專利名稱：延緩衰老膠囊及其制造方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種由天然植物提取物配制而成的保健膠囊，以及該膠囊的制造方法。
自由基是指能夠獨(dú)立存在的，含有一個或多個未成對電子的分子或分子的一部分。由于自由基中含有未成對電子，具有配對的傾向。因此大多數(shù)自由基都很活潑，具有高度的化學(xué)活性。自由基的配對反應(yīng)過程，又會形成新的自由基。在正常情況下，人體內(nèi)的自由基是處于不斷產(chǎn)生與清除的動態(tài)平衡之中。自由基是機(jī)體有效的防御系統(tǒng)，如不能維持一定水平的自由基則會對機(jī)體的生命活動帶來不利影響。但自由基產(chǎn)生過多或清除過慢，它通過攻擊生命大分子物質(zhì)及各種細(xì)胞，會造成機(jī)體在分子水平、細(xì)胞水平及組織器官水平的各種損傷，加速機(jī)體的衰老進(jìn)程并誘發(fā)各種疾病。
由于自由基高度的活潑性與極強(qiáng)的氧化反應(yīng)能力，自由基能通過氧化作用來攻擊其所遇到的任何分子，使機(jī)體內(nèi)大分子物質(zhì)產(chǎn)生過氧化變性，交聯(lián)或斷裂，從而引起細(xì)胞結(jié)構(gòu)和功能的破壞，導(dǎo)致機(jī)體組織損害和器官退行性變化。
自由基作用于核酸類物質(zhì)會引起一系列的化學(xué)變化，諸如氨基或羥基的脫除、堿基與核糖連接鍵的斷裂、核糖的氧化和磷酸酯鍵的斷裂等。在體內(nèi)以水分為介質(zhì)環(huán)境中通過電離輻射誘導(dǎo)自由基的研究表明，大劑量輻射可直接使DNA斷裂，小劑量輻射可使DNA主鏈斷裂。
自由基可直接作用于蛋白質(zhì)，也可通過脂類過氧化產(chǎn)物間接與蛋白質(zhì)產(chǎn)生破壞作用。
自由基通過氧化性降解使多糖斷裂，如影響腦脊液中的多糖，從而影響大腦的正常功能。自由基使核糖、脫氧核糖形成脫氫自由基，導(dǎo)致DNA主鏈斷裂或堿基破壞，還可使細(xì)胞膜寡糖鏈中糖分子羥基氧化生成不飽和的羰基或聚合成雙聚物，從而破壞細(xì)胞膜上的多糖結(jié)構(gòu)，影響細(xì)胞免疫功能的發(fā)揮。
脂質(zhì)中的多不飽和脂肪酸由于含有多個雙鍵而化學(xué)性質(zhì)活潑，易受自由基的破壞發(fā)生氧化反應(yīng)。磷脂是構(gòu)成生物膜的重要部分，因富含多不飽和的脂肪酸故極易受自由基所破壞。這將嚴(yán)重影響膜的各種生理功能，自由基對生物膜組織的破壞嚴(yán)重，會引起細(xì)胞功能的極大紊亂。
自由基與衰老從古至今，依據(jù)對衰老機(jī)理的不同理解，人們提出各種各樣的衰老學(xué)說多達(dá)300余種。自由基學(xué)說就是其中之一，反映出衰老本質(zhì)的部分機(jī)理。由于自由基學(xué)說能比較清楚地解釋機(jī)體衰老過程中出現(xiàn)的種種癥狀，如老年斑、皺紋及免疫力下降等，因此倍受關(guān)注，已為人們所普遍接受。自由基衰老理論的中心內(nèi)容認(rèn)為，衰老來自機(jī)體正常代謝過程中產(chǎn)生的自由基的隨機(jī)而破壞性的作用結(jié)果，由自由基引起機(jī)體衰老的主要機(jī)制可以概括為以下三個方面。
1、生命大分子的交聯(lián)聚合和脂褐素的累積。
自由基作用于脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，氧化終產(chǎn)物丙二醛等會引起蛋白質(zhì)、核酸等生命大分子的交聯(lián)聚合，該現(xiàn)象是衰老的一個基本因素。脂褐素(Lipofuscin)不溶于水故不易被排除，這樣就容易在細(xì)胞內(nèi)大量堆積，在皮膚細(xì)胞的堆積，即形成老年斑，這是老年衰老的一種外表象征。而在內(nèi)部細(xì)胞中的堆積，則會出現(xiàn)記憶減退或智力障礙甚至出現(xiàn)老年癡呆癥。膠原蛋白的交聯(lián)聚合，會使膠原蛋白溶解性下降、彈性降低及水合能力減退，導(dǎo)致皮膚失去張力而皺紋增多以及骨質(zhì)再生能力減弱等。脂質(zhì)的過氧化則可導(dǎo)致眼球晶狀體出現(xiàn)視網(wǎng)膜模糊等病變，誘發(fā)出現(xiàn)視力障礙(如眼花、白內(nèi)障等)。
