專利名稱：包含固體水溶性皮膚活性劑和甘油的無水止汗劑和除臭劑組合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明涉及無水止汗劑和除臭劑組合物，該組合物包含止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)、除止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)之外的固體水溶性皮膚活性劑和甘油。本組合物提供改良的低殘余性和皮膚感覺。
背景技術：
眾所周知，許多不同的止汗劑和除臭劑產(chǎn)品用于控制腋窩出汗和惡臭。這些產(chǎn)品以各種形態(tài)使用，例如固體棒、軟膏或霜膏、滾涂液和氣溶膠或非氣溶膠噴劑。然而，所有這些不同的產(chǎn)品在以下方面類似，即它們通常有著基本的配制，其中包含止汗劑活性物質(zhì)(例如鋁鹽和/或鋯鹽)、懸浮劑或增稠劑和合適的液相載體。
止汗劑和除臭劑產(chǎn)品典型地只包含一種皮膚活性成分，該成分是止汗劑和除臭劑活性物質(zhì)。在止汗劑和除臭劑領域中公開的文獻有限，這些文獻涉及向這些產(chǎn)品中加入其它皮膚活性劑，以給腋下區(qū)域皮膚提供比只加入止汗劑和除臭劑更多的有益效果。這些有限的公開文獻近來已涉及向止汗劑和除臭劑產(chǎn)品中加入各種維生素，以給腋下區(qū)域皮膚提供與維生素局部應用相關的有益效果。這些公開內(nèi)容包括水溶性維生素的局部應用，例如抗壞血酸和許多水溶性維生素B物質(zhì)。
將皮膚活性劑配制到止汗劑和除臭劑產(chǎn)品中提出了許多挑戰(zhàn)，特別是當這類產(chǎn)品包含水溶性皮膚活性劑時。這些水溶性物質(zhì)可以以溶解的活性組分的形式配制到含水止汗劑和除臭劑制劑中，但是含水制劑的止汗效果與同類產(chǎn)品相比較差，而且在應用后會留下不受顧客歡迎的濕殘余物。為了避免通常與止汗劑和除臭劑制劑相關的這類問題，這些相同產(chǎn)品被配制成無水產(chǎn)品形式，該產(chǎn)品包含具有分散的固體顆粒形式的水溶性皮膚活性劑。這些無水止汗劑和除臭劑產(chǎn)品能提供更好的止汗功效和化妝應用。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，包含固體水溶性皮膚活性物質(zhì)的無水止汗劑和除臭劑產(chǎn)品通常只從無水基質(zhì)向腋下皮膚遞送少量的水溶性固體。現(xiàn)還發(fā)現(xiàn)，將液相載體配制到無水產(chǎn)品基質(zhì)中以使該基質(zhì)優(yōu)選不含或基本上不含C log P值大于約7.0的有機液體時，水溶性固體的遞送量會增加。據(jù)信選擇特定的無水液體載體會改進水溶性固體在皮膚上的汗液或其它水分中的溶解作用，這樣水溶性物質(zhì)就能與皮膚更有效地接觸，也就提高了水溶性物質(zhì)在腋下皮膚上的應用功效。
然而也還發(fā)現(xiàn)，上述除了包含止汗劑和除臭劑活性物質(zhì)之外和在其基礎上還包含這類水溶性固體的制劑在應用后會留下可見度較高的殘余物。據(jù)信這些殘余物來自制劑中的水溶性固體，該固體具有相對較高的折射率。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，通過在制劑中應用低濃度的甘油能大量減少這種可見度相對較高的殘余物。也還發(fā)現(xiàn)，甘油在加工過程中有助于活性物質(zhì)的分散，這就使得加工過程較少地依賴于冗長的機械分散步驟?，F(xiàn)還發(fā)現(xiàn)，甘油不但能減少可見殘余物，還能給該特定的制劑在應用于腋窩的過程中和應用后提供干燥、柔滑的感覺。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及無水止汗劑和除臭劑組合物，該組合物包括按重量計約0.1％至約30％的止汗劑或除臭劑活性組分；除止汗劑或除臭劑活性組分之外的約0.1％至約20％的固體水溶性皮膚活性劑；約0.1％至約40％的懸浮劑；約0.1％至約2.0％的甘油；和除甘油之外的約10％至約99％的無水液體載體。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，除包含止汗劑和除臭劑活性組分之外還包含水溶性固體的無水止汗劑和除臭劑組合物在應用于皮膚時會留下可見度較高的殘余物。據(jù)信這種殘余物來自制劑中具有相對較高折射率的水溶性固體，特別是煙酰銨和其它維生素B固體?，F(xiàn)還發(fā)現(xiàn)，通過在制劑中應用低濃度的甘油能大量減少這種可見度相對較高的殘余物?，F(xiàn)還發(fā)現(xiàn)，甘油不但能減少可見殘余物，還能給這種特定的制劑在應用于腋窩的過程中和應用后提供干燥、柔滑的感覺。
發(fā)明詳述本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物包括作為基本組分的止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)、除止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)之外的水溶性顆粒、懸浮劑、低濃度的甘油和除甘油之外的無水液體。本發(fā)明的各種基本組分將在下文中詳細地描述。
本文所用術語“無水的”是指本發(fā)明的止汗劑和除臭劑組合物，以及基本組分或其中任選的組分基本上不含附加水或自由水。從制劑的角度來看，就是指本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物，除制劑前典型地與任何固體顆粒相關的結(jié)合水外，包含優(yōu)選為少于約5％、更優(yōu)選為少于約3％、甚至更優(yōu)選為少于約1％、最優(yōu)選為按重量計零百分比的自由水或附加水。
除非另有說明，本發(fā)明參考的所有熔點值都是根據(jù)眾所周知的差示掃描量熱法技術(DSC)測定的。使用DSC技術測定各種物質(zhì)熔點值的實施例描述在美國專利5,306,514(Letton等人)中，該描述引入本文以供參考。
除非另有說明，本文所用術語“環(huán)境條件”是指周圍條件為一(1)個大氣壓，相對濕度為約50％，溫度為約25℃。除非另有說明，本文所述的所有值、量和量度均是在環(huán)境條件下獲得的。
