專利名稱：醋柳黃酮緩、控釋劑的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種心血管病藥物，特別是涉及一種醋柳黃酮緩、控釋劑。
本發(fā)明醋柳黃酮緩、控釋劑，包括主藥成分醋柳黃酮和藥用輔料藥物釋放阻滯劑、填充劑、藥物釋放促釋劑。其配合比例是，醋柳黃酮與藥物釋放阻滯劑的配比為4∶1～1∶8，醋柳黃酮與填充劑的配比為2∶1～1∶20，醋柳黃酮與藥物釋放促釋劑的配比為1∶1～1∶10。單劑量為每片或每?；蛎看泻魉幋琢S酮5mg～100mg。其中，醋柳黃酮又名心達(dá)康，其質(zhì)量符合中國(guó)國(guó)家藥用標(biāo)準(zhǔn)規(guī)定(衛(wèi)生部標(biāo)準(zhǔn)WS-B-2666-97)。阻滯劑為常用阻滯劑，主要有纖維素類如羥丙基甲基纖維素、乙烯-醋酸乙烯-醋酸纖維素、羧甲基纖維素鈉、羥乙基纖維素、醋酸纖維、甲基纖維等，天然膠如交聯(lián)海藻酸鹽、瓊脂等，非纖維素多糖如亮聚糖、半乳糖、甘露糖醇等，乙烯聚合物和丙烯酸樹(shù)脂如聚乙烯醇、聚羧乙烯等，以及硬脂酸、巴西棕櫚蠟、單硬脂酸、甘油酯、十八烷醇、聚氧硅烷等；填充劑為常用填充劑，主要有淀粉、明膠、阿拉伯膠、磷酸氫二鈉、海藻酸鈉、羧甲基纖維素鈉、鄰苯二甲酸酯纖維素、甲基纖維素、微晶纖維素、乙基纖維素、羥丙基纖維素、丁酸乙酸纖維素、琥珀酸乙酸纖維素、乳糖，以及高分子材料如聚乙烯醇、聚碳酸酯、聚乙二醇、聚環(huán)氧乙烷、聚苯乙烯、聚酰胺、聚乙烯吡咯烷酮、聚甲基丙烯酸甲酯、聚甲基丙烯酸羥乙酯、微粉硅膠、硅橡膠等；釋放促釋劑主要有甘油、丙二醇、聚乙二醇類、苯二甲酸酯類、枸櫞酸三乙(丁)酯類、三甘油醋酸酯、麻油、蓖麻油、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、滑石粉、硬脂酸鎂、鈣鹽、二氧化硅、鈦白粉、高級(jí)脂肪酸、石蠟等。
本發(fā)明醋柳黃酮緩、控釋劑采用的制備方法是通常應(yīng)用的固體緩、控釋技術(shù)，其劑型包括片劑、膠囊、顆粒及小丸等劑型。
本發(fā)明醋柳黃酮緩、控釋劑的優(yōu)點(diǎn)在于減少給藥次數(shù)，提高用藥者的順應(yīng)性，使用起來(lái)更加簡(jiǎn)捷方便。更重要的是本發(fā)明可在患者服藥后，較常規(guī)制劑更好地維持了人體內(nèi)均勻的血藥濃度，保證緩釋藥物的平穩(wěn)性及長(zhǎng)效性，避免了常規(guī)制劑在血液中藥物濃度起伏很大，伴有“峰谷”的現(xiàn)象，從而減少了因血藥濃度過(guò)高時(shí)產(chǎn)生的強(qiáng)烈副作用，以及血藥濃度過(guò)低，降到治療濃度以下時(shí)不能保證療效等缺陷。再者由于臨床許多疾病包括心肌梗塞、腦梗(栓)塞等威脅生命的疾病，其發(fā)作近似晝夜節(jié)律變動(dòng)或呈可預(yù)測(cè)的波動(dòng)，此時(shí)，本發(fā)明就更能顯現(xiàn)出突出的優(yōu)勢(shì)。主要用于治療缺血性心臟病、緩解心絞痛及心肌缺血，降低血清膽固醇和甘油三酯，降低高血壓患者血壓。