2、器官組織細(xì)胞的破壞與減少器官組織細(xì)胞的破壞與減少，是機(jī)體衰老的癥狀之一。例如神經(jīng)元細(xì)胞數(shù)量的明顯減少，是引起老年人感覺與記憶力下降、動作遲鈍及智力障礙的又一重要原因。器官組織細(xì)胞破壞或減少主要是由于基因突變改變了遺傳信息的傳遞，導(dǎo)致蛋白質(zhì)與酶的合成錯誤以及酶活性的降低。這些的積累，造成了器官組織細(xì)胞的老化與死亡。生物膜上的不飽和脂肪酸極易受自由基的侵襲發(fā)生過氧化反應(yīng)，氧化作用對衰老有重要的影響，自由基通過對脂質(zhì)的侵襲加速了細(xì)胞的衰老進(jìn)程。
3、免疫功能的降低自由基作用于免疫系統(tǒng)，或作用于淋巴細(xì)胞使其受損，引起人體細(xì)胞免疫與體液免疫功能減弱，并使免疫識別力下降而出現(xiàn)自身免疫性疾病。所謂自身免疫性疾病，就是免疫系統(tǒng)不僅攻擊病原體和異常細(xì)胞，同時也侵犯了自身正常的健康組織，將自身組織當(dāng)作外來異物來攻擊。如彌散性硬皮病、系統(tǒng)性硬結(jié)、潰瘍性結(jié)腸炎、成膠質(zhì)病變和Crohnn氏病(局部性回腸炎)之類的自身免疫性疾病，往往伴有較多的染色體斷裂。研究表明，自身免疫性疾病的病變過程與自由基有很大的關(guān)系。
此外，自由基還與人體的多種疾病或損傷有關(guān)。
自由基與癌癥長期以來，人們一直致力于對癌變原因不同角度的探索。自從揭示了具有高度活性的自由基能引起迅速擴(kuò)展的連鎖反應(yīng)后，人們把這些性質(zhì)的快速生長聯(lián)系起來，研究癌變諸過程中自由基的參與問題。目前的看法是，不少致癌物必須在體內(nèi)經(jīng)過代謝活化形成自由基并攻擊DNA才能致癌，而許多抗癌劑也是通過自由基形式去殺死癌細(xì)胞。
一個正常細(xì)胞發(fā)生癌變必須經(jīng)歷誘發(fā)和促進(jìn)兩個階段，這就是兩步致癌學(xué)說。自然界中的促誘劑種類繁多，巴豆脂、巴豆油，香煙煙霧凝聚物、未燃燒煙草提取物、十二烷基磺酸鈉及吐溫60之類表面活性劑、脂肪酸甲酯、酚類和直鏈烷烴類等等。研究發(fā)現(xiàn)，誘發(fā)階段與促癌階段均和自由基關(guān)系密切。自由基作用于脂質(zhì)產(chǎn)生的過氧化產(chǎn)物既能致癌又能致突變，致癌和致突變在分子水平上的機(jī)理是相同的。促癌能力與其產(chǎn)生自由基的能力相平行。
在化療過程中，由于藥物的毒性導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)產(chǎn)生大量的自由基這往往會引起骨髓損傷、白血球減少，致使化療減慢、藥量減少或被迫停止化療。若使用自由基清除劑，則可防止骨髓進(jìn)一步受氧自由基的破壞，加速骨髓和白血球量的恢復(fù)，有利于化療的繼續(xù)。
自由基與缺血后重灌流損傷缺血所引的組織損傷是致死性疾病的主要原因，諸如冠動脈硬化與中風(fēng)。但有許多證據(jù)表明僅僅缺血還不足以導(dǎo)致組織損傷，而是在缺血一段時間后又突然恢復(fù)供血(即重灌流)時才出現(xiàn)損傷。缺血組織重灌流時造成的微血管和實質(zhì)器官的損傷主要是由活性氧自由基引起的，這已在多種器官中得到證明。在創(chuàng)傷性休克、外科手術(shù)、器官移植、燒傷、凍傷和血栓等血液循環(huán)障礙時，都會出現(xiàn)缺血后重灌流損傷。
在缺血組織中具有清除自由基的抗氧化酶類合成能力發(fā)生障礙，從而加劇了自由基對缺血后重灌流組織的損傷。因此使用自由基清除劑對缺血重灌流組織損傷有保護(hù)作用。
