專利名稱：一種皮膚病外用制劑——舒膚霜的制作方法
一種皮膚病外用制劑——舒膚霜，涉及皮膚病外用藥物治療范疇。
近50年來(lái)，隨著新型強(qiáng)效皮質(zhì)類固醇的不斷合成，以其強(qiáng)大的非特異性抗炎、抗過(guò)敏和免疫抑制等作用，被廣泛用于臨床，療效發(fā)揮快、總體治療效果滿意。尤其在皮膚病領(lǐng)域，治療病種已超過(guò)80余種，在眾多外用藥物中，以皮質(zhì)類固醇制劑療效最優(yōu)、使用最廣，深受醫(yī)生和病人的普遍歡迎、樂用。
但是，長(zhǎng)期醫(yī)療實(shí)踐也同時(shí)證明皮質(zhì)類固醇外用制劑并非完美無(wú)缺，其缺陷主要表現(xiàn)在以下幾個(gè)方面一、絕大多數(shù)皮膚病都同時(shí)伴有瘙癢癥狀，有的非常嚴(yán)重，常迫使患者無(wú)度搔抓以圖緩解。其結(jié)果必將導(dǎo)致愈抓愈癢——愈癢愈抓的惡性循環(huán)，既加重原發(fā)病損，又產(chǎn)生繼發(fā)性病理?yè)p害，增加治療難度。切斷這一惡性循環(huán)的關(guān)鍵是抗瘙癢，因此抗瘙癢治療已成為現(xiàn)代皮膚病治療學(xué)中極為重要的關(guān)鍵內(nèi)容。盡管目前對(duì)瘙癢的發(fā)生機(jī)理尚未得到充分揭示，但體內(nèi)許多化學(xué)介質(zhì)，如組胺類、5-羥色胺、前列腺素等可以介導(dǎo)瘙癢的事實(shí)已眾所周知。瘙癢的發(fā)生一般應(yīng)具備兩個(gè)條件，即致癢的化學(xué)介質(zhì)和接納致癢介質(zhì)的受體。現(xiàn)已證實(shí)，皮質(zhì)類固醇對(duì)化學(xué)介質(zhì)(如組胺類)的合成具有一定的抑制作用并阻止其釋出，但對(duì)組胺受體的阻滯卻無(wú)能為力。臨床資料表明，即使外用強(qiáng)效氟化類皮質(zhì)類固醇制劑也只能部分緩解瘙癢癥狀，不能從根本上阻止瘙癢的發(fā)生。有的外用激素制劑，如丙酸氯倍他素軟膏、氯氟舒松軟膏等，本身就有局部致瘙癢副作用。在使用過(guò)程中，依然是頻頻涂藥，頻頻瘙癢。形成涂藥——瘙癢——涂藥狀況。從而大大增加用藥總劑量，延長(zhǎng)療程。而激素副作用恰與用藥劑量和療程正相關(guān)。缺乏抗瘙癢作用是限制激素獲取最佳療效的重要原因，也是產(chǎn)生激素副作用的根本原因。二、為了提高療效，盲目提高激素濃度的做法已屬普遍，在目前市售產(chǎn)品中普遍存在著激素濃度過(guò)高傾向，多數(shù)產(chǎn)品均采用“最高常用濃度”。激素濃度過(guò)高是產(chǎn)生激素依懶和不良反應(yīng)的又一重要原因。大約有10％左右的病人在長(zhǎng)期反復(fù)使用過(guò)程中產(chǎn)生皮膚干燥、灼痛、色素沉著、多毛或痤瘡等副作用，且多見于年輕女性的面部，有損美容。實(shí)驗(yàn)證明，當(dāng)激素濃度增加到一定值時(shí)，其療效就不因濃度的增加而提高。降低激素濃度已成為減少激素不良反應(yīng)發(fā)生率的重要措施。
針對(duì)上述缺陷，本發(fā)明采用組胺受體強(qiáng)力拮抗劑多塞平與皮質(zhì)類固醇組合應(yīng)用的方法，在藥物的作用部位上既利用激素抑制化學(xué)介質(zhì)的產(chǎn)生和釋出，又有多塞平對(duì)組胺受體H1、H2的阻滯作用，從而全面對(duì)抗瘙癢的發(fā)生，在功效方面就能取得強(qiáng)大抗癢和強(qiáng)力抗炎的雙重療效。研究資料表明，三環(huán)類抗抑郁藥多塞平對(duì)組胺受體H1的親和力是苯海拉明的775倍，對(duì)組胺受體H2的親和力也明顯高于甲氰咪胍。多塞平是一種理想的強(qiáng)力組胺受體阻滯劑。舒膚霜配方的合理性及優(yōu)越性就在于其具有高強(qiáng)度的抗炎和抗癢的雙重療效，激素濃度相應(yīng)較低，付作用大幅度下降，癥狀消除快，療程縮短，是現(xiàn)今最為理想的皮膚外用制劑，可適用于具有瘙癢癥狀的各種皮膚病。
本發(fā)明是通過(guò)以下方式實(shí)現(xiàn)的。舒膚霜是在現(xiàn)有乳膏基質(zhì)內(nèi)加入適量的多塞平和皮質(zhì)類固醇，經(jīng)現(xiàn)代工藝精制而成的軟膏。具有涂展性能好，皮膚吸收快的優(yōu)點(diǎn)。可供選用的皮質(zhì)類固醇有地塞米松，曲安奈德，氟輕松或其它甾體衍生物，選擇標(biāo)準(zhǔn)則在于是否符合最佳療效、最佳工藝要求和成本核算的合理性。
以下是本發(fā)明配方舉例[配方]多塞平 5％ 氟輕松 0.025％其余為乳膏基質(zhì)[制法]先將乳膏基質(zhì)置入適宜容器內(nèi)加熱熔化，在不斷攪拌下的熔融基質(zhì)內(nèi)逐漸加入多塞平和地塞米松，不停攪拌直至冷凝即得。
權(quán)利要求
1.一種皮膚病外用制劑——舒膚霜，其特征在于該制劑是在現(xiàn)有乳劑型基質(zhì)內(nèi)加入適量的三環(huán)類抗抑郁藥多塞平和皮質(zhì)類固醇，經(jīng)現(xiàn)代工藝精制而成的軟膏。
2.根據(jù)權(quán)利要求I所述的舒膚霜，其特征在于該制劑內(nèi)所含皮質(zhì)類固醇系指地塞米松，或曲安奈德，或氟輕松，或其它甾體衍生物。
3.根據(jù)權(quán)利要求I所述的舒膚霜，其特征是多塞平的含量一般為3-6％較為適宜。
4.根據(jù)權(quán)利要求I、II所述的舒膚霜，其特征是所述皮質(zhì)類固醇的濃度一般可采用“低濃度”或“一般常用濃度”。
全文摘要
一種皮膚病外用制劑——舒膚霜,涉及皮膚病外用藥物治療范疇。舒膚霜是在現(xiàn)有乳膏基質(zhì)內(nèi)加入適量皮質(zhì)類固醇和三環(huán)類抗抑郁藥多塞平,經(jīng)現(xiàn)代工藝精制而成的軟膏。皮質(zhì)類固醇具有強(qiáng)大的非特異性抗類,抗過(guò)敏和免疫抑制作用。多塞平是組胺受體H
文檔編號(hào)A61P17/00GK1363276SQ0113953
公開日2002年8月14日 申請(qǐng)日期2001年11月20日 優(yōu)先權(quán)日2001年11月20日
發(fā)明者舒國(guó)權(quán) 申請(qǐng)人:舒國(guó)權(quán)