實(shí)施例2取醋柳黃酮60mg，硬脂酸15mg，10％乙基纖維素乙醇液22ml，95％乙醇10m1，以醋柳黃酮作囊心物，用硬脂酸、乙基纖維素作復(fù)方囊材，采用壓縮空氣通過(guò)噴霧凍結(jié)法成囊，囊徑為6～100μm。再取制得的確良微囊(含主藥15.0mg)、微晶纖維素6g混勻，另取10％乙基纖維素乙醇液10ml混合，通過(guò)18目篩后制成顆粒，于30℃以下低溫烘干，加硬脂酸鎂10.0mg，壓片即得。每片含主藥醋柳黃酮30mg。
實(shí)施例3取主藥醋柳黃酮60mg，羥丙基甲基纖維素180mg，乳糖50mg，微粉硅膠20.0mg，硬脂酸鎂5.0mg。先使主藥與HPMC、乳糖混勻，過(guò)篩，加入微粉硅膠、硬脂酸鎂混合，制成顆粒，分裝膠囊即得。所得制劑每粒膠囊含醋柳黃酮15mg。
實(shí)施例4取主藥醋柳黃酮3g，乳糖90mg，聚乙烯吡咯烷酮50mg，羥丙基甲基纖維素160mg，淀粉6g，將主藥與淀粉、聚乙烯吡咯烷酮混合制得素丸，再用75％的乙醇作粘合劑，將素丸粘合成20～25目小丸，另用由乙基纖維素、丙烯酸樹(shù)脂及滑石粉、麻油(比例為0.5∶1.5∶0.5∶2.5)組成的包衣液包衣，所得包衣顆粒，灌裝膠囊即得。所制得劑型每粒膠囊含醋柳黃酮30mg。
實(shí)施例5取主藥醋柳黃酮7500mg，蔗糖450mg，聚乙烯吡咯烷酮(40000)1900mg，乙基纖維素150mg，采用噴霧干燥方法制備20～25目醋柳黃酮小丸，另用乙基纖維素包衣液包衣，所得包衣小丸，灌裝膠囊即得。所制得劑型每粒膠囊含醋柳黃酮25mg。
實(shí)施例6取主藥醋柳黃酮3g、甘露醇3g與聚環(huán)氧乙烷60mg混合，加0.12g聚乙烯吡咯烷酮(40000)的乙醇溶液為粘合劑，制備軟材，過(guò)10目篩濕顆粒，濕顆粒在50℃以下烘干，過(guò)10目篩整粒，加硬脂酸100mg，混勻，壓片，每片含醋柳黃酮30mg的片芯。取醋酸纖維素(乙?；?9.8％)48mg、醋酸纖維素(乙酰基值32.0％)16mg、羥丙基纖維素20mg與聚乙二醇4.5mg混合物為包衣材料，甲醇與二氯甲烷混合液為溶劑，采用空氣懸浮包衣技術(shù)包衣，每片包衣增重6％-8％。在包衣片的上下對(duì)稱處各打一孔徑為0.25mm的小孔即得。所制得滲透泵片每片含醋柳黃酮30mg。
權(quán)利要求
1.一種醋柳黃酮緩、控釋劑，主藥成分是醋柳黃酮，其特征在于還含有藥物釋放阻滯劑、填充劑和藥物釋放促釋劑，其配合比例是，醋柳黃酮與藥物釋放阻滯劑的配比為4∶1～1∶8，醋柳黃酮與填充劑的配比為2∶1～1∶20，醋柳黃酮與藥物釋放促釋劑的配比為1∶1～1∶10。
2.如權(quán)利要求1所述的醋柳黃酮緩、控釋劑，其特征在于單劑量為每片或每粒或每袋中含主藥醋柳黃酮5mg～100mg。
全文摘要
本發(fā)明提供一種醋柳黃酮緩、控釋劑，包括主藥成分醋柳黃酮及藥用輔料藥物釋放阻滯劑、填充劑和藥物釋放促釋劑，其配合比例是，醋柳黃酮與藥物釋放阻滯劑的配比為4∶1～1∶8，醋柳黃酮與填充劑的配比為2∶1～1∶20，醋柳黃酮與藥物釋放促釋劑的配比為1∶1～1∶10。本發(fā)明不但可減少服藥次數(shù)，提高用藥者的順應(yīng)性，更重要的是避免了常規(guī)制劑在血液中藥物濃度起伏大而產(chǎn)生的副作用。主要用于治療缺血性心臟病、緩解心絞痛及心肌缺血，降低血清膽固醇和甘油三酯，降低高血壓患者血壓。
文檔編號(hào)A61P3/06GK1433768SQ0311732
公開(kāi)日2003年8月6日 申請(qǐng)日期2003年2月21日 優(yōu)先權(quán)日2003年2月21日
發(fā)明者李紅潔 申請(qǐng)人:李紅潔