專利名稱：阿德福韋酯無(wú)定形固化物及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及藥物化學(xué)領(lǐng)域，具體涉及阿德福韋酯無(wú)定形固化物及制備方法。
本發(fā)明公開的阿德福韋酯無(wú)定形固化物是指將阿德福韋酯無(wú)定形油狀物經(jīng)過(guò)一定的方法使其固化，形成粉狀固體，該固體經(jīng)X-射線衍射檢測(cè)至少80％是以無(wú)定形形式存在。該固體用Cu-Kα靶測(cè)定的X-射線衍射譜圖上在2θ＝20°處有一較寬衍射峰(如

圖1所示)，為阿德福韋酯無(wú)定形固化物的特征衍射峰。
本發(fā)明上述的阿德福韋酯無(wú)定形固化物，經(jīng)X-射線衍射檢測(cè)至少90％是以無(wú)定形形式存在。
本發(fā)明所要解決的另一技術(shù)問(wèn)題是公開上述阿德福韋酯無(wú)定形固化物的制備方法。
本發(fā)明公開的阿德福韋酯無(wú)定形固化物制備方法包括下列步驟在阿德福韋酯無(wú)定形油狀物中加入1～3倍溶劑溶解，冷卻至-120～-30℃固化，-120～0℃真空冷凍干燥24～48小時(shí)，然后升溫至-10～10℃干燥，即得，經(jīng)X-射線衍射檢測(cè)至少80％是以無(wú)定形形式存在。
本發(fā)明所要解決的再-技術(shù)問(wèn)題是公開阿德福韋酯在制備藥物組合物中的應(yīng)用。
本發(fā)明的阿德福韋酯無(wú)定形固化物可與藥用賦形劑以一定比例配制成各種醫(yī)學(xué)上可接受的口服制劑。本發(fā)明所述的藥用賦形劑包括稀釋劑、崩解劑、粘合劑和潤(rùn)滑劑等，如乳糖、微晶纖維素、淀粉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、微粉硅膠、硬脂酸鎂等。
本發(fā)明公開的阿德福韋無(wú)定形固化物容易過(guò)濾和干燥，具有良好的流動(dòng)性能或堆積密度性能，使含阿德福韋酯藥物的組合物的制造和配制變得更容易，且操作方便，成本低，適用于工業(yè)化生產(chǎn)。
阿德福韋酯無(wú)定形固化物 5g乳糖 140g微晶纖維素 40g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 9g無(wú)水乙醇 40ml微粉硅膠 4g硬脂酸鎂 2g制成 1000片含阿德福韋酯無(wú)定形固化物的片劑的制造方法是將阿德福韋酯無(wú)定形固化物、乳糖、微晶纖維素和交聯(lián)纖維素鈉在制粒機(jī)中混合均勻，然后加入無(wú)水乙醇制成軟材，真空干燥后，過(guò)篩整粒，然后加入微粉硅膠和硬脂酸鎂混合均勻壓片。
阿德福韋酯無(wú)定形固化物 10g乳 糖 135g微晶纖維素 40g交聯(lián)羧甲基纖維素鈉 9g無(wú)水乙醇 40ml微粉硅膠 4g硬脂酸鎂 2g制成 1000片制造方法與實(shí)施例4相同。
權(quán)利要求
1.一種阿德福韋酯無(wú)定形固化物，其特征在于該固體經(jīng)X-射線衍射檢測(cè)至少80％是以無(wú)定形形式存在。
2.一種如權(quán)利要求1所述的阿德福韋酯無(wú)定形固化物，其特征在于該固體經(jīng)X-射線衍射檢測(cè)至少90％是以無(wú)定形形式存在。
3.一種如權(quán)利要求1或2所述的阿德福韋酯無(wú)定形固化物的制備方法，其特征在于該方法包括下列步驟在阿德福韋酯無(wú)定形油狀物中加入1～3倍溶劑溶解，冷卻至-120～-30℃固化，-120～0℃真空冷凍干燥24～48小時(shí)，然后升溫至-10～10℃干燥，即得。
4.一種如權(quán)利要求1或2所述的阿德福韋酯無(wú)定形固化物在制備藥物組合物中的應(yīng)用。
全文摘要
本發(fā)明涉及阿德福韋酯無(wú)定形固化物及制備方法。本發(fā)明公開的阿德福韋酯無(wú)定形固化物是指將阿德福韋酯無(wú)定形油狀物經(jīng)過(guò)一定的方法使其固化,形成粉狀固體,該固體經(jīng)X－射線衍射檢測(cè)至少80%是以無(wú)定形形式存在。本發(fā)明公開的阿德福韋無(wú)定形固化物容易過(guò)濾和干燥,具有良好的流動(dòng)性能或堆積密度性能,使含阿德福韋酯藥物的組合物的制造和配制變得更容易,適用于工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號(hào)A61K31/675GK1374314SQ0211103
公開日2002年10月16日 申請(qǐng)日期2002年3月13日 優(yōu)先權(quán)日2002年3月13日
發(fā)明者張磊, 李輝, 夏文戟 申請(qǐng)人:上海仲夏化學(xué)有限公司