本文所用術語“揮發(fā)性的”是指在25℃下具有可測量蒸汽壓力的物質(zhì)。這些蒸汽壓力典型地為約0.01mmHg至約6mmHg，更典型地為約0.02mmHg至約1.5mmHg，并且其在一(1)個大氣壓(ATM)下的平均沸點小于約250℃，更典型地小于約235℃。相反地，術語“非揮發(fā)性的”是指本文中所定義的非“揮發(fā)性的”的物質(zhì)。
本文所用術語“皮膚溫度”是指腋窩皮膚溫度，其通常等于或稍微低于典型的體溫37℃。
本文所用術語“水溶性的”是指在37℃下能溶于去離子水的物質(zhì)，包括本文描述的水溶性皮膚活性劑，其在不同的環(huán)境條件下形成的水溶液包含至少0.1％、更優(yōu)選為按重量計至少約0.5％的溶解物質(zhì)。
本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物可包括、由下列物質(zhì)組成或基本上由下列物質(zhì)組成本發(fā)明描述的基本成分和限制物；還有任何已知的或用在止汗劑和除臭劑組合物中有效的附加或任選成分、組分或限制物。
除非另有說明，所有百分數(shù)、份數(shù)和比率都是按組合物的總重量計算的。除非另外指明，與所列成分有關的所有這些重量均基于具體成分的量，因此不包含市售物質(zhì)中可能包括的溶劑、載體、副產(chǎn)物、填充劑或其它微量組分。
止汗劑活性物質(zhì)本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物包括適合應用于人的皮膚的止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)。所選擇的無水制劑中的止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)的濃度必須足以提供所需的汗液濕度或氣味控制效果。
本發(fā)明的無水止汗劑實施方案包括按組合物的重量計濃度優(yōu)選為約0.1％至約30％、更優(yōu)選為約5％至約30％的止汗劑活性物質(zhì)。這些重量百分數(shù)是在無水金屬鹽的基礎上計算得到的，所述金屬鹽不包括水或任何絡合劑，例如甘氨酸、甘氨酸鹽，或其它絡合劑。止汗劑活性組分可以是已經(jīng)溶解的物質(zhì)或固體物質(zhì)、優(yōu)選為分散的固體顆粒。配制在組合物中的止汗劑活性組分優(yōu)選為分散的固體顆粒，其優(yōu)選的平均粒徑或直徑小于約100μm、優(yōu)選為約1μm至約40μm。
用于本發(fā)明的無水止汗劑實施方案中的止汗劑活性物質(zhì)包括任何具有止汗劑活性的化合物、組合物或其它物質(zhì)。優(yōu)選的止汗劑活性物質(zhì)包括金屬鹽收斂劑，特別是鋁、鋯和鋅的無機鹽和有機鹽，也可以是它們的混合物。尤其優(yōu)選的是含鋁和/或含鋯的鹽或物質(zhì)，例如鹵化鋁、水合氯化鋁、堿式鹵化鋁、氧鋯基鹵氧化物、氧鋯基羥基鹵化物，及其混合物。
用于本發(fā)明的無水止汗劑實施方案中的優(yōu)選鋁鹽包括符合下式的物質(zhì)Al2(OH)aClb·xH2O其中，a為約2至約5；a與b之和為約6；x為約1至約6；并且其中a、b和x可以不是整數(shù)。尤其優(yōu)選的羥基氯氧化鋁指“5/6堿性羥基氯氧化物”，其中a＝5，和“2/3堿性羥基氯氧化物”，其中a＝4。制備鋁鹽的方法有公布于1975年6月3日的Gilman的美國專利3,887,692；公布于1975年9月9日的Jones等人的美國專利3,904,741；公布于1982年11月16日的Gosling等人的美國專利4,359,456；和公布于1980年12月10日的Fitzgerald等人的英國專利說明2,048,229，所有這些專利均引入本文以供參考。鋁鹽混合物在Shin等人的英國專利說明1,347,950中有描述，該專利公布于1974年2月27日，此描述也引入本文以供參考。
用于本發(fā)明的無水止汗劑實施方案中優(yōu)選的鋯鹽包括符合下式的物質(zhì)ZrO(OH)2-aCla·xH2O
其中，a為約1.5至1.87；x為約1至7；并且a和x可以不是整數(shù)。這些鋯鹽描述在公布于1975年8月4日的Schmitz的比利時專利825,146中，此描述引入本文以供參考。特別優(yōu)選的鋯鹽是那些還含有鋁和甘氨酸的絡合物，通常稱為ZAG絡合物。這些ZAG絡合物包含堿式氯氧化鋁和堿式氧鋯基氯化物，其符合上文描述的化學式。這些ZAG絡合物描述于1974年2月12日發(fā)布的Luedders等人的美國專利3,679,068；描述于1985年3月20日公布的Callaghan等人的大不列顛專利申請2,144,992；和描述于1978年10月17日發(fā)布的Shelton的美國專利4,120,948，所有這些專利均引入本文以供參考。
用在本發(fā)明組合物中優(yōu)選的止汗劑活性物質(zhì)包括水合氯化鋁、水合二氯化鋁、水合倍半氯化鋁、堿式氯化(chlorohydrex)鋁的丙二醇絡合物、堿式二氯化鋁的丙二醇絡合物、堿式倍半氯化鋁的丙二醇絡合物、堿式氯化鋁的聚乙二醇絡合物、堿式二氯化鋁的聚乙二醇絡合物、堿式倍半氯化鋁的聚乙二醇絡合物、水合三氯化鋁鋯、水合四氯化鋁鋯、水合五氯化鋁鋯、水合八氯化鋁鋯、堿式三氯化鋁鋯的甘氨酸絡合物、堿式四氯化鋁鋯的甘氨酸絡合物、堿式五氯化鋁鋯的甘氨酸絡合物、堿式八氯化鋁鋯的甘氨酸絡合物、氯化鋁、硫酸鋁緩沖劑，及其組合物。
抗微生物除臭劑活性物質(zhì)本發(fā)明的止汗劑和除臭劑組合物也可以用除止汗劑活性物質(zhì)之外的或替換它的抗微生物除臭劑活性物質(zhì)來配制。這些止汗劑或除臭劑組合物中的除臭劑活性物質(zhì)的濃度按組合物的重量計為約0.1％至約30％、優(yōu)選為約0.1％至約10％、甚至更優(yōu)選為約0.1％至約3％。除臭劑活性物質(zhì)包括任何已知的或安全有效的適合局部應用于人的皮膚的抗微生物除臭劑活性物質(zhì)，該活性物質(zhì)能有效阻止、抑制或消除由于出汗而引起的惡臭。
