專利名稱：茶樹油軟膏及栓劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種含有茶樹油的消毒殺菌組合物，其有效成份為純度為95-99％的純天然茶樹油，茶樹油中包括含量為30％以上的松油烯醇-4。該組合物用于治療和預(yù)防人體皮膚、粘膜的細(xì)菌、真菌感染。
表I互葉百千層精油主要化學(xué)成份及其百分含量(供參考)

注油1、油2、油3分別為三個(gè)不同時(shí)間的抽樣。
互葉百千層芳香油具有極強(qiáng)的抗菌作用，經(jīng)抑菌試驗(yàn)表明，對(duì)金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大腸桿菌、和白色念珠菌有較強(qiáng)的抗菌功能。見表II表II 互葉百千層芳香油的抑菌作用

注1、抑菌圈小于10mm為抗藥，10mm為輕度敏感，10-15mm為中度敏感，16-20mm高度敏感。
茶樹油目前主要用于化妝品中，在國(guó)外有一些關(guān)于茶樹油治療應(yīng)用的專利申請(qǐng)，如美國(guó)專利US5096709公開了用于肌肉松弛和麻醉的用途，美國(guó)專利US5009890公開了治療燒傷的用途，美國(guó)專利US5215748公開了治療皰疹的用途，美國(guó)專利US5468473公開了防汗的用途，美國(guó)專利US5716625公開了抗皮膚刺激的用途，美國(guó)專利US5750108公開了使頭發(fā)生長(zhǎng)旺盛的使用方法，美國(guó)專利US6413555公開了治療指甲真菌的擦涂劑。另外還有一些獸藥用途，化妝品用途，防腐劑用途的配方專利，該產(chǎn)品在中國(guó)也申請(qǐng)了一些專利，中國(guó)專利94108873公開了茶樹油可作為一種有抗齒斑和抗齦炎作用的口腔產(chǎn)品添加劑，中國(guó)專利97194879公開了一種含有茶樹油的治療痤瘡的組合物。中國(guó)專利98805398公開了一種含有茶樹油的防腐劑配方。
本發(fā)明利用茶樹油和其主要活性成份松油烯醇-4對(duì)細(xì)菌、真菌的天然抗菌消炎功能，將其單獨(dú)的作為有效成分制備成醫(yī)療保健用乳膏劑、軟膏劑，用于皮膚瘡疥、腳癬、體、股癬，制備成栓劑、泡沫劑、洗劑，用于治療女性細(xì)菌性、霉菌性陰道炎。
經(jīng)驗(yàn)證和抑菌試驗(yàn)，本發(fā)明確定的各種劑型的茶樹油有效濃度為2.5％——40％(即茶樹油在組合物中的重量比)，優(yōu)選的是20％，其中的松油烯醇-4有效濃度范圍為1-40％。
本發(fā)明組合物中的茶樹油，因含松油烯，氣味濁重，通過加入適宜的香精調(diào)配，使氣味純正柔和，更容易被使用者所接受。
本發(fā)明的藥物組合物包括乳膏劑、軟膏劑、凝膠劑、搽劑、泡沫劑型氣霧劑、洗劑、栓劑，優(yōu)選的是乳膏劑和栓劑，乳膏劑的制作工藝是將乳膏做成水包油型乳膏。油相分別用硬脂酸、單甘酯、凡士林、尼泊金等加熱熔化，并過100目篩去掉雜質(zhì)備用。水相用蒸餾水、氫氧化鉀、硼砂、山梨酸鉀、甘油等加熱至沸。將已熔化的油相在不斷地?cái)嚢柘录尤胨?，并?0-90℃進(jìn)行乳化，待乳劑冷至40℃時(shí)加入茶樹油，攪拌均勻即得。該制劑適合于人體皮膚細(xì)菌、真菌感染。
栓劑是用明膠作為基質(zhì)，甘油作為保濕劑和潤(rùn)滑劑。將甘油、明膠加適量蒸餾水浸泡變軟，水浴加熱熔化，呈糊狀時(shí)，不斷攪拌下加入茶樹油，接近凝固時(shí)，倒入適宜的陰道栓模具中，稍微溢出，冷卻凝固，刮平，取出包裝即得。該制劑適合于女性陰道使用。
洗劑因茶樹油不溶于水，故加適量的乳化劑和增溶劑制成乳劑型洗劑。
