專利名稱：雪膽素滴丸及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥配制品及其制備方法，具體地說是雪膽素滴丸及其制備方法。
背景技術(shù)：
雪膽素(Hemsleyadinum)為葫蘆科植物雪膽屬植物中提取的雪膽素甲和雪膽素乙的混合物，以雪膽素甲為主，具有清熱解毒，抗菌消炎的作用。臨床用于菌痢、腸炎、支氣管炎、急性扁桃體炎。
目前市場銷售的只有雪膽素片，不但劑型單一，而且由于雪膽素不溶于水，疏水性強(qiáng)，使雪膽素片的崩解時間長，溶出度和溶出速率低，吸收差，生物利用度低，輔料用量大，兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用不方便，依從性差，影響了雪膽素治療作用的發(fā)揮。
本發(fā)明就是通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成雪膽素滴丸劑，從而克服雪膽素片的以上缺陷，使雪膽素的治療作用得以充分發(fā)揮。

發(fā)明內(nèi)容
通過應(yīng)用超微粉碎技術(shù)和滴丸制劑工藝技術(shù)制成的雪膽素滴丸不僅具有崩解溶散快，溶出度和溶出速率提高，質(zhì)量穩(wěn)定，藥丸體積小，既可以吞服也可以含服，攜帶和服用方便，起效迅速，依從性好，特別適合兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用的特點，而且還具有生產(chǎn)條件和生產(chǎn)設(shè)備簡單，生產(chǎn)成本低，與片劑及相比輔料用量減少的優(yōu)點，充分體現(xiàn)了新藥研究開發(fā)以人為本的精神。
為達(dá)到上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案將1重量份經(jīng)超微粉碎的雪膽素細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
本發(fā)明中雪膽素為葫蘆科植物雪膽屬植物中提取的雪膽素甲和雪膽素乙的混合物，以雪膽素甲為主。雪膽素甲的分子式為C32H50O8，分子量為562.74，結(jié)構(gòu)式為 雪膽素乙的分子式為C30H48O7，分子量為520.71，結(jié)構(gòu)式為 本發(fā)明中的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
本發(fā)明中的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
下面經(jīng)過檢測對照說明本發(fā)明的有益效果一、檢測指標(biāo)及方法1.崩解(溶散)時限照崩解時限檢查法(中國藥典2000年版二部附錄XA)檢查。
2.溶出速率取樣品，照溶出度測定法(中國藥典2000年版二部附錄XC第一法)，以鹽酸溶液(9→1000)600ml為溶劑，經(jīng)5、10、20、30和45分鐘時，取溶液，濾過，續(xù)濾液作為供試品溶液。另取雪膽素甲對照品適量，用上述鹽酸溶液溶解并稀釋，作為對照品溶液。取上述兩種溶液，照分光光度法(中國藥典2000年二部附錄VI A)，在525nm波長處測定吸收度，計算溶出量。
二、市售雪膽素片檢測結(jié)果1.崩解時間54分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10 20 30 45溶出度(％)18.631.250.367.976.3三、實例1樣品檢測結(jié)果1.溶散時間6分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10 20 30 45溶出度(％)53.471.289.598.699.7
四、實例2樣品檢測結(jié)果1.溶散時間5分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10 20 30 45溶出度(％)50.2 70.389.698.9 99.4五、實例3樣品檢測結(jié)果1.溶散時間6分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10 20 30 45溶出度(％)48.369.289.598.699.5六、實例4樣品檢測結(jié)果1.溶散時間5分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10 20 30 45溶出度(％)58.680.3 95.6 98.7 98.2七、實例5樣品檢測結(jié)果1.溶散時間7分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10 20 30 45溶出度(％)45.359.6 78.2 95.7 97.8八、實例6樣品檢測結(jié)果1.溶散時間9分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10 20 3045溶出度(％)45.361.2 78.993.5 98.7九、實例7樣品檢測結(jié)果1.溶散時間3分鐘