自由基與肺氣腫肺氣腫的特點(diǎn)是細(xì)支氣管和肺泡管被破壞、肺泡間隔面積縮小以及血液與肺之間氣體交換量減少等，這些病變起因于肺巨噬細(xì)胞受到自由基侵襲，釋放了蛋白水解酶類(如彈性蛋白酶)而導(dǎo)致對肺組織的損傷破壞。
吸煙很容易引起肺氣腫，原因在于香煙煙霧誘導(dǎo)肺部巨噬細(xì)胞的集聚與激活，吸煙者肺支氣管肺泡洗出液中的嗜中性白細(xì)胞內(nèi)水解蛋白酶活性高于不吸煙者，洗出液中白血球產(chǎn)生的O2含量也遠(yuǎn)高于不吸煙者，由此可見，香煙及其他污染物可誘發(fā)肺氣腫。
自由基與眼病眼睛是人和動物唯一的光感受器，老年性眼睛衰老(特別是白內(nèi)障)與自由基反應(yīng)有關(guān)。研究表明，老年人由于全身機(jī)體的衰老使得眼球晶狀中自由基清除劑的含量與活性降低，導(dǎo)致對自由基侵害的抵御能力下降。事實表明，白內(nèi)障的起因和發(fā)展與自由基對視網(wǎng)膜的損傷導(dǎo)致晶狀體組織的破壞有關(guān)。
角膜受自由基侵襲引起內(nèi)皮細(xì)胞破裂，細(xì)胞通透性功能出現(xiàn)障礙，引起角膜水腫。自由基會對眼晶狀體產(chǎn)生直接的損傷破壞。
自由基與炎癥關(guān)于機(jī)體發(fā)炎的機(jī)理，有人認(rèn)為局部氧量過少或某些外來物質(zhì)(包括病原菌和能量)引起溶酶體酶的釋放而造成細(xì)胞死亡，這些白細(xì)胞由于特殊代謝刺激物的作用而激活。自由基一方面破壞病原茵和病變細(xì)胞，另一方面又進(jìn)攻白細(xì)胞本身造成其大量死亡，結(jié)果引起溶酶體酶的大量釋放而進(jìn)一步殺傷或殺死組織細(xì)胞，造成骨、軟骨的破壞而導(dǎo)致炎癥和關(guān)節(jié)炎。
由此可見，發(fā)炎過程與此關(guān)系密切。有科學(xué)家認(rèn)為自由基誘發(fā)關(guān)節(jié)炎的原因在于導(dǎo)致了透明質(zhì)酸的降解，因為透明質(zhì)酸是高粘度關(guān)節(jié)潤滑液的主要成分。
自由基與其他疾病自由基攻擊動脈血管壁和血清中的不飽和脂肪酸使之發(fā)生氧化反應(yīng)而生成過氧化脂質(zhì)后者能刺激動脈壁增加粥樣硬化的趨勢。動脈硬化的程度與硬化斑中脂質(zhì)過氧化程度呈正相關(guān)，血管內(nèi)壁的蠟樣物質(zhì)就是脂質(zhì)發(fā)生過氧化反應(yīng)的直接證明。粥樣硬化癥隨年齡增大而增多，這與老年人動脈壁不飽和脂肪酸含量高、血清中Fe2+和Cu2+含量高有直接的關(guān)系。過氧化物丙二醛促使彈性蛋白發(fā)生交聯(lián)，破壞了其正常的結(jié)構(gòu)與功能，其應(yīng)有的彈性與水結(jié)合能力喪失，最終產(chǎn)生了動脈硬化癥，并進(jìn)一步誘發(fā)冠心病等其他心血管疾病。自由基與糖尿病的關(guān)系比較復(fù)雜，已知自由基能保進(jìn)四氧嘧啶誘發(fā)胰島素依賴型糖尿病，但對其他類型糖尿病誘發(fā)過程中自由基的作用尚不明了。
上述過程可導(dǎo)致一系列貧血癥的出現(xiàn)，還可導(dǎo)致溶血現(xiàn)象。缺鐵性貧血的病變過程也有自由基參與。
大骨節(jié)病和克山病是兩種很可怕的地方性疾病，分布在我國東北到西南地區(qū)的呈斷帶狀的低硒地帶。前者表現(xiàn)為骨髓損傷、短腳畸形、身體矮小和喪夫勞動力等癥狀，后者表現(xiàn)為心肌壞死、心功能出現(xiàn)障礙等癥狀。兩種疾病在亞細(xì)胞水平上，均表現(xiàn)為膜系統(tǒng)的損傷，無論在心肌線粒體膜、漿膜、軟骨細(xì)胞和紅細(xì)胞膜的磷脂組成及功能均發(fā)生變化，在分子水平上均有自由基的參與，與體內(nèi)自由基反應(yīng)有密切關(guān)系。
