專利名稱：一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法， 屬于藥品和保健食品領(lǐng)域。
背景技術(shù)：
英國(guó)Harman于1956年率先提出自由基與機(jī)體衰老和疾病有關(guān)，接著在1957 年發(fā)表了第一篇研究報(bào)告，闡述用含O. 5%-1%自由基清除劑的的詞料喂養(yǎng)小鼠 可延長(zhǎng)壽命。由于自由基學(xué)說能比較清楚地解釋機(jī)體衰老過程中出現(xiàn)的種種癥 狀，如老年斑、皺紋及免疫力下降等，因此倍受關(guān)注，已為人們所普遍接受。 自由基衰老理論的中心內(nèi)容認(rèn)為，衰老來自機(jī)體正常代謝過程中產(chǎn)生自由基隨 機(jī)而破壞性的作用結(jié)果，由自由基引起機(jī)體衰老的主要機(jī)制可以概括為以下三 個(gè)方面。
1、 生命大分子的交聯(lián)聚合和指褐素的累積
自由基作用于脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，氧化終產(chǎn)物丙二醛等會(huì)引起蛋白質(zhì)、核酸 等生命大分子的交聯(lián)聚合，該現(xiàn)象是衰老的一個(gè)基本因素。脂褐素(Lipofuscin) 不溶于水故不易被排除，這樣就在細(xì)胞內(nèi)大量堆積，在皮膚細(xì)胞的堆積，即形 成老年斑，這是老年衰老的一種外表象征而皮膚細(xì)胞的堆積，則會(huì)出現(xiàn)記憶 減退或智力障礙甚至出現(xiàn)老年癡呆癥。膠原蛋白的交聯(lián)聚合，會(huì)使膠原蛋白溶 解性下降、彈性降低及水合能力減退，導(dǎo)致老年皮膚失去張力而皺紋增多以及 老年骨質(zhì)再生能力減弱等。脂質(zhì)的過氧化導(dǎo)致眼球晶狀體出現(xiàn)視網(wǎng)膜模糊等病
變，誘發(fā)出現(xiàn)老年性視力障礙(如眼花、白內(nèi)障等)。由于自由基的破壞而引起 皮膚衰老，出現(xiàn)皺紋，脂褐素的堆積使皮膚細(xì)胞免疫力的下降導(dǎo)致皮膚腫瘤易 感性增強(qiáng)，這些都是自由基的破壞。
2、 器官組織細(xì)胞的破壞與減少
器官組織細(xì)胞的破壞與減少，是機(jī)體衰老的癥狀之一。例如神經(jīng)元細(xì)胞數(shù) 量的明顯減少，是引起老年人感覺與記憶力下降、動(dòng)作遲鈍及智力障礙的又一 重要原因。器官組織細(xì)胞破壞或減少主要是由于基因突變改變了遺傳信息的傳 遞，導(dǎo)致蛋白質(zhì)與酶的合成錯(cuò)誤以及酶活性的降低。這些的積累，造成了器官 組織細(xì)胞的老化與死亡。生物膜上的不飽和脂肪酸極易受自由基的侵襲發(fā)生過 氧化反應(yīng)，氧化作用對(duì)衰老有重要的影響，自由基通過對(duì)脂質(zhì)的侵襲加速了細(xì) 胞的衰老進(jìn)程。
3、 免疫功能的降低自由基作用于免疫系統(tǒng)，或作用于淋巴細(xì)胞使其受損，引起老年人細(xì)胞免 疫與體液免疫功能減弱，并使免疫識(shí)別力下降出現(xiàn)自身免疫性疾病。
所謂自身免疫性疾病，就是免疫系統(tǒng)不僅攻擊病原體和異常細(xì)胞，同時(shí)也 侵犯了自身正常的健康組織，將自身組織當(dāng)作外來異物來攻擊。如彌散性硬皮
病、系統(tǒng)性硬結(jié)、潰瘍性結(jié)腸炎、成膠質(zhì)病變和Croh皿氏病(局部性回腸炎)之
類的自身免疫性疾病，往往伴有較多的染色體斷裂。研究表明，自身免疫病的 病變過程與自由基有很大的關(guān)系。
科學(xué)家們發(fā)現(xiàn)損害人體健康的自由基幾乎都與那些活性較強(qiáng)的含氧物質(zhì)有 關(guān)，他們把與這些物質(zhì)相結(jié)合的自由基叫作活性氧自由基。活性氧自由基對(duì)人 體的損害實(shí)際上是一種氧化過程。因此，要降低自由基的損害，就要從抗氧化 做起。降低自由基危害的途徑有兩條 一是，利用內(nèi)源性自由基清除系統(tǒng)清除 體內(nèi)多余自由基；二是發(fā)掘外源性抗氧化劑-自由基清除劑，阻斷自由基對(duì)人體
的入侵。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明目的就是提供一種具有抗氧化、清除自由基、延緩衰老功能的藥物
組合物。
本發(fā)明的另外一個(gè)目的是提供了該藥物組合物的制備方法。
本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的 本發(fā)明是由下述重量配比的原料制成的
