專利名稱：金鈴子軟膏劑及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種透皮吸收型金鈴子軟膏劑及其制備方法，屬于鎮(zhèn)痛中藥軟膏劑的制備技術(shù)。
為達到上述目的，本發(fā)明是通過下述技術(shù)方案加以實現(xiàn)的。以川楝子和延胡索的水、醇提取物或它們的生粉或生粉與提取物的混合物為主藥，以由O/W乳化劑，水相和油相組成的乳化劑基質(zhì)及保濕劑、透皮促進劑、防腐劑為輔料并按下列重量比組成主藥5-15份；乳化劑基質(zhì)10-40份；保濕劑1-5份；透皮促進劑1份；防腐劑0.01-0.06份。
所述的O/W乳化劑選自于吐溫、十二烷基硫酸鈉、乙醇胺、三乙醇胺中一種，優(yōu)選三乙醇胺；水相選用甘油和水；油相選用白凡士林、硬脂酸和液體石蠟，優(yōu)選硬脂酸。
所述的保濕劑選用甘油。
所述的透皮促進劑選自于氮酮、砒咯酮類、多元醇類、飽和或不飽和脂肪酸及其酯類、亞砜類、酰胺類、內(nèi)酰胺類、非離子型表面活性劑，優(yōu)選氮酮。
所述防腐劑選用尼泊金乙酯。
上述的組分重量優(yōu)化比為主藥10份；乳化劑基質(zhì)20份；保濕劑3份；透皮促進劑1份；防腐劑0.03份。
制備上述軟膏劑的方法其特征在于采用反應(yīng)釜，在強烈攪拌和70～80℃下首先進行O/W乳化劑與油相的皂化反應(yīng)，反應(yīng)完畢在80℃保溫下加入主藥、水相、保濕劑、透皮促進劑、防腐劑進行充分攪拌制取金鈴子軟膏劑。
本發(fā)明優(yōu)點在于軟膏劑的藥效同口服劑一樣，對因肝炎、膽囊炎、胃腸炎、潰瘍病、月經(jīng)不調(diào)等原因引起的肝區(qū)和上下腹疼痛等疾病具有良好的鎮(zhèn)痛效果，并且具有使用方便和安全及制備簡單的優(yōu)點。
采用Franz擴散池法和高效液相色譜法測定，本法制得的軟膏在離體大鼠皮膚48小時內(nèi)延胡索乙素(延胡索的主要有效成分)的累積透過百分率為34.26％實施例2硬脂酸 1.8份白凡士林1.2份液體石蠟1份甘油 2.4份三乙醇胺0.6份氮酮 0.4份水 3份尼泊金乙酯 適量同實施例1中的方法相似。本品在離體大鼠皮膚48小時內(nèi)延胡索乙素的累積透過百分率為32.87％
權(quán)利要求
1.一種金鈴子軟膏劑，該軟膏劑以川楝子和延胡索的水、醇提取物或它們的生粉或生粉與提取物的混合物為主藥，以由O/W乳化劑，水相和油相組成的乳化劑基質(zhì)及保濕劑、透皮促進劑、防腐劑為輔料并按下列重量比組成主藥5-15份；乳化劑基質(zhì)10-40份；保濕劑1-5份；透皮促進劑1份；防腐劑0.01-0.06份；所述的O/W乳化劑選自于吐溫、十二烷基硫酸鈉、乙醇胺、三乙醇胺中一種，優(yōu)選三乙醇胺；水相選用甘油和水；油相選用白凡士林、硬脂酸和液體石蠟，優(yōu)選硬脂酸；所述的保濕劑選用甘油；所述的透皮促進劑選自于氮酮、砒咯酮類、多元醇類、飽和或不飽和脂肪酸及其酯類、亞砜類、酰胺類、內(nèi)酰胺類、非離子型表面活性劑，優(yōu)選氮酮；所述防腐劑選用尼泊金乙酯；
2.按權(quán)利要求1所述的金鈴子軟膏劑其特征在于各組分重量優(yōu)化比為主藥10份；乳化劑基質(zhì)20份；保濕劑3份；透皮促進劑1份；防腐劑0.03份。
3.按權(quán)利要求1所述的金鈴子軟膏劑的制備方法，其特征在于采用反應(yīng)釜，在攪拌和70～80℃下，將各乳化劑輔料混合，在80℃保溫下加入主藥、水、保濕劑、透皮促進劑、防腐劑進行充分攪拌和O/W乳化后制得金鈴子軟膏劑。
全文摘要
本發(fā)明公開一種金鈴子軟膏劑及其制備方法。所述的軟膏劑是由川楝子(金鈴子)和延胡索(元胡)中藥提取物與乳化劑基質(zhì)、保濕劑、透皮促進劑、防腐劑均勻混合組成，特征在于各組分重量配比。制得的軟膏劑每克含0.03－0.24克川楝子、0.01－0.08克延胡索提取物。所述的制備方法是在攪拌和70～80℃下，將各乳化劑輔料加入反應(yīng)釜混合，在80℃保溫下加入主藥、水、保濕劑、透皮促進劑、防腐劑進行充分攪拌和O/W乳化后制得金鈴子軟膏劑。本發(fā)明的軟膏是腹腔鎮(zhèn)痛的中藥外用透皮吸收制劑，對于氣滯諸痛，如肝炎、膽囊炎、膽石癥、胃腸炎、潰瘍病、月經(jīng)不調(diào)等所出現(xiàn)的肝區(qū)和上下腹疼痛有良好的鎮(zhèn)痛效果。
文檔編號A61K9/06GK1408415SQ02131278
公開日2003年4月9日 申請日期2002年9月24日 優(yōu)先權(quán)日2002年9月24日
發(fā)明者賈偉, 高文遠, 崔乃強, 薛京, 王濤, 趙啟歆 申請人:天津大學