專利名稱：B－欖香烯氣霧制劑及其制備方法
技術領域：
本發(fā)明涉及一種可通過超聲霧化裝置霧化給藥治療癌癥的制劑及制劑的制備方法，尤其是一種β-欖香烯氣霧制劑及其制備方法。
背景技術：
欖香烯是從抗癌藥物溫莪術揮發(fā)油(莪術油)中分離出來的，其主要成分為55％的β-欖香烯、30％的γ-欖香烯和δ欖香烯以及其它的萜類化合物?？膳c其它組分組合制成欖香烯乳注射液，如在專利號為93110091、專利名稱為《欖香烯乳注射液及其制備方法》的專利說明書中便公開了這樣一種以欖香烯為主要成分的注射液，它主要是由欖香烯、精制豆磷脂、膽固醇及磷酸鹽緩沖溶液組分按比例配制而成。此種注射液改變了莪術油注射液只能用于局部瘤體給藥、應用范圍較窄的缺點，除可局部瘤體給藥、區(qū)域性給藥外，還可靜脈注射，可治療子宮頸癌、腦瘤、消化道惡性腫瘤、惡性胸腔積液、惡性腹腔積液和白血病等多種癌癥，臨床應用范圍廣。但是，由于靜脈注射是通過靜脈血液給藥，血管末梢處藥的含量少，以至于對于諸如肺癌等腫瘤的療效不很理想。
發(fā)明目的本發(fā)明的目的是為了解決現(xiàn)有技術所存在的不足，提供一種可通過超聲霧化裝置霧化給藥治療癌癥的β-欖香烯氣霧制劑及制備方法。
本發(fā)明的技術解決方案是一種β-欖香烯氣霧制劑，每100ml制劑中含有如下組分β-欖香烯0.5～1.5g、精制大豆磷脂1～3.5g、膽固醇0.5～2.0、磷酸鹽緩沖溶液余量。
一種β-欖香烯氣霧制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟a.將β-欖香烯、精制大豆磷脂、膽固醇按比例混合；b.以65～75℃恒溫水浴加熱攪拌溶解；c.乳化；d.過濾；e.罐裝滅菌。
本發(fā)明與現(xiàn)有技術相比主要的不同點是以從香茅草揮發(fā)油中分離出來的β-欖香烯為主要藥物成分，以精制大豆磷脂、膽固醇為復合乳化劑，可制成β-欖香烯氣霧制劑。臨床上可用超聲霧化裝置將其霧化，通過呼吸使霧化的藥物通過肺部分布全身，直達病灶，藥物濃度高，療效顯著，尤其對肺癌、肝癌、乳腺癌、鼻咽癌、顱內惡性腫瘤、胃癌、食管癌等腫瘤治療效果更佳。
具體實施例方式實施例1選用從香茅草揮發(fā)油中分離出來的β-欖香烯、精制大豆磷脂、膽固醇及磷酸鹽緩沖液，所選組分均應符合生產(chǎn)標準。取0.5gβ-欖香烯、1g精制大豆磷脂及2.0g膽固醇混合置入容器中，以65℃恒溫水浴，使容器中的溶質完全熔化成液體。之后，再加入3ml同溫度的磷酸鹽緩沖液，用高壓均質機或膠體磨乳機制成初乳，再加入磷酸鹽緩沖液至100ml，反復乳化2-3次，通過垂溶玻璃濾器過濾，罐封于瓶內，高溫滅菌，即得β-欖香烯氣霧制劑。
實施例2同實施例1選用從香茅草揮發(fā)油中分離出來的β-欖香烯、精制大豆磷脂、膽固醇及磷酸鹽緩沖液，所選組分均應符合生產(chǎn)標準。取15gβ-欖香烯、35g精制大豆磷脂及5g膽固醇混合置入容器中，以75℃恒溫水浴，使容器中的溶質完全熔化成液體。之后，再加入40ml同溫度的磷酸鹽緩沖液，用高壓均質機或膠體磨乳機制成初乳，再加入磷酸鹽緩沖液至1000ml，反復乳化2-3次，通過垂溶玻璃濾器過濾，罐封于瓶內，高溫滅菌，即得β-欖香烯氣霧制劑。
