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含有?;〈钠咸烟腔蛘崽茄苌锏钠つw美白化妝品的制作方法

文檔序號(hào):988741閱讀:260來(lái)源:國(guó)知局
專利名稱:含有酰基取代的葡萄糖或蔗糖衍生物的皮膚美白化妝品的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及皮膚美白化妝品,特別是一種含有葡萄糖或蔗糖酰基衍生物的皮膚美白化妝品,本發(fā)明所提供的化妝品易于合成,對(duì)皮膚沒有副作用,通過(guò)限制黑色素的生成從而高效抑制皮膚的色素沉積。
背景技術(shù)
很多人都想擁有潔白細(xì)膩的肌膚。人的膚色是由皮膚內(nèi)的黑色素的密度和分布來(lái)決定的,同時(shí)又受環(huán)境或者生理因素的影響,比如太陽(yáng)光中的紫外線,疲勞,壓力和遺傳因素。黑色素是通過(guò)下面的步驟合成的首先,酪氨酸酶作用于一種氨基酸,酪氨酸,使其轉(zhuǎn)化成多巴(DOPA)或多巴醌(dopaquinone),然后其經(jīng)非酶促氧化反應(yīng)。然而,盡管黑色素合成方法已經(jīng)公開,但酪氨酸酶作用前步驟、引發(fā)黑色素的合成機(jī)理的細(xì)節(jié)還沒有明確。
當(dāng)黑色素在皮膚內(nèi)合成過(guò)度,膚色將變黑,黃褐斑和雀斑也將出現(xiàn)。因此,當(dāng)皮膚內(nèi)黑色素的合成被抑制,皮膚變白是可能的,另外,因?yàn)樽贤饩€或激素和遺傳等因素導(dǎo)致的黑色素過(guò)高癥,比如雀斑、黃褐斑等癥狀也會(huì)被改善。
通常,皮膚美白是通過(guò)將含有抑制酪氨酸酶的物質(zhì)例如對(duì)苯二酚、抗壞血酸、曲酸(kojic acid)或谷胱甘肽與香精、油膏等化妝品混合外用。但是,盡管對(duì)苯二酚的美白效果很好,可是因?yàn)樗鼘?duì)皮膚的刺激性較大,它的用量被限制在最小。而抗壞血酸容易被氧化,導(dǎo)致混有抗壞血酸的化妝品變色變味,而曲酸同樣因?yàn)椴环€(wěn)定而被限制用量。另外,硫醇化合物例如谷胱甘肽或半胱氨酸有一種特殊的怪味,而且皮膚的吸收性低。
另一方面,有報(bào)道表明植物提取物,比如歐亞甘草(licorice)提取物或白桑樹(white mulberry)提取物有很好的皮膚美白作用(Fragrance.J.,6,59(1990))。但是,由于植物生長(zhǎng)地域的不同,產(chǎn)品效果的差異性較大,因而很難維持產(chǎn)品的均一性。另外,對(duì)于皮膚刺激性和穩(wěn)定性的檢驗(yàn)也不充分。枸樹(paper mulberry)中提取的kazinol F(Chem.Phar.Bull.,34(5)1968(1986),Cosmetics & Toiletries,101,51(1995)),續(xù)隨子(Euphorbia lathyris)中提取的蔗糖-4,7,8,11,12-五-異戊酸酯,(Kor.J.Pharmacogn.21(2)168-173(2000))等,也因?yàn)槠潆y以合成和低合成率而無(wú)法商業(yè)化。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是克服上述的技術(shù)缺陷,提供一種易合成,對(duì)皮膚沒有副作用,通過(guò)限制黑色素生成而高效抑制皮膚的色素沉積的皮膚美白化妝品。
下面將詳細(xì)描述本發(fā)明所提供的化妝品。
本發(fā)明提供的皮膚美白化妝品含有有效量的一種選自化學(xué)式1表示的葡萄糖?;〈苌?,化學(xué)式2表示的蔗糖酰基取代衍生物,以及它們的混合物的物質(zhì)。
化學(xué)式1為 在化學(xué)式1中,R代表氫原子或者具有3-6個(gè)碳的酰基。酰基是直鏈或者支鏈的,取代的?;鶄€(gè)數(shù)是3-5個(gè)。
化學(xué)式2為