應用于本發(fā)明止汗劑和除臭劑組合物中優(yōu)選的抗微生物除臭劑活性物質(zhì)的非限制性實施例包括鯨蠟基三甲基溴化銨、鯨蠟基吡啶鎓氯化物、芐索氯銨、二異丁基苯氧基乙氧基乙基二甲基芐基氯化銨、N-月桂基肌氨酸鈉、N-棕櫚基肌氨酸鈉、月桂酰肌氨酸、N-肉豆蔻酰甘氨酸、N-月桂基肌氨酸鉀、三甲基氯化銨、堿式氯化鋁鈉乳酸鹽、三乙基檸檬酸鹽、三鯨蠟基甲基氯化銨、2，4，4′-三氯代-2′-羥基二苯基醚(三氯生)、3，4，4′-三氯碳酰苯胺(三氯二苯脲)、二氨基烷基酰胺(例如L-賴氨酸鯨蠟基酰胺)；檸檬酸、水楊酸和吡羅克酸(piroctose)的重金屬鹽，特別是鋅鹽，及其混合酸；吡硫鎓的重金屬鹽，特別是吡硫鎓鋅、苯酚硫酸鋅、法呢醇；及其混合物。優(yōu)選為三氯生、三氯二苯脲，及其組合物。
適用于本發(fā)明的其它除臭劑活性物質(zhì)描述在美國專利6,013,248(Luebbe等人)中，這些描述引入本文以供參考。
皮膚活性劑本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物包括除本發(fā)明描述的止汗劑和除臭劑活性物質(zhì)之外的水溶性皮膚活性劑。皮膚活性劑可以是任何已知用于個人護理品或其它適于皮膚局部應用以提供所需皮膚護理有益效果的水溶性固體。
皮膚活性劑的濃度基本上取決于以下因素，例如，所選皮膚活性劑的特定類型、這種皮膚活性劑在皮膚上或皮膚里的所需效果，以及皮膚活性劑與無水止汗劑組合物中其它所選成分之間的相容性。盡管在適當?shù)臈l件下本發(fā)明可以包括較高或較低濃度的這種皮膚活性劑，然而，這些濃度的范圍按組合物的重量計通常為約0.01％至約30％、更典型地為約0.5％至約20％。
用于本發(fā)明無水組合物中的固體水溶性皮膚活性劑必須在環(huán)境條件下以固體顆粒的形式存在于組合物中，并且其必須是本發(fā)明所定義的水溶性物質(zhì)。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，當固體皮膚活性劑的平均粒徑與組合物中的所有止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)的平均粒徑基本上相當時，本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物具有更光滑、更適合顧客要求的應用化妝效果。在本文中，術語“基本上相當”是指兩種固體顆粒的平均粒徑之差不大于40μm，其中固體止汗劑或除臭劑的平均粒徑為約1μm至約40μm。固體皮膚護理活性物質(zhì)的平均粒徑優(yōu)選為約1μm至約40μm。固體顆粒和它們的附聚物的平均粒徑能被測量，或者用各種化學領域中眾所周知的偏振光顯微鏡方法測定。
用于本發(fā)明無水組合物中的固體水溶性皮膚活性劑的非限制性實施例包括結(jié)晶和非結(jié)晶固體，例如水溶性維生素、藥劑和其它適于局部應用于腋窩以得到所需皮膚活性有益效果或效力的皮膚活性劑。這些皮膚活性有益效果或效力包括如急性或慢性的皮膚健康有益效果、傷口治療、皮膚抗皺、使皮膚光滑、脫毛有益效果、毛發(fā)生長調(diào)節(jié)或抑制、抗氧化和/或防曬，或這些益處的組合。
用于本發(fā)明無水止汗劑和除臭劑組合物的優(yōu)選的固體水溶性皮膚活性劑包括天然或合成的水溶性維生素，所述維生素至少部分不溶解，并且在無水組合物中是固體顆粒形式，這類維生素包括維生素B(硫胺素、核黃素、煙酸、泛酸、生物素、氰鈷胺、吡哆辛、葉酸和肌醇)；維生素C(抗壞血酸)；其天然或合成衍生物；及其組合物。這些用于組合物中的優(yōu)選的水溶性維生素的濃度按組合物的重量計為大于0.1％至約20％、更優(yōu)選為約0.1％至約10％、甚至更優(yōu)選為約1％至約5％。
用于本發(fā)明無水組合物中的高度優(yōu)選的水溶性維生素包括維生素B3的化合物及其衍生物。在本文中，術語“維生素B3的化合物”指符合下式的物質(zhì) 其中R是-CONH2(即煙酰銨)、-COOH(即煙酸)或-CH2OH(即煙醇)；其衍生物；和任意前述化合物的鹽。維生素B3的衍生物包括煙酸酯，所述煙酸酯包括非血管舒張性煙酸酯、煙基氨基酸、煙基醇的羧酸酯、N-氧化煙酸和N-氧化煙酰銨。
用于無水止汗劑和除臭劑組合物中的合適的煙酸酯包括C1-C22、優(yōu)選C1-C16、更優(yōu)選C1-C6醇類的煙酸酯。煙酸酯優(yōu)選不使皮膚發(fā)紅，因為在所選的煙酸酯濃度下將無水止汗劑組合物應用于腋下皮膚后，通常不產(chǎn)生明顯的沖洗發(fā)紅反應。適合用于本發(fā)明的非發(fā)紅性煙酸酯包括生育酚煙酸酯和肌醇六煙酸酯、優(yōu)選生育酚煙酸酯。
其它適用于無水止汗劑和除臭劑組合物的維生素B3衍生物包括由一個或多個酰胺基取代氫而形成的煙酰胺衍生物，其非限制性實施例包括煙基氨基酸類，由活化的煙酸化合物(例如煙酸疊氮化物或煙基氯化物)與氨基酸反應衍生的煙基氨基酸，和有機羧酸(例如C1-C18酸)的煙基醇酯。這類衍生物的具體實施例包括煙酰甘氨酸和煙基異羥肟酸。
用于本發(fā)明的煙基醇酯實施例包括羧酸、水楊酸、乙酸、乙醇酸、棕櫚酸及其類似物的煙基醇酯?？捎糜诒景l(fā)明的維生素B3化合物的其它非限制性實施例是2-氯煙酰胺、6-氨基煙酰胺、6-甲基煙酰胺、n-甲基煙酰胺、n，n-二乙基煙酰胺、n-(羥甲基)-煙酰胺、喹啉酸酰亞胺、煙?；桨?、n-芐基煙酰胺、n-乙基煙酰胺、煙胺比林、煙堿醛、異煙酸、甲基異煙酸、硫代煙酰胺、尼亞酰胺、1-(3-吡啶基甲基)脲、2-巰基煙酸、煙酸環(huán)己醇酯和尼普拉嗪。
用于本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物的優(yōu)選的維生素B3化合物為煙酰胺、生育酚煙酸酯、及其組合物、更優(yōu)選煙酰胺。
在本發(fā)明中其它適合用作固體皮膚活性劑的水溶性維生素包括維生素B3鹽，其包括有機或無機鹽，例如具有無機陰離子類的無機鹽(例如氯化物、溴化物、碘化物和碳酸鹽、優(yōu)選氯化物)，和有機羧酸鹽(包括一-、二-和三-C1-C18羧酸鹽，例如乙酸鹽、水楊酸鹽、羥乙酸鹽、乳酸鹽、蘋果酸鹽和檸檬酸鹽、優(yōu)選一羧酸鹽例如乙酸鹽)。這些和其它維生素B3鹽化合物可由本領域的熟練技術人員迅速配制，如W.Wenner在“L-抗壞血酸和D-異抗壞血酸與煙酸及其酰胺化合物的反應”中所描述的(有機化學，第14卷，第22-26頁(1949))，此描述引入本文以供參考。Wenner描述了煙酰胺的抗壞血酸鹽的合成。
