含有苯草醚的除草劑的制作方法
【專(zhuān)利說(shuō)明】含有苯草醚的除草劑
[0001] 本發(fā)明的技術(shù)領(lǐng)域?yàn)樽魑锉Ｗo(hù)劑，該作物保護(hù)劑可用于對(duì)抗例如作物植物中的有 害植物，且該作物保護(hù)劑包含苯草醚與其他除草劑的結(jié)合作為除草組合物中的活性化合 物。
[0002] 除草活性化合物苯草醚（制造商：Bayer CropScience)屬于二苯醚類(lèi)，且這類(lèi)化 合物與其他除草劑的混合物已知于文獻(xiàn)：例如US 4394159 A、EP 0007482 A。US 5858920 B特別記載了雜芳氧基乙酰胺與單獨(dú)的活性化合物（如，例如除草劑苯草醚）的混合物；但 是，沒(méi)有關(guān)于協(xié)同效應(yīng)的任何實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)。
[0003] 除草活性化合物苯草醚的特征在于對(duì)單子葉和雙子葉有害植物的廣譜活性，并且 主要通過(guò)例如出苗前方法被用于播種和/或種植農(nóng)業(yè)或園藝作物植物上，以及用在非作物 田中（例如谷類(lèi)（如小麥、大麥、黑麥、燕麥、黑小麥、稻、玉米、黍）、甜菜、甘鹿、油菜、棉花、 向日葵、大豆、馬鈴薯、番前、豆類(lèi)、亞麻、牧草、水果種植園、種植園作物、綠地和草坪以及住 宅區(qū)或工業(yè)用地的廣場(chǎng)、鐵軌）。
[0004] 苯草醚作為單獨(dú)的活性化合物是市售可得的，例如，商品名為 Challenge?、Bandur?、Fenix?:和 Prodigio?。除了使用單獨(dú)的化合物之外， 苯草醚與其他除草劑的混合物還已知于文獻(xiàn)（例如AU 635599 B、AU 642986 B、AU 641500 B、AU 659028 B、AU 663028 B、AU 712501 B、US 6046133 B、EP 0958742 A)且市售可得： 與殺草強(qiáng)（amitrole)(例如Derby?、illico TL Express?、Muleta? )的混合物、 與異惡挫草酮（isoxaflutole)(例如 Acajou?、LagOH?、Merlin C〇mW? )的混 合物、與甲草胺（alachlor)(例如Manager? )的混合物、與呋草酮（flurtamone)(例如 Mikey〗?)的混合物、與丙炔惡草酮（oxadiargyl)(例如Opalo?、Carioca? )的 混合物和與惡草酮（oxadiazon)(例如Phare?、Cline? )的混合物。
[0005] 盡管苯草醚作為單獨(dú)的活性化合物和在已知混合物中有良好活性，但仍需要改進(jìn) 這種化合物在具體應(yīng)用領(lǐng)域中的施用特性。這有許多原因，如，例如，進(jìn)一步提高在具體應(yīng) 用區(qū)域和與不同土壤特性和灌溉條件相關(guān)的功效、增強(qiáng)作物植物的相容性、應(yīng)對(duì)個(gè)別作物 的新生產(chǎn)技術(shù)和/或應(yīng)對(duì)具有除草劑抗性的有害植物（例如谷類(lèi)（稻和玉米），以及馬鈴 薯、向日葵、豌豆、胡蘿卜和茴香中的有害植物）的不斷出現(xiàn)，所述抗性例如靶位點(diǎn)抗性（例 如TSR(縮寫(xiě)：TSR ;其中雜草群落包含具有靶位點(diǎn)特異性抗性的生物型，即由于基因序列的 自然突變，作用位點(diǎn)處的結(jié)合位點(diǎn)被改變，使得活性化合物不再能夠結(jié)合，或以不令人滿意 的方式結(jié)合，并因此不再能作用）和增強(qiáng)的代謝抗性（縮寫(xiě)：EMR ;其中雜草群落包含具有 代謝抗性的生物型，即植物能通過(guò)酶復(fù)合物更快地代謝活性化合物，這意味著活性化合物 在植物中更迅速地降解）。根據(jù)除草劑抗性行動(dòng)委員會(huì)（縮寫(xiě)：HRAC ;進(jìn)行行業(yè)研宄的委員 會(huì)），根據(jù)其作用方式（MoA)對(duì)經(jīng)批準(zhǔn)的活性化合物的抗性進(jìn)行分類(lèi)：例如HRAC組A =乙 酰輔酶-A羧化酶抑制劑（MoA :ACCase)或HRAC組B =乙酰乳酸合成酶抑制劑（MoA :ALS)。 這些施用特性的改進(jìn)對(duì)單獨(dú)施用和彼此結(jié)合施用均可能是重要的。
