專(zhuān)利名稱(chēng)：組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明的背景技術(shù)各種制劑現(xiàn)已用于帶來(lái)想要的可見(jiàn)皮膚效果。在這些想要的效果中有皮膚光亮，尤其是在亞洲，亮澤的皮膚被認(rèn)為是美麗的一個(gè)因素。
為了實(shí)現(xiàn)這個(gè)目標(biāo)，目前已經(jīng)發(fā)明出來(lái)包含各種活性劑的“保留(leave-on)”制劑，例如面霜和洗液。在這些活性劑中有抑制黑色素合成的物質(zhì)，它可以使皮膚亮澤，還有通過(guò)減少紫外線導(dǎo)致的黑色素而防止皮膚進(jìn)一步變黑的物質(zhì)，通常是UV抑制劑(遮光劑)，以及使用幫助保持皮膚年輕的物質(zhì)。
發(fā)明的概要本發(fā)明提供一種含有面霜或洗液基質(zhì)的組合物，面霜或洗液基質(zhì)進(jìn)一步含有能使皮膚亮澤的活性劑或其混合物和可以防止皮膚進(jìn)一步變黑的活性劑或其混合物。每一種活性劑或其混合物在制劑中存在的量符合使皮膚亮澤和防止皮膚變黑的劑量。
制劑中進(jìn)一步包含的組分可以是一定量的幫助保持皮膚年輕的抗氧化劑。
更進(jìn)一步的組分可以是無(wú)機(jī)的遮光劑例如二氧化鈦或氧化鋅。應(yīng)用這些物質(zhì)可以達(dá)到迅速的可看到的開(kāi)始變白的效果。
發(fā)明的詳細(xì)描述使皮膚光亮的組合物的實(shí)例包括對(duì)苯二酚，熊果苷，曲酸和抗壞血酸。這些物質(zhì)有能阻止黑色素合成的物質(zhì)，黑色素是皮膚中含有的使皮膚變黑的化合物。這種化合物的實(shí)例中包括酪氨酸酶抑制劑，例如從曲霉菌，songyi，甘草和熊果中得到的中藥提取物。其他的試劑是煙酰胺，磷酸抗壞血酸酯鈉，從黃芩，虎耳草，葡萄和桑葚中得到的中草藥提取混合物(biowhite)和包含有甘草和曲霉菌酵素的中藥提取混合物的Gatuline復(fù)合物。在這些物質(zhì)中，優(yōu)選使用從Coletica得到的以“biowhite”名稱(chēng)銷(xiāo)售的從黃芩，虎耳草，葡萄和桑葚中提取的中藥提取物，以及煙酰胺和Gatuline復(fù)合物(由曲霉菌酵素和甘草提取物混合成的中草藥提取混合物)和磷酸抗壞血酸酯鈉(SAP)組成的混合物。
第二組是防止皮膚進(jìn)一步變黑的物質(zhì)，通常是針對(duì)由紫外線導(dǎo)致的黑色素的。各種已知的紫外線抑制劑都可以完成這種保護(hù)，并且考慮到可以防護(hù)電磁波譜的范圍明包括UVB和UVA。UV抑制劑包括系列的例如水楊酸鹽，肉桂酸衍生物，對(duì)位氨基安息香酸和特定的單獨(dú)的或組合的弒劑，例如甲氧基肉桂酸辛基酯(OMC)，苯甲酮-3，亞甲基二苯并三唑基四甲基丁基苯酚等。優(yōu)選的遮光劑UV抑制劑是甲氧基肉桂酸辛基酯與苯甲酮-3和甲氧基肉桂酸辛基酯與亞甲基二苯并三唑基四甲基丁基苯酚的混合物。
無(wú)機(jī)的遮光活性物質(zhì)也可以被應(yīng)用，例如二氧化鈦，或氧化鋅。遮光劑(有機(jī)的或無(wú)機(jī)的)在組合物中的用量通常在0.1％到20％，優(yōu)選0.1％到15％，最好是0.1到5或3wt.％。
用于幫助保持年輕皮膚的試劑是通常已知的抗氧化劑例如維生素，尤其是維生素E，A和C，以及它們的前體衍生物，該前體衍生物可通過(guò)皮膚系統(tǒng)轉(zhuǎn)變成活性維生素。
許多種維生素，維生素和前體，或前體可以存在于本發(fā)明的組合物中。前體的例子有維生素A和E的酯，例如具有一到大約二十個(gè)碳原子的酯。有活性的酯的例子是那些具有一到大約二十個(gè)碳原子的酯，例如，維生素的甲酯，丙酯，己酯，癸酯，月桂醇酯，棕櫚酸酯，例如維生素E的甲酯或維生素A的月桂醇酯。在這些實(shí)際的維生素中，優(yōu)選的α生育酚類(lèi)化合物例如維生素E。類(lèi)似的前體也可以被用于維生素C。其他的前體是膽甾醇維生素C酯，磷酸抗壞血酸酯鈉鹽等。視黃基棕櫚酸酯是優(yōu)選的維生素A。維生素E甲酯(維生素E醋酸酯)是優(yōu)選的維生素E。
