專利名稱：美白用飲食物及口服美白劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及通過經(jīng)口攝取發(fā)現(xiàn)對皮膚的美白效果的具有美白效果的飲食物及口服美白劑。
本發(fā)明人為了達(dá)到上述目標(biāo)進(jìn)行了深入研究，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽，或者它們的衍生物具有優(yōu)良的美白效果，進(jìn)一步發(fā)現(xiàn)，通過口服攝取它們，能簡單且充分地享受其美白效果，進(jìn)而完成了本發(fā)明。
即，本發(fā)明涉及含有選自五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽，或者它們的衍生物中的1種或2種以上的美白用飲食物或口服美白劑。本發(fā)明的飲食物具有種種效果，特別是具有皮膚美白效果。因?yàn)槭秋嬍澄?，所以可以容易且連續(xù)地?cái)z取，結(jié)果可期待有較好的效果。另外，本發(fā)明的口服美白劑可直接口服攝取，也可作為原料混在飲食物中。
另外，本發(fā)明涉及前述飲食物，其中，五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽是從天然物中分離的。
再有，本發(fā)明涉及前述飲食物或口服美白劑，其中，五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽或者其衍生物的含量，以飲食物或口服美白劑的全質(zhì)量為基準(zhǔn)，為0.04質(zhì)量％以上。
再有，本發(fā)明涉及前述飲食物或口服美白劑，其中，五元環(huán)三萜類是選自齊墩果烷系三萜類、烏索烷(ursane)系三萜類、羽扇烷系三萜類中的化合物。
再有，本發(fā)明涉及前述飲食物或口服美白劑，其中，五元環(huán)三萜類是選自山楂酸、高根二醇、烏索酸、山楂醇、樺木酸和樺木腦中的化合物。
再有，本發(fā)明涉及前述飲食物或口服美白劑，其中，五元環(huán)三萜類衍生物是具有醇酯基或脂肪酸酯基的衍生物。
再有，本發(fā)明涉及前述飲食物，其中飲食物是加工食品。
再有，本發(fā)明涉及前述飲食物，其中加工食品是調(diào)合油脂或油脂加工品。
再有，本發(fā)明涉及前述飲食物，其中，油脂加工品是人造黃油、松酥油脂、蛋黃醬、或調(diào)味品。
再有，本發(fā)明涉及前述飲食物，其中，飲食物是清涼飲料。
再有，本發(fā)明涉及前述飲食物，其中，五元環(huán)三萜類的一部分或全部是以其生理上容許的鹽和/或其衍生物的狀態(tài)存在。
再有，本發(fā)明涉及食用調(diào)合油脂，其中，含有通過用醇溶液提取處理橄欖的脫脂物、干燥，濃縮，然后經(jīng)色譜法精制的山楂酸1質(zhì)量％以上。
再有，本發(fā)明涉及調(diào)味品，其中，含有通過用醇提取處理對橄欖榨油得到的榨油殘?jiān)?、干燥，濃縮，然后經(jīng)色譜法精制的山楂酸1質(zhì)量％以上。
再有，本發(fā)明涉及類似藥片的糖果，其中，含有通過用醇溶液提取處理橄欖的脫脂物、干燥，濃縮，然后經(jīng)色譜法精制的山楂酸2.5質(zhì)量％以上。
再有，本發(fā)明涉及混合了前述口服美白劑的飲食物。
再有，本發(fā)明涉及片劑形態(tài)的口服美白劑，其中，含有通過用醇溶液提取處理橄欖的脫脂物、干燥，濃縮，然后經(jīng)色譜法精制的山楂酸。
再有，本發(fā)明涉及粉末形態(tài)的口服美白劑，其中，含有通過用醇溶液提取處理對橄欖榨油得到的榨油殘?jiān)⒏稍?，濃縮，然后經(jīng)色譜法精制的山楂酸。
再有，本發(fā)明涉及以選自山楂酸、高根二醇、烏索酸、山楂醇、樺木酸和樺木腦中的化合物為口服美白劑的使用方法。
再有，本發(fā)明涉及以口服美白劑作為對皮膚的顏色黑、斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑及發(fā)暗的預(yù)防劑和/或治療劑的用途。
作為本發(fā)明的飲食物，可舉例如，糖果、加工食品、調(diào)合油脂類、乳制品、飲料等各種飲食物。本發(fā)明的飲食物的形狀、形狀沒有特別的限制，固體狀、半固體狀、凝膠狀、液體狀、粉末狀等均可。
本發(fā)明的口服美白劑通常以固體制劑或液體制劑的形態(tài)供給。具體來說，本發(fā)明的口服美白劑以下列形態(tài)供給，即，素片、糖衣片、薄膜衣片、腸溶片、咀嚼片、口腔片、舌下片、片劑、附著片等片劑；散劑；硬膠囊、軟膠囊等膠囊劑；包衣物、丸劑、片劑、液體劑、或其制劑學(xué)上的容許的緩釋制劑等的顆粒劑，內(nèi)用水劑、振搖合劑、混懸劑、乳劑、糖漿劑、干糖漿劑、酏劑、浸劑、煎劑、limonade劑等液體制劑等形態(tài)，但并不限定于這些形態(tài)。
本發(fā)明的飲食物，其特征在于，因?yàn)楹形逶h(huán)三萜類等，所以具有這些五元環(huán)三萜類所有的效果，特別是具有皮膚美白的效果。因?yàn)槭秋嬍澄?，所以可容易且連續(xù)地?cái)z取，可期待有很好的效果。所謂本發(fā)明中的“作為對象的五元環(huán)三萜類”是指，由6個(gè)異戊二烯單元構(gòu)成的三萜類中的五元環(huán)化合物，是自然界中多存在于植物體中的物質(zhì)群。它們可以從天然的植物體中提取得到，另外，它們中的幾個(gè)也有人工合成的、已經(jīng)作為試藥等出售的，均可以使用。
作為具有美白效果的物質(zhì)，前述五元環(huán)三萜類中，特別優(yōu)選齊墩果烷系三萜類、烏索烷系三萜類、羽扇烷系三萜類，本發(fā)明涉及含有選自它們的1種或2種以上的飲食物。進(jìn)一步，對于前述齊墩果烷系三萜類，優(yōu)選山楂酸和/或高根二醇，特別優(yōu)選山楂酸。對于烏索烷系三萜類，優(yōu)選烏索烷酸和/或山楂醇。對于羽扇烷系三萜類，優(yōu)選樺木酸和/或樺木腦。
它們主要是對皮膚有美白效果，該美白效果可通過持續(xù)地?cái)z取來評價(jià)其效果，也可通過根據(jù)培養(yǎng)色素細(xì)胞的試驗(yàn)法評價(jià)其效果。根據(jù)該評價(jià)方法，與作為現(xiàn)有的美白劑已知的維生素C及其衍生物作比較，具有數(shù)十倍至數(shù)百倍的美白效果，具有非常優(yōu)良的美白效果。
關(guān)于本發(fā)明的飲食物，其中選自五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或者它們的衍生物中的1種或2種以上的含量根據(jù)該飲食物的攝取的頻度和攝取量、其他條件而異，可適宜調(diào)整，沒有特別的限制，例如可調(diào)整在0.00001～50質(zhì)量％的范圍。
這里，作為飲食物，可舉例如前所述的糖果、加工食品、調(diào)合油脂類、乳制品、飲料等各種飲食物，形狀、形狀也沒有特別的限制，固體狀、半固體狀、凝膠狀、液體狀、粉末狀等均可。前述五元環(huán)三萜類和/或某些特定的衍生物，總體來說因?yàn)槭怯腿苄缘模燥嬍澄锸钦{(diào)合油脂和/或油脂加工品是特別優(yōu)選的形態(tài)。沒有特別的限定，例如有高山楂酸含量的油脂加工品等。進(jìn)一步，也優(yōu)選將該調(diào)合油脂和/或油脂加工品用作原料，或用作油炸或炒物得到的飲食物。
進(jìn)一步，作為本發(fā)明的飲食物，也可得到飲料等水系飲食物，例如清涼飲料。特別地，為了提高總體上顯示油溶性的五元環(huán)三萜類的水溶性，優(yōu)選通過將五元環(huán)三萜類的一部分或全部制成其生理上容許的鹽和/或某些特定的衍生物的狀態(tài)。但沒有特別的限定，可舉例如，混合了本來油溶性的山楂酸的生理上容許的鹽或衍生物的清涼飲料等水系飲料等。
另外，本發(fā)明涉及，如上述的以選自五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或者它們的衍生物中的1種或2種以上作為有效成分的口服美白劑。本發(fā)明的口服美白劑，可以直接口服攝取，也可以作為原料混合在飲食物中。
另外，本發(fā)明涉及前述五元環(huán)三萜類是選自齊墩果烷系三萜類、烏索烷系三萜類、羽扇烷系三萜類的1種或2種以上的口服美白劑。對于前述齊墩果烷系三萜類，優(yōu)選山楂酸和/或高根二醇，特別優(yōu)選山楂酸。對于烏索烷系三萜類，優(yōu)選烏索烷酸和/或山楂醇。對于羽扇烷系三萜類，優(yōu)選樺木酸和/或樺木腦。
這里，所謂的“作為有效成分的含有”是指，在發(fā)揮其美白效果程度上的含有，其含量沒有特別的限制，可根據(jù)該飲食物的攝取的頻度、攝取量、使用目的，適宜調(diào)整。例如，直接口服的情況下，優(yōu)選比較低的濃度，用于飲食物的原料的情況下，優(yōu)選高濃度。
如上述，通過將本發(fā)明的口服美白劑作為原料混合在飲食物中，可得到具有皮膚美白效果的飲食物。
另外，本發(fā)明涉及將選自齊墩果烷系三萜類的山楂酸、高根二醇，鳥索烷系三萜類的烏索酸、山楂醇，羽扇烷系三萜類的樺木酸、樺木腦及其它們的生理上容許的鹽或它們的衍生物中的1種或2種以上作為口服美白劑的使用方法。
本發(fā)明涉及含有選自五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或者其衍生物的化合物的皮膚美白用飲食物或口服美白劑。這里，所謂的五元環(huán)三萜是指，由6個(gè)異戊二烯單元構(gòu)成的五元環(huán)化合物，碳數(shù)以30個(gè)為基本，也包括生合成過程中轉(zhuǎn)移、氧化、脫離或烷基化的碳數(shù)前后的數(shù)目。本發(fā)明的五元環(huán)三萜包括上述五元環(huán)三萜類，其生理上容許的鹽和/或其羥基或羧基被取代的衍生物。
它們可從天然的植物中得到，也可人工得到。另外，也可以采用合適的市售品。
五元環(huán)三萜類一般上按其骨架分類。本發(fā)明中沒有特別的限制，例如可舉齊墩果烷系三萜類、烏索烷系三萜類、羽扇烷系三萜類、蛇麻烷(hopane)系三萜類、seratane系三萜類、friedelane系三萜類、蒲公英賽烷(taraxerane)系三萜類、蒲公英甾烷(taraxastane)系三萜類、多花烷(multiflorane)系三萜類及germanicane系三萜類。
這里，生理上容許的鹽是指，特別是五元環(huán)三萜酸的羧基被衍生的鹽(部分結(jié)構(gòu)-COOX；X表示任意的陽離子性物質(zhì)。)，也包括原本含在本發(fā)明中來自天然物的分離物中的物質(zhì)。本發(fā)明中，只要是通常飲食物或醫(yī)藥組合物中所用的鹽，就沒有特定的限制，例如可舉，鈉鹽、鉀鹽、鋰鹽等堿金屬鹽，鎂鹽、鈣鹽、鋇鹽、鋅鹽等堿土金屬鹽，氨、甲胺、二甲胺、三甲胺、乙胺、二乙胺、三乙胺、丙胺、丁胺、四丁基銨、戊胺、己胺等烷基胺鹽，乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、丙醇胺、二丙醇胺、異丙醇胺、二異丙醇胺等烷醇胺鹽；哌嗪、哌啶等有機(jī)胺鹽，賴氨酸、精氨酸、組氨酸、色氨酸等堿性氨基酸鹽等鹽。其中，優(yōu)選堿金屬鹽、烷基胺鹽、烷醇胺鹽及堿性氨基酸鹽?？偟膩碚f，這些鹽類比其原來本身形成的五元環(huán)三萜類顯示更強(qiáng)的水溶性，所以在本發(fā)明中特別優(yōu)選適用于水系的飲食物的情況。
另外，所謂的衍生物是指，可以生化學(xué)或人工形成的衍生物，本發(fā)明中只要是可能的衍生物就沒有特別的限定，例如，可舉具有醇酯基的衍生物，具有脂肪酸酯的衍生物，具有烷氧基甲基的衍生物，具有烷氧基甲基的衍生物，或糖苷等。其中，特別是具有醇酯基的衍生物，具有脂肪酸酯的衍生物，具有烷氧基甲基的衍生物比其本身形成的五元環(huán)三萜類顯示更強(qiáng)的油溶性，所以在本發(fā)明中特別優(yōu)選適用于油系的飲食物的情況，糖苷因?yàn)楸绕浔旧硇纬傻奈逶h(huán)三萜類顯示更強(qiáng)的水溶性，所以在本發(fā)明中特別優(yōu)選適用于水系的飲食物的情況。
這些衍生物一部分也天然地存在，另外，如上述，可通過人工形成得到。另外，也可使用將本發(fā)明的衍生物進(jìn)行再度衍生物化的鹽。
這樣，將五元環(huán)三萜類通過制成生理上容許的適當(dāng)?shù)柠}或衍生物的形態(tài)可提高水溶性或油溶性，因此，可設(shè)計(jì)提高操作性、品質(zhì)、美白效果的制品。
所謂的醇酯基，表示一般的羧基與醇類進(jìn)行脫水反應(yīng)的結(jié)果形成的官能基(部分結(jié)構(gòu)-COOR；R表示任意的烴系官能基。)。即，所謂的本發(fā)明中的五元環(huán)三萜類的具有醇酯基的衍生物，表示特別是由其羧基與醇類能形成的衍生物。此時(shí)的醇類沒有特別的限制，例如，可舉甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、烯丙基醇、正丁醇、仲丁醇、叔丁醇、乙二醇、三甲基甲硅烷基醇、三乙基甲硅烷基醇、酚、芐醇、糖類等。其中，優(yōu)選由乙醇、三乙基甲硅烷基醇、甲醇、正丙醇、異丙醇、三甲基甲硅烷基醇形成的衍生物。
所謂的脂肪酸酯基，表示作為一般的羥基與脂肪酸類脫水反應(yīng)的結(jié)果形成的官能基(部分結(jié)構(gòu)-OCOR；R表示任意的烴系官能基。)。即，所謂的本發(fā)明的五元環(huán)三萜類的具有脂肪酸酯基的衍生物表示特別是由其羥基與脂肪酸酯類能形成的衍生物。此時(shí)的脂肪酸類沒有特別的限制，例如，可舉醋酸、醋酸酐、丙酸、丁酸、異丁酸、戊酸、異戊酸、新戊酸、己酸、辛酸、癸酸、十一烷酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、棕櫚油酸、硬脂酸、油酸、反油酸、11-十八碳烯酸、亞油酸、反亞油酸、亞麻酸、γ-亞麻酸、花生酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸、山萮酸、二十二碳六烯酸、二肉豆蔻酸、蠟酸、褐煤酸、峰花酸。其中優(yōu)選由醋酸、醋酸酐、己酸、辛酸、癸酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、棕櫚油酸、硬脂酸、油酸、反油酸、亞油酸、反亞油酸、亞麻酸、γ-亞麻酸、花生酸、花生四烯酸、二十碳五烯酸、山萮酸、二十二碳六烯酸形成的衍生物。
