專(zhuān)利名稱(chēng)：一種防止或治療鈣質(zhì)缺損的口服溶液及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種治療疾病所用的制劑，具體地說(shuō)是涉及一種防止或治療鈣質(zhì)缺損的口服溶液及其制備方法。
本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的，選用下列藥物成分及其重量比可溶性鈣劑4-8份葡萄糖酸鋅0.1-0.4份鹽酸賴(lài)氨酸0.8-1.2份。
制成口服溶液時(shí)，水與所述藥物的重量比是100∶4-12。
口服溶液優(yōu)選可溶性鈣劑6份，葡萄糖酸鋅0.3份，鹽酸賴(lài)氨酸1份，水與藥物的重量比為100∶5；
可溶性鈣劑是指葡萄糖酸鈣、乳酸鈣。
可溶性鈣劑在水中溶解后便于吸收，直接增加攝入鈣；鹽酸賴(lài)氨酸為小腸粘膜鈣結(jié)合蛋白的主要組成部分，它可以使小腸鈣結(jié)合蛋白含量增加，促進(jìn)鈣由小腸向血管內(nèi)轉(zhuǎn)移，增加鈣在小腸的吸收；微量元素鋅對(duì)骨骼的生長(zhǎng)發(fā)育有著重要的營(yíng)養(yǎng)作用，這種作用是通過(guò)生長(zhǎng)介素，增加食欲，增加蛋白質(zhì)的合成來(lái)實(shí)現(xiàn)的。
其制備方法如下，在配液罐中加入去離子水，加熱至沸騰，按配方比例倒入葡萄糖酸鈣或乳酸鈣，繼續(xù)加熱攪拌120分鐘，使加入的可溶性鈣劑充分溶解后，依次加入葡萄糖酸鋅、鹽酸賴(lài)氨酸，繼續(xù)加熱，攪拌90分鐘，使溶液完全溶解，冷卻至90℃后再加去離子水至總量，繼續(xù)攪拌90分鐘后冷卻至30℃時(shí)，通過(guò)藥液泵進(jìn)入二級(jí)過(guò)濾，第一級(jí)通過(guò)板框過(guò)濾器0.8μ微孔子濾膜，第二級(jí)通過(guò)板框過(guò)濾器0.2μ微孔子濾膜，由一次成瓶塑封灌裝機(jī)灌裝成密閉小瓶，每支10ml，以上制備必須在凈化操作區(qū)域內(nèi)進(jìn)行，凈化級(jí)別為10萬(wàn)級(jí)，即為本發(fā)明口服溶液產(chǎn)品。
本發(fā)明相比現(xiàn)有技術(shù)具有如下優(yōu)點(diǎn)對(duì)人體無(wú)副作用，服用方便，吸收快，血鈣升高，對(duì)兒童佝僂病、成人骨質(zhì)疏松癥有明顯療效。
實(shí)施例1選用下列藥物成分及其重量比葡萄糖酸鈣6kg葡萄糖酸鋅0.3kg鹽酸賴(lài)氨酸1kg在配液中加入去離子水，加熱至100℃，按配制方法先加葡萄糖酸鈣或乳酸鈣，加熱攪拌2小時(shí)后，再加葡萄糖酸鋅、鹽酸賴(lài)氨酸攪拌、繼續(xù)加熱、溶解、混勻，再加去離子水，使總水量與藥物的重量比例為100∶8，攪拌1.5小時(shí)，冷卻至30℃，進(jìn)入二級(jí)過(guò)濾，灌裝成瓶，每支10ml，即為本發(fā)明口服溶液產(chǎn)品。
實(shí)施例2
選用下列約物成分及其重量比乳酸鈣5kg葡萄糖酸鋅0.3kg鹽酸賴(lài)氨酸0.8kg制作方法同實(shí)施例1。
本口服溶液的服用方法如下，3歲以下兒童每日1支，3-12歲兒童每日兩次，每次1支；12歲以上每日三次，每次1支或者據(jù)病情加量，一個(gè)月為一療程。散劑、膠囊遵醫(yī)囑。
本發(fā)明產(chǎn)品曾做急性毒理試驗(yàn)，腹腔注射LD50為1478mg/kg，灌胃時(shí)6000mg/kg未發(fā)生毒性反應(yīng)，表明其毒性小。本產(chǎn)品給藥途徑為口服，因此是一種十分安全的藥物。本產(chǎn)品做長(zhǎng)期毒性試驗(yàn)證明，在小、中、大三種劑量給藥90天及停藥21天觀察中，與對(duì)照組相比，大鼠體重、食量、血象、血生化指標(biāo)、主要臟器重量均無(wú)顯著差異，大劑量組與對(duì)照組組織學(xué)檢查無(wú)異常，充分表明，本產(chǎn)品是一種十分安全的藥物，可長(zhǎng)期使用。為進(jìn)一步臨床驗(yàn)證本產(chǎn)品療效和有無(wú)不良反應(yīng)，本發(fā)明藥物曾對(duì)兒童佝僂病及成人骨質(zhì)疏松癥，在不同醫(yī)院進(jìn)行療效觀察，現(xiàn)在分述如下葡萄糖酸鈣鋅口服溶液兒科臨床觀察報(bào)告——北京友誼醫(yī)院兒科我院兒科應(yīng)用本發(fā)明口服溶液治療小兒佝僂病及鋅缺乏癥等疾病，未出現(xiàn)不良反應(yīng)，現(xiàn)報(bào)告如下一、對(duì)象與方法全部病人均為2002年8月期間在我院兒科就診的患者。年齡3個(gè)月-8歲，多數(shù)為嬰幼兒，主要癥狀為多汗、易驚、食欲不振、生長(zhǎng)緩慢。化驗(yàn)檢查血鈣、磷及堿性磷酸酶異常，發(fā)鋅低等臨床診斷為活動(dòng)期佝僂病，鋅缺乏癥的患兒，給予本發(fā)明口服溶液治療。