可應(yīng)用各種保留基質(zhì)例如洗液和面霜，增加水分的和消失的基質(zhì)都可以被應(yīng)用。事實(shí)上，可應(yīng)用任何洗液和面霜。最好是那些和上述的活性劑相協(xié)調(diào)并且可以輕松的涂附和包括好的皮膚感覺(jué)。優(yōu)選的基質(zhì)是那些具有大約10到大約20個(gè)碳原子的長(zhǎng)鏈的烷基羧酸，優(yōu)選大約12到大約18個(gè)碳原子的，更優(yōu)選硬脂酸，還有多元醇，尤其是大約4到大約8個(gè)羥基和大約4到大約8個(gè)碳原子的。特別優(yōu)選的是山梨醇，甘油，丙烯乙二醇和聚乙烯乙二醇，更優(yōu)選是山梨醇。水分通常構(gòu)成面霜基質(zhì)的剩余物。另外，可存在各種潤(rùn)膚劑例如長(zhǎng)鏈的烷基羧酸與長(zhǎng)鏈的烷基醇或短鏈的烷基醇形成的酯，或短鏈鏈的烷基羧酸與長(zhǎng)鏈或短鏈的烷基醇形成的酯。長(zhǎng)鏈定義為大約10到20個(gè)碳原子，短鏈?zhǔn)谴蠹s2到8個(gè)碳原子。棕櫚酸異丙基酯是優(yōu)選的。各種防腐劑，香料，鰲合劑，乳化劑等也可以存在。也可以存在少量的堿例如氫氧化鈉或優(yōu)選的氫氧化鉀，并且它們可以使活性劑和面霜的涂附容易。
出于對(duì)制劑基質(zhì)中出現(xiàn)的組分的量的考慮，有機(jī)酸的量是占組合物的大約5到大約20wt.％，優(yōu)選大約8到大約16wt％。多元醇占組合物的大約0.5到大約30wt.％，優(yōu)選占組合物的大約1到大約15wt.％。組合物中最多的組分是水。通?？梢哉嫉街苿┑拇蠹s60到大約90wt.％，優(yōu)選占制劑的大約70到大約85wt.％。制劑中堿的量可從大約占制劑的0到1wt.％變化，優(yōu)選大約0.1到大約0.8wt.％。在范圍的最高值，例如大約0.7wt.％，無(wú)論是乳化劑是否存在，堿尤其是氫氧化鉀都可以影響制劑的分布性能。
活性成分的量也可以顯著地改變。對(duì)于黑色素合成抑制劑的考慮，可以在組合物中占到大約0.01到大約20wt.％，優(yōu)選大約0.05到大約10wt.％。阻止皮膚進(jìn)一步的變黑的物質(zhì)(有機(jī)或無(wú)機(jī)的遮光劑)占到組合物的大約0.1到大約20wt.％，優(yōu)選大約0.1到大約15wt.％，特別優(yōu)選大約0.1到大約5wt.％。抗氧化劑維生素的量也可以顯著地變化。通常說(shuō)，維生素E和/或它的前體存在的量占大約0.05到大約5wt.％，而維生素A和C和/或它們的前體存在的量降低到例如占到組合物總量的大約0.001到大約0.5wt.％，優(yōu)選大約0.005到大約0.04wt.％。
可存在軟化劑，并且它們?cè)诮M合物中的存在量在大約0.5到大約30wt.％之間變化，更優(yōu)選大約1到大約15wt.％。防腐劑，鰲合劑，乳化劑，香味劑等可以在達(dá)到它們的效果的一般濃度下應(yīng)用。
優(yōu)選的活性組合物是(a)Biowhite與OMC和苯甲酮-3與或者不與至少維生素或維生素前體的結(jié)合物。(b)煙酰胺，Gatuline與亞甲基二苯并三唑基四甲基丁基苯酚和OMC，與或不與至少一種維生素或維生素前體的結(jié)合物，如(c)維生素前體例如SAP、OMC和亞甲基二苯并三唑四甲基丁基苯酚和任意的至少一種另外的維生素或維生素前體的結(jié)合物。
下面是發(fā)明的實(shí)例。
(a)對(duì)羥基苯甲酸丙基酯(b)對(duì)羥基苯甲酸甲基酯(c)磷酸抗壞血酸酯鈉(d)甲氧基肉桂酸辛基酯(e)亞甲基雙-苯并三唑基四甲基丁基苯酚。(Tinosorb M)(f)黃芩，虎耳草，葡萄和桑葚的中草藥提取物(g)歐亞甘草和曲霉菌酵素的中藥提取物本發(fā)明的組合物每天涂抹在皮膚上一至兩次，6到8周的時(shí)間和直到觀察到皮膚出現(xiàn)光亮的效果。
