專利名稱：口腔速崩片及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種作為胃腸道藥物的可迅速崩解和掩蔽苦味的口服藥物劑型及其制備方法。
背景技術(shù)：
目前，盡管有各種口服藥物劑型，但對易被患者吞服的劑型考慮尚不充分。因此，人們一直十分關(guān)注可被不易吞咽制劑的老人和兒童方便地服用的劑型的開發(fā)。例如就常用作口服制劑的片劑和膠囊劑而言，許多有較弱吞咽能力的老年人和兒童就不愿意服用這些固體劑型，抱怨藥物難以吞咽或食道阻塞。而可咀嚼的片劑同樣不適合咀嚼能力較弱的老人和兒童服用。就粉劑或顆粒而言，除吞咽困難，它們還易留于口腔，從而在口內(nèi)產(chǎn)生不快的感覺。服用上述口服制劑需飲水，在許多時候，老人和兒童尤其需要服用大量的水以克服吞咽的困難。然而，由于水飲的過多又影響了老年人和兒童夜間休息。糖漿被認為是適合老人和兒童的理想劑型，但由于許多老年患者幾乎不能靠自己將液體制劑送入口中，鑒于服藥過程中的難題，這些劑型不能被認為是老人和兒童適合的劑型。另外，許多口服藥物的苦味和不良氣味，也時常令人難以接受，致使有的病人為了回避服用此藥而拒絕治療，貽誤治療的最佳時機。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明充分考慮到上述技術(shù)的不足，而向人們提供一種能夠迅速釋放和掩蓋不良味覺的口服藥物劑型及制備方法。為實現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用下述技術(shù)方案口腔速崩片，它包括藥物活性成分、矯味劑及崩解劑，崩解劑的含量至少為劑型總重量的30％。藥物活性成分為粘膜修復(fù)劑、H2受體拮抗劑或它們的混合物；崩解劑選自微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉或它們的混合物；矯味劑選自甜蜜素和薄荷腦。本發(fā)明采用在組方中直接添加崩解劑以達到迅速崩解的效果。該崩解劑包括微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉。以活性成分為主藥，其它成分為輔料按重量份額配制速崩片的處方是a、藥物活性成分(主藥)1份b、乳糖 1-2.5份c、微晶纖維素1-2.5份d、羧甲基淀粉鈉 0.5-2份e、甜蜜素0.25-0.5份f、薄荷腦0.05-0.1份g、硬脂酸鎂 0.05-0.1份該劑型可使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備生產(chǎn)并使用壓制工藝制備。
具體的制備方法如下所述將甜密素、薄荷腦分別研細過100目篩，稱取處方量細粉，再將處方量主藥研細過100目篩與其混合均勻，稱粉I；另取乳糖粉碎過100目篩，稱取處方量細粉，將處方量微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉過100目篩與其混合均勻，稱粉II。取粉I和粉II過篩混勻，進行中間體含量檢測，再加入處方量硬脂酸鎂過篩混勻，壓片，即得口腔速崩片。
本發(fā)明作為胃腸道藥物可迅速崩解和掩蔽藥物苦味或不良味道，較好地解決了現(xiàn)有技術(shù)中的不足，對一些老年人、兒童或吞咽藥物有障礙的患者服用藥物時無疑是福音。該藥物劑型為具有合適硬度的壓制制劑，其合適硬度是指在制備及運輸中不會破裂的足夠硬度。服用時，將藥物含在嘴里不需在口腔內(nèi)含水就能充分崩解，其崩解的時間約在1-40秒內(nèi)便能完成。上述效果的產(chǎn)生是由于，其所述的乳糖為片劑較理想的填充劑，流動性、粘合性均好，無吸濕性，壓成的片劑光潔美觀，可供銷粉末直接壓片使用；微晶纖維素在本實驗處方中起著填充和崩解的雙重作用，它具有海綿狀的多孔管狀結(jié)構(gòu)，受壓時，多孔結(jié)構(gòu)由雜亂無章而成為線性排列，再加之塑性變型，使其遇水后，水分子進入片劑內(nèi)部，破壞微晶之間的氫鍵，促使片劑速崩；羧甲基淀粉鈉具有良好的吸水性和吸水膨脹性，充分膨脹后體積可增大200-300倍，羧甲基淀粉鈉還具有良好的可壓性，隨著壓片力的增大，片劑硬度增大但崩解時間則很少受壓力影響。可改善片劑的成型性；甜蜜素是白色粉狀晶體的新型甜味劑，甜度為蔗糖的五十倍，性質(zhì)穩(wěn)定，易溶于水，不吸潮，適于作為藥品的矯味劑；薄荷腦因其具有局麻作用對于苦味掩蔽也有效，所以將其與甜蜜素合用作矯味劑以達矯味效果；硬脂酸鎂為白色、細膩、輕松粉末，潤滑性強，具有良好的附著性，壓片后片面光滑美觀，應(yīng)用最廣。
該劑型可使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備生產(chǎn)并使用壓制工藝制備，避免重復(fù)投資。其制作工藝簡單，配方獨特，可充分發(fā)揮藥效，具有很好的推廣前景。
實施1例以藥物活性成分法莫替丁為主藥，其它成分為輔料配制速崩片的處方是它包括由下述重量配比的原料制成a、法莫替丁 20.00gb、乳糖 45.00gc、微晶纖維素45.00gd、羧甲基淀粉鈉 13.00ge、甜蜜素6.50gf、薄荷腦1.30gg、硬脂酸鎂 1.30g共制成1000片片劑該劑型可使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備生產(chǎn)并使用壓制工藝制備。
