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制備均一粒徑的吡唑醚菌酯微囊的方法

文檔序號:10700606閱讀:658來源:國知局
制備均一粒徑的吡唑醚菌酯微囊的方法
【專利摘要】制備均一粒徑的吡唑醚菌酯微囊的方法,包括的步驟如下:(1)室溫下稱取明膠,加去離子水溶脹后,水浴加熱,且攪拌使明膠完全溶解;(2)將吡唑醚菌酯原藥過6號篩,轉移至研缽中,再加入吐溫?80研磨,保溫,接著加入明膠溶液繼續(xù)研磨成均勻的混懸液;(3)稱取植物油和司盤?85,水浴加熱,在2000r/min的攪拌速度下,將步驟2中的混懸液以細線狀傾入植物油中,攪拌,直到體系分散成圓球狀顆粒,再用6號篩進行篩選,篩選后的大顆粒繼續(xù)加熱融化,重復攪拌的操作得到圓球狀顆粒,最后得到均一的微囊。本發(fā)明不僅包覆效果好,其降解產(chǎn)物也是對環(huán)境不會造成污染;并且通過6號篩對原藥和產(chǎn)品進行處理,可得到均一的微囊。
【專利說明】
制備均一粒徑的吡唑醚菌酯微囊的方法
技術領域
[0001]本發(fā)明涉及吡唑醚菌酯微囊的制備,具體涉及制備均一粒徑的吡唑醚菌酯微囊的方法。
【背景技術】
[0002]吡唑醚菌酯是德國巴斯夫公司與1993年發(fā)現(xiàn)的一種兼具吡唑結構的甲氧丙烯酸甲酯類廣譜殺菌劑。它能防治由子囊綱、擔子菌綱、半知菌綱和卵菌綱等幾乎所有類型的真菌病原體引起的植物病害,同時它又是一種激素型殺菌劑,能使作物吸收更多的氮,促進作物的生長。該品種不僅毒性低,對非靶標生物安全,而且對使用者和環(huán)境均安全友好。吡唑醚菌酯可加工成液劑、水懸劑、可濕性粉劑、粉劑、膏劑等多種劑型。亦可與多種殺菌劑復配混用起到增效和擴大殺菌劑的作用。自2002年推廣上市以來,深受使用者的喜愛,銷售額迅速上升,據(jù)中國農(nóng)藥2007年第6期報道,在全球最重要的15個殺菌劑品種中位列第三。吡唑醚菌酯的制劑分別以凱淘、凱澤、百泰的商品名在中國登記并進入國內市場銷售。
[0003]基于對生態(tài)環(huán)境的保護和人類健康意識的提高,農(nóng)藥劑型正朝著高效、低毒、低殘留的方向發(fā)展。在當前新型農(nóng)藥化合物研制愈發(fā)困難的形勢下,通過先進的劑型加工方法改善農(nóng)藥的使用性能,充分發(fā)揮有效成分的生物活性和效能,已經(jīng)成為提高農(nóng)藥防治效果、降低殘留污染、節(jié)約施藥成本的重要途徑。而近年來,以天然高分子為載體的藥物包覆微囊化成為緩釋性藥物研究的熱點?;诳缮锝到飧叻肿訛檩d體材料制備的微囊化農(nóng)藥具有較高的藥物累積釋放量,并且通過對載藥材料降解速率的控制可以實現(xiàn)藥物的控制釋放,從而克服傳統(tǒng)的農(nóng)藥劑型在使用時存在的分解、突釋等嚴重問題,提高了農(nóng)藥的有效利用率,延長了持效期,減少了對環(huán)境的污染。

