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了哥王提取物及其制備方法和用途的制作方法

文檔序號(hào):535566閱讀:714來(lái)源:國(guó)知局
專(zhuān)利名稱(chēng):了哥王提取物及其制備方法和用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明屬于中藥領(lǐng)域,特別涉及一種了哥王提取物及其制備方法和用途。
背景技術(shù)
瑞香科植物了哥王(附fo/raem/a/"&c" (L.) C. A. Mey.)是華南地區(qū)常用 草藥。了哥王入藥始載于《嶺南采藥錄》,藥用部位為根莖皮,性寒、味苦、 微辛、有毒,入肺、經(jīng)肝,具有消炎解毒,散瘀逐水的功能。70年代以來(lái), 了哥王被開(kāi)發(fā)成單味制劑"了哥王片",臨床上用于治療呼吸道感染疾病和 腮腺炎、乳腺炎等癥。臨床研究顯示,"了哥王片"治療呼吸道感染的效果 與雙黃連口服液、牛黃解毒片和感冒清不相伯仲。但是,目前"了哥王片" 的制劑均為水提浸膏,產(chǎn)品的科技含量偏低。
藥理研究表明,了哥王提取物具有廣泛的藥理作用,主要包括抗菌、抗 炎鎮(zhèn)痛和抗病毒作用等。但目前報(bào)道的了哥王提取物的抗病毒作用僅包括抗 流感病毒、乙肝病毒和艾滋病毒,江西藥物研究所試驗(yàn),了哥王粗提物有抗 甲3型流感病毒作用;姚新生等專(zhuān)利以了哥王提取物為原料制成可以治療艾 滋病的各種制劑;王筠默報(bào)道牛蒡苷元有抗艾滋病毒作用;國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道, 西瑞香素能抑制乙肝病毒在人類(lèi)肝細(xì)胞內(nèi)的基因表達(dá)。并沒(méi)有關(guān)于了哥王抗 呼吸道合胞病毒和副流感病毒的報(bào)道。
目前已從了哥王中分離得到香豆素類(lèi)、木脂素類(lèi)、黃酮類(lèi)、蒽醌類(lèi)、甾 族類(lèi)、皂苷類(lèi)、萜類(lèi)、酰胺類(lèi)和多糖等化合物,但卻沒(méi)有關(guān)于了哥王抗呼吸 道病毒有效部位和有效成分的研究。
在國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局相關(guān)檢索和中國(guó)期刊網(wǎng)、Scifmder Scholar的檢索中, 未發(fā)現(xiàn)含有新化合物的了哥王提取物的制備方法及其在抗呼吸道病毒方面 的用途的專(zhuān)利和文獻(xiàn)。

發(fā)明內(nèi)容
為了解決上述現(xiàn)有技術(shù)存在的缺點(diǎn)和不足,本發(fā)明的首要目的在于提供一種含有新化合物的了哥王提取物。
本發(fā)明的另一目的在于提供一種上述了哥王提取物的制備方法。 本發(fā)明的再一目的在于提供上述了哥王提取物作為制備抗呼吸道病毒
的藥物或保健品的用途。
本發(fā)明的目的通過(guò)下述技術(shù)方案實(shí)現(xiàn) 一種了哥王提取物,該提取物含
有4'-甲氧基瑞香黃素E (式I )和瑞香酚(式II):
式I 式II。
上述的一種了哥王提取物的制備方法,包括以下操作步驟將了哥王的 干燥根及根皮粉碎,用乙醇水溶液提取得到粗提物,再經(jīng)過(guò)大孔吸附樹(shù)脂柱 富集或聚酰胺柱富集得到了哥王提取物;
所述乙醇水溶液提取是指將粉碎的了哥王的干燥根及根皮用質(zhì)量百分
比濃度為60 95%的乙醇水溶液回流2 3次,每次1 3個(gè)小時(shí),合并回流 液,經(jīng)減壓濃縮、干燥后得到粗提物;
