專利名稱：改進(jìn)的皮膚用組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種組合物，此組合物能減少皮膚的油脂分泌。特別發(fā)現(xiàn)它在粉底霜基料中配方時有用。
皮脂是由細(xì)胞的分裂產(chǎn)生的，它在腺體的基層形成。這種功能稱為全漿分泌。在管道和毛囊中時皮脂為液體，因此皮脂沿毛囊管上下擴(kuò)散。一旦到達(dá)皮膚表面，它就會跟上皮類脂結(jié)合(來自角化細(xì)胞)，并且和汗腺的水分乳化為油狀的液體。以這種方式，就會在皮膚上和毛囊中形成一層半固體狀的，稍有酸性的親水性膜。
皮脂產(chǎn)生的數(shù)量是直接和腺體的大小成正比的。皮脂產(chǎn)生的速度也因人而異，有的人跟其他人相比是油性皮膚。雄性激素增高會增加皮脂的產(chǎn)生。溫度的增高也會增加皮脂的產(chǎn)生。
許多文獻(xiàn)已經(jīng)報道了去除、處理或至少是減少皮膚油脂的方法和組合物?？傮w來說，沒有一種方法和組合物被證明是令人滿意的。
WO9823257(Unilever)公開了一種用水楊酸C11-C30烷基或烯基酯來減少和抑制皮膚油脂產(chǎn)生的化妝方法。WO9717060(Procter &Gamble)公開了一種局部施用的組合物，其含有煙酰胺和其他的能調(diào)節(jié)皮膚光澤度或光滑性的活性劑。
化妝品上可接受的載體為一種或多種可相容的固體或液體填料或稀釋劑，并且根據(jù)產(chǎn)品的類型來選擇它們。可以用不同的乳化體系和載體來制備釋放不同有益劑的化妝品組合物。粉底霜基料通常含有脂肪酸和堿金屬皂，它是化妝品上可接受的一種優(yōu)選的載體形式，它能給皮膚帶來所希望的無油膩的感覺。
本發(fā)明的優(yōu)點是它能提供一種改進(jìn)的方法來控制、減少和抑制皮膚的油性。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)在將煙酰胺和水楊酸C11-C30烷基或烯基酯在一種特殊的載體如粉底霜基料中配制在一起時，在控制皮膚的油性方面有增效作用。
根據(jù)本發(fā)明的第一方面，提供了一種能減少或抑制皮膚油性的化妝品組合物，其涉及將在作為載體的粉底霜基料中的安全且有效量的煙酰胺和水楊酸酯局部施用在皮膚上，其中水楊酸酯的分子式為C6H4COOROH，R為C11-C30的烷基或烯基。
這樣，根據(jù)本發(fā)明的一個方面，化妝品組合物包含a.5-25重量％的C12-C20脂肪酸b.0.1-10重量％的表面活性劑c.0.01-10重量％的煙酰胺d.0.1-10重量％的水楊酸C11-C30的烷基或烯基酯e.任選的其它皮膚增亮劑。
根據(jù)本發(fā)明的一個優(yōu)選方面，化妝品組合物包含a.5-25重量％的C12-C20脂肪酸b.0.1-10重量％的脂肪酸皂。
c.0.01-10重量％的煙酰胺d.0.1-10重量％的水楊酸十三烷基(C13)酯e.任選的其它皮膚增亮劑現(xiàn)在已經(jīng)發(fā)現(xiàn)通過施用化妝品組合物可以控制、減少和/或抑制皮膚油脂的產(chǎn)生，此化妝品組合物在粉底霜基料中包含作為活性劑的分子式為C6H4COOROH的水楊酸衍生物，并結(jié)合有煙酰胺，其中R為C11-C30的烷基或烯基。此組合物主要包括脂肪酸，其作為主要的油相，可被表面活性劑乳化。表面活性劑可以是陰離子的，非離子的，陽離子的或兩性的，優(yōu)選為脂肪酸皂。