【發(fā)明內容】

[0004]針對現(xiàn)有技術中存在的問題,本發(fā)明提供制備均一粒徑的吡唑醚菌酯微囊的方法。
[0005]本發(fā)明可通過以下技術方案來實現(xiàn):
[0006]制備均一粒徑的吡唑醚菌酯微囊的方法,包括的步驟如下:
[0007](I)室溫下稱取明膠I重量份,加入去離子水10重量份浸泡溶脹后,采用水浴加熱,且升高水浴的溫度為60 0C,攪拌使明膠完全溶解;
[0008](2)將吡唑醚菌酯原藥過6號篩,過篩后將吡唑醚菌酯轉移至研缽中,向研缽內加入0.1重量份的吐溫-80研磨,保持水浴溫度在60°C,再加入明膠溶液繼續(xù)研磨成均勻的混懸液;
[0009](3)稱取植物油100重量份,加入0.3重量份的司盤-85,水浴加熱,邊攪拌邊控制水浴溫度為600C,在2000r/min的攪拌速度下,將步驟2中的混懸液以細線狀傾入植物油中,保持2000r/min的攪拌速度攪拌,直到體系內90%以上溶液分散成圓球狀顆粒,再用6號篩進行篩選,篩選后的大顆粒繼續(xù)加熱融化,重復攪拌的操作得到圓球狀顆粒,最后得到均一的微囊。
[0010]本發(fā)明的有益效果為:1)本發(fā)明選擇可生物降解材料明膠作為吡唑醚菌酯的載體材料,不僅包覆效果好,其降解產(chǎn)物也是對環(huán)境不會造成污染;2)采用分子篩對原藥和圓球狀顆粒進行篩選,可以確保最終產(chǎn)品的粒徑均一;3)粒徑均一的微囊有利于藥物的釋放和藥效,從而使微囊的作用最大化。
【具體實施方式】
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[0011]下面用實施例對本發(fā)明的【具體實施方式】作出說明。
[0012]實施例
[0013]制備均一粒徑的吡唑醚菌酯微囊的方法,包括的步驟如下:(I)室溫下稱取明膠I重量份,加入去離子水10重量份浸泡溶脹后,采用水浴加熱,且升高水浴的溫度為60°C,攪拌使明膠完全溶解;(2)將吡唑醚菌酯原藥過6號篩,過篩后將吡唑醚菌酯轉移至研缽中,向研缽內加入0.1重量份的吐溫-80研磨,保持水浴溫度在60 0C,再加入明膠溶液繼續(xù)研磨成均勻的混懸液;(3)稱取植物油100重量份,加入0.3重量份的司盤-85,水浴加熱,邊攪拌邊控制水浴溫度為60°C,在2000r/min的攪拌速度下,將步驟2中的混懸液以細線狀傾入植物油中,保持2000r/min的攪拌速度攪拌,直到體系內90%以上溶液分散成圓球狀顆粒,再用6號篩進行篩選,篩選后的大顆粒繼續(xù)加熱融化,重復攪拌的操作得到圓球狀顆粒,最后得到均一的微囊。
[0014]通過本方法得到的吡唑醚菌酯微囊的粒徑均小于10um,其中粒徑在l-5um的微囊占總數(shù)的5%,5-10um的微囊占總數(shù)的95 %,且微囊的包覆率蘭92%。以水稻稻瘟病為防治對象,將實施例中的微囊化的吡唑醚菌酯與普通的吡唑醚菌酯對比,在施用有效劑量相同的情況下,比較兩者的防治效果。結果發(fā)現(xiàn):藥后40天,本發(fā)明的吡唑醚菌酯微囊的防治效果幾乎沒有降低,而普通的吡唑醚菌酯的藥效將至原來的三分之一,這說明吡唑醚菌酯微囊的防效高于普通的吡唑醚菌酯。
【主權項】
1.制備均一粒徑的吡唑醚菌酯微囊的方法,其特征在于,包括的步驟如下: (1)室溫下稱取明膠I重量份,加入去離子水10重量份浸泡溶脹后,采用水浴加熱,且升高水浴的溫度為60 0C,攪拌使明膠完全溶解; (2)將吡唑醚菌酯原藥過6號篩,過篩后將吡唑醚菌酯轉移至研缽中,向研缽內加入0.1重量份的吐溫-80研磨,保持水浴溫度在60°C,再加入明膠溶液繼續(xù)研磨成均勻的混懸液; (3)稱取植物油100重量份,加入0.3重量份的司盤-85,水浴加熱,邊攪拌邊控制水浴溫度為60°C,在2000r/min的攪拌速度下,將步驟2中的混懸液以細線狀傾入植物油中,保持2000r/min的攪拌速度攪拌,直到體系內90%以上溶液分散成圓球狀顆粒,再用6號篩進行篩選,篩選后的大顆粒繼續(xù)加熱融化,重復攪拌的操作得到圓球狀顆粒,最后得到均一的微嗇ο
【文檔編號】A01P3/00GK106070275SQ201610412356
【公開日】2016年11月9日
【申請日】2016年6月3日 公開號201610412356.5, CN 106070275 A, CN 106070275A, CN 201610412356, CN-A-106070275, CN106070275 A, CN106070275A, CN201610412356, CN201610412356.5
【發(fā)明人】黃金祥, 過學軍, 吳建平, 胡明宏, 楊亞明, 程偉家, 李紅衛(wèi), 徐小兵, 高焰兵, 戴玉婷
【申請人】安徽廣信農(nóng)化股份有限公司
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