專利名稱：酸性外用組合物以及含該組合物的化妝料、生發(fā)劑、外用劑用對皮膚等的浸透促進劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是關(guān)于具有能促進美容效果、生發(fā)效果的醫(yī)藥品或化妝料等之外用劑對皮膚等的浸透效果的酸性外用組合物，及含有該組合物的化妝料、生發(fā)劑、外用劑用對皮膚等的浸透促進劑。
背景技術(shù)：
酸性多糖具有對血液凝固阻礙作用或細胞增殖因子的活性控制作用、病毒的細胞附著阻礙作用、抗炎癥作用、免疫賦活作用、抗癌作用、止血作用等多彩多姿的生理活性為業(yè)界所周知，而作為醫(yī)藥品或化妝料的有效成分發(fā)揮種種效果是被期待的。但是，其應(yīng)用于外用劑尚少見，且其效果并不十分令人滿意。以化妝料為例，例如有特開2000-169322號公報提案以硫酸多糖為有效成分的毛孔收縮劑、及含有該毛孔收縮劑的毛孔顯眼抑制用化妝料，其效果尚難令人滿意。
以生發(fā)劑為例，例如有日本專利第2583812號揭示的由酸性多糖體得到的氫型酸性多糖體為有效成分的養(yǎng)發(fā)劑，但其效果不十分顯箸，同時，為了在制造時使用陽離子型離子交換樹脂將酸性多糖體的金屬陽離子變換為氫離子，制造量受限制，且需費相當多的時間與費用。
鑒于該現(xiàn)狀，本發(fā)明的目的在于提供一種制造容易，且具有暫新的或比公知的更強的美容、生發(fā)、或醫(yī)療效果的酸性多糖外用組合物。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明人研究發(fā)現(xiàn)以酸性多糖和水為必須成分的酸性外用組合物具有(1)能使毛發(fā)光滑柔軟、肌理平整、皮膚張力提高、展平皺紋、肌膚美白、賦與肌膚透明感及滑潤感、黑斑淡化及使毛孔不顯眼等美容效果，(2)抑制脫發(fā)、促進毛發(fā)成長的生發(fā)效果，(3)具有能促進醫(yī)藥品或化妝料等外用劑浸透于皮膚的促進效果，從而完成本發(fā)明。另外，在本發(fā)明中所稱皮膚等是指包含皮膚、粘膜、毛發(fā)、指甲等來自表皮細胞的組織。
本發(fā)明的酸性外用組合物所使用的酸性多糖，最好使用選自由分子內(nèi)含有硫酸基的硫酸多糖、及分子內(nèi)含有羧基的酸性多糖(以下稱為羧基多糖)構(gòu)成的群中的一種以上。另外，酸性多糖為考慮溶解性的問題等，通常使用鈉、鉀等的堿金屬或鈣等的堿土類金屬的鹽，但在本發(fā)明中除非特別指定，酸性多糖也包含這些鹽。
硫酸多糖可使用選自由天然的硫酸多糖、中性多糖或天然的硫酸多糖經(jīng)硫酸化試劑等硫酸化的半合成硫酸多糖所構(gòu)成的群中的一種以上，但并不特別局限于這些。具體而言，可舉列角叉菜膠、硫酸角質(zhì)素、硫酸軟骨素、聚葡萄糖硫酸、硫酸皮膚素、巖藻依聚醣、海蘿聚糖、肝素、紫菜聚糖等，并選用其中一種以上。當然，也可使用由上述硫酸多糖的鈉鹽、鉀鹽等的堿金屬鹽以及鈣鹽等的堿土金屬鹽所構(gòu)成的群中的一種以上。在這些中因為角叉菜膠具有蛋白質(zhì)反應(yīng)性、與皮膚等組織的親和性高，因此特別優(yōu)選。
羧基多糖可使用選自由天然的羧基多糖、中性多糖或天然多糖使用羧基化試劑等加以羧基化的半合成羧基多糖所構(gòu)成的群中的一種以上，但也不局限于這些，具體而言，可例舉藻酸、刺梧酮樹膠、羧甲基纖維素、羧乙基纖維素、羧甲基乙基纖維素、羧甲基聚葡萄糖、羧甲基淀粉、香葉草膠、透明質(zhì)酸、膠質(zhì)等，可選用其中一種以上。當然，也可使用選自上述羧基多糖的鈉鹽、鉀鹽等的堿金屬鹽以及鈣鹽等的堿土金屬鹽所構(gòu)成的群中的一種以上。在這些中，由于藻酸、透明質(zhì)酸或膠質(zhì)兼具保濕性而優(yōu)選使用，尤以藻酸尚具優(yōu)異的使用性而特別優(yōu)選。