所述大孔吸附樹(shù)脂柱富集,是將上述所得粗提物過(guò)大孔樹(shù)脂柱,先用質(zhì) 量百分比濃度為0 30%乙醇水溶液洗脫除去雜質(zhì),再用質(zhì)量百分比濃度為 40 80%乙醇洗脫,洗脫液減壓濃縮、干燥得了哥王提取物;
所述聚酰胺柱富集,是將上述所得粗提物過(guò)聚酰胺柱,先用質(zhì)量百分比 濃度為0 30%乙醇水溶液洗脫除去雜質(zhì),再用質(zhì)量百分比濃度為60 80% 乙醇洗脫,洗脫液減壓濃縮、干燥得了哥王提取物。
所述了哥王是瑞香科蕘花屬植物。
所述了哥王提取物含有黃酮、雙黃酮和香豆素;以了哥王提取物的千品 重量計(jì)算,了哥王提取物中總黃酮的質(zhì)量百分含量>50%。
上述的了哥王提取物作為制備抗呼吸道病毒的藥物或保健品的用途。 所述呼吸道病毒是呼吸道合胞病毒(RSV)、副流感3型病毒(PIV 3)或 甲型流感病毒(FluA, H3N2)。所述抗呼吸道病毒的藥物含有治療有效量的了哥王提取物和藥學(xué)上可 接受的載體。所述藥物制劑為片劑、口服液或膠囊劑。
本發(fā)明相對(duì)現(xiàn)有技術(shù)具有如下的優(yōu)點(diǎn)及有益效果(1)從植物藥了哥王 中提取并富集具有抗呼吸道病毒作用的了哥王提取物(包括黃酮、雙黃酮和 香豆素類(lèi)化合物),采用體外抗病毒實(shí)驗(yàn)表明,該提取物具有較好的抗呼吸 道病毒(包括呼吸道合胞病毒、副流感病毒和流感病毒)作用,為"了哥王
治療呼吸道感染"的臨床研究結(jié)果提供了一定的科學(xué)依據(jù);(2)實(shí)驗(yàn)證明了
哥王水提物沒(méi)有顯示抗呼吸道病毒活性,而本發(fā)明的了哥王提取物是對(duì)了哥
王的有效成分進(jìn)行富集,使之具有了較好的抗呼吸道病毒活性;在本發(fā)明基 礎(chǔ)上,可將現(xiàn)有產(chǎn)品"了哥王片"(水提制劑)進(jìn)行二次開(kāi)發(fā),富集有效成 分,達(dá)到"去粗取精"的目的,使之具有抗呼吸道病毒活性;(3)明確了哥 王提取物主要由黃酮、雙黃酮和香豆素類(lèi)化合物組成,其中不但有從了哥王 中首次分離的雙黃酮類(lèi)化合物,還有新結(jié)構(gòu)的雙黃酮。
具體實(shí)施例方式
下面結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的描述,但發(fā)明的實(shí)施方式不限 于此。
實(shí)施例1:
將瑞香科蕘花屬植物了哥王(采自廣東,由廣州市藥材公司高級(jí)工程師
麥振球鑒定)的干燥根及根皮粉碎,用質(zhì)量百分比濃度為95%的乙醇水溶液 回流二次,每次3個(gè)小吋,過(guò)濾提取液,濾液用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀濃縮成浸膏,在 真空干燥箱中干燥成褐色粉末,為了哥王粗提物;以粗提物干品重量計(jì)算含 有總黃酮7 14%;
稱(chēng)取大孔吸附樹(shù)脂(AB-8) 500g,加蒸餾水800 mL,攪拌均勻,用水 浮選法除去樹(shù)脂單體或碎片,然后在室溫下放置24h,待樹(shù)脂充分溶脹后, 將樹(shù)脂抽干,再用乙醇濕法裝柱,用乙醇流動(dòng)清洗柱子至流出液與水(1: 5) 混合不呈白色渾濁,然后用蒸餾水充分淋洗柱子至流出液無(wú)乙醇的味道,放 置過(guò)夜平衡柱子,得到大孔樹(shù)脂柱。
稱(chēng)取了哥王粗提物干品20g,溶于30mL質(zhì)量百分比濃度為95%乙醇中, 超聲波脫氣后,將樣品加入上述處理和平衡過(guò)的大孔樹(shù)脂柱中,先用2L水 洗脫柱子,再用5L質(zhì)量百分比濃度為80%的乙醇水溶液洗脫柱子,收集乙 醇溶液洗脫所得的洗脫液,用FeClrEtOH試劑顯色檢測(cè),合并顯色的洗脫 液,減壓濃縮,冷凍干燥,得到了哥王提取物;以提取物干品重量計(jì)算,了 哥王總黃酮含量>50%。實(shí)施例2:
將瑞香科蕘花屬植物了哥王的干燥根及根皮粉碎,用質(zhì)量百分比濃度為
85%的乙醇水溶液回流二次,每次1個(gè)小時(shí),過(guò)濾提取液,濾液用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā) 儀濃縮成浸膏,在真空干燥箱中干燥成褐色粉末,為了哥王粗提物;以粗提 物干品重量計(jì)算含有總黃酮7 14%;
稱(chēng)取聚酰胺粉(100 200目)600g,加質(zhì)量百分比濃度為95%的乙醇 溶液1000 mL,攪拌均勻,浸泡24小時(shí),用浮選法除去單體或碎片,將樹(shù) 脂抽干,將乙醇處理過(guò)的聚酰胺粉,加蒸餾水1000mL,用超聲波脫氣,攪 拌均勻后,沿玻棒小心緩慢地灌到柱中,同時(shí)輕輕敲擊柱壁,使聚酰胺粉沉 降均勻、緊密,然后用蒸餾水充分淋洗柱子至流出液無(wú)乙醇的味道,放置過(guò) 夜平衡柱子,得到聚酰胺柱。
稱(chēng)取了哥王粗提物干品20g,溶于40mL質(zhì)量百分比濃度為95%的乙醇 中,超聲波脫氣后,將樣品加入上述聚酰胺柱中,先用1L質(zhì)量百分比濃度 為30%的乙醇水溶液洗脫柱子至洗脫液無(wú)色,再用5L質(zhì)量百分比濃度為80% 的乙醇水溶液洗脫柱子至洗脫液無(wú)色,收集洗脫液,用FeClrEtOH試劑顯 色檢測(cè),合并顯色的洗脫液,減壓濃縮,冷凍干燥,得到了哥王提取物;以 提取物干品重量計(jì)算,了哥王總黃酮的質(zhì)量百分含量>50%。
實(shí)施例3: 了哥王提取物膠囊的制備
稱(chēng)取50g實(shí)施例l所得的了哥王提取物,加藥用淀粉10g,混合均勻, 用60 mL水或質(zhì)量百分比濃度為95%的乙醇制粒,過(guò)12目篩擠壓制濕顆粒, 在60°C下真空干燥,用20目篩整粒,同時(shí)加入5g微粉硅膠,混合均勻, 顆粒填裝入膠囊,得到了哥王提取物膠囊。
實(shí)施例4: 了哥王提取物片劑的制備
稱(chēng)取50g實(shí)施例2所得的了哥王提取物,加微晶纖維素45 g和硬脂酸5 g,混合均勻,用壓片機(jī)壓成①6mm的片劑,得到了哥王提取物片劑。
實(shí)施例5: 了哥王提取物的總黃酮含量測(cè)定 了哥王提取物中總黃酮含量采用比色法測(cè)定,用蘆丁做標(biāo)準(zhǔn)樣品。 標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn)的制備精密稱(chēng)取在105。C常壓干燥至恒重的蘆丁對(duì)照品,用 甲醇配成1.0mg/mL的對(duì)照品溶液,分別取O.O, 2.0, 4.0, 6.0, 8.0, 10.0 mL 對(duì)照品溶液于25 mL容量瓶中,加質(zhì)量百分比濃度為5%的亞硝酸鈉1.0 mL,搖勻,靜置6min,加質(zhì)量百分比濃度為10%的硝酸鋁1.0 mL,搖勻,靜置 6min,加質(zhì)量百分比濃度為4%的NaOH10.0mL,再加甲醇至刻度,搖勻, 靜置15min,用紫外分光光度計(jì)在500 nm處測(cè)定不同濃度的標(biāo)準(zhǔn)樣品吸光 度值,作標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn),求出標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn)方程。