所謂的烷氧基，表示作為一般的羥基與醇進(jìn)行脫水反應(yīng)的結(jié)果形成的官能基(部分結(jié)構(gòu)-OR；R表示任意的烴系官能基。)。即，所謂本發(fā)明的五元環(huán)三萜類的具有烷氧基的衍生物，表示特別是由其羥基與醇類能形成的衍生物。此時(shí)的醇類沒有特別的限制，可舉例如，甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、烯丙基醇、正丁醇、仲丁醇、叔丁醇、乙二醇、三甲基甲硅烷基醇、三乙基甲硅烷基醇、酚、芐醇、糖類等。其中，優(yōu)選由乙醇、三乙基甲硅烷基醇、甲醇、正丙醇、異丙醇、三甲基甲硅烷基醇形成的衍生物。
所謂的烷氧基甲基，表示作為一般的羥甲基與醇類進(jìn)行脫水反應(yīng)的結(jié)果形成的官能基(部分結(jié)構(gòu)-CH2OR；R表示任意的烴系官能基。)。即，所謂本發(fā)明的五元環(huán)三萜類的具有烷氧基甲基的衍生物，特別地，表示其羥甲基與醇類可形成的衍生物。此時(shí)的醇類沒有特別的限制，可舉例如，甲醇、乙醇、正丙醇、異丙醇、芳醇、正丁醇、仲丁醇、叔丁醇、乙二醇、三甲基硅醇、三乙基硅醇、酚、芐醇、糖類等。其中，優(yōu)選由乙醇、三乙基硅醇、甲醇、正丙醇、異丙醇、三甲基硅醇形成的衍生物。
所謂的本發(fā)明的糖苷，表示具有上述的醇酯基的衍生物、具有烷氧基的衍生物、具有烷氧基甲基的衍生物中，特別地，五元環(huán)三萜類的羧基、羥基、羥甲基與糖類能形成的衍生物(部分結(jié)構(gòu)-COOR、-OR、-CH2OR；R表示任意的糖類。)。此時(shí)的糖類沒有特別的限制，例如可舉，葡萄糖、甘露糖、半乳糖、果糖、木糖、阿拉伯糖、海藻糖、鼠李糖、葡萄糖胺、半乳糖胺、葡萄糖醛酸等，它們的α體或β體均可。這些糖苷可以是單糖，也可以是二糖以上的各種組合的低聚糖。其中，也有天然存在的、總稱為皂甙的已知的糖苷，本發(fā)明中，可使用它們中的任意種類。
本發(fā)明中的五元環(huán)三萜類等如上所述，特別是從美白效果高的方面看，優(yōu)選齊墩果烷系三萜類、烏索烷系三萜類、羽扇烷系三萜類及其生理上容許的鹽，或者其衍生物。分別是具有，對于齊墩果烷系三萜類由通式(I)表示、對于鳥索烷系三萜類由通式(II)表示、對于羽扇烷系三萜類由通式(III)表示的骨架的五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽，或者是其衍生物。另外，對于各自式中的官能基，與上述同樣。 (式中，R1、R2表示氫原子(-H)、羥基(-OH)、烷氧基(-OR)或醇酯基(-OCOR)，R3表示甲基(-CH3)、羥甲基(-CH2OH)、烷氧基甲基(-CH2OR)、羧基(-COOH)、脂肪酸酯基(-COOR)或羧酸鹽(-COOX)) (式中，R1表示氫原子(-H)、羥基(-OH)、烷氧基(-OR)或醇酯基(-OCOR)，R2表示甲基(-CH3)、羥甲基(-CH2OH)、烷氧基甲基(-CH2OR)、羧基(-COOH)、脂肪酸酯基(-COOR)或羧酸鹽(-COOX)。) (式中，R1表示氫原子(-H)、羥基(-OH)、烷氧基(-OR)或醇酯基(-OCOR)，R2表示甲基(-CH3)、羥甲基(-CH2OH)、烷氧基甲基(-CH2OR)、羧基(-COOH)、脂肪酸酯基(-COOR)或羧酸鹽(-COOX)。)本發(fā)明中沒有特別的限制，例如，作為齊墩果烷系三萜類，可舉山楂酸、石竹素、高根二醇、β-香樹素、常春配基、干草亭酸等。作為烏索烷系三萜類，可舉烏索酸、山楂醇、α-香樹素、奎諾酸、蒲公英甾醇、α-羥基烏索酸等，作為羽扇烷系三萜類，可舉樺木酸、樺木腦、羽扇醇等。另外，對于它們的生理上容許的鹽和衍生物，同前所述。使用它們的生理上容許的鹽、或者它們的衍生物時(shí)，齊墩果烷系三萜類、烏索烷系三萜類、羽扇烷系三萜類及其生理上容許的鹽，或者其衍生物的物質(zhì)的來源沒有限制，可以使用從天然中得到的物質(zhì)、人工合成的物質(zhì)、市售品等任意一種，但是若考慮口服用途，優(yōu)選使用天然物質(zhì)。
如上述，本發(fā)明中，優(yōu)選五元環(huán)三萜類中的齊墩果烷系三萜類(I)、烏索烷系三萜類(II)、羽扇烷系三萜類(III)及其生理上容許的鹽，或者其衍生物。但從美白效果強(qiáng)的方面看，作為齊墩果烷系三萜類，優(yōu)選山楂酸、高根二醇，作為烏索烷系三萜類，優(yōu)選烏索酸、山楂醇，作為羽扇烷系三萜類，優(yōu)選樺木酸、樺木腦，當(dāng)然優(yōu)選其生理上容許的鹽、或者其衍生物。
已知，山楂酸、高根二醇都是齊墩果烷系三萜類的一種，是存在于各種植物中的物質(zhì)。對于它們的生理上容許的鹽和衍生物與前述同樣。本發(fā)明的飲食物與口服美白劑中，使用山楂酸、高根二醇、其生理上容許的鹽、或其衍生物時(shí)，這些物質(zhì)的來源不受限制，可以使用從天然中得到的、人工合成的、市售品等任意一種，但是若考慮口服用途，優(yōu)選使用天然物。
本發(fā)明中，從美白效果高、穩(wěn)定供給的方面看，最優(yōu)選山楂酸和/或其生理上容許的鹽。山楂酸為齊墩果烷系三萜的一種，為化學(xué)式(IV)所示的結(jié)構(gòu)，作為作用，已知有抗炎癥作用和抗組胺作用。已知天然中存在于橄欖、蛇麻草、薄荷、石榴、丁香、一串紅、棗等中。本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中，山楂酸、其生理上容許的鹽的來源不受限制，可以使用從天然中得到的、人工合成的、市售品等任意一種，但是若考慮口服用途，優(yōu)選使用天然物。例如，優(yōu)選從橄欖、蛇麻草、薄荷、石榴、丁香、一串紅、棗中得到的物質(zhì)，從原料的供給和含量方面看，特別有從橄欖中得到的山楂酸和/或其生理上容許的鹽。這些原料，特別是橄欖植物和/或在橄欖油制備過程中得到的生成物中，通過水和/或有機(jī)溶劑提取處理得到，進(jìn)一步，通過濃縮、精制可簡便且大量地得到高濃度的天然來源的山楂酸和/或其生理上容許的鹽。
另外，本說明書中，“橄欖”意味著橄欖植物和/或橄欖油和/或在橄欖油制備過程中得到的生成物。 本發(fā)明中，對于山楂酸的生理上容許的鹽和衍生物，與上述同樣。即，所謂其生理上容許的鹽是從化學(xué)式(IV)中的-COOH衍生的物質(zhì)，其鹽的種類只要是通常飲食物或醫(yī)藥組合物中所用的鹽，就沒有特別的限制。具體來說，例如，作為山楂酸的鹽，可舉山楂酸鈉、山楂酸鉀、山楂酸銨、山楂酸二甲基銨、山楂酸鈣、山楂酸鎂等。其中，優(yōu)選山楂酸鈉和山楂酸鉀。
作為山楂酸衍生物，例如作為在任意一處被衍生的物質(zhì)，可舉山楂酸甲酯、山楂酸乙酯、山楂酸正丙酯、山楂酸異丙酯、山楂酸正丁酯、山楂酸三甲基甲硅烷基酯、山楂酸三乙基甲硅烷基酯、山楂酸-β-D-吡喃葡萄糖基-山楂酸-β-D-吡喃半乳糖基-3-O-乙酰基-山楂酸、3-O-丙酰基-山楂酸、3-O-丁?；?山楂酸、3-O-戊酰基-山楂酸、3-O-癸?；?山楂酸、3-O-月桂基-山楂酸、3-O-肉豆蔻基-山楂酸、3-O-棕櫚基-山楂酸、3-O-棕櫚油酰基-山楂酸、3-O-硬脂基-山楂酸、3-O-硬脂?；?山楂酸、3-O-油?；?山楂酸、3-O-(11-十八碳烯?；?-山楂酸、3-O-亞油?；?山楂酸、3-O-亞麻?；?山楂酸、3-O-花生?；?山楂酸、3-O-花生四烯?；?山楂酸、3-O-山萮?；?山楂酸、2-O-乙?；?山楂酸、2-O-丙?；?山楂酸、2-O-丁?；?山楂酸、2-O-戊?；?山楂酸、2-O-癸酰基-山楂酸、2-O-月桂基-山楂酸、2-O-肉豆蔻基-山楂酸、2-O-棕櫚基-山楂酸、2-O-棕櫚油?；?山楂酸、2-O-硬脂基-山楂酸、2-O-硬脂酰基-山楂酸、2-O-油酰基-山楂酸、2-O-(11-十八碳烯?；?-山楂酸、2-O-亞油?；?山楂酸、2-O-亞麻?；?山楂酸、2-O-花生?；?山楂酸、2-O-花生四烯?；?山楂酸、2-O-山萮?；?山楂酸、3-O-甲基-山楂酸、3-O-乙基-山楂酸、3-O-叔丁基-山楂酸、3-O-三乙基甲硅烷基-山楂酸、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山楂酸、3-O-β-D-吡喃半乳糖基-山楂酸、2-O-甲基-山楂酸、2-O-乙基-山楂酸、2-O-叔丁基-山楂酸、2-O-三乙基甲硅烷基-山楂酸、2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山楂酸、2-O-β-D-吡喃半乳糖基-山楂酸。其中優(yōu)選山楂酸乙酯、山楂酸三乙基甲硅烷基酯、3-O-乙?；?山楂酸、2-O-乙酰基-山楂酸、2-O-三乙基甲硅烷基-山楂酸、2-O-硬脂?；?山楂酸、2-O-硬脂酰基-山楂酸。以上，作為衍生物舉出了只有1個(gè)基被衍生化的物質(zhì)，當(dāng)然，也可以是它們中的被衍生的位置和種類2個(gè)基以上可被衍生化的物質(zhì)。例如，作為優(yōu)選的，可舉山楂酸或上述優(yōu)選的山楂酸酯的2，3-O-二乙?；?、2，3-O-二(三乙基甲硅烷基)物、2，3-二硬脂酰物。對于糖苷，只例舉了單糖體，當(dāng)然，選自各種糖類的二糖以上的低聚糖也可以。
高根二醇是齊墩果烷系三萜的一種，具有化學(xué)式(V)那樣的結(jié)構(gòu)，作為作用，迄今已知的是具有抗炎癥作用(Planta.Med.VOL.61，No.2，182-185 1995)等。已知天然存在于橄欖、向日葵、普通金盞花、阿拉伯膠樹、紫檀等中。本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中，高根二醇或其衍生物的來源沒有限制，可以使用從天然中得到的物質(zhì)、人工合成的物質(zhì)、市售品等任意一種，但是若考慮口服用途，優(yōu)選例如從橄欖、向日葵、普通金盞花、阿拉伯膠樹、紫檀等天然物中得到的物質(zhì)。特別優(yōu)選橄欖，具體來說，優(yōu)選從橄欖植物和/或在橄欖油制備過程中得到的生成物。 對于高根二醇、其生理上容許的鹽和衍生物，與前述同樣。
這里，對于衍生物，但并不受下述限制，作為在任意的一處衍生化的物質(zhì)，例如可舉，3-O-乙?；?高根二醇、3-O-丙?；?高根二醇、3-O-丁?；?高根二醇、3-O-戊?；?高根二醇、3-O-癸?；?高根二醇、3-O-月桂基-高根二醇、3-O-肉豆蔻基-高根二醇、3-O-棕櫚基-高根二醇、3-O-棕櫚油?；?高根二醇、3-O-硬脂基-高根二醇、3-O-油?；?高根二醇、3-O-(11-十八碳烯?；?-高根二醇、3-O-亞油?；?高根二醇、3-O-亞麻?；?高根二醇、3-O-花生酰基-高根二醇、3-O-花生四烯?；?高根二醇、3-O-山萮酰基-高根二醇、28-O-乙?；?高根二醇、28-O-丙酰基-高根二醇、28-O-丁?；?高根二醇、28-O-戊?；?高根二醇、28-O-癸?；?高根二醇、28-O-月桂基-高根二醇、28-O-肉豆蔻基-高根二醇、28-O-棕櫚基-高根二醇、28-O-棕櫚油?；?高根二醇、28-O-硬脂基-高根二醇、28-O-油酰基-高根二醇、28-O-(11-十八碳烯酰基)-高根二醇、28-O-亞油?；?高根二醇、28-O-亞麻?；?高根二醇、28-O-花生?；?高根二醇、28-O-花生四烯?；?高根二醇、28-O-山萮?；?高根二醇、3-O-甲基-高根二醇、3-O-乙基-高根二醇、3-O-叔丁基-高根二醇、3-O-三乙基甲硅烷基-高根二醇、28-O-甲基-高根二醇、28-O-乙基-高根二醇、28-O-叔丁基-高根二醇、28-O-三乙基甲硅烷基-高根二醇、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-高根二醇、3-O-β-D-吡喃半乳糖基-高根二醇、3-O-β-D-吡喃葡糖苷?；?高根二醇、28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-高根二醇、28-O-β-D-吡喃半乳糖基-高根二醇、28-O-β-D-吡喃葡糖苷酸基-高根二醇等。其中，優(yōu)選3-O-乙?；?高根二醇、28-O-乙?；?高根二醇。以上，作為衍生物舉出了只有1個(gè)基被衍生化的物質(zhì)，當(dāng)然，也可以是它們中的被衍生的位置和種類可以2個(gè)基以上被衍生化的物質(zhì)。例如有2，38-O-二乙?；?高根二醇。對于糖苷，只舉例了單糖體，當(dāng)然，選自各種糖類的二糖以上的低聚糖也可以。
烏索酸、山楂醇均為烏索烷系三萜類的一種，是已知的存在于各種植物中的物質(zhì)。對于其生理上容許的鹽和衍生物，與前述同樣。本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中，使用烏索酸、山楂醇、其生理上容許的鹽、或其衍生物時(shí)，這些物質(zhì)的來源沒有限制，可以使用從天然中得到的物質(zhì)、人工合成的物質(zhì)、市售品等任意一種，但是若考慮口服用途，優(yōu)選使用天然物。
烏索酸是烏索烷系三萜的一種，化學(xué)式(VI)所示那樣結(jié)構(gòu)的化合物，作為作用，迄今已知的是具有抗炎癥作用、抗動脈硬化作用、抗糖尿病作用、抗高血脂癥作用(Jie Liu，Journal ofEthnopharmacology，49，57-68，1995)等。已知天然上廣泛分布于蘋果樹、櫻桃樹、熊果樹等的果實(shí)和葉子中。本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中，烏索酸、其生理上容許的鹽、或其衍生物的由來沒有限制，可以使用從天然中得到的物質(zhì)、人工合成的物質(zhì)、市售品等任意一種，但是若考慮口服用途，優(yōu)選例如從蘋果樹、櫻桃樹、熊果樹等天然物中得到的物質(zhì)。

對于烏索酸、其生理上容許的鹽和衍生物，與前述同樣。
這里，對于衍生物，但并不受下述限制，例如作為烏索酸的鹽，可舉烏索酸鈉、烏索酸鉀、烏索酸銨、烏索酸二甲基銨、烏索酸鈣、烏索酸鎂等。
作為烏索酸的衍生物，例如，作為在任意的一處衍生化的物質(zhì)，可舉烏索酸甲酯、烏索酸乙酯、烏索酸正丙酯、烏索酸異丙酯、烏索酸正丁酯、烏索酸三甲基甲硅烷基酯、烏索酸三乙基甲硅烷基酯、烏索酸-β-D-吡喃葡萄糖基酯、烏索酸-β-D-吡喃半乳糖基酯、3-O-乙?；?烏索酸、3-O-丙?；?烏索酸、3-O-丁?；?烏索酸、3-O-戊?；?烏索酸、3-O-癸?；?烏索酸、3-O-月桂基-烏索酸、3-O-肉豆蔻基-烏索酸、3-O-棕櫚基-烏索酸、3-O-棕櫚油?；?烏索酸、3-O-硬脂基-烏索酸、3-O-油酰基-烏索酸、3-O-(11-十八碳烯酰基)-烏索酸、3-O-亞油?；?烏索酸、3-O-亞麻?；?烏索酸、3-O-花生?；?烏索酸、3-O-花生四烯酰基-烏索酸、3-O-山萮酰基-烏索酸、3-O-甲基-烏索酸、3-O-乙基-烏索酸、3-O-叔丁基-烏索酸、3-O-三乙基甲硅烷基-烏索酸、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-烏索酸、3-O-β-D-吡喃半乳糖基-烏索酸、3-O-β-D-吡喃葡糖苷酸基-烏索酸等。以上，作為衍生物舉出了只有1個(gè)基被衍生化的物質(zhì)，當(dāng)然，也可以是它們中的被衍生的位置和種類可能2個(gè)基以上被衍生化的物質(zhì)。對于糖苷，只舉例了單糖體，當(dāng)然，選自各種糖類的二糖以上的低聚糖也可以。