在優(yōu)選的實施例中，維生素B3化合物的氮環(huán)基本上是化學自由的(例如，未被束縛和/或未被阻礙)，或遞送至皮膚后基本上變成化學自由的(“化學自由”在下文中也可以稱為“未絡合的”)。更優(yōu)選地，維生素B3化合物基本上是未絡合的。因此，如果組合物包含鹽形式或其它絡合形式的維生素B3化合物時，則在組合物遞送至皮膚后，這類配合物優(yōu)選基本上可逆、更優(yōu)選根本上可逆。例如，這些絡合物在PH值為約5.0至約6.0時基本上是可逆的。這種可逆性可由本領域的普通技術人員很容易地判定。
在無水止汗劑和除臭劑組合物中作為皮膚活性劑的維生素B3化合物優(yōu)選基本上不含有鹽形式的維生素B3化合物。在本文中，術語“基本上不含有”是指以維生素B3鹽形式的化合物按重量計小于50％、優(yōu)選小于10％、最優(yōu)選為零百分比。
其它適合用于本發(fā)明的水溶性皮膚活性劑包括在組合物中為固體顆粒形式的d-泛酸鹽。這些鹽包括d-泛酸的任何鹽或d-泛酸衍生物的任何鹽，只要這種d-泛酸鹽是本發(fā)明所定義的水溶性物質(zhì)，并且在組合物中呈固體顆粒狀態(tài)。這些固體d-泛酸鹽的濃度按組合物的重量計優(yōu)選為約0.01％至約10％、更優(yōu)選為約0.05％至約5％、甚至更優(yōu)選為0.1％至約1.0％。這些d-泛酸鹽的平均粒徑優(yōu)選為約3μm至約100μm、更優(yōu)選為約5μm至約40μm，并且以純右旋的形式得到和使用，或以部分右型-左型外消旋混合物的形式使用，盡管據(jù)信大部分或全部皮膚撫慰和治療效果來自右旋物質(zhì)而不是活性較低的左旋物質(zhì)。優(yōu)選的泛酸鹽包括鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鎂鹽、鋰鹽及其組合物。最優(yōu)選泛酸鈣。
還有其它適合用于本發(fā)明的固體水溶性皮膚活性劑包括其它水溶性維生素，例如維生素B1(例如硫胺素)、B2(例如核黃素)、B5(例如泛酸)、B6(例如吡哆辛)、B12(例如氰鈷胺)、C(抗壞血酸)及其天然的或合成的衍生物。適合的其它固體水溶性皮膚活性劑還包括任何已知的或適合給腋下皮膚提供有益效果的皮膚活性劑或藥物。
懸浮劑本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物包括固體懸浮劑或增稠劑，以給組合物提供所需的粘度、流變學性質(zhì)、紋理特性和/或產(chǎn)品硬度，或另外幫助分散的固體或液體懸浮于組合物中。
本發(fā)明所用術語“懸浮劑”是指任何已知的或其它能有效地給本組合物提供懸浮化、膠凝化、粘性化、固體化和/或增稠性質(zhì)的物質(zhì)，或能給最終產(chǎn)品形式提供結(jié)構(gòu)的物質(zhì)。這些懸浮劑包括膠凝劑、聚合的或非聚合的或無機的增稠劑或粘化劑。典型地，這類物質(zhì)在環(huán)境條件下是固體，它們包括有機固體、聚硅氧烷固體、晶狀或其它形式的膠凝劑、無機顆粒(例如粘土或二氧化硅)，或其組合物。特別重要的是這些物質(zhì)在等于或低于人的體溫時為固體，并且也具有大于約7.0的相對較高的C log P值。
選擇用于止汗劑和除臭劑組合物中的懸浮劑的濃度和類型取決于產(chǎn)品所需的硬度、流變學性質(zhì)、制劑類型(例如止汗制劑或除臭制劑)和/或其它相關產(chǎn)品特性。對于適用于本發(fā)明的大多數(shù)懸浮劑，懸浮劑的總濃度按組合物的重量計為約0.1％至約40％、更典型地為約0.1％至約35％。懸浮劑在液體實施方案(例如氣溶膠、滾涂液等)中的濃度趨于較低，而在半固體(例如軟膏或霜膏)或固體棒實施方案中則較高。
合適的懸浮劑的非限制性實施例包括氫化的蓖麻油(例如蓖麻蠟MP80、蓖麻蠟等)、脂肪醇(例如硬脂醇)、固體石蠟、甘油三酯和其它類似的固體懸浮酯或其它微晶蠟、聚硅氧烷和改性的聚硅氧烷蠟。適于本發(fā)明的任選懸浮劑的非限制性實施例描述在美國專利5,976,514(Guskey等人)、美國專利5,891,424(Bretzler等人)中，這些描述引入本文以供參考。
其它合適的懸浮劑包括按組合物的重量計濃度為約0.1％至約10％的聚硅氧烷彈性體。在本發(fā)明中適合用作懸浮劑的聚硅氧烷彈性體的非限制性實施例描述在美國專利5,654,362(Schulz，Jr.等人)；美國專利6,060,546(Powell等人)和美國專利5,919,437(Lee等人)中，這些描述引入本文以供參考。
用于本發(fā)明除臭劑實施方案中適合的懸浮劑的非限制性實施例包括脂肪酸鹽(例如硬脂酸鈉)和其它描述在美國專利6,013,248(Luebbe等人)中的類似物質(zhì)，這些描述引入本文以供參考。
甘油本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物包括甘油，其濃度按組合物的重量計為約0.1％至約2％、優(yōu)選為約0.3％至約1.4％、甚至更優(yōu)選為約0.5％至約1.3％。在本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物中，當甘油的濃度按組合物的重量計超過2％時，則甘油就不會與止汗劑和除臭劑活性組分相容；當其濃度按組合物的重量計小于約0.1％時，則不能提供所需的殘余物掩蔽和良好皮膚感覺的有益效果。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，當甘油用于本發(fā)明的無水組合物中時，有助于減少可見的殘余物，其中這些無水組合物除了包含所述的止汗劑和除臭劑活性物質(zhì)之外，還包含水溶性固體，特別是當所述水溶性固體包括具有較高折射率的煙酰銨或其它維生素B固體時?，F(xiàn)還發(fā)現(xiàn)，在加工過程中甘油能有助于分散組合物固體，這樣就使得組合物更少地依賴較長時間的機械分散步驟。
無水液體載體本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物除前文所述的甘油之外還包括無水液體載體。無水液體載體優(yōu)選基本上不含有如下所述的所有非揮發(fā)性有機液體，其C log P值大于7.0、更優(yōu)選大于6.5、甚至更優(yōu)選大于5.5。無水液體載體可包括任何揮發(fā)性或非揮發(fā)性聚硅氧烷或非聚硅氧烷的液相載體，該液相載體已知用于個人護理組合物或適合應用于皮膚。
