專利名稱：用于防止骨質疏松的生物學活性食品補充劑的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及生物學活性食品補充劑，并且預期用于抗與骨質疏松相關的病癥(states)的預防性作用。
背景技術：
骨質疏松問題(骨骼結構中含鈣量的降低)是公知常識。為了解決該問題，通常使用基于碳酸鈣、檸檬酸鈣、葡萄糖酸鈣、天門冬氨酸鈣、抗壞血酸鈣、氨基酸螯合鈣、富馬酸鈣、丁ニ酸鈣、磷酸鈣、檸檬酸鈣及其他化合物的鈣制劑。已知鈣制劑與維生素D —起會更好的吸收。因此，已知多種藥物，例如，葡萄糖酸鈣片(注冊號No. 000140/02-2001MZRF),奈科明(Nycomed)的 D3 鈣片(注冊號 No. 013478/01-2001 等)?，F(xiàn)有技術的制劑有以下缺點 I)不幸地是，所有已知的制劑只是直接增加攝入身體內的鈣，而不是消除鈣從骨骼消耗的原因。2)當服用鈣制劑之后，鈣不僅可能進入骨骼，而且可能進入其他器官和系統(tǒng)，尤其可能在腎臟鈣化結石，導致腎臟功能障礙。換句話說，用鈣制劑來治療骨質疏松的功效如同設法向一個帶孔中的桶中倒水一樣。讓身體與期望的一樣吸收和使用鈣的能力比鈣的服用量更為重要。另ー方面，已知雄激素，即雄性性激素，在保持青年和老年人的礦物質骨存量(bone stock)的密度中發(fā)揮著重要作用。在患有性腺機能減退(即，雄性性激素即睪酮的水平降低)的人中觀察到骨密度低和更高的骨折病發(fā)率。睪酮水平低是骨質疏松(即，人們骨骼中礦物質骨密度降低)的ー個主要原因，因此是骨折的危險因素。女性中的平均睪酮含量比男性中的平均睪酮水平低25倍，因此，即使睪酮水平不明顯的下降也會導致骨質疏松。這也是為何更多女性比男性患有骨質疏松的原因。雄性性激素或雄激素(首先是睪酮)直接和間接地影響著骨組織。睪酮直接影響著骨組織，并且是男性和女性骨骼結構差異的原因。睪酮通過雌激素(即在芳香酶的作用下由雄激素形成的雌性性激素)間接地影響著骨形成。由于睪酮是雄性身體中最主要的雌激素，睪酮分泌的減少也會導致骨密度降低。因此，診斷有骨質疏松的人需要接受激素檢查，包括睪酮、雄ニ醇及性類固醇結合球蛋白的檢驗。反之，為了檢測骨質疏松，所有性激素含量低的人都需要接受密度測定。有多種藥物用于治療骨密度的降低以及骨質疏松，例如鈣制劑、維生素D和ニ膦酸鹽。然而，已經(jīng)證實當睪酮含量仍然低吋，這些藥物具有最小的功效，因為，涉及修復骨密度的藥物的適當吸收是通過睪酮精確地確保的。因此，治療骨密度病癥必須要全面，既彌補睪酮不足(如果存在的話)，還要服用鈣制劑。然而，將本理論付諸于實踐時，面臨在體內維持體內睪酮(例如丙酸睪丸酮)的已知制劑的問題，因為它們都要求最嚴格的健康控制。原因是睪酮制劑為興奮劑藥物并對人體有許多負作用。作為從外部施用睪酮的后果，導致人體自身睪酮的生成減少得更多。另ー方面，如上所述，身體需要不斷地攝入鈣。

發(fā)明內容
因此，本發(fā)明的目的是提供一種持續(xù)施用的生物學活性食品補充劑，其將彌補體內鈣含量的不足、維持睪酮含量以及促進鈣的吸收及其在體內的保留。所述目的是通過提供一種用于預防骨質疏松的生物學活性食品補充劑來實現(xiàn)的，所述生物學活性食品補充劑包括以重量％計的下述物質鈣化合物，選自碳酸鈣、檸檬酸鈣、葡萄糖酸鈣、天門冬氨酸鈣、磷酸鈣和檸檬酸鈣，16. 67wt% 至 93. 75wt% ；雄蜂子(dronebrood) ,6. 25 至 83. 33wt%。本發(fā)明的生物學活性食品補充劑可以為粉末、片劑或膠囊形式。
技術效果在于提供ー種生物學活性食品補充劑，其在體內保維持正常的睪酮水平、確保身體對鈣的有效吸收以及將鈣較長時間保留在骨組織中從而能夠防止骨質疏松癥。
