專利名稱:米諾環(huán)素陰道溶液劑的制作方法
技術領域:
本發(fā)明涉及一種米諾環(huán)素陰道用新劑型,更具體地說是涉及米諾環(huán)素陰道溶液劑。
米諾環(huán)素(Minocycline),又名二甲胺四環(huán)素,臨床上常為鹽酸鹽,它的化學結構 米諾環(huán)素是一種高效、長效的半合成四環(huán)素類抗菌素,其抗菌譜和四環(huán)素相似,但它的抗菌作用在四環(huán)素類為最強,對四環(huán)素耐藥的金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌對其仍敏感,因此它常被用于細菌感染性疾病,例如尿路感染、胃腸道感染、呼吸道感染、婦科感染、膿皮癥、骨髓炎、眼、耳、鼻、喉部感染等。
口服后吸收迅速,通常劑量一次口服200mg,2-3小時后血藥濃度可達高峰,平均7μg/ml。主要經(jīng)腎及肝臟中排出,尿中濃度約為血清中濃度的10~30倍。給藥后十天內尿中仍可檢測到,排泄較慢。
米諾環(huán)素的副反應與四環(huán)素相同,但反應較輕,偶見過敏反應甚至過敏性休克發(fā)生,光敏亦有發(fā)現(xiàn)。使用該藥治療病人,大約有30%~90%的病人有下列一種或多種癥狀出現(xiàn),例如惡心、嘔吐、厭食、腹攣縮痛、無力、共濟失調、眩暈。此藥也可引起良性顱壓升高,另有報告認為該藥可有皮膚色素沉著產(chǎn)生。
根據(jù)全國性病監(jiān)測點1993年報告淋病占全部性病混合感染的70%,
3、稀釋法將藥物預先制成濃溶液(貯備液),臨用前稀釋到需要濃度即得。
制法稱取米諾環(huán)素適量,溶于適量的水中,再加入10-20%甘油,5-15%的丙二醇,而后及加水至100%,攪拌均勻,備用。
實施例1稱取米諾環(huán)素15克溶于30ml水中,而后加入10克甘油,10克1,2-丙二醇,最終加入水至100克,攪拌均勻即得,溶液呈淡黃色澄明溶液。
實施例2將上述的米諾環(huán)素溶液劑,在陰道深部給藥,每2-3天給藥一次,每次約5-10ml,6-8次為一個療程,對婦女細菌性感染疾病,例如尿路感染、婦科疾病,性病的混合感染等引起的疾病有明顯療效,經(jīng)臨床5例試驗,其中2人治愈,3人的自覺癥狀明顯好轉,并未見米諾環(huán)素全身性用藥所引起的惡心、嘔吐、厭食等副反應。
權利要求
1.一種米諾環(huán)素陰道溶液劑,其特征在于溶液劑的配方為米諾環(huán)素 10-30%增稠劑10-20%促吸收劑 5-15%水加至 100%
2.根據(jù)權利要求1所述的米諾環(huán)素陰道溶液劑,其特征在于增稠劑為甘油、聚乙烯吡咯烷酮或卡巴浦。
3.根據(jù)權利要求1所述的米諾環(huán)素陰道溶液劑,其特征在于促吸收劑為1,2-丙二醇。
4.根據(jù)權利要求1所述的米諾環(huán)素陰道溶液劑,其特征在于在陰道局部用藥制劑中應用。
全文摘要
本發(fā)明公開一種米諾環(huán)素陰道溶液劑,米諾環(huán)素對四環(huán)素產(chǎn)生耐藥性的金葡菌、鏈球菌、大腸桿菌甚為敏感,因此可以對細菌感染性疾病如尿路感染,婦科疾病等療效較好,特別采用了陰道局部給藥提高了療效,大大降低了米諾環(huán)素口服用藥而引起的毒副作用。
文檔編號A61P31/00GK1326740SQ0011630
公開日2001年12月19日 申請日期2000年6月2日 優(yōu)先權日2000年6月2日
發(fā)明者蔡永葆, 陳文濤, 馮新青, 郝欽, 余琛, 朱大元 申請人:上海市徐匯區(qū)中心醫(yī)院