本發(fā)明的酸性外用組合物的酸性多糖的配合量，相對于組合物全部而言，優(yōu)選0.001～5重量％，更優(yōu)選0.01～3重量％。配合量如低于0.001重量％時，無法期待預(yù)期的美容效果、生毛效果，或外用劑對皮膚等的浸透促進效果；但如果超過5重量％時，也無法獲得所期待以上的效果。已知酸性多糖呈現(xiàn)血凝固阻礙作用或細胞增殖因子的活性抑制作用、病毒的細胞附著阻礙作用、抗炎癥作用、免疫賦活作用、抗癌作用、止血作用等，皆是在與體液大致相同的pH7的附近具有活性。將酸性多糖作為酸性外用組合物適用于皮膚等時，能帶來(1)使毛發(fā)光滑柔軟、調(diào)節(jié)肌理、提高皮膚的張力、展平皺紋、美白肌膚、賦與肌膚透明感及濕潤感、使黑斑淡化、使毛孔不顯眼等美容效果，(2)抑制脫毛、促進毛發(fā)成長的生發(fā)效果，(3)促進外用醫(yī)藥品或化妝料等之外用劑對皮膚等的浸透效果，并未被人所知。另外，如將本發(fā)明的酸性外用組合物以內(nèi)服或注射等的非外用的方法投與時，由于通過體液的緩沖作用等以酸性多糖為目的的臟器或組織等在酸性條件下無法產(chǎn)生作用，因此無法獲得本發(fā)明的效果。
由于酸性多糖本身并不容易溶解，通常是以鹽的形式來使用，作為水溶液時大致呈現(xiàn)中性至弱堿性。為使本發(fā)明的酸性外用組合物呈酸性，可使用酸或酸性電解水使其變成酸性液。例如，若使用酸時，為使酸性多糖不受酸的分解，可通過酸性多糖與酸、水混合溶解而容易制造。水可使用天然水、自來水或離子交換水、濾膜過濾水、蒸餾水等的精制水等，雖無特別限制，但是如使用通過磁、高頻、遠紅外線等的電磁波照射，或超音波照射，施加電壓、電解，使水高速旋轉(zhuǎn)等，將水的分子集團的群集成微小的水時，不僅能促進酸性多糖的溶解，而且也能促進所調(diào)制的酸性外用組合物對皮膚等的浸透、吸收效果，故優(yōu)選。
酸可選自由無機酸及有機酸所構(gòu)成的群中的一種以上，且并無特別的限制。以無機酸而言，可舉例如硫酸、鹽酸、硝酸、氨基磺酸、磷酸、磷酸二氫鉀、磷酸二氫鈉、焦亞硫酸鈉、焦亞硫酸鉀、亞硫酸鈉、亞硫酸鉀、酸性六偏磷酸鈉、酸性六偏磷酸鉀、酸性焦磷酸鈉、酸性焦磷酸鉀等，可以使用這些中的一種以上。
有機酸可舉例如蟻酸、醋酸、丙酸、丁酸、正戊酸等的直鏈脂肪酸，草酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、己二酸、庚二酸、反丁烯二酸、順丁烯二酸、苯二酸、異苯二酸、鄰苯二甲酸等的二羧酸，谷氨酸、天冬氨酸等的酸性氨基酸，乙二醇酸、蘋果酸、酒石酸、檸檬酸、乳酸、羥基丙烯酸、α-羥丁酸、甘油酸、丙醇二酸、柳酸、五倍子酸、顛茄酸、抗壞血酸、葡萄糖酸等的含氧酸等，可以使用這些中的一種以上。
酸性電解水，可采用由公知方法制造的酸性電解水。例如使用分批式電解水制造裝置時，可使用陽極側(cè)所生成的具有豐富氫離子的酸性水。制造酸性電解水時所用原料水雖可視用途而適當使用精制水、自來水等，但為提高電解效率，最好使用氯化鈉等的電解質(zhì)添加于水以進行電解。酸性電解水的水分子集團的群集由于變小，酸性多糖的溶解變得容易，因此所調(diào)制的酸性外用組合物比使用酸與通常的水調(diào)制時皮膚等的浸透力增強，美容效果、生發(fā)效果或作為外用醫(yī)藥品或化妝料等之外用劑時對皮膚等的浸透促進效果更強。還有，酸性電解水具有優(yōu)異的殺菌及殺病毒的作用，在調(diào)制酸性外用組合物時能同時進行殺菌，不僅相當方便，也不必配合可能引起皮膚粘膜的障礙的防腐劑或殺菌劑。為調(diào)節(jié)pH等，必要時也可與酸性電解水同時使用酸或堿，所用的酸或堿并無特別限制。