具體實施例方式下面將解釋雄蜂子的用途。雄蜂子是昆蟲性激素催乳素、雌ニ醇、孕酮(prohesteixme)、睪酮(其刺激男性和女性生殖功能)的供體，。富含不是激素替代品的激素和維生素，雄蜂子能有效地抗激素本身類疾病，刺激調節(jié)雄激素形成速率的中樞機制，并排斥可能的替代療法。在養(yǎng)蜂科學研究所(俄羅斯梁贊地區(qū)，梁諾業(yè)Rybnoye，Ryazanregion, Russia)所進行的研究證實了雄蜂子的安全用途，并且證明了雄蜂子在刺激控制睪酮合成的中樞環(huán)節(jié)中的促性腺作用。(Krivtsov N. I等,蜂療理論和方法(Theory andMethods of Apitherapy)，莫斯科(Moscow), 2007)。因此，可以使用雄蜂子來維持體內的睪酮水平。雖然構成本發(fā)明的生物學活性食品補充劑的部分組分是在民間醫(yī)學或傳統(tǒng)醫(yī)學中已知的，但這些組分的組合并未在任何現(xiàn)有技術的產(chǎn)品中所公開過。所述組分的結合使用使得身體更有效的吸收鈣，由于雄蜂子，鈣不僅進入身體，而且也保留在骨組織中。本發(fā)明人發(fā)現(xiàn)了雄蜂子可以提高身體對鈣的吸收并將其長時間的保留在骨組織中，即確保了施用的鈣進入骨組織的長期作用。此外，將鈣與雄蜂子同時施用使有可能降低鈣化合物的劑量，從而避免腎結石形成以及鈣制劑的其他負作用(例如胃腸不適)。鈣化合物和雄蜂子的比例可在寬范圍內變化。所述范圍寬度由個體參數(shù)來決定年齡、性別、健康狀況及其他因素。已知每日施用鈣的可接受上限為1000-1500毫克。由于結合施用鈣化合物和雄蜂子，可以降低鈣的每日劑量，因為提高了對鈣的生物利用度(吸收度)并防止了骨吸收(鈣消耗)?；谏鲜鰞热?，鈣的最大使用量為600mg。鈣的最低使用量是根據(jù)身體對鈣離子的最低需求來決定的，為200mg。雄蜂子的最大使用量是根據(jù)使用適宜性(expediency of use)來決定的，為IOOOmg0雄蜂子的最低使用量是40mg(參見RU2233666C1，10. 08. 2004)，并根據(jù)藥理學活性來決定的。因此，構成本發(fā)明的生物學活性食品補充劑的各組分的施用范圍如下雄蜂子40至 IOOOmg 或 6. 25% 至 83. 33% ；鈣:200至 600mg 或 16. 67% 至 93. 75% ；為此，結合施用在補充劑中的雄蜂子和鈣化合物使得鈣的最大(上限)毎日使用量從1500mg顯著減少至600mg，從而減少了鈣對人體的不良副作用，并擴展了可以使用鈣制劑的人群。減少鈣的最大每日使用量是必須的，因為在施用1000至1500mg劑量的鈣制劑的情況下，經(jīng)常導致另ー種疾病，高鈣血癥。因此，在1000名連續(xù)接受抗骨質疏 松的制劑的患者中，86位有I至3度的礦物質過多(Strukov V. I. ,Actual Problems ofOsteoporosis, Penza, 2009, Rostra Publishers)。由于本發(fā)明的在所述補充劑中雄蜂子的量提供了一定量的巰基酶簇，以及睪酮、黃體酮、催乳素和雄ニ醇，上述確定的定量比例使有可能保證了每個個體最佳的鈣攝入以及最完全吸收。雄蜂子富含氨基酸。氨基酸依次充當I丐進入細胞的轉運載體(StrukovV. I. ,Actual Problems of Osteoporosis, Penza, 2009, Rostra Publishers)。為了使 丐能夠吸收，還需要維生素A、C、E、D及微量元素，比如鎂、銅、鋅、磷。它們全都存在于雄蜂子中。結果為，所有被施用的鈣會被骨組織完全吸收。令人^(奇地發(fā)現(xiàn)，由雄蜂子中一定量的巰基酶簇、維生素D和E提供了鈣在骨組織中保留較長的時間，使得鈣的消耗減少。另夕卜，以上述指定量進入體內從而促進了鈣的吸收的雄蜂子中足夠高含量的磷是骨組織密度長時間正常的原因。因此，通過將鈣制劑和雄蜂子以一定比例結合使用，首次解決了不僅用鈣飽和了骨組織，而且將骨組織中的鈣長期維持在飽和狀態(tài)的問題。與現(xiàn)有技術的制劑相比，本發(fā)明極大減少了骨折的風險，因為礦物質骨密度増加5%就會導致骨折風險降低35%，并且本發(fā)明制劑的另外的抗吸收活性再降低了 20%的骨折風險。