在本文中，所用術語“基本上不含”是指止汗劑和除臭劑組合物中優(yōu)選含有按重量計少于5％、更優(yōu)選少于2％、甚至更優(yōu)選少于1％、最優(yōu)選為零百分比的高C log P值的非揮發(fā)性有機液體。在本文中，術語“有機液體”是指包含如下所描述物質(zhì)的非聚硅氧烷，所述物質(zhì)在環(huán)境條件下在等于或低于人的皮膚溫度時為液體，或當其配制到本發(fā)明的無水成品組合物中后，在等于或低于人的皮膚溫度時為液體形式。
現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，當無水止汗劑和除臭劑組合物含有本發(fā)明所描述的相對高C log P值的非揮發(fā)性有機液體時，組合物中的水溶性皮膚活性固體物質(zhì)的功效會受到抑制。當水溶性皮膚活性固體物質(zhì)為了使應用后有效而必須溶解于皮膚上的汗液或其它液體中時，這種抑制作用就特別重要?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，當制劑不含有大量這些高C log P值的液體時，水溶性皮膚活性劑的皮膚活性功效會顯著增強，或其所需濃度會大大降低。據(jù)信，這些高C log P值的有機液體會在許多或所有皮膚活性固體物質(zhì)周圍形成不透水的或抑制水的屏障，這樣就會抑制活性物質(zhì)溶解和分散到皮膚上的汗液或其它潮濕物質(zhì)中的比率或程度，并且當這些功效取決于這種溶解比率或程度和以溶解的形式與皮膚的接觸效果時，就會抑制這種功效。
被施以上述優(yōu)選的負向限制作用的高C log P值液體僅指在等于或低于人的皮膚溫度下(37℃)時為液體的非揮發(fā)性有機物，并且其具有本文所描述的相對較高的C log P值。
被施以優(yōu)選負向限制作用的高C log P值的非揮發(fā)性有機液體的非限制性實例包括礦物油、PPG-14丁醚、肉豆蔻酸異丙酯、硬脂酸丁酯、鯨蠟基辛酸酯、肉豆蔻酸丁酯、C12-15烷基苯甲酸酯(例如商品名Finsolv)、辛基十二烷醇、異硬脂酸異硬脂醇酯、苯甲酸辛基十二烷醇酯、乳酸異硬脂醇酯、棕櫚酸異硬脂醇酯和硬脂酸異丁酯。本發(fā)明的組合物優(yōu)選基本上不含任何本發(fā)明所述的具有較高C log P值的非揮發(fā)性有機液體，所述有機液體可以是酯、烴、羥基取代烴，及其組合。
盡管本發(fā)明的止汗劑和除臭計組合物優(yōu)選不含有這些高C logP值的非揮發(fā)性有機液體，但是應當理解，當這些物質(zhì)在下列情況下用于組合物中時則不會顯著減小或抑制功效，只要這些物質(zhì)在等于或低于人的皮膚溫度(37℃)時為固體，或者這些物質(zhì)從物理上或化學上與組合物中止汗劑活性組分分開，例如膠囊化、乳化等?，F(xiàn)已發(fā)現(xiàn)，這些固體或其它隔離開的物質(zhì)不具有與本發(fā)明描述的高C log P值非揮發(fā)性有機液體相同的對水溶性皮膚活性固體物質(zhì)的功效抑制的負作用。
在化學領域中眾所周知，C log P值的作用是代表物質(zhì)在辛醇和水中分配的相對親和力的計算值，所以一種易溶于辛醇的物質(zhì)比不易溶于辛醇的物質(zhì)具有更好的親油性和更高的C log P值。為了定義本發(fā)明的止汗劑和除臭劑組合物，C log P值用如下文獻中描述的方法得到或計算，所述文獻是“有機化學品的物理特性手冊”，由Philip H.Howard和William M.Meylan編輯，CRCPress，Lewis Publishers，1997，該文獻引入本文以供參考。
C log P值也可以用Pamona Med Chem/Daylight“C LOG P”程序計算得到，4.42版本，由位于加州的Claremon地區(qū)的Biobyte公司提供。其它適合測定C log P值的方法包括Hansch和Leo描述(cf.，A.Leo，綜合藥用化學(Comprehensive MedicinalChemistry)，第4卷，C.Hansch，P.G.Sammens，J.B.Taylor和C.A.Ramsden，Eds.，295頁，Pergamon出版社出版，1990)的碎片法，該描述引入本文以供參考。還有其它合適的方法是由下列文獻描述和提供的，Daylight Information Systems，Mission Viejo，加利福尼亞州，Daylight V4.61，AlgorithmV3.05，DatabaseV16。涉及C log P值的常識和方法學描述在如下文獻中，Chemical Reviews，93(4)，1993，1281至1306頁，該描述引入本文以供參考。本發(fā)明所用的C log P值包括由計算和測量得到的數(shù)值。
涉及高C log P值非揮發(fā)性有機液體的負向限制物優(yōu)選包括如下物質(zhì)，其在環(huán)境條件下為固體，但是它在等于或低于人的皮膚溫度(37℃)時至少部分熔化而呈液態(tài)，或者它在止汗劑組合物局部應用于皮膚時呈液態(tài)。在本文中，一種物質(zhì)在等于或低于人的皮膚溫度時是否為液體是由用差示掃描量熱法(DSC)對止汗劑成品組合物的這種物質(zhì)的評估來決定的。例如，位于NorwalkConnecticut，761 Main Street的Perkin Elmer Corporation制造的Perkin Elmer Model DSC-7，可以用來測量所需物質(zhì)的熔化特征。這可以通過將所需測試的成品在揮發(fā)性樣品盤中制備20mg樣品來進行測量。加熱曲線是在5℃/分鐘的加熱速率下形成的，其通過測量熔點低于37℃的局部區(qū)域來進行分析，對于本發(fā)明定義的術語“有機液體”來說，那些在37℃以下表現(xiàn)出至少10％的DSC曲線的物質(zhì)就是“液體”。
無水液體載體優(yōu)選包括揮發(fā)性聚硅氧烷液體，所述聚硅氧烷液體可以包括具有本發(fā)明定義的所需揮發(fā)性的環(huán)狀、直鏈和/或支鏈的聚硅氧烷。本發(fā)明止汗劑和除臭劑組合物中的揮發(fā)性聚硅氧烷的濃度優(yōu)選范圍按組合物的重量計為約5％至約80％、優(yōu)選為約20％至約60％、更優(yōu)選為約30％至約60％。
