專利名稱：巴布劑基質及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種巴布劑基質及這種巴布劑基質的制備方法，更具體地說本發(fā)明涉及用于制作巴布劑和各種醫(yī)用外用貼劑的巴布劑基質。
背景技術：
巴布劑基質主要用于制作巴布劑，同時也可以直接用于各種醫(yī)用外用貼劑。巴布劑的概念上世紀60-70年代起源于歐洲和日本，當時歐洲和日本的醫(yī)學界都致力于改進傳統(tǒng)的外用貼劑，嘗試研究一種同時具備包容藥量大、透皮效果好、藥量成份可控并緩釋、透氣性好、對皮膚無刺激等五大特點的理想外用藥物傳遞平臺(transdermal patch delivery system)，為此目的他們將此概念的產品稱為巴布劑。但是目前許多巴布劑基質存在黏著力不強、保濕性差、透氣性差和緩釋藥物的能力不明顯等缺點，為了克服目前巴布劑基質存在的缺點，急需開發(fā)一種各種性能均優(yōu)異的巴布劑基質作為巴布劑生產的基本原料。
發(fā)明內容
本發(fā)明的目的是提供一種包容藥量大、透皮效果好、藥量成份可控并緩釋、透氣性好、對皮膚無刺激，并且適于工業(yè)生產的巴布劑基質。
本發(fā)明的另一目的是提供上述巴布劑基質的制備工藝。
本發(fā)明人經(jīng)過多年深入的研究，發(fā)現(xiàn)了一種各種性能均優(yōu)異的巴布劑基質及制備工藝。
本發(fā)明提供一種巴布劑基質，其特征是該巴布劑基質是由以下重量份配比的原料制作而成的(重量定位為克或公斤)甘油27.2至47.2份，卡波樹脂2.5至4.5份，杏膠或李膠或楓膠或桃膠任一種5.5至7.6份，明膠5.2至7.2份，蒸餾水16至36份，氫氧化鈉0.4至2.4份，95％醫(yī)用乙醇2.6至4.6份，冰片1.8至3.8份，樟腦1.6至2份和變構角質酶0.01至1.02份。
本發(fā)明巴布劑基質原料的優(yōu)選重量份配比是甘油37.2份，卡波樹脂3.5份，杏膠或李膠或楓膠或桃膠6.6份，明膠6.2份，蒸餾水26份，氫氧化鈉1.4份，95％醫(yī)用乙醇3.6份，冰片2.8份，樟腦1.8份和變構角質酶0.02份。
本發(fā)明的巴布劑基質的制備方法是先將上述重量份的甘油分為三等份備用，將上述重量份的卡波樹脂，杏膠或李膠或楓膠或桃膠及明膠分別粉碎備用，將卡波樹脂加入到一份甘油中，并在50℃至70℃條件下充分攪拌混合1小時，完全溶解得到卡波樹脂黏稠溶液(A)；再取一份甘油將明膠，杏膠或李膠或楓膠或桃膠，蒸餾水，氫氧化鈉加入到其中，在溫度50℃至70℃下充分混合1小時，完全溶解后得到明膠混合黏稠溶液(B)；將冰片，樟腦，角質酶加入到醫(yī)用95％乙醇中，完全溶解并與第三份甘油混合，得到冰片，樟腦，角質酶混合溶液(C)；將溶液(A)和(B)先行混合，并且在70℃至80℃條件下攪拌4小時，再加入混合溶液(C)，攪拌1小時，冷卻到室溫，將得到的巴布劑基質密封在袋內即為成品。
本發(fā)明中使用的原料均可以在市場上買到。
具體實施例方式
