專利名稱：新魚腥草素鈉注射劑及制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，確切的說(shuō)它是新魚腥草素鈉注射劑及制備方法。
背景技術(shù)：
新魚腥草素鈉(Sodium New Houttuyfonate)，化學(xué)名為十二酰乙醛亞硫酸氫鈉與天然魚腥草素中有效成分魚腥草素(Houttuyfonate)為同系列的亞硫酸氫鈉加成物。兩者的藥理作用和療效基本相似，均為抗菌消炎藥，它對(duì)流感桿菌、金黃色葡萄球菌、流感嗜血桿菌、白念珠菌等有一定抑制作用。還能提高血清備解素水平，增強(qiáng)白細(xì)胞吞噬能力，從而提高機(jī)體的非特異性免疫力。臨床用于肺炎，慢性支氣管炎，呼吸道感染等，也用于盆腔炎，附件炎，慢性宮頸炎等婦科炎癥。
本品為白色鱗片狀或針狀結(jié)晶或結(jié)晶性粉末，在水中幾乎不溶。為提高藥液濃度，處方中加有助溶劑吐溫-80，不僅易產(chǎn)生溶血，且有一定毒副作用。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種新魚腥草素鈉注射劑及其制備方法。他解決了新魚腥草素鈉的水溶性問(wèn)題，實(shí)現(xiàn)了無(wú)吐溫-80的新魚腥草素鈉注射劑(輸液劑、粉針劑)的制備，增大了藥液濃度，提高了療效。它是按如下方案實(shí)現(xiàn)的將羥丙基-β-環(huán)糊精衍生物置于注射用水中，攪拌溶解后，加入新魚腥草素鈉，攪拌或超聲或研磨得新魚腥草素鈉包合物溶液，其中新魚腥草素鈉與羥丙基-β-環(huán)糊精的重量比為1∶1～1∶200，上述重量比的最佳范圍是1∶5～1∶30。用此新魚腥草素鈉包合物溶液加入適當(dāng)量的等滲調(diào)節(jié)劑配制成新魚腥草素鈉輸液劑；或?qū)⒋税衔锶芤杭尤脒m量賦形劑或不加賦形劑，通過(guò)“冷凍干燥”制成凍干粉針劑；或?qū)⒋税衔锶芤杭尤脒m量賦形劑或不加賦形劑，通過(guò)“冷凍干燥”或“噴霧干燥”或“真空干燥”得到新魚腥草素鈉包合物粉末，以此為輸液劑原料或?qū)⒋税衔锓勰┙?jīng)無(wú)菌分裝制成無(wú)菌分裝粉針劑。
本發(fā)明的實(shí)現(xiàn)使新魚腥草素鈉臨床大量用藥成為可能，注射劑更穩(wěn)定，應(yīng)用更安全。
具體實(shí)施例方式以下實(shí)例均為1瓶用量實(shí)施例1稱取羥丙基-β-環(huán)糊精15g，置150ml注射用水中，攪拌溶解，另取新魚腥草素鈉1g，加入上述羥丙基-β-環(huán)糊精溶液中，攪拌30分鐘后，加入甘露醇7.5g，攪拌溶解后，加注射用水至250ml，混勻，用0.22um濾膜過(guò)濾，所得溶液分裝于西林瓶中，每支1ml，冷凍干燥，的新魚腥草素鈉凍干粉針(每支4mg)。
實(shí)施例2稱取羥丙基-β-環(huán)糊精30g，置150ml注射用水中，攪拌溶解，另取新魚腥草素鈉1g，加入上述羥丙基-β-環(huán)糊精溶液中，攪拌30分鐘后，加入乳糖8g，攪拌溶解后，加注射用水至250ml，混勻，用0.22um濾膜過(guò)濾，所得溶液分裝于西林瓶中，每支5ml，冷凍干燥，的新魚腥草素鈉凍干粉針(每支20mg)。
實(shí)施例3稱取羥丙基-β-環(huán)糊精50g，置250ml注射用水中，攪拌溶解，另取新魚腥草素鈉3g，加入上述羥丙基-β-環(huán)糊精溶液中，攪拌30分鐘后，加入低分子右旋糖苷10g，加熱攪拌溶解后，加注射用水至300ml，混勻，用0.22um濾膜過(guò)濾，所得溶液分裝于西林瓶中，每支1ml，冷凍干燥，的新魚腥草素鈉凍干粉針(每支10mg)。
實(shí)施例4稱取羥丙基-β-環(huán)糊精10g，葡萄糖500g，置1000ml注射用水中，攪拌溶解，另取新魚腥草素鈉0.4g，加入上述羥丙基-β-環(huán)糊精溶液中，攪拌30分鐘，溶解后加水至10000ml，加入活性炭2g，攪拌20分鐘，用0.22um微孔濾膜過(guò)濾，所得溶液分裝于50ml、100、250、500ml瓶中，制成輸液劑。
實(shí)施例5稱取羥丙基-β-環(huán)糊精16g，葡萄糖500g，置1000ml注射用水中，攪拌溶解，另取新魚腥草素鈉0.8g，加入上述羥丙基-β-環(huán)糊精溶液中，攪拌30分鐘，溶解后加水至10000ml，加入活性炭2g，攪拌20分鐘，用0.22um微孔濾膜過(guò)濾，所得溶液分裝于250ml輸液瓶中，(每瓶含新魚腥草素鈉20mg)。