揮發(fā)性聚硅氧烷優(yōu)選為具有約3至約7、更優(yōu)選為約5至約6個硅原子的環(huán)狀聚硅氧烷。最優(yōu)選的是符合下式的物質(zhì) 其中，n為約3至約7、更優(yōu)選為約5至約6、最優(yōu)選為5。這些揮發(fā)性聚硅氧烷的粘度通常小于約10厘沲。用于本發(fā)明的適合的揮發(fā)性聚硅氧烷包括但不限于下述物質(zhì)，環(huán)二甲基硅氧烷D5(由通用電氣聚硅氧烷公司提供)；Dow Corning 344，和Dow Corning345(可由道-康寧公司商購獲得)；和GE 7207，GE 7158和聚硅氧烷液體SF-1202和SF-1173(由通用電氣公司提供)。
合適的揮發(fā)性聚硅氧烷的非限制性實施例描述在Todd等人發(fā)表的論文“化妝品用揮發(fā)性聚硅氧烷液體”中，Cosmetics andToiletries，9127-32(1976)，這些描述引入本文以供參考。
無水液體載體可以包括非揮發(fā)性聚硅氧烷液體，其優(yōu)選的濃度按組合物的重量計為約1％至約35％、更優(yōu)選為5％至約30％。非揮發(fā)性聚硅氧烷優(yōu)選在等于或低于人的皮膚溫度時為液體，或者在無水止汗劑組合物局部應用期間或應用稍后一段時間內(nèi)為液體。優(yōu)選的非揮發(fā)性液體聚硅氧烷為符合下列兩個化學式中任意一個的物質(zhì) 或 其中n足夠大以提供在環(huán)境條件下最大至約100,000厘沲的粘度、優(yōu)選為小于約500厘沲、更優(yōu)選為10厘沲至約200厘沲、甚至更優(yōu)選為10厘沲至約50厘沲。
合適的非揮發(fā)性直鏈聚硅氧烷的具體非限制性實施例包括DowCorning 200，六甲基二硅醚，Dow Corning 225，Dow Corning1732，Dow Corning 5732，Dow Corning 5750(由道-康寧公司提供)；和SF-96，SF-1066以及SF18(350)硅氧烷液體(由通用電氣聚硅氧烷公司提供)。
其它許多已知用于個人護理品的液相載體可以單獨用于或與本發(fā)明詳細描述的液相載體一起用于止汗劑組合物中。
任選成分本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物還可包括任選組分，該任選組分已知用于止汗劑和除臭劑或其它個人護理品，或適合局部應用于人的皮膚，條件是這些任選成分與組合物中所用的成分相容，或不太影響產(chǎn)品的性能。
任選成分的非限制性實施例包括染料或著色劑、乳化劑、香料、分散劑、推進劑、懸浮劑活化劑、香料、防腐劑、表面活性劑、加工助劑(例如粘度調(diào)節(jié)劑)和洗滌助劑等等。此類任選物質(zhì)的實施例描述在美國專利4,049,792(Elsnau)；美國專利5,019,375(Tanner等人)；和美國專利5,429,816(Hofrichter等人)中，這些描述引入本文以供參考。
配制方法本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物可以通過任何已知或其它有效的適于制備所需止汗劑或除臭劑產(chǎn)品形式的技術來配制。
例如，本發(fā)明止汗劑的固體和半固體實施方案可以通過將揮發(fā)性和非揮發(fā)性聚硅氧烷液相載體(或任何其它所需無水液體載體)在環(huán)境條件下混合來配制，或者在足以使混合物成為流體或液體的條件下配制，然后向混合物中加入懸浮劑，再將所得混合物充分加熱使得所加入的懸浮劑液化(例如在大約85℃下使許多蠟狀固體液化)以形成單相液體。然后在所得的混合物冷卻到大約78℃之前，將止汗劑活性組分和其它水溶性固體(例如煙酰銨、泛酸鈣、活性藥劑等)以及甘油典型地加入并分散到整個加熱的單相液體中，在此溫度下將香料和類似的其它物質(zhì)(如果需要)混合到組合物中，將該組合物冷卻到恰好高于懸浮劑凝固點的溫度(例如，典型地為約60℃)，并將其倒入分配包裝內(nèi)，在環(huán)境條件下凝固。
本發(fā)明的止汗劑液體實施方案可以通過如下步驟來配制將含有合適的懸浮劑的無水液體載體和懸浮劑活化劑混合，將組合物增稠至所需的粘度，然后在攪拌的條件下加入止汗劑活性物質(zhì)和其它水溶性固體以及甘油。將所得混合物在合適的勻化器中進行剪切以達到所需濃縮液粘度。對于氣溶膠液體實施方案，將所得液體和合適的推進劑一起裝入氣溶膠容器中，加入的推進劑比率應適于所選擇的推進劑系統(tǒng)。
在止汗劑領域中已知并描述了其它合適的配制止汗劑組合物的方法，其均可用來配制本發(fā)明的止汗劑組合物。固體止汗劑實施方案的方法包括描述在美國專利4,822,603(Farris等人)和4,985,238(Tanner等人)中的方法。氣溶膠止汗劑實施方案的方法包括描述在美國專利6,136,303(Ruebusch等人)；美國專利4,904,463(Johnson等人)和美國專利4,840,786(Johnson等人)中的方法。軟膏或霜膏實施方案的方法描述在美國專利5,902,571(Putman等人)和美國專利5,902,570(Bretzler等人)中。所有上述專利出版物中的方法描述均引入本文以供參考。
合適的配制本發(fā)明的除臭劑實施方案的方法描述在美國專利6,013,248(Luebbe等人)和美國專利5,902,572(Luebbe等人)中，這些描述引入本文以供參考。
優(yōu)選的配制方法本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物的配制優(yōu)選使組合物經(jīng)過研磨步驟，以減少或消除相對較大的固體附聚物，所述附聚物在固體皮膚護理活性物質(zhì)與固體顆粒形式的止汗劑和除臭劑活性物質(zhì)混合時形成。
現(xiàn)還發(fā)現(xiàn)，固體皮膚活性劑，特別是當它包含水溶性維生素(例如煙酰胺)時，易于與任意的固體止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)，特別是止汗劑活性物質(zhì)，發(fā)生附聚，從而在組合物中形成不希望的大的附聚固體。也還發(fā)現(xiàn)，在將制劑倒入包裝內(nèi)冷卻之前，通過研磨中間制劑可以減少和消除附聚物，這樣進一步改良無水止汗劑和除臭劑組合物的化妝品應用效果。
更具體地講，本發(fā)明優(yōu)選的配制方法包括以下步驟(a)通過混合以下組分配制中間組合物(i)按重量計約0.1％至約30％的止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)；(ii)除止汗劑或除臭劑活性組分之外的按重量計約0.01％至約20％的固體水溶性皮膚活性劑；(iii)按重量計約0.1％至約40％的懸浮劑；