在化學(xué)式2中,基團(tuán)R代表氫原子或者具有3-6個(gè)碳的?;u;侵辨溁蛘咧ф湹?,取代?;膫€(gè)數(shù)是6-8個(gè)。
本發(fā)明所提供的葡萄糖?;〈难苌锘蛘崽酋;〈难苌镆子诤铣刹⒛芨咝б种坪谏氐纳桑梢詿o(wú)副作用地美白皮膚。因此,如果將這些物質(zhì)加入到化妝品如香精、外用膏、面霜中,無(wú)任何特殊副作用的高效皮膚美白是可以實(shí)現(xiàn)的。
本發(fā)明提供的葡萄糖?;〈难苌锘蛘崽酋;〈难苌锟梢愿鶕?jù)下面反應(yīng)方程式通過(guò)常規(guī)已知的合成方法制備(見Synthesis,453(1986))。
反應(yīng)方程式1 在上面的反應(yīng)方程式1中,基團(tuán)R代表氫原子或者具有3-6個(gè)碳的?;u;侵辨溁蛘咧ф湹模〈孽;鶖?shù)目是3-5個(gè)。
反應(yīng)方程式2 在反應(yīng)方程式2中,基團(tuán)R代表氫原子或者具有3-6個(gè)碳的酰基。?;侵辨溁蛘咧ф湹模〈孽;鶖?shù)目是6-8個(gè)。
根據(jù)上述反應(yīng)方程式合成的葡萄糖和蔗糖?;〈难苌飼?huì)因?yàn)榉磻?yīng)溫度、反應(yīng)時(shí)間、是否使用催化劑而有不同數(shù)目的?;〈:?-5個(gè)?;钠咸烟酋;〈苌锖秃?-8個(gè)?;恼崽酋;〈苌飳?duì)抑制黑色素的生成有高效。
當(dāng)生成葡萄糖和蔗糖酰基取代衍生物的?;磻?yīng)進(jìn)行時(shí),二甲基甲酰胺、二甲亞砜或者嘧啶可作為溶劑使用,其中嘧啶是優(yōu)選的。另外,無(wú)水丙酸,無(wú)水丁酸,無(wú)水異丁酸,無(wú)水戊酸,無(wú)水異戊酸,無(wú)水2-乙基丁酸,無(wú)水己酸,或者無(wú)水2-甲基戊酸可作為用于?;磻?yīng)的無(wú)水羧酸。
由上述反應(yīng)方程式1制得的葡萄糖?;〈难苌锟梢员环蛛x提純?yōu)槠咸?1,2,3,4,6-五-O-異戊酸酯,葡糖-1,2,3,4-四-O-異戊酸酯,葡糖-1,2,4,6-四-O-異戊酸酯,葡糖-1,2,3,6-四-O-異戊酸酯,葡糖-1,3,6-三-O-異戊酸酯,葡糖-1,2,3,4,6-五-O-異丁酸酯,葡糖-1,2,3,4-四-O-異丁酸酯,葡糖-1,2,4,6-四-O-異丁酸酯,葡糖-1,2,3,6-四-O-異丁酸酯,葡糖-1,2,3-三-O-異丁酸酯等。這其中,一種α和β型化合物,用下面的化學(xué)式3表示的葡糖-1,2,3,4,6-五-O-異戊酸酯對(duì)皮膚美白有高效。
化學(xué)式3為 在上述的化學(xué)式3中,基團(tuán)R是指 另外,由上述反應(yīng)方程式2合成的蔗糖酰基取代的衍生物可以被分離提純?yōu)?,蔗?2,3,4,7,8,10,11,12-八-O-異戊酸酯,蔗糖-2,4,7,8,10,11,12-七-O-異戊酸酯,蔗糖-3,7,8,10,11,12-六-O-異戊酸酯,蔗糖-2,3,4,7,8,10,11,12-八-O-異丁酸酯,蔗糖-2,4,7,8,10,11,12-七-O-異丁酸酯,蔗糖-3,7,8,10,11,12-六-O-異丁酸酯等。
這樣的葡萄糖或蔗糖?;〈难苌锟梢耘c各種化妝品如外用軟膏、面霜,柔膚乳液(softening lotion)、香精、化裝膏(pack)、營(yíng)養(yǎng)乳液(nutritiouslotion)等混合。本發(fā)明提供的葡萄糖和/或蔗糖?;〈难苌锏闹亓空蓟瘖y品的總重優(yōu)選為0.0001-15%,較優(yōu)選是占總重的0.001-10%。
優(yōu)選實(shí)施方案的描述下面將用具體實(shí)施方案對(duì)本發(fā)明進(jìn)一步詳細(xì)描述。根據(jù)本發(fā)明的實(shí)施方案可以用多種方式修飾變化,本發(fā)明并不受下面具體實(shí)施方案的限制。下面的具體實(shí)施方案僅為本領(lǐng)域普通技術(shù)人員更好地理解本發(fā)明而提供。