本發(fā)明的酸性外用組合物的pH只要在該組合物不會引起皮膚的障礙的范圍內(nèi)的酸性即可，優(yōu)選pH2.0～6.0，更優(yōu)選pH2.5～5.0。若pH2.0以下時，因酸性過強有引起皮膚障礙的危險，若pH6.0以上時，則無法獲得本發(fā)明的效果。本發(fā)明的酸性外用組合物的酸度如要控制在pH2.0～6.0的范圍內(nèi)時，可以使用氫氧化鈉等的堿調(diào)節(jié)為任意的酸度。
本發(fā)明的酸性外用組合物除了前述的必須成分之外，在無損本發(fā)明的效果的范圍內(nèi)添加一般外用劑常用的原料，例如酒精類、保濕劑、表面活性劑、增粘劑、防腐劑、油分、香料、色素、紫外線吸收。擴散劑、生理活性物質(zhì)等。另外，在本發(fā)明中所謂的生理活性物質(zhì)等是指作為醫(yī)藥用于疾病的治療或預(yù)防的物質(zhì)，同時，也包含具有美白及黑斑的改善、色素沉淀的改善，展平皺紋等的美容效果的物質(zhì)。
本發(fā)明的酸性外用組合物雖可將其直接涂敷于皮膚等上使用，但是也可制成化妝水、乳液、凝膠、乳霜、軟膏、噴霧劑、貼劑等各種外用劑劑型，并無特別限定。該組合物本身對皮膚等的浸透性相當強，如將該組合物配合于其它之外用劑時，可增強該配合之外用劑對皮膚等的浸透性，因此，對于原先有粘乎感之外用劑，在涂敷于皮膚等后，短時間內(nèi)即有清爽感而無粘乎感，可賦與舒適的使用感。還有，涂敷之后不會粘著于衣服等而無污染衣服等的擔心之外，作為外用醫(yī)藥品等使用時還可將有效成分等不致浪費地投與。因此，將本發(fā)明的酸性外用組合物配合于外用醫(yī)藥品、化妝料等之外用劑以作為對皮膚等的浸透促進劑使用時，即使將外用劑的投與量、投與次數(shù)或投與時間酌量減少，仍可獲得與原外用劑所具有的同等效果。
本發(fā)明的酸性外用組合物還可通過添加其它原料而適用于生發(fā)劑或化妝料。欲制造本發(fā)明的生發(fā)劑時，只要將本發(fā)明的酸性外用組合物與作為通常生發(fā)劑配方的有效成分配合使用即可，其配合量以相對于生發(fā)劑全部而言，優(yōu)選使用酸性多糖0.001～5重量％，最優(yōu)選0.01～3重量％。至于酸度優(yōu)選以pH2.0～6.0，更優(yōu)選pH2.5～5.0。如有必要調(diào)節(jié)pH時，可配合任意的酸或堿將pH調(diào)節(jié)至目標值。本發(fā)明的生發(fā)劑在無損本發(fā)明效果的范圍內(nèi)可以配合使用其它生發(fā)物質(zhì)或其它生理活性物質(zhì)等。本發(fā)明的生發(fā)劑可以按照與通常的生發(fā)劑的相同方法來使用，將該生發(fā)劑均勻普遍地一日一回以上涂敷于頭皮全部即可。
欲制造本發(fā)明的化妝料時，只要將本發(fā)明的酸性外用組合物配合于通常的化妝料配方中即可，其配合量以相對于化妝料全部而言，優(yōu)選使用酸性多糖0.001～5重量％，最優(yōu)選0.01～3重量％。至于本發(fā)明的化妝料的酸度，優(yōu)選pH2.0～6.0，最優(yōu)選pH2.5～5.0為更佳。如有必要調(diào)節(jié)pH時，可配合任意的酸或堿將pH調(diào)節(jié)至目標值。本發(fā)明的化妝料可與一般的化妝料的相同方法來使用，將適量施用于所需要的部位即可。欲得到使毛發(fā)光滑有彈性、平整肌理、提高皮膚張力、美白肌膚、增加肌膚的透明感或賦與肌膚潤濕感的效果，使用一次也可以，但是如果每日使用則效果更佳。如欲獲得展平皺紋、淡化黑斑、改善色素沉淀、或使毛孔不顯眼的效果時，則一日使用一次以上，且優(yōu)選使用四日以上。