(iv)除甘油之外的按重量計約10％至約99％的無水液體載體；和(b)將中間組合物加熱至高于懸浮劑熔點的溫度，以形成包含固體止汗劑活性物質(zhì)和固體水溶性皮膚活性劑及其固體附聚物的液態(tài)中間組合物；(c)將按重量計約0.1％至約2％的甘油加入到加熱的中間物中，將該含有甘油的中間物研磨充分長時間，以將在該中間物內(nèi)的固體附聚物的平均粒徑減小至小于50μm；然后(d)將研磨過的液體中間組合物倒入分配包裝內(nèi)，并使包裝的組合物冷卻至室溫，形成無水止汗劑和除臭劑組合物。
上述配制方法的優(yōu)選實施方案包括本發(fā)明描述的組合物的優(yōu)選配制實施方案，在所述制劑實施方案中，煙酰銨作為皮膚活性劑與含鋁和/或含鋯止汗劑活性物質(zhì)一起使用。
在根據(jù)本發(fā)明的研磨步驟中，施加的剪切力足以破碎減少所有顆粒的附聚物，并把顆粒分散到整個組合物中。此類研磨或高剪切混合過程的非限制性實施例包括膠體研磨和高壓均化。經(jīng)過研磨的固體附聚物的粒徑可以通過偏振光顯微鏡方法測量或測定，這種方法在各種化學領域中是眾所周知的。
殘余等級本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑的固體棒實施方案優(yōu)選提供低殘余性能，所述性能特征在于其殘余等級小于約50、優(yōu)選小于約40、更優(yōu)選小于約35。在本文中，殘余等級是止汗劑棒組合物局部應用后可能留在皮膚上的可見殘余物的間接度量。
用來描繪本發(fā)明優(yōu)選的實施方案特征的殘余等級由本文描述的Naugahyde方法來確定。依照這種方法，將一片商用的、黑色的、消光修飾過的和有細木紋的乙烯基材料(Boltaflex乙烯基貼面材料，Prefixx的保護性端面，Mfr.GenCorp的聚合物產(chǎn)品)切成10cm×15cm的矩形條，并將其放置在水平平板上。當乙烯條被輕輕拉伸以使表面平滑時，將其四個角用小的回形針固定。將在環(huán)境條件下放置的止汗劑棒(試驗前至少放置24小時)在容器頂部整平，將其放置在天平上，將天平調(diào)至0.00克精度，以便測量應用到乙烯基材料上的產(chǎn)品質(zhì)量。將包含在常規(guī)止汗劑棒包裝(5.2cm×2.7cm橢圓形包裝)內(nèi)并部分地伸出包裝外0.5cm的棒狀組合物垂直安放在已定位的乙烯基材料上，并將容器固定在能移動的機械臂上，這樣使固定產(chǎn)品的修整過的扁平表面伸出包裝外，并與水平安放的乙烯基材料平行。將止汗劑棒垂直向乙烯基樣品緩慢移動，直至修整過的扁平表面停在安放好的乙烯基材料的遠端左邊區(qū)域上。將一個砝碼放在產(chǎn)品樣品上以使得整個修整過的扁平表面在實驗過程中與放置的乙烯基材料均勻接觸。選擇所用的砝碼以給產(chǎn)品樣品的整理好的表面提供45.3g/cm2的壓強，例如，選擇500g的砝碼應用到5.2cm×2.7cm的橢圓的整理好的表面區(qū)域上。然后用手將負重的樣品反復來回通過整個長度方向的乙烯基材料，速度是每秒鐘通過一次(從左到右或從右到左的移動為通過一次)直至0.20g±0.02G的產(chǎn)品均勻地應用于整個15.24CM×5.08CM的黑色乙烯基區(qū)域(每平方厘米黑色乙烯基表面上有0.0026g產(chǎn)品)。然后將產(chǎn)品樣品從機械臂上取下來并稱重。將乙烯基材料松開從平板上小心地取下來并干燥6個小時。
然后用經(jīng)過校準的Minolta CR-300型色度儀(由MinoltaCorp.提供，Ramsey，新澤西州，美國)來測量每個被應用的乙烯基材料表面的L值(在L、a、b顏色標度上)。對于每個被應用的乙烯基材料表面，在表面上任意選擇十二個不重疊的區(qū)域用色度儀測量其L值，測量時將儀器可清晰觀察的塑料端口去掉而使得儀器端口直接放置在乙烯基材料上，這樣就能將儀器的端口放置在被應用的乙烯基表面上而不接觸這個表面。測量十二次取其平均L值，該值對應于本文描述的殘余等級。
使用方法本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物以有效劑量局部應用于腋窩或其它皮膚區(qū)域，以處理或減少出汗?jié)穸群蛺撼?。應用于所需處理皮膚區(qū)域的組合物量優(yōu)選為約0.1g至約20g、更優(yōu)選為約0.1g至約10g、甚至更優(yōu)選為約0.1g至約1g。為達到有效的止汗和惡臭控制效果，組合物優(yōu)選為每天應用一至兩次、更優(yōu)選為每天一次。
本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物可以配制成各種產(chǎn)品形式，然后用本文描述的方法應用于腋窩或其它皮膚區(qū)域，這些產(chǎn)品形式包括固體(例如棒)、半固體(例如洗劑、霜膏和軟膏)、和液體(例如氣溶膠、非氣溶膠噴劑、滾涂液和多孔圓頂液體)。
實施例下列表1至表5中所描述的非限制性實施例說明了本發(fā)明的無水止汗劑和除臭劑組合物的具體實施例，包括產(chǎn)品的配制和使用方法。按照本文描述的使用方法將每一種示例組合物局部應用于腋窩區(qū)域的皮膚上，并且為皮膚提供在每種組合物中的水溶性皮膚活性劑的改良的應用或遞送。除非另外指明，所有的示例量均為基于止汗劑棒組合物總重量的重量百分數(shù)。
實施例1至3止汗劑軟膏/霜膏、蠟狀棒和低殘余棒表1至3中的實施例均通過如下方法配制。首先，將膠凝劑(充分氫化的HEAR和C18-C36酸甘油三酯)溶于聚硅氧烷液體、環(huán)戊硅氧烷和聚二甲基硅氧烷中，并將膠凝劑和硅氧烷材料一起加熱至85℃，加熱的同時在IKA攪拌平板上進行攪拌。然后在攪拌的情況下慢慢將固體止汗劑活性物質(zhì)加入加熱的混合物中，加入完畢后，立即將所得混合物再加熱至85℃。在這個溫度下將固體皮膚護理活性物質(zhì)(例如，煙酰胺和泛酸鈣)與生育酚乙酸酯一起加入混合物中。然后立即加入甘油，并將混合物于4速的條件下在帶有S25N-25F附件的IKA牌T 25 Ultra-Turrax分散器中進行研磨。將產(chǎn)品研磨足夠長時間以減少和破碎任何固體皮膚護理活性物質(zhì)或固體止汗劑活性物質(zhì)的附聚物。在充分研磨后進行測量，從金屬刮刀上的熱混合物中取出少量研磨產(chǎn)品樣品，將其在偏振顯微鏡下進行檢驗。將產(chǎn)品進行研磨直至沒有明顯可見的大于10微米的皮膚護理活性物質(zhì)或止汗劑活性物質(zhì)的附聚物。研磨完成后，立即將產(chǎn)品冷卻，并在大約60℃溫度下倒入止汗劑容器中，冷卻至室溫以形成所需的產(chǎn)品形式。