合成實(shí)施例1(葡糖異戊酸酯衍生物合成例)將5g(27.8mmol)葡萄糖置于一雙頸圓底燒瓶中,加入50ml嘧啶在水浴中完全溶解。溶液維持在0℃,緩慢滴加5.5當(dāng)量的無(wú)水異戊酸,攪拌3小時(shí)后,然后再次加入5.5當(dāng)量的無(wú)水異戊酸。將溫度升到25℃反應(yīng)30小時(shí)。加入150ml甲醇中止反應(yīng),在減壓下將溶劑完全去除,加入300ml氯仿。所得的產(chǎn)物分別用250ml 1N的鹽酸和250ml飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌兩次。氯仿層在減壓下抽干,得到13.5g油狀物。所得油狀物用硅膠柱色譜分離和提純(乙酸乙酯/己烷1∶5),分別得到4.5g葡糖1,2,3,4,6-五-O-異戊酸酯(Rf=0.72,產(chǎn)率27.0%),0.5g葡糖-1,2,3,4-四-O-異戊酸酯(Rf=0.60,產(chǎn)率3.5%),2.3g葡糖-1,2,4,6-四-O-異戊酸酯(Rf=0.65,產(chǎn)率16.0%),0.6g葡糖-1,2,3,6-四-O-異戊酸酯(Rf=0.55,產(chǎn)率4.2%),1.2g葡糖-1,3,6-三-O-異戊酸酯(Rf=0.43,產(chǎn)率10.0%)。
得到的葡糖異戊酸酯衍生物通過(guò)快速原子轟擊電離質(zhì)譜(Fast AtomBombardment Mass Spectrometry,以下稱FAB-MS))和300MHz核磁共振(1H,13C)(NMR)來(lái)鑒定,葡糖-1,2,3,4,6-五-O-異戊酸酯FAB mass623.4[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)6.36(1H,d,J3.71-α-H),5.72(1H,d,J8.31-β-H),5.50(1H,t,J10.13-α-H),5.28(1H,t,J9.53-β-H),5.06-5.19(4H,m,2,4-α,β-H),5.06(2H,m,2-α,β-H)4.13-4.17(4H,m,6-α,β-H),4.10(1H,m,5-α-H),3.82(1H,m,5-β-H),2.31-2.13(20H,m,5×CH2CH(CH3)2),2.13-2.03(5H,m,5×CH2CH(CH3)2),1.01-O.9(60H,m,4×CH2CH(CH3)2)。
葡糖-1,2,3,4-四-O-異戊酸酯FAB mass539[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)6.35(1H,d,J3.61-H),5.61(1H,d,J9.53-H),5.20-5.06(2H,m,2,4-H),3.91(1H,ddd,J10,4.5,2,5-H),3.79-3.63(2H,m,6-H),2.30-2.13(8H,m,4×CH2CH(CH3)2),2.12-2.04(4H,m,4×CH2CH(CH3)2),1.01-0.9(24H,m,4×CH2CH(CH3)2)葡糖-1,2,3,6-四-O-異戊酸酯FAB mass539[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)6.35(1H,d,J3.61-H),5.39(1H,t,J10,3-H),5.12(1H,dd,J10和3.5,2-H),4.61-4.52(2H,m,6-H),3.99(1H,ddd,J10,4及2.5,5-H),3.60(1H,t,J10,4-H),2.32-2.14(8H,m,4×CH2CH(CH3)2),2.12-2.02(4H,m,4×CH2CH(CH3)2),1.01-0.9(24H m,4×CH2CH(CH3)2)。