本發(fā)明的酸性外用組合物，可作為外用醫(yī)藥品或化妝料等之外用劑的對皮膚等的浸透促進劑，添加配合于一般外用劑來使用，其配合量以相對于外用劑全部而言，優(yōu)選使用酸性多糖0.001～5重量％，最優(yōu)選0.01～3重量％。至于配合該組合物之外用劑的酸度優(yōu)選pH2.0～6.0，最優(yōu)選pH2.5～5.0。如有必要調(diào)節(jié)pH時，可配合任意的酸或堿將pH調(diào)節(jié)至目標值。配合本發(fā)明的對皮膚等的浸透促進劑之外用劑，可與一般之外用劑同樣來使用，因能促進皮膚等的浸透效果，故其投與量、投與次數(shù)、投與時間既使減少，也可獲得與原來之外用劑同樣的效果。還有，對于生理活性物質(zhì)等之外用劑而言，只要是該生理活性物質(zhì)等不因為酸性而引致變化、變質(zhì)、活性喪失或活性顯著降低等不利的問題，可減少其配合量。還有，如對于向來因經(jīng)皮吸收率太低而無法作為外用劑利用的，且不會因酸性引起變化、變質(zhì)、活性喪失或活性顯著降低的生理活性物質(zhì)等而言，配合本發(fā)明的組合物而作為外用劑時，則可增加其經(jīng)皮吸收率。
發(fā)明的最佳實施方式以下就本發(fā)明舉實施例加以具體說明，但本發(fā)明并不局限于這些 將角叉菜膠1.6重量份使用乙醇2重量份加以分散后，一邊緩緩添加以200重量份的蒸餾水，一邊使其溶解，獲得到pH為7.07的稍微粘稠的鹿角菜水溶液。將pH0.77的稀硫酸加入該水溶液中以調(diào)節(jié)其酸度至pH4.03，得到酸性外用組合物。
將聚葡萄糖硫酸鈉1.0重量份，使用蒸餾水50重量份加以溶解，再加入甘油單硬脂酸脂1.0重量份、乙醇15.0重量份、丁二醇4.0重量份、異丙基棕櫚酸脂3.0重量份、含水羊毛脂0.5重量份、甲基對羥基苯甲酸酯(methylparaben)0.1重量份、甘油15.0重量份使的溶解后，另加入pH0.77的稀硫酸以調(diào)節(jié)酸度為pH4.9，隨后加入蒸餾水使全部份量達到100重量份，制得pH4.92的酸性外用組合物。
將角叉菜膠0.06重量份使用乙醇0.5重量份加以分散后，一邊緩緩添加以25重量份的蒸餾水，一邊加以溶解，獲得到pH為6.87的稍微粘稠的鹿角菜水溶液。將0.1N鹽酸加入該水溶液中以調(diào)節(jié)其酸度成為pH4.10，再添加蒸餾水使全部份量成為30重量份而得到pH4.17的酸性外用組合物。
將角叉菜膠0.24重量份使用乙醇0.5重量份加以分散后，一邊緩緩添加以25重量份的蒸餾水，一邊加以溶解，獲得到pH為6.76的稍微粘稠的鹿角菜水溶液。將0.1N硝酸加入該水溶液中以調(diào)節(jié)其酸度成為pH3.53，再添加蒸餾水使全部份量成為30重量份而得到pH3.54的酸性外用組合物。
將角叉菜膠0.24重量份使用30重量份的蒸餾水加以溶解后，再將甲基對羥基苯甲酸酯0.03重量份溶解于該溶液中而獲得到pH6.50的稍微粘稠的水溶液。然后將磷酸二氫鈉的二水和物1.5重量份加入該水溶液中使其溶解而得到pH4.45的酸性外用組合物。
將角叉菜膠0.24重量份使用經(jīng)振波頻率2450MHz的微波爐高頻照射10分鐘以使水的分子集團的聚集變小的水30重量份加以溶解后，再將甲基對羥基苯甲酸酯0.03重量份溶解于該溶液中而獲得到pH7.11的稍微粘稠的水溶液。然后在該水溶液中加入磷酸二氫鈉1.5重量份使其溶解而得到pH4.52的酸性外用組合物。
將角叉菜膠0.24重量份使用蒸餾水30重量份加以溶解后，再溶解檸檬酸0.03重量份、甲基對羥基苯甲酸酯0.03重量份而得到pH2.93的略微粘稠的酸性外用組合物。
(生發(fā)劑)取實施例一的酸性外用組合物6.25重量份與蒸餾水50.75重量份、甘油3重量份、乙醇40重量份混合，制得含有酸性多糖體0.05％的pH4.98的液狀酸性外用組合物100重量份。