將甘油37.2克分為三等份備用，將卡波樹脂3.5克，杏膠或李膠或楓膠或桃膠6.6克，明膠6.2克分別粉碎備用，將卡波樹脂3.5克加入到一份甘油中，并在50℃至70℃條件下充分攪拌混合1小時，完全溶解得到卡波樹脂黏稠溶液(A)；再取另一份甘油將杏膠或李膠或楓膠或桃膠6.6克，明膠6.2克，蒸餾水26克，氫氧化鈉1.4克加入到其中，在溫度50℃至70℃下充分混合1小時，完全溶解后得到明膠混合黏稠溶液(B)；將冰片2.8克，樟腦1.8克和變構角質酶0.02克加入到3.6克醫(yī)用95％乙醇中，完全溶解并與第三份甘油混合，得到冰片，樟腦，角質酶混合溶液(C)；將溶液(A)和(B)先行混合，并且在70℃至80℃條件下攪拌4小時，再加入混合溶液(C)，攪拌1小時，冷卻到室溫，將得到的巴布劑基質密封在袋內即為成品。
本發(fā)明制備工藝的特征是1.原料及配比和目前的巴布劑基質不同，巴布劑原料通常由賦形劑，軟化劑，保濕劑，黏合劑等組成，賦形劑多用白陶土，中性硅酸鋁等，軟化劑采用各種油脂，保濕劑采用甘油，黏合劑采用壓敏膠或動植物膠。但是原料不同，配比不同及混合條件不同時，其合成基質的性質可以完全不同。本發(fā)明的原料和配比是經(jīng)過反復試驗確定的，其配比的任何變化將帶來賦形、軟化、保濕、黏合程度的不良改變。
2.工藝條件特殊在制備溶液(A)時是將卡波樹脂加入到甘油中，此步驟的關鍵是不能將甘油加入到卡波樹脂中，否則會引起巴布劑基質賦形的改性，巴布劑基質的黏合力主要也取決于此步工藝。制備溶液(B)時的關鍵是控制溫度，溫度過高或過低都無法形成巴布劑基質的賦形并影響?zhàn)ず狭?。上述工藝條件的任何變化都會影響成品的性能。
本發(fā)明巴布劑基質有以下優(yōu)點1.對皮膚無刺激作用本發(fā)明采用的原料多為親水性高分子材料和多種動植物提取物，對皮膚物無刺激作用和無毒付作用，而一般的橡皮膏或巴布劑由于采用橡皮膏基質或白陶土，中性硅酸鋁等作為基質成份，因此對皮膚有較大的刺激性，通常數(shù)小時后便產生皮膚泛白，刺癢并出現(xiàn)紅斑。
2.藥庫藥量更大本發(fā)明制備的巴布劑基質，其物理特性為具有明顯的蜂窩支架結構，即具有明顯的彈性和高黏稠度，這一點完全不同于目前的巴布劑基質和橡皮膏基質，本發(fā)明的巴布劑基質采用壓合工藝成型，成型后基質厚度約1-3毫米，但一般透氣橡皮膏和巴布劑基質僅有0.1毫米的厚度，并且必須用涂抹工藝成型，因此由于增加了數(shù)倍以上的基質和藥物層厚度，使藥物容量成倍增加，加大了用藥量，提高了治療效果。
3.透皮效果更強本發(fā)明巴布劑基質采用天然及合成水溶性大分子變構角質酶作為基質成份，增加了透皮效果，實現(xiàn)了對皮膚層的強力滲透，其他巴布劑沒有該成份，透皮效果有限。
4.緩釋作用更明顯由于本發(fā)明的巴布劑基質具有明顯的蜂窩支架結構，能夠使藥物通過蜂窩支架結構的作用實現(xiàn)緩釋，而一般的巴布劑由于基質層過薄，特別是沒有蜂窩支架結構，緩釋作用不明顯。
5.透氣性更好本發(fā)明的巴布劑基質由于有蜂窩支架結構，因此透氣性比一般的巴布劑基質好。
6.與各種藥物的親和力強本發(fā)明的巴布劑基質基質適合添加各種藥物，和水溶性或非水溶性的藥物、酸性或堿性的藥物均具有較好的親和力，無任何改性，是理想的添加各種治療藥物的醫(yī)用材料。
7.保濕性更好本發(fā)明的巴布劑基質在室溫下可以存放百日，各種性均能保持原有特性。