葡糖-1,2,4,6-四-O-異戊酸酯FAB mass539[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)6.33(1H,d,J3.61-H),5.05-4.99(2H,m,2,4-H),4.18(1H,dd,J10and3.5,2-H)4.61-4.52(2H,m,6-H)3.99(1H,ddd,J10,4and2.5,5-H),3.60(1H,t,J10,4-H)2.32-2.14(8H,m,4×CH2CH(CH3)2)2.12-2.02(4H,m,4×CH2CH(CH3)2)1.01-0.9(24H,m,4×CH2CH(CH3)2)葡糖-1,3,6-三-O-異戊酸酯FAB mass456[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)6.35(1H,d,J3.6,1-H),5.01(1H,t,J9.8,3-H),4.53(2H,m,6-H),3.98(2H,ddd,J9.8,4及2.5,5-H),3.58(1H,m,4-H),3.60(1H,t,J9.8,2-H),2.30-2.13(8H,m,4×CH2CH(CH3)2),2.12-2.03(3H,m,3×CH2CH(CH3)2),1.00-0.89(18H,m,3×CH2CH(CH3)2)。
合成實(shí)施例2(葡糖異丁酸酯衍生物合成例)
除了用無(wú)水異丁酸替代無(wú)水異戊酸外,用合成實(shí)施例1相同的方法合成分離并提純了3.5g葡糖-1,2,3,4,6-五-O-異丁酸酯(Rd=0.80,產(chǎn)率27.5%),0.4g葡糖-1,2,3,4-四-O-異丁酸酯(Rf=0.70,產(chǎn)率27.0%),2.7g葡糖-1,2,4,6-四-O-異丁酸酯(Rf=0.68,產(chǎn)率23.0%),0.61g葡糖1,2,3,6-四-O-異丁酸酯(Rf=0.73,產(chǎn)率27.0%),0.59g葡糖-1,3,6-三-O-異丁酸酯(Rf=0.65,產(chǎn)率5.0%)。
上述得到的葡糖異丁酸酯衍生物用與合成實(shí)施例1相同的方法鑒定。
葡糖-1,2,3,4,6-五-O-異丁酸酯FAB mass558[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)6.33(1H,d,J3.71-H),5.49(1Ht,J9.5,3-H),5.13(1H,t,J9.9,4-H),5.06(1H,dd,J9.9和3.7,2-H),4.12(2H,m,6-H),4.06(1H,m,5-H),2.75-2.42(5H,m,5×CH2(CH3)2),1.29-1.10(30H,m,5×CH(CH3)2)。
葡糖-1,2,3,4-四-O-異丁酸酯FAB mass488[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)6.35(1H,d,J3.6,1-H),5.61(1H,t,J9.5,3-H),5.20-5.06(2H,m,2,4-H),3.91(1H,ddd,J10,4.5,2,5-H),3.79-3.63(2H,m,6-H),2.73-2.40(4H,m,4×CH2(CH3)2),1.28-1.07(24H,m,4×CH(CH3)2)。
葡糖-1,2,3,6-四-O-異丁酸酯FAB mass488[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)6.35(1H,d,J3.61-H),5.39(1H,t,J10,3-H),5.12(1H,dd,J10和3.5,2-H),4.61-4.52(2H,m,6-H),3.99(1H,ddd,J10,4和2.5,5-H),3.60(1H t,J10,4-H),2.76-2.40(4H,m,4×CH2(CH3)2),1.31-1.11(24H,m,4×CH(CH3)2)。
葡糖-1,2,4,6-四-O-異丁酸酯FAB mass488[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)6.33(1H,d,J3.6,1-H),5.05-4.99(2H,m,2,4-H),4.18(1H,dd,J10和3.5,2-H),4.61-4.52(2H,m,6-H),3.99(1H,ddd,J10,4和2.5,5-H)3.60(1H,t,J10,4-H),2.32-2.14(8H,m,4×CH2CH(CH3)2)。1.01-0.9(24H,m,4×CH2CH(CH3)2)。