(水性凝膠)將羧乙烯聚合物4.2重量份及甲基對羥基苯甲酸酯0.2重量份使用蒸餾水200重量份加以膨潤及、溶解，靜置一夜后，得到pH2.47的粘性溶液。將實施例三的酸性外用組合物7.5重量份加入該粘性溶液30重量份中，再加入2％氫氧化鈉水溶液3重量份，而得到pH4.25的凝膠狀酸性外用組合物。
(化妝水)將甲基對羥基苯甲酸酯0.1重量份加入蒸餾水100重量份中使其溶解后，再加入實施例五的酸性外用組合物18重量份，而得到pH4.46的液狀酸性外用組合物。
(美容液)將實施例六的酸性外用組合物5.0重量份，藻酸鈉0.95重量份，甲基對羥基苯甲酸酯0.095重量份、檸檬酸0.014重量份、蒼柏提取物0.01重量份、紫蘇提取物0.01重量份、甘菊提取物0.01重量份、雪下花提取物0.01重量份、迷迭香提取物0.01重量份加入精制水中使其全部達100重量份，溶解后，得到pH5.0的略帶粘稠的酸性外用組合物。
(外用抗炎癥劑)在ibuprofen-piconol cream(商品名稱貝西康、鳥居藥品工業(yè)社制造)2.8重量份中加入實施例四的酸性外用組合物0.2重量份混合后，得到pH5.45的乳霜狀酸性外用組合物3.0重量份。
(乳液)在市售的乳液(商品名稱Kanebo Exercise Body Up乳液，鐘紡公司制造)19重量份中加入實施例-的酸性外用組合物1重量份混合后，得到pH5.85的乳液狀酸性外用組合物。
(美容面膜)用秤量出角叉菜膠25mg，倒入50ml的取樣瓶中后，緩緩加入pH2.73的酸性電解水50ml并使其溶解，得到pH2.80的稍帶粘稠性的酸性外用組合物50ml。將該組合物15ml含浸于無紡布制的面膜上而制得美容面膜。
將藻酸鈉0.25重量份使用蒸餾水40重量份加以溶解后，得到pH6.45的稍微粘稠的藻酸鈉水溶液。將pH0.77的稀硫酸加入該水溶液中以調(diào)節(jié)其酸度至pH4.51后，再加入蒸餾水使其全部份量至50重量份，得到pH4.54的酸性外用組合物。
將藻酸鈉0.25重量份使用蒸餾水40重量份加以溶解后，得到pH6.51的稍微粘稠的藻酸鈉水溶液。將0.1N鹽酸加入該水溶液中以調(diào)節(jié)其酸度至pH4.11后，再加入蒸餾水使其全部份量至50重量份，而得到pH4.13的酸性外用組合物。
將藻酸鈉0.25重量份使用蒸餾水40重量份加以溶解后，得到pH6.53的稍微粘稠的藻酸鈉水溶液。將0.1N硝酸加入該水溶液中以調(diào)節(jié)其酸度至pH3.86后，再加入蒸餾水使其全部份量至50重量份，而得到pH3.88的酸性外用組合物。
將藻酸鈉0.25重量份使用蒸餾水50重量份加以溶解后，得到pH6.51的稍微粘稠的藻酸鈉水溶液。將磷酸二氫化鈉二水和物500mg加入該水溶液中而得到pH4.62的酸性外用組合物。
將藻酸鈉0.25重量份使用蒸餾水40重量份加以溶解后，得到pH6.49的稍微粘稠的藻酸鈉水溶液。將磷酸二氫化鉀0.4重量份加入該水溶液中而得到pH4.48的酸性外用組合物。
將藻酸鈉0.05重量份使用pH2.39的酸性電解水50重量份加以溶解后，得到pH2.42的稍微粘稠的酸性外用組合物。
(美容面膜)用秤量出藻酸鈉25mg，倒入50ml的取樣瓶中后，緩緩加入pH2.73的酸性電解水50ml并使其溶解，得到pH4.45的稍帶粘稠性的酸性外用組合物50ml。將該組合物15ml含浸于無紡布制面膜上而制成美容面膜。
將角叉菜膠1.6重量份使用pH2.43的強酸性電解水200重量份加以溶解后，得到pH3.06的稍帶粘稠的角叉菜膠水溶液。
(生發(fā)劑)將實施例二十三的酸性外用組合物25重量份與蒸餾水32重量份、甘油3重量份、乙醇40重量份混合，得到pH3.78的液狀酸性外用組合物100重量份。
本發(fā)明的酸性外用組合物如下所述加以評價。