實(shí)施例1，2，3的面霜基質(zhì)的制劑與Fair&Lovely，印度光亮面霜相比，所有的這三種基質(zhì)制劑更容易分布在皮膚上。當(dāng)氫氧化鉀的量在面霜基質(zhì)組合物的量是0.2wt％時(shí)，存在其他乳化劑的面霜基質(zhì)，會(huì)變得更粘和皮膚不光滑。當(dāng)缺乏氫氧化鉀且存在其他的乳化劑的時(shí)候，基質(zhì)的皮膚光滑度和光澤都會(huì)變少。
基于對(duì)皮膚光澤的考慮，從基線到6周記錄的E值(全面的皮膚顏色改變)顯示，在皮膚上應(yīng)用實(shí)施例1和2對(duì)皮膚的光澤帶來(lái)統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的差別。統(tǒng)計(jì)學(xué)上顯著的差別也可從基線數(shù)據(jù)到每天兩次應(yīng)用六周之間的皮膚顏色亮度(L值)觀察。
進(jìn)行的另一項(xiàng)研究中，每天一次應(yīng)用61天使用實(shí)施例1和3時(shí)，可從控制下的dE值(未經(jīng)處理的皮膚碎片)觀察統(tǒng)計(jì)學(xué)上的顯著變化。
當(dāng)通過(guò)真空方法測(cè)定時(shí)，實(shí)施例的制劑的陽(yáng)光保護(hù)系數(shù)(SPF)在4到7之間，相對(duì)于Fair&Lovely只有3.77。
陽(yáng)光保護(hù)系數(shù)用于確定由制劑提供的UV保護(hù)的量。
權(quán)利要求
1.一種含有面霜或洗液基質(zhì)的組合物，所述基質(zhì)進(jìn)一步含有a.使皮膚亮澤的活性劑或其混合物，和b.當(dāng)皮膚暴露在紫外光下時(shí)，阻止皮膚進(jìn)一步變黑的活性劑或其混合物。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中存在足以保持皮膚年輕的抗氧化劑。
3.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中組分(a)抑制黑色素的合成。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中(b)是甲氧基肉桂酸辛基酯和二苯甲酮3或甲氧基肉桂酸辛基酯和亞甲基二苯并三唑基四甲基丁基苯酚。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中(a)是黃芩，虎耳草，葡萄和桑葚中得到的中草藥提取物(Biowhite復(fù)合物)或抗壞血酸磷酸鈉或煙酰胺或曲霉菌酵素和甘草的中藥提取物(Gatuline復(fù)合物)及其混合物。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中(b)是超出UVA，UVB或UVA和UVB的電磁范圍的紫外線抑制劑。
7.根據(jù)權(quán)利要求1的組合物，其中基質(zhì)包含大約8到大約16wt.％的具有大約10到大約20個(gè)碳原子的烷基羧酸和具有大約5到大約8個(gè)羥基和4到8個(gè)碳原子的多元醇。
8.根據(jù)權(quán)利要求7的組合物，其中酸是硬脂酸。
9.根據(jù)權(quán)利要求7的組合物，其中多元醇是山梨醇。
10.根據(jù)權(quán)利要求9的組合物，其中多元醇是山梨醇。
11.一種使皮膚光澤的方法，該方法包括給皮膚施用使皮膚光澤有效量的權(quán)利要求1的組合物。
全文摘要
一種含有面霜和洗液基質(zhì)的組合物，所述基質(zhì)進(jìn)一步含有a.使皮膚亮澤的活性劑或其混合物，和b.當(dāng)皮膚暴露在紫外光下，能阻止皮膚進(jìn)一步變黑的活性劑或其混合物。
文檔編號(hào)A61K36/87GK1602183SQ02805647
公開(kāi)日2005年3月30日 申請(qǐng)日期2002年2月26日 優(yōu)先權(quán)日2001年2月28日
發(fā)明者C·S·馬哈沙德, S·S·阿格拉瓦 申請(qǐng)人:高露潔-棕欖公司