人參3-9份、何首烏6-12份、葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0. 01-0. 06份
優(yōu)選為
人參6份、何首烏9份、葡萄籽提取物(原花青素含量》95%) 0.03份 本發(fā)明藥物組合物的制備方法如下
將所述重量配比的人參、何首烏分別加水或乙醇進(jìn)行提取，將提取液濃縮， 干燥，制得干浸膏，混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量^95
%);加入制備不同劑型時(shí)所需的各種常規(guī)輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形劑、
粘合劑、潤(rùn)滑劑、表面活性劑、填充劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、矯味劑、增稠劑、 助流劑等，以常規(guī)的中藥制劑方法制備成任何一種常用口服劑型，如片劑、分 散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、顆 粒劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑等。
4本發(fā)明中藥組合物的優(yōu)選制備方法如下
將所述重量配比的人參、何首烏分別加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩
次，合并提取液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1. 25-1. 30， 減壓干燥，制得干浸膏，混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量
》95%);加入制備不同劑型時(shí)所需的各種常規(guī)輔料，如稀釋劑、崩解劑、賦形
劑、粘合劑、潤(rùn)滑劑、表面活性劑、填充劑、防腐劑、穩(wěn)定劑、矯味劑、增稠 劑、助流劑等，以常規(guī)的中藥制劑方法制備成任何一種常用口服劑型，如片劑、 分散片、泡騰片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、膠囊劑、軟膠囊劑、微囊劑、 顆粒劑、丸劑、散劑、滴丸劑、緩釋制劑、控釋制劑、口服液體制劑等。
本發(fā)明藥物組合物的使用方法
口服；日服用量以生藥計(jì)人參3-9g、何首烏6-12g、葡萄籽提取物(原 花青素含量>95%) 0.01-0.06g，優(yōu)選人參6g、何首烏9g、葡萄籽提取物(原 花青素含量>95%) 0.03g;每日2-3次。
本發(fā)明中各藥物作用機(jī)理如下
人參人參具有大補(bǔ)元?dú)?、?fù)脈固脫、補(bǔ)脾益肺、生津、安神等功效。人 體神經(jīng)細(xì)胞衰老伴隨著大腦皮層細(xì)胞膜流動(dòng)性改變，人參所含皂苷可增強(qiáng)細(xì)胞 膜流動(dòng)性，從而推遲或延緩大腦皮層老化，降低老年發(fā)生的記憶損傷。增加膜 流動(dòng)性是人參皂苷抗衰老作用機(jī)制一重要指標(biāo)。人參皂苷可明顯抑制腦和肝中 過氧化脂質(zhì)形成，減少大腦皮層、肝和心肌中脂褐素及血清過氧化脂質(zhì)的含量， 同時(shí)也能增加超氧化物歧化酶和過氧化酶在血液中的含量，人參能維護(hù)腦腺激 素分泌功能，促進(jìn)細(xì)胞形成，亦能提高免疫球蛋白的含量，增強(qiáng)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng) 吞噬功能。人參皂苷可清除體內(nèi)致衰老的自由基，減緩衰老。
何首烏具有烏須發(fā)、悅顏色、益精養(yǎng)血、抗衰老的作用。何首烏主要含 三類有效成分二苯乙烯苷類化合物、蒽醌類化合物及聚合原花青素。此外還 含有卵磷脂和多種微量元素。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，何首烏可明顯降低老年小鼠腦和 肝組織丙二醛含量，增加腦內(nèi)單胺類遞質(zhì)含量，增強(qiáng)SOD活性，還能明顯抑制 老年小鼠腦和肝組織內(nèi)單胺氧化酶-B的活性，從而消除自由基對(duì)機(jī)體的損傷， 延緩衰老和疾病的發(fā)生。脂質(zhì)過氧化物的生成和沉積可以引起一系列的衰老癥 狀，因此脂質(zhì)過氧化物的含量是評(píng)價(jià)衰老的主要指標(biāo)之一，何首烏提取物對(duì)小 鼠皮膚脂質(zhì)過氧化物的生成具有非常明顯的抑制作用，說明何首烏具有延緩皮 膚衰老的作用，可以作為良好的皮膚抗衰老化妝品添加劑。此外，何首烏還能 明顯提高老年大鼠的外周淋巴細(xì)胞DNA損傷修復(fù)能力，通過抑制腦內(nèi)單胺氧化酶-B活性，影響生物體中樞神經(jīng)遞質(zhì)的含量，從而調(diào)節(jié)中樞神經(jīng)活動(dòng)，延緩大 腦的衰老。