本文中的術(shù)語“皮膚”包括所有有皮脂腺的區(qū)域，如臉部、背部、胸部和頭皮。
通常，水楊酸酯的用量占組合物重量的0.01-10％，優(yōu)選為0.1-5％，最優(yōu)選為0.1-3％。煙酰胺的通常用量范圍為0.01-10％，優(yōu)選為0.1-3％。優(yōu)選將此兩種物質(zhì)配制在粉底霜基料載體中，使其含有5-25重量％的C12-C20脂肪酸和0.1-10重量％表面活性劑，表面活性劑優(yōu)選為脂肪酸皂。
表面活性劑可以選自陰離子的，非離子的，陽離子的或兩性的活性劑。特別優(yōu)選的非離子性表面活性劑為每摩爾疏水物和2-100摩爾環(huán)氧乙烷或環(huán)氧丙烷縮合的C10-C20脂肪醇或酸疏水物，和2-20摩爾環(huán)氧烷烴縮合的C2-C10烷基酚，乙二醇的單或雙脂肪酸酯；脂肪酸單酸甘油酯；脫水山梨醇；單或雙C8-C20的脂肪酸；嵌段共聚物(環(huán)氧乙烷/環(huán)氧丙烷)；聚氧乙烯脫水山梨醇；以及它們的組合物。烷基多苷和糖類脂肪酰胺(甲基葡糖酰胺)也是合適的非離子表面活性劑。
優(yōu)選的陰離子表面活性劑是皂，和其他的如烷基醚硫酸鹽和磺酸鹽、烷基硫酸鹽和磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基和二烷基磺基丁二酸酯、C8-C20酰基羥乙基磺酸酯、?；劝彼猁}、C8-C20烷基醚磷酸鹽及其混合物。
其它合適的表面活性劑化合物可以選自通常所用的活性劑，其在“化妝品中的表面活性劑”(第二版，1997，M.M.Rieger和L.D.Rhein編，紐約，Marcel Dekker公司)中有所描述。
潤膚物質(zhì)也可以用做制藥學(xué)、生理學(xué)和/或化妝品上可接受的載體。它們可以是硅油和合成酯的形式。潤膚劑的用量為0.1-50重量％，優(yōu)選為1-20重量％。
硅油分為揮發(fā)性和非揮發(fā)性兩種。此處所用術(shù)語“揮發(fā)性”是指在室溫下具有可測量的蒸氣壓的那些物質(zhì)。揮發(fā)性的硅油優(yōu)選自環(huán)形或線形含3-9個硅原子，優(yōu)選為4-5個硅原子的聚二甲基硅氧烷類揮發(fā)性硅油。在25℃，線形揮發(fā)性硅氧烷材料的粘度通常小于5厘沲，而環(huán)形材料的粘度通常小于10厘沲。
可用做潤膚劑物質(zhì)的非揮發(fā)性硅油包括聚烷基硅氧烷，聚烷基芳基硅氧烷，聚醚硅氧烷共聚物。本文中有用的基本上不揮發(fā)的聚烷基硅氧烷包括例如，在25℃的粘度為5-100,000厘沲的聚二甲基硅氧烷。其中用在本發(fā)明的組合物中優(yōu)選的非揮發(fā)性潤膚劑為25℃時的粘度為10-400厘沲的聚二甲基硅氧烷。
其中合適的酯類潤膚劑包括(1)碳原子數(shù)為10-20的脂肪酸的烯基或烷基酯。例子包括新戊酸異花生酯、異壬酸異壬酯、豆蔻酸油烯酯、硬脂酸油烯酯、油酸油烯酯。
(2)醚-酯如乙氧基化脂肪醇的脂肪酸酯。
