專利名稱：一種治療腦血管疾病的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種預(yù)防和治療腦血管疾病，尤其缺血性腦中風(fēng)及由此引起的繼發(fā)性損傷的藥物組合物，又稱之為金森腦泰。
背景技術(shù)：
缺血性腦中風(fēng)多發(fā)于中老年人，通常由腦血栓引起，起病較急，并且容易出現(xiàn)后遺癥，如偏癱。由于該病發(fā)病突然，且造成的后果嚴(yán)重，因此，尋找有效預(yù)防和/或治療缺血性腦中風(fēng)的藥物具有重要意義。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供一種有效治療腦血管疾病，尤其缺血性腦中風(fēng)及由此引起的繼發(fā)性損傷的藥物組合物。
本發(fā)明的藥物組合物包括三七總皂甙30-60wt％，葛根總黃酮30-60wt％，和西洋參總皂甙1-15wt％，三者的總重量為100wt％。
本發(fā)明的藥物組合物優(yōu)選包括三七總皂甙40-50wt％，葛根總黃酮40-50wt％，和西洋參總皂甙5-10wt％，三者的總重量為100wt％。
三七總皂甙、葛根總黃酮和西洋參總皂甙可以按照本領(lǐng)域的常規(guī)提取方法獲得，提取方法不是特別限制的。其中三七總皂甙中三七總皂甙含量?jī)?yōu)選在50％以上，優(yōu)選70％以上，更優(yōu)選90％以上，葛根總黃酮中葛根總黃酮含量?jī)?yōu)選在50％以上，優(yōu)選70％以上，更優(yōu)選90％以上。西洋參總皂甙中西洋參總皂甙含量?jī)?yōu)選在50％以上，優(yōu)選70％以上，更優(yōu)選90％以上。
優(yōu)選地，三七總皂甙由下列步驟制備將三七用乙醇回流提取，過濾，從濾液回收乙醇，再減壓濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，過濾，濾液用樹脂柱分離，水洗至無(wú)糖反應(yīng)，再用乙醇解析，乙醇溶液減壓濃縮，去除溶劑即得三七總皂甙。
優(yōu)選地，葛根總黃酮由下列步驟制備將葛根用乙醇回流提取，過濾，從濾液回收乙醇，再減壓濃縮至密度為1.30-1.40的流浸膏，再以水溶解，過濾，濾液用樹脂柱分離，用水洗至無(wú)糖反應(yīng)，再用乙醇解析，乙醇溶液減壓濃縮，去除溶劑即得葛根總黃酮。
優(yōu)選地，西洋參總皂甙由以下步驟制備西洋參用乙醇回流提取，過濾，回收乙醇，再減壓濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，過濾，濾液用樹脂柱分離，水洗至無(wú)糖反應(yīng)，再用乙醇解析，乙醇溶液減壓濃縮，去除溶劑即得西洋參總皂甙。
所用乙醇例如可以為10-95％乙醇，用量可以為3-10倍于生藥量?；亓魈崛】梢赃M(jìn)行多次，例如2-10次，每次半小時(shí)到2小時(shí)。每次回流提取液被合并。
將上述三種成分合并，獲得本發(fā)明的組合物。
本發(fā)明的藥物組合物可以制成任意適于臨床應(yīng)用的劑型，例如注射針劑、片劑、滴丸、膠囊等。
本發(fā)明藥物的用量根據(jù)病情的輕重、患者年齡、性別、體重等因素來(lái)決定。作為指導(dǎo)，一般為10-20mg/次，日用量20-60mg。
臨床適應(yīng)癥缺血性中風(fēng)，及由此引起的繼發(fā)性損傷，即腦血栓形成急性期和恢復(fù)期。中醫(yī)辨證屬于中風(fēng)病經(jīng)絡(luò)的風(fēng)痰瘀血痹阻脈絡(luò)證和氣虛血瘀證。
以下通過實(shí)施例來(lái)進(jìn)一步闡述本發(fā)明。應(yīng)該清楚的是，所提供的實(shí)施例僅作為例子來(lái)闡述本發(fā)明的某些實(shí)施方案，它們并不限制本發(fā)明的范圍。
具體實(shí)施例將三七粉碎為粗粉，加3倍量的75％乙醇，加熱回流7次，每次1小時(shí)，過濾，合并濾液，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.20(25℃)的流浸膏，以2倍于生藥的水溶解過濾，濾液通過大孔樹脂柱后，先用水洗至無(wú)糖反應(yīng)，再用乙醇解析，乙醇溶液減壓濃縮，去除溶劑，即得三七總皂甙(含量50-100％)。
將葛根粉碎為粗粉，加7倍量的80％乙醇，加熱回流3次，每次1小時(shí)，過濾，合并濾液，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度為1.30-1.40(50℃)的流浸膏，以2倍于生藥的水溶解，過濾，濾液通過大孔樹脂柱后，先用水洗至無(wú)糖反應(yīng)，再用乙醇解析，乙醇溶液減壓濃縮，去除溶劑，即得葛根總黃酮(含量50-100％)。
