8011.80Agrimer 30 1.44 1.44Ac-Di-Sol 1.93 1.93尿素 41.1641.16檸檬酸 1.00 1.00濕潤和分散劑 2.56 2.56Lattice NT50 22.4722.47Cab-O-Sil M-5 0.43 0.43滑石 2.00 2.00硬脂酸 0.80 0.80通過下面方法制備片劑將工業(yè)級高效氯氟氰菊酯與液態(tài)陰離子和非離子表面活性劑混合。所述混合物散布到載體Wessalon S上并混合。加入無水表面活性劑、Agrimer 30、Ac-Di-Sol、尿素和檸檬酸，并混合至均相。然后把這種物質(zhì)用裝有1mm篩子的錘式粉碎機粉碎。將粉碎的預混合物與除硬脂酸以外的其他剩余成分混合至少10分鐘。制片前加入硬脂酸，并且將所述混合物混合不超過5分鐘。一般用裝有平面板機具(flat faced tooling)的壓片機猛烈擠壓會增加預混合物的密度。使用10-18目的篩子造粒。然后用這種顆粒生產(chǎn)具有所需物理性質(zhì)的片劑。
片劑的分散性用下面方法試驗室溫下，向頂端可以密封的容器中加入大約800ml自來水。加入片劑并密封容器頂端。可以觀察到片劑分散。對于實施例1，片劑落至容器底部并開始分散。可以觀察到片劑完全分散不超過3分鐘。
權(quán)利要求
1．一種不起泡的農(nóng)藥片劑，它包括(a)含量為大約0.1-30wt％的農(nóng)藥；(b)含量為大約0.5-50wt％的微晶纖維素；(c)含量為大約5-50wt％的尿素；和(d)含量為大約0.1-10wt％的一種或多種有機羧酸。
2．根據(jù)權(quán)利要求1的片劑，它包括(a)含量為大約10-25wt％的農(nóng)藥；(b)含量為大約1-20wt％的微晶纖維素；(c)含量為大約10-40wt％的尿素；(d)含量為大約0.5-5wt％的一種或多種有機羧酸。
3．根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中所述的農(nóng)藥是殺蟲劑。
4．根據(jù)權(quán)利要求3的組合物，其中所述的殺蟲劑是擬除蟲菊酯。
5．根據(jù)權(quán)利要求4的組合物，其中所述的擬除蟲菊酯是高效氯氟氰菊酯。
6．根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其特征在于包含兩種或多種農(nóng)藥。
7．根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其特征在于其中所述的有機羧酸包括檸檬酸。
8．根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其特征在于它被包封在水溶性薄膜中。
9．一種防治害蟲或有害植物的方法，它包括將根據(jù)權(quán)利要求1的組合物施用于害蟲、植物或其周圍棲生環(huán)境。
10．一種防治害蟲或有害植物的方法，它包括將根據(jù)權(quán)利要求8的組合物施用于害蟲、植物或其周圍棲生環(huán)境。
全文摘要
不起泡的農(nóng)藥片劑,其中包含大約0.1—30%(重量)的農(nóng)藥,大約0.5—50%(重量)的微晶纖維素,大約5—50%(重量)的尿素和大約0.1—10%(重量)的一種或多種有機羧酸。這種片劑可以包封在水溶性薄膜里面。
文檔編號A01N25/34GK1226134SQ9719664
公開日1999年8月18日 申請日期1997年6月20日 優(yōu)先權(quán)日1996年6月21日
發(fā)明者K-C·林, D·A·斯托尼奇, R·L·巴耐特 申請人:澤尼卡有限公司