表1止汗劑軟膏/霜膏
表2止汗劑蠟狀棒(固體)
表3止汗劑低殘余棒(固體)
實施例4止汗劑液體表4中的實施例是通過在環(huán)境條件下將各種組分混合在一起分別配制的。將各種所得混合物在-帶有S 25 N-25F附件的IKA牌T 25 Ultra-Turrax分散器(設定為4速)上進行研磨。將混合物研磨足夠長時間以減少和破碎任何固體皮膚護理活性物質(zhì)或止汗劑活性物質(zhì)的附聚物。將混合物進行充分研磨直至用少量樣品在偏振顯微鏡下檢測時無大于10微米的可見附聚物。研磨后，立即將液體止汗劑產(chǎn)品倒入滾涂液止汗劑容器或其它合適的液體止汗劑分配器中。
表4止汗劑液體
實施例5除臭劑表5中的實施例是通過將除臭劑和皮膚活性固體物質(zhì)(例如泛酸鈣、煙酰銨等)在氣溶膠容器中混合在一起來分別配制的。將聚硅氧烷樹膠、氨基官能化的聚硅氧烷、環(huán)二甲基硅氧烷和香料進行預混并加入上述容器中。然后在加壓的情況下加入推進劑并將容器密封。這些制劑可以通過止汗劑領域中眾所周知的方法配制，一個非限制性實施例描述在美國專利4,806,338(Luebbe等人)中，此描述引入本文以供參考。
表5除臭劑
1.高純度的1-烷基甘油醚的合成代表物；制造商S.ASchulke&Mayr，比利時N.V.
2.聚硅氧烷樹膠預混物(15％的聚硅氧烷-15×106厘泊和85％的環(huán)二甲基硅酮)；通用電氣公司3.二氨基官能化的聚硅氧烷，分子量76,000；SWS聚硅氧烷公司4.總的環(huán)二甲基硅氧烷，包括包含在第二條描述的聚硅氧烷預混物中的環(huán)二甲基硅氧烷。
5.由87％的異丁烷和13％的丙烷組成的混合物(以推進劑的總重量計)
權(quán)利要求
1.無水止汗劑和除臭劑的組合物，該組合物包括(a)按重量計0.1％至30％的止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)；(b)除止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)之外的按重量計0.01％至20％的固體水溶性皮膚活性劑；(c)按重量計0.1％至40％的懸浮劑；(d)按重量計0.1％至2.0％的甘油；和(e)除甘油之外的按重量計10％至99％的無水液體載體。
2.如權(quán)利要求1所述的無水組合物，其中所述固體水溶性皮膚活性劑包括固體水溶性維生素。
3.如權(quán)利要求2所述的無水組合物，其中所述固體水溶性維生素包括泛酸鈣。
4.如前述任一項權(quán)利要求所述的無水組合物，其中所述組合物包括按重量計0.5％至1.3％的甘油。
5.如前述任一項權(quán)利要求所述的無水組合物，其中所述組合物包含按重量計少于2％的C log P值大于7.0的任何非揮發(fā)性有機液體。
6.如前述任一項權(quán)利要求所述的無水組合物，其中所述止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)按組合物的重量計為5％至30％，且所述止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)選自含鋁活性物質(zhì)、含鋯活性物質(zhì)，及其組合。
7.如前述任一項權(quán)利要求所述的無水組合物，其中所述止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)為固體顆粒形式，并且所述無水載體包括按組合物的重量計5％至70％濃度的揮發(fā)性聚硅氧烷，和按組合物的重量計1％至35％的非揮發(fā)性聚硅氧烷液體。
8.如前述任一項權(quán)利要求所述的無水組合物，其中所述懸浮劑包括按組合物的重量計為0.1％至10％的聚硅氧烷彈性體。
9.減少腋下出汗?jié)穸群蜌馕兜姆椒ǎ龇椒òㄔ诿總€腋窩中應用0.1克至20克如前述任一項權(quán)利要求所述的無水止汗劑或除臭劑組合物。
10.配制無水止汗劑或除臭劑組合物的方法，所述方法包括以下步驟(a)通過混合以下組分配制中間組合物(i)按重量計0.1％至30％的止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)；(ii)除止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)之外的按重量計0.01％至20％的固體水溶性皮膚活性劑；(iii)按重量計0.1％至40％的懸浮劑；(iv)除甘油之外的按重量計10％至99％的無水液體載體；和(b)將中間組合物加熱至高于懸浮劑熔點的溫度，以形成包含固體止汗劑活性物質(zhì)和固體水溶性皮膚活性劑及其固體附聚物的液態(tài)中間組合物；(c)向加熱的中間組合物中加入按重量計0.1％至2％的甘油，將含有甘油的中間組合物研磨充分長時間，以將固體附聚物的平均粒徑減小至小于50μm；然后(d)將研磨過的液體中間組合物倒入分配包裝內(nèi)，并使包裝的組合物冷卻至室溫，以形成無水止汗劑和除臭劑組合物。
全文摘要
本發(fā)明公開了無水止汗劑和除臭劑組合物，該組合物包括按重量計約0.1％至約30％的止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)；除止汗劑或除臭劑活性物質(zhì)之外的約0.1％至約20％的水溶性皮膚活性固體(例如固體水溶性維生素或其它營養(yǎng)物質(zhì))；約0.1％至約40％的懸浮劑；約0.1％至約2.0％的甘油；和除甘油之外的約10％至約99％的無水液體載體。盡管該無水組合物包含除止汗劑和除臭劑活性物質(zhì)之外和在其基礎上的水溶性皮膚活性固體形式的較高殘余量的固體，但是該組合物在皮膚應用區(qū)域內(nèi)留下較少的可見殘余物。該組合物在應用過程中或應用后還提供干燥、柔滑的感覺。
文檔編號A61K8/02GK1494412SQ02805910
公開日2004年5月5日 申請日期2002年2月28日 優(yōu)先權(quán)日2001年3月5日
發(fā)明者T·A·斯卡沃內(nèi), T A 斯卡沃內(nèi), B·S·施拉格黑克, 施拉格黑克, K·L·卡西埃, 卡西埃 申請人:寶潔公司