在長期進(jìn)化過程中，生命有機(jī)體內(nèi)必然會產(chǎn)生一些物質(zhì)能清除這些自由基，它們統(tǒng)稱自由基清除劑。然而，隨著年齡的增大，特別是急劇變化的生存環(huán)境和社會環(huán)境，生活節(jié)奏的加快，工作壓力的增大，使得大多數(shù)人群的機(jī)體內(nèi)產(chǎn)生自由基清除劑的能力逐漸下降，導(dǎo)致體內(nèi)清除劑的含量減少活性也逐漸降低，從而削弱了對自由基損害的防御能力，使許多人處于一種亞健康狀態(tài)，加速了生命的衰老變化并引發(fā)一系列病變。為了防御自由基的損害，可以向生命機(jī)體額外添加些自由基清除劑，從而達(dá)到抵抗疾病延緩衰老的目的。
另外，在醫(yī)學(xué)領(lǐng)域自然醫(yī)學(xué)正在成為未來保健新趨勢。自然醫(yī)學(xué)是一種利用自然資源進(jìn)行養(yǎng)生、療疾的醫(yī)學(xué)體系，特別強(qiáng)調(diào)要充分運(yùn)用自然界所賦予的各種資源，激發(fā)人類自身防御疾病的能力，抵抗疾病的侵襲，達(dá)到健康的目的。對于健康者而言，自然醫(yī)學(xué)是預(yù)防和保??；對于患者和亞健康者而言，自然醫(yī)學(xué)是治療康復(fù)與調(diào)整平衡。當(dāng)前，在環(huán)境污染日益嚴(yán)重、“回歸自然”已成世界潮流的背景下，自然醫(yī)學(xué)日益受到人們重視，正在成為未來保健新趨勢。
基于上述背景，有人開發(fā)了相應(yīng)的產(chǎn)品。如申請?zhí)枮?2108622.9的中國專利申請公開了“一種用于美容護(hù)膚制劑的抗氧化劑”，它包含一定配比的余甘果粉、茶多酚、維生素E，并將其引入化妝品，從而增強(qiáng)皮膚抗自由基、活性氧的能力，清除或減少色斑，修復(fù)受損皮膚，護(hù)膚健美，延緩皮膚的老化進(jìn)程。它的缺陷在于作用比較單一，治標(biāo)不治本，不能有效調(diào)節(jié)體內(nèi)平衡，起不到預(yù)防的作用，不能達(dá)到真正的保健效果。再如申請?zhí)枮?0121388.1的中國專利申請公開了“一種葡萄籽提取物OPC強(qiáng)抗氧化復(fù)合膠囊及其制造方法”，其以適當(dāng)配比將優(yōu)質(zhì)葡萄籽提取物OPC、絞股藍(lán)總甙、靈芝孢子粉、維生素C為原料經(jīng)原料檢驗、滅菌、過篩、烘干、稱量、三維總混，檢驗均勻度，垂直上料、膠囊填充分裝、質(zhì)量抽檢、包裝滅菌、入庫等工藝制造。該膠囊中的自由基清除劑均為水溶性，對有效防止脂質(zhì)氧化略嫌不足，難于從分子細(xì)胞角度對身體進(jìn)行全面調(diào)理。
本發(fā)明的另一目的在于提供一種制造上述保健膠囊的方法。
本發(fā)明的第一個目的是這樣實現(xiàn)的該種延緩衰老膠囊，它的功能內(nèi)容物折算成100％純度按重量百分比由以下成份組成葡萄籽提取物 5～16％茶多酚5～16％天然維生素E 5～30％乳化劑余量所述的延緩衰老膠囊，它的功能內(nèi)容物成份的較佳組成折算成100％純度按重量百分比如下葡萄籽提取物 7～10％茶多酚7～10％天然維生素E 10～25％乳化劑余量其中，比較好是所選用的葡萄籽提取物中原花青素的重量含量≥95％，原料茶多酚中茶多酚的重量含量≥95％，天然維生素E中維生素E的重量含量≥50％，乳化劑為磷脂、蜂蜜等具有乳化作用的一類物質(zhì)。
本發(fā)明的另一個目的是這樣實現(xiàn)的該種制造上述延緩衰老膠囊的方法，其制造步驟依次如下(1)配藥；視拌和器皿大小，按上述組成比例稱取或量取一定量的葡萄籽提取物、茶多酚、天然維生素E及乳化劑，混和并攪拌均勻，再經(jīng)均質(zhì)滅菌及抽真空60～80分鐘后待用；(2)化膠；按干明膠∶水∶丙三醇＝1∶0.8～1.2∶0.3～1.8稱取干明膠、水和丙三醇于70℃左右按常規(guī)方法化膠，膠的粘度控制為22000～27000mPa.s，經(jīng)過濾后于52℃保溫備用；(3)壓制膠囊；(4)定型；膠囊在滾籠內(nèi)定型干燥2小時左右，定型后的膠囊在23～24℃及相對濕度40～50％環(huán)境下放置12小時左右；(5)洗滌；用純度≥99％的乙醇或用乙醇∶丙酮＝5∶1的洗滌液洗滌2次后，置于23～24℃及相對濕度40～50％環(huán)境中，干燥24小時，再用95％的乙醇洗滌2次，晾干后包裝；(6)包裝；本發(fā)明中，葡萄籽提取物是純天然物質(zhì)，是迄今發(fā)現(xiàn)的植物來源的最高效的抗氧化劑之一，體內(nèi)和體外試驗表明，葡萄籽提取物的抗氧化效果，是維生素C和維生素E的30-50倍。