泡沫劑以正丁烷或正丁烷與適宜的氟氯烷烴類混合作為拋射劑制做。由于該劑型具備很好的彌散性，根據(jù)女性陰道的解剖特點(diǎn)。更實(shí)適宜女性陰道使用。
因茶樹油本身具有防腐抗菌功效，故以上劑型中均不加防腐劑。但可加適量抗氧劑。
本發(fā)明與消毒殺菌領(lǐng)域其它產(chǎn)品相比，具有天然藥物的特性，療效確切，沒有化學(xué)品的諸多不良反應(yīng)和副作用；用于皮膚和粘膜幾乎刺激性和致敏性；較中藥提取物的同類產(chǎn)品相比，不具有不良?xì)馕逗屯庥^；制備工簡(jiǎn)便，成本?。灰志V廣，殺菌力強(qiáng)；是一種適用于皮膚瘡疥、腳癬、體股癬，以及女性細(xì)菌性、霉菌性陰道炎的優(yōu)良的消毒殺菌產(chǎn)品。
某女，30歲，患腳癬多年，曾用過許多抗皮膚真菌藥物，但易復(fù)發(fā)。一旦腳癬復(fù)發(fā)，雙腳會(huì)出現(xiàn)針尖大小的小水泡，奇癢難忍。試用實(shí)施例4方法制備的茶樹油乳膏，每晚涂抹一次，三日后便干凈清爽，水泡、奇癢消失。涂后還有一種芳香味，治療過程中無任何付反應(yīng)。實(shí)施例2用于體癬的典型病例某男，48歲，其雙大腿之間對(duì)稱性地出現(xiàn)片狀的體癬，皮膚發(fā)紅、奇癢、行走出現(xiàn)摸擦痛。經(jīng)醫(yī)生診斷為“股癬”試用實(shí)施例4方法制備的茶樹油乳膏涂抹后感覺良好，沒有油膩感，很快便能止癢，用藥一周后，癬面慢慢縮小乃至消失，治療過程中無任何付反應(yīng)。實(shí)施例3用于霉菌性陰道炎的典型病例某女36歲，主訴外陰癢，白帶增多，白帶檢查念珠菌陽(yáng)性，經(jīng)醫(yī)生診斷患霉菌性陰道炎，試用實(shí)施例5方法制備的茶樹油栓治療一周，無任何副反應(yīng)，經(jīng)醫(yī)院復(fù)查痊愈。實(shí)施例4乳膏的制備工藝油相為硬脂酸120g、凡士林30g、單甘酯30g、尼泊金乙酯0.5g，加熱熔化，過100目篩保溫80℃?zhèn)溆?。水相為蒸餾水600ml、硼砂10g、氫氧化鉀5g、山梨酸鉀3g、甘油50g、液體石蠟50g，加熱煮至沸。在85℃時(shí)，在不斷攪拌下將油相加入水相，乳化后，加入20％的茶樹油，冷卻添加適量香料攪拌即得。實(shí)施例5栓劑的制備工藝明膠140g、甘油700g、加蒸餾水至1000ml，軟化后，水浴60℃加熱熔化。呈糊狀時(shí)，加入20％茶樹油，同時(shí)添加適量香料攪拌均勻，接近凝固時(shí)，倒入適宜的陰道栓模具中，稍溢出，冷卻凝固后，刮平，取出包裝即得。實(shí)施例6泡沫型氣霧劑制備工藝茶樹油150ml，油—蠟適量50ml，O/W型乳化劑200g，水適量，拋射劑12/114(60∶40)150g，配制好乳濁液后，冷卻，灌裝入耐壓容器中，再用壓入法加入已冷卻的拋射劑，立即裝上閥系統(tǒng)并軋緊。實(shí)施例7搽劑的制備工藝鉀肥皂75g、茶樹油650ml、樟腦子50g、蒸餾水加至1000ml，樟腦用95％乙醇溶解備用，將軟皂加熱液化，取茶樹油，不斷攪拌下將鉀肥皂液加入，再加入樟腦乙醇液，逐漸加入水，乳化完全后再加入蒸餾水至全量。實(shí)施例8茶樹油乳膏用于手足癬、股癬、體癬與達(dá)克寧霜(西安楊森制藥有限公司)的比較。
病例數(shù)各60例病例選擇60例中男性34例，女性26例 平均35-40歲，病程2周至6年。均以真菌鏡檢陽(yáng)性為確診，且四周內(nèi)無外用或口服抗真菌藥史。
痊愈癥狀體征完全消失有效癥狀體征好轉(zhuǎn)20％-60％無效癥狀體征好轉(zhuǎn)＜20％例數(shù)痊愈有效無效有效率茶樹油乳膏60 38 5 17 71％達(dá)克寧霜 60 44 4 12 80％實(shí)施例9茶樹油乳膏用于治療陰道炎與苦參軟膏(浙江省寧波康怡保健品有限公司)的比較。