具體的制備方法如下所述將甜密素、薄荷腦分別研細過100目篩，稱取處方量細粉，再將處方量主藥研細過100目篩與其混合均勻，稱粉I；另取乳糖粉碎過100目篩，稱取處方量細粉，將處方量微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉過100目篩與其混合均勻，稱粉II。取粉I和粉II過篩混勻，進行中間體含量檢測，再加入處方量硬脂酸鎂過篩混勻，壓片，即得口腔速崩片。
實施2以藥物活性成分法莫替丁為主藥，其它成分為輔料配制速崩片的處方是它包括由下述重量配比的原料制成
a、法莫替丁20.00gb、乳糖30.00gc、微晶纖維素 60.00gd、羧甲基淀粉鈉13.00ge、甜蜜素 6.50gf、薄荷腦 1.30gg、硬脂酸鎂1.30g共制成1000片片劑該劑型可使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備生產(chǎn)并使用壓制工藝制備。
具體的制備方法如下所述將甜密素、薄荷腦分別研細過100目篩，稱取處方量細粉，再將處方量主藥研細過100目篩與其混合均勻，稱粉I；另取乳糖粉碎過100目篩，稱取處方量細粉，將處方量微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉過100目篩與其混合均勻，稱粉II。取粉I和粉II過篩混勻，進行中間體含量檢測，再加入處方量硬脂酸鎂過篩混勻，壓片，即得口腔速崩片。
實施例3以藥物活性成分法莫替丁為主藥，其它成分為輔料配制速崩片的處方是它包括由下述重量配比的原料制成a、法莫替丁20.00gb、乳糖60.00gc、微晶纖維素 30.00g
d、羧甲基淀粉鈉 13.00ge、甜蜜素 6.50gf、薄荷腦 1.30gg、硬脂酸鎂 1.30g共制成1000片片劑該劑型可使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備生產(chǎn)并使用壓制工藝制備。
具體的制備方法如下所述將甜密素、薄荷腦分別研細過100目篩，稱取處方量細粉，再將處方量主藥研細過100目篩與其混合均勻，稱粉I；另取乳糖粉碎過100目篩，稱取處方量細粉，將處方量微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉過100目篩與其混合均勻，稱粉II。取粉I和粉II過篩混勻，進行中間體含量檢測，再加入處方量硬脂酸鎂過篩混勻，壓片，即得口腔速崩片。
所述的乳糖與崩解劑的含量比為1∶1、2∶1或1∶2。
權(quán)利要求
1.一種口腔速崩片，其特征在于藥物活性成分采用法莫替丁為主藥，其它成分為輔料按重量份額配制速崩片的處方是a、藥物活性成分(主藥) 1份b、乳糖 1-2.5份c、微晶纖維素 1-2.5份d、羧甲基淀粉鈉 0.5-2份e、甜蜜素 0.25-0.5份f、薄荷腦 0.05-0.1份g、硬脂酸鎂 0.05-0.1份
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔速崩片，其特征在于藥物活性成分采用法莫替丁為主藥，其它成分為輔料配制速崩片的具體處方是a、法莫替丁 20.00gb、乳糖 45.00gc、微晶纖維素 45.00gd、羧甲基淀粉鈉 13.00ge、甜蜜素 6.50gf、薄荷腦 1.30gg、硬脂酸鎂 1.30g
3.一種生產(chǎn)如權(quán)利要求1、2所述的口腔速崩片的方法，該劑型可使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備生產(chǎn)開使用壓制工藝制備，其特征在于具體的制備方法如下所述將甜密素、薄荷腦分別研細過100目篩，稱取處方量細粉，再將處方量主藥研細過100目篩與其混合均勻，稱粉I；另取乳糖粉碎過100目篩，稱取處方量細粉，將處方量微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉過100目篩與其混合均勻，稱粉II，取粉I和粉II過篩混勻，進行中間體含量檢測，再加入處方量硬脂酸鎂過篩混勻，壓片，即得口腔速崩片。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔速崩片，其特征在于崩解劑的含量至少為劑型總重量的30％。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口腔速崩片，其特征在于乳糖與崩解劑的含量比為1∶1、2∶1或1∶2。
全文摘要
一種口腔速崩片,包括藥物活性成分、矯味劑及崩解劑,崩解劑的含量至少為劑型總重量的30%。藥物活性成分為粘膜修復(fù)劑、H2受體拮抗劑或它們的混合物。崩解劑選自微晶纖維素、羧甲基淀粉鈉或它們的混合物;矯味劑選自甜蜜素和薄荷腦。本發(fā)明采用在組方中直接添加崩解劑以達到迅速崩解的效果。該劑型可使用常規(guī)的片劑制藥設(shè)備生產(chǎn)并使用壓制工藝制備。本發(fā)明作為胃腸道藥物可迅速崩解和掩蔽藥物苦味或不良味道,對一些老年人、兒童或吞咽藥物有障礙的患者服用藥物時無疑是福音。其特點是在服用時,將藥物含在嘴里不需在口腔內(nèi)含水就能充分崩解,其崩解的時間約在1－40秒內(nèi)便能完成。工藝簡單,配方獨特,可充分發(fā)揮藥效,具有很好的推廣前景。
文檔編號A61K31/433GK1383814SQ02109760
公開日2002年12月11日 申請日期2002年5月28日 優(yōu)先權(quán)日2002年5月28日
發(fā)明者高欣, 郭進, 王昕 , 靳玲 申請人:沈陽東宇工業(yè)技術(shù)研究院有限公司