超強(qiáng)的抗氧化效率具有清除自由基、提高人體免疫力的強(qiáng)力效果。人體的青春在很大程度上取決于結(jié)構(gòu)組織的柔韌性，這是身體各部位自然連接網(wǎng)絡(luò)是否有彈性的保證，而葡萄籽提取物的抗氧化作用能夠保護(hù)結(jié)構(gòu)組織不被自由基破壞，從而起到延緩衰老的作用。葡萄籽提取物與大多抗氧化劑不同，它可以穿越血腦屏障(Blood-brain barrier)，起到保護(hù)血管和大腦免受隨年齡增長而增多的自由基的破壞。
葡萄籽提取物是天然的陽光遮蓋物，能阻擋紫外線侵害皮膚。葡萄籽提取物主要成份—原花色素還能夠修復(fù)受傷膠原蛋白和彈性纖維。葡萄籽提取物具有收斂作用，收緊皮膚，防止皮膚皺紋的提早出現(xiàn)，長期使用能使皮膚光滑，富有彈性，具有美容養(yǎng)顏的作用。作為東方型化妝品的功能成分，葡萄籽提取物通過抑制酪氨酸酶活性，清除自由基減少黑色素沉積和皮炎發(fā)生，并且作用溫和。科學(xué)家在研究中發(fā)現(xiàn)，葡萄籽提取物的抗過敏功效十分顯著。葡萄籽提取物會在組織胺釋放素被活化且將釋放的瞬間活躍起來，接著阻斷活化劑讓其無法釋放出來，進(jìn)而抑制組織胺的產(chǎn)生，阻止機(jī)體對花粉和食物中的變應(yīng)反應(yīng)原產(chǎn)生過敏反應(yīng)。葡萄籽提取物還沒有一般過敏物質(zhì)的副作用，不會引起瞌睡或智力退鈍。
茶多酚是茶葉中酚類物質(zhì)及其衍生物的總稱。在茶多酚中各組成成份中以黃烷醇類為主，黃烷醇類又以兒茶素類物質(zhì)為主。兒茶素類物質(zhì)的含量約占茶多酚總量的70％左右。茶多酚的藥理作用1、具有很強(qiáng)的消除有害自由基的作用。茶多酚是一類含有多酚羥基的化學(xué)物質(zhì)，極易被氧化成為醌類而提供質(zhì)子H+，故具有顯著的抗氧化特點(diǎn)。研究表明茶多酚的抗氧能力是VE的18倍，是VC的3-10倍。茶多酚的這種強(qiáng)氧化能力，在體內(nèi)消除自由基，阻斷N-亞硝基化合物的合成，抑制脂氧合酶的活性和脂質(zhì)過氧化作用，使其在防癌，抗癌，抗突變，抗衰老，防止心血管疾病，治療肝炎等諸多方面體現(xiàn)出優(yōu)越的防病，治療功效。
2、對癌細(xì)胞的抑制作用。對茶葉能防癌，抗癌，抗突變的研究在國內(nèi)外許多國家都有報道。大量的研究證實，茶葉不僅可抑制多種化學(xué)致癌物誘致的突變。還能夠抑制一些混合致癌物[煙草霧濃縮物，煤焦油，熏魚提取物，X射線]的致突變作用。因此茶葉對于多種癌癥食道癌，胃癌，肝癌，腸癌，肺癌，皮膚癌，乳腺癌，克隆癌等等均有不同程度的預(yù)防和治療作用。
3、抗菌、抗病毒作用。茶多酚作為一種廣譜，強(qiáng)效，低毒的抗菌藥已經(jīng)被世界上許多國家的學(xué)者所公認(rèn)。日本的研究人員發(fā)現(xiàn)綠茶和紅茶的提取物具有抑制甲、乙型流感病毒的作用。其作用機(jī)制是流感病毒一般是分散聚集，比病毒更小的兒茶素類中的EGCG與免疫反應(yīng)抗體一樣黏附在突起的表面和病毒相粘連，而且EGCG還能粘附于動物的細(xì)胞壁上，完全抑制感染的編碼。瑞士也有研究表明兒茶素對人體呼吸系統(tǒng)孢體病毒(RSV)有抑制作用，除此之外，茶多酚對于胃腸炎病毒，A型肝炎病毒，植物病毒也有較強(qiáng)的對抗抑制作用。