病例數(shù)各60例病例選擇凡年齡18歲以上已婚或未婚有性生活史者(妊娠除外)主訴陰部瘙癢，白帶增多，診斷為細(xì)菌性或霉菌性陰道炎者。
痊愈白帶量，色正常，患者自覺癥狀瘙癢等基本消失。
好轉(zhuǎn)白帶量，色基本好轉(zhuǎn)，患者自覺基本消失。
無效所有癥狀，體征無改善，菌檢仍呈陽(yáng)性。
例數(shù)痊愈好轉(zhuǎn)無效有效率茶樹油栓 60 50 6 4 93％苦參軟膏 60 44 1 5 90％
權(quán)利要求
1.一種具有消毒殺菌作用的茶樹油組合物，其特征在于，由純度為95％-99％的純天然茶樹油和藥物可接受的載體組成。
2.權(quán)利要求1的組合物，其中的茶樹油，是通過水蒸汽蒸餾的方法從植物互葉百千層中提取的。其主要成份為松油烯醇-4，含量為30％以上。
3.權(quán)利要求1的組合物，為乳膏劑、軟膏劑、凝膠劑、搽劑、泡沫劑型氣霧劑、洗劑、栓劑。
4.用權(quán)利要求1的組合物制備一種預(yù)防和治療人體皮膚及粘膜部位的細(xì)菌感染、真菌感染，包括皮膚瘡疥、腳癬、股癬及女性細(xì)菌性、霉菌性陰道炎的藥物。
5.權(quán)利要求3的組合物，其中茶樹油的重量比為2.5％——40％，其余為藥物可接受的載體。
6.權(quán)利要求5的組合物是乳膏劑，其組成為茶樹油2.5％-40.0％，藥物可接受的載體為60％-97.5％，其中的藥物可接受的載體組成為硬脂酸8.0％-13.0％，凡士林2.0％-3.25％，單甘酯2.0％-3.25％，尼泊金乙酯0.03％-0.049％，蒸餾水40.0％-64.6％，硼砂0.67％-1.08％，氫氧化鉀0.30％-0.44％，山梨酸鉀0.20％-0.32％，甘油3.30％-5.36％，液體石蠟3.30％-5.36％，香料適量。
7.權(quán)利要求5的組合物是栓劑，其組成為茶樹油2.5％-20％，藥物可接受的載體為80％-97.5％，其中藥物可接受的載體組成為，明膠6.0％-7.31％、甘油30.4％-37.05％、蒸餾水43.5％-53.02％，香料適量。
8.權(quán)利要求6的組合物的制備方法，其特征在于，將油相的硬脂酸、凡士林、單甘酯、尼泊金乙酯，加熱熔化，過篩，保溫備用，將水相蒸餾水、硼砂、氫氧化鉀、山梨酸鉀、甘油、液體石蠟，加熱煮至沸。在加熱情況下不斷攪拌，將油相加入水相，乳化后，加入茶樹油，冷卻添加適量香料，攪拌，分裝。
9.權(quán)利要求7的組合物的制備方法，其特征在于，明膠、甘油、蒸餾水混合，軟化后，水浴加熱熔化，呈糊狀時(shí)，加入茶樹油，同時(shí)添加適量香料攪拌均勻，接近凝固時(shí)，倒入陰道栓模具中，冷卻凝固后，刮平，取出，分裝。
全文摘要
互葉百千層芳香油俗稱茶樹油(Tea tree oil)，是通過水蒸汽蒸餾提取出的純度為95％－99％純天然植物油，其中主要成分(松油烯醇－4)對(duì)細(xì)菌、真菌、具有明顯的殺滅和抑制作用，本發(fā)明將純度為95％－99％的茶樹油作為主要原料制備成乳膏劑、栓劑、泡沫劑、洗劑等用于治療和預(yù)防皮膚細(xì)菌、真菌感染及女性細(xì)菌性、霉菌性陰道炎，副作用小，無刺激性，是一種良好的純天然消毒殺菌產(chǎn)品。
文檔編號(hào)A61P31/10GK1411857SQ02129299
公開日2003年4月23日 申請(qǐng)日期2002年10月8日 優(yōu)先權(quán)日2002年10月8日
發(fā)明者段林華, 趙慶生 申請(qǐng)人:重慶康爾威藥業(yè)股份有限公司