1.關(guān)于美白及肌理調(diào)節(jié)的效果試驗由29歲至41歲的十九名的女性受驗人的每人各選用實施例一至十三以及實施例十六至二十一中的任一種酸性外用組合物0.1ml(毫升)自行涂抹于左手背上，相比較右手背不涂抹任何物相比較，后由第三者觀察所有受驗人的左手背的情形，證實有涂抹的手背立即變白而光滑、有美白及美肌的效果。受驗人經(jīng)過一日以上后，再將未試用的實施例一至十三以及十六至二十一中的酸性外用組合物做同樣的試驗，也證實實施例一至十三及十六至二十一的酸性外用組合物全部均有美白及美肌的效果。其中實施例一、三至七、九、十一的酸性外用組合物具有顯著的效果，特別是實施例六的酸性外用組合物具有優(yōu)異的效果。使用于該試驗的所有酸性外用組合物，受驗人全體僅涂抹數(shù)次即立即浸透于皮膚。
2.色素沉淀改善試驗使用市售的美白化妝料或標示對色素沉淀有效果之內(nèi)服劑等后實際上并無效果，因此留下的青春痘斑的色素沉淀久除不去而訴苦的21歲、22歲及23歲的三人女性受驗人，經(jīng)對其青春痘疤跡色素沉淀部分以每日二次涂敷適量的實施例九的凝膠狀酸性外用組合物后，21歲及22歲的受驗人在五日后，23歲的受驗人在八日后即看出有色素沉淀的改善，斑跡已幾乎不明顯。還有，對受驗人全部涂敷以實施九的酸性外用組合物涂擦十次以內(nèi)即立即浸透于皮膚內(nèi)而完全不會粘乎。
3.黑斑改善試驗對眼尾及眼下有黑斑的38歲至61歲的女性受驗人6人，涂敷以適量的實施例十一的酸性外用組合物，每日兩回涂抹，2周后，受驗人每人的黑斑淡化，連續(xù)使用三周以上后，其中二名受驗人的黑斑大致消失。還有，受驗人全部僅將實施例十一的酸性外用組合物涂擦數(shù)次即立即浸透于皮膚內(nèi)，完全不粘乎。
4.關(guān)于賦與肌膚透明感并調(diào)節(jié)膚肌紋理效果的試驗對29歲至51歲的五名女性受驗人，在接受本試驗的前先用連接計算機的CCD攝影機以40倍放大拍攝每人的兩邊臉頰皮膚，然后，使用實施例一、五、十、十六、十九中任一種酸性外用組合物每次0.3毫升，每日早晚各一次涂抹于整個臉上，經(jīng)一周后，在第八日再將兩頰皮膚使用同樣的攝影的40倍放大攝影后互相比較，各個受驗人皆被認為膚肌有透明感，皮膚組織的皮溝、皮丘比試驗前分明，皮膚表面也增加光澤。特別是實施例五的酸性外用組合物的效果更顯著。使用于該試驗的所有酸性外用組合物，受驗人全部只要涂擦數(shù)次即可立即浸透入皮膚，而完全不粘乎。
5.關(guān)于提高皮膚張力效果的試驗對21歲至37歲的女性受驗人十人的整個面部涂抹以實施例三至十一中的任一種酸性外用組合物0.3毫升。結(jié)果，受驗人全部感覺到臉面皮膚拉緊以及兩頰上提即所謂的Lift-up的效果。同時，肌膚也有美白的效果，由每個受驗人感受并確認。試驗所用的酸性外用組合物，受驗人全部只要擦抹數(shù)次即可立即浸透入皮膚。
6.關(guān)于使毛孔不顯眼的效果的試驗由第三者的觀察以及本人的自認雙方皆認為鼻孔的毛孔太顯眼的21歲至33歲的女性受驗人7人，分別將實施例二的酸性外用組合物50mg涂抹于右鼻側(cè)，以及將依特開2000-169322號公報所載實施例二制成的聚葡萄糖硫酸鈉1％乳液50mg涂抹于左鼻側(cè)，每日一次，連擦六日，結(jié)果每一受驗人皆感覺右鼻側(cè)的毛孔較左鼻孔不顯眼，經(jīng)第三者觀察也皆認為右鼻側(cè)的毛孔比左鼻側(cè)的毛孔不顯眼。還有，受驗人全體涂抹實施例二的酸性外用組合物僅涂抹數(shù)次即可立即浸透入皮膚。還有，對同樣被認為鼻孔的毛孔顯眼的22歲至31歲的女性受驗人五人，分別將實施例三的酸性外用組合物50mg涂抹于右鼻側(cè)，以及將依特開2000-169322號公報所載實施例二制成的聚葡萄糖硫酸鈉1％乳液50mg涂抹于左鼻側(cè)，每日一次，連擦四日，結(jié)果，每一受驗人也皆感覺右鼻側(cè)的毛孔變得較不顯眼，而經(jīng)第三者觀察也認為右鼻側(cè)的毛孔比左鼻側(cè)的毛孔不顯眼。