4、用于心血管疾病。近年來，科學(xué)家的研究證明茶多酚類物質(zhì)具有抗凝，促纖溶，抗血小板凝集，降血壓，降血脂，防治動脈粥樣硬化，保護(hù)心肌等功效。我國的翁品光等人用實驗犬在沉淀溫體外循環(huán)手術(shù)的動物模型基礎(chǔ)上，觀察茶多酚對冠狀竇靜脈血中血清MDA濃度和SOD及CPR的活性變化，結(jié)果顯示茶多酚具有較好的清除和抑制氧自由基，減輕心肌損傷的作用。用茶多酚喂飼實驗性高脂血癥模型大鼠，六周后大鼠血清中的膽固醇，甘油三酯含量明顯地低于高脂對照組(P＜0.01)，高密度脂蛋白膽固醇都明顯高于高脂對照組(P＜0.05)，且呈劑量效應(yīng)關(guān)系。提示茶多酚能防治高脂血癥。我國利用茶多酚治療動脈粥樣硬化也已經(jīng)進(jìn)入了臨床階段。有人用茶多酚喂飼實驗性高脂血癥模型大鼠，六周后，體外血栓形成，紅細(xì)胞變形能力，血漿纖維蛋白原含量等多項指標(biāo)，也顯示了茶多酚動物血液流變學(xué)的改善作用。
此外，茶多酚還具有抗衰老作用、抗輻射作用、對艾滋病病毒具有抑制作用、對免疫系統(tǒng)具有調(diào)節(jié)作用、以及降血糖和胃腸保護(hù)功能等等。
維生素E是維生素家族中的脂溶性維生素。其有天然維生素E(天然VE)與合成維生素E(合成VE)之分，天然VE無論是生理活性還是抗氧化能力均優(yōu)于合成VE，而且天然VE對人體無毒副作用，其長期使用的安全性遠(yuǎn)高于合成VE，因此，在食品、營養(yǎng)保健品和化妝品等行業(yè)，天然VE作為功能添加劑受到了廣大消費(fèi)者的青睞。天然VE具有消除疲勞、緩解劇烈運(yùn)動后的肌肉疼痛、抗自由基、抗衰老、提高人體免疫力、促進(jìn)自律性神經(jīng)的健康調(diào)節(jié)以及預(yù)防心血管疾病等保健功效。
維生素E的抗自由基功能是由于其自身結(jié)構(gòu)是一種苯并吡喃的衍生物，在其苯環(huán)上有一個活潑的羥基，具有還原性，其次在其五碳環(huán)上有一飽和的側(cè)鏈，這兩點(diǎn)決定了維生素E具有還原性和親脂性。因此，維生素E具有較強(qiáng)的捕捉進(jìn)入脂相的自由基的能力，對抗自由基脂質(zhì)過氧化作用的效率很高，可有效防止細(xì)胞膜等生物膜中的不飽和脂肪酸的脂質(zhì)過氧化，從而避免脂質(zhì)過氧化物損傷細(xì)胞膜及細(xì)胞內(nèi)的大分子蛋白質(zhì)與核酸。
與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明具有以下優(yōu)點(diǎn)1、將三種各具特性的高效抗氧化劑進(jìn)行了優(yōu)化組合，三者協(xié)同作用，從而具有全面而合理平衡的自由基清除功能；2、保健功能更為全面。
實施例一1、延緩衰老膠囊制備本實施例延緩衰老膠囊，按460mg/粒計，它的功能內(nèi)容物中各成份折算成100％純度含量如下葡萄籽提取物 36mg茶多酚36mg天然維生素69mg乳化劑140mg其中葡萄籽提取物中原花青素的重量含量為95％，所述的原料茶多酚中茶多酚的重量含量為95％，天然維生素E中維生素E的重量含量為50％，乳化劑為蜂蜜或磷脂等混和物。
其制造步驟依次如下
(1)配藥；視拌和器皿大小，按上述組成比例稱取或量取一定量的葡萄籽提取物、茶多酚、天然維生素E及乳化劑，混和并攪拌均勻；經(jīng)攪拌均勻后的料，倒入配料釜內(nèi)攪拌24小時，再經(jīng)高壓均質(zhì)滅菌及抽真空60～80分鐘后待用；(2)化膠；按干明膠∶水∶丙三醇＝1∶1∶1稱取干明膠、水和丙三醇，于70℃左右按常規(guī)方法化膠，膠的粘度控制為22000～27000mPa.s，經(jīng)過濾后于52℃保溫備用；(3)壓制膠囊；(4)定型；膠囊在滾籠內(nèi)定型干燥2小時左右，定型后的膠囊在23～24℃及相對濕度40～50％環(huán)境下放置12小時；(5)洗滌；用純度≥99％的乙醇洗滌2次后，置于23～24℃及相對濕度40～50％環(huán)境中，干燥24小時，再用95％的乙醇洗滌2次，晾干后包裝；(6)包裝；2、延緩衰老膠囊的性能效果測試2.1材料與方法2.1.1樣品依上述配方及方法制備的延緩衰老膠囊。
2.1.2實驗動物BALB/C小鼠(二級)購自中國人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院實驗動物中心(批準(zhǔn)證號醫(yī)動字01-3027)。