葡糖-1,3,6-三-O-異丁酸酯FAB mass418[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)6.35(1H,d,J3.6,1-H),5.01(1H,t,J9.8,3-H),4.53(2H,m,6-H),3.98(2H,ddd,J9.8,4和2.5,5-H),3.58(1H,m,4-H),3.60(1H,t,J9.8,2-H),2.30-2.13(6H,m,3×CH2CH(CH3)2),2.12-2.03(4H,m,3×CH2CH(CH3)2),1.00-0.89(18H,m,3×CH2CH(CH3)2)。
合成實(shí)施例3(蔗糖異戊酸酯衍生物合成例)用蔗糖替代葡萄糖,攪拌溫度改變?yōu)?0℃,其它工藝與合成實(shí)施例1相同,得到12.3g油狀物。所得的油狀物用硅膠柱色譜分離和提純(乙酸乙酯/己烷1∶6)得到2.3g蔗糖-2,3,4,7,8,10,11,12-八-O-異戊酸酯(Rf=0.83,產(chǎn)率15.8%),1.8g蔗糖-2,4,7,8,10,11,12-七-O-異戊酸酯(Rf=0.70,產(chǎn)率13.4%),1.3g蔗糖-3,7,8,10,11,12-六-O-異戊酸酯(Rf=0.62,產(chǎn)率10.6%)。
上述得到的蔗糖異戊酸酯衍生物用與合成實(shí)施例1相同的方法鑒定。
蔗糖-2,3,4,7,8,10,11,12-八-O-異戊酸酯FAB mass1014[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)5.46(1H,m,5-H),5.42(1H,d,J3.9,7-H),5.35(1H,t,J8,8-H),4.83(1H,t,J9.9,2-H),4.80(1H,m,4-H),4.51(1H,t,J9.9,3-H),4.21(2H,m,12-H),4.13(1H,m,1-H),4.10(2H,m,11-H),4.06(1H,m,9-H),3.95(1H,m,5-H),2.19-2.10(16H,m,8×CH2CH(CH3)2),2.02-1.96(8H,m,8×CH2CH(CH3)2),0.90-0.7(48H,m,4×CH2CH(CH3)2)。
蔗糖-2,4,7,8,10,11,12-七-O-異戊酸酯FAB mass953[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)5.47(1H,m,5-H),5.43(1H,d,J3.9,7-H),5.35(1H,t,J8,8-H),4.83(1H,t,J9.9,2-H),4.83(1H,m,4-H),4.51(2H,t,12-H),4.13(1H,m,1-H),4.12(2H,m,11-H),4.08(1H,m,9-H),3.95(2H,m,10-H),3.84(1H,t,J9.9,3-H),2.19-2.10(14H,m,4×CH2CH(CH3)2),2.02-1.98(7Hm,7×CH2CH(CH3)2),0.91-0.75(42H,m,7×CH2CH(CH3)2)。
蔗糖-3,7,8,10,11,12-六-O-異戊酸酯FAB mass869[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)5.45-5.46(2H,m,5,7-H),5.42(1H,t,J9.9,8-H),5.00(1H,t,J8,3-H),4.51(1H,m,11-H),4.37(2H,m,12-H),4.36-4.21(4H,m,10,11,12-H),4.17(1H,m,9-H),4.05(1H,d,J3.8,1-H),3.57(1H,m,4-H),3.39(1H,t,J9.9,3-H),2.19-2.10(12H,m,6×CH2CH(CH3)2),2.02-1.96(7H,m,6×CH2CH(CH3)2),0.91-0.75(42H,m,6×CH2CH(CH3)2)。