(3)多羥基醇酯乙二醇單和雙脂肪酸酯、二甘醇單和雙脂肪酸酯、聚乙二醇(2000-6000)單和雙脂肪酸酯、丙二醇單和雙脂肪酸酯、聚丙二醇(2000)一油酸酯、聚丙二醇(2000)一硬脂酸酯、乙氧基化丙二醇一硬脂酸酯、丙三醇單和雙脂肪酸酯、聚丙三醇聚脂肪酸酯、乙氧基化丙三醇一硬脂酸酯、1，3-丁二醇一硬脂酸酯、1，3-丁二醇二硬脂酸酯、聚環(huán)氧乙烷聚醇脂肪酸酯、脫水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯都是令人滿意的多羥基醇酯。
(4)臘酯如蜂蠟、鯨油、肉豆蔻酸豆蔻酯、硬脂酸十八烷基酯和山萮酸二十烷基酯。
(5)甾醇酯，其例子為膽固醇脂肪酸酯。
具有10-30個碳原子的脂肪酸可作為本發(fā)明組合物的藥學(xué)上可接受的載體。此類的例子包括壬酸、月桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚酸、硬脂酸、異硬脂酸、羥基硬脂酸、油酸、亞油酸、蓖麻油酸、花生酸、山萮酸、芥子酸。
多羥基醇類的保濕劑也可作為本發(fā)明組合物的藥學(xué)上可接受的載體。保濕劑可以幫助提高潤膚劑的效果，減少脫皮，刺激去除所生成的氧化皮，改進(jìn)皮膚的感覺。傳統(tǒng)的多羥基醇類包括丙三醇、聚(亞烷基)二醇，更優(yōu)選為亞烴基多元醇及其衍生物，包括丙二醇、二丙二醇、聚丙二醇、聚乙二醇及其衍生物，山梨醇、羥丙基山梨醇、己二醇、1，3-丁二醇、1，2，6-己三醇、乙氧基化丙三醇、丙氧基化丙三醇及其混合物。最好的結(jié)果是保濕劑優(yōu)選為聚乙二醇。保濕劑的用量基于組合物的重量為0.5-30％，優(yōu)選為1-15％。
增稠劑也可作為本發(fā)明組合物的藥學(xué)上可接受的部分載體。傳統(tǒng)的增稠劑包括交聯(lián)丙烯酸酯(如Carbopol 9820)，疏水改性的丙烯酸酯(如Carbopol 1382)，纖維素的衍生物，天然樹膠。其中，有用的纖維素衍生物包括羧甲基纖維素鈉、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、乙基纖維素、羥甲基纖維素。本發(fā)明中合適的天然橡膠包括瓜爾膠、黃原膠、菌核、角叉膠、果膠和其混合物。增稠劑的用量范圍為0.0001-5重量％，通常為0.001-1重量％，優(yōu)選為0.01-0.5重量％。
水、溶劑、硅氧烷、酯、脂肪酸、保濕劑和/或增稠劑總體上將組成本發(fā)明藥學(xué)上可接受的載體，其總量為1-99.9重量％，優(yōu)選為80-99重量％。
本發(fā)明的化妝品組合物可以為任意形式。這些形式包括乳化體系，如洗液和面霜、微乳液、走珠制劑(roll-on formulation)、摩絲、油膏(親水的和親油的)、氣溶膠、非氣溶膠噴射劑、粉撲施用的制劑。
本發(fā)明的組合物也包括防曬活性劑。特別優(yōu)選為乙基己基對-甲氧基肉桂酸酯(商購的商品名為Parsol MCX)和苯甲酮-3(也稱為氧苯酮)。
也可以應(yīng)用無機防曬活性劑，如二氧化鈦微粒，聚乙烯和各種各樣其他的聚合物。通常防曬劑的量為0.1-30重量％，優(yōu)選為2-20重量％，最優(yōu)選為4-10重量％。
在本發(fā)明的組合物中加入防腐劑來防止?jié)撛诘挠泻ξ⑸锏纳L也是所希望的。適用于本發(fā)明組合物的傳統(tǒng)防腐劑為對-羥基苯甲酸的烷基酯。