2.1.3劑量選擇人推薦量為1粒/次，2次/日，每粒內(nèi)容物0.46克，即0.0153g/Kg.b.w(以60Kg體重計)，以此劑量上浮5倍、10倍、30倍，低劑量組為0.08g/Kg.b.w、中劑量組為0.15g/Kg.b.w、高劑量組為0.46g/Kg.b.w。
2.1.4抗氧化實驗方法將40只雌性BALB/C小鼠養(yǎng)至14月齡時，禁食12小時，稱體重，隨機(jī)分為對照組、低劑量組、中劑量組、高劑量組四組，每組10只，另購二月齡雌性BALB/C小鼠10只作為青年對照組。對照組給予等量的食用色拉油。低、中、高三個劑量組用食用色拉油配成所需濃度，使給受試物體積為0.1ml/10g體重，連續(xù)灌胃60天。實驗期間動物自由進(jìn)食，實驗結(jié)束處死動物，制備血液、腦及肝組織勻漿標(biāo)本；乙醚麻醉稱體重，眼眶取血，5％EDTA-Na抗凝待測谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-Px)、脂質(zhì)過氧化物(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)。其中，血中MDA含量采用TBA熒光法測定，血中谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-Px)活力采用DTNB法測定，血中超氧化物歧化酶(SOD)活性采用羥胺法測定，腦組織中MAO活性采用鹽酸芐胺熒光法測定，腦組織中脂褐質(zhì)含量采用熒光比色法測定。
2.2結(jié)果2.2.1膠囊對小鼠體重的影響(見表1)。
從表1中結(jié)果可見，各組間體重?zé)o差異。膠囊對小鼠體重?zé)o影響。
2.2.2膠囊對小鼠血中GSH-Px活力及MDA含量的影響(見表2)。
由表2可見，與老齡對照組相比，經(jīng)口給予膠囊60天后，高劑量組血中脂質(zhì)過氧化物(MDA)水平明顯降低，差異有顯著性(P＜0.05)；三個劑量組血中谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-Px)活性均明顯增高，差異有顯著性(P＜0.01、P＜0.001)。
表1.各組小鼠的初始體重、中期體重、結(jié)束體重

表2.膠囊對小鼠血中GSH-Px活力及MDA含量的影響

與老齡對照組相比*P＜0.05**P＜0.01***P＜0.0012.2.3膠囊對小鼠肝組織中MDA含量及SOD、GSH-Px活力的影響(見表3)表3.膠囊對小鼠肝組織中MDA含量及SOD、GSH-Px活力的影響

與老齡對照組相比*P＜0.05**P＜0.01***P＜0.001由表3可知，與老齡對照組相比，經(jīng)口給予膠囊60天后，三個劑量組小鼠肝組織中MDA水平明顯降低，差異有顯著性(P＜0.001)；中、高劑量組肝組織中谷胱甘肽過氧化物酶(GSH-Px)活力顯著提高，差異有顯著性(P＜0.05、P＜0.001)；低、高劑量組肝組織中SOD活力顯著提高，差異有顯著性(P＜0.05、P＜0.001)。
2.2.4膠囊對小鼠腦中MAO-B活力和脂褐素含量的影響(見表4)。
表4.膠囊對小鼠腦中MAO-B活力和脂褐素含量的影響

與老齡對照組相比*P＜0.05**P＜0.01***P＜0.001由表4可知，與老齡對照組相比，經(jīng)口給予膠囊60天后，三個劑量組小鼠腦組織中單胺氧化酶(MAO)活力均明顯減低，差異有顯著性(P＜0.05、P＜0.01)；中、高劑量組腦組織中脂褐素含量明顯降低，差異有顯著性(P＜0.05、P＜0.001)。
實施例二1、延緩衰老膠囊制備本實施例延緩衰老膠囊，按460mg/粒計，它的功能內(nèi)容物中各成份折算成100％純度含量如下葡萄籽提取物 25mg茶多酚 25mg天然維生素E 30mg乳化劑 140mg其他條件及制造步驟同實施例一。
