專利名稱：環(huán)維黃楊星d滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種提取得到的中藥有效成分的制劑及其加工方法。確切地說是一種環(huán)維黃楊星D滴丸及其制備方法。
環(huán)維黃楊星D在臨床治療冠心病、心律失常等急性癥狀時，片劑釋放藥物緩慢，很難快速有效發(fā)揮其療效。
滴丸是一種較為新型的藥物制劑，與普通片劑相比，具有療效迅速、生物利用度高、副作用小等優(yōu)點。
經(jīng)檢索至今國內(nèi)外尚未有環(huán)維黃楊星D滴丸的專利、文獻研究報道，亦未見有產(chǎn)品上市。
所述的水溶性基質(zhì)主要指水溶性高分子化合物、有機酸類及其它糖類等，例如聚乙二醇類(PEG)、泊洛沙姆(F68)、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸酯(S40)、甘油明膠等，可以單獨使用，也可以兩種以上混合使用。
優(yōu)選的水溶性基質(zhì)是聚乙二醇類，特別是分子量可以在400至6000之間的聚乙二醇，或者兩者混合使用，例如PEG400、PEG6000混合使用。
中國藥典(2000版)規(guī)定環(huán)維黃楊星D的制劑規(guī)格為0.5mg、1mg，而中藥制成的滴丸劑，其丸重一般在10-100mg之間。按此制劑規(guī)格制備滴丸，有效成分環(huán)維黃楊星D的含量為0.5-10％(重量百分比，下同)，余為基質(zhì)。
本滴丸的制備方法主要包括將環(huán)維黃楊星D分散于水溶性基質(zhì)和冷卻成型，其特征在于將環(huán)維黃楊星D粉末溶解于無水乙醇中，待溶解后加入熔融的基質(zhì)中攪拌均勻，最后將其滴入冷卻劑中滴制成丸。
所述的冷卻劑可以是甲基硅油或者液體石蠟或者植物油等。
本滴丸外觀色澤好，光滑，圓整度均勻，成型時無粘連、無結(jié)塊，溶散時限小，符合中國藥典規(guī)定的要求。
本滴丸于溫度40℃、相對濕度75％的條件下考察其穩(wěn)定性，結(jié)果見表1.表1
本滴丸與環(huán)維黃楊星D片劑置于37±5℃，0.05mol/L磷酸二氫鈉緩沖液中做溶出累積釋放對比試驗，10分鐘后本滴丸釋放度達91％，而片劑釋放度僅44％，結(jié)果見表2。
表2 四具體實施方式
現(xiàn)以加工1000丸，每丸含環(huán)維黃楊星D0.5mg為例，非限定實施例敘述如下。
取環(huán)維黃楊星D粉碎過100目篩，備用。
1.取環(huán)維黃楊星D粉末(下簡稱A)0.5g，投入5～15ml無水乙醇中攪拌，使其完全溶解，然后將無水乙醇溶液加入34.5g熔融的PEG6000或者PEG400中，在熔融狀態(tài)下充分攪拌，使有效成分分散均勻，最后滴入冷卻劑甲基硅油中，滴制成1000丸即得，每丸重35mg。
2.取A0.5g，S4044.5g，操作同實施例1，每丸重45mg。
3.取A0.5g，硬脂酸鈉35.5g，操作同實施例1，每丸重36mg。
4.取A0.5g，甘油明膠30.5g，操作同實施例1，每丸重3mg。
5.取A0.5g，PEG6000 27g，F(xiàn)684.5g，操作同實施例1，每丸重32mg。
6.取A0.5g，硬脂酸鈉15g，S4015.5g，操作同實施例1，每丸重31mg。
7.取A0.5g，甘油明膠15g，F(xiàn)6815g，PEG6000 10.5g，操作同實施例1，每丸重41mg。
8.取A0.5g，PEG6000 27g，PEG400 5.5g，操作同實施例1，每丸重33mg。
權(quán)利要求
1.一種環(huán)維黃楊星D滴丸，其特征在于所述的滴丸含有環(huán)維黃楊星D和至少一種水溶性基質(zhì)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的滴丸，其特征在于所述的水溶性基質(zhì)可以是聚乙二醇類(PEG)、泊洛沙姆(F68)、硬脂酸鈉、聚氧乙烯單硬脂酸酯(S40)、甘油明膠中的一種或兩種以上的混合基質(zhì)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的滴丸，其特征在于所述的水溶性基質(zhì)為分子量在400-6000之間的聚乙二醇類。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的滴丸，其特征在于所述的水溶性基質(zhì)為聚乙二醇6000和聚乙二醇400的混合基質(zhì)。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的滴丸，其特征在于所述的滴丸中有效成分環(huán)維黃楊星D含量為0.5-10％。
6.如權(quán)利要求1所述的滴丸的制備方法，主要包括環(huán)維黃楊星D分散于水溶性基質(zhì)和冷卻成型，其特征在于將溶解于無水乙醇中的環(huán)維黃楊星D投入熔融的基質(zhì)中攪拌均勻，然后將其滴入冷卻劑中滴制成丸。
7.如權(quán)利要求6所述的制備方法，其特征在于所述的冷卻劑可以是甲基硅油或液體石蠟或植物油。
全文摘要
一種環(huán)維黃楊星D滴丸，含有環(huán)維黃楊星D和至少一種水溶性基質(zhì)。所述的水溶性基質(zhì)可以是聚乙二醇類(PEG)、泊洛沙姆(F
文檔編號A61P9/10GK1444944SQ0311304
公開日2003年10月1日 申請日期2003年3月22日 優(yōu)先權(quán)日2003年3月22日
發(fā)明者胡容峰, 張虹 申請人:安徽省醫(yī)藥科技實業(yè)公司