葡萄籽葡萄籽提取物原花青素是從葡萄籽中提取的一種新型高效抗氧化 劑，具有優(yōu)異的抗氧化性能和顯著的清除自由基能力，具有抗氧化，抗炎、抗 病原體、促進(jìn)血液循環(huán)等功能，有非常強(qiáng)的體內(nèi)活性，并且吸收迅速完全。
在本發(fā)明組合物中，人參起到了延緩大腦和記憶力衰老等作用，何首烏起 到了延緩皮膚和毛發(fā)衰老等作用，葡萄籽是強(qiáng)的自由基清除劑，具有抗炎、抗 病原體、防輻射、促進(jìn)血液循環(huán)等作用，三藥配伍可達(dá)到全面抗衰老的作用， 并且，三藥都有非常明確的抗氧化、清除自由基的作用，其中尤以葡萄籽抗氧 化作用最強(qiáng)，三藥配伍增強(qiáng)了抗氧化、清除自由基的作用，從根本上達(dá)到了抗 衰老的作用，并且促進(jìn)和維持和人體的健康。
綜上所述，本發(fā)明組合物具有抗氧化、延緩衰老、清除自由基、防輻射、 改善記憶的作用?？捎糜谥苽淇寡趸?、延緩衰老、清除自由基、防輻射和改善 記憶的藥品和保健 品。
本發(fā)明相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)具有療效確切、無毒副作用、服用方便、價(jià)格低廉 的優(yōu)點(diǎn)。
通過以下實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步闡述本發(fā)明所述中藥組合物的有益效果。 采用大鼠的肝微粒體脂質(zhì)過氧化反應(yīng)模型來檢測(cè)本發(fā)明組合物抗氧化的活
性，經(jīng)實(shí)驗(yàn)觀察能顯著增加小白鼠的GSH含量，表明本發(fā)明組合物具有抗衰老 和抗氧化活性；能顯著增加小白鼠肝臟的S0D酶活性，當(dāng)與對(duì)照組相比時(shí)，總 S0D(T-S0D)、細(xì)胞溶質(zhì)SOD(Cu. Zn-S0D)和線粒體S0D(Mn-S0D)酶活性在所有劑 量時(shí)全都顯示出統(tǒng)計(jì)學(xué)意義上的增長(zhǎng)，表明本發(fā)明組合物具有抗氧化活性；有 效地減少了小白鼠的丙二醛(MDA)含量，表明本發(fā)明組合物具有體內(nèi)預(yù)防或減 少丙二醛(MDA)合成的抗氧化活性。
具體實(shí)施例方式
實(shí)施例1:
本發(fā)明藥物組合物的膠囊劑的制備
a) 稱取人參60g、何首烏90g、葡萄籽提取物0. 3g備用；
b) 人參、何首烏分別加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提 取液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度6CTC下測(cè)定1.25-1.30，減壓干 燥，制得干浸膏；C)將干浸膏混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量>95%)， 裝入明膠硬膠囊。
實(shí)施例2:
本發(fā)明中藥組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取人參30g、何首烏60g、葡萄籽提取物O. lg備用；
b) 人參、何首烏分別加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩》 液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1.25-1.30 制得干浸膏；
c) 將干浸膏混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素, 加入乙醇作黏合劑，加入適量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實(shí)施例3:
本發(fā)明中藥組合物的顆粒劑的制備
a) 稱取人參90g、何首烏120g、葡萄籽提取物0.6g備用；
b) 人參、何首烏分別加10倍量和8倍量的水提取兩次，合并提取液，濾 過，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥，制得 干浸膏；
c) 將干浸膏混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)， 加入乙醇作黏合劑，加入適量淀粉作填充劑，制成顆粒劑。