山楂醇是烏索烷系三萜的一種，化學(xué)式(VII)那樣的結(jié)構(gòu)，作為作用，迄今已知的是具有抗炎癥作用(Planta.Med.VOL.61，No.2，182-185 1995)、甘油酸脫氫酶阻斷作用(特開平9-67249)等。已知天然存在于橄欖、烏索、一串紅、阿拉伯膠樹、玉樹等中。本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中，山楂醇或其衍生物的由來沒有限制，可以使用從天然中得到的物質(zhì)、人工合成的物質(zhì)、市售品等任意一種，但是若考慮口服用途，優(yōu)選例如從橄欖、烏索、一串紅、阿拉伯膠樹、玉樹等天然物中得到的物質(zhì)。特別優(yōu)選橄欖，具體來說，優(yōu)選從橄欖植物和/或在橄欖油制備過程中得到的物質(zhì)。 對于山楂醇、其生理上容許的鹽和衍生物，與前述同樣。
這里，對于衍生物，但并不受下述限制，作為在任意的一處衍生化的物質(zhì)，例如可舉，3-O-乙?；?山楂醇、3-O-丙?；?山楂醇、3-O-丁?；?山楂醇、3-O-戊?；?山楂醇、3-O-癸酰基-山楂醇、3-O-月桂基-山楂醇、3-O-肉豆蔻基-山楂醇、3-O-棕櫚基-山楂醇、3-O-棕櫚油?；?山楂醇、3-O-硬脂基-山楂醇、3-O-油?；?山楂醇、3-O-(11-十八碳烯?；?-山楂醇、3-O-亞油酰基-山楂醇、3-O-亞麻?；?山楂醇、3-O-花生酰基-山楂醇、3-O-花生四烯酰基-山楂醇、3-O-山萮?；?山楂醇、28-O-乙酰基-山楂醇、28-O-丙酰基-山楂醇、28-O-丁?；?山楂醇、28-O-戊?；?山楂醇、28-O-癸酰基-山楂醇、28-O-月桂基-山楂醇、28-O-肉豆蔻基-山楂醇、28-O-棕櫚基-山楂醇、28-O-棕櫚油?；?山楂醇、28-O-硬脂基-山楂醇、28-O-油?；?山楂醇、28-O-(11-十八碳烯?；?-山楂醇、28-O-亞油?；?山楂醇、28-O-亞麻?；?山楂醇、28-O-花生?；?山楂醇、28-O-花生四烯?；?山楂醇、28-O-山萮?；?山楂醇、3-O-甲基-山楂醇、3-O-乙基-山楂醇、3-O-叔丁基-山楂醇、3-O-三乙基甲硅烷基-山楂醇、28-O-甲基-山楂醇、28-O-乙基-山楂醇、28-O-叔丁基-山楂醇、28-O-三乙基甲硅烷基-山楂醇、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山楂醇、3-O-β-D-吡喃半乳糖基-山楂醇、3-O-β-D-吡喃葡糖苷酸基-山楂醇、28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山楂醇、28-O-β-D-吡喃半乳糖基-山楂醇、28-O-β-D-吡喃葡糖苷酸基-山楂醇等。其中，優(yōu)選3-O-乙?；?山楂醇、28-O-乙?；?山楂醇。以上，作為衍生物舉出了只有1個(gè)基被衍生化的物質(zhì)，當(dāng)然，也可以是它們中的被衍生的位置和種類2個(gè)基以上能被衍生化的物質(zhì)。例如有3，28-O-二乙?；?山楂醇。對于糖苷，只舉例了單糖體，當(dāng)然，選自各種糖類的二糖以上的低聚糖也可以。
樺木酸、樺木腦均是羽扇烷系三萜類的一種，是已知的存在于各種植物中的物質(zhì)。對于其生理上容許的鹽和衍生物，與前述同樣。本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中，在使用樺木酸、樺木腦、其生理上容許的鹽、或其衍生物時(shí)，它們的由來沒有限制，可以使用從天然中得到的物質(zhì)、人工合成的物質(zhì)、市售品等任意一種，但是若考慮口服用途，優(yōu)選使用天然物。
樺木酸是羽扇烷三萜的一種，是化學(xué)式(VIII)那樣的結(jié)構(gòu)，作為作用，迄今已知的是具有抗癌癥作用、抗炎癥作用、創(chuàng)傷治療促進(jìn)作用(特公平4-26623)、醇吸收抑制作用(特開平7-53385)、生發(fā)促進(jìn)作用(特開平9-157139)等。已知天然上以游離狀態(tài)存在于日本綠龍膽根、丁香、葡萄果皮、橄欖等中，作為皂甙存在于Panax japonicus C.A.Meyer、胡蘿卜、糖用甜菜等中。本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中，樺木酸、其生理上容許的鹽、或其衍生物的由來沒有限制，可以使用從天然中得到的物質(zhì)、人工合成的物質(zhì)、市售品等任意一種，但是若考慮口服用途，優(yōu)選例如從日本綠龍膽根、丁香、葡萄果皮、橄欖、大葉三七(Panax japonicus C.A.Meyer)、胡蘿卜、糖用甜菜等天然物中得到的樺木酸。特別優(yōu)選從橄欖植物和/或在橄欖油制備過程中得到的生成物中獲得的樺木酸。 對于樺木酸、其生理上容許的鹽和衍生物，與前述同樣。
這里，對于衍生物，但并不受下述限制，例如作為樺木酸的鹽，可舉樺木酸鈉、樺木酸鉀、樺木酸銨、樺木酸二甲基銨、樺木酸鈣、樺木酸鎂等。
作為樺木酸的衍生物，例如，作為在任意的一處衍生化的物質(zhì)，可舉樺木酸甲酯、樺木酸乙酯、樺木酸正丙酯、樺木酸異丙酯、樺木酸正丁酯、樺木酸三甲基甲硅烷基酯、樺木酸三乙基甲硅烷基酯、樺木酸-β-D-吡喃葡萄糖基酯、樺木酸-β-D-吡喃半乳糖基酯、3-O-乙酰基-樺木酸、3-O-丙酰基-樺木酸、3-O-丁?；?樺木酸、3-O-戊?；?樺木酸、3-O-癸?；?樺木酸、3-O-月桂基-樺木酸、3-O-肉豆蔻基-樺木酸、3-O-棕櫚基-樺木酸、3-O-棕櫚油酰基-樺木酸、3-O-硬脂基-樺木酸3-O-油酰基-樺木酸、3-O-(11-十八碳烯?；?-樺木酸、3-O-亞油?；?樺木酸、3-O-亞麻?；?樺木酸、3-O-花生?；?樺木酸、3-O-花生四烯?；?樺木酸、3-O-山萮?；?樺木酸、3-O-甲基-樺木酸、3-O-乙基-樺木酸、3-O-叔丁基-樺木酸、3-O-三乙基甲硅烷基-樺木酸、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-樺木酸、3-O-β-D-吡喃半乳糖基-樺木酸、3-O-β-D-吡喃葡糖苷酸基-樺木酸等。以上，作為衍生物舉出了只有1個(gè)基被衍生化的物質(zhì)，當(dāng)然，也可以是它們中的被衍生的位置和種類可能2個(gè)基以上被衍生化的物質(zhì)。對于糖苷，只舉例了單糖體，當(dāng)然，選自各種糖類的二糖以上的低聚糖也可以。
樺木腦是羽扇烷系三萜的一種，化學(xué)式(IX)那樣的結(jié)構(gòu)，作為作用，迄今已知的是具有生體蛋白質(zhì)變性抑制作用(特開平9-67253)、甘油酸脫氫酶阻斷作用(特開平9-67249)、脂肪酶阻斷作用(特開平10-265328)、肝疾病預(yù)防作用(特開平11-209275)等。已知天然存在于白樺樹皮等中。本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中，樺木腦或其衍生物的由來沒有限制，可以使用從天然中得到的物質(zhì)、人工合成的物質(zhì)、市售品等任意一種，但是若考慮口服用途，優(yōu)選例如從樺木樹皮等天然物中得到的物質(zhì)。 對于樺木腦、其生理上容許的鹽和衍生物，與前述同樣。
這里，對于衍生物，但并不受下述限制，作為在任意的一處衍生化的物質(zhì)，例如可舉，3-O-乙?；?樺木腦、3-O-丙?；?樺木腦、3-O-丁?；?樺木腦、3-O-戊?；?樺木腦、3-O-癸?；?樺木腦、3-O-月桂基-樺木腦、3-O-肉豆蔻基-樺木腦、3-O-棕櫚基-樺木腦、3-O-棕櫚油酰基-樺木腦、3-O-硬脂基-樺木腦、3-O-油?；?樺木腦、3-O-(11-十八碳烯酰基)-樺木腦、3-O-亞油?；?樺木腦、3-O-亞麻酰基-樺木腦、3-O-花生?；?樺木腦、3-O-花生四烯?；?樺木腦、3-O-山萮?；?樺木腦、28-O-乙?；?樺木腦、28-O-丙酰基-樺木腦、28-O-丁?；?樺木腦、28-O-戊?；?樺木腦、28-O-癸?；?樺木腦、28-O-月桂基-樺木腦、28-O-肉豆蔻基-樺木腦、28-O-棕櫚基-樺木腦、28-O-棕櫚油酰基-樺木腦、28-O-硬脂基-樺木腦、28-O-油?；?樺木腦、28-O-(11-十八碳烯酰基)-樺木腦、28-O-亞油酰基-樺木腦、28-O-亞麻?；?樺木腦、28-O-花生?；?樺木腦、28-O-花生四烯?；?樺木腦、28-O-山萮?；?樺木腦、3-O-甲基-樺木腦、3-O-乙基-樺木腦、3-O-叔丁基-樺木腦、3-O-三乙基甲硅烷基-樺木腦、28-O-甲基-樺木腦、28-O-乙基-樺木腦、28-O-叔丁基-樺木腦、28-O-三乙基甲硅烷基-樺木腦、3-O-β-D-吡喃葡萄糖基-樺木腦、3-O-β-D-吡喃半乳糖基-樺木腦、3-O-β-D-吡喃葡糖苷酸基-樺木腦、28-O-β-D-吡喃葡萄糖基-樺木腦、28-O-β-D-吡喃半乳糖基-樺木腦、28-O-β-D-吡喃葡糖苷酸基-樺木腦等。其中，優(yōu)選3-O-乙?；?樺木腦、28-O-乙?；?樺木腦。以上，作為衍生物舉出了只有1個(gè)基被衍生化的物質(zhì)，當(dāng)然，也可以是它們中的被衍生的位置和種類2個(gè)基以上能被衍生化的物質(zhì)。例如優(yōu)選3，28-O-二乙?；?樺木腦。對于糖苷，只舉例了單糖體，當(dāng)然，選自各種糖類的二糖以上的低聚糖也可以。
這些五元環(huán)三萜類，天然上，通過從各自記載的植物體中提取，詳細(xì)的說，用水和/或有機(jī)溶劑提取處理，進(jìn)一步，通過濃縮處理和/或分離、精制處理得到。即，從各個(gè)植物體中可用水和/或有機(jī)溶劑提取，進(jìn)一步，從該提取物中可通過單獨(dú)或適宜組合使用溶劑提取法、利用與雜質(zhì)的溶解度差的方法、分別沉淀法、重結(jié)晶法、離子交換樹脂法、液相色譜法等，或者可通過反復(fù)使用，分離精制。
特別是山楂酸和/或其生理上容許的鹽，從橄欖植物中，可用水和/或有機(jī)溶劑提取，進(jìn)一步，從該提取物中可通過單獨(dú)或適宜組合使用溶劑提取法、利用與雜質(zhì)的溶解度差的方法、分別沉淀法、重結(jié)晶法、離子交換樹脂法、液相色譜法等，或者通過反復(fù)使用，分離精制。
橄欖植物(Olea europaea L.)不論其國產(chǎn)、歐洲產(chǎn)等產(chǎn)地、食用或榨油用均可使用。本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中含有的山楂酸和/或其生理上容許的鹽，從天然植物橄欖植物，主要是果實(shí)或種子中得到，進(jìn)一步，可從其果皮、種皮、莖、葉、芽中得到。也可適當(dāng)?shù)貜乃鼈兊母稍镂铩⒎鬯槲?、脫脂物得到。其中?yōu)選脫脂的果實(shí)(包括果皮)和果皮的干燥物、粉碎物。進(jìn)一步，可以從橄欖油的制造過程中產(chǎn)生的生成物、例如壓榨殘?jiān)?、提取殘?jiān)⒄ビ蜌堅(jiān)?、壓榨油、提取油、脫氣油滓、脫酸油滓、顏色變黑的油、廢棄脫色劑、脫臭浮渣、榨油汁、廢水、廢棄過濾材料中得到。其中，優(yōu)選榨油殘?jiān)?br> 另外，對上述橄欖植物的果實(shí)和其脫脂物等，通過添水等加水時(shí)，或通過蒸汽進(jìn)行薰蒸等加濕處理時(shí)，這些橄欖植物的果實(shí)和其脫脂物等因?yàn)檫m度膨脹，提取效率提高而優(yōu)選。
特別是，在橄欖植物的脫脂物中，因?yàn)樯介岷?或其生理上容許的鹽以高濃度存在，并且不必從得到的山楂酸和/或其生理上容許的鹽中除去油分，所以優(yōu)選。
該脫脂物可以將食油精制過程中產(chǎn)生的橄欖榨油殘?jiān)?、或用己烷等提取殘?jiān)鳛樵稀?br> 另外，將含在橄欖植物或該脫脂物中的脂質(zhì)成分用戊烷、己烷、庚烷等烴類、乙酸乙酯等低級脂肪酸酯、二乙醚等公知的非水性有機(jī)溶劑中的1種或2種以上，提取除去，進(jìn)一步，根據(jù)需要，也可適當(dāng)采用反復(fù)經(jīng)過該洗滌處理的脫脂物。
通過上述從橄欖植物中用水和/或有機(jī)溶劑提取，可得到含在本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中的山楂酸和/或其生理上容許的鹽。
作為為了從橄欖植物中得到山楂酸和/或其生理上容許的鹽所用的有機(jī)溶劑，親水性有機(jī)溶劑、疏水性有機(jī)溶劑均可。具體來說，作為親水性有機(jī)溶劑，可舉甲醇、乙醇、甘油、丙二醇、1，3-丁二醇等醇，丙酮，四氫呋喃，乙腈，1，4-二噁烷，吡啶，二甲基亞砜，N，N-二甲基甲酰胺，醋酸等公知的有機(jī)溶劑，作為疏水性有機(jī)溶劑，可舉己烷，氯己烷，四氯化碳，氯仿，二氯甲烷，1，2-二氯乙烷，二乙醚，乙酸乙酯，苯，甲苯等公知的有機(jī)溶劑。另外，這些有機(jī)溶劑可以使用1種或組合2種以上使用。
工業(yè)上，例如，從對植物組織的浸透性、提取效率看，優(yōu)選使用親水性有機(jī)溶劑，還優(yōu)選使用含有水的親水性有機(jī)溶劑。具體來說，可舉甲醇、乙醇、甘油、丙二醇、1，3-丁二醇等醇，丙酮，四氫呋喃，乙腈等有機(jī)溶劑及其含水的溶劑。用選自它們中的1種或2種以上，可從橄欖植物中得到含在本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中的山楂酸和/或其生理上容許的鹽。
提取條件沒有特別的限定，例如，溫度在5℃～95℃，優(yōu)選10℃～90℃，進(jìn)一步優(yōu)選15℃～85℃，也可在常溫下適當(dāng)?shù)靥崛?。溫度越高，有提取效率越高的傾向。壓力可在常壓下、加壓下、通過吸引等減壓下適當(dāng)?shù)靥崛?。為提高提取效率，可以用振搖提取、或帶有攪拌機(jī)等的提取機(jī)提取。提取時(shí)間因其他提取條件而異，為數(shù)分鐘至數(shù)小時(shí)，時(shí)間越長，提取越充分，根據(jù)生產(chǎn)設(shè)備、收率等生產(chǎn)條件進(jìn)行適宜決定。