2.溶出速率時間(分鐘)5 10 20 30 45溶出度(％)52.373.592.699.7100.8十、實例8樣品檢測結(jié)果1.溶散時間4分鐘2.溶出速率時間(分鐘) 5 10 20 30 45溶出度(％) 58.983.696.799.899.2十一、實例9樣品檢測結(jié)果1.溶散時間7分鐘2.溶出速率時間(分鐘)5 10 20 3045溶出度(％)55.178.394.5 98.2 99.具體實施方式
一、實例1處方雪膽素 5g聚乙二醇6000 15g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的雪膽素細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
二、實例2處方雪膽素 5g聚乙二醇400015g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的雪膽素細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
三、實例3處方雪膽素 5g聚乙二醇60005g聚乙二醇400010g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的雪膽素細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
四、實例4處方雪膽素 5g單硬脂酸甘油酯 15g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的雪膽素細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
五、實例5處方雪膽素 5g聚乙二醇6000 10g泊洛沙姆 5g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的雪膽素細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000和泊洛沙姆混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
六、實例6處方雪膽素 5g單硬脂酸甘油酯 15g
泊洛沙姆 1g制成 1000粒制法取雪膽素和泊洛沙姆經(jīng)超微粉碎過200目篩的混合細(xì)粉加入至熔融的單硬脂酸甘油酯基質(zhì)中，混勻，以冰水為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
七、實例7處方雪膽素 2g聚乙二醇6000 18g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的雪膽素細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇6000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
八、實例8處方雪膽素 2g聚乙二醇4000 18g制成 1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的雪膽素細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
九、實例9處方雪膽素 2g聚乙二醇60006g聚乙二醇400012g制成1000粒制法取經(jīng)超微粉碎過200目篩的雪膽素細(xì)粉加入至熔融的聚乙二醇4000和聚乙二醇6000混合基質(zhì)中，攪勻，以二甲基硅油為冷卻劑，滴制法制丸，干燥，即得。
權(quán)利要求
1.雪膽素滴丸及其制備方法，其特征在于將1重量份經(jīng)超微粉碎的雪膽素細(xì)粉加入至1～10重量份熔融的基質(zhì)中，充分混勻，滴制法在冷卻劑中冷凝成丸，除冷卻劑，干燥，即得。
2.權(quán)利要求1所述的雪膽素為葫蘆科植物雪膽屬植物中提取的雪膽素甲和雪膽素乙的混合物，以雪膽素甲為主。雪膽素甲的分子式為C32H50O8，分子量為562.74，結(jié)構(gòu)式為 雪膽素乙的分子式為C30H48O7，分子量為520.71，結(jié)構(gòu)式為
3.權(quán)利要求1所述的基質(zhì)包括但不限于聚乙二醇6000、聚乙二醇4000、聚乙二醇1500、聚乙二醇1000、硬脂酸鈉、甘油明膠、泊洛沙姆、硬脂酸、單硬脂酸甘油酸、蟲蠟等。
4.權(quán)利要求1所述的冷卻劑包括但不限于二甲基硅油、液體石蠟、植物油、水、乙醇溶液等。
全文摘要
本發(fā)明通過應(yīng)用超微粉碎和滴丸劑生產(chǎn)工藝技術(shù)制成的雪膽素滴丸，可以達(dá)到提高崩解溶散速度、溶出速率和溶出度，起效迅速，提高藥物穩(wěn)定性，減少輔料用量，降低生產(chǎn)成本，攜帶和服用方便的目的。它既可以含服也可以吞服，依從性好，特別適合于兒童、老年人、臥床病人和吞咽困難患者服用。
文檔編號A61K9/20GK1493296SQ0315919
公開日2004年5月5日 申請日期2003年9月10日 優(yōu)先權(quán)日2003年9月10日
發(fā)明者錢進(jìn), 許軍, 彭紅, 李平, 劉孝樂, 錢 進(jìn) 申請人:南昌弘益科技有限公司