實(shí)施例4:
本發(fā)明中藥組合物的片劑的制備
a) 稱取人參60g、何首烏60g、葡萄籽提取物0.2g備用；
b) 人參、何首烏分別加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取 液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度60。C下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥， 制得干浸膏；
c) 將干浸膏混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量》95%)， 加入輔料制成顆粒，并干燥，壓制成片。
實(shí)施例5:
本發(fā)明中藥組合物的泡騰片劑的制備
a)稱取人參70g、何首烏80g、葡萄籽提取物0.2g備用；
t合并提取 ，減壓干燥，
^量》95%)，b) 人參、何首烏分別加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取
液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥， 制得干浸膏；
c) 將干浸膏混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量>95%)， 加入酒石酸、碳酸氫鈉、甜味劑、填充劑混勻，用無水乙醇制粒，干燥，加入 潤(rùn)滑劑混勻，壓片，即得。
實(shí)施例6:
本發(fā)明中藥組合物的分散片劑的制備
a) 稱取人參80g、何首烏70g、葡萄籽提取物0.3g備用；
b) 人參、何首烏分別加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取 液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定1.25-1.30，減壓干燥， 制得干浸膏；
c) 將干浸膏混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物(原花青素含量>95%)， 加入崩解劑、填充劑或稀釋劑，混合均勻，加入粘合劑制成軟材，制顆粒，干 燥，加入部分崩解劑、助流劑或潤(rùn)滑劑混勻，壓片，即得。
8
權(quán)利要求
1、一種具有抗氧化、延緩衰老作用的藥物組合物，其特征在于，該組合物是由下列重量份的原料藥制成人參3-9份、何首烏6-12份、葡萄籽提取物(原花青素含量≥95％)0.01-0.06份。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物組合物，其特征在于，該組合物是由下列重 量份的原料藥制成人參6份、何首烏9份、葡萄籽提取物(原花青素含量^ 95%) 0. 03份。
3、 權(quán)利要求1或2所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為 將所述重量配比的人參、何首烏分別加水或乙醇進(jìn)行提取，將提取液濃縮，干燥，制得干浸膏，混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物，制備成活性成分； 將所得活性成分與輔料混合，制成藥劑學(xué)上任何一種藥劑。
4、 根據(jù)權(quán)利要求3所述藥物組合物的制備方法，其特征在于，該方法為 將所述重量配比的人參、何首烏分別加10倍量和8倍量70%的乙醇提取兩次，合并提取液，濾過，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度6(TC下測(cè)定1.25-1.30， 減壓干燥，制得干浸膏，混合，粉碎成粉，加入葡萄籽提取物，制備成活性成 分；將所得活性成分與輔料混合，制成藥劑學(xué)上任何一種藥劑。
5、 權(quán)利要求1或2所述藥物組合物用于制備抗氧化和延緩衰老的藥物或保 健食品的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種具有抗氧化、延緩衰老功能的藥物組合物及其制備方法。該藥物組合物是由人參、何首烏和葡萄籽提取物按一定重量配比制備而成。它可以被制備成任何一種常用內(nèi)服劑型。本發(fā)明中藥組合物具有抗氧化、延緩衰老的功效。
文檔編號(hào)A23L1/30GK101433634SQ20071017749
公開日2009年5月20日 申請(qǐng)日期2007年11月16日 優(yōu)先權(quán)日2007年11月16日
發(fā)明者胡克菲 申請(qǐng)人:北京因科瑞斯醫(yī)藥科技有限公司