提取時(shí)使用的溶劑，無論在單獨(dú)使用水時(shí)、單獨(dú)使用有機(jī)溶劑時(shí)、混合使用水與有機(jī)溶劑時(shí)的任意情況下，相對于原料，可優(yōu)選使用1～100倍量(“質(zhì)量/質(zhì)量”。以下同樣。)，更優(yōu)選1～20倍量。
若考慮對人體等安全性，特別優(yōu)選用水、含水低級醇、無水低級醇的任意一種進(jìn)行提取。
進(jìn)一步，考慮得到的山楂酸和/或其生理上容許的鹽的收率和美白效果的強(qiáng)度時(shí)，優(yōu)選用低級醇的含量為10質(zhì)量％以上的含水低級醇提取。進(jìn)一步，優(yōu)選低級醇含量為10質(zhì)量％～95質(zhì)量％的含水醇，最優(yōu)選低級醇含量調(diào)節(jié)為30質(zhì)量％～95質(zhì)量％的含水低級醇。
這里，本發(fā)明中使用的醇，可舉甲醇、乙醇、1-丙醇、1-丁醇等伯醇，2-丙醇、2-丁醇等仲醇，2-甲基-2-丙醇等叔醇，進(jìn)一步，乙二醇、丙二醇、1，3-丁二醇等液體多元醇等公知的溶劑，這些溶劑可以使用1種或組合使用2種以上。
所謂低級醇是指碳數(shù)為1～4的公知的醇，可舉例如，前述的伯、仲、叔醇，或液狀多元醇等，這些溶劑可以使用1種或組合使用2種以上。
通過從這樣得到的粗提取物和/或粗提取液中除去溶劑、水份，可得到本發(fā)明的山楂酸和/或其生理上容許的鹽。
溶劑、水份的去除用減壓蒸餾、減壓真空干燥、冷凍干燥、噴霧干燥等公知的方法進(jìn)行。
當(dāng)然，也可含有溶解、水份，沒有特定的狀態(tài)。
從脫脂物提出的提取物因?yàn)椴缓懈视腿ァ㈢薮?、生育酚等油溶性成分，所以不必對它們進(jìn)行去除、精制，而優(yōu)選。此外，所謂的脫脂物因?yàn)楹姓ビ秃蟮臍堅(jiān)?，所以可以使用榨完橄欖油的壓榨糟和提取糟，所以是對橄欖極其優(yōu)良的有效利用方法，因?yàn)橥ǔ＠迷趶U棄或飼料等中使用的物料，所以從生產(chǎn)成本方面來看也可以說是優(yōu)良的方法。
進(jìn)一步，為提高從橄欖植物中提取的山楂酸和/或其生理上容許的鹽的美白效果，優(yōu)選對含在本發(fā)明的飲食物等的山楂酸和/或其生理上容許的鹽進(jìn)行濃縮處理等。
濃縮條件沒有特別的限制，可舉例如利用對水的溶解性的方法。含在本發(fā)明的飲食物和口服美白劑的山楂酸和/或其生理上容許的鹽是極性比較低、難溶于水的化合物。利用此性質(zhì)，通過將橄欖植物中提取的粗提取物分為難溶于水的成分和/或不溶于水的成分，也就是分成水難溶性等成分和容易溶于水的成分，可以大幅度濃縮。含在從橄欖植物中提取的粗提取物中的水難溶性等成分，與從橄欖植物中提取的粗提取物全體相比，美白效果更優(yōu)良，可以確認(rèn)山楂酸和/或其生理上容許的鹽被濃縮。
水難溶性等成分可以通過將從橄欖植物中得到的粗提取物添加在水中，攪拌后，對析出的部分進(jìn)行過濾等收集，簡便地得到。
另外，含在本發(fā)明的飲食物等中山楂酸和/或其生理上容許的鹽，根據(jù)必要，可通過組合一般的溶劑的液-液分配進(jìn)行濃縮。溶劑的組合難于一概而論，可舉例如水-疏水性有機(jī)溶劑的組合，作為疏水性有機(jī)溶劑，可舉己烷、四氯化碳、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、二乙醚、乙酸乙酯、正丁醇、苯、甲苯等公知的有機(jī)溶劑。其中，優(yōu)選己烷、乙酸乙酯、正丁醇。
因?yàn)樯介岷?或其生理上容許的鹽是水難溶性，通過分取疏水性有機(jī)溶劑，可除去不要的水溶性成分。通過去除溶劑，可容易地濃縮山楂酸和/或其生理上容許的鹽。
進(jìn)一步，含在本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中的山楂酸和/或其生理上容許的鹽優(yōu)選從上述的提取物和/或濃縮物中分離、精制處理。這樣，可以在上述濃度以上濃縮，可以分離目的成分。
作為分離、精制處理的優(yōu)點(diǎn)有，可以大大提高美白效果，此外可除去雜質(zhì)等。即，進(jìn)行該分離、精制處理時(shí)，因?yàn)榭梢詫⑸介岷?或其生理上容許的鹽作為白色結(jié)晶得到，所以具有在飲食物等中不帶有多余的顏色地很好地混合等優(yōu)點(diǎn)，優(yōu)選。
對于分離、精制處理的方法，難于一概而論，可舉例如采用重結(jié)晶法、分別沉淀法、色譜法方法等。特別是采用色譜法中的液相色譜法的方法，不分解含在本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中的山楂酸和/或其生理上容許的鹽，可收率優(yōu)良地分離、精制，優(yōu)選。作為液相色譜法，具體可舉正相液相色譜法、反相液相色譜法、薄層色譜法、紙色譜法、高效液相色譜法(HPLC)等，在分離、精制處理含在本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中的山楂酸和/或其生理上容許的鹽時(shí)，可以使用任意方法。特別是考慮到分離能、處理量、工序數(shù)目等，優(yōu)選正相液相色譜法、反相液相色譜法、高效液相色譜法(HPLC)。
這里，所謂的正相液相色譜法是指例如以下的方法。即，例如將二氧化硅凝膠作為固定相，將己烷-醋酸乙酯混合液、氯仿-甲醇混合液等作為流動相，制成柱子，將從橄欖植物中得到的粗提取物或其濃縮物以負(fù)荷率0.1～5％(wt(質(zhì)量)/v(體積))供給，通過單一流動相的連續(xù)溶出法或順次增加溶劑極性的梯度溶出法，使規(guī)定的成分溶出的方法。
所謂的反相液相色譜法是指例如以下的方法。即，例如將結(jié)合了十八烷基硅烷的二氧化硅(ODS)作為固定相，將水-甲醇混合液、水-乙腈混合液、水-丙酮混合液等作為流動相，制成柱子，將從橄欖植物中得到的粗提取物或其濃縮物以負(fù)荷率0.1～5％(wt(質(zhì)量)/v(體積))供給，通過單一溶劑的連續(xù)溶出法或順次增加溶劑極性的梯度溶出法，使規(guī)定的成分溶出的方法。
所謂高效液相色譜法(HPLC)，原理上與上述正相液相色譜法或反相液相色譜法相同，是更迅速且高分離能地進(jìn)行分離、精制的方法。
通過上述方法1種或組合2種以上，因?yàn)榭梢苑浅５貪饪s山楂酸和/或其生理上容許的鹽，且可以得到除去雜質(zhì)的狀態(tài)而優(yōu)選。
進(jìn)一步，通過上述方法1種或組合2種以上，可調(diào)整山楂酸和/或其生理上容許的鹽的純度，也可根據(jù)需要，設(shè)計(jì)美白效果的強(qiáng)弱和特性等。
對于前述濃縮處理，可優(yōu)選反復(fù)操作的濃縮處理，進(jìn)一步，也可組合不同的濃縮處理。同樣，對于分離、精制處理，可優(yōu)選反復(fù)操作的濃縮處理，進(jìn)一步，也可組合不同的濃縮處理。進(jìn)一步，可在進(jìn)行濃縮處理后，進(jìn)行分離、精制處理；也可在進(jìn)行分離、精制處理后，進(jìn)行分離、精制處理；也可在濃縮處理后進(jìn)行分離、精制處理，進(jìn)一步進(jìn)行濃縮處理。當(dāng)然，前述組合以外的組合處理也可以。
通過對上述提取處理、濃縮處理、分離和/或精制處理等進(jìn)行各種組合，可較好地得到山楂酸和/或其生理上容許的鹽。對于其組合沒有特定的限制，作為一系列的處理的具體例，可舉以下的方法。
例如，用水和/或親水性有機(jī)溶劑提取處理橄欖植物后，對得到的提取液，除去親水性有機(jī)溶劑的一部分或全部，根據(jù)必要，加水?dāng)嚢?，回收水層部分析出的水不溶成分，濃縮。析出的水不溶成分可通過過濾、或離心分離等回收，為了提高回收效率，可以根據(jù)必要對水溶液進(jìn)行添加水、攪拌等處理。另外，對于從橄欖植物中得到的提取液中去除了水和/或親水性有機(jī)溶劑的干固體狀態(tài)的提取物，與上述同樣，也可通過進(jìn)行加水、攪拌等處理，過濾等，回收其水不溶成分，進(jìn)行濃縮處理。用該濃縮方法因?yàn)槭怯盟档奶幚恚扔萌軇饪s安全性更好，可使用的機(jī)器的范圍也廣，優(yōu)選。另外，因?yàn)閹缀醪缓头?，在濃縮、精制的效率上也優(yōu)良，優(yōu)選。
將這些濃縮物用正相和/或反相色譜法和/或重結(jié)晶進(jìn)行分離、精制處理，可較好地得到高純度精制的山楂酸和/或其生理上容許的鹽。
另外，對于從橄欖植物中得到的提取液，去除親水性有機(jī)溶劑，對殘留的水溶液，根據(jù)必要添加水，進(jìn)一步添加疏水性有機(jī)溶劑，可用水-疏水性有機(jī)溶劑的液-液分配進(jìn)行濃縮處理。另外，對于干固體狀態(tài)的提取物，也與上述同樣，通過添加水，進(jìn)一步添加疏水性有機(jī)溶劑，可用水-疏水性有機(jī)溶劑的液-液分配進(jìn)行濃縮處理。將這些濃縮物用正相和/或反相色譜法和/或重結(jié)晶進(jìn)行分離、精制處理，可較好地得到高純度精制的山楂酸和/或其生理上容許的鹽。
這里，在液-液分配時(shí)添加的水的量，只要使用能分配處理的量，沒有特別的限制，優(yōu)選相當(dāng)于干燥提取物的質(zhì)量的1～100倍，更優(yōu)選5～50倍量，進(jìn)一步優(yōu)選10～30倍量左右。
另外，用水-疏水性有機(jī)溶劑的液-液分配中，優(yōu)選使用水與疏水性有機(jī)溶劑，水∶疏水性有機(jī)溶劑＝9∶1～1∶9(體積比)，更優(yōu)選使用8∶2～2∶8。
從橄欖植物和/或在橄欖油制備過程得到的生成物得到的山楂酸和其生理上容許的鹽的混合物中的山楂酸和其生理上容許的鹽的合計(jì)含量優(yōu)選95％以上，更優(yōu)選95％～99.99％。該含量例如可通過氣相色譜法測定。
本發(fā)明的飲食物和口服美白劑含有山楂酸和/或其生理上容許的鹽，也可通過含有前述提取物和濃縮物得到本發(fā)明的飲食物等。另外，通過調(diào)整濃縮、精制等的程度，可調(diào)整山楂酸和/或其生理上容許的鹽的濃度等，可以適宜地，混合到飲食物等中。也就是說，需要更強(qiáng)的效果時(shí)濃縮，弱的效果時(shí)稀釋，混合，根據(jù)使用目的，制成以不同濃度使用的合適的形態(tài)。
進(jìn)一步，可混合其他的美白物質(zhì)使用，這樣，可設(shè)計(jì)詳細(xì)的美白效果，通過與其他美白物質(zhì)的協(xié)同效果，也可期待強(qiáng)化更大幅度的美白效果。即，可以通過適宜調(diào)整美白效果的強(qiáng)弱與效能，設(shè)計(jì)美白效果。美白效果的強(qiáng)弱，例如通過需要更強(qiáng)的效果時(shí)濃縮，弱的效果時(shí)稀釋混合進(jìn)行調(diào)整，根據(jù)使用目的制成相應(yīng)的強(qiáng)度?；蛘?，通過組合作為本發(fā)明對象的五元環(huán)三萜類以外的其他的美白成分與作為本發(fā)明對象的山楂酸等，也可調(diào)整美白效果的強(qiáng)度。作為美白效果的效能，可舉通過切斷紫外線的防止日曬、防止由于日曬后引起的色素沉著的發(fā)生、色素沉著發(fā)生后的改善效果等。這樣的效能可通過組合作為本發(fā)明對象的五元環(huán)三萜類以外的其他的美白成分與作為本發(fā)明對象的五元環(huán)三萜類進(jìn)行調(diào)整。
另外，從橄欖植物中提取山楂酸和/或其生理上容許的鹽時(shí)，可同時(shí)提取石竹素和/或其生理上容許的鹽，該石竹素和/或其生理上容許的鹽從與山楂酸的相容性優(yōu)方面看，可將這些混合物直接混合到本發(fā)明的飲食物中。這樣，對于各自具有的生理效果，可期待協(xié)同效果，特別是因?yàn)榭善诖介岷?或其生理上容許的鹽對本發(fā)明的美白效果的協(xié)同效果而優(yōu)選。從橄欖植物中提取山楂酸和/或其生理上容許的鹽，并分離精制等時(shí)，通過調(diào)整該條件，可得到石竹素和/或其生理上容許的鹽的混合物，也可從橄欖植物中分別分離山楂酸和/或其生理上容許的鹽、與石竹素和/或其生理上容許的鹽后，混合得到。另外，也可以是混合從各自不同的原料中得到的山楂酸和/或其生理上容許的鹽、與石竹素和/或其生理上容許的鹽的混合物。
對于山楂酸和/或其生理上容許的鹽以外的五元環(huán)三萜類，也可根據(jù)記載關(guān)于山楂酸和/或其生理上容許的鹽的原料和方法，從天然物中分離。
使用從天然物中而來的分離物作為飲食物或口服美白劑的情況下，排除天然物由來的雜質(zhì)的影響，優(yōu)選無色～淡色和/或無臭～接近無臭的狀態(tài)的。因此，通過從天然物中分離五元環(huán)三萜類及其生理上可容許的鹽或其衍生物，可以對供給的料理的風(fēng)味等沒有影響地調(diào)理。特別是，可以混合在不需要以橄欖等為原料的天然物的風(fēng)味的料理中。因此，本發(fā)明的飲食物包括不受用作原料的天然物的種類的影響的、可調(diào)理或混合的飲食物。
進(jìn)一步，以原樣的形態(tài)攝取橄欖或橄欖油時(shí)，可以只少量地?cái)z取本發(fā)明對象的五元環(huán)三萜類，但若攝取混合了從天然物中分離的五元環(huán)三萜類的飲食物或口服美白劑，可以比較容易地大量攝取五元環(huán)三萜類。
另外，因?yàn)楹陂蠙斓戎械奈逶h(huán)三萜類總的來說是脂溶性物質(zhì)，所以通常多存在于油脂中，因此，混合在水系的飲食物中較困難，但若是從天然物中分離的五元環(huán)三萜類，既可混合在油系的飲食物中，又可混合在水系的飲食物中。通過制成清涼飲料之類的水系飲食物，可容易地?cái)z取本發(fā)明對象的五元環(huán)類例如數(shù)g～數(shù)10g。
進(jìn)一步，含有從天然物中分離的五元環(huán)三萜類的本發(fā)明的飲食物或口服美白劑，因?yàn)槿コ俗璧K對本發(fā)明的美白效果和本發(fā)明的體內(nèi)吸收的不純物質(zhì)或夾雜物質(zhì)，可得到很好的皮膚美白效果，優(yōu)選。
另外，含在本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中的五元環(huán)三萜類具有黑色素生成抑制功能。