最近開始使用的其它防腐劑包括乙內(nèi)酰脲衍生物，丙酸鹽和各種各樣的季銨化合物?；瘖y品化學(xué)家對適合的防腐劑是非常熟悉的，按慣例可以選擇它們來滿足防腐侵襲測試和提高產(chǎn)品的穩(wěn)定性。特別優(yōu)選的防腐劑為苯氧基乙醇、對羥基苯甲酸甲酯、對羥基苯甲酸丙酯、咪唑烷基脲、脫氧乙酸鈉、苯甲醇。防腐劑的選擇應(yīng)該考慮到所用組合物以及防腐劑和乳液中的其它成分之間可能的不相容性。防腐劑的用量范圍為0.01-2重量％。
本發(fā)明的組合物還可以包括水溶性的維生素。術(shù)語水溶性定義為那些在水中的，溶解度至少為0.1重量％的物質(zhì)，優(yōu)選至少為1重量％，更優(yōu)選至少為5重量％。
作為例證的水溶性的維生素為煙酸、維生素B6、維生素C和維生素H。維生素C的一個來源為可以購自Brooks公司的產(chǎn)品，其商標(biāo)為Vitazyme C。煙酸維生素B6和維生素H可從Roche藥物公司購得。在本發(fā)明的組合物中，維生素的用量為0.001-1重量％，優(yōu)選為0.01-0.6重量％，最優(yōu)選為0.1-0.5重量％。
角質(zhì)軟化劑如C2-C25的α-羥基鏈烷酸也可以用于本發(fā)明的組合物中?？梢宰鳛槔C的這類化合物包括乙醇酸、乳酸、α-羥基辛酸及其鹽。這些鹽可以選擇堿金屬，銨離子和C1-C2烷基或烷基銨作平衡離子。α-羥基鏈烷酸的用量范圍為0.001-8重量％，優(yōu)選為0.2-1重量％，最優(yōu)選為0.4-0.5重量％。
本發(fā)明的化妝品組合物中也可以存在少量的附加成分。其中，他們可以為水不溶性的維生素如維生素A棕櫚酸酯、維生素E乙酸酯、DL-泛酰醇。其他的附加成分可以為酶。特別優(yōu)選的是超氧化岐化酶，作為BiocellSOD可以從美國Brooks公司商購。在化妝品組合物中也希望含有來自可再生資源的天然植物物質(zhì)。例如，本發(fā)明的組合物可以含有從燕麥中獲得的p-葡聚糖，其可從Nurture公司，Missoula，Montana商購，其商標(biāo)為Microat SF。
本發(fā)明的組合物中也可以包含著色劑、香料、不透明劑、吸收劑、研磨劑。每一種這些物質(zhì)的用量范圍為0.1-3重量％。
下面的實施例將更詳細(xì)說明本發(fā)明的實施方案。
除非另有說明，本文和所附權(quán)利要求中所有的部數(shù)、百分比和比例均是基于組合物的重量計算。
實施例實施例1減少油脂分泌效果的對比配方列于表1中，其制備方法如下分別溶解油溶性和水溶性組分并且以常規(guī)的方式使其二者混合均勻。實施例1是參照配方，沒有加入活性劑成分，如煙酰胺或水楊酸十三烷基酯。實施例2中加入煙酰胺，實施例3中加入水楊酸十三烷基酯，實施例4中加入煙酰胺和水楊酸十三烷基酯。
測定油性分泌物的方法對上面所述的配方(實施例1-4)，用油脂測量儀按下面的方式測試了其在減少油性分泌物方面的功效。
具有油性皮膚的志愿者被招募。用油脂測量儀SM810PC測定臉頰的最初皮脂，并進(jìn)行選擇以便于使被測試者具有近似相同的皮脂曲線。參加者被要求一天兩次在臉頰用0.5克指定的面霜，用一個禮拜。在第八天測試皮脂曲線。參加者洗臉后，兩個小時后用油脂測量儀SM810PC測定臉頰皮膚表面的皮脂分泌物。