[0006] -種改進(jìn)除草劑施用特性的方法可以是將活性化合物與一種以上的其他合適的 活性化合物結(jié)合。然而，在多種活性化合物的結(jié)合施用中，經(jīng)常有化學(xué)、物理和生物不相容 的現(xiàn)象，例如復(fù)合制劑（coformulation)缺乏穩(wěn)定性、活性化合物的分解和/或活性化合物 的拮抗。然而，所需的是具有有利的活性特性、高穩(wěn)定性且理想地具有協(xié)同增強(qiáng)活性的活 性化合物的結(jié)合，相比于待結(jié)合的活性化合物的單獨(dú)施用，所述協(xié)同增強(qiáng)活性使得施用率 降低。同樣地，所需的是總體上提高作物植物相容性和/或可用于具體生產(chǎn)技術(shù)的活性化 合物的結(jié)合。其包括例如降低播種深度，由于作物相容性原因，其通常不被使用。以這種 方式，通常實(shí)現(xiàn)作物的更快出苗，降低它們出苗疾?。ㄈ?，例如腐霉病（Pythium)和絲核菌 (Rhizoctonia))的風(fēng)險(xiǎn)，并且改進(jìn)越冬性和立木蓄積（stocking)。其還適用于晚播種，由 于作物相容性風(fēng)險(xiǎn)，晚播種原本是不可能的。
[0007] 本發(fā)明的目的在于改進(jìn)除草活性化合物苯草醚關(guān)于以下方面的施用特性：
[0008] -降低使用者費(fèi)用并因此更具環(huán)境相容性的更簡(jiǎn)單的施用方法；
[0009] -活性化合物從作物和雜草植物出苗前到出苗后的改進(jìn)和施用靈活性；
[0010]-作用于具有不同土壤特性的土壤的可靠性的改進(jìn)和施用靈活性；
[0011]-作用于抗性雜草植物物種的可靠性的改進(jìn)，其將使得對(duì)有效抗性管理作出新選 擇；
[0012] -作用于不同灌溉條件下的可靠性的改進(jìn)和施用靈活性；
[0013] 該目的通過(guò)提供包含苯草醚和其他除草劑二甲戊樂(lè)靈（pendimethalin)和氟吡 酰草胺（picolinafen)的除草組合物而實(shí)現(xiàn)。
[0014] 因此，本發(fā)明提供除草組合物，其包含作為僅有的除草活性成分的以下物質(zhì)：
[0015] A)苯草醚（組分A)、
[0016] B)二甲戊樂(lè)靈（組分B)和
[0017] C)氟吡酰草胺（組分C)。
[0018] 本說(shuō)明書(shū)中以其通用名稱(chēng)提及的活性化合物（除草活性成分）已知于，例如，各 自由BCPC(英國(guó)作物保護(hù)委員會(huì)）出版的"農(nóng)藥手冊(cè)（The Pesticide Manual)"，第15版 2009,或相對(duì)應(yīng)的"農(nóng)藥手冊(cè)電子版（The e-Pesticide Manual)"，第 5. 2 版（2008-2011); 和已知于互連網(wǎng)上的"農(nóng)藥通用名綱要（The Compendium of Pesticide Common Names) "（網(wǎng)址：http: //www. alanwood. net/pesticides/)〇
[0019] 同時(shí)，除草活性成分組分A、B和C在下文中被稱(chēng)為"（單獨(dú)）活性化合物"、"（單 獨(dú)）除草劑"或"除草劑組分"，并且它們作為單獨(dú)化合物或作為混合物已知于，例如"農(nóng)藥 手冊(cè)"，第15版（參見(jiàn)上文），其中它們具有以下編目流水號(hào)（縮寫(xiě)："PM#.. "，其具有各自 的順序編目流水號(hào)）：
[0020] -組分A :苯草醚（PM#10)，例如2-氯-6-硝基-3-苯氧基苯胺；
[0021] -組分B :二甲戊樂(lè)靈（PM#660)，例如N-(1-乙基丙基）-3,4-二甲基-2, 6-二硝 基苯胺；
[0022] -組分C:氟吡酰草胺（PM#685)，例如N-(4-氟苯基）-6-[3-(三氟甲基）苯氧 基]-2-吡啶甲酰胺。
[0023] 如果活性成分的通用名稱(chēng)的縮寫(xiě)形式被用于本說(shuō)明書(shū)的上下文，則因此這些縮寫(xiě) 形式一一如果適用一一在各個(gè)情況下指所有的常見(jiàn)的衍生物，如酯和鹽以及異構(gòu)體，尤其 是光學(xué)異構(gòu)體，更特別地為商品形式或多種商品形式。如果酯或鹽以通用名稱(chēng)被提及，則因 此其在各個(gè)情況下還指所有其他常見(jiàn)的衍生物，如其他酯和鹽、游離酸和中性化合物以及 異構(gòu)體，尤其是光學(xué)異構(gòu)體，特別是商品形式或多種商品形式。所述化學(xué)化合物名稱(chēng)可識(shí)別 至少一種由通用名稱(chēng)所表示的化合物，通常為優(yōu)選的化合物。