所謂的黑色素生成抑制功能是指抑制受到紫外線暴露、激素異常、遺傳信息等刺激的黑素細(xì)胞產(chǎn)生的黑色素的生合成。一般認(rèn)為，皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑是由于紫外線的刺激或激素異常等黑素細(xì)胞受到刺激，因此生合成的黑色素沉著在皮膚上產(chǎn)生的。因此，若能抑制黑色素的生成，可以預(yù)防和改善皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑。即，本發(fā)明的飲食物和口服美白劑，通過含有五元環(huán)三萜類，可具有其黑色素生成抑制作用，通過攝取，從體內(nèi)表達(dá)其功能，可大大地賦予保持美白肌膚。
含在本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中的五元環(huán)類的黑色素生成抑制功能通過使用培養(yǎng)色素細(xì)胞試驗(yàn)法來表示。所謂的色素細(xì)胞是指具有黑色素產(chǎn)生能力的細(xì)胞，該細(xì)胞在通常培養(yǎng)的情況下，黑色素蓄積而變?yōu)楹谏?。對于此，如果在該培養(yǎng)系內(nèi)使具有黑色素生成抑制作用的物質(zhì)存在，就能抑制黑色素的生成，相對地變白。從該相對變白的程度，也可估計(jì)黑色素生成抑制功能。
根據(jù)用上述試驗(yàn)法的評價(jià)，將含在本發(fā)明的飲食物和口服美白劑中的五元環(huán)類及其生理上容許的鹽、或者其衍生物的美白效果，與公知的口服美白劑抗壞血酸磷酸鎂比較，例如山楂酸約為100～200倍，山楂酸的鹽約為100～200倍，高根二醇約為10～100倍，烏索酸約為100～200倍，山楂醇約為30～120倍，樺木酸約為30～120倍，樺木腦約為10～100倍，山楂酸甲酯約為100～200倍，乙?；介峒s為50～150倍，三乙基甲硅烷基化山楂酸約為30～120倍，硬脂?；介嵋阴ゼs為50～150倍，乙?；吒技s為10～100倍，烏索酸乙酯約為100～200倍，乙?；介技s為10～100倍，樺木酸乙酯約為10～100倍，乙?；瘶迥灸X約為5～50倍，具有高的黑色素生成抑制功能。即，本發(fā)明的飲食物與口服美白劑通過含有五元環(huán)類及其生理上容許的鹽、或者其衍生物，能夠分享這些化合物的非常強(qiáng)的黑色素生成抑制功能。
因?yàn)槲逶h(huán)三萜類、及具有其醇酯基的衍生物、具有脂肪酸酯基的衍生物、具有烷氧基的衍生物、具有烷氧基甲基的衍生物總體上說是油溶性的，所以適合混合在油系或者乳化系的飲食物和口服美白劑等中。另外，特別是在作為調(diào)合油脂或油脂加工品的攝取中，因?yàn)榭善诖c油一齊被吸收，所以從吸收性上看優(yōu)選。
另外，因?yàn)槲逶h(huán)三萜類的生理上容許的鹽或糖苷，總體上說顯示水溶性，所以適合以均一地溶解或分散且包含地混合在水系或乳化系等的飲食物和口服美白劑中。特別是，因?yàn)轱嬃系榷酁樗祷蛉榛档闹破?，此時(shí)，根據(jù)需要將五元環(huán)三萜類制成其生理上容許的鹽或糖苷，可較好地混合。
進(jìn)一步，五元環(huán)三萜類和/或生理上容許的鹽，以極微量地混合在飲食物和口服美白劑等中，因?yàn)槟艿玫酵ǔＫ枰拿腊仔Ч杂谐杀旧系膬?yōu)點(diǎn)，同時(shí)，從混合比方面看，因?yàn)槟苡谢旌掀渌煞值挠嗟?，所以可進(jìn)一步充實(shí)其他功能，優(yōu)選。
當(dāng)然，根據(jù)本發(fā)明，通過增加五元環(huán)三萜類和/或生理上容許的鹽的混合量，可以制造具有極其優(yōu)良的美白效果等的飲食物和口服美白劑。
本發(fā)明的飲食物和口服美白劑通過經(jīng)口攝取體現(xiàn)美白效果。
所謂美白效果，意味在于，改善或防止由于紫外線暴露、激素平衡的變化、遺傳編碼等各種要素產(chǎn)生的皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑的效果，使肌膚變?yōu)橛型该鞲械拿利惖募∧w，或者是保持有透明感的美麗的肌膚的效果，減輕肌膚的發(fā)暗，增加光采和彈性的效果等。一般認(rèn)為，皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑是由于紫外線的刺激或激素平衡的變化等黑素細(xì)胞受到刺激，因此生合成的黑色素沉著在皮膚上產(chǎn)生的。因此，若能抑制黑色素的生成，可以預(yù)防和改善皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗等。在這一點(diǎn)上，本發(fā)明的飲食物和口服美白劑，因?yàn)楹芯哂泻谏厣梢种谱饔玫奈逶h(huán)三萜類，可期待抑制黑色素生成在最小限度，特別優(yōu)選。即，本發(fā)明的飲食物和口服美白劑，通過攝取，可體現(xiàn)其美白效果，改善或防止皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗等，可大大寄予保持具有透明感的美麗的肌膚等。
作為飲食物的美白效果，例如，讓動物攝取含有五元環(huán)三萜類的飼料，作為指標(biāo)，可以評價(jià)皮膚的色素沉著的改善度。
具體地說，除去褐色豚鼠的背上的一半的毛，對該除去毛的部分照射紫外線飼養(yǎng)2周后，將這些豚鼠按照通過紫外線誘導(dǎo)產(chǎn)生的黑色素的沉著程度沒有差別地分組，使各組自由攝取在低維生素C的飼料中添加了各種三萜類的試驗(yàn)食物，對再飼養(yǎng)4周后的皮膚的色素沉著程度，比較評價(jià)對照組與陽性對照組。
從該評價(jià)得知，本發(fā)明的五元環(huán)三萜類通過口服攝取，在早期明顯改善皮膚上的色素沉著，可使皮膚色素沉著不顯眼。
作為人的飲食物的美白效果，例如，制造含有五元環(huán)三萜類的類似藥片的糖果，作為指標(biāo)，實(shí)際攝取它們時(shí)評價(jià)皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗的改善度。
具體地，將25～35歲的女性30人隨機(jī)地分成每組15人的2組，分別作為對照食組和試驗(yàn)食組，讓試驗(yàn)食組的人吃含有五元環(huán)三萜類的類似藥片的糖果，讓對照食組的人吃不含有五元環(huán)三萜類的類似藥片的糖果，每餐(早、中、晚)同時(shí)試驗(yàn)吃糖果，12周后，讓各被試驗(yàn)者自己評價(jià)皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗的改善度，可評價(jià)美白效果。
從該評價(jià)得知，本發(fā)明的飲食物和口服美白劑，與不含有五元環(huán)三萜類的同等的飲食物比較，明顯地防止、改善皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、肌膚的發(fā)暗，可使皮膚色素沉著不顯眼，使肌膚美麗。
另外，本發(fā)明涉及含有選自五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或其衍生物中的1種或2種以上的飲食物，特別是涉及以含有該五元環(huán)三萜類等作為皮膚的美白成分的飲食物。所謂的“作為美白成分的含有”，是指具有皮膚美白效果上的含有，及期望產(chǎn)生美白效果的混合。
本發(fā)明的飲食物中，五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或其衍生物的含量沒有特定的限制，如前所述，可根據(jù)含有的五元環(huán)三萜類的種類、飲食物的種類、攝取量、攝取的頻度、攝取者的體重、性別等，進(jìn)行適宜地調(diào)整，沒有特別的限制，例如，為0.00001～50質(zhì)量％，優(yōu)選0.0001～30質(zhì)量％，更優(yōu)選0.001～20質(zhì)量％，特別優(yōu)選0.01～15質(zhì)量％，進(jìn)一步特別特別優(yōu)選0.1～10質(zhì)量％，再進(jìn)一步優(yōu)選0.5～10質(zhì)量％，再進(jìn)一步特別優(yōu)選1～10質(zhì)量％，最優(yōu)選2～10質(zhì)量％。作為美白成分的含有的情況也一樣，沒有特別的限制。
本發(fā)明的飲食物因?yàn)楹性撐逶h(huán)三萜類等，具有它們所帶有的各種效果，特別具有皮膚美白的特征。因?yàn)槭秋嬍澄?，可容易且持續(xù)地?cái)z取，可期待有很好的效果。
另外，本發(fā)明涉及優(yōu)選選自前述五元環(huán)三萜類為通式(I)表示的齊墩果烷系三萜類、通式(II)表示的烏索烷系三萜類、通式(III)表示的羽扇烷系三萜類中的1種或2種以上的飲食物。它們因?yàn)榫哂刑貏e強(qiáng)的美白效果，所以優(yōu)選。
對于前述齊墩果烷系三萜類，優(yōu)選山楂酸、高根二醇，特別優(yōu)選山楂酸。對于烏索烷系三萜類，優(yōu)選烏索酸、山楂醇。對于羽扇烷系三萜類，優(yōu)選樺木酸、樺木腦。它們的含量如上所述沒有特別的限制，例如，為0.00001～50質(zhì)量％，優(yōu)選0.0001～30質(zhì)量％，更優(yōu)選0.001～20質(zhì)量％，特別優(yōu)選0.01～15質(zhì)量％，進(jìn)一步特別優(yōu)選0.1～10質(zhì)量％，再進(jìn)一步優(yōu)選0.5～10質(zhì)量％，再進(jìn)一步優(yōu)選1～10質(zhì)量％，最優(yōu)選2～10質(zhì)量％。作為美白成分的含有的情況也一樣，沒有特別的限制。
本發(fā)明的飲食物，以提高功能，特別是協(xié)同地提高美白效果、輔助美白效果、提高吸收性上等為目的，可混合其他生理活性成分等。對其沒有特別限制，例如有，可期待協(xié)同效果的其他口服美白成分、為間接給與美白效果的抗氧化成分、提高在體內(nèi)的吸收性、提高效果的效率的油性成分、為強(qiáng)化營養(yǎng)的各種維生素類、礦物質(zhì)類、氨基酸類等。
作為其他的口服美白成分，可舉維生素C及其衍生物和它們的鹽、曲酸及其衍生物、氫醌及其衍生物、花色素原類、異類黃酮及其衍生物、鞣酸類、半胱氨酸和谷胱甘肽等SH基制劑、溶膠態(tài)硫黃、具有某些特定的氨基酸序列的肽、胎盤提取物、虎耳草屬提取物、薏苡仁提取物、黃芩提取物、海藻提取物、小麥提取物等。這些口服美白成分中，作為特別優(yōu)選的有維生素C及其衍生物和它們的鹽、花色素原類、異黃酮類及其衍生物、鞣酸類。這些口服美白劑因?yàn)榭梢云诖c本發(fā)明的五元環(huán)三萜類相協(xié)同的效果，所以優(yōu)選。與本發(fā)明的飲食物并用時(shí)，這些美白劑與本發(fā)明的飲食物優(yōu)選使用0∶100～99.99∶0.01(質(zhì)量比)的范圍。直接使用胎盤提取物和植物提取物的提取液的情況下，作為干燥固體成分只要在該范圍內(nèi)即可。在該范圍內(nèi)顯示更優(yōu)良的美白效果。
作為抗氧化成分，只要是通常用作飲食物等的抗氧化成分，就沒有特別的限制，例如，維生素C及其衍生物和它們的鹽，生育酚和tocotrienol及其衍生物，二丁基羥基甲苯，丁基羥基苯甲醚，乙二胺四醋酸二鈉，乙二胺四醋酸鈣二納，沒石子酸、鞣花酸等鞣酸類及其衍生物，亞硫酸鈉、次亞硫酸鈉和二硫化硫黃等硫酸系化合物，γ-米糠醇等阿魏酸衍生物，蕓香苷及其衍生物，芝麻素、表芝麻素、sesaminol、芝麻酚林和芝麻酚等木酚素類及其糖苷，β-胡蘿卜素等類胡蘿卜素及其衍生物，黃酮、兒茶酸、五羥黃酮、異五羥黃酮、無色花青素、染料木苷、染料木黃酮、6”-O-乙?；玖夏拒铡?”-O-丙二酰基染料木苷、黃豆苷、黃豆苷原、6”-O-乙酰基黃豆苷、6”-O-丙二酰基黃豆苷、glycitin、glycitein、6”-O-乙?；鵪lycitin、6”-O-丙二酰基glynitin、puerarin、五羥黃酮、茨非醇和miroestrol等類黃酮類，泛醌和維生素K等醌類，超氧化歧化酶、過氧化氫酶和谷胱甘肽過氧化酶等酶類，錦葵屬植物花提取物，Aspergillus terreus提取物，甘草油性提取物，丁香提取物，愈瘡樹脂，生綠咖啡豆提取物，米糠油提取物，美人蕉科提取物，一串紅提取物，西芹提取物，印尼豆豉提取物，菜籽油提取物，辣椒提取物，藍(lán)莓(blue berry)提取物，蜂膠提取物，胡椒提取物，白千層屬灌木提取物，按樹提取物，龍膽提取物，蕎麥提取物，赤豆提取物，迷迭香提取物，橄欖油渣提取物和大豆油渣提取物等油渣餅提取物，大豆胚芽提取物，硫銨及其鹽，核黃素、核黃素醋酸酯等核黃素類，VB6鹽酸鹽和二辛酸吡哆醇酯等吡哆素類，煙酸酰胺、煙酸芐酯等煙酸類，膽紅素，甘露醇，色氨酸，組氨酸，去甲二氫愈瘡木酸等。這些抗氧化劑有間接的美白效果，通過本來的抗氧化作用產(chǎn)生對皮膚的血行促進(jìn)效果和抗老化效果等，因?yàn)橐部善诖龑ζつw有綜合的協(xié)同效果，所以優(yōu)選。
作為油性成分，沒有特別限制，可舉大豆油、菜籽油、蓖麻油、橄欖油等植物油脂，豬油、牛脂、魚油等動物油脂，其他的，例如通過天然和化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)得到的MCT、MLCT、二甘油脂、單甘油酯、和設(shè)計(jì)脂肪酸結(jié)構(gòu)的結(jié)構(gòu)油脂等。
對于為營養(yǎng)強(qiáng)化的各種維生素類、礦物質(zhì)類、氨基酸類，沒有特別的限制，優(yōu)選食品添加劑標(biāo)準(zhǔn)書中指定的物質(zhì)。
此外，本發(fā)明的飲食物中，可以混合使用通常的飲食物中使用的原材料。沒有特別的限制，例如，味噌、醬、醬油、調(diào)味番茄醬、肉湯、烤肉的調(diào)味料、咖哩粉、燉肉的預(yù)混合料、湯的預(yù)混合料、湯原料的預(yù)混合料等各種調(diào)味品，豬脂、牛脂、乳脂等動物性油脂，鯨油、沙丁魚油、青魚油等海產(chǎn)物性油脂，大豆油、菜籽油、棉籽油、米油、玉米油、芝麻油、花生油、瓜籽油、紅花油、椿油、橄欖油、亞麻仁油、桐油、蓖麻油、椰子油、棕櫚油、可可脂等植物性油脂，黃原膠等增粘劑，砂糖、顆粒糖、乳糖、果糖、葡萄糖、山梨醇糖、蜂蜜等甜味劑，MSG(谷氨酸單鈉)等可口的調(diào)味品，米醋、蘋果醋、酒精醋等食醋，檸檬酸、蘋果酸、乳酸、酒石酸等酸味劑，苯甲酸鈉等合成保存料，食鹽，胡椒、香料等。特別是，橄欖油因?yàn)楹斜景l(fā)明的山楂酸等，特別優(yōu)選。