油脂測量儀是測量皮膚表面皮脂含量的裝置。將一張塑料膜(纏繞層盒狀)在皮膚上保持30秒。用這種方法，塑料膜的測試區(qū)域(64mm)由于吸收油脂變的透明，這樣就導(dǎo)致了膜的濾光性的變化，因此一旦將該盒嵌入到油脂測量儀中，皮脂的量就會通過濾光度的變化來測量和估計。油脂測量儀SM810PC馬上就能顯示50-300μgm/cm2的皮脂含量，皮脂的減少就會被計算出來。
表1
表1中的數(shù)據(jù)顯示兩小時后，煙酰胺和水楊酸十三烷基酯在減少皮膚油性分泌物方面有顯著的效果。但是，煙酰胺和水楊酸十三烷基酯的結(jié)合使用優(yōu)于單獨使用煙酰胺或水楊酸十三烷基酯。
粉底霜基料效力的比較將煙酰胺和水楊酸十三烷基酯配制在粉底霜基料中，也配制在不含吸收劑的化妝品基質(zhì)中(實施例5)，以及含吸收劑的化妝品基質(zhì)中(實施例6)?；钚詣┰诜鄣姿现械呐浞胶蛯嵤├?中是相同的?；瘖y品基質(zhì)和活性劑的配方列于表2。
表2
皮脂分泌物減少的比較測量皮脂分泌物減少百分?jǐn)?shù)的方法和前面所描述的是一樣的。測量了在實施例4、5、和6中所述面霜樣品在減少皮脂分泌物方面的功效，數(shù)據(jù)列于表3中。
表3
數(shù)據(jù)顯示了活性劑成分在粉底霜基料的效力中遠(yuǎn)優(yōu)于在任何其他的化妝品基質(zhì)中的效力。甚至在加入附加吸收劑來去除皮脂的情況下，粉底霜基料也被證明是優(yōu)秀的。
權(quán)利要求
1.一種減少或抑制油脂的化妝品組合物，其包含(a) 5-25重量％的C12-C20脂肪酸；(b) 0.1-10％的一種或多種表面活性劑，其選自陰離子、非離子、陽離子或兩性表面活性劑；(c) 0.01-10％煙酰胺；(d) 0.01-10％的水楊酸C11-C30烷基或烯基酯。
2.權(quán)利要求1的組合物，其還包含化妝品上可接受的載體，其中化妝品上可接受的載體為選自硅油或合成酯的潤膚物質(zhì)。
3.權(quán)利要求1或2中的組合物，其中表面活性劑選自脂肪酸皂、烷基醚硫酸鹽或磺酸鹽、烷基硫酸鹽或磺酸鹽、烷基苯磺酸鹽、烷基和二烷基磺基丁二酸酯、C8-C20?；u乙基磺酸酯、?；劝彼猁}、C8-C20烷基醚的磷酸鹽或其混合物。
4.權(quán)利要求3的組合物，其中陰離子表面活性劑為脂肪酸皂。
5.前面任一權(quán)利要求中的組合物，其中水楊酸C11-C30烷基或烯基酯為水楊酸十三烷基酯。
6.前面任一權(quán)利要求中的組合物，其進(jìn)一步包含附加的皮膚增亮劑。
7.前面任一權(quán)利要求中的組合物，其進(jìn)一步包含0.1-30％的防曬活性劑。
8.權(quán)利要求1-7任一項中所定義的組合物在控制、減少和/或抑制皮膚油脂產(chǎn)生中的應(yīng)用。
9.控制、減少和/或抑制皮膚油脂產(chǎn)生的化妝方法，其包括在皮膚上應(yīng)用權(quán)利要求1-7任一項的組合物。
全文摘要
公開了一種能降低皮膚油脂分泌物的改進(jìn)的皮膚用組合物，其含有煙酰胺和水楊酸C
文檔編號A61K8/37GK1501793SQ02805334
公開日2004年6月2日 申請日期2002年2月11日 優(yōu)先權(quán)日2001年2月22日
發(fā)明者M·基尼, M 基尼, L·拉瓦德, 叩, P·索納, 镅悄衫 悄, R·蘇里亞納拉亞南 申請人:荷蘭聯(lián)合利華有限公司