[0024] 如果在本說(shuō)明書(shū)中使用縮寫(xiě)"AS/ha"，則其意指"每公頃的活性物質(zhì)"，基于100% 活性化合物計(jì)。本說(shuō)明書(shū)中的所有百分比為重量百分比（縮寫(xiě)："重量％")，并且除非另有 規(guī)定，其是指各個(gè)組分的相對(duì)重量，基于除草組合物（例如作為制劑）的總重量計(jì)。
[0025] 本發(fā)明的除草組合物包含除草有效量的組分A、B和C，并且可以包含其他成分（例 如選自殺蟲(chóng)劑、殺真菌劑和安全劑的農(nóng)業(yè)化學(xué)活性化合物，和/或在作物保護(hù)中常用的制 劑助劑和/或添加劑），或與這些成分一起使用。
[0026] 在一個(gè)優(yōu)選的實(shí)施方案中，本發(fā)明的除草組合物具有協(xié)同效應(yīng)，其作為施用特性 的改進(jìn)。例如當(dāng)同時(shí)施用除草劑組分時(shí)，可以觀察到這些協(xié)同效應(yīng)；然而，當(dāng)在不同時(shí)間 (分次）施用所述組分時(shí)，通常也可以觀察到協(xié)同效應(yīng)。還可以多個(gè)部分施用單獨(dú)的除草劑 或除草劑結(jié)合（順序施用），例如出苗前施用之后進(jìn)行出苗后施用，或出苗后早期施用之后 進(jìn)行出苗后中期或后期施用。在此優(yōu)選共同或幾乎同時(shí)施用本發(fā)明的除草組合物的活性化 合物。
[0027] 協(xié)同效應(yīng)使得單獨(dú)活性化合物的施用率降低、相同施用率下更高的功效、防治迄 今為止未被識(shí)別的物種（空白）、延長(zhǎng)施用周期和/或降低單次施用所需次數(shù)以及一一因此 對(duì)于使用者而言一一經(jīng)濟(jì)上和生態(tài)上更有利的雜草防治體系。
[0028] 除草組合物中的除草劑組分及其衍生物的施用率可以在較寬的范圍內(nèi)變化。通過(guò) 出苗前和出苗后方法，以511至8500g AS/ha的施用率施用時(shí)，除草劑組分防治了相對(duì)廣譜 的一年生和多年生闊葉雜草、禾本科雜草和莎草科雜草。
[0029] 除草組合物中的除草劑組分的施用率相對(duì)于彼此以下述重量比存在：
[0030] (組分A范圍）：（組分B范圍）：（組分C范圍）
[0031] 通常為（1-100) :(1-100) :(0· 1-100)，
[0032] 優(yōu)選為（1-25) : (1-25) : (0· 5-50)，
[0033] 特別優(yōu)選為（1-10) : (1-10) : (1-10)。
[0034] 除草組合物中的各個(gè)除草劑組分的施用率為：
[0035] -組分A :通常為10至5000g AS/ha、優(yōu)選為80至3000g AS/ha、特別優(yōu)選為80至 1000 g AS/ha的苯草釀；
[0036] -組分B :通常為500至3000g AS/ha、優(yōu)選為500至2500g AS/ha、特別優(yōu)選為500 至1200g AS/ha的二甲戊樂(lè)靈；
[0037] -組分C :通常為1至500g AS/ha，優(yōu)選為10至300g AS/ha，特別優(yōu)選為30至200g AS/ha的氟吡酰草胺。
[0038] 相應(yīng)地，上述施用率可用于計(jì)算除草劑組分的重量百分比（重量％ )，基于除草組 合物（還可另外包含其他組分）的總重量計(jì)。
[0039] 本發(fā)明的除草組合物對(duì)廣譜的經(jīng)濟(jì)上重要的單子葉和雙子葉有害植物（如闊 葉雜草、禾本科雜草或莎草科雜草）具有優(yōu)異的除草活性，所述有害植物包括對(duì)下列除 草活性化合物具有抗性的物種：如草甘膦（glyphosate)、草按膦（glufosinate)、莠去津 (atrazine)、光合作用抑制劑、咪挫啉酮除草劑、黃酰脲類(lèi)、（雜）芳氧基芳氧基烷基羧酸或 苯氧基烷基羧酸（' fops'）、環(huán)己二酮肟類(lèi)（' dims'）或生長(zhǎng)素抑制劑。所述活性化合物還有 效地作用于由根莖、根狀莖和其他多年生器官發(fā)芽長(zhǎng)成并且難以防治的多年生雜草。在此， 可以通過(guò)例如播種前方法、出苗前方法或出苗后方法，例如共同或分別施用所述物質(zhì)。
[0040] 可以通過(guò)本發(fā)明的除草組合物來(lái)防治的一些代表性的單子葉和雙子葉雜草植物 群的具體實(shí)例如下，但該列舉不旨在對(duì)特定物種施加限制。
[0041] 除草組合物有效作用的雜草物種的實(shí)例為單子葉雜草物種