為了制備本發(fā)明的生物學活性食品補充劑，提供了一種選自碳酸鈣、檸檬酸鈣、葡萄糖酸鈣、天門冬氨酸鈣、磷酸鈣、濃度為16. 67wt%至93. 75wt%的檸檬酸鈣的鈣化合物，并將其與濃度為6. 25w%至83. 33wt%的雄蜂子相混合，直到形成均勻混合物。之后，將得到的混合物壓片或裝入膠囊。所述生物學活性食品補充劑包括濕度為I至3. 5%的均勻的淺褐色粉末，將其壓片或包囊。每片或每個膠囊含有I克混合物。用于制備生物學活性食品補充劑的雄蜂子為冷凍干燥物(lyophilizate)形式。為了獲得冷凍干燥物，通過使用攪拌器將雄峰幼蟲勻漿化。所述勻漿包括具有特殊氣味的稠的黃色乳油狀液體。該勻漿具有的固體物質含量不超過22.5%。冷凍干燥是通過如下方法獲得的將勻漿在零下35-40°C中冷凍2至3個小時，然后在剩余壓カ為0. I至0. 6mmhg下真空升華40至48小吋，并在冷凍干燥結束時將溫度升高至25-30°C。冷凍干燥產(chǎn)物包括顏色從淺褐色到黃色的粉末，具有高的吸濕性及殘留水含量為1-3. 5%。換句話說，冷凍干燥物的制備條件為除水分含量外，可以保存雄蜂子勻漿的固體物質組成，而不做任何變化。以下提供制備生物學活性食品補充劑的實施例。實施例I
提供17千克的葡萄糖酸鈣粉末，并將其與83千克的雄蜂子冷凍干燥物相混合。將混合物攪拌至均勻，并將得到的產(chǎn)物裝入膠囊。實施例2提供90千克的碳酸鈣，并將其與10千克的雄蜂子冷凍干燥物相混合。將混合物攪拌至均勻，然后壓片。為了預防骨質疏松，在ー個月內每天三次，與進餐分開，施用一膠囊的生物學活性食品補充劑。應當提供一個月的停止施用期。血鈣值并不會在此期間減少。換句話說，鈣含量會保持在正常水平。通過以下實例證實上述技術效果。實例I人類受試者，女性，1959年出生。利用從Osteometr獲得的DXT-200光密度儀器測量前臂遠端的礦物質骨密度為T-1. 4。診斷出骨質減少，并且每天3次施用I克葡萄糖酸鈣。進行了 6個月的預防性服藥過程。在六個月后的復查期間，測量出降低的骨密度為T-1. 6。即，礦物質骨密度(MBD)降低了。在停止施用ー個月后，血鈣值低于正常值。參考MBD正常值-具有與骨量峰值的標準偏差+1至-1的T標準(Tcriterium)值ー級骨質減少-MBD為-I至-I. 5ニ級骨質減少-MBD為-I. 5至-2三級骨質減少-MBD為-2至-2. 5ー級骨質疏松-MBD為-2. 5及以下，幾乎沒有骨折ニ級骨質疏松-MBD為-2. 5及以下，有較少的骨質疏松性骨折光密度T評級給出了高于或低于平均骨質量值的標準偏差的數(shù)量。T標準隨著年齡增加的骨量逐漸降低而減小，用于評估成人的MBD。實例2診斷有骨質減少并且骨骼礦物質密度為T-1. 6的同一女性人類受試者每天3次施用一粒生物學活性食品補充劑膠囊。在按照施用ー個月/停止一個月的模式進行了 6個月的預防性服藥過程。礦物質骨密度増加到T-1. 2。血鈣值正常。在三個月后的進行復查期間也沒有觀察到血鈣值降低。因此，除了維持正常睪酮水平并補充體內缺失之外，本發(fā)明的生物學活性食品補充劑還促進了鈣的更有效吸收，并將鈣長時間保留骨組織中(即具有長期活性)，因此是ー種用于防止骨質疏松的優(yōu)良制劑。權利要求
1.一種預期用于預防骨質疏松的粉末、片劑或膠囊形式的生物學活性食品補充劑，其包括按重量％計的下述物質 .16.67%至93. 75%的鈣化合物，選自 碳酸鈣， 檸檬酸鈣， 葡萄糖酸鈣， 天門冬氨酸鈣， 磷酸鈣， 檸檬酸鈣； . 6.25%至83. 33%的雄蜂子。
全文摘要
本發(fā)明涉及生物學活性食品補充劑，并且預期用于抗與骨質疏松相關的病癥的預防性作用。技術效果在于提供一種生物學活性食品補充劑，其在體內維持正常的睪酮水平、確保身體對鈣的有效吸收以及將鈣較長時間保留在骨組織中從而能夠防止骨質疏松。
文檔編號A23L1/076GK102762113SQ201080062441
公開日2012年10月31日 申請日期2010年10月21日 優(yōu)先權日2009年11月30日
發(fā)明者狄米奇吉納德維奇·伊利斯拉托夫 申請人:帕拉法姆有限公司