實(shí)施例6稱取羥丙基-β-環(huán)糊精10g，溶于100ml注射用水中，攪拌溶解，另取新魚腥草素鈉1g，加入上述羥丙基-β-環(huán)糊精溶液中，攪拌30分鐘溶解后，混勻，用0.22um濾膜過(guò)濾，所得溶液經(jīng)“冷凍干燥”或“噴霧干燥”或“真空干燥”得到新魚腥草素鈉包合物粉末。此包合物易溶于水，用此作原料可制成注射液、粉針或輸液劑。
實(shí)施例7稱取羥丙基-β-環(huán)糊精3g，置20ml注射用水中，攪拌溶解，另取新魚腥草素鈉0.1g，加入上述羥丙基-β-環(huán)糊精溶液中，攪拌30分鐘后，得一澄清溶液(5mg/ml)，可以制成輸液劑、粉針劑。
實(shí)施例8稱取羥丙基-β-環(huán)糊精3g，置6ml注射用水中，攪拌溶解，另取新魚腥草素鈉0.3g，加入上述羥丙基-β-環(huán)糊精溶液中，攪拌30分鐘，溶解后，加水至10ml，得新魚腥草素鈉羥丙基-β-環(huán)糊精溶液(30mg/ml)。
權(quán)利要求
1.新魚腥草素鈉注射劑及其制備方法，其特征在于新魚腥草素鈉與β-環(huán)糊精衍生物重量比為1∶1～1∶200。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉注射劑及其制備方法，其特征在于新魚腥草素鈉與β-環(huán)糊精衍生物重量比的最佳范圍為1∶5～1∶30。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉注射劑及其制備方法，其特征在于所說(shuō)的注射劑包括輸液劑和凍干粉針劑和無(wú)菌分裝粉針劑。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉注射劑及其制備方法，其特征在于所說(shuō)的制備方法為將β-環(huán)糊精衍生物置于注射用水中，攪拌溶解后，加入新魚腥草素鈉，攪拌或超聲或研磨得新魚腥草素鈉包合物溶液，或再通過(guò)“冷凍干燥”或“噴霧干燥”或“真空干燥”得到新魚腥草素鈉包合物粉末。以新魚腥草素鈉包合物溶液或新魚腥草素鈉包合物粉末，配制新魚腥草素鈉輸液劑、凍干粉針劑、無(wú)菌分裝粉針劑。
5.根據(jù)權(quán)利要求3所述的凍干粉針劑是新魚腥草素鈉包合物溶液加入適量賦形劑或不加賦形劑，經(jīng)過(guò)濾除菌后，通過(guò)冷凍干燥而得。
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的無(wú)菌分裝粉針劑是在新魚腥草素鈉包合物溶液中加入適量賦形劑或不加賦形劑，通過(guò)“冷凍干燥”或“噴霧干燥”或“真空干燥”得到的新魚腥草素鈉包合物無(wú)菌粉末，分裝而得。
7.根據(jù)權(quán)利要求3所述的輸液劑是以新魚腥草素鈉包合物溶液或新魚腥草素鈉包合物無(wú)菌粉末為原料，配以適量等滲劑、注射用水，經(jīng)活性炭吸附，滅菌而成。
8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的新魚腥草素鈉注射劑及其制備方法，其特征在于所說(shuō)的β-環(huán)糊精衍生物是指羥丙基、羥乙基、甲基、乙基、磺烷基的β-環(huán)糊精取代物，其中的代表為羥丙基-β-環(huán)糊精。
9.根據(jù)權(quán)利要求5、6所說(shuō)的賦型劑是指甘露醇、乳糖、蔗糖、葡萄糖、抗壞血酸、檸檬酸、甘氨酸、甘氨酸鈉、右旋糖苷、羥乙基淀粉、木糖醇、果糖、氯化鈉。
10.根據(jù)權(quán)利要求7所說(shuō)的等滲劑為氯化鈉、氯化鉀、氯化鎂、氯化鈣、葡萄糖、果糖、甘露醇、乳酸鈉、木糖醇、山梨醇、右旋糖苷。
全文摘要
本發(fā)明是新魚腥草素鈉注射劑及制備方法，它在水中的溶解度得到很大提高，將以羥丙基－β－環(huán)糊精為代表的β－環(huán)糊精的衍生物置于注射用水中，攪拌溶解后，加入新魚腥草素鈉，攪拌或超聲或研磨，得新魚腥草素鈉溶液，直接配制注射劑或?qū)⑺萌芤航?jīng)真空干燥或冷凍干燥或噴霧干燥，得新魚腥草素鈉包合物粉末，用于配制新魚腥草素鈉注射劑。
文檔編號(hào)A61P15/00GK1513446SQ0313897
公開日2004年7月21日 申請(qǐng)日期2003年8月4日 優(yōu)先權(quán)日2003年8月4日
發(fā)明者王景成, 王文彬 申請(qǐng)人:王景成