7.對乳霜的粘乎感的改善(對皮膚的浸透促進效果)試驗對21歲至23歲的女性受驗人6人，分別將實施例十三的乳液狀酸性外用組合物涂抹于右手，并將市售的乳液(商品名稱Kanebo ExerciseBody Up乳液，鐘紡公司制造)涂抹于左手，涂抹量各為0.1g，比較其粘乎的感覺。結(jié)果，受驗人全體皆認為使用實施例十三的乳液狀酸性外用組合物連擦二十次以內(nèi)即完全不粘乎，但使用市售的乳液即使連擦四十次以上也無法完全消除粘乎感。此外，受驗人全體的右手被角認顯著的美白效果。
8.賦與肌膚濕潤感的效果的試驗對7歲女孩及12歲男孩的二名受驗人，在溫水游泳池游泳一小時后，變得干巴巴且紅脹的臉上涂抹以實施例五的酸性外用組合物各0.2g，僅僅數(shù)次涂抹即被皮膚吸收，臉面肌膚變得光滑且具有濕潤感。
9.生發(fā)效果的試驗(1)對曾使用依特許第258381號的實施例三的生發(fā)劑2配方制成的氫型角叉菜膠0.05％乳液一個月而訴苦稱未見有任何抑制脫毛或達到生發(fā)的效果、且頭皮透過稀薄的頭發(fā)清晰可見的患有脫毛癥的33歲、34歲及51歲的男性受驗人三人，使用實施例八的液狀酸性外用組合物涂敷于頭皮全部，每次1ml，一日二次，每日涂敷，每一受驗人皆感受到自接受試驗開始后七日以內(nèi)，洗發(fā)時脫毛的根數(shù)比試驗開始前減少約一半以下，發(fā)現(xiàn)脫毛的抑制效果非常快。還有，33歲的受驗人在涂用后第二個月，51歲的受驗人在涂用后第三個月明顯見頭發(fā)量增加，頭皮之外露已不顯著。在此間，每一受驗人皆未見有任何副作用發(fā)生。
(2)對頭頂部光禿可見的51歲男性涂抹以實施例二十四的酸性外用組合物一次1ml，每日二次，在第四日已自覺脫毛根數(shù)減少，第七日時，洗頭時的脫毛根數(shù)比以前減少至原來的一半左右。
10.藥物對皮膚的浸透促進效果的試驗對6歲和7歲的兩肘內(nèi)側(cè)患有濕疹的特異反應(yīng)性皮膚炎的女性患者，用手指將實施例十二的乳霜狀酸性外用組合物0.2g涂抹于右肘內(nèi)側(cè)的濕疹，另將市售的Ibuprofen-piconol乳霜(商品名稱貝西康，鳥居藥品工業(yè)社制造)0.2g涂抹于左肘內(nèi)側(cè)的濕疹各30次。實施例十二的乳霜狀酸性外用組合物在擦完后，即無粘乎感，但市售的Ibuprofen-piconol乳霜則仍持續(xù)有粘乎感。經(jīng)過一小時之后，兩患者的涂抹實施例十二的乳霜狀酸性外用組合物的右肘內(nèi)側(cè)的濕疹的紅斑消退改善，但使用市售Ibuprofen-piconol乳霜的左肘內(nèi)側(cè)的濕疹僅呈現(xiàn)紅斑稍微消退一點而已。
11.對展平皺紋效果的試驗對一直介意臉上皺紋的68歲及69歲的女性受驗人二名，使用實施例七的酸性外用組合物涂抹于整個臉部，一次0.3ml，每日早晚二回，連續(xù)施用二周之后，二受驗人皆感覺臉部皺紋變淺，同住的家屬也都認為皺紋較使用前變淺。還有，實施例七的酸性外用組合物僅對兩受驗人涂抹數(shù)次即立即滲透于皮膚內(nèi)，且有顯著的美白效果。
12.對染發(fā)劑的染發(fā)時間縮短的試驗將市售染發(fā)劑(商品名稱Top Model，Takara-Belmont公司制造)5g與實施例十四的乳霜狀酸性外用組合物5g混合后，使用于染發(fā)練習用人物造型的頭發(fā)，在十分鐘后，即完成染發(fā)。染發(fā)后的毛發(fā)較染發(fā)前有光澤，感覺濕潤柔軟。另一方面，將同一染發(fā)劑(Top Model，Takara-Belmont公司制造)5g與過氧化氫的乳霜劑(商品名稱Oxy-Cream F，Takara-Belmont公司制造)5g混合后，使用于染發(fā)練習用人物造型的頭發(fā)，完成染發(fā)為止的時間需要四十分鐘，染發(fā)后的毛發(fā)較染發(fā)前干燥且無光澤。