將西洋參粉碎，加3倍量的75％乙醇，加熱回流5次，每次3小時(shí)，過濾，合并濾液，回收乙醇，減壓濃縮至相對(duì)密度1.10-1.20(25℃)的流浸膏，以2倍于生藥的水溶解過濾，濾液通過大孔樹脂后，先用水洗至無(wú)糖反應(yīng)，再用乙醇解析，乙醇溶液減壓濃縮，去除溶劑，即得西洋參總甙(含量50-100％)。
將以上三種總成分三七總皂甙、葛根黃酮和西洋參總皂甙分別按40wt％、55wt％和5wt％；50wt％、40wt％和10wt％；和60wt％、30wt％和10wt％的比例混合均勻，加入適量支持劑，得到原料藥。
原料藥用注射用水配制注射液，然后分裝，冷凍干燥，即得粉針劑。
原料藥加入潤(rùn)濕劑，制粒，干燥，與潤(rùn)濕劑混合，壓片，即得片劑。
原料藥加熱熔融，制滴，并于液體石蠟中冷卻，取出滴丸，洗滌，干燥，即得滴丸。
原料藥與助流劑混合，裝膠囊，即得膠囊。
本發(fā)明藥物的功效治療大鼠局部及全腦所致的腦組織損傷，減輕腦壞死面積，保護(hù)腦組織，減輕腦功能損害，減少M(fèi)DA的生成，減緩能量代謝，提高腦組織的耐缺氧能力。
降低血管阻力，增加犬腦和小鼠腦膜的血流量。
直接保護(hù)鼠腦神經(jīng)細(xì)胞，提高其耐缺氧能力。
明顯降低鼠腦缺血再灌后腦內(nèi)細(xì)胞膜脂質(zhì)過氧化物MDA含量。
延長(zhǎng)小鼠常壓缺氧狀態(tài)下的存活時(shí)間，降低腦組織的能量代謝水平，抑制MDA的生成，保護(hù)腦組織。
抑制ADD及AA誘導(dǎo)的血小板聚集，對(duì)血小板的粘附性有一定抑制作用。對(duì)腦缺血?jiǎng)游锼霈F(xiàn)的高凝血狀態(tài)具有較明顯的拮抗作用。降低全血粘度，及抗血栓形成。
權(quán)利要求
1.一種治療腦血管疾病，尤其缺血性腦中風(fēng)及由此引起的繼發(fā)性損傷的藥物組合物，所述藥物組合物包括三七總皂甙30-60wt％，葛根總黃酮30-60wt％，和西洋參總皂甙1-15wt％，三者的總重量為100wt％。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的藥物組合物，包括三七總皂甙40-50wt％，葛根總黃酮40-50wt％，和西洋參總皂甙5-10wt％，三者的總重量為100wt％。
3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的藥物組合物，其中三七總皂甙由下列步驟制備將三七用乙醇回流提取，過濾，從濾液回收乙醇，再減壓濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，過濾，濾液用樹脂柱分離，水洗至無(wú)糖反應(yīng)，再用乙醇解析，乙醇溶液減壓濃縮，去除溶劑即得。
4.根據(jù)權(quán)利要求1-3中任一項(xiàng)的藥物組合物，其中葛根總黃酮由下列步驟制備將葛根用乙醇回流提取，過濾，從濾液回收乙醇，再減壓濃縮至密度為1.30-1.40的流浸膏，再以水溶解，過濾，濾液用樹脂柱分離，用水洗至無(wú)糖反應(yīng)，再用乙醇解析，乙醇溶液減壓濃縮，去除溶劑即得。
5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的藥物組合物，其中西洋參總皂甙由以下步驟制備將西洋參用乙醇回流提取，過濾，回收乙醇，再減壓濃縮至相對(duì)密度為1.10-1.20的流浸膏，用水溶解，過濾，濾液用樹脂柱分離，水洗至無(wú)糖反應(yīng)，再用乙醇解析，乙醇溶液減壓濃縮，去除溶劑即得。
6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的藥物組合物在制備治療腦血管疾病，尤其缺血性腦中風(fēng)的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種治療腦血管疾病，尤其缺血性腦中風(fēng)及由此引起的繼發(fā)性損傷的藥物組合物，所述藥物組合物包括三七總皂甙30－60wt％，葛根總黃酮30－60wt％，和西洋參總皂甙1－15wt％，三者的總重量為100wt％。
文檔編號(hào)A61K31/7042GK1537540SQ03121958
公開日2004年10月20日 申請(qǐng)日期2003年4月18日 優(yōu)先權(quán)日2003年4月18日
發(fā)明者徐麗珍, 杜力軍, 高翔 申請(qǐng)人:哈爾濱圣泰制藥有限公司