合成實(shí)施例4(蔗糖異丁酸酯衍生物合成例)除了用無(wú)水異丁酸替代無(wú)水異戊酸,其它工藝和合成實(shí)施例3相同,得到12.8g油狀物。所得的油狀物用硅膠柱色譜(乙酸乙酯/己烷1∶6)分離提純,得到2.0g蔗糖-2,3,4,7,8,10,11,12-八-O-異丁酸酯(Rf=0.83,產(chǎn)率16.8%),1.5g蔗糖-2,4,7,8,10,11,12-七-O-異丁酸酯(Rf=0.70,產(chǎn)率10.4%),1.2g蔗糖-3,7,8,10,11,12-六-O-異丁酸酯(Rf=0.62,產(chǎn)率10.1%)。
得到的蔗糖異丁酸酯衍生物用與合成實(shí)施例1相同的方法鑒定。
蔗糖-2,3,4,7,8,10,11,12-八-O-異戊酸酯FAB mass925[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)5.46(1H,m,5-H),5.39(1H d,J3.9,7-H),5.32(1H,t,J8,8-H),4.82(1H,t,J9.8,2-H),4.81(1H,m,4-H),4.53(1H,t,J9.8,3-H),4.22(2H,m,12-H),4.12(1H,m,1-H),4.11(2H,m,11-H),4.07(1H,m,9-H),3.95(1H,m,5-H),2.78-2.41(8H,m,8×CH2(CH3)2),1.20-1.08(24H,m,8×CH(CH3)2)。
蔗糖-2,4,7,8,10,11,12-七-O-異戊酸酯FAB mass855[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)5.49(1H,m,5-H),5.44(1H,d,J3.9,7-H),5.34(1H,t,J8,8-H),4.85(1H,t,J9.9,2-H),4.82(1H,m,4-H),4.21(2H,m,12-H),4.12(1H,m,1-H),4.10(2H,m,11-H),4.08(1H,m,9-H),3.95(2H,m,10-H),3.82(1H,t,J9.9,3-H),2.19-2.10(14H,m,7×CH2CH(CH3)2),2.76-2.40(7H,m,7×CH2(CH3)2),1.31-1.11(42H,m,7×CH(CH3)2)。
蔗糖-7,8,10,11,12-六-O-異戊酸酯FAB mass785[M+Na]+H-NMR(δ,CDCl3)5.45-5.46(2H,m,5,7-H),5.42(1H,t,J9.9,8-H),5.00(1H,t,J8,3-H),4.51(1H,m,11-H),4.37(2H,m,12-H),4.36-4.21(4H,m,10,11,12-H),4.17(1H,m,9-H),4.05(1H,d,J3.8,1-H),3.57(1H,m,4-H),3.39(1H,t,J9.9,3-H),2.76-2.40(6H,m,6×CH2(CH3)2),1.31-1.11(36H,m,6×CH(CH3)2)。
試驗(yàn)實(shí)施例將根據(jù)合成實(shí)施例1-4合成的葡萄糖?;〈苌锛罢崽酋;〈苌锖蛯?duì)苯二酚水溶液加入B-16老鼠黑色素瘤細(xì)胞培養(yǎng)液(Lotan R.,Lotan D.Cancer Res.403345-3350,1980)中,進(jìn)行細(xì)胞水平的美白測(cè)試。根據(jù)合成實(shí)施例1-4合成化合物的混合物,分離提純的單一化合物,以及對(duì)苯二酚的最終濃度依據(jù)表1-4來(lái)設(shè)定。上述混合物,單一化合物和對(duì)苯二酚分別加入B-16老鼠黑色素瘤細(xì)胞培養(yǎng)介質(zhì)中培養(yǎng)3天。培養(yǎng)的細(xì)胞用胰島素處理并從培養(yǎng)皿中分離出來(lái)。離心分離細(xì)胞來(lái)提取黑色素。