上述各成分，可以根據(jù)使用目的適宜設(shè)計(jì)，混合?？梢愿鶕?jù)吸收性和作用效果的種類，協(xié)同、補(bǔ)充美白效果，或者作為使用形態(tài)，制成優(yōu)選的形態(tài)。例如，異黃酮類及其衍生物水溶性優(yōu)良，通過使其與總體上說是油溶性物質(zhì)的本發(fā)明的五元環(huán)三萜類同時(shí)作用于生體，具有絡(luò)氨酸酶阻斷效果，經(jīng)過水和脂質(zhì)介質(zhì)性的各種代謝途徑，發(fā)揮同時(shí)作用產(chǎn)生的效果，可期待其效果上協(xié)同。進(jìn)一步，同時(shí)混合本發(fā)明的五元環(huán)三萜類和異類黃酮等的美白用飲食物等可以期待同時(shí)且協(xié)同地活化異類黃酮的抗氧化性和雌激素樣作用等生理活性。
對于本發(fā)明的食物，列舉以下的具體例，但是本發(fā)明并不受到其限制。所謂的本發(fā)明的飲食物，對其形態(tài)等沒有特別的限制，例如，通常的形態(tài)以外，可制成流動食品、經(jīng)腸營養(yǎng)食品、健康食品、乳幼兒食品等形態(tài)。具體來說，可舉年糕片、煎餅、蛋糕、饅頭、飴等日本果子，餅干、小點(diǎn)心、曲奇餅干、谷物食品、餡餅、castilla、油炸圈餅、牛乳布丁、松糕、華夫餅干、黃油凌、乳蛋糕乳脂、creampuff、巧克力、巧克力糖果、飴糖、冰糖、口香糖、果凍、烤餅、面包和果子面包等各種西洋點(diǎn)心，土豆片等快餐果子，冰激凌、冰糖果、冰凍果子露等冰凍甜點(diǎn)，乳酸飲料、乳酸菌飲料、濃乳性飲料、果汁飲料、果肉飲料、功能性飲料、碳酸飲料等清涼飲料水，綠茶、紅茶、咖啡、可可等喜好品及其飲料，日本酒、葡萄酒、白蘭蒂、威士忌、藥用酒等酒類，牛乳、發(fā)酵乳、加工乳、奶酪等乳制品，豆乳、豆腐等大豆加工食品，果醬、果實(shí)的果汁漬，花醬、花生醬、水果醬等醬類，腌漬品類，面條、意大利面食等谷物制品類，火腿、香腸、烤肉、干香腸、牛肉干、漢堡包等畜肉制品，魚肉火腿、魚肉香腸、魚糕、烤或蒸成的筒狀魚卷，魚肉山芋方形蒸餅等的魚具類制品，魚、貝等干物，鰹、青花魚、竹夾魚等各種片，海膽、烏賊等咸物，干魷魚、魚等料酒干，鮭等的熏制品，紫菜、小魚、貝、山菜、蘑菇、海帶等用調(diào)料煮的魚、貝-類小菜，咖喱飯菜，飩?cè)怙埐说汝凳称?retort food)，味噌、醬、醬油、調(diào)味番茄醬、肉湯、烤肉的調(diào)味料、咖哩粉、燉肉的預(yù)混合料、湯的預(yù)混合料、湯原料的預(yù)混合料等各種調(diào)味品，米飯類，調(diào)合油脂和人造黃油、松酥油脂、蛋黃醬、調(diào)味品等油脂加工品，含有調(diào)合油脂的各種系列和冷凍食品等。從所謂的持續(xù)攝取的角度看，可以說特別優(yōu)選米飯、各種調(diào)味品、調(diào)合油脂、人造黃油、松酥油脂、蛋黃醬、調(diào)味品等油脂加工品。另外，形狀和性狀也沒有特別的限制，固體狀、半固體狀、凝膠狀、液體狀、粉末狀等都可以。
本發(fā)明的飲食物中的五元環(huán)三萜類，本來總的來說是油溶性的物質(zhì)，所以從溶解性的角度，作為本發(fā)明的飲食物，優(yōu)選油脂和油脂加工食品等。作為這樣的油脂，沒有特別的限制，例如可舉含有溶在通常的油脂中的天然或人工上得到的五元環(huán)三萜類的調(diào)合油脂，還有，調(diào)整植物種子的壓榨、提取條件以高濃度含在榨油、提取油中的五元環(huán)三萜類的調(diào)合油脂，通過調(diào)整精制條件使存在于油中的五元環(huán)三萜類殘留的調(diào)合油脂等。也可混合高含量的該五元環(huán)三萜類的調(diào)合油脂和其他的油脂，此時(shí)，可期待與含在該其他油脂中的微量成分的生理活性效果相協(xié)同的效果。
因?yàn)槲逶h(huán)三萜也可從油脂原料的植物中得到，從制造角度看也優(yōu)選調(diào)合油脂，進(jìn)一步，優(yōu)選該調(diào)合油脂的加工品人造黃油、松酥油脂、蛋黃醬、調(diào)味品等油脂加工品。
同樣，使用本發(fā)明的上述調(diào)合油脂等的制品也可以。這里，使用表示作為原料的使用，和作為油炸物和炒物等上使用的所謂的調(diào)合油脂的使用兩方面。
這里，關(guān)于在五元環(huán)三萜的飲食物上的使用沒有特別的限制，對于油系的飲食物，優(yōu)選五元環(huán)三萜類、或者具有醇酯基的衍生物、具有脂肪酸酯基的衍生物、具有烷氧基的衍生物、具有烷氧基甲基的衍生物。它們因?yàn)槭禽^為油溶性的物質(zhì)，所以可適用于油系的飲食物。當(dāng)然，也可混合五元環(huán)三萜類的生理上容許的鹽或糖苷，但在此情況下，優(yōu)選使用乳化劑。
總體上說，對于水系的飲食物，優(yōu)選五元環(huán)三萜類的生理上容許的鹽或糖苷。它們因?yàn)槭撬苄缘奈镔|(zhì)，可適用于水系的飲食物。當(dāng)然，也可混合其他的五元環(huán)三萜類或其衍生物，但在此情況下，優(yōu)選使用乳化劑。
通過飲食用本發(fā)明的飲食物，通過在體內(nèi)吸收具有皮膚美白效果的五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或者其衍生物，發(fā)揮效果。因?yàn)槭撬^的飲食物的形態(tài)，不必要化妝品那樣的勞力，可以持續(xù)地?cái)z取，所以優(yōu)選。
本發(fā)明涉及以選自五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或其衍生物中的1種或2種以上作為有效成分的口服美白劑。
本發(fā)明涉及選自前述五元環(huán)三萜類為通式(I)表示的齊墩果烷系三萜類、通式(II)表示的烏索烷系三萜類、通式(III)表示的羽扇烷系三萜類中的1種或2種以上的口服美白劑。對于前述齊墩果烷系三萜類，優(yōu)選山楂酸、高根二醇，特別優(yōu)選山楂酸。對于烏索烷系三萜類，優(yōu)選烏索酸、山楂醇。對于羽扇烷系三萜類，優(yōu)選樺木酸、樺木腦。
本發(fā)明的口服美白劑具有黑色素生成抑制效果，特別是作為對皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗等的預(yù)防劑和/或治療劑使用。所謂“作為預(yù)防劑的使用”是指，以顯示抑制黑色素的生成、不產(chǎn)生皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗等為目的的使用。所謂“作為治療劑的使用”是指，以顯示超過上述的黑色素生成抑制、或者通過將生成的黑色素快速分解等，使總黑色素量減少，除去產(chǎn)生的皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗等，或者使其不明顯為目的的使用。
本發(fā)明的口服美白劑是將相關(guān)的五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或其衍生物制成片劑、散劑、膠囊劑、顆粒劑、丸劑等固體制劑，或者水劑、混懸劑、乳劑等液體制劑等得到。具體來說，提供下述的形態(tài)，即，素片、糖衣片、薄膜衣片、腸溶片、咀嚼片、口腔片、舌下片、片劑、附著片等片劑；散劑；硬膠囊、軟膠囊等膠囊劑；包衣物、丸劑、片劑、液體劑、或其制劑學(xué)上的容許的緩釋制劑等的顆粒劑，內(nèi)用水劑、振搖合劑、混懸劑、乳劑、糖漿劑、干糖漿劑、酏劑、浸劑、煎劑、limonade劑等液體制劑等的形態(tài)，但并不限定于這些形態(tài)。制劑化時(shí)，可添加一般用于口服劑中的賦形劑、粘合劑、崩解劑、潤滑劑、包衣劑、基質(zhì)、混懸劑、乳化劑、保濕劑、保存劑、穩(wěn)定劑、表面活性劑、矯味劑等，根據(jù)常法制備。其中優(yōu)選素片、糖衣片、薄膜衣片、腸溶片、咀嚼片、散劑、膠囊劑、顆粒劑。
另外，本發(fā)明的口服美白劑中，以提高功能，特別是美白效果的協(xié)同提高、美白效果的輔助、提高吸收性等為目的，可以組合使用其他生理活性成分等。對其沒有特別的限制，例如，可期待協(xié)同效果的其他口服美白成分、為間接給與美白效果的抗氧化成分、提高在體內(nèi)的吸收性、提高效果的效率的油性成分、為強(qiáng)化營養(yǎng)的各種維生素類、礦物質(zhì)類、氨基酸類等。
作為其他的口服美白成分，可舉維生素C及其衍生物和它們的鹽、曲酸及其衍生物、氫醌及其衍生物、花色素原類、異類黃酮及其衍生物、鞣酸類、半胱氨酸和谷胱甘肽等SH基制劑、溶膠態(tài)硫黃、具有某些特定的氨基酸序列的肽、胎盤提取物、虎耳草屬提取物、薏苡仁提取物、黃芩提取物、海藻提取物、小麥提取物等。這些口服美白成分中，作為特別優(yōu)選的有維生素C及其衍生物和它們的鹽、花色素原類、異黃酮類及其衍生物、鞣酸類。這些口服美白劑因?yàn)榭梢云诖c本發(fā)明的五元環(huán)三萜類相協(xié)同的效果，所以優(yōu)選。與本發(fā)明的口服美白劑并用時(shí)，優(yōu)選使用0∶100～99.99∶0.01(質(zhì)量比)的范圍。直接使用胎盤提取物和植物提取物的提取液的情況下，作為干燥固體成分只要在該范圍內(nèi)即可。在該范圍內(nèi)顯示更優(yōu)良的美白效果。
作為抗氧化成分，只要是通常用作飲食物等的抗氧化成分，就沒有特別的限制，例如，維生素C及其衍生物和它們的鹽，生育酚和tocotrienol及其衍生物，二丁基羥基甲苯，丁基羥基苯甲醚，乙二胺四醋酸二鈉，乙二胺四醋酸鈣二納，沒石子酸、鞣花酸等鞣酸類及其衍生物，亞硫酸鈉、次亞硫酸鈉和二硫化硫黃等硫酸系化合物，γ-米糠醇等阿魏酸衍生物，蕓香苷及其衍生物，芝麻素、表芝麻素、sesaminol、芝麻酚林和芝麻酚等木酚素類及其糖苷，β-胡蘿卜素等類胡蘿卜素及其衍生物，黃酮、兒茶酸、五羥黃酮、異五羥黃酮、無色花青素、染料木苷、染料木黃酮、6”-O-乙?；玖夏拒?、6”-O-丙二?；玖夏拒?、黃豆苷、黃豆苷原、6”-O-乙酰基黃豆苷、6”-O-丙二?；S豆苷、glycitin、glycitein、6”-O-乙?；鵪lycitin、6”-O-丙二?；鵪lynitin、puerarin、五羥黃酮、茨非醇和miroestrol等類黃酮類，泛醌和維生素K等醌類，超氧化歧化酶、過氧化氫酶和谷胱甘肽過氧化酶等酶類，錦葵屬植物花提取物，Aspergillus terreus提取物，甘草油性提取物，丁香提取物，愈瘡樹脂，生綠咖啡豆提取物，米糠油提取物，美人蕉科提取物，一串紅提取物，西芹提取物，印尼豆豉提取物，菜籽油提取物，辣椒提取物，藍(lán)莓提取物，蜂膠提取物，胡椒提取物，白千層屬灌木提取物，桉樹提取物，龍膽提取物，蕎麥提取物，赤豆提取物，迷迭香提取物，橄欖油渣提取物和大豆油渣提取物等油渣餅提取物，大豆胚芽提取物，硫銨及其鹽，核黃素、核黃素醋酸酯等核黃素類，VB6鹽酸鹽和二辛酸吡哆醇酯等吡哆素類，煙酸酰胺、煙酸芐酯等煙酸類，膽紅素，甘露醇，色氨酸，組氨酸，去甲二氫愈創(chuàng)木酸等。這些抗氧化劑有間接的美白效果，通過本來的抗氧化作用產(chǎn)生對皮膚的血行促進(jìn)效果和抗老化效果等，因?yàn)橐部善诖龑ζつw有綜合的協(xié)同效果，所以優(yōu)選。
作為油性成分，沒有特別限制，可舉大豆油、菜籽油、蓖麻油、橄欖油等植物油脂，豬油、牛脂、魚油等動物油脂，其他的，例如通過天然和化學(xué)反應(yīng)或酶反應(yīng)得到的MCT、MLCT、二甘油脂、單甘油酯、和設(shè)計(jì)脂肪酸結(jié)構(gòu)的結(jié)構(gòu)油脂等。
對于為營養(yǎng)強(qiáng)化的各種維生素類、礦物質(zhì)類、氨基酸類，沒有特別的限制，優(yōu)選食品添加劑標(biāo)準(zhǔn)書中指定的物質(zhì)。
上述各成分，可以根據(jù)使用目的適宜設(shè)計(jì)，混合?？梢愿鶕?jù)吸收性和作用效果的種類，協(xié)同、補(bǔ)充美白效果，或者作為使用形態(tài)，制成優(yōu)選的形態(tài)。例如，異類黃酮類及其衍生物水溶性優(yōu)良，通過使其與總體上是油溶性物質(zhì)的本發(fā)明的五元環(huán)三萜類同時(shí)作用于生體，具有絡(luò)氨酸酶阻斷效果，經(jīng)過水和脂質(zhì)介質(zhì)性的各種代謝途徑，發(fā)揮同時(shí)作用產(chǎn)生的效果，可期待其效果協(xié)同。進(jìn)一步，同時(shí)混合本發(fā)明的五元環(huán)三萜類和異類黃酮類等的口服美白劑可以期待同時(shí)且協(xié)同地活化異黃酮類的抗氧化性和雌激素樣作用等生理活性。
本發(fā)明的口服美白劑具有上述的美白效果。即，通過直接或間接地?cái)z取本發(fā)明的口服美白劑，可享受其美白效果。進(jìn)一步，通過持續(xù)地?cái)z取，可得到更好的效果。所謂作為有效成分的含有，是指含有具有其效果上的量，本發(fā)明的口服美白劑中，五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或其衍生物的混合量不能一概而論，根據(jù)五元環(huán)三萜類的種類、預(yù)防或改善的使用目的、或者使用期間、量、使用對象的年齡、性別、體重、直接口服攝取、或者作為原料的混合等，根據(jù)必需的效果的強(qiáng)度進(jìn)行適宜地決定。不受到以下的限制，例如，為0.00001質(zhì)量％以上，優(yōu)選0.0001質(zhì)量％以上，更優(yōu)選0.001質(zhì)量％～99.9質(zhì)量％，進(jìn)一步優(yōu)選0.001質(zhì)量％～99.99質(zhì)量％，再進(jìn)一步優(yōu)選0.01～99.9質(zhì)量％，再進(jìn)一步特別優(yōu)選0.01～99.99質(zhì)量％，再進(jìn)一步特別優(yōu)選0.1～99.9質(zhì)量％，再進(jìn)一步特別優(yōu)選0.1～99.99質(zhì)量％，再進(jìn)一步特別優(yōu)選1～99.99質(zhì)量％，再進(jìn)一步特別優(yōu)選2～99.99質(zhì)量％，最進(jìn)一步優(yōu)選3～99.99質(zhì)量％。含量越高，效果越強(qiáng)，但是在直接口服攝取時(shí)，考慮到對人體的影響，調(diào)整含量是必要的，作為原料使用時(shí)，優(yōu)選較高濃度的情況。
將山楂酸、高根二醇、山楂醇、樺木酸、樺木腦和/或其生理上容許的鹽、或者其衍生物作為口服美白劑原料使用時(shí)，可優(yōu)選含有0.1質(zhì)量％以上，更優(yōu)選0.1～99.99質(zhì)量％，進(jìn)一步優(yōu)選1～99.99質(zhì)量％，再進(jìn)一步優(yōu)選2～99.9質(zhì)量％，再進(jìn)一步優(yōu)選10～99.99質(zhì)量％，再進(jìn)一步優(yōu)選30～99.99質(zhì)量％，再進(jìn)一步優(yōu)選50～99.99質(zhì)量％，再進(jìn)一步優(yōu)選70～99.99質(zhì)量％，再進(jìn)一步優(yōu)選80～99.99質(zhì)量％，再進(jìn)一步優(yōu)選90～99.99質(zhì)量％。