8.黏度可控，可以反復揭帖，一般巴布劑的共同缺點是黏度差，而橡皮膏黏度過強，使用時一旦揭下不僅黏帶體毛，還難以繼續(xù)使用。本發(fā)明的巴布劑基質制備的巴布劑可以根據(jù)需要調節(jié)黏度，可以反復揭帖不會黏帶體毛。
9.可工業(yè)化生產本發(fā)明的巴布劑基質的制備工藝適合工業(yè)生產，原料易得，操作條件簡單，因此適合工業(yè)化生產。
綜上所述，本發(fā)明的巴布劑基質具有包容藥量大、透皮效果好、藥量成份可控并緩釋、透氣性好、對皮膚無刺激作用，是一種性能極其優(yōu)異的巴布劑基質，可以用于制備巴布劑和各種醫(yī)用外用貼劑，并且適于工業(yè)生產。
權利要求
1.一種巴布劑基質，其特征是該巴布劑基質是由以下重量份配比的原料制作而成的甘油27.2至47.2份，卡波樹脂2.5至4.5份，杏膠或李膠或楓膠或桃膠任一種5.5至7.6份，明膠5.2至7.2份，蒸餾水16至36份，氫氧化鈉0.4至2.4份，95％醫(yī)用乙醇2.6至4.6份，冰片1.8至3.8份，樟腦1.6至2份和變構角質酶0.01至1.02份。
2.按照權利要求1的巴布劑基質，其特征是該巴布劑基質是由以下重量份配比的原料制作而成的甘油37.2份，卡波樹脂3.5份，杏膠或李膠或楓膠或桃膠6.6份，明膠6.2份，蒸餾水26份，氫氧化鈉1.4份，95％醫(yī)用乙醇3.6份，冰片2.8份，樟腦1.8份和變構角質酶0.02份。
3.權利要求1的巴布劑基質的制備方法其原料的重量份配比為甘油27.2至47.2份，卡波樹脂2.5至4.5份，杏膠或李膠或楓膠或桃膠5.5至7.6份，明膠5.2至7.2份，蒸餾水16至36份，氫氧化鈉0.4至2.4份，95％醫(yī)用乙醇2.6至4.6份，冰片1.8至3.8份，樟腦1.6至2份和變構角質酶0.01至1.02份，制備方法是先將上述重量份的甘油分為三等份備用，將上述重量份的卡波樹脂，杏膠或李膠或楓膠或桃膠及明膠分別粉碎備用，將卡波樹脂加入到一份甘油中，并在50℃至70℃條件下充分攪拌混合1小時，完全溶解得到卡波樹脂黏稠溶液(A)；再取一份甘油將明膠，杏膠或李膠或楓膠或桃膠，蒸餾水，氫氧化鈉加入到其中，在溫度50℃至70℃下充分混合1小時，完全溶解后得到明膠混合黏稠溶液(B)；將冰片，樟腦，角質酶加入到醫(yī)用95％乙醇中，完全溶解并與第三份甘油混合，得到冰片，樟腦，角質酶混合溶液(C)；將溶液(A)和(B)先行混合，并且在70℃至80℃條件下攪拌4小時，再加入混合溶液(C)，攪拌1小時，冷卻到室溫，將得到的巴布劑基質密封在袋內即為成品。
全文摘要
本發(fā)明提供一種巴布劑基質及該巴布劑基質的制備方法，本發(fā)明的巴布劑基質可以用于制作巴布劑和各種醫(yī)用外用貼劑。本發(fā)明的巴布劑基質具有包容藥量大、透皮效果好、藥量成份可控并緩釋、透氣性好、對皮膚無刺激等優(yōu)點，并且適于工業(yè)化生產。
文檔編號A61K47/42GK1471976SQ0212585
公開日2004年2月4日 申請日期2002年7月30日 優(yōu)先權日2002年7月30日
發(fā)明者馬延輝, 王寧, 溫寧哲 申請人:天津寶方生物醫(yī)藥有限公司