二、治療方法應(yīng)用澳諾(河北)制藥有限公司生產(chǎn)的葡萄糖酸鈣鋅口服溶液治療，＜1歲每次1/2支(5ml)，1歲以上為1支(10ml)均為每日3次。療程2-4周。
三、結(jié)果絕大多數(shù)病人服藥后1周左右癥狀減輕，食欲好轉(zhuǎn)，多汗、易驚癥狀減輕，且口感好，患兒易于接受，未發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)，過(guò)敏等。
四、小結(jié)本發(fā)明口服溶液為治療小兒缺鈣及缺鋅引起的佝僂病，鋅缺乏癥有一定療效，但因治療服藥時(shí)間短，遠(yuǎn)期療效尚不詳，近期臨床療效較滿意，無(wú)副作用，且服用方便，適于在兒科應(yīng)用。
葡萄糖酸鈣鋅口服溶液治療嬰幼兒缺鈣療效觀察——鄭州市兒童醫(yī)院我院于1997年12月至1998年2月對(duì)內(nèi)科住院患兒有缺鈣癥狀者進(jìn)行葡萄糖酸鈣鋅口服溶液的療效觀察。
治療骨質(zhì)疏松癥的療效觀察一、病例選擇68例患兒均為我院內(nèi)科住院患兒，其中新生兒10例，男6例，女4例；2個(gè)月-3歲共52例，男30例，女22例；另長(zhǎng)期應(yīng)用強(qiáng)的松治療腎病綜合癥的患兒6例，男4例，女2例，68例患兒均有不同程度的缺鈣表現(xiàn)，其中夜驚56例(占82.35％)、多汗65例(95.58％)，枕禿32例(47.06％)、出牙延遲8例(11.8％)、“O”型腿2例(2.94％)、骨密度輕度降低25例(36.76％)、血鈣降低26例(38.23％)。
二、觀察方法葡萄糖酸鈣鋅口服溶液，澳諾(河北)制藥有限公司，3歲以下每次10ml，每日1次；3歲以上每次10ml，每日2次，療程10-15天。
三、結(jié)果68例患兒經(jīng)服用本發(fā)明口服溶液后，臨床表現(xiàn)均有不同程度的減輕，血鈣及骨密度亦有不同程度的恢復(fù)。其中有效40例(58.85)，顯效24例(35.3％)，總有效率為94.1％。
四、討論佝僂病是兒科常見(jiàn)病、多發(fā)病，早期發(fā)現(xiàn)、早期治療能大大降低致殘率。常用的治療方法是口服鈣制劑或靜脈注射葡萄糖酸鈣，同時(shí)應(yīng)用維生素D。但口服鈣片吸收率低；靜脈注射葡萄糖酸鈣不易被患兒及家長(zhǎng)接受。本研究應(yīng)用的口服溶液既含鈣又含鈣離子吸收促進(jìn)劑，能顯著增加人體小腸鈣結(jié)合蛋白的含量，從而增加鈣的吸收；加之本發(fā)明口服溶液含有微量元素鋅，通過(guò)生長(zhǎng)介素增加蛋白合成，加速骨骼生長(zhǎng)。經(jīng)臨床驗(yàn)證，本發(fā)明口服溶液能夠明顯地消除缺鈣患兒的臨床癥狀，促進(jìn)血鈣水平有較大程度的升高。該藥為液體劑型，吸收好，服用方便，適合臨床兒科推廣應(yīng)用。
權(quán)利要求
1.一種防止或治療鈣質(zhì)缺損的口服溶液，其特征在于它是由下述重量比計(jì)的配方和原料制成的制劑可溶性鈣劑4-9份葡萄糖酸鋅0.1-0.4份鹽酸賴(lài)氨酸0.8-1.2份口服液中，水與藥物的重量比為100∶4-12，可溶性鈣劑是指葡萄糖酸鈣、乳酸鈣。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的口服溶液，其特征在于可溶性鈣劑是6份，葡萄糖酸鋅是0.3份，鹽酸賴(lài)氨酸是1份，水與藥物的重量比為100∶5。
3.制備如權(quán)利要求1所述的口服溶液的方法，其特征在于在配液罐中，加入去離子水，加熱至沸騰，按配方比例加入葡萄糖酸鈣或乳酸鈣，繼續(xù)加熱攪拌，鈣劑充分溶解后，依次加入葡萄糖酸鋅、鹽酸賴(lài)氨酸，加熱、攪拌，冷卻至90℃后，再加去離子水至總量，冷卻至30℃，進(jìn)入二級(jí)過(guò)濾，灌裝，滅菌。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種防止或治療鈣質(zhì)缺損的口服溶液及其制備方法，它是由水溶性鈣劑葡萄糖酸鈣或乳酸鈣(4－8份)、葡萄糖酸鋅(0.1－0.4份)、鹽酸賴(lài)氨酸(0.8－1.2份)，水與藥物按重量比100∶4－12混配后經(jīng)過(guò)濾裝瓶而成，本發(fā)明產(chǎn)品工藝簡(jiǎn)單，無(wú)須重復(fù)滅菌，并且服用方便，吸收好，血鈣升高，對(duì)兒童佝僂病，骨質(zhì)疏松癥有明顯療效。
文檔編號(hào)A61K31/197GK1432359SQ0310458
公開(kāi)日2003年7月30日 申請(qǐng)日期2003年2月19日 優(yōu)先權(quán)日2003年2月19日
發(fā)明者劉宏 申請(qǐng)人:澳諾(河北)制藥有限公司