通過攝取本發(fā)明的飲食物、口服美白劑的五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或者其衍生物，為得到較好美白效果的所用量，根據(jù)攝取的形態(tài)、對象者的性別、體重、身體狀態(tài)等而不同，沒有特別的限制，例如0.0001g/日以上，優(yōu)選0.001g/日以上，更優(yōu)選0.01g/日以上，特別優(yōu)選0.1g/日以上，再特別優(yōu)選0.5g/日以上，再特別優(yōu)選1g/日以上，最優(yōu)選2g/日以上。
本發(fā)明的口服美白劑，其特征在于含有五元環(huán)三萜類，其用途為任意，例如，可用于醫(yī)藥品、準(zhǔn)醫(yī)藥品等的廣泛的領(lǐng)域。此時(shí)，本發(fā)明的口服美白劑的混合量根據(jù)用途、投與形態(tài)、投與對象的種類、年齡、性別、體重、癥狀的程度、健康狀態(tài)等條件而異，不能一概而論，當(dāng)然，是對預(yù)防和/或治療皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗有效的量。
如上所述，通過在飲食物中混合本發(fā)明的口服美白劑，可以得到具有皮膚美白效果的飲食物。作為本發(fā)明的口服美白劑適用的飲食物，如上所述?？诜腊讋┑暮靠梢愿鶕?jù)口服美白劑的效果的強(qiáng)弱、想得到的美白效果來混合。選自五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或者其衍生物中的1種或2種以上的飲食物中的含量，可以以前述的飲食物中的含量為指標(biāo)進(jìn)行調(diào)整。
作為本發(fā)明的口服美白劑適用的醫(yī)藥品、準(zhǔn)醫(yī)藥品、美容健康用品，劑型沒有特別的限定，可舉例如片劑、顆粒劑、膠囊劑、水溶液藥等內(nèi)服劑等。這些醫(yī)藥品可以制成與生理上容許的媒介物、載體、賦形劑、粘合劑、穩(wěn)定劑、香味劑等一齊所要求的單位劑量的形態(tài)。例如，片劑、膠囊劑的組成物與黃耆膠、阿拉伯膠、明膠、羥丙基纖維素及羧甲基纖維素鈣等粘合劑，結(jié)晶纖維素、微晶纖維素、糖類(乳糖、白糖、葡萄糖等)和淀粉(玉米淀粉、馬鈴薯淀粉、小麥淀粉)等賦形劑，預(yù)膠化淀粉、海藻酸等膨化劑，硬脂酸鎂等潤滑劑，蔗糖、乳糖、糖精之類的甜味劑，胡椒薄荷、從G.adenothrixMaxim.得到的油、櫻桃之類的香味劑等共同混合，通過通常的方法處方化。
本發(fā)明的口服美白劑可直接口服攝取，也可作為原料混合在飲食物、醫(yī)藥品等口服攝取物中。
本發(fā)明涉及使用齊墩果烷系三萜類的山楂酸、高根二醇，烏索烷系三萜類的烏索酸、山楂醇，羽扇烷系三萜類的樺木酸、樺木腦及其生理上容許的鹽、或者其衍生物中的1種或2種以上作為口服美白劑的使用方法。該“使用”的意義，如上所述，特別是作為對皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗等的預(yù)防劑和/或治療劑的使用，包括作為原料的使用和作為口服劑的直接使用的兩方面。
本發(fā)明涉及含有五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或者其衍生物形成的飲食物和口服美白劑。因?yàn)檫@些五元環(huán)三萜類對皮膚有特別的美白效果，所以根據(jù)本發(fā)明的飲食物、口服美白劑，不需要時(shí)間和勞力等負(fù)擔(dān)，可簡單、且持續(xù)、很好地享受對皮膚的美白效果，是優(yōu)選的。本發(fā)明的五元環(huán)三萜類因?yàn)榭蓮奶烊恢参镏械玫?，所以在日常的使用中，可以放心地使用，另外對于使用者，賦予精神上的爽快感，是優(yōu)選的。
實(shí)施例以下，例舉實(shí)施例對本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)說明，但是，本發(fā)明并不受到這些實(shí)施例的限制。
作為實(shí)施例中使用的五元環(huán)三萜，對于高根二醇(Funakoshi公司制)，烏索酸(和光純藥公司制)，山楂醇(Funakoshi公司制)，樺木酸(Funakoshi公司制)，樺木腦(Funakoshi公司制)，是作為試劑購買的。HPLC級別的試劑可以直接使用，其他級別的使其在加熱到沸點(diǎn)的乙醇中溶解到直到飽和為止，之后，冷卻，過濾重結(jié)晶物，干燥固化后使用。對于山楂酸，舉以下的實(shí)例進(jìn)行說明，使用從橄欖植物中提取，精制，確認(rèn)純度為95％的山楂酸。
<制造例1>
將國內(nèi)產(chǎn)的橄欖(Olea europaea L.)的干燥果實(shí)(包含種子)500g破碎，加入3L己烷提取3小時(shí)。將其重復(fù)4次的脫脂果實(shí)(脫脂糟)，除去種子后，粉碎，再用5倍量的己烷提取3小時(shí)，這樣，得到完全除去油分的脫脂糟229g。在該脫脂糟中加入10倍量的乙醇含量為60質(zhì)量％的含水乙醇水溶液，在室溫下邊劇烈攪拌邊提取3小時(shí)。過濾全量后，將濾液濃縮干固，得到提取物112.7g。
在該提取物100g中加入水2L，室溫下劇烈攪拌1小時(shí)。通過離心分離處理全量后，上清液通過傾析除去，干燥殘留的沉淀，得到濃縮物10.0g。
然后，將該濃縮物通過使用填充了約40倍量(400g)的二氧化硅凝膠柱的二氧化硅凝膠色譜法分離。首先，用填充凝膠的10倍量(4000mL)的己烷∶乙酸乙酯＝3∶1的洗脫劑溶出雜多的不要成分后，再用2.5倍量(1000mL)的己烷∶乙酸乙酯＝1∶1的洗脫劑溶出雜多的不要成分。然后用填充凝膠的10倍量(4000mL)的己烷∶乙酸乙酯＝1∶1的洗脫劑溶出目的物山楂酸，得到粗山楂酸成分。從該成分中除去己烷和乙酸乙酯后，得到真空干燥的粗山楂酸成分物1.96g。
進(jìn)一步，將該粗山楂酸分離物，通過使用填充了約30倍量(60g)的十八烷基二氧化硅凝膠的ODS柱色譜法精制。首先，用填充的凝膠10倍量(600mL)的甲醇∶水＝8∶2的洗脫劑，溶出雜多的不要成分。然后用填充的凝膠30倍量(1800mL)的甲醇∶水＝8∶2的洗脫劑，溶出目的物山楂酸，得到精制山楂酸成分。從該成分中除去甲醇后，真空干燥，得到1.51g精制的山楂酸1。
這里，通過NMR、MS等解析，確認(rèn)該精制的山楂酸1其一部分是鈉鹽或鉀鹽的狀態(tài)，其余的大部分為游離酸的狀態(tài)。用GC測定其純度，確認(rèn)作為山楂酸的純度為95％以上。
<制造例2>
在對意大利產(chǎn)的橄欖(Olea europaea L.)榨油得到的榨油殘?jiān)?榨油糟)1kg中，加入10倍量的乙醇含量為65質(zhì)量％的含水乙醇水溶液，在室溫下邊劇烈攪拌邊提取3小時(shí)。過濾全量后，將濾液濃縮干固，得到提取物20.2g。
在該提取物中加入正丁醇1L、水2L，攪拌10分鐘后，分為正丁醇相和水相。除去正丁醇相的正丁醇后，真空干燥，得到濃縮物13.3g。
然后，將該濃縮物通過使用填充了約40倍量(500g)的二氧化硅凝膠的柱子的二氧化硅凝膠柱色譜法分離。首先，用填充凝膠的10倍量(5000mL)的己烷∶乙酸乙酯＝3∶1的洗脫劑溶出雜多的不要成分后，再用2.5倍量(1250mL)的己烷∶乙酸乙酯＝1∶1的洗脫劑溶出雜多的不要成分。然后用填充凝膠的10倍量(5000mL)的己烷∶乙酸乙酯＝1∶1的洗脫劑溶出目的物山楂酸，得到粗山楂酸成分。從該成分中除去己烷和乙酸乙酯后，得到真空干燥的粗山楂酸成分物2.66g。
進(jìn)一步，將該粗山楂酸分離物，通過使用填充了約30倍量(80g)的十八烷基二氧化硅凝膠的ODS柱色譜法精制。首先，用填充的凝膠10倍量(800mL)的甲醇∶水＝8∶2的洗脫劑，溶出雜多的不要成分。然后用填充的凝膠30倍量(2400mL)的甲醇∶水＝8∶2的洗脫劑，溶出目的物山楂酸，得到精制山楂酸成分。從該成分中除去甲醇后，真空干燥，得到2.06g精制的山楂酸2。
這里，通過NMR、MS等解析，確認(rèn)該精制的山楂酸2其一部分是游離酸的狀態(tài)，其余的大部分為鈉鹽或鉀鹽等的狀態(tài)。用GC測定其純度，確認(rèn)作為山楂酸的純度為97％以上。
<制造例3>
在橄欖油制造過程中得到的意大利產(chǎn)的橄欖的提取殘?jiān)?用再提取過程處理榨油殘?jiān)拿撝?1kg中，加入10倍量的乙醇，加溫到55℃，邊劇烈攪拌邊提取3小時(shí)。過濾全量后，將濾液濃縮干固，得到提取物35g。
然后，將該提取物供給到使用填充了約40倍量(1400g)的二氧化硅凝膠的柱子的二氧化硅凝膠柱色譜柱。首先，用填充凝膠的約10倍量(14mL)的己烷∶乙酸乙酯＝3∶1的洗脫劑溶出雜多的不要成分后，再用2.5倍量(3500mL)的己烷∶乙酸乙酯＝1∶1的洗脫劑溶出雜多的不要成分，然后用填充二氧化硅凝膠的10倍量(14L)的己烷∶乙酸乙酯＝1∶1的洗脫劑溶出目的物山楂酸，得到粗山楂酸成分。從該成分中除去己烷和乙酸乙酯后，真空干燥，得到粗山楂酸成分物5.90g。
進(jìn)一步，將該粗山楂酸成分物灼燒，通過采用填充了約30倍量(180g)的十八烷基二氧化硅凝膠的柱子的ODS柱色譜法精制。首先，用填充的凝膠10倍量(800mL)的甲醇∶水＝8∶2的洗脫劑，溶出雜多的不要成分。然后用填充的凝膠30倍量(5400mL)的甲醇∶水＝8∶2的洗脫劑，溶出目的物山楂酸，得到精制山楂酸成分。從該成分中除去甲醇和水后，真空干燥，得到5.36g精制的山楂酸3。
這里，通過NMR、MS等解析，確認(rèn)該精制的山楂酸3其一部分是鈉鹽或鉀鹽的狀態(tài)，其余的大部分為游離酸的狀態(tài)。用GC測定其純度，確認(rèn)作為山楂酸的純度為97％以上。
五元環(huán)三萜類的衍生物如以下所述得到。
<合成例1>山楂酸乙酯將山楂酸4.5g和三乙胺1.0g溶解于50mL氯仿中，將溶解了亞硫酰氯1.1g的10mL氯仿邊在冰冷下滴加，邊攪拌1小時(shí)。然后加入乙醇3.2g，將溶解了三乙胺1.0g的10mL氯仿在冰冷下滴加，邊攪拌3小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，提取氯仿溶解成分，蒸餾除去氯仿，得到粗反應(yīng)物，將其用二氧化硅凝膠柱色譜法精制，得到山楂酸乙酯3.5g。
<合成例2>2，3-O-二乙?；?山楂酸將山楂酸2.0g溶解在吡啶100mL中，加入醋酸酐50mL，攪拌一夜。蒸餾除去吡啶和醋酸酐后，將殘留物溶于乙醚，將該乙醚相用1N鹽酸水溶液洗滌1次，用飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌1次，用純水洗滌3次后，加入硫酸鎂，放置一夜。過濾除去硫酸鎂，蒸餾除去乙醚，得到粗反應(yīng)物，將其用二氧化硅凝膠柱色譜法精制，得到2，3-O-二乙?；?山楂酸2.2g。
<合成例3>2，3-O-二-三乙基甲硅烷基-山楂酸三乙基甲硅烷基酯將山楂酸1.0g溶解在無水二甲基甲酰胺200mL中，在0℃加入咪唑144.0mg和三乙基甲硅烷基氯350μL，密閉栓塞，攪拌2小時(shí)。蒸餾除去二甲基甲酰胺后，將殘留物溶于乙醚，將該乙醚相用1N鹽酸水溶液洗滌1次，用飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌1次，用純水洗滌3次后，加入硫酸鎂，放置一夜。過濾除去硫酸鎂，蒸餾除去乙醚，得到粗反應(yīng)物，將其用二氧化硅凝膠柱色譜法精制，得到2，3-O-二-三乙基甲硅烷基-山楂酸三乙基甲硅烷基酯1.5g。
<合成例4>2，3-O-二-硬脂?；?山楂酸乙酯將合成例1得到山楂酸乙酯1.0g溶解在無水甲苯50mL中，加入三乙胺5.0g，進(jìn)一步，邊在冰冷下緩慢加入硬脂酰氯6.0g，邊攪拌1小時(shí)，緩慢返回室溫，攪拌9小時(shí)。加入適量1N鹽酸水溶液，用乙醚提取，乙醚相再用飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌1次，用純水洗滌3次后，加入硫酸鎂，放置一夜。過濾除去硫酸鎂，蒸餾除去乙醚，得到粗反應(yīng)物，將其用二氧化硅凝膠柱色譜法精制，得到2，3-O-二-硬脂?；?山楂酸乙酯1.2g。
<合成例5>3，28-O-二-乙?；?高根二醇將高根二醇5.0g溶解在吡啶250mL中，加入醋酸酐100mL，攪拌一夜。蒸餾除去吡啶和醋酸酐后，將殘留物溶于乙醚，將該乙醚相用1N鹽酸水溶液洗滌1次，用飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌1次，用純水洗滌3次后，加入硫酸鎂，放置一夜。過濾除去硫酸鎂，蒸餾除去乙醚，得到粗反應(yīng)物，將其用二氧化硅凝膠柱色譜法精制，得到3，28-O-二-乙?；?高根二醇5.4g。
<合成例6>烏索酸乙酯將烏索酸5.0g和三乙胺1.1g溶解在氯仿50mL中，在冰冷下邊滴加溶解了亞硫酰氯1.2g的氯仿10mL，邊攪拌1小時(shí)。然后，加入乙醇3.5g，在冰冷下邊滴加溶解了三乙胺1.1g的氯仿10mL，邊攪拌3小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，提取氯仿溶解成分，蒸餾除去氯仿得到粗反應(yīng)物，將其通過二氧化硅凝膠柱色譜法精制，得到烏索酸乙酯3.8g。
<合成例7>3，28-O-二-乙酰基-山楂醇將山楂醇5.0g溶解在吡啶250mL中，加入醋酸酐100mL，攪拌一夜。蒸餾除去吡啶和醋酸酐后，將殘留物溶于乙醚，將該乙醚相用1N鹽酸水溶液洗滌1次，用飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌1次，用純水洗滌3次后，加入硫酸鎂，放置一夜。過濾除去硫酸鎂，蒸餾除去乙醚，得到粗反應(yīng)物，將其用二氧化硅凝膠柱色譜法精制，得到3，28-O-二-乙酰基-山楂醇5.4g。
<合成例8>樺木酸乙酯將樺木酸5.0g和三乙胺1.1g溶解在氯仿50mL中，在冰冷下邊滴加溶解了亞硫酰氯1.2g的氯仿10mL，邊攪拌1小時(shí)。然后，加入乙醇3.5g，在冰冷下邊滴加溶解了三乙胺1.1g的氯仿10mL，邊攪拌3小時(shí)。反應(yīng)結(jié)束后，提取氯仿溶解成分，蒸餾除去氯仿得到粗反應(yīng)物，將其通過二氧化硅凝膠柱色譜法精制，得到樺木酸乙酯3.8g。
<合成例9>