含量測(cè)定準(zhǔn)確稱(chēng)取0.1 g實(shí)施例4所得的了哥王提取物干品,溶于45mL 甲醇中密閉放置10小時(shí)、水浴回流2小時(shí),放冷,過(guò)濾,濾液置于50mL 的容量瓶中,加甲醇至刻度,即得供試液。精密量取供試液6mL于25 mL 容量瓶中,加質(zhì)量百分比濃度為5%的亞硝酸鈉1.0 mL,搖勻,靜置6min,加 質(zhì)量百分比濃度為10%的硝酸鋁1.0 mL,搖勻,靜置6min,加質(zhì)量百分比濃 度為4。/。的NaOH 10.0 mL,搖勻,再加甲醇至刻度,搖勻,靜置15min,用 紫外分光光度計(jì)在500 nm處測(cè)定吸收值,從標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn)査得(或標(biāo)準(zhǔn)曲線(xiàn)方 程算得)樣品中總黃酮含量。
測(cè)定結(jié)果顯示,了哥王提取物中,以蘆丁計(jì),總黃酮含量>50%。
實(shí)施例6: 了哥王提取物中黃酮和香豆素的提取和結(jié)構(gòu)測(cè)定
將實(shí)施例2所得了哥王提取物過(guò)硅膠柱層析,用石油醚-乙酸乙酯、氯仿 -乙酸乙酯和氯仿-丙酮等溶劑體系洗脫,然后再經(jīng)sephadex LH-20凝膠柱層 析分離純化,得到一系列酚類(lèi)化合物,它們的化學(xué)結(jié)構(gòu)采用光譜分析結(jié)合化 學(xué)反應(yīng)的方法鑒定。
結(jié)果顯示了哥王提取物中含有槲皮素、芫花素、西瑞香素、雁皮素、 新狼毒素B、芫花醇B、芫花醇C、 4'-甲氧基瑞香黃素E和瑞香酚等一系 列黃酮、雙黃酮和雙香豆素類(lèi)化合物,其中新狼毒素B、芫花醇B、芫花醇C、 4,-甲氧基瑞香黃素E和瑞香酚首次從了哥王中得到,且4'-甲氧基瑞香黃素 E和瑞香酚為新化合物。結(jié)構(gòu)如下圖所示
槲皮素R產(chǎn)OH R2=OH R3=OH 西瑞香素 芫花素R產(chǎn)OCH3 R2=H R3=H4'—甲氧基瑞香黃素E 瑞香酚
4'-甲氧基瑞香黃素E和瑞香酚的光譜數(shù)據(jù)和理化性質(zhì)如
4'-甲氧基瑞香黃素E:淡褐色粉末。在硅膠薄層板上用不同的溶劑體系
展開(kāi),均為單點(diǎn)。254 nm紫外光下顯暗色斑點(diǎn)。濃硫酸-香草醛試劑加熱顯 紅色,F(xiàn)eCl3-EtOH試劑顯藍(lán)黑色。ESI-MS m/z: 555 [M-H]、 HR-ESI-MS m/z: 556.13764 [M-H]、 'H-NMR (500 MHz, CI)3。D)禾卩13C-NMR (125 MHz, CD3OD) S (ppm)數(shù)據(jù)見(jiàn)表1。表1 4'-甲氧基瑞香黃素E的^-NMR和13C-NMR數(shù)據(jù)
H C
25.04 (1H, dd, J = 9.4, 1.7 Hz) 2.16(1H,m)78.3
31.83 (1H, m)30.6
42.63 (2H, m)20.1
4a105.5
5165.0
66.20 (1H, s)92.1
7161.1
8107.2
8a154.1
r135.1
2',6'7.18 (2H, d, /=8.8Hz)127.8
3',5'6.86 (2H, d, /=8,8Hz)114.7
4'160.4
2"118.8
3"79.9
4"187.1
4"3100 6
5"163.5
6"6.02 (1H, d,J=2.1 Hz)95.7
7"169.0
8"5.89 (1H, d乂-2.1 Hz)97.4
8"a465.5
r"126.4
2'〃, 6'〃7.33 (2H,8.8 Hz)129.5
3〃( 5〃'6.77 (2H, d,J=8.8Hz)115.9
斗〃'159.7
-OCH33.18 (3H, s)55,8
瑞香酚淡黃色粉末。在硅膠薄層板上用不同的溶劑體系展開(kāi),均為單