13.關(guān)于使毛發(fā)光滑濕潤效果的試驗對介意頭發(fā)干硬的46歲的男性，使用實施例十九的酸性外用組合物1g普遍均勻地涂抹于頭發(fā)全部，頭發(fā)變得非常光滑濕潤，且光澤也變好。
14.關(guān)于賦予美白以及肌膚濕潤感效果的試驗對41歲的女性每隔3日在臉上貼付實施例15、22的美容面膜，任一種美容面膜在貼付20分鐘后，酸性外用組合物幾乎被全部吸收，面膜干燥，自然剝落。與使用前相比，該女性的臉部使用這些面膜而明顯變白，肌膚光滑濕潤，特別是實施例22的美容面膜的效果顯箸。
15.關(guān)于賦與美白以及肌膚透明感與濕潤感效果的試驗對33歲的女性的右手背及左手背分別涂抹以實施例二十一的酸性外用組合物0.1g以及溶解于蒸餾水而調(diào)制的0.5％藻酸鈉水溶液0.1g，使用實施例二十一的酸性外用組合物的在20秒以內(nèi)即被右手吸收而增加手背皮膚的美白以及透明且濕潤感，三小時后，該效果仍持續(xù)維持。另一方面，使用以蒸餾水溶解而調(diào)制的0.5％藻酸鈉水溶液的，則被排拒而難以被吸收，經(jīng)過一分鐘以上的摩擦左手背才被認為不潮濕，雖也帶來若干美白效果，但缺乏透明感，肌膚粘乎有令人不快的感。
由以上的試驗可知，本發(fā)明的酸性外用組合物顯示出能使毛發(fā)柔軟光滑濕潤，調(diào)節(jié)肌膚紋理，增加皮膚張力、展平皺紋、肌膚美白、賦與肌膚透明感及濕潤感，黑斑消減，毛孔不顯眼等美容效果，抑制脫毛，促進毛發(fā)成長的生發(fā)效果，促進外用醫(yī)藥品或化妝料等之外用劑的對皮膚等的浸透效果。
權(quán)利要求
1.一種酸性外用組合物，其是以酸性多糖和水為必須成分。
2.如權(quán)利要求1記載的酸性外用組合物，其中，水為酸性電解水。
3.如權(quán)利要求1記載的酸性外用組合物，其中，水為將分子集團的群集成微小的水。
4.如權(quán)利要求1至3中任一項記載的酸性外用組合物，其中，酸度為pH2.0～6.0。
5.如權(quán)利要求1記載的酸性外用組合物，其中，酸性多糖是選自由硫酸多糖以及分子中有羧基的酸性多糖所構(gòu)成的群中的一種以上。
6.如權(quán)利要求5記載的酸性外用組合物，其中，硫酸多糖是選自由角叉菜膠、硫酸角質(zhì)素、硫酸軟骨素、聚葡萄糖硫酸、硫酸皮膚素、巖藻依聚醣、海蘿聚糖、肝素、紫菜聚醣所構(gòu)成的群中的一種以上。
7.如權(quán)利要求5記載的酸性外用組合物，其中，硫酸多糖是角叉菜膠。
8.如權(quán)利要求1記載的酸性外用組合物，其中，酸性多糖為分子中含有羧基的酸性多糖。
9.如權(quán)利要求8記載的酸性外用組合物，其中，分子中含有羧基的酸性多糖為選自由藻酸、透明質(zhì)酸、膠質(zhì)所構(gòu)成的群中的一種以上。
10.如權(quán)利要求8記載的酸性外用組合物，其中，分子中含有羧基的酸性多糖為藻酸。
11.一種化妝料，其含有權(quán)利要求1至10中任一項記載的酸性外用組合物。
12.一種生發(fā)劑，其含有權(quán)利要求1至10中任一項記載的酸性外用組合物。
13.一種外用劑的對皮膚等的浸透促進劑，其含有權(quán)利要求1至10中任一項記載的酸性外用組合物。
全文摘要
一種以酸性多糖類和水為必須成分的酸性外用組合物，及含有該組合物的化妝料、生發(fā)劑、外用劑用對皮膚等的浸透促進劑。其特點為制造容易且能發(fā)揮比現(xiàn)有用品更強的美容或醫(yī)療效果。
文檔編號A61K8/73GK1525844SQ02810869
公開日2004年9月1日 申請日期2002年5月31日 優(yōu)先權(quán)日2001年6月1日
發(fā)明者田中雅也 申請人:田中雅也