如實施例一中方法對本實施例膠囊的性能效果進(jìn)行測試表明以0.08、0.15、0.46g/Kg.b.w膠囊經(jīng)口給予小鼠60天后，中、高劑量組小鼠血中谷胱甘肽過氧化物酶GSH-Px活性均明顯增高，并明顯降低小鼠肝組織中脂質(zhì)過氧化物(MDA)水平及腦組織中脂褐素含量和單氨氧化酶(MAO)活力；高劑量組能明顯升高小鼠肝組織中GSH-Px活性并能顯著降低小鼠腦組織中脂褐素含量以及升高肝組織中SOD活力。
實施例三1、延緩衰老膠囊制備本實施例延緩衰老膠囊，按460mg/粒計，它的功能內(nèi)容物中各成份折算成100％純度含量如下葡萄籽提取物 60mg茶多酚 60mg天然維生素E 120mg乳化劑 140mg其他條件及制造步驟同實施例一。
如實施例一中方法對本實施例膠囊的性能效果進(jìn)行測試表明以0.08、0.15、0.46g/Kg.b.w膠囊經(jīng)口給予小鼠60天后，各劑量組小鼠血中谷胱甘肽過氧化物酶GSH-Px活性均明顯增高，并明顯降低小鼠肝組織中脂質(zhì)過氧化物(MDA)水平及腦組織中脂褐素含量和單氨氧化酶(MAO)活力，明顯升高小鼠肝組織中GSH-Px活性并能顯著降低小鼠腦組織中脂褐素含量以及升高肝組織中SOD活力。
從以上實施例及相關(guān)實驗數(shù)據(jù)中還可以得知，膠囊內(nèi)功能性內(nèi)容物折算成100％純度按重量百分比由7～10％的葡萄籽提取物、7～10％茶多酚、10～25％天然維生素E及余量的乳化劑組成較佳，組分含量過低其部分效果不明顯，而含量過高，則可能影響正常的自由基代謝平衡，服用劑量相對較難把握。
權(quán)利要求
1.一種延緩衰老膠囊，它的功能內(nèi)容物折算成100％純度按重量百分比由以下成份組成葡萄籽提取物 5～16％茶多酚5～16％天然維生素E 5～30％乳化劑余量
2.如權(quán)利要求1所述的延緩衰老膠囊，其特征在于它的功能內(nèi)容物折算成100％純度按重量百分比由以下成份組成葡萄籽提取物 7～10％茶多酚7～10％天然維生素E 10～25％乳化劑余量
3.如權(quán)利要求1或2所述的延緩衰老膠囊，其特征在于所述的葡萄籽提取物中原花青素的重量含量≥95％，所述的原料茶多酚中茶多酚的重量含量≥95％，天然維生素E中維生素E的重量含量≥50％。
4.如權(quán)利要求1或2所述的延緩衰老膠囊，其特征在于所述的乳化劑為磷脂或蜂蜜。
5.一種制造上述延緩衰老膠囊的方法，其制造步驟依次如下(1)配藥；視拌和器皿大小，按上述組成比例稱取或量取一定量的葡萄籽提取物、茶多酚、天然維生素E及乳化劑，混和并攪拌均勻，再經(jīng)均質(zhì)滅菌及抽真空60～80分鐘后待用；(2)化膠；按干明膠∶水∶丙三醇＝1∶0.8～1.2∶0.3～1.8稱取干明膠、水和丙三醇于70℃左右按常規(guī)方法化膠，膠的粘度控制為22000～27000mPa.s，經(jīng)過濾后于52℃保溫備用；(3)壓制膠囊；(4)定型；膠囊在滾籠內(nèi)定型干燥2小時左右，定型后的膠囊在23～24℃及相對濕度40～50％環(huán)境下放置12小時左右；(5)洗滌；用純度≥99％的乙醇或用乙醇∶丙酮＝5∶1的洗滌液洗滌2次后，置于23～24℃及相對濕度40～50％環(huán)境中，干燥24小時，再用95％的乙醇洗滌2次，涼干后包裝；(6)包裝。
全文摘要
本發(fā)明所述的延緩衰老膠囊及其制造方法，涉及一種由天然植物提取物配制而成的保健膠囊，以及該膠囊的制造方法。該膠囊內(nèi)容物按重量百分比由5～16％的葡萄籽提取物、5～16％的茶多酚、5～30％的天然維生素E及余量的乳化劑組成。膠囊經(jīng)由配制內(nèi)容物、化明膠、壓制膠囊、膠囊定型、洗滌及包裝等工藝而制得。具有全面而合理平衡的自由基清除及延緩衰老的功效，能顯著降低體內(nèi)脂質(zhì)過氧化物(MDA)和脂褐素水平，顯著增高谷胱甘肽過氧化物酶(GSH－Px)和SOD活性，明顯減低腦組織中單胺氧化酶(MAO)活力。
文檔編號A61P39/06GK1478505SQ0213676
公開日2004年3月3日 申請日期2002年8月30日 優(yōu)先權(quán)日2002年8月30日
發(fā)明者蘇興德 申請人:寧波大紅鷹生物工程股份有限公司