點(diǎn),254nm紫外光下顯暗色斑點(diǎn),F(xiàn)eCl3-EtOH試劑顯藍(lán)黑色。ESI-MS w/z: 557 [M-Hr。HR-ESI-MS m/z: 557,10913 [M-HT。比旋光度[a]D-- -102。 (589 nm, c0,1, MeOH)。 1H-NMR (500 MHz, acetone-d6)和13C-NMR (125 MHz, acetone-d6)5(ppm)數(shù)據(jù)見(jiàn)表2。表2瑞香酚的^-NMR和13C-NMR數(shù)據(jù)
HC
24.96 (1H, s)82.3
34.18(1H, brs)66.5
42.65 (1H, d,^17.5Hz)28.6
2.49 (1H,dd, 3.8, 17.3 Hz)
4a111.1
188.7
65.68 (1H, s)102.9
7170.4
887.5
8a160.3
r130.4
2',6'6.71 (2H,8.5 Hz)129.2
3', 5'6.62 (2H, (!,■/= 8.5 Hz)116.5
4,158.6
2"6.09 (m, s)92.2
3"82.1
4"193.1
4"a102.0
5"163.1
6"6.14 (1H, d,J = 2.0 Hz)99,0
7"169.6
8"6.16 (1H, d,《/=2.0 Hz)98 4
8"a166.0
r'124,7
2'〃, 6〃'7.22 (2H, d, J=8.5 Hz)131,7
3'〃 5'〃6.83 (2H, d, J=8.5 Hz)116.7
斗'〃159.9
實(shí)施例7: 了哥王提取物抗呼吸道合胞病毒(RSV)活性測(cè)定
了哥王粗提物的制備將了哥王的干燥根及根皮粉碎,用質(zhì)量百分比濃
度為95%的乙醇水溶液回流二次,每次3個(gè)小時(shí),過(guò)濾提取液,濾液用旋
轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀濃縮成浸膏,在真空干燥箱中干燥成褐色粉末,得了哥王粗提物。
了哥王水提物的制備將了哥王的干燥根及根皮粉碎,用10陪量的水
煎煮3小時(shí),濾出煎煮液,用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀將之濃縮成浸膏,在真空干燥箱中
千燥成淺褐色粉末,得了哥王水提物。
細(xì)胞、病毒和實(shí)驗(yàn)材料選用呼吸道合胞病毒(RSV),宿主細(xì)胞為喉
癌細(xì)胞(Hep-2);選用副流感3型病毒(PIV3)、宿主細(xì)胞為Hep-2和甲型 流感病毒(FluA, H3N2),宿主細(xì)胞為狗腎傳代細(xì)胞(MDCK)。陽(yáng)性對(duì)照藥為利巴韋林;細(xì)胞生長(zhǎng)在質(zhì)量百分比濃度為10%的小牛血清 (FBS)的MEM培養(yǎng)基中;維持液為1%FBS的MEM培養(yǎng)基。
樣品溶液的配制將了哥王提取物、了哥王粗提物、了哥王水提物和利 巴韋林用維持液配制成500嗎/mL和100 pg/mL的樣品溶液。
用四唑鹽(MTT)比色法測(cè)定化合物的細(xì)胞毒性將Hep-2細(xì)胞或MDCK 細(xì)胞培養(yǎng)在96孔培養(yǎng)板中,等單層細(xì)胞長(zhǎng)好后,加入用維持液稀釋好的樣 品(濃度為500 15.7|ig/mL),在37'C, 5%C02培養(yǎng)箱中培養(yǎng)3天。加入 10plMTT溶液(5mg/mL,用緩沖溶液配置),繼續(xù)培養(yǎng)4小時(shí)。吸出樣品 溶液,加入二甲亞砜,室溫下,將96孔板置于微空孔板振蕩器中振蕩10 分鐘。用酶標(biāo)儀測(cè)定各孔的OD值,測(cè)量波長(zhǎng)為570 nm,參比波長(zhǎng)為630 nm, 計(jì)算樣品對(duì)細(xì)胞的半數(shù)致死毒性濃度(CC5C)。每組設(shè)4個(gè)平衡孔,每組實(shí) 驗(yàn)重復(fù)3次。計(jì)算結(jié)果,畫(huà)出曲線(xiàn),求出半數(shù)毒性濃度(CC5o)。