3，28-O-二-乙?；?樺木腦將樺木腦5.0g溶解在吡啶250mL中，加入醋酸酐100mL，攪拌一夜。蒸餾除去吡啶和醋酸酐后，將殘留物溶于乙醚，將該乙醚相用1N鹽酸水溶液洗滌1次，用飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌1次，用純水洗滌3次后，加入硫酸鎂，放置一夜。過濾除去硫酸鎂，蒸餾除去乙醚，得到粗反應(yīng)物，將其用二氧化硅凝膠柱色譜法精制，得到3，28-O-二-乙?；?樺木腦5.4g。
實(shí)施例1<黑色素生成抑制功能的評價(jià)>
將培養(yǎng)基2ml/well分配在6孔皿上，規(guī)定接種B-16黑素瘤細(xì)胞，在37℃，二氧化碳濃度5％下靜置培養(yǎng)。次日，以規(guī)定的濃度添加檢體試樣(五元環(huán)三萜類)調(diào)制液，混合，繼續(xù)培養(yǎng)。在培養(yǎng)第5天交換培養(yǎng)基，再次添加檢體試樣調(diào)制液。次日，除去培養(yǎng)基，回收細(xì)胞，用PBS(磷酸緩沖生理鹽水)洗凈后，根據(jù)細(xì)胞的白色化度評價(jià)。另外，黑色素生成抑制功能的評價(jià)，替代檢體試樣調(diào)制液，對添加已知其效果的維生素C磷酸鎂450ppm(陽性對照)時(shí)的白色化度，和不添加檢體試樣(對照)時(shí)的白色化度進(jìn)行比較，按照以下的基準(zhǔn)評價(jià)。
(評價(jià)基準(zhǔn))

根據(jù)上述方法評價(jià)黑色素生成抑制功能。其結(jié)果示于表1。表1 <黑色素生成抑制評價(jià)結(jié)果>

*基準(zhǔn)為添加維生素C磷酸鎂鹽450ppm時(shí)的白色化度從表1明顯可知，將五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或者其衍生物的黑色素生成抑制功能分別與添加陽性對照的濃度為450ppm的維生素C磷酸鎂比較時(shí)，所有的均具有維生素C磷酸鎂的數(shù)十至數(shù)百倍的黑色素生成抑制功能。例如，游離的山楂酸(精制山楂酸1)與添加濃度為450ppm的維生素C磷酸鎂比較時(shí)，顯示同程度的白色化度的添加濃度為4ppm，由此可知，游離的山楂酸(精制山楂酸1，精制山楂酸3)具有維生素C磷酸鎂約110倍的黑色素生成抑制功能。同樣，以添加濃度為450ppm的維生素C磷酸鎂為基準(zhǔn)時(shí)，山楂酸鹽(精制山楂酸2)具有約為110倍，高根二醇約為20倍，烏索酸約為110倍，山楂醇約為40倍，樺木酸約為40倍，樺木腦約為20倍，山楂酸乙酯約為110倍，乙?；介峒s為75倍，三乙基甲硅烷基化山楂酸約為40倍，硬脂酰化山楂酸乙酯約為75倍，乙?；吒技s為20倍，烏索酸乙酯約為110倍，乙酰化山楂醇約為20倍，樺木酸約為20倍，乙酰化樺木酸約為10倍的黑色素生成抑制功能。
同樣從表1可知，與現(xiàn)有的廣泛使用的曲酸比較，五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或者其衍生物的美白效果優(yōu)良。
以上可知，五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽、或者其衍生物具有作為現(xiàn)有的口服美白劑廣泛使用的維生素C磷酸鎂的數(shù)十至數(shù)百倍的驚異美白效果。由此可知，本發(fā)明能提供具有迄今為止前所未有的非常好的美白效果的飲食物和口服美白劑。
實(shí)施例2<動物的美白效果的確認(rèn)試驗(yàn)>
用市售飼料(日本Kurea公司制，CG-7)預(yù)備飼養(yǎng)褐色豚鼠(5周齡，雄性)1周后，除去背上的毛一半，對該除去毛的部分在第1天紫外燈1.2mW照射5分鐘，第2和第3天紫外燈1.0mW照射5分鐘。然后，用低維生素C飼料(200.0mg/飼料kg)飼養(yǎng)2周后，將這些豚鼠根據(jù)紫外線誘導(dǎo)產(chǎn)生的黑色素的沉著的程度沒差別地分成12組(每組7只)，使各組自由地?cái)z取在低維生素C飼料中添加了下述表2所示的三萜類的試驗(yàn)食。但在對照組中投與原樣的低維生素C飼料，在陽性對照組中投與維生素C追加食。對從試驗(yàn)食開始4周后的皮膚的色素沉著的程度，按照以下的標(biāo)準(zhǔn)判斷。結(jié)果示于表3。
表2<飼料組成>

(評價(jià)基準(zhǔn))

表3<豚鼠的美白評價(jià)效果>

如表3所示可知，通過口服攝取，五環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽，或者其衍生物在早期改善皮膚上的色素沉著，使色素沉著不明顯。
實(shí)施例3 食用調(diào)合油脂制造例1的精制山楂酸1 5.0g大豆油 1000.0g按照上述混合比例，在大豆油中添加精制山楂酸1，保持60℃溫度，同時(shí)用攪拌機(jī)充分混合，直到全體澄清為止，溶解，制造食用調(diào)和油脂。
實(shí)施例4 調(diào)味品水 46.6g黃原膠 0.1g果糖葡萄糖液糖 5.0g食鹽 5.0gMSG0.3g米醋(酸度10％) 10.0g胡椒 適量制造例2的精制山楂酸2 1.0g大豆色拉油 32.0g
按上述混合比例，首先將除去大豆色拉油的原材料投入帶有攪拌機(jī)的可加溫的容器中，用螺旋槳攪拌機(jī)在100rpm下邊攪拌，邊加熱到混合物溫度90℃，保持混合物溫度90℃攪拌25分鐘。其后，將混合物溫度冷卻到20℃，混合大豆色拉油，制造調(diào)味品。制造出來的調(diào)味品是風(fēng)味良好的調(diào)味品。
實(shí)施例5 類似藥片的糖果檸檬酸 1.0g脫脂乳粉 15.5g蔗糖脂肪酸酯 1.0g香料 適量制造例1的精制山楂酸1 2.5g顆粒糖 20.0g乳糖 60.0g將上述原料均一地混合，并對其造粒，打片，得到每片500mg的類似藥片的糖果。
實(shí)施例6 餅干人造黃油 70.0g砂糖 40.0g食鹽 0.7g全卵 20.0g薄力粉 100.0g合成例7的3，28-O-二-乙酰基-山楂醇 0.1g按照上述比例混合原料，分割成每個(gè)10g，在180℃燒烤15分鐘，制造餅干。
實(shí)施例7 清涼飲料合成例5的3，28-O-二-乙酰基-高根二醇0.5g蜂蜜 15.0g檸檬酸 0.1gd1-蘋果酸 0.1g
D-山梨糖醇液(70％) 10.0g苯甲酸鈉 0.1g香料 適量精制水 全量為100g的剩余量將上述原料均一地混合，得到健康用飲料。
實(shí)施例8 片劑制造例1 的精制山楂酸1 250.0mg玉米淀粉 14.5mg結(jié)晶纖維素 25.0mg羧甲基纖維素鈣 10.5mg按照上述混合比例，將各物質(zhì)充分混合，將該混合物打片，得到每片300mg的片劑。
實(shí)施例9 食用調(diào)合油脂制造例3的精制山楂酸3 10.0gEXV.橄欖油 1000.0g按照上述混合比例，在EXV.(extra virgin)橄欖油中添加精制山楂酸3，保持60℃的溫度，同時(shí)用攪拌機(jī)充分混合，直到全體澄清為止，溶解，制造食用油脂。
實(shí)施例10 人造黃油菜籽油 42.0g菜籽固化油 42.0g水 14.0g食鹽 0.5g卵磷脂 0.5g單甘油酯 0.4g制造例1的精制山楂酸1 0.6g香料 適量胡蘿卜素 微量按照常法混合上述原料，使用聯(lián)合機(jī)器，進(jìn)行急冷混捏處理，得到人造黃油。
實(shí)施例11 蛋黃醬大豆色拉油 74.0g水 8.4g砂糖 1.0g谷氨酸鈉 0.3g粉末芥末 0.3g食鹽 1.0g米醋 4.0g制造例2的精制山楂酸2 1.0g加鹽卵黃 10.0g按照上述混合比例，首先將除了大豆色拉油、加鹽卵黃的原材料邊混合攪拌，邊加熱到90℃，保持90℃攪拌25分鐘。冷卻到20℃后，加入大豆色拉油、加鹽卵黃，在減壓下攪拌，得到蛋黃醬。
實(shí)施例12 散劑制造例2的精制山楂酸2 10.0mg乳糖 981.0mg羥丙基纖維素 4.0mg輕質(zhì)二氧化硅 5.0mg按照上述混合比例，首先將精制山楂酸2與乳糖充分混合后，加入羥丙基纖維素，造粒。將其干燥后制粒，再加入輕質(zhì)二氧化硅進(jìn)一步充分混合，得到散劑。
實(shí)施例13 膠囊劑合成例6的烏索酸乙酯150.0mg乳糖 70.0mg玉米淀粉 38.0mg硬脂酸鎂 2.0mg按照上述比例，將充分混合各物質(zhì)的混合物填充入膠囊，得到膠囊劑。
實(shí)施例14<人的美白效果的確認(rèn)試驗(yàn)>
對實(shí)施例5得到的類似藥片的糖果的美白效果，實(shí)際攝取其時(shí)，評價(jià)皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗的改善度。
<試驗(yàn)方法>
試驗(yàn)以由于皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗而煩惱的25～50歲的一般女性30人為對象進(jìn)行。即，將25～50歲的女性30人隨機(jī)分成每組15人的2組，將其作為對照食組和試驗(yàn)食組，對照食組的人投與不含有五元環(huán)三萜類的與實(shí)施例5的類似藥片的糖果同等的每片500mg的類似藥片的糖果3片，對試驗(yàn)食組的人投與如實(shí)施例5那樣得到的每片500mg的類似藥片的糖果3片，每餐(早、中、晚)同時(shí)，即，每日共計(jì)9片(4.5g)讓她們吃試驗(yàn)食物。試驗(yàn)食物進(jìn)行12周，對在該時(shí)點(diǎn)的各被試驗(yàn)者，按照以下的基準(zhǔn)讓她們自我評價(jià)皮膚的顏色黑、或斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑、發(fā)暗的改善度。結(jié)果示于表4。
(評價(jià)基準(zhǔn))

表4

從表4的結(jié)果所示可知，通過攝取，實(shí)施例5的類似藥片的糖果可防止皮膚的顏色黑、斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑，可防止和改善肌膚的發(fā)暗，使其不明顯，使成為美麗的肌膚。
根據(jù)本發(fā)明的飲食物、口服美白劑，因?yàn)椴恍枰袝r(shí)間和勞力等負(fù)擔(dān)，可簡單、且持續(xù)地?cái)z取五元環(huán)三萜類及生理上容許的鹽或者其衍生物，所以，作為其結(jié)果，可很好地享受對皮膚特別的美白效果。本發(fā)明的五元環(huán)三萜類因?yàn)榭蓮奶烊恢械玫?，所以在使用中有放心感?br> 權(quán)利要求
1.皮膚美白用飲食物或口服美白劑，其中，作為有效成分，含有選自五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽或者其衍生物的化合物。
2.權(quán)利要求1所述的飲食物或口服美白劑，其中，五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽是從天然物中分離的物質(zhì)。
3.權(quán)利要求1所述的飲食物或口服美白劑，其中，五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽或者其衍生物的含量，以飲食物或口服美白劑的全質(zhì)量為基準(zhǔn)，為0.04質(zhì)量％以上。
4.權(quán)利要求1所述的飲食物或口服美白劑，其中，五元環(huán)三萜類是選自齊墩果烷系三萜類、烏索烷系三萜類、羽扇烷系三萜類的化合物。
5.權(quán)利要求1所述的飲食物或口服美白劑，其中，五元環(huán)三萜類選自山楂酸、高根二醇、烏索酸、山楂醇、樺木酸和樺木腦。
6.權(quán)利要求1所述的飲食物或口服美白劑，其中，五元環(huán)三萜類衍生物是具有醇酯基或脂肪酸酯基的衍生物。
7.權(quán)利要求1所述的飲食物，其中，飲食物是加工食品。
8.權(quán)利要求7所述的飲食物，其中，加工食品是調(diào)合油脂或油脂加工品。
9.權(quán)利要求8所述的飲食物，其中，油脂加工品是人造黃油、松酥油脂、蛋黃醬、或調(diào)味品。
10.權(quán)利要求1所述的飲食物，其中，飲食物是清涼飲料。
11.權(quán)利要求1所述的飲食物，其中，五元環(huán)三萜類的一部分或全部是以其生理上容許的鹽和/或其衍生物的狀態(tài)存在。
12.食用調(diào)合油脂，其含有通過用醇溶液提取處理橄欖的脫脂糟、干燥，濃縮，然后經(jīng)色譜法精制的山楂酸在1質(zhì)量％以上。
13.調(diào)味品，其含有通過用醇溶液提取處理橄欖的榨油糟、干燥，濃縮，然后經(jīng)色譜法精制的山楂酸在1質(zhì)量％以上。
14.類似藥片的糖果，其含有通過用醇溶液提取處理橄欖的脫脂糟、干燥，濃縮，然后經(jīng)色譜法精制的山楂酸在2.5質(zhì)量％以上。
15.混合了權(quán)利要求1所述的口服美白劑形成的飲食物。
16.片劑形態(tài)的口服美白劑，其含有通過用醇溶液提取處理橄欖的脫脂糟、干燥，濃縮，然后經(jīng)色譜法精制的山楂酸。
17.粉末形態(tài)的口服美白劑，其含有通過用醇溶液提取處理橄欖的榨油糟、干燥，濃縮，然后經(jīng)色譜法精制的山楂酸。
18.口服美白劑的使用方法，其中，所述口服美白劑為選自山楂酸、高根二醇、烏索酸、山楂醇、樺木酸、樺木腦及其生理上容許的鹽或者其衍生物的化合物。
19.權(quán)利要求1所述的口服美白劑作為對皮膚的顏色黑、斑點(diǎn)、雀斑、眼圈發(fā)黑及發(fā)暗的預(yù)防劑和/或治療劑的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及皮膚美白用飲食物及口服美白劑，含有以選自五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽或者其衍生物的化合物為有效成分。使用本發(fā)明的飲食物及口服美白劑，不需要有時(shí)間、勞力等負(fù)擔(dān)，可簡單、持續(xù)地?cái)z取五元環(huán)三萜類及其生理上容許的鹽或其衍生物，能很好地享受對皮膚特別的美白效果。
文檔編號A21D13/08GK1477962SQ01819815
公開日2004年2月25日 申請日期2001年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2000年11月30日
發(fā)明者筱原剛, 久野憲康, 康 申請人:日清奧利友株式會社