專利名稱：燈盞花素滴丸的配方及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種中藥劑型的配方及其制備方法，具體地說，涉及一種燈盞花素滴丸的配方及其制備方法。
本發(fā)明的目的可以通過如下措施來實現(xiàn)燈盞花素滴丸的配方按下述重量百分比的原料制成燈盞花素20.0-30.0％，聚乙二醇-600040.0-60.0％，硬脂酸10.0-30.0％，泊洛沙姆188 5.0-25.0％。
制備上述燈盞花素滴丸的方法為按配方稱取聚乙二醇-6000加熱熔融，再按配方稱取硬脂酸和泊洛沙姆188加入到熔融的聚乙二醇-6000中，待完全熔融后，加入燈盞花素粉，充分攪勻，在保溫的條件轉(zhuǎn)移到滴制管中，保溫將熔融的混合物滴入到冰水浴的液體石蠟中，冷凝固化成丸，洗去液體石蠟即得燈盞花素滴丸。
上述制備方法中可以使用有機溶劑如環(huán)己烷、石油醚等清洗石蠟。
根據(jù)本發(fā)明制備的燈盞花素滴丸的特點為①配方中的含有具有緩釋功能的骨架材料硬脂酸，使所得的滴丸的藥效能夠持續(xù)較長時間，從而可以減少病人用藥的次數(shù)。
②以聚乙二醇-6000、硬脂酸、泊洛沙姆188作為釋藥載體具有藥物釋放平穩(wěn)，吸收好的特點。
③本發(fā)明可以根據(jù)需要，調(diào)整滴頭的大小從而獲得重量為10-30mg的滴丸。
④本發(fā)明利用有機溶劑清洗滴丸表面的液體石蠟，具有清洗完全，溶劑易揮發(fā)的特點。
固體分散制劑技術(shù)是將藥物與載體混合制成高度分散的固體分散體的一項制劑技術(shù)，通過固體分散的藥物其粒徑可以達到納米級，即0.001-0.1μm，藥物以分子、膠體、無定形或微晶化狀態(tài)分散于水溶性載體中，從而提高了藥物的生物利用度。本發(fā)明的制備方法在控制其實驗條件時可以制備的燈盞花素滴丸中藥物粒徑達到納米級，從而進一步可以其藥效。體外溶出度實驗燈盞花素滴丸在人工腸液中第1、2、3、4、6、8小時的溶出度分別為33.75％、48.15％、59.66％、68.02％、75.56％、75.91％，而普通片劑在人工腸液中的溶出度第5、10、20分鐘的溶出度分別為67.18％、94.14％、96.18％?？梢姡谌斯つc液中，與普通片劑相比燈盞花素滴丸具有良好的緩釋效果。藥效學(xué)實驗方法1
家兔8只，清潔級，體重1.5-3.0kg，湖北省衛(wèi)生防疫站實驗動物中心提供，隨機分組。20mg灌胃給藥1次/天，連續(xù)7天。分別于給藥前及給藥后取血，用10％水合氯醛腹腔注射麻醉，經(jīng)心臟取血4ml，肝素抗凝，測定血液流變學(xué)各項指標。結(jié)果1

方法2家兔15只，清潔級，體重1.5-3.0kg，湖北省衛(wèi)生防疫站實驗動物中心提供，隨機分組。按片劑組20mg、滴丸高劑量組20mg、滴丸低劑量組10mg，灌胃給藥1次/天，連續(xù)7天。分別于給藥前及給藥后測定腦血氧飽和度，用10％水合氯醛腹腔注射麻醉，動物取俯臥位；兩探頭置于頭頂中正線部位，光源置于兩眼中點連接線處，接收探頭向后置于與光源相距3cm處，將正常麻醉的家兔采集正常腦血氧信號，標定正常時760nm和850nm的值。記錄760nm和850nm的吸收光強。
腦血氧飽和度的相對變化用I760/I850的值表示，氧含量的差值為

當Δoxy＞1時，表示氧含量增加；當Δoxy＜1時，表示氧含量降低結(jié)果2

片劑組與滴丸低劑量組給藥前后的腦血氧含量變化無顯著性差異，滴丸高劑量組在給藥后則能顯著增加其腦血氧含量，P＜0.05。
權(quán)利要求
1.一種燈盞花素滴丸的配方，其特征在于它是由下述重量配比的原料制成燈盞花素20.0-30.0％，聚乙二醇-6000 40.0-60.0％，硬脂酸10.0-30.0％，泊洛沙姆188 5.0-25.0％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的燈盞花素滴丸的制備方法，其特征在于將聚乙二醇-6000加熱熔融，再取硬脂酸和泊洛沙姆188加入到熔融的聚乙二醇-6000中，待完全熔融后，加入燈盞花素粉，充分攪勻，在保溫的條件轉(zhuǎn)移到滴制管中，保溫將熔融的混合物滴入到冰水浴的液體石蠟中，冷凝固化成丸，洗去液體石蠟。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的燈盞花素滴丸的制備方法，其特征在于采用環(huán)己烷、石油醚等非極性的有機溶劑清洗表面的液體石蠟。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種運用固體分散技術(shù)制備燈盞花素滴丸的配方及制備方法。該配方由燈盞花素20.0－30.0％，聚乙二醇－6000 40.0－60.0％，硬脂酸10.0－30.0％，泊洛沙姆188 5.0－25.0％組成。其制備方法為將聚乙二醇－6000加熱熔融，再取硬脂酸和泊洛沙姆188加入到熔融的聚乙二醇－6000中，待完全熔融后，加入燈盞花素粉，充分攪勻，在保溫的條件轉(zhuǎn)移到滴制管中，保溫將熔融的混合物滴入到冰水浴的液體石蠟中，冷凝固化成丸，洗去液體石蠟。本發(fā)明提高了藥物的生物利用度，延緩了藥物的釋放時間，從而減少了服藥的次數(shù)。本發(fā)明還具有組方簡單、經(jīng)濟，操作方便的特點，能較好地滿足產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)的要求。
文檔編號A61K9/20GK1408392SQ0113351
公開日2003年4月9日 申請日期2001年9月29日 優(yōu)先權(quán)日2001年9月29日
發(fā)明者楊祥良, 劉宏, 徐輝碧, 馮云典, 周林珠, 劉瓊, 楊亞江 申請人:華中科技大學(xué), 武漢華中科大納米藥業(yè)有限公司, 玉溪藥業(yè)有限公司