通過(guò)觀察樣品對(duì)細(xì)胞病變效應(yīng)的抑制程度(cyt叩athic effect reduction assay )測(cè)定抗病毒活性將Hep-2細(xì)胞或MDCK細(xì)胞培養(yǎng)在96孔培養(yǎng)板 中,等單層細(xì)胞長(zhǎng)好后,加入用維持液稀釋好的100倍半數(shù)感染量 (100TCID5。)的病毒液,再加入用維持液稀釋好的系列濃度樣品溶液(濃 度為100 1.6嗎/mL)。在37i:, 5%C02培養(yǎng)箱中培養(yǎng)3 4天。每天于倒 置顯微鏡下觀察細(xì)胞病變效應(yīng)(CPE)的程度,并記錄 一表示無(wú)CPE; + 表示0 25%細(xì)胞有CPE; 2+表示25 50%細(xì)胞有CPE; 3 +表示50 70 %細(xì)胞有CPE; 4+表示75 100%細(xì)胞有CPE。最后估計(jì)出半數(shù)抑制濃度 (IC5。)。選擇性指數(shù)(SI) =CC5Q/IC5。。實(shí)驗(yàn)結(jié)果見(jiàn)表3:
表3 了哥王提取物的抗呼吸道病毒活性
抗病毒效果了哥王提取 物了哥王粗提 物了哥王水提 物利巴韋 林
RSV (Hep-2細(xì)胞)CC50 (嗎/mL)258.0352.0>50062.5
IC50 (昭/mL) SI2,5 103.215.7 22.4>1003.1 20.2
PIV3CC50 (嗎/mL)258.0352,0>50062.5
(Hep-2細(xì)胞)IC50 (嗎/n止)15.762,5〉1002.6
Si16.45.624.0FluACC50 (嗎/mL) 335.2 >500 >500 125.0
(MD:細(xì)IC50 (叱/mU 62.5 >畫(huà) MOO 3L3 胞)
SI 5.4 — — 4.0
從表3中的數(shù)據(jù)可見(jiàn)(1) 了哥王水提物對(duì)Hep-2和MDCK的細(xì)胞毒 性均大于500 ng/mL,在100 pg/mL為測(cè)定的起始濃度時(shí),對(duì)本實(shí)驗(yàn)所采用 的三種呼吸道病毒(包括RSV、 PIV3和FluA)均沒(méi)有顯示體外抑制活性;
(2) 了哥王粗提物(醇提物)對(duì)呼吸道合胞病毒(RSV)和副流感3型病 毒(PIV 3)有一定的體外抑制活性,但活性均不如陽(yáng)性對(duì)照藥利巴韋林; 了哥王醇提物在100 pig/mL為測(cè)定的起始濃度時(shí),沒(méi)顯示抗甲型流感病毒
(FluA)活性;(3)本發(fā)明的了哥王提取物對(duì)本實(shí)驗(yàn)所采用的三種呼吸道病 毒均有不同程度的體外抑制活性,其中對(duì)抗呼吸道合胞病毒(RSV)的抑制 活性最好,ICso值與陽(yáng)性對(duì)照藥利巴韋林相當(dāng),而且,與利巴韋^t目比,了 哥王提取物的毒性較小,因此它的選擇性指數(shù)SI值(103.2)大過(guò)利巴韋林; 了哥王提取物對(duì)副流感3型病毒(PIV3)和甲型流感病毒(FluA)有一定 的抑制作用,因其毒性較小,它們的選擇性指數(shù)SI值與利巴韋林的相當(dāng)。
上述試驗(yàn)結(jié)果表明,與"了哥王片"提取方法相似的了哥王水提物沒(méi)有 顯示明顯的抗呼吸道病毒活性;了哥王醇提物(即了哥王粗提物)對(duì)呼吸道 病毒有一定的抑制活性;但是,經(jīng)有效成分富集后的了哥王提取物具有較好 的抗呼吸道病毒作用,且毒性較低。
