專利名稱：抗焦慮藥物及其應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物技術(shù)領(lǐng)域，具體地涉及一種酸模素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖苷(Ne podin-8-Ο-β -D-glucopyranoside)及其衍生物為效成分制備的藥物制劑或功能食品，酸 模素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖苷(N印odin-8-Ο-β -D-glucopyranoside)及其衍生物在抗焦 慮藥物和功能食品中的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
焦慮癥是一種普遍的心理障礙，具有持久性焦慮、恐懼、緊張情緒和植物神經(jīng)活動 障礙的腦機能失調(diào)，常伴有運動性不安和軀體不適感，在臨床上常見、多發(fā)，嚴(yán)重影響患者 的生活質(zhì)量。隨著社會發(fā)展，工作節(jié)奏加快，競爭日趨激烈，焦慮癥的發(fā)病率近年呈現(xiàn)逐年 上升的趨勢。流行病學(xué)研究顯示城市中大約有4. 1-6. 6%的人在他們的一生中會得焦慮 癥。焦慮癥患者除了有不快或痛苦的情緒體驗外，通常還伴有慢性咽喉炎、口腔潰瘍，腸易 激綜合癥、結(jié)腸炎、慢性胃炎，頭暈、頭昏、失眠、多夢，記憶差、反應(yīng)遲鈍、神經(jīng)衰弱，早泄、易 感冒、免疫力低下等。因此關(guān)注焦慮癥以提高生活質(zhì)量成為眾望所歸。目前臨床應(yīng)用的抗 焦慮藥主要包括苯二氮卓類藥物，選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑，如氟西汀，單胺氧化酶 抑制劑，腎上腺素受體阻滯劑，阿扎哌隆類等。因焦慮癥病因復(fù)雜，而上述的這些藥物存在 這樣或那樣的問題和缺陷，因此研究開發(fā)新的抗焦慮藥一直是世界制藥界的熱點?？菇箲] 藥物研發(fā)中所關(guān)注的靶點主要集中在Y -氨基丁酸受體、5-HT受體、神經(jīng)類固醇、膽囊收縮 素受體、促腎上腺皮質(zhì)激素釋放因子受體、組胺H受體、NMDA受體和膽堿能離子通道等幾個 方面。已有的研究表明以這些靶點為模型來發(fā)現(xiàn)和開發(fā)抗焦慮劑是可以成功的。理想的抗 焦慮劑應(yīng)該是發(fā)現(xiàn)與這些焦慮靶點相關(guān)的高選擇性配體?？菇箲]的動物模型有多種，但從 機理上分主要是兩大類，即條件反應(yīng)性和非條件反應(yīng)性實驗。高架十字迷宮和明暗箱穿梭 屬于非條件反射，是基于動物自發(fā)的、本能的探究實驗。因為焦慮的發(fā)病與緊張、恐懼等精 神因素密切相關(guān)，因此上述模型成為了發(fā)現(xiàn)抗焦慮藥物的經(jīng)典模型，在篩選抗焦慮藥物研 究中被廣泛采用。中醫(yī)學(xué)并無“焦慮癥”之說，但據(jù)焦慮癥的病因和臨床癥狀，其應(yīng)該歸屬為“郁病”、 “不寐”、“怔忡”、“百合病”、“臟躁”、“燈籠病” “驚悸”等。歷代醫(yī)家對與焦慮癥密切相關(guān)的 情志性疾病的治療方面也都積累了較為豐富的經(jīng)驗。中醫(yī)從安神、定驚、補陽、補腎、理氣等 角度去治療焦慮癥臨床上往往是有效的。因此借鑒中醫(yī)藥智慧，從中尋找有效的抗焦慮藥 物是可能的。酸模屬為蓼科一個大屬，我國該屬植物資源極為豐富，羊蹄Rumex japonicus Houtt.、皺葉酸模Rumexcrispus L.、巴天酸模Rumex patientia L.、尼泊爾酸模或牛耳大 黃Rumex nepalensis Spreng均稱為土大黃，它們含有共性的化學(xué)成分如蒽醌、二苯乙烯和 萘類等。尼泊爾酸模在我國民間以止血和治療疥癬著稱，沿用已久。迄今，現(xiàn)有技術(shù)中沒有 酸模素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖苷(N印odin-8-Ο-β -D-glucopyranoside)及其衍生物作為 有效成分在抗焦慮方面的報道，也沒有該化合物及其衍生物在制備抗焦慮藥物和功能食品 中的應(yīng)用報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種含有化合物酸模素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖苷(N印od in-8-O- β -D-glucopyranoside)及其衍生物作為有效成分的抗焦慮藥物，及其化合物酸模 素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖苷(N印odin-8-O-β -D-glucopyranoside)及其衍生物在制備抗 焦慮藥物和功能食品中的應(yīng)用。本發(fā)明用下述的技術(shù)方案來達(dá)到本發(fā)明的下述目的抗焦慮藥物，其中含有治療有效量的式⑴所示的酸模素-8-0-β -D-葡萄吡喃糖 苷(N印odin-8-O-β -D-glucopyranoside)及其衍生物和藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑，
權(quán)利要求
1.抗焦慮藥物，其中含有治療有效量的式(I)所示的酸模素-8-0-β-D-葡萄吡喃糖苷 (Nepodin-8-O- β -D-glucopyranoside)及其衍生物和藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑，
2.如權(quán)利要求1所述的抗焦慮藥物，其中式⑴所示的酸模素-8-0-β-D-葡萄吡喃糖 苷及其衍生物中烷基表示甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基；?；硎颈；?，苯甲?；?，桂皮 ?；?，阿魏?；?，咖啡?；?；糖基表示六碳吡喃糖，五碳吡喃糖，六碳呋喃糖，五碳呋喃糖，鹵 素表示氯，氟，溴。
3.如權(quán)利要求1和2所述的抗焦慮藥物，其中結(jié)構(gòu)式為式(II)所示的酸模 素-8-0-β-D-葡萄吡喃糖苷，(II)
4.權(quán)利要求1-3所述抗焦慮藥物治療有效量的酸模素-8-0-β-D-葡萄吡喃糖苷及其 衍生物在制備抗焦慮藥物中的應(yīng)用。
5.權(quán)利要求1-3所述抗焦慮藥物治療有效量的酸模素-8-0-β-D-葡萄吡喃糖苷及其 衍生物在制備抗焦慮功能食品中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明提供一種抗焦慮藥物，含有酸模素-8-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Nepodin-8-O-β-D-glucopyranoside)及其衍生物及可藥用載體或賦形劑，以及酸模素-8-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(Nepodin-8-O-β-D-glucopyranoside)及其衍生物在制備抗焦慮藥物和功能食品中的應(yīng)用。
文檔編號A23L1/30GK102038697SQ201010529240
公開日2011年5月4日 申請日期2010年11月3日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月3日
發(fā)明者卜偉, 呂青, 梁恒興, 梅任強, 程永現(xiàn), 趙君, 陳小亮 申請人:中國科學(xué)院昆明植物研究所