實施例3同實施例1選用從香茅草揮發(fā)油中分離出來的β-欖香烯、精制大豆磷脂、膽固醇及磷酸鹽緩沖液，所選組分均應符合生產(chǎn)標準。取10gβ-欖香烯、17g精制大豆磷脂及10g膽固醇混合置入容器中，以70℃恒溫水浴，使容器中的溶質完全熔化成液體。之后，再加入35ml同溫度的磷酸鹽緩沖液，用高壓均質機或膠體磨乳機制成初乳，再加入磷酸鹽緩沖液至1000ml，反復乳化2-3次，通過垂溶玻璃濾器過濾，罐封于瓶內，高溫滅菌，即得β-欖香烯氣霧制劑。
實施例4同實施例1選用從香茅草揮發(fā)油中分離出來的β-欖香烯、精制大豆磷脂、膽固醇及磷酸鹽緩沖液，所選組分均應符合生產(chǎn)標準。取12gβ-欖香烯、27g精制大豆磷脂及13g膽固醇混合置入容器中，以68℃恒溫水浴，使容器中的溶質完全熔化成液體。之后，再加入38ml同溫度的磷酸鹽緩沖液，用高壓均質機或膠體磨乳機制成初乳，再加入磷酸鹽緩沖液至1000ml，反復乳化2-3次，通過垂溶玻璃濾器過濾，罐封于瓶內，高溫滅菌，即得β-欖香烯氣霧制劑。
實施例5同實施例1選用從香茅草揮發(fā)油中分離出來的β-欖香烯、精制大豆磷脂、膽固醇及磷酸鹽緩沖液，所選組分均應符合生產(chǎn)標準。取0.8gβ-欖香烯、2.0g精制大豆磷脂及18g膽固醇混合置入容器中，以72℃恒溫水浴，使容器中的溶質完全熔化成液體。之后，再加入38ml同溫度的磷酸鹽緩沖液，用高壓均質機或膠體磨乳機制成初乳，再加入磷酸鹽緩沖液至100ml，反復乳化2-3次，通過垂溶玻璃濾器過濾，罐封于瓶內，高溫滅菌，即得β-欖香烯氣霧制劑。
權利要求
1.一種β-欖香烯氣霧制劑，其特征在于每100ml制劑中含有如下組分β-欖香烯0.5～1.5g、精制大豆磷脂1～3.5g、膽固醇0.5～2.0、磷酸鹽緩沖溶液余量。
2.一種β-欖香烯氣霧制劑的制備方法，其特征在于包括如下步驟a.將β-欖香烯、精制大豆磷脂、膽固醇按比例混合；b.以65～75℃恒溫水浴加熱攪拌溶解；c.乳化；d.過濾；e.罐裝滅菌。
全文摘要
本發(fā)明公開一種β－欖香烯氣霧制劑，每100ml制劑中含有如下組分β－欖香烯0.5～1.5g、精制大豆磷脂1～3.5g、膽固醇0.5～2.0、磷酸鹽緩沖溶液余量及一種β－欖香烯氣霧制劑的制備方法，包括如下步驟將β－欖香烯、精制大豆磷脂、膽固醇按比例混合；以65～75℃恒溫水浴加熱攪拌溶解；乳化；過濾；罐裝滅菌。臨床上可用超聲霧化裝置將其霧化，通過呼吸使霧化的藥物直達病灶，療效顯著，尤其對肺癌、肝癌、乳腺癌、鼻咽癌、顱內惡性腫瘤、胃癌、食管癌等腫瘤治療效果更佳。
文檔編號A61P35/00GK1408345SQ0213287
公開日2003年4月9日 申請日期2002年9月3日 優(yōu)先權日2002年9月3日
發(fā)明者許海, 馮準 申請人:中國遠大國際集團有限公司