上述實(shí)施例為本發(fā)明較佳的實(shí)施方式,但本發(fā)明的實(shí)施方式并不受上述 實(shí)施例的限制,其他的任何未背離本發(fā)明的精神實(shí)質(zhì)與原理下所作的改變、 修飾、替代、組合、簡(jiǎn)化,均應(yīng)為等效的置換方式,都包含在本發(fā)明的保護(hù) 范圍之內(nèi)。
權(quán)利要求
1、一種了哥王提取物,其特征在于該提取物含有4’-甲氧基瑞香黃素E(式I)和瑞香酚(式II)式I 式II。
2、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種了哥王提取物的制備方法,其特征在于包括以下操作歩驟將了哥王的干燥根及根皮粉碎,用乙醇水溶液提取得到 粗提物,再經(jīng)過(guò)大孔吸附樹(shù)脂柱富集或聚酰胺柱富集得到了哥王提取物;所述乙醇水溶液提取是指將粉碎的了哥王的干燥根及根皮用質(zhì)量百分比濃度為60 95%的乙醇水溶液回流2 3次,每次1 3個(gè)小時(shí),合并回流 液,經(jīng)減壓濃縮、干燥后得到粗提物;所述大孔吸附樹(shù)脂柱富集,是將上述所得粗提物過(guò)大孔樹(shù)脂柱,先用質(zhì) 量百分比濃度為0 30%的乙醇水溶液洗脫除去雜質(zhì),再用質(zhì)量百分比濃度 為40 80%的乙醇洗脫,洗脫液減壓濃縮、干燥得了哥王提取物;所述聚酰胺柱富集,是將上述所得粗提物過(guò)聚酰胺柱,先用質(zhì)量百分比 濃度為0 30%的乙醇水溶液洗脫除去雜質(zhì),再用質(zhì)量百分比濃度為60 80%的乙醇洗脫,洗脫液減壓濃縮、干燥得了哥王提取物。
3、 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于所述了哥王是瑞香 科蕘花屬植物。
4、 根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法,其特征在于以了哥王提取物的 干品重量計(jì)算,了哥王提取物中總黃酮質(zhì)量百分含量>50%。
5、 根據(jù)權(quán)利要求1所述的了哥王提取物作為制備抗呼吸道病毒的藥物 或保健品的用途。
6、 根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途,其特征在于所述呼吸道病毒是呼吸 道合胞病毒、副流感3型病毒或甲型流感病毒。
7、 根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途,其特征在于所述抗呼吸道病毒的藥物含有治療有效量的了哥王提取物和藥學(xué)上可接受的載體。
8、 根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途,其特征在于所述藥物制劑為片劑、 口服液或膠囊劑。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了一種了哥王提取物及其制備方法和用途。該了哥王提取物含有4’-甲氧基瑞香黃素E和瑞香酚。了哥王提取物的制備方法是將了哥王的干燥根及根皮用乙醇水溶液提取,再經(jīng)過(guò)大孔吸附樹(shù)脂柱或聚酰胺柱富集得到。該提取物可用于制備抗呼吸道合胞病毒、抗副流感3型病毒和抗甲型流感病毒的藥物或保健品。
文檔編號(hào)A23L1/30GK101601666SQ20091004099
公開(kāi)日2009年12月16日 申請(qǐng)日期2009年7月10日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月10日
發(fā)明者岑穎洲, 李藥蘭, 薛珺一, 許少玉, 黃偉歡 申請(qǐng)人:暨南大學(xué)
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