1ml氫氧化鈉溶液(濃度為1N)加入到上述的提取物中,得到的混合物煮沸10分鐘以便溶解黑色素。然后,用分光光度計(jì)在400nm波長(zhǎng)測(cè)量黑色素的吸光率,由此得出每單位細(xì)胞數(shù)(106細(xì)胞)中生成的黑色素的量。通過(guò)表1-4給出的對(duì)照組生成的黑色素的量進(jìn)而計(jì)算抑制率。
依據(jù)合成實(shí)施例1-4得到分離并提純的各個(gè)化合物描述如下葡糖-1,2,3,4,6-五-O-異戊酸酯Glu-5-iV葡糖-1,2,3,4-四-O-異戊酸酯Glu-4-iV-1葡糖-1,2,4,6-四-O-異戊酸酯Glu-4-iV-2葡糖-1,2,3,6-四-O-異戊酸酯Glu-4-iV-3葡糖-1,3,6-三-O-異戊酸酯Glu-3-iV葡糖-1,2,3,4,6-五-O-異丁酸酯Glu-5-iB
葡糖-1,2,3,4-四-O-異丁酸酯Glu-4-iB-1葡糖-1,2,4,6-四-O-異丁酸酯Glu-4-iB-2葡糖-1,2,3,6-四-O-異丁酸酯Glu-4-iB-3葡糖-1,3,6-三-O-異丁酸酯Glu-3-iB蔗糖-2,3,4,7,8,10,11,12-八-O-異戊酸酯Su-8-iV蔗糖-2,4,7,8,10,11,12-七-O-異戊酸酯Su-7-iV蔗糖-3,7,8,10,11,12-六-O-異戊酸酯Su-6-iV蔗糖-2,3,4,7,8,10,11,12-八-O-異丁酸酯Su-8-iB蔗糖-2,4,7,8,10,11,12-七-O-異丁酸酯Su-7-iB蔗糖-3,7,8,10,11,12-六-O-異丁酸酯Su-6-iB表1


表2

表3

表4


參照表1-4可以看出,相對(duì)于對(duì)照組,葡萄糖?;〈苌锖驼崽酋;〈苌锟梢愿咝У囊种婆囵B(yǎng)的老鼠黑色素瘤細(xì)胞黑色素的生成。特別是葡糖-1,2,3,4,6-五-O-異戊酸酯,能高效地抑制黑色素的生成。另一方面,盡管對(duì)苯二酚也能高效地抑制黑色素的生成,但是當(dāng)濃度超過(guò)1μg/ml時(shí),則會(huì)有嚴(yán)重的細(xì)胞毒副作用,所以試驗(yàn)無(wú)法進(jìn)行。相反,根據(jù)本發(fā)明提供的葡萄糖酰基取代的衍生物和蔗糖?;〈难苌锂?dāng)濃度高達(dá)20μg/ml仍沒有細(xì)胞毒作用,所以是有高效的抑制黑色素合成的能力。
下面給出試用者顯示的添加了葡萄糖?;苌锖驼崽酋;苌锏幕瘖y品比如外用膏、面霜、柔膚乳液、營(yíng)養(yǎng)乳液、化裝膏或香精等的抑制皮膚色素沉淀的效果。
實(shí)施例1和對(duì)照例1成份如表5所述的外用膏表5


實(shí)施例2和對(duì)照例2成份如表6所述的面霜表6


實(shí)施例3和對(duì)照例3成份如表7所述的柔膚乳液表7

實(shí)施例4和對(duì)照例4成份如表8所述的香精表8

實(shí)施例5和對(duì)照例5成份如表9所述的化狀膏表9


實(shí)施例6和對(duì)照例6成份如表10所述的營(yíng)養(yǎng)乳液表10


效果測(cè)試步驟如下。
首先,在20個(gè)健康的男性和女性每人的前臂粘附一個(gè)有兩排共六個(gè)直徑7mm孔的鋁箔,在距離手臂10厘米處接受功率為1000瓦的太陽(yáng)燈強(qiáng)度為60mJ/cm2的光線照射。被照射部位在照射前用70%酒精溶液清洗。從照射前3天到照射后3個(gè)星期,用實(shí)施例1-6的化妝品組和對(duì)照組1-6所述的化妝品,分別每天兩次敷在分成兩排的六對(duì)孔上。實(shí)施例5中化妝膏在實(shí)驗(yàn)結(jié)束15分鐘后清理干凈。
依據(jù)上述的實(shí)施例,色素沉淀程度是由裸眼來(lái)判定,將化妝品組和對(duì)照組的色素沉淀抑制程度進(jìn)行一對(duì)一比較。結(jié)果被分成下面三種,明顯有效A,有效B,沒有不同C,并列在表11中。
表11

如表11所述,如實(shí)施例1-6的含有葡萄糖或蔗糖?;苌锏幕瘖y品相對(duì)普通化妝品有更好的皮膚美白效果,實(shí)施例1a-6a的化妝品中,含有葡糖-1,2,3,4,6-五-O-異戊酸酯(Glu-5-iV)的化妝品具有最好的皮膚美白效果。
工業(yè)實(shí)用性如上所述,本發(fā)明所提供的含有葡萄糖?;苌锘蛘崽酋;苌镆子诤铣?,對(duì)皮膚沒有副作用,可以通過(guò)限制黑色素合成高效抑制皮膚的色素沉淀,含有這樣物質(zhì)的化妝品可用來(lái)皮膚美白。
本發(fā)明實(shí)施例給出的詳細(xì)描述,本領(lǐng)域技術(shù)人員基于此所做修飾和替換,并不超出本發(fā)明的權(quán)利要求闡明的本發(fā)明的精神和保護(hù)范圍。
權(quán)利要求
1.一種皮膚美白化妝品,其特征在于含有有效量的選自下列化學(xué)式1表示的葡萄糖?;〈苌?,下列化學(xué)式2表示的蔗糖?;〈苌?,和它們的混合物中的一種,化學(xué)式1 在化學(xué)式1中,基團(tuán)R代表氫原子或者具有3-6個(gè)碳的?;?,?;臄?shù)目是3-5;化學(xué)式2 在化學(xué)式2中,基團(tuán)R代表氫原子或者具有3-6個(gè)碳的?;;臄?shù)目是6-8。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚美白化妝品,其特征在于所述的葡萄糖酰基取代衍生物是葡糖-1,2,3,4,6-五-O-異戊酸酯。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚美白化妝品,其特征在于所述的葡萄糖?;〈苌镞x自下列物質(zhì)的一種,葡糖-1,2,3,4-四-O-異戊酸酯,葡糖-1,2,4,6-四-O-異戊酸酯,葡糖-1,2,3,6-四-O-異戊酸酯,葡糖-1,3,6-三-O-異戊酸酯,葡糖-1,2,3,4,6-五-O-異丁酸酯,葡糖-1,2,3,4-四-O-異丁酸酯,葡糖-1,2,4,6-四-O-異丁酸酯,葡糖-1,2,3,6-四-O-異丁酸酯,葡糖-1,3,6-三-O-異丁酸酯,及其混合物。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚美白化妝品,其特征在于所述的蔗糖?;〈苌镞x自下列物質(zhì)的一種,蔗糖-2,3,4,7,8,10,11,12-八-O-異戊酸酯,蔗糖-2,4,7,8,10,11,12-七-O-異戊酸酯,蔗糖-3,7,8,10,11,12-六-O-異戊酸酯,蔗糖-2,3,4,7,8,10,11,12-八-O-異丁酸酯,蔗糖-2,4,7,8,10,11,12-七-O-異丁酸酯,蔗糖-3,7,8,10,11,12-六-O-異丁酸酯,及其混合物。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的皮膚美白化妝品,其特征在于選自所述的葡萄糖?;〈苌?,蔗糖酰基取代衍生物和它們混合物中的一種占化妝品總重量的0.0001-15%。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種皮膚美白化妝品,其有效成分中含有3-5個(gè)酰基的葡萄糖衍生物和/或6-8個(gè)?;恼崽茄苌?,葡糖酰基衍生物和蔗糖衍生物易于合成,對(duì)皮膚沒有副作用,且能夠通過(guò)抑制黑色素的合成高效地抑制皮膚的色素沉淀,相應(yīng)地,含有這些材料的化妝品對(duì)皮膚美白很有作用。
文檔編號(hào)A61K8/02GK1531416SQ01821515
公開日2004年9月22日 申請(qǐng)日期2001年12月26日 優(yōu)先權(quán)日2000年12月30日
發(fā)明者金原燦, 金鎬正, 金清澤, 陳戊鉉, 姜常真 申